第四章 液体制剂辅料
第四章 液体制剂辅料
增溶方式
（3）吸附于胶团表面 一些既不溶于水也 不溶于非极性烃的小分子极性有机化合物，如 苯二甲酸二甲酯以及一些染料，吸附于胶团的 外壳或部分进入表面活性剂极性基层而被增溶
（图5-5c）。在非离子表面活性剂溶液中，此
类物质增溶于胶团的聚氧乙烯外壳中。
增溶方式
（4）增溶于胶团的极性基层 对短链芳香烃
（一）增溶剂的概述
表面活性剂的应用： HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O（油包水）型乳 化剂； HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂； HLB值在13~18（15-18）的表面活性剂适合作增溶剂； HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂和铺展剂。
（一）增溶剂的概述
例：0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10 倍。 增溶剂能显著增加一些水不溶性或微溶性物质的 溶解度。
（三）常用增溶剂的选用
1.增溶剂用量的选择
增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元 体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作三 元相图确定。
制作三元相图：按一组比例取增溶剂和增溶质 混匀，分别滴加纯化水，计算各混浊点处三组 分的重量或体积百分数，并绘入三角坐标图中。
2.根据增溶剂与药物的性质选择
苯、甲苯 水杨酸
b 交错插入型
c 表面吸附型
d 外壳溶解型
对羟基苯甲酸
二、助溶剂
一）概述 1.助溶剂的定义 助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂 中形成的可溶性络合物、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称 为助溶剂。
一）概述
2.助溶剂的作用机理 1）络合： I2 + KI → KI3 = K+ + I3碘酊中碘化钾与碘形成可溶性络合物而增加碘的 溶解度，碘化钾可使碘在水中的溶解度从 0.03%提高到5%。
液体制剂用辅料2.1
液体制剂用辅料2.1一、概述绪论液体制剂的特点、分类、质量要求二、液体制剂的物态特征概念液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
理化性质液体制剂的稳定性药效药物粒子的分散度一、液体制剂的特点特点P14二、液体制剂的分类按分散系统分类按给药途径和应用方法分类(一)按分散系统分类1. 均相液体制剂2. 非均相液体制剂1. 均相液体制剂均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，属热力学稳定体系。
其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。
(1)低分子溶液剂(2)高分子溶液剂2.非均相液体制剂非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，属于不稳定体系。
包括(1)溶胶剂(2)乳剂(3)混悬剂不同分散体系中微粒大小及其特征液体类别溶液剂微粒大小(nm) 1 特征以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。
溶胶剂1 100乳剂100混悬剂500(二)按给药途径分类1. 内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
2. 外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂(2)五官科用液体制剂(3)口腔科用的液体制剂(4)直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
(三)液体制剂的质量要求均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散均匀，浓度准确；口服液体制剂外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。
包装容器应方便患者用药。
第二节一、概述分散介质二、液体分散介质的选用三、液体分散介质的常用品种四、中药制剂前处理用辅料一、概述分散介质是液体制剂中一大类必不可少的重要的药用辅料一、分散介质的作用1、溶解作用exp:注射液、合剂2、分散作用exp:混悬型、乳浊型3、浸出作用exp:中药制剂二、分散介质的分类按化学性质分极性溶剂：水；甘油；二甲基亚砜；半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇；非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡；乙酸乙酯分散介质的分类毒性大、致癌禁用第一类溶剂：第二类溶剂：按毒性分苯、四氯甲烷、第三类溶剂：低毒性1,2-二氯乙烷、(乙醇、正丙醇、丙酮、乙醚、1、1-二氯乙烯、二甲基亚砜、四氢呋喃) 1,1,1-三氯乙烷等第四类溶剂无毒性非遗传毒性致癌(甲基异丙基酮、三氯乙(乙腈、三氯甲烷、环己酸、甲基四氢呋喃) 烷、甲醇、甲苯、吡啶等)。
中药炮制学液体 辅料
辅料的概念主药以外的一切附加物料的总称，它必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定糊精对主药可起调节作用，可缓和或改变药物的性能，降低或消除药物的毒副作用，增强疗效，或引药归经，或消减药物的不良气味，或影响主药的理化性质，便于调剂和制剂等酒硬脂酸镁微晶纤维素麦麸醋制剂用辅料炮制用辅料中药炮制中常用的辅料种类较多，一般可分为液体辅料和固体辅料二大类液体辅料——酒←黄酒：乙醇15％～20％，炙药用←白酒：乙醇50％～60％，浸药用←酒性大热、味甘、辛。
←作用：活血通络，祛风散寒，行药势，矫味矫臭←目的：助溶、矫味、引药上行、活血通络、祛风散寒、协同药力←常用酒炮制的饮片:黄芩、黄连、大黄、白芍、续断、当归、白花蛇、乌梢蛇等。
