含氮激素

家畜繁殖学(第二章生殖激素).ppt

第四节性腺激素
一.雄激素(T)
1.来源与种类主要由睾丸的间质细胞分泌。有睾酮和雄烯二酮。雌性动物的肾上腺、卵巢和胎盘也可分泌雄激素。人工合成的雄激素类似物主要有甲基睾酮和丙酸睾酮，其生物学效价远比睾酮高。
一.雄激素(T)
2.生理作用

刺激并维持雄性性器官和副性腺的发育
1.来源又称孕酮（黄体酮)由黄体和妊娠后期的胎盘产生 T1/2=20-30min 人工合成的孕激素有甲基乙酸孕酮（简称甲孕酮）、乙酸氯地孕酮（简称氯地孕酮）、甲地孕酮、炔诺酮等。
二.孕激素（P4）
2.生理作用

促进生殖道发育
使子宫作好妊娠准备和维持妊娠少量促进发情，大量则抑制发情对丘脑下部的周期中枢产生负反馈，抑制 GnRH 的大量分泌

三.雌激素（E2）
2.生理作用使母畜发生并维持第二性征刺激并维持母畜生殖道的发育及发情时生殖道的变化刺激乳腺腺管系统的发育在少量 P4 配合下刺激性中枢，使母畜产生性欲及性兴奋增加垂体对GnRH的敏感性，刺激垂体前叶分泌PRL 大剂量对丘脑下部周期中枢产生正反馈，促进 GnRH 释放，引起LH排卵峰小剂量对丘脑下部紧张中枢产生负反馈，抑制 GnRH 释放
大量存在于孕妇女尿、血中。

受孕后8d尿中可检出，60d浓度最高，150天下降
hCG制剂从孕妇尿或刮宫液中提取
五.人绒毛膜促性腺激素（hCG）
2.生理作用

类似于LH的功能
也有一定FSH的功能
3.应用

超数排卵
治疗卵泡囊肿、排卵障碍促进雄性动物生精机能
先用PMSG促进卵泡发育，再用hCG促进排卵

组织学内分泌系统（1）脑垂体、下丘脑、松果体

组织学内分泌系统（1）脑垂体、下丘脑、松果体内分泌系统由内分泌腺和分布于其它器官内的内分泌细胞组成内分泌细胞的分泌物称激素（Hormone)大多数内分泌细胞分泌的激素通过血液循环作用于远处的特定细胞；少部分内分泌细胞的分泌物直接作用于邻近的细胞称旁分泌（Paracrine)内分泌腺的结构特点：腺细胞排列成索状、团状或围成滤泡状；无导管；毛细血管丰富激素分类：化学性质含氮激素（包括氨基酸衍生物、胺类、肽类和蛋白质类激素）。

分泌含氮激素细胞的超微结构特点是：胞质内有粗面内质网和高尔基复合体及有膜包被的分泌颗粒等含为固醇激素：分泌类固醇类激素的细胞超微结构特点是：线粒体较多，嵴呈管状；胞质内有较多的脂滴激素作用的器官或器官的细胞称靶器官或靶细胞。

靶细胞上有激素结合的受体含氮激素受体位于靶细胞的质膜上类固醇激素受体位于靶细胞的胞质内一、脑垂体位于蝶鞍垂体窝内，体积5*10*10mm，重0.5g由腺垂体和神经垂体两部分组成，表面有结缔组织被膜腺垂体：来自胚胎口凹的外胚层上皮。

分远侧部、中间部和结节部三部分。

远侧部最大，中间部位于远侧部与神经部之间；结节部围在神经垂体的漏斗周围。

远侧部又称前叶神经垂体：来自间脑底部的神经外胚层向腹侧突出的神经垂体芽发育而成。

分神经部和漏斗部两部分。

漏斗与下丘脑相连。

神经部和腺垂体的中间部合称后叶（一）腺垂体1 远侧部（Pars distalis)腺细胞排列成团索状，少数围成小滤泡。

细胞间有否定的窦状毛细血管和少量结缔组织分类：HE染色，腺细胞的嗜色性，分为嗜色细胞和嫌色细胞，嗜色细胞（Chromophil cell）又分为嗜酸性细胞和嗜碱性细胞（1）嗜酸性细胞数量较多形态：圆形或椭圆形，直径14~19微米；胞质含嗜酸性颗粒（较大）分类：电镜下①生长激素细胞(Somatotroph,STH cell):数量较多，电镜下，胞质含电子密度高的分泌颗粒。

功能：合成和释放生长激素（Growth hormone,Somatotropin,GH),促进体内多种代谢过程，尤其刺激骺软骨生长，使骨增长幼年时期，GH分泌不足致垂体侏儒症；分泌过多引进巨人症，成人肢端肥大症②催产激素细胞（Mammotroph,prolactin cell)：男女均有，男性较多。

