内吸杀菌剂

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2）制剂及使用
EBP：有40%、50%EC，及1.5%粉剂。 50％EC喷雾使用800-1000X，每隔7天防一次，连续3次；
1.5％粉剂，4-6公斤/亩。 IBP：有40％EC，50％EC,1.5％，2％，3％粉剂，17％颗
粒剂，40％EC，800－1200X喷雾，隔7天后再喷一次，G 用原药350-650g/亩。 使用应在水稻刚刚发病时用，如叶瘟出现急性病斑，穗 稻瘟在始穗---齐穗期，要连喷两次EBP或IBP，间隔5-7 天。IBP的G可施入稻田灌溉水中，逐渐释放。
有人把1977年以前商品化的内吸剂称为第一代内吸剂， 主要包括有机磷制剂，羧酸替苯胺类（萎锈灵），苯并咪 唑类（苯来特），羟基嘧啶类（甲菌定、乙菌定），哌嗪 类，吗啉类（十三吗啉）等，这类内吸剂的主要特点是：
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第一代内吸剂的主要特点
（1）在质外体运转，主要在由根向叶部运转 （2）在草本植物体内运转快，在木本植物体内 运转慢，主要防治禾谷类病害。 （3）对鞭毛菌引起的病害基本无效。 （4）容易出现抗药性。
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B、甲基托布津
化学性质稳定，对酸碱稳定，对人畜毒性低。 大鼠口服LD50=7500mg/kg，经皮LD50>1万mg/kg， 对多种植物的真菌病害具有保护与治疗作用，与多菌 灵有交互抗药性。 制剂70％WP，喷雾用1000-2000X， ➢ 可防麦类赤霉病，隔5-7天，连喷2次。 ➢ 防水稻稻瘟病，纹枯病，隔7天喷一次； ➢ 防油菜菌核病，在盛花期，间隔7-10天连喷3-6次； ➢ 还可防蔬菜白粉病，马铃薯环腐病，花生叶斑，棉花枯 萎病，高梁，西瓜炭疽病，对花生锈病无效，甚至会加 重病情，有刺激病菌生长的作用。
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B、乙膦铝的作用机制：
其防病作用可能是依赖它在植物体内 诱导，形成了对真菌有毒性的物质，从而 加强了寄主的抗病能力。
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（二）、苯并咪唑类和托布津类
这一类杀菌剂的母体结构，都含有苯并咪唑环的
活性部分，代表品种主要是多菌灵，苯来特，甲基托布津
（硫脲基甲酸酯类），甲基托布津在水中溶解后或在植物体
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2、磷酰胺类
三唑磷胺 防白粉病，有内吸杀虫杀螨性
3、金属有机磷化合物
乙磷铝（疫霉灵）防霜霉病、 疫霉病 有的品种还具有兼治害虫的作用（防飞虱、叶蝉）。
通式： RO RO
O PX
R：烃基； X：其他基团
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1、稻瘟净 kitazine （EBP）
O
C2H50 P C2H50
CH2
O,O-二乙基-S-苄 基一硫代磷酸酯
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4、有机磷杀菌剂的作用机制 A、稻瘟净，异稻瘟净作用机制：
它们的结构相似，生物活性谱大致相同，彼此存在着 交互抗性，可以推断其作用方式是一致的——即抑制细胞壁 的合成和细胞膜的渗透性。
真菌细胞壁的主要成分是甲壳质和纤维素，此外尚有色 素，一些多糖物质和少量的果胶蛋白质以及微量的碳水化合 物，脂肪和矿物质，甲壳质是由乙酰氨基葡萄糖聚合而成的， 而以上二种杀菌剂抑制细胞壁的形成主要是抑制了乙酰氨基 葡萄糖的聚合，这使甲壳质无法形成，细胞壁不能正常合成， 继而造成原生质裸露瓦解表现中毒。对细胞膜的影响主要是 抑制与膜性能有关的酶的活性，也有物理的破坏作用。
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1977年以后，内吸杀菌剂有了新的突破进入 第二代内吸杀菌剂，其特点为：
1.以甾醇抑制剂出现为标志（如粉锈宁、羧锈宁） 2.具有向基性传导和双向传导性。（如吡氯类，瑞毒霉） 3.扭转了对鞭毛菌不能防治的状态，出现对霜、疫霉病效