黄芩生用：苦寒，清热泻火解毒力强酒黄芩：借酒之力升腾及外行，入血分；缓和苦寒之性，免伤脾阳。
生白芍：味酸，长于平肝止痛、养血调经、敛阴止汗。
酒白芍：降低酸寒伐肝之性，入血分，善于调经止血，柔肝止痛。
生大黄：苦寒沉降，直达下焦，泻下峻烈酒大黄：苦寒泻下之性缓和，引药上行，善清上焦血分热毒黄芩白芍大黄液体辅料——醋←酢、醯、苦酒，习称米醋←《本草纲目》：“惟米醋二三年者入药”←陈醋用于药物炮制效果较好←乙酸4％－6％←醋：酸、苦、温。
引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散淤止痛、矫味矫臭←目的：增强药效、矫味、解毒、杀菌防腐←常用醋炮制的饮片:延胡索、甘遂、商陆、大戟、芫花、莪术、香附、柴胡等。
生延胡索：止痛有效成分不易溶出醋延胡索：增强行气止痛的作用生商路：长于消肿止痛醋商路：毒性降低，峻泻作用缓和，以逐水消肿为主生莪术：行气止痛，破血祛瘀力强，为气中血药醋莪术：主入肝经血分，散瘀止痛作用增强延胡索商陆莪术液体辅料——蜂蜜←蜂蜜品种复杂←炼蜜炮制目的：与药物起协同作用，增强药物疗效，或起解毒、缓和药物作用、矫味矫臭等作用←《神农本草经》：“安五藏，益气补中，止痛解毒，除众病，和百药。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料。
药用辅料学知识汇总
药用辅料学知识精编药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各种辅助物质，这些辅助物质称作~一、液体制剂辅料1、液体制剂特点：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛2、分类——按分散系统分类（1）均相（单相）液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中（真溶液）。
分为：低分子溶液剂、高分子溶液剂（2）非均相（多相）液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。
分为：溶胶剂、乳剂、混悬剂液体类型微粒大小特征低分子溶液剂<1 nm 以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，热力学及动力学稳定高分子溶液剂1～100 nm 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，热力学及动力学稳定溶胶剂1～100 nm 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性乳剂>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，热力学及动力学不稳定性混悬剂>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，热力学及动力学不稳定性选择④根据药物剂型进行选择⑤根据其他因素进行选择水：【性质】无色、澄明、无臭的液体；能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例互溶；能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素【种类】饮用水：自来水公司供应的自来水或深井水—原水，不能直接用于制备或试验用水纯净水：饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制的的供药用的水注射用水：纯化水经蒸馏所得的水灭菌注射用水：注射用水依照注射剂生产工艺制备所得的水乙醇：【性质】沸点78.3℃，乙醇/水共沸液的最低沸点78.15℃，为半极性溶剂【作用】浸提溶剂、溶剂、防腐剂（含量20%以上）豆油可做静脉注射乳剂，但一定得是精制的豆油甘油：溶剂、浸提辅助剂、甜味剂、润滑剂和润湿剂（≤30%）、防腐剂（≥30%）丙二醇：注射剂溶媒（防冻注射剂）、透皮促渗剂、防腐剂脂肪油：外用制剂溶剂、精制后可做注射用麻油：润滑、成乳、溶解，油溶性药物的有效载体溶剂，油质混悬注射剂的赋形剂潜溶剂：在混合溶剂中比单溶剂中溶解度显著增大；甘油+水/乙醇，乙醇+水，丙二醇+水，PEG300/400+水二甲基亚砜（DMSO）：万能溶剂，溶解范围很广。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
（三）半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料
表11 常用包衣材料。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料。
第4章中药制剂的原辅料介绍
制备： 质量要求：
（三）有效成分
定义：起主要药效的物质，一般指化学上的 单体化合物，纯度90%以上，能用分子结构 式表示。 特点：
具有明确的物质基础、稳定性好、安全性高。
第二节 中药制剂的辅料
定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、 安全性或均质性，或为适应制剂的特性以 促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。 分类：
；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质
制备软膏剂的制法。 例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成 分的溶媒，也为制备软膏的基质。
传统辅料应用于中药制剂成型工艺
固体制剂用辅料： 中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜 丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、 水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一 方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。