来自下丘脑的释放激素

二、下丘脑激素
（一）种类：由下丘脑神经细胞合成并分泌的激素有十种，均为多肽类激素。一些下丘脑分泌物对垂体的分泌和释放活动具有促进作用，故称为释放激素或释放因子；另一些下丘脑分泌物对垂体的分泌和释放活动具有抑制作用，故称为抑制激素或抑制因子。下丘脑生殖激素主要有促性腺激素释放激素，催产素、促乳素释放因子和促乳素释放抑制因子等四种。
( 3) 分泌的调节母畜的GnRH分泌活动呈节律性变化，有三种反馈机制调控其分泌。性激素通过体液途径作用于下丘脑，对 GnRH分泌具有长反馈调节作用。如雌激素在动物发情周期一定阶段出现的生理性高水平，对GnRH分泌有正反馈调节作用，但在一般情况下则起负反馈调节作用。孕酮对GnRH的分泌有强烈的负反馈调节作用。这两种激素还能影响垂体对GnRH 的反应性。垂体促性腺激素对下丘脑GnRH分泌具有-短负反馈作用。血液中GnRH水平对下丘脑的分泌活动也有自身引发效应，称为超短反馈调节。近来在下丘脑发现两个调节GnRH 分泌的中枢。一个为紧张中枢，位于下丘脑的弓状核和腹内侧核，控制GnRH的持续释放量。雌激素对该中枢有负反馈调节作用。
三、生殖激素的作用特点 1.必须与其受体结合后才产生生物学效应。 2.活性丧失很快。
3.微量的生殖激素便可产生巨大的生物学效应。
4.生物学效应与动物所处生理时期及激素用量和使用方法有关。 5.具有协同或颉颃作用。 6.生物学活性取决于分子结构。
第一节
神经激素
一、神经内分泌和神经激素的概念神经内分泌是指某些神经细胞合成及分泌激素的生理现象，它们所分泌的激素则称为神经激素。目前，在哺乳动物中，神经激素包括由下丘脑的某些神经细胞分泌的下丘脑释放或抑制激素、由下丘脑视上核及室旁核分泌的催产素和后叶加压素、由松果腺实质细胞分泌的多种松果腺激素以及由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的肾上腺素等。

激素的分类

激素的分类激素的种类繁多，来源复杂，按其化学性质可分为两大类（表11-1）：（一）含氮激素1．肽类和蛋白质激素主要有下丘脑调节肽、神经垂体激素、腺垂体激素、胰岛素、甲状旁腺激素、降钙素以及胃肠激素等。

2．胺类激素（氨基酸衍生物）包括肾上腺髓质激素（肾上腺素、去甲肾上腺素；酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素→肾上腺素）和甲状腺激素、松果体激素（褪黑色素为主）。

儿茶酚胺是指去甲肾上腺素（NAd）、肾上腺素(Ad)和多巴胺（DA）。

这三种儿茶酚胺都是由酪氨酸结合（二）类固醇（甾体）激素类固醇激素是由肾上腺皮质和性腺分泌的激素，如皮质醇、醛固酮、雌激素、孕激素以及雄激素等。

另外，胆固醇的衍生物棗1，25-二羟维生素D3也被作为激素看待。

此外，前列腺素广泛存在于许多组织之中，由花生四烯酸转化而成，主要在组织局部释放，可对局部功能活动进行调节，因此可将前列腺看作一组局部激素。

肾上腺皮质激素（adrenocorticalhormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。

可分为三类：①盐皮质激素（mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone, desoxycorticosterone）等。

②糖皮质激素（glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）（皮质醇，又称氢皮质素或化合物F（compoundF）。

）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。

③性激素，由网状带所分泌。

通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。

促性腺激素（LH，FSH，HCG）, 促黄体生成激素（LH）和促卵泡成熟激素（FSH）主要激素及其化学性质（专业文档是经验性极强的领域，无法思考和涵盖全面，素材和资料部分来自网络，供参考。

可复制、编制，期待你的好评与关注）。

含氮激素的作用途径

含氮激素的作用途径含氮激素主要是指生物体内生成的含有氮原子的化合物，它们在植物、动物和微生物的生长和发育过程中起着重要的调节作用。

根据其作用途径和效应，含氮激素可以分为植物生长调节物质和动物内分泌物。

一、植物生长调节物质1. 植物生长激素: 植物生长激素包括赤霉素、生长素、细胞分裂素和独角蓟内激素等。

它们通过调节植物的生长、开花、落叶、休眠等生理过程来影响植物体的生长。

例如，生长素能够促进茎的伸长，赤霉素能够促进果实的成熟。

2. 防御素: 植物生长调节物质中的防御素包括茉莉酸和熊果素等。

它们可以参与植物免疫反应，增强植物对病原体的抵抗能力。

茉莉酸可以激活植物的防御基因，增加抗菌蛋白等抗病物质的合成，从而增强植物对病害的抵抗能力。

3. 营养源: 含氮激素还可以作为植物的营养源，参与植物体内物质的合成和代谢过程。

例如，谷氨酸和天冬酰胺等含氮物质是植物体内重要的氮源，能够为植物提供氮元素，促进植物的生长和发育。

二、动物内分泌物1. 甲状腺激素: 甲状腺激素主要包括甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸。

