12 第十二章 特效解毒药

注意
用药越早越好,以防36h后酶"老化" 用药越早越好,以防36h后酶"老化" 36h后酶 应用时间至少维持48～72h以上 应用时间至少维持48～72h以上 48 用药中应随时测定血中胆碱酯酶的水平 忌与碱性溶液配伍 与阿托品联合应用时, 与阿托品联合应用时,因增强阿托品的 作用, 作用,应减少阿托品的剂量
解毒原理
胆碱酯酶复活剂分子中的肟基(=NOH) 胆碱酯酶复活剂分子中的肟基(=NOH)与 磷原子的亲和力强
能直接与血中的有机磷结合, 能直接与血中的有机磷结合,使之成 为无毒物质由尿排出 能夺取磷酰化胆碱酯酶中带磷的化学 基团,恢复胆碱酯酶的活性. 基团,恢复胆碱酯酶的活性.
药物特点
碘解磷定 对对硫磷, 对对硫磷,内吸磷效果好 水溶性和稳定性好,作用强, 氯解磷定 水溶性和稳定性好,作用强, 产生快,毒性低, 产生快,毒性低,可肌注或静注 双复磷 易透过血脑屏障, 易透过血脑屏障,有阿托品样 作用, 症状消除作用较强, 作用,对CNS症状消除作用较强,可肌 症状消除作用较强 注或静注 作用较碘解磷定强而持久, 双解磷 作用较碘解磷定强而持久,不 宜透过血脑屏障
硫代硫酸钠 (Sodium Thiosulfate) )
能与氰化高铁血红蛋白中的CN 结合, 能与氰化高铁血红蛋白中的 -结合, 生成无毒的硫氰酸盐, 生成无毒的硫氰酸盐,由尿排出 主要用于氰化物中毒,也可用于砷, 主要用于氰化物中毒,也可用于砷,汞, 铅,铋,碘中毒 不能与亚硝酸钠或亚甲兰混合静注
第十五章 特效解毒药
一,有机磷类解毒药
毒理
Leabharlann Baidu解毒方法
生理解毒剂 阿托品对M样作用解毒作用强 阿托品对 样作用解毒作用强 胆碱酯酶复活剂 碘解磷定 氯解磷定 双解磷 双复磷
轻度中毒 单用阿托品或胆碱酯酶复活剂, 单用阿托品或胆碱酯酶复活剂, 缓解中毒症状. 缓解中毒症状. 中度或重度中毒 必须将二者联合应用,因为: 必须将二者联合应用,因为: 阿托品只能对症, 阿托品只能对症,不能恢复酶的活 性 胆碱酯酶复活剂对N样作用明显; 胆碱酯酶复活剂对 样作用明显; 样作用明显 对体内已蓄积的乙酰胆碱无作用 用药必须及早, 用药必须及早,足量
作用 预防金属与细胞酶的巯基结合 使与金属络合的细胞酶恢复活性 对肝,肾有损害作用,收缩小动脉. 不良反应 对肝,肾有损害作用,收缩小动脉. 过量引起呕吐,震颤,抽搐,昏迷,死亡. 过量引起呕吐,震颤,抽搐,昏迷,死亡. 主要用于砷中毒,对汞,金中毒有效, 应用 主要用于砷中毒,对汞,金中毒有效, 对锑, 对锑,铋中毒无效
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小剂量( ～ 小剂量(1～2mg/kg)用于解救亚硝酸 ) 盐中毒 大剂量( ～ 大剂量(5～10mg/kg)用于解救氰化 ) 物中毒 皮下或肌注可引起组织坏死 与许多药物,强碱性溶液,氧化剂, 与许多药物,强碱性溶液,氧化剂, 还原剂, 还原剂,碘化物配伍禁忌
四,氰化物解毒剂
毒理 CN-与氧化型细胞色素氧化酶的 结合,阻碍酶的还原, Fe3+ 结合,阻碍酶的还原,抑制酶的 活性. 活性. 解毒 亚甲兰, Fe3+ 蛋白形成剂 亚甲兰,亚硝 酸钠 硫代硫酸钠
青霉胺