果特好的药。（如普力克） 4.对抗药性问题的认识不断加深。为延缓其发展，采用传
胺基甲酰-1，4-恶噻英
2、3-二氢-6-甲基-5-苯胺 基甲酰-4，4-二氧化物
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1.共同特点：
均为白色结晶。除强酸碱外，可与任何农药混 用。水中溶液解度170-1000ppm。均为内吸性强的治 疗剂，具有一定的选择性，主要防治担子菌引起的 病害，如禾谷类黑丝病、锈病 、棉花枯、黄萎病、 丝核菌病。
C、对人畜毒性低 EBP：小白鼠口服 LD50 = 237.7 mg/kg IBP：小白鼠口服 LD50 = 490-662 mg/kg D、残效期： 稻瘟净10天，异稻瘟净3周以上。 E、对植物安全无药害，可与有机磷杀虫剂混用。 F、都可防治水稻小粒菌核病，纹枯病、玉米大小斑病，
并可兼治稻飞虱、叶蝉。异稻瘟净药效高于稻瘟净。
对作物安全，不会产生药害，不能与碱性农药混用。
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2）、应用
双向传导的内吸杀菌剂，选择性较强，是防治鞭毛菌病害的重要品种，对 霜霉、疫霉菌效果好，但对马铃薯，番茄晚疫菌效果差。主要用于防治由单轴 霉属（葡萄霜霉病），霜霉属（白菜霜霉病）等引起的作物霜霉病。
制剂由80％WP，40％WP，90％可溶性粉。 商品Mika是由50％乙膦铝＋25％灭菌丹复配的75％混剂。 Phodax 由44％乙膦铝＋26％代森锰锌的复配70％混剂。 A 、 防 黄 瓜 霜 霉 病 ， 在 发 病 初 期 ， 每 亩 用 40 ％ WP187.5g ， 兑 水 50Kg 喷 雾 （300-400X），间隔7天，共喷4次。 B、防白菜霜霉病，在发病初期，每亩用40％WP550－750g/亩，兑水75－ 150Kg喷雾，间隔10天，共喷2－3次。（200-300X） C、棉花疫病，40％WP187.5－375g/亩，兑水75Kg喷雾，间隔7－10天，共 喷2－3次。（200-400X）
内经代谢后会产生多菌灵，故与多菌灵防病谱和作用机理相
同。
这类杀菌剂由根部吸收好于叶部吸收，多用种子拌种，
浇土用。防病谱广，对镰刀菌（枯萎病），核盘菌（菌核
病），黑星菌，轮枝菌，丝核菌，壳针孢菌，葡萄孢属，小
尾孢属等引起的病害有较好的防效，但对藻状菌无效，对子
囊菌的作用有选择性。
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多菌灵 carbendazim 苯来特 benomyl
1、2双（3-甲氧羰基-2-硫脲基）苯
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1、特点及应用
A、多菌灵：溶于部分有机酸形成盐，化学性质稳定，毒
性低， 广谱，内吸无残毒。 大鼠口服 LD50>10000mg/kg，经皮 LD50>1.5万mg/kg, 制剂有40%胶悬剂，25%、50%WP 用0.2-0.3%拌种可防麦类黑穗病及棉花苗期病害。 用500-1000×喷雾，可防子囊菌和大多数半知菌类中 的病原菌，是防治棉花枯、黄萎病的重要药剂，对三麦赤 霉病，稻瘟病，稻纹枯病，油菜菌核病，禾谷类黑穗病及 棉花苗期病害，果树白粉病，蔬菜黑斑病均有较好防效。
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二、常用的内吸杀菌剂
（一）有机磷杀菌剂
（二）苯并咪唑类和托布津类
（三）羧酰替苯胺类（又名恶噻英类）
（四）甾醇抑制剂 （五）苯基酰胺
类
（六）氨基甲酸酯类
（七）取代脲类
（八）异恶唑
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（一）、有机磷杀菌剂
1、硫代磷酸酯类 ①硫赶磷酸酯类：稻瘟净，异稻瘟净，克瘟散主 要防水稻稻瘟病。 ②硫逐磷酸酯类 甲基立枯灵（利克磷）对罗氏白绢病，丝核菌属， 玉米黑粉病，灰霉病，核盘菌，禾谷类全蚀病，青霉 病有高效，但对疫霉菌，腐霉菌，镰刀菌和黄萎轮枝 菌无效。防多种作物的苗立枯病，菌核病，雪腐病； 防丝核菌引起的马铃薯茎溃疡病和茎腐烂病。
不能防治花生锈病，防梨，豆锈病效果显著。