它们通过调节机体的能量代谢、蛋白质合成、生长发育和体温调节等过程，对机体的生长和发育起着重要作用。

甲状腺激素能够促进细胞的新陈代谢，促进骨骼和肌肉的发育，对胎儿的智力发育、儿童的生长发育和成人的生活质量等都有重要影响。

2. 雌激素和孕激素: 雌激素和孕激素是女性内分泌的重要组成部分。

它们能够调节女性的生殖系统发育和功能，促进第二性征的出现，调节月经周期和妊娠等。

雌激素和孕激素对女性的生理和心理状态起着重要作用，对女性的骨密度、血脂代谢等都有一定影响。

3. 胰岛素和胰高血糖素: 胰岛素和胰高血糖素是胰岛中β细胞和α细胞分泌的两种重要激素。

胰岛素能够降低血糖浓度，促进体内葡萄糖的摄取、利用和储存，调节糖代谢；而胰高血糖素则能够提高血糖浓度，促进肝糖原的分解和糖的释放，调节能量代谢。

4. 运动激素: 运动激素包括肾上腺素和醛固酮等，它们能够在机体受到应激时调节激素分泌和机体的应激反应，提高机体对应激的适应能力。

09 肌肉活动的激素调节

《人体生理.对内脏平滑肌的作用 3.对骨骼肌的作用 4.对代谢的作用 5.对神经系统的作用
《人体生理学》
肝
脂肪组织
乙氨酸
组织
糖原
FFA氧化
阻止进入
糖
FFA + 甘油
糖
（—）
（+）
（+）
儿茶酚胺：E和NE
儿茶酚胺在基础代谢中的作用
《人体生理学》
（二）儿茶酚胺在“应急”反应中的作用
长反馈
腺垂体 ACTH 肾上腺皮质
ACTH
短反馈
糖皮质激素
糖皮质激素分泌的调节示意图（实线表示促进点线表示抑制）
《人体生理学》

肾上腺髓质激素生物合成示意图
《人体生理学》
六、肌肉活动时的激素反应
《人体生理学》
运动期间肾素-血管紧张素-醛固酮系统的变化
《人体生理学》
（一）快反应类激素
《人体生理学》
类固醇激素作用原理示意图
《人体生理学》
四、激素的作用特点
（一）特异性（二）无始动作用（三）高效性
《人体生理学》
五、激素分泌的调节
（一）反馈调节 --- 激素作用于靶细胞引起特定的生理效应
（二）非反馈调节 --- 神经系统对激素分泌的调节
《人体生理学》
应激刺激
下丘脑
CRH
cAMP是第二信使，信息由第一信使传递给第二信使, cAMP使无活性的蛋白激酶系统活化，从而激活磷酸化酶，引起靶细胞《人体生理学》固有的反应。
含氮激素对靶细胞的作用
腺细胞分泌肌细胞收缩与舒张神经细胞出现电位变化细胞膜通透性改变细胞分裂与分化以
及各种酶反应等

hormones[含氮激素类].

甲状腺激素(thyroid hormone)
2I-+2H++H2O2 甲状腺过氧化氢酶
NH 2 HO H2 C CH OH C O
I2(活性碘)+2H2O 酪氨酸 MIT
I
I2
NH 2 H2 C OH C O HO NH 2 OH C O I I NH 2 H2 C CH I OH C O I O I I NH 2 H2 C CH OH C O CH
HO
I
I2
H2 C CH
T3
DIT
HO I
HO I
O
T4
甲状腺激素的生理作用

一种认为甲状腺素主要作用在细胞的产能体系，
特别是线粒体中形成ATP的氧化磷酸化过程，这种作用关系到甲状腺素对基础代谢的生理效应；另一种认为甲状腺素的主要作用是增强RNA的形成，这可能就是甲状腺素能促进个体生长发育及促进总的代谢效应的原因。

多肽及蛋白质激素
由脑下垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺分泌的激素属于多肽或蛋白质。
下丘脑垂体后叶
生长素
皮质髓质肾上腺性腺
1 2 3 4 5 6
生长激素促甲状腺激素促黄体生成激素促卵泡激素催乳激素促肾上腺皮质激素
1
垂体前叶
6
3、 4、 5
乳腺
甲状腺甲状旁腺胃肠道

Class பைடு நூலகம்f Hormones

Nitrogenous hormones[含氮激素类]
氨基酸衍生物激素，如甲状腺素、肾上腺素；多肽及蛋白质激素，如生长素、催产素、胰岛素；

Steroid[类固醇激素]

第十一章内分泌习题(带答案)