三月茵陈四月蒿，五月茵陈当柴烧
5. 药用部位差异
不同部位人参皂苷的含量
重量比(%) 总皂苷含量(%)
周皮 韧皮 木质部
6.9 46.6 46.5
2.60 3.04 0.31
中药材的标准化
国家标准 省、自治区、直辖市的药材标 准
GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱
二、中药饮片
定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗 或制剂生产需要的加工品。 特点：纯净、利于贮藏、便于服用、增效等 制备：切制，炒、锻、煨等炮制 标准化：
中药制剂辅料的特点
药辅合一 辅料与药效相结合
中药传统辅料的应用特色
蜂蜜 赋形剂 稠浸膏 粘合剂 药材细粉 崩解剂
丸 剂
中药半 浸膏片
来自天然，药辅合一
中药传统辅料的应用特色
引药归经
“肾气丸”用 淡盐水送下， 盐入肾，引诸 药到肾经，可 增强补肾之功 。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料表2 注射用溶剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5 常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度（%，W/V）制粒用溶剂淀粉类淀粉（浆）糊精预胶化淀粉蔗糖5~102~10~50水水水纤维素类甲基纤维素（MC）羟甲基纤维素（HPC）羟丙基甲基纤维素（HPMC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）微晶纤维素（MCC）乙基纤维素（EC）2~102~102~102~10水水或乙醇-水水干黏合剂乙醇合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）聚乙烯醇（PVA）聚维酮（PVP）10~505~202~20水或乙醇水水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂2~10 水表6 常用崩解剂表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂表8 膜剂的成膜材料膜剂的成膜材料天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）（三）半固体制剂的常用辅料表9 软膏剂常用基质表10 栓剂常用辅料（四）常用薄膜包衣材料表11 常用包衣材料精选资料THANKS !!!致力为企业和个人提供合同协议，策划案计划书，学习课件等等打造全网一站式需求欢迎您的下载，资料仅供参考可修改编辑。
液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术
液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术侯世祥四川大学华西药学院药剂学教研室药物制剂研制是一系统工程，其中制剂学研究的重耍内容是根据原料药物特性和医疗要求，应用药用辅料，进行制剂处方设计与成型工艺研究，将其制成能直接供临床应用的剂型。
因此，药用辅料及其应用技术是制剂处方设计的重要内容，以下将主要对中药液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术作一介绍。
1．药用辅料在制剂研究中的作用辅料在药物剂型中起两方面的作用：一是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥疗效。
古人早有明示：“病势深也，必用药剂以治之”，这是辅料对药物疗效的被动影响作用。
二是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效，这是辅料对药物疗效的主动影响作用。
药物借辅料形成剂型，那么，辅料在剂型形成中的主要作用应是保证药物的有效性。
如从动物药材胰脏中提取的胰酶，使用肠溶包衣辅料，制备成肠溶衣片，可使其不受胃酸破坏，保证了在肠中充分发挥消化脂肪的疗效。
然后是提高药物的稳定性，降低药物的毒、副作用，掩盖、改善药物不良臭味，提高或延长药物疗效。
这样的例子是很多的，如，治疗咳喘的芸香草油，用硬脂酸钠与虫蜡为基质作成滴丸，使具肠溶性，既掩盖了不良臭味，也避免了对胃的刺激性，克服了引起恶心呕吐的副作用，等等。
借助辅料使药物能安全、有效、稳定、方便使用于临床成为可能。
辅料对药物疗效的主动影响主要是根据医疗要求，通过辅料改变药物的理化特性，控制药物释放、溶出性能，从而有目的地把握药物显效速度，甚至改变药物的疗效。
如急症病人，需速效剂型，对液体剂型，若主药为难溶性药物，则宜以筛选能增加药物溶解度的辅料为处方设计的主要内容。
因为吸收速度溶液型＞胶体型＞乳浊型＞混悬型，采用表面活性剂，用增溶的方法增加难溶性药物的溶解度，制备成溶液剂或注射剂是常见方法之一；若设计为固体剂型，则应以筛选能使药品从剂型中迅速分散、释放、溶出为主的辅料；选用固体分散体载体材料，使药物成微晶甚至分子分散，作成具固体分散体特性的滴丸、片剂等固体制剂，同样具有速效作用。
药物制剂辅料和包装材料
药物制剂辅料和包装材料药物制剂辅料和包装材料上篇药用辅料第一章绪论药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。
药物辅料在药物制剂中的作用：（1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础（2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物（3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度（4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性药用辅料的分类来源分类：天然物、半天然物、全合成物药用辅料的特点：专一性、实用性第二章表面活性剂第一节表面活性剂的概述表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显著降低表面张力的物质。
