药剂学试题(简答题)及答案

1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。

答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。

溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。

1. 增加固体的表面积

2.提高温度

3. 增加溶出介质的体积

4. 增加扩散系数

5. 减小扩散层的厚度

2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？

答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。

（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。

（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。

（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦

3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？

答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。

4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？

η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子

的密度； r为粒子的半径，

粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2．微粒的荷电、水化；３.絮凝、反絮凝；４.结晶增长、转型；５.降低分散相的浓度、温度。

5.影响滤过的因素是什么？

答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合Poiseuile公式：pπr4t V = 8ηl 式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；η—滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有：

①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；

②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；

④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用预滤。

7.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？

答：抗坏血酸10g 主药

碳酸氢钠适量pH调节剂

NAHSO4 0.4g 抗氧剂

依地酸二钠适量金属离子螯合剂

注射用水加至100ml 溶剂

使用CO2排除安瓿中氧气

8.为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？

答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；

碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定

亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；

在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。

9.何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？

答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。

脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束不同，后者是由单分子层组成，而脂质体是双分子层组成。磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主要组成部分。

10.写出注射剂（针剂）的制备工艺？

答：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过

灌封灭菌

安瓿洗涤干燥（灭菌）

检漏质量检查印字包装成品

11.举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？

答：单凝聚法(simple coacervation)是相分离法中较常用的一种，它是在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方基本原理凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的条件(如加水稀释)，就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在制备过程中可反复利用，直到凝聚微囊形状满意为止(可用显微镜观察)。最后再交联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。

12.何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

答：分配系数（partition coefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。