第十一章内分泌一、选择题1.下列哪种激素属于含氮激素A.维生素D3B.雌二醇C.睾酮D.醛固酮E.促甲状腺激素2.神经激素是A.作用于神经细胞的激素B.具有酶功能的神经递质C.神经内分泌细胞分泌的激素D.具有神经功能的激素E.使神经兴奋的激素3.血中激素浓度很低，而其作用显著是因为A.激素的半衰期长B.激素的特异性强C.激素作用有靶细胞D.激素间有相互作用E.激素高效作用4.糖皮质激素本身没有缩血管效应，但它存在下，去甲肾上腺素才能有效的发挥缩血管作用，这称为A.协同作用B.致敏作用C.增强作用D.允许作用E.辅助作用5.下列哪一项不属于下丘脑调节肽?A.促甲状腺激素释放激素B.抗利尿激素C.促性腺激素释放激素D.生长抑素E.促肾上腺皮质激素释放激素6.下列哪种激素不是由腺垂体合成分泌的A.促甲状腺激素B.促肾上腺皮质激素C.生长激素D.催产素E.黄体生成素7.关于生长激素的叙述，错误的是A.由腺垂体分泌B.促进骨骼和肌肉生长C.促进脑的生长发育D.促进蛋白质合成E.促进脂肪分解8.人幼年时期缺乏下列哪种激素可导致侏儒症A.甲状腺激素B. 维生素D3C.生长激素D.催乳素E.皮质醇9.下列哪种状态下GH分泌明显增加?A.觉醒B.轻微运动C.进餐D.慢波睡眠E.异相睡眠10.下列哪种疾病时血中胰岛素样生长因子-I的含量明显降低?A.肢端肥大症B.巨人症C.侏儒症D.呆小症E.糖尿病11.下列各项中，对GH分泌刺激作用最强的是A.血中氨基酸增多B.血中脂肪酸增多C.睡眠D.运动E.低血糖12.下列哪项不是甲状腺激素的作用A.分泌过多时，蛋白质合成增加B.提高神经系统的兴奋性C.促进骨骼和脑的生长发育D.使心跳加快加强E.生理剂量可以促进蛋白质合成13.下列哪种酪氨酸的碘化物在血中含量最多?A.T3B.T4C.rT3D.MITE.DIT14.甲状腺激素合成过程中起关键作用的酶A.过氧化物酶B.脱碘酶C.磷酸化酶D.蛋白水解酶E.氨基化酶15.对脑和长骨的发育最为重要的激素是A.生长激素B.性激素C.甲状腺激素D.促甲状腺激素E.1，25-二羟维生素D316.腺垂体调节甲状腺功能的激素是A.生长激素B.促黑激素C.促甲状腺激素D.促肾上腺皮质激素E.促甲状腺激素释放激素17.正常情况下，储存于腺泡腔内的甲状腺激素可供机体利用多少天?A.5～10天B.10～20天C.20～30天D.50～120天E.150～200天18.甲状腺可根据机体碘的多少，调节摄碘及分泌甲状腺激素的能力称为A.长反馈调节B.短反馈调节C.超短反馈调节D.自身调节E.神经调节19.在胚胎期缺碘或甲状腺功能低下的儿童可出现A.阿狄森病B.侏儒症C.肢端肥大症D.呆小症E.佝偻病20.能降低血糖浓度的激素是A.皮质醇B.肾上腺素C.胰岛素D.生长激素E.甲状腺激素21.调节胰岛素分泌最重要的因素是A.血中氨基酸浓度B.血糖浓度C.血中脂肪酸浓度D.乙酸胆碱E.胰高血糖素22.由肾上腺皮质球状带细胞分泌的激素主要是A.皮质酮B.醛固酮C.脱氢表雄酮D.雌二醇E.皮质醇23.正常情况下，下列哪种激素能促进蛋白质分解A.糖皮质激素B.生长激素C.胰岛素D.甲状腺激素E.雄激素24.下列关于糖皮质激素对血细胞作用的描述，正确的是A.使红细胞减少B.使血小板减少C.使中性粒细胞减少D.使淋巴细胞减少E.使嗜酸性粒细胞增多25.糖皮质激素A.抑制蛋白质分解B.使血糖浓度降低C.使肾脏排水能力降低D.使血浆白蛋白含量减少E.增加血管对儿茶酚胺的敏感性26.长期使用大量糖皮质激素可引起肾上腺皮质萎缩，其原因是A.直接使束状带与网状带细胞凋亡B.负反馈抑制腺垂体分泌ACTHC.促进肾上腺皮质细胞蛋白质分解D.抑制肾上腺皮质细胞蛋白质合成E.促进肾上腺皮质细胞脂肪分解27.生理情况下，体内糖皮质激素分泌达最高峰的时间A.午夜B.清晨6~8时C.中午D.下午E.晚上入睡时28.切除双侧肾上腺后动物死亡的主要原因是缺乏A.肾上腺素B.肾素C.去甲肾上腺素D.肾上腺皮质激素E.血管紧张素29.机体受到刺激而发生应急反应的系统是A.下丘脑-腺垂体-肾上腺髓质系统B.下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质系统C.下丘脑-腺垂体-性腺系统D.下丘脑-神经垂体系统E.交感-肾上腺髓质系统30.机体受到刺激而发生应激反应的系统是A.交感-肾上腺髓质系统B.下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质系统C.下丘脑-腺垂体-甲状腺系统D.下丘脑-腺垂体系统E.下丘脑-神经垂体系统31.患者女性，36岁，甲状腺手术后，出现手足抽搦，是由于损伤了A.甲状腺B.甲状旁腺C.胸腺D.肾上腺E.垂体32.患者女性，50岁，失眠多梦，烦躁不安，多汗消瘦，血压高，心率快，此时最可能的原因是A.甲状腺功能亢进B.甲状腺功能低下C.肾上腺皮质功能亢进D.甲状腺肿E.肾上腺皮质功能低下33.患儿10岁，因确诊为垂体肿瘤而接受放射性治疗，而后患儿垂体功能丧失，结果将导致A.生长加速B.出现甲状腺肿C.性腺发育障碍D.血浆ACTH水平升高E.血浆TSH水平升高34.地方性甲状腺肿的主要发病原因是A.食物中长期缺碘B.食物中长期缺酪氨酸C.T3过多D.T4过多E.促甲状腺激素过少35.患者男性，15岁，身高198cm，手足肥大，无第二性征发育，垂体发现一腺瘤。

