莽草酸

莽草酸

可用于出口鸡场【产品简介】

莽草酸存在于大量高等植物或微生物中。众所周知的抗流感新宠“达菲”就是通过莽草酸进一步衍生化得到的。因其口服吸收好，生物利用度高，抗病毒效果可靠，使其在流感流行期间，全球掀起了抢购的热潮。

【分子结构】

化学式：3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸

分子式：C7H10O5分子量：174.15

【性状】类白色精细粉末，易溶于水，在水中的溶解度为18g/100mL，难溶于氯仿、苯和石油醚，气味辛酸。

【药理作用】

莽草酸可以直接通过影响花生四烯酸代谢，抑制血小板聚集，抑制动、静脉血栓及脑血栓形成发挥作用，莽草酸还具有抗炎、镇痛作用。莽草酸可以作为抗病毒和抗癌药物中间体，在体内莽草酸还可转化为多种对病毒、细菌和癌细胞有抑杀作用的物质。

抗菌抗肿瘤作用，1987年有报道中提到日本学者发现莽草酸的一种化合物对海拉细胞株（HeLacells）和埃希利腹水癌（Ehrlichascitescarcinoma）有明显的抑制作用，并能延长接种白血病细胞L1210的小鼠的存活时间，而且毒性相对较低，其抑制作用主要与硫氢化物反应有关。

流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后，会以出芽的形式突出宿主细胞，但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接，神经氨酸酶以唾液酸为作用底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系，使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞。如果抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放，切断病毒的扩散

链，从而抑制病毒的复制。在发病后24小时内使用，病程会减短20%-30%，病情会减轻25%，作为预防用药，对流感病毒暴露者的保护率在60%-80%之间。另外还可以通过阻断病毒的糖蛋白合成及抑制病毒成熟后从细胞的释放达到抗病毒效果。

口服迅速被吸收，进入血液循环，2～3小时后达血药峰浓度，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦等部位。

【特点】

药效更持久：本品在体内发挥药效的同时，其体内衍生化产物同样具有抗病毒作用，因而药效稳定时间更长。

作用方式独特：直接抑制病毒颗粒从细胞释放，从而阻止其进一步感染正常细胞，起到迅速控制病情的作用。

无配伍禁忌：本品与其他抗菌及抗病毒药物无配伍禁忌，同时本品独特的检测方法与其他药物无检测交叉性，因此不影响产品的检测合法性。

【适应症】本品为抗病毒类药。对各种DNA和RNA病毒性疾病均有较强抑制作用，特别对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用。主要用于防治禽流行性感冒、传染性支气管炎、传染性喉气管炎、新城疫、传染性法氏囊等病毒性疾病。

【用法用量】

混饮禽、猪每1吨水添加本品150-200g 连用3-5天。

混饲禽、猪每1吨料添加本品300-400g 连用3-5天。

【注意事项】

1.本品易吸潮，开袋后应尽快用完。

2.原料若有结块，可于70℃烘干1h，粉碎过筛后使用。

【不良反应】

暂无。

【规格】

≥98%

【包装】

25kg/桶

【贮存】

遮光、密闭保存。

推荐配方：复方甘草可溶性粉

【配伍搭档】30%甘草提取物+40%莽草酸+卡巴匹林钙10%。

产品定位：

广谱抗病毒药，预防和治疗家禽、家畜病毒性疾病，如鸡的传支、传喉、新城疫、流感、法氏囊病、鸡痘；鸭的鸭瘟、鸭病毒性肝炎；猪的圆环病毒病、蓝耳病、猪传染性胃肠炎、猪病毒性腹泻、温和型猪瘟和犬的犬瘟热、犬细小病毒病等病毒性疾病。

贮藏：密闭，在干燥处保存。

本品特点：

1使用方便、广泛：可以与许多药物同时使用，具有协同作用或相加作用。在粉、散剂许多品种中添加复方甘草可溶性粉，具有明显提高原有产品疗效的作用；本品可广泛应用于家禽、猪等动物。