表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。
表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【O/W型】（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。
（常用作软膏剂的乳化剂）（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】（3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强）阳离子表面活性剂：季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】两性离子表面活性剂：天然的：卵磷脂。
分为豆磷脂、蛋磷脂。
（毒性小、生物相容性好）合成的：氨基酸型和甜菜碱型。
（起泡、去污作用好）非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】（1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。
（2）多元醇型1）蔗糖脂肪酸酯2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型3）聚山梨酯：吐温（3）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼克（泊洛沙姆）、表面活性剂的品种1、十二烷基硫酸钠：润湿、去污、乳化、发泡等功能。
液体制剂的溶剂和附加剂PPT课件
助溶剂
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质 在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或 分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要 是水）中溶解度的过程。当加入的第三种 物质为低分子化合物（而不是胶体物质或 非离子表面活性剂）时，称为助溶剂。
助溶剂原理 （1） 形成可溶性分子络合物
例如，碘在水中的溶解度为 1 ︰ 2950 ， 而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的 水溶液，碘化钾为助溶剂。药典上收载 的复方碘溶液就是利用碘化钾与碘形成 分子络合物而增加碘在水中的溶解度。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3-
液体制剂的溶剂和添加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用添加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不干扰主药的作用和含量测定。
醋酸氯己定
醋酸氯己定（chlorhexide acetate）又称 醋酸洗必泰（hibitane），微溶于水，溶于 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀 菌剂，用量为0.02%~0.05%。
其他防腐剂
0%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐 作用。（甘油剂量大口服刺激性较强） 0.05% 薄 菏 油 或 0.01% 的 桂 皮 醛 ， 0.01%~0.05%的桉叶油（eucalyptus oil） 等也有一定防腐作用。 •
人工合成香料按化合物分类有醇、醛、 酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、 缩醛等香料，使用最多的是酯类。 香精又称调合香料，其组成包括天然香 料、人工合成香料及一定量的溶剂，如 苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。
执业药师西医专一
口诀系列1、药一液体制剂的辅料原创口诀稳定剂：烟肌甘很辛苦工作很稳定填充剂：2甘一乳要填充渗透压：氯葡萄很甘净要渗油保护剂：3糖僧要人保护防腐剂：三叔很笨（苯）很消极（硝基）3分（酚）铂金很抑郁助悬剂：CMC_Na明胶阿拉伯胶2、药物分析消失的亚铁西红柿炒鸡蛋饭亚铁硝苯地平用柿量法。
指示剂零二氮菲黄埔军校永停了黄安类普鲁卡因亚硝酸钠法。
指示永停法药化好的就记住含有方伯安结构的双尿麻变蓝双缩脲反应麻黄碱试剂硫酸铜蓝色维托深紫色对乙阿林与FeCL3紫景色，肾上腺翠绿色吗啡紫景色苯苯没钱银白色沉淀（沉淀）.司可典褪色.牛逼SB硫色素维生素B.糖(遇）酒非林（试剂）脸变红.3、药宗用药天数解热滴鼻寻3天镇痛痛经需要5 口麻感咳泄7天肺炎少57到10 眼激连用阴道10对乙镇痛不超10 备注，寻麻疹口服麻黄碱眼药与激素联用。
4、咳嗽分型口诀（主要配伍题和分析综合题用）感冒轻咳白痰薄百日痉挛长3月肺炎铁锈结核黄绿气管哮鸣咳嗽到5、社区肺炎社区一片片（片影）加1新咳发热湿啰音白胞超范围医院浸润加2温度38分泌物白胞多或少38分泌白多少以上主要搞多选题肺炎无感染和有感染的菌肺炎链无（乌）金有铜乌金有铜肺炎链球菌金黄色葡萄菌铜绿杆菌6、高压主要累及心脑眼肾和血管治则：小量长效联合个体化患者教育：限盐补钾戒烟酒少脂运动控体重心情淡定血压降7、高危药品2级高危抗凝注射阿片化疗药鞘内肠外催产和造影异仙依水冻干心脏停。
解释一下第3句有个奇异的仙子依靠法术用水冻住了自己的心脏异丙情，秋水仙碱，依前列醇，水合氯全，凝血酶冻干粉，心脏停博液。
3级高危口服阿片化疗降糖药中药脂质透析肌肉松其他的1级用排除法一般是高浓度的注射液第一章知识总结一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。
（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专利药品名称（INN ）。
液体制剂辅料总结
溶剂
极性
水、甘油、二甲基亚砜
半极性
乙醇、丙二醇、PEG
非极性
脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯
附加剂
增溶剂（表面活性剂）
阳离子
高级脂肪酸盐
硬脂酸钠、硬脂酸钙、油酸、月桂酸、三乙醇胺有机皂 ★碱金属皂（M+）、有机胺皂（NH2+）--O/W；碱土金属皂（M2+、M3+）--W/O
硫酸化物
硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）--O/W
磺酸化物
十二烷基苯磺酸钠、阿洛索
阴离子
苯扎氯铵（洁儿灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
两性离子
天然
卵磷脂、豆磷脂
合成
氨基酸型、甜菜碱型
非离子
脂肪酸山梨坦类（司盘）--W/O；聚山梨酯（吐温）O/W、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、普郎尼克）--O/W
天然
蔗糖、单糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇
合成
糖精钠、阿司帕坦
芳香剂
胶浆剂
阿拉伯胶、cmc-na、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆
泡腾剂
二氧化碳麻痹味蕾
着色剂
助溶剂
苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（乙二胺）、pvp
潜溶剂
甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇
防腐剂
苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钠（可聚山梨酯）、苯扎溴铵、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类；有甲、乙、丙、丁四种酯，广谱杀菌消毒剂）
矫味剂
甜味剂
液体制剂的溶剂和附加剂PPT课件
助溶剂
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质 在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或 分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要 是水）中溶解度的过程。当加入的第三种 物质为低分子化合物（而不是胶体物质或 非离子表面活性剂）时，称为助溶剂。
助溶剂原理 （1） 形成可溶性分子络合物
例如，碘在水中的溶解度为 1 ︰ 2950 ， 而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的 水溶液，碘化钾为助溶剂。药典上收载 的复方碘溶液就是利用碘化钾与碘形成 分子络合物而增加碘在水中的溶解度。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3-
（1） 食用色素
（2） 外用色素
1. 天然色素 •
我国传统上采用无毒植物性和矿物性
色素作内服液体制剂的着色剂。
植物性色素包括：红色的有苏木、紫
草根、茜草根、甜菜红、胭脂红等；
黄色的有姜黄、葫萝卜素等；蓝色的
有松叶兰、乌饭树叶；绿色的有叶绿
酸铜钠盐；棕色的有焦糖等。矿物性
的如氧化铁（棕红色）。
食用色素
苯扎溴胺
又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。 • 本品为淡黄色液体，低温时形成蜡状固体，极易 潮解，有特嗅，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇 。 水溶液呈微碱性，强力振摇时，能产生大量泡沫 。 性质稳定，加热不易分解，对金属、橡胶、塑料 制品无腐蚀作用，不污染衣服• 。 本品毒性低，作用快，刺激性甚微，是一个优良 的眼用制剂防腐剂，常用浓度为0.01%~0.1%。
（2） 形成复盐
例如茶碱在水中溶解度为 1∶120，用乙二胺为助溶剂形 成氨茶碱，其溶解度为1∶5。
（3） 形成分子缔合物
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第四章 液体制剂辅料
第一节 液体药剂溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方实例
第一节 液体药剂溶剂
一、概述 液体药剂：溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等 溶剂 分散介质
二、液体制剂常用溶剂
药物等。 肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用，作口
服药剂和搽剂的分散媒
（三）非极性溶剂
3.乙酸乙酯 可溶解甾体药物、挥发油剂其他油溶性药物。 常用作外用液体药剂的分散媒。
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
脂肪油
为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、 豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油 溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥 发油和许多芳香族药物。
丙二醇
聚乙二 醇类
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但 黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混 合，能溶解许多有机药物，同时可抑制某些 药物的水解。
内服及肌内注射用药的溶剂。 因辛辣味及价格较贵，口服 应用受到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、 常用于外用液体制剂，如搽 乙醇等以任意比例混合，并能溶解许多水溶 剂等。 性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物 具有一定的稳定作用，兼具保湿作用。