人体解剖生理学：第十三章内分泌系统的结构和功能

PRF PIF MRF MIF
PRL增加 PRL下降 MSH增加 MSH下降
第三节、腺垂体(pituitary gland)
一．腺垂体腺垂体是体内重要的内分泌腺
7种：GH（生长激素）、PRL（催乳素）、MSH （促黑素细胞激素）、TSH（促甲状腺素）、ACTH （促肾上腺皮质激素）、LH（卵泡刺激素）、FSH （促黄体素）
性成熟期前的发育特别重要：
过多－巨人症；过少－侏儒症（智力正常）
成年后过多：肢端肥大症
（2）促进代谢： ① 促进蛋白质合成 ② 促进对Na＋、 K＋、 Ca2＋、 P 、 S等重要元
素摄取与利用 ③ 促进脂肪分解 ④对抗胰岛素作用，抑制外周组织摄取和利用
糖、减少糖耗→血糖浓度↑，促进转向脂类提供能量
GnRH（LHRH）
LH增加，FSH增加
促肾上腺皮质激素释放激素 CRH
ACTH增加，腺垂体内β内非
生长素释放激素
GHRH
生长素释放抑制激素（生长抑素）GHRIH
肽增加，可直接兴奋交感系统 GH增加，
GH下降，LH、FSH、TRH、
PRL、ACTH 下降（除促黑激素外）
催乳素释放因子催乳素释放抑制因子促黑素释放因子催黑素释放抑制因子
❖ （2）蛋白质：促进蛋白质合成（对儿童生长发育重要），但过多时促进其分解(乏力、骨质疏松)。
❖ （3）脂肪：促进脂肪酸的氧化，增强激素对脂肪的分解。
❖ 既促进胆固醇合成，又促进胆固醇降解，降解作用大，使血胆固醇下降；
（二）生长发育影响(婴幼儿时期明显) 维持正常生长发育所必需的，尤其骨骼和神经系统的生长发育。先天缺乏可引起呆小症。
下降，抗甲状腺效应。 ❖ 超过10mmol/L时又增加的现象。

10 激素

粉末；无臭；在三氯甲烷中极易溶解，在乙酸乙酯中溶解，在植物油中略溶，溶于乙醇，不溶于水。比旋度为+84 o～+90°（C=0.01乙醇），熔点为118～123℃。

化学性质：本品在氢氧化钾乙醇溶液中可水
解为睾丸素，还可与羟胺生成肟。
特点与临床应用

本品为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。
学习情境10 激素
知识目标：

1 掌握雌二醇、炔雌醇、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、炔诺酮、氢化可的松、甲基硫氧嘧啶的化学结构，理化性质及临床应用，理解其化学名称。 2 熟悉炔雌醇、己烯雌酚、甲睾酮、左炔诺酮、醋酸地塞米松、胰岛素、格列吡嗪的化学结构特征及主要临床应用。 3 熟悉甾类药物命名和通性。 4 了解其他药物的结构特征及临床应用；
临床应用：治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物，并可用于治疗各期乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌和不育症，也作为术后和放疗后的首选辅助药，无严重不良反应。
三、雄激素、蛋白同化激素及抗雄激素
（一）雄激素雄性激素是维持雄性生殖器官发育及促进第二性征发育的物质。天然雄激素：睾酮的活性大于雄酮
OH
雌激素的分类
雌二醇内源性雌激素甾体雌激素雌激素非甾体雌激素雌酚酮雌三醇雌二醇结构修饰物成酯修饰物炔化及醚化修饰物
雌激素是最早被发现的甾体激素天然雌激素及活性顺序：活性：雌二醇＞雌酚酮＞雌三醇

-----内源性雌激素在体内可相互转化
O
[H]
OH
[O]
OH OH
HO
雌酚酮
[O]
雌甾烷
雄甾烷
孕甾烷

甾类药物按药理作用分类：

第九章激素--王镜岩《生物化学》第三版笔记(完美打印版)