用于铜, 用于铜,铁,汞,铅,砷等中毒 内服易吸收,副作用较小, 内服易吸收,副作用较小,无蓄积 影响胚胎发育, 影响胚胎发育,对实验动物有致畸 作用
去铁胺
能与游离或蛋白结合的3 能与游离或蛋白结合的3价铁和铝形成稳 无毒的水溶性铁胺和铝胺复合物, 定,无毒的水溶性铁胺和铝胺复合物,由 尿排出 用于急性铁中毒 腹泻,心动过速, 腹泻,心动过速,肌震颤 妊娠动物不宜应用; 妊娠动物不宜应用;严重肾功能不全动物 禁用; 禁用;老年动物慎用
五,其他解毒剂
乙酰胺, 乙酰胺,又名解氟灵 用于有机氟杀虫剂和杀鼠药氟乙酰胺, 用于有机氟杀虫剂和杀鼠药氟乙酰胺, 氟乙酸钠中毒 可能在体内与氟乙酰胺争夺酰胺酶, 可能在体内与氟乙酰胺争夺酰胺酶,使 氟乙酰胺不能转化为氟乙酸, 氟乙酰胺不能转化为氟乙酸,消除其对 机体的毒性 酸性强,肌注有局部疼痛, 酸性强,肌注有局部疼痛,可配合应用 普鲁卡因
注意
需深部肌注, 需深部肌注,引起剧烈疼痛 肝肾功能不全动物慎用 碱化尿液减少复合物重新解离, 碱化尿液减少复合物重新解离,减轻肾 损害 避免同时应用硒和铁盐, 避免同时应用硒和铁盐,因形成有毒物 本品对其他酶系统有一定抑制作用, 本品对其他酶系统有一定抑制作用,应 注意剂量
二巯基丙磺酸钠 对砷,汞,铋,铬,锑有效 对砷, 毒性较二巯基丙醇小 二巯基丁二酸钠 主要用于锑,汞,砷,铅中毒,也用 主要用于锑, 铅中毒, 于铜, 于铜,锌,镉,钴,镍,银等中毒 对锑解毒最强,排铅作用不亚于依地 对锑解毒最强, 酸钙钠 广谱,低毒,无蓄积 广谱,低毒, 水溶液不稳定,久置毒性增大 水溶液不稳定,
依地酸钙钠( 依地酸钙钠(EDTACa-Na2)
与铅络合最好,对其他金属较差, 与铅络合最好,对其他金属较差,对 汞,砷无效 主要用于铅中毒,对无机铅有特效, 主要用于铅中毒,对无机铅有特效, 也用于镉, 也用于镉,锰,铬,镍,钴,铜中毒 少尿,无尿, 少尿,无尿,肾功能不全动物禁用 对犬有严重肾毒性,犬致死量12g/kg 对犬有严重肾毒性,犬致死量12g/kg
三,亚硝酸盐解毒药
毒理 亚硝酸盐将Fe 血红蛋白氧化为Fe 亚硝酸盐将Fe2+血红蛋白氧化为Fe3+ 血红蛋白,使其失去携氧功能. 血红蛋白,使其失去携氧功能. 解毒原理 小剂量亚甲兰将Fe 小剂量亚甲兰将Fe3+血红蛋白还原为 血红蛋白,恢复携氧功能. Fe2+血红蛋白,恢复携氧功能.
亚甲兰 (Methylthioninium Chloride) )
亚硝酸钠( 亚硝酸钠(Sodium Nitrite) )
能使血红蛋白中的Fe 氧化为Fe 能使血红蛋白中的Fe2+氧化为Fe3+ ,形成 高铁血红蛋白,再与CN 结合成氰化高铁 高铁血红蛋白,再与 -结合成氰化高铁 血红蛋白, 血红蛋白,恢复酶的活力 高铁血红蛋白还能竞争性地结合未与细 胞色素氧化酶结合的CN 胞色素氧化酶结合的 氰化高铁血红蛋白可逐渐解离,释放 氰化高铁血红蛋白可逐渐解离,释放CN重现毒性, 重现毒性,应注射硫代硫酸钠
二,金属与类金属解毒药
毒理 与机体组织细胞中氧化还原酶的巯基 结合,抑制酶的活性,使细胞内缺氧. 结合,抑制酶的活性,使细胞内缺氧. 解毒原理 巯基络合剂 与金属原子形成不溶性 络合物. 络合物. 金属络合剂 与金属或类金属形成无 活性的可溶的环状络合物. 活性的可溶的环状络合物.
二巯基丙醇(Dimercaprol) 二巯基丙醇(Dimercaprol)