第四章 液体制剂辅料

合。溶解范围广，有万能溶剂之称。 孕妇禁用。 可促进药物在皮肤上的渗透。
（二）半极性溶剂
1.乙醇
原理：
能诱导某些非极性溶媒分子， 使之产生某种程度的极性
能溶剂部分有机药物和药材中的有效成分
有一定药理作用，易挥发、易燃。
（二）半极性溶剂
2.丙二醇 药用一般为1，2-丙二醇，性质与甘油相似，能
溶解多种药物。可作内服及肌内注射用药溶剂， 口服有辛辣味。
药物等。 肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用，作口
服药剂和搽剂的分散媒
（三）非极性溶剂
3.乙酸乙酯 可溶解甾体药物、挥发油剂其他油溶性药物。 常用作外用液体药剂的分散媒。
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
脂肪油
为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、 豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油 溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥 发油和许多芳香族药物。
（三）非极性溶剂
介电常数均较低， 溶质分子以范德华力
(色散力) 保持于溶液中
1.脂肪油 麻油、花生油、豆油、橄榄油等植物油 能溶剂油溶性药物：激素、挥发油、游离生物碱、
芳香族药物 多作外用药剂的分散剂（洗剂、擦剂、滴鼻剂等） 也做内服药维生素A、D溶剂药。
（三）非极性溶剂
2.液体石蜡 液状烃混合物，无色透明液体。 性质稳定，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性
（一）极性溶剂（溶媒） 1.水 水分子见图,在中，氧原子上带有部分负电荷
-在相邻分子之间形成了氢键。 缔合:n H2O＝(H2O)n 解离；
（一）极性溶剂（溶媒）
1.水 溶解范围广 化学活性强 新鲜纯化水
（一）极性溶剂
2.甘油 吸水性强，多用于外用药剂，常用作黏膜用药剂
的溶剂 黏度大，多药物在局部滞留延长药效，对某些药
生物碱类、糖类、蛋白质等多种极 的稳定性及配伍禁忌。
性有机物。
ห้องสมุดไป่ตู้
甘油
味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任 意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸 的溶解度比水大。对皮肤有保湿、 滋润、延长药效等作用。含水10％ 则无刺激性，且可缓解药物的刺激 性；30％以上可防腐。
可供内服，但常用于外 用液体制剂。
二甲基亚 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与 主要用于皮肤科药剂， 砜（DMSO） 水、乙醇、丙二醇等以任意比例混 但对皮肤有轻度刺激性。
常作为搽剂的溶剂。在空 气中易氧化，需加入抗氧 剂。
三、溶剂的选择
优良溶剂要求： 1. 对药物有良好溶解性和分散性； 2. 无毒、无刺激、无不适气味； 3. 化学性质稳定，不与药物和附加剂反应； 4. 不影响药物药效和含量测定； 5. 具有防腐性和成本低
三、溶剂的选择
1.根据药物性质选择 相似相容 2.根据临床给药途径选择 口服要求无毒，外用要求无刺激和无过敏 3.混合溶剂选择 难溶药物采用混合溶剂
水
乙二醇类
乙醇
醛、酮、高级醇、 醚、酯类
（如巴比妥酸类、 生物碱及酚类）
四氯化碳、 乙醚、石油醚、
矿物油、己烷
油、植物油
无机盐，有机 盐
糖、鞣质 芝麻油、蜡类
树酯、挥发油、 弱电解质
石蜡、其它碳 氢化合物
脂溶性药物
（三）潜溶剂(cosolvent)
为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混 合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时， 药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比，出现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂，
多用于外用液体制剂，如 洗剂、搽剂等。易氧化、 酸败。
液状石蜡
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为 轻质（0.828～0.860g/ml）与重质 （0.860～0.960g/ml）两种。
轻质液状石蜡多用于外用 液体制剂，重质液状石蜡 多用于软膏剂及糊剂中。
醋酸乙酯
无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾 体药物及其他油溶性药物，具有挥发性 和可燃性。
（二）半极性溶剂
3.聚乙二醇（PEG） 相对分子量300-6000 液体制剂用分子量300-600
溶剂品 种
乙醇
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可 溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20％以上具有防腐作用，40％以上能抑制某 些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定 药理作用，与水混合时可产 生热效应和体积效应。
丙二醇
聚乙二 醇类
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但 黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混 合，能溶解许多有机药物，同时可抑制某些 药物的水解。
内服及肌内注射用药的溶剂。 因辛辣味及价格较贵，口服 应用受到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、 常用于外用液体制剂，如搽 乙醇等以任意比例混合，并能溶解许多水溶 剂等。 性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物 具有一定的稳定作用，兼具保湿作用。
物刺激性有缓和作用
（一）极性溶剂
3.二甲基亚砜（DMSO） 吸湿性强，能溶剂水溶性药物，亦能溶解脂溶性
药物 主要用于外用制剂，能促进许多药物透皮吸水，
对皮肤有轻度刺激性。
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
水
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意 最常用。易水解、霉变，
比例混合，并能溶解大多数无机盐、 不宜久贮。应注意药物
与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采 用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。苯 巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。
图 ：苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度
机理
关于潜溶剂增加难溶性药物溶解度的 机理，一般认为是两种或两种以上的 溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂 的介电常数，如乙醇和水或丙二醇和 水组成的潜溶剂均降低了水的介电常 数，增加了对非解离药物的溶解度。
第二节 增溶剂和助溶剂
一、增溶剂 二、助溶剂
一、增溶剂solubilizer
（一）增溶剂的概述
表面活性剂的应用： HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O（油包水）型乳
药物制剂辅料与包装材料
第四章 液体制剂辅料
第一节 液体药剂溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方实例
第一节 液体药剂溶剂
一、概述 液体药剂：溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等 溶剂 分散介质
二、液体制剂常用溶剂