二、分类
激素按其化学本质可分为三类：
1.含氮激素包括氨基酸衍生物激素、多肽激素和蛋白质激素。
2.固醇激素包括性激素和肾上腺皮质分泌的激素。
3.脂肪酸激素是二十酸衍生物，如前列腺素等。
三、特点
1.高度专一性包括组织专一性和效应专一性。前者指激素作用于特定的靶细胞、靶组织、靶器官。后者指激素有选择地调节某一代谢过程的特定环节。例如，胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素都有升高血糖的作用，但胰高血糖素主要作用于肝细胞，通过促进肝糖原分解和加强糖异生作用，直接向血液输送葡萄糖；肾上腺素主要作用于骨骼肌细胞，促进肌糖原分解，间接补充血糖；糖皮质激素则主要通过刺激骨骼肌细胞，使蛋白质和氨基酸分解，以及促进肝细胞糖异生作用来补充血糖。
（四）灭活
激素要迅速灭活才能保证生理功能的及时、适度的调节。灭活的主要场所是肝和肾。多肽和蛋白质激素，在专一性肽酶和蛋白酶的催化下，被水解而灭活。胺类激素（肾上腺素等）由单胺氧化酶催化氧化脱氨而灭活。固醇激素经切除侧链、还原、羟化等反应灭活。许多激素的代谢产物从尿中排出。大多数激素在体液中的半衰期只有几分钟。例如，胰岛素半衰期为5－15分钟。在肝脏，先将胰岛素分子中的二硫键还原，产生游离的AB链，再经胰岛素酶水解成为氨基酸而灭活。
在激素作用下生成的第二信使也要及时灭活。cAMP和cGMP在专一性磷酸二酯酶催化下水解为相应的5'核苷酸。释放于胞液中的钙离子，被内质网中的钙泵运回内质网钙库。三磷酸肌醇和二酰甘油进入磷脂酰肌醇循环，重新合成二磷酸磷脂酰肌醇。
在激素调节中被磷酸化的酶或蛋白，被磷蛋白磷酸酶水解而除去磷酸基。
四、激素的合成与灭活
（一）合成
1. 蛋白质和多肽激素是基因表达的产物

家畜繁殖技术17生殖激素

在胚胎移植方面作用巨大：向雌性动物注射促性腺激素，可以促进其超数排卵。对供体雌性动物和受体动物注射促性腺激素，可以促进其同期发情，从而提高胚胎在受体雌性动物体内的成活几率。
2012/11/05
14
注射用促黄体素释放激素A3（促排卵3号）主要成份LHRH-A3 作用： 1.提高产仔数。 2.提高情期受胎率。 3.治疗卵泡成熟度差、排卵迟缓、卵泡囊肿。 4.加强超数排卵效果。 5.加强黄体功能。 6.用于鱼类诱发排卵。
2012/11/05 12
应用：GnRH对雄性动物有促进精子发生和增强性欲的作用，对雌性动物有诱导发情、排卵，提高配种受胎率的功能。临床上常用于治疗雄性动物性欲减弱、精液品质下降，雌性动物卵泡囊肿和排卵异常等症。
GnRH类似物：（LRH-A1）用于治疗牛卵巢静止和卵泡囊肿等症。
2012/11/05 13
2012/11/05 7
二、生殖激素的作用特点
1.必须与其受体结合后才产生生物学效应 2.活性丧失很快 ,但发挥作用的时间长 3.微量的生殖激素便可产生巨大的生物效应 4.生物学效应与动物所处生理时期及激素用量和使用方法有关 5.具有协同或颉颃作用 6.生物学活性取决于分子结构 7.功能无种间选择性，但有种间差
26
2012/11/05
应用：
（1）在下丘脑-垂体功能障碍，包括多囊卵巢综合症病人，可促进单个卵泡的发育。在缺少内源性LH峰的情况下，当监测结果显示卵泡已充分发育时，注射本品后应注射人绒毛膜促性腺激素（HCG），以促进卵泡充分发育成熟和排卵。
（2）在输卵管堵塞，不明原因的不育及男性因素所致的不育
一、神经激素
由某些神经细胞所分泌的激素叫神经激素

1.含氮类激素：包括蛋白质、肽

1.含氮类激素：包括蛋白质、肽1.含氮类激素:包括蛋白质、肽类、胺类。

此类激素相当于"第一信使"，与细胞膜受体结合，激活膜上的腺苷酸环化酶，引起的细胞内第二信使物质如cAMP、Ca2+、cGMP等浓度的变化，从而发挥生理作用。

2.类固醇激素:包括肾上腺皮质激素和性激素。

胆固醇的衍生物--1，25-二羟基维生素D3也被作为激素看待。

此类激素可以通过细胞膜，与胞浆受体结合形成激素-胞浆受体复合物，然后进入细胞核内，激素与核内的受体结合，形成激素-核受体复合物，进而启动或抑制DNA的转录过程，从而诱导或减少新蛋白质的生成，发挥特有的生理作用。