水
乙二醇类
乙醇
醛、酮、高级醇、 醚、酯类
（如巴比妥酸类、 生物碱及酚类）
四氯化碳、 乙醚、石油醚、
矿物油、己烷
油、植物油
无机盐，有机 盐
糖、鞣质 芝麻油、蜡类
树酯、挥发油、 弱电解质
石蜡、其它碳 氢化合物
脂溶性药物
（三）潜溶剂(cosolvent)
为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混 合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时， 药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比，出现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂，
常作为搽剂的溶剂。在空 气中易氧化，需加入抗氧 剂。
三、溶剂的选择
优良溶剂要求： 1. 对药物有良好溶解性和分散性； 2. 无毒、无刺激、无不适气味； 3. 化学性质稳定，不与药物和附加剂反应； 4. 不影响药物药效和含量测定； 5. 具有防腐性和成本低
三、溶剂的选择
1.根据药物性质选择 相似相容 2.根据临床给药途径选择 口服要求无毒，外用要求无刺激和无过敏 3.混合溶剂选择 难溶药物采用混合溶剂
合。溶解范围广，有万能溶剂之称。 孕妇禁用。 可促进药物在皮肤上的渗透。
（二）半极性溶剂
1.乙醇
原理：
能诱导某些非极性溶媒分子， 使之产生某种程度的极性
能溶剂部分有机药物和药材中的有效成分
有一定药理作用，易挥发、易燃。
（二）半极性溶剂
2.丙二醇 药用一般为1，2-丙二醇，性质与甘油相似，能
溶解多种药物。可作内服及肌内注射用药溶剂， 口服有辛辣味。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采 用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。苯 巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。
图 ：苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度
机理
关于潜溶剂增加难溶性药物溶解度的 机理，一般认为是两种或两种以上的 溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂 的介电常数，如乙醇和水或丙二醇和 水组成的潜溶剂均降低了水的介电常 数，增加了对非解离药物的溶解度。
多用于外用液体制剂，如 洗剂、搽剂等。易氧化、 酸败。
液状石蜡
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为 轻质（0.828～0.860g/ml）与重质 （0.860～0.960g/ml）两种。
轻质液状石蜡多用于外用 液体制剂，重质液状石蜡 多用于软膏剂及糊剂中。
醋酸乙酯
无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾 体药物及其他油溶性药物，具有挥发性 和可燃性。
第二节 增溶剂和助溶剂
一、增溶剂 二、助溶剂
一、增溶剂solubilizer
（一）增溶剂的概述
表面活性剂的应用： HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O（油包水）型乳
物刺激性有缓和作用
（一）极性溶剂
3.二甲基亚砜（DMSO） 吸湿性强，能溶剂水溶性药物，亦能溶解脂溶性
药物 主要用于外用制剂，能促进许多药物透皮吸水，
对皮肤有轻度刺激性。
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
水
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意 最常用。易水解、霉变，
比例混合，并能溶解大多数无机盐、 不宜久贮。应注意药物
（三）非极性溶剂
介电常数均较低， 溶质分子以范德华力
(色散力) 保持于溶液中
1.脂肪油 麻油、花生油、豆油、橄榄油等植物油 能溶剂油溶性药物：激素、挥发油、游离生物碱、
芳香族药物 多作外用药剂的分散剂（洗剂、擦剂、滴鼻剂等） 也做内服药维生素A、D溶剂药。
（三）非极性溶剂
2.液体石蜡 液状烃混合物，无色透明液体。 性质稳定，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性
生物碱类、糖类、蛋白质等多种极 的稳定甜。能与乙醇、丙二醇、水以任 意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸 的溶解度比水大。对皮肤有保湿、 滋润、延长药效等作用。含水10％ 则无刺激性，且可缓解药物的刺激 性；30％以上可防腐。
可供内服，但常用于外 用液体制剂。
二甲基亚 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与 主要用于皮肤科药剂， 砜（DMSO） 水、乙醇、丙二醇等以任意比例混 但对皮肤有轻度刺激性。
（二）半极性溶剂
3.聚乙二醇（PEG） 相对分子量300-6000 液体制剂用分子量300-600
溶剂品 种
乙醇
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可 溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20％以上具有防腐作用，40％以上能抑制某 些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定 药理作用，与水混合时可产 生热效应和体积效应。
（一）极性溶剂（溶媒） 1.水 水分子见图,在中，氧原子上带有部分负电荷
-在相邻分子之间形成了氢键。 缔合:n H2O＝(H2O)n 解离；
（一）极性溶剂（溶媒）
1.水 溶解范围广 化学活性强 新鲜纯化水
（一）极性溶剂
2.甘油 吸水性强，多用于外用药剂，常用作黏膜用药剂
的溶剂 黏度大，多药物在局部滞留延长药效，对某些药