2使用安全：一是可用于预防肉仔鸡后期常发的病毒性疾病，无药残检测危险，不影响家禽产品出口；二是抗病毒谱广，毒性小、安全范围大。

实际应用及使用推荐：

1 用于预防35日龄左右肉仔鸡后期常发的病毒病，可保护10天。

2 用于预防仔猪断奶前后病毒性疾病，与强力霉素、泰乐菌素等合用，避免了仔猪在断奶后因母乳抗体的丧失而导致免疫力下降造成大面积发病和死亡；

3 用于免疫失败时的预防和治疗；

4用于治疗：可用于治疗鸡病毒性疾病(如非典型新城疫、温和型禽流感、腺胃型传支、鸡痘)，急性病毒病慎用；鸭的鸭瘟和病毒性肝炎；预防和治疗猪的圆环病毒病、蓝耳病、猪传染性胃肠炎、温和型猪瘟。

推荐一：复方甘草可溶性粉+广谱抗菌药物用于蛋鸡温和型禽流感、非典型新城疫、传染性脑脊髓炎等引起的产蛋下降和猪圆环病毒病、蓝耳病、猪传染性胃肠炎、温和型猪瘟；

推荐二：复方甘草可溶性粉+针对蛋鸡生殖系统炎症有效的药物，用于治疗蛋鸡不明原因引起的产蛋下降疾病；

推荐三：复方甘草可溶性粉+治疗呼吸道药物，用于治疗家禽传支、传喉等由病毒引起的呼吸系统疾病；

推荐四：复方甘草可溶性粉+鸭病毒性肝炎血清或干扰素，治疗鸭病毒性肝炎；

推荐五：复方甘草可溶性粉+硫酸卡那霉素，用于治疗鸭瘟；

推荐六：复方甘草可溶性粉+头孢曲松治疗猪圆环病毒病、蓝耳病、猪传染性胃肠炎、温和型猪瘟、仔猪断奶综合症。

用法：饮水或拌料

用量：实际用量本品每100g可用于400斤水，连用3-5天。

莽草酸质量标准

shikimic acid

OH

O

H

O

H OH

O

C

7H

10

O

5

174.15

本品为3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-甲酸，主要成分为莽草酸，按干燥品计，含C7H10O5应不少于98.5%。

【性状】类白色粉末，易溶于水，难溶于氯仿、苯等有机溶剂，气味辛酸。

熔点本品的熔点（中国兽药典2005附录45）为210～220 ℃，熔解时同时分解

【检查】pH值本品应为6.0～8.0（中国兽药典2005附录51）

溶液的澄清度与颜色取本品五份，各2.0 g，分别加水5mL溶解后，溶液应该澄清无色，如显浑浊，与0.5号浑度标准液比较（中国兽药典2005附录45页），均不得更浑。

干燥失重取本品在恒温减压干燥器，干燥剂为五氧化磷，温度60 ℃干燥2小时，减重不得过10%（中国兽药典2005附录69页）。

【含量测定】高效液相——质谱法

色谱条件：色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6 mm×150 mm，5 μm）；流动相甲醇-水(50∶50)；柱温25 ℃；流速0.7 mL/min，进样量10 μL。

质谱条件：离子源API-ESI源；喷雾电压4000 V；雾化气压0.4 MPa；辅助气压力0.03 MPa；加热毛细管温度350 ℃；碰撞气压力0.5 Pa；碰撞诱导解离CID电压均为25 eV；选择性反应离子检测(SIM)；m/z174.1→174.1。

测定法取样品适量，加水适量溶解并定容，配置成每100 mL溶液中含莽草酸20 mg 的溶液，取10 μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取莽草酸对照品，同法测定。按外标法，以峰面积计算，即得。

【作用机理】莽草酸在体内可转化为多种对病毒、细菌和癌细胞有抑杀作用的物质，通过影响花生四烯酸代谢，抑制神经氨酸酶的活性而阻止病毒颗粒的释放，切断病毒的扩散链，从而抑制病毒的复制。

【适应症】本品为抗病毒类药。对各种DNA和RNA病毒均有较强抑制作用，特别对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有预防和治疗的作用。主要用于防治禽流