三、激素的生理作用1.通过调节蛋白质、糖、脂肪及水盐代谢，维持机体内环境的稳定。

2.促进细胞的分裂、分化，调节生长、发育、衰老等过程。

3.影响神经系统的发育和活动，与学习、行为、记忆等相关。

4.促进生殖器官的发育和成熟，调节生殖过程。

5.激素作用的一般特性:(1)信息传递作用;(2)相对特异性;(3)高效能生物放大作用;(4)激素间存在协同作用或拮抗作用。

四、下丘脑的内分泌机能1.内分泌细胞:神经内分泌大细胞:起自视上核、室旁核，纤维投射到神经垂体，分泌抗利尿激素和催产素。

神经内分泌小细胞:分泌各种释放激素或释放抑制激素，经垂体门脉到达腺垂体的各种靶细胞。

2.下丘脑激素的化学本质:都为肽类激素。

3.下丘脑激素分泌的调节(1)反馈调节:这是主要的调节方式。

包括靶腺激素的长反馈;腺垂体促激素的短反馈;以及下丘脑激素的超短反馈。

(2)脑内神经递质的调节:5-HT、乙酰胆碱，去甲肾上腺素等都发挥调节作用。

4.垂体门脉系统这是下丘脑与腺垂体功能联系的基础，包括两重毛细血管网，第一级在正中隆起--垂体柄处，第二级在垂体前叶，下丘脑肽类激素通过门脉系统调节腺垂体促激素的释放，而垂体促激素通过门脉系统发挥反馈性调制作用。

五、腺垂体功能1.腺垂体激素的种类:腺垂体是体内最重要的内分泌腺，至少分泌七种激素，其中GH、PRL、MSH 没有靶腺、分别调节生长、乳腺发育、黑色细胞功能;而TSH、ACTH、FSH、LH 通过靶腺发挥作用。

《生物技术药物》之重组多肽蛋白质类激素药物

Somatostatin (also known as growth hormone-inhibiting hormone (GHIH) or somatotropin release-inhibiting factor (SRIF)) or somatotropin release-inhibiting hormone.
The insulin receptor (IR) is a transmembrane receptor that
is activated by insulin, IGF-I, IGF-II and belongs to the large class of tyrosine kinase receptors。
《生物技术药物》之重组多肽蛋白质类激素药物
重组多肽、蛋白质类激素药物
激素(hormone)
由腺体合成和释放，通过循环系统，作用于靶细胞周倜的微量化学信号分子。
特点：内分泌信号调节系统，作用远距离靶细胞。包括两类：含氮激素和甾体激素。含氮激素：胰岛素、胰高血糖素、生长素、促性腺激素等。受体类型：
胰腺
B细胞(70%) A细胞(20%) D细胞(10%)
重组胰岛素
胰岛素(insulin)
胰岛素是含有51个氨基酸的小分子蛋白质，分子量为6000，胰岛素分子有靠两个二硫键结合的A链（21个氨基酸）与B链（30个氨基酸），如果二硫键被打开则失去活性。B细胞先合成一个大分子的前胰岛素原(109个氨基酸)，以后加工(-23个氨基酸)成八十六肽的胰岛素原，在细胞内的高尔基体中胰岛素原经水解(-2氨基酸) 成为胰岛素(21+30)与连接肽(C肽33个氨基酸)。胰岛素与C肽共同释入血中，也有少量的胰岛素原进入血液，但其生物活性只有胰岛素的3%-5%，而C肽无胰岛素活性。由于C肽是在胰岛素合成过程产生的，其数量与胰岛素的分泌量有平行关系，因此测定血中 C肽含量可反映B细胞的分泌功能。

第十章内分泌系统

• 二、甲状旁腺与甲状腺C细胞 • （一）甲状旁腺：为扁圆形小体，直径68毫米，一般左、右各一对，呈棕黄色，多位于甲状腺左、右侧叶后面。
甲状旁腺激素的生理作用
1.对骨的作用：动员骨钙入血，使血钙升高 2.对肾脏的作用：促进远曲小管对Ca2+的重吸收，而抑制対磷的重吸收，使血钙升高、血磷下降。 3.对肠道的作用：促进小肠对钙的吸收，使血钙升高。
. 二.激素的分类及一般特征（一）激素的分类 • 按其化学结构分为三大类： • 1.含氮类激素：又可分为肽、胺、蛋白质等，如下丘脑分泌的调节肽、腺垂体分泌的促激素、神经垂体激素、胰岛素、甲状腺素、甲状旁腺素、降钙素、胃肠激素、肾上腺素、去甲肾上腺素等； • 2.类固醇激素：如肾上腺皮质激素和性腺激素； • 3.固醇类激素：如胆钙化醇（维生素D3）。
•
• 三、肾上腺髓质激素 • 主要作用是与交感神经系统构成交感-肾上腺髓质系统，使机体产生应急反应。 • 著名学者Cannon曾提出应急学说。认为机体遭遇紧急
情况时，如恐惧、惊吓、焦虑、剧痛、脱水、缺氧、窒息、低血糖、爆冷、暴热、创伤、失血以及剧烈运动等情况，交感神经活动加强，髓质分泌激素急剧增加。其结果是：提高神经系统的兴奋性，使机体处于警觉状态，反应灵敏；心跳加强加快，心输出量增加，血压升高，血流加快，内脏血管收缩，内脏器官血流量减少；肌肉血管舒张，肌肉血流量增加，为肌肉提供更多氧和营养物质；支气管舒张，以减少气体交换阻力，改善氧的供应；肝糖原分解，血糖升高，增加营养的供给。应急反应所引起的上述机能改变，有助于机体与不利情况进行斗争而脱险。
(二)类固醇激素的作用机制：基因表达学说
第二节下丘脑与垂体
一、下丘脑（一）下丘脑的结构
下丘脑大致可分为四区，即前区、内侧区、外侧区与后区。 ①前区包括视前核、视上核、视交义上核、室旁核和下丘脑前核。 ②内侧区又称结节区，包括腹内侧核、背内侧核、结节核、灰白结节、弓状核和结节乳头核。③外侧区有分散的下丘脑外侧核，其间穿插有内侧前脑束。④后区主要是下丘脑后核与乳头体核。

研究生入学考试生物化学(激素)历年真题试卷汇编1

研究生入学考试生物化学（激素）历年真题试卷汇编1(总分：60.00，做题时间：90分钟)一、判断题请判断下列各题正误。

(总题数：7，分数：14.00)1.(复旦大学2008年考研试题)酪氨酸可以在人体内直接被加碘而转变为甲状腺素。

（分数：2.00）A.正确B.错误√解析：解析：碘化过程发生在甲状腺球蛋白的酪氨酸残基上，10％的酪氨酸残基可被碘化。

碘离子被摄入甲状腺腺泡上皮细胞后，在过氧化酶的作用下，迅速氧化为活化碘，然后经碘化酶的作用使甲状球蛋白中的酪氨酸残基碘化，生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。

再在缩合酶的作用下，将它们缩合成T4或T3即有生物活性的甲状腺素激素。

所以酪氨酸不是直接加碘生成甲状腺素。

2.(南京大学2008年考研试题)肝素是带有大量负电荷的糖胺聚糖，临床上常用作抗凝剂。

（分数：2.00）A.正确√B.错误解析：3.(南京大学2008年考研试题)雌性激素和雄性激素虽然都是胆固醇的衍生物，但在体内不能相互转变。

（分数：2.00）A.正确B.错误√解析：解析：雌性激素和雄性激素都是胆固醇衍生而成的，可以相互转变。

雄性激素在机体内可变为雌性激素，由尿排出；雌性激素也可变为雄性激素，由尿排出。

4.(南开大学2009年考研试题)酷氨酸在碘化酶的作用下可直接生成甲状腺素。

（分数：2.00）A.正确B.错误√解析：解析：碘化过程发生在甲状腺球蛋白的酪氨酸残基上，10％的酪氨酸残基可被碘化。

碘离子被摄入甲状腺腺泡上皮细胞后，在过氧化酶的作用下，迅速氧化为活化碘，然后经碘化酶的作用使甲状球蛋白中的酪氨酸残基碘化，生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。

再在缩合酶的作用下，将它们缩合成T4或T3即有生物活性的甲状腺素激素。

所以酷氨酸不是在碘化酶的作用下可直接生成甲状腺素。

5.(南开大学2008年考研试题)胰岛素受体具有酪氨酸激酶活性。

（分数：2.00）A.正确√B.错误解析：6.(山东大学2005年考研试题)含氮激素主要是通过与膜受体结合后，引起级联反应而发挥作用的。

生物化学第十七章激素

GαGα- GTP 激活效应子蛋白质，白质，结合态 GTP水解使的GTP水解使 GS蛋白回复得GS蛋白回复到它的无活性状态（状态（GGDP）。）。无活 GDP）。无活性的GS GS蛋白释性的GS蛋白释出结合态GDP 出结合态GDP 接受GTP GTP后接受GTP后，又转变成它的活性状态。活性状态。
1．氨基酸及其衍生物类激素
激素分泌腺体化学本质生理生化功能 (1) 促进蛋白质、脂肪和胆促进蛋白质、固醇合成，促进糖异生作用，固醇合成，促进糖异生作用，促进糖元分解，促进糖元分解，骨骼中钙代加速脂肪动员、分解，谢，加速脂肪动员、分解，加速胆固醇转化为胆酸(2) 加速胆固醇转化为胆酸维持机体正常生长(3) 强化交持机体正常生长感神经主要紊乱疾病
• 受体中部为七个镶嵌在脂双层细胞膜中的螺旋区。受体中部为七个镶嵌在脂双层细胞膜中的螺旋区。端有两个多糖单位，处于细胞膜的外侧； N-端有两个多糖单位，处于细胞膜的外侧；C-端有多个丝氨酸残基，在防止受体与G 有多个丝氨酸残基，在防止受体与G蛋白作用时它们被磷酸化；们被磷酸化；受体在细胞膜内侧的一个泡区参与活化G蛋白的过程。活化G蛋白的过程。 • 失敏感作用-----若把受体长时期地暴露于恒定水失敏感作用---------若把受体长时期地暴露于恒定水平的肾上腺素溶液中时，蛋白催化GTP GDP交换 GTP平的肾上腺素溶液中时，G蛋白催化GTP-GDP交换反应的能力不再是很有效的。反应的能力不再是很有效的。这种在接受刺激作出反应之间，催化能力下降的变化关系，激作出反应之间，催化能力下降的变化关系，被称为“适应” 失敏感作用” 称为“适应”或“失敏感作用”。这种“适应”是有利的，这种“适应”是有利的，因为它使受体的功能不受很宽范围内的激素的本底浓度的影响。受很宽范围内的激素的本底浓度的影响。在应起作用时适时地起作用。作用时适时地起作用。