制剂：25%WP、20%EC 应用：拌种、土壤处理 小麦拌种防黑穗病，0.1-0.2％ 防棉花枯黄萎病，0.5-0.8％拌种 麦类锈病 200-400X喷雾，隔10-15 天喷一次，共喷3次。
Ｏ CH3 CONH
Ｓ
O
亚砜衍生物
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氧化萎锈灵：
体外杀菌活性弱，但体内稳定，不易分 解，药效长，可防花生锈病，可做喷雾及种子， 土壤处理。
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2、乙膦铝 phosetyl-al（疫霉灵）
〔 〕 C2H5O
O PH O
AL
3
三乙基磷酸铝
1 ）性质
纯品为白色结晶，工业品为白色粉末，稍溶于水 （20℃水中溶解度120g/升），不溶于有机溶剂，1 g/升 的水溶液在20℃条件下半衰期在100天以上，不易挥发， 贮存稳定。
对人畜基本无毒，大白鼠急性经口 LD50＝5800 mg/kg，经皮LD50 > 3200 mg/kg，
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远在上世纪50年代初就开始了寻找内吸杀菌剂的 研究，直到1960年前后才出现了防小麦锈病的氨基磺酸类 杀菌剂（有机硫类的敌锈钠、敌克松），但这些药剂作为 一个内吸剂来说，也是很勉强的，直到1966年开始出现了 能在大田广泛使用的内吸剂，萎锈灵、托布津，1967年苯 来特的应用在生产上具有实践意义，才被公认为内吸剂使 用，这三种药剂的出现，把杀菌剂的历史推进了一个崭新 的阶段，标志着内吸杀虫剂世代的开始。
N
C NH COOCH3 N
H
N C NH COOCH3 N
CONHC4H9
甲基-1H-2 苯并咪唑氨基甲酸酯
甲基- [1-（丁胺基甲酰基） -1H苯并咪唑-2基] 氨基甲酸酯
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甲基托布津 thiophanate-methyl
NH ·CS ·NH ·COOCH3 NH ·CS ·NH ·COOCH3
2.毒性：
萎锈灵：小白鼠口服 LD50 = 3820 mg/kg， 兔经皮 LD50 > 8000 mg/kg。
氧化萎锈灵：大白鼠口服 LD50 = 2000 mg/kg，
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萎锈灵
体外杀菌活活性强，体内及土壤中易被氧化成亚砜及 砜衍生物，毒性仅为萎锈灵的1/5000，一般只作种子土壤处 理剂，不进行喷ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，残效期短，
S S
异稻瘟净 kitazin-p (IBP)
O
(CH3)2CH0 P
CH2
（CH3)2CH0
O,O-二异丙基 -S-苄基
一硫代磷酸酯
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1）性能
A、纯品均为无色透明的液体，工业为淡黄色油状液体， 具有大蒜臭味（但异稻瘟净不会污染稻谷）。
B、难溶于水，易溶于有机溶剂，如乙醇、乙醚、二甲苯 等，对酸稳定，在碱性条件下易分解，但异稻瘟净稳定性大 于稻瘟净。
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2、作用部位及药效
二者均易被植物根部吸收，绿色部分吸收慢，多菌灵对 植物的表皮角质层通透性较慢，故用在根部，进行种子处理 效果好，使用多菌灵在酸性条件下（PH=2.5-3）可提高药剂 的通透性，加速运行，在使用时加一些 AL2O3 （平平加）酸 性表面活性剂 ，可提高防效。
3、作用机制
苯来特与甲托布津在植物体内以转化为多菌灵的形式起 作用，MBC（甲基1H-2-苯并咪唑）氨基甲酸酯。
制剂：75％WP 应用：叶面喷雾： 2.5升/亩
土壤处理：6升/亩， 灌根用：200ppm，500ml/株
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作用机理：
萎锈灵及氧化萎锈灵是在内吸杀菌剂中唯一的作用于 生物氧化的内吸剂，它影响呼吸链电子传递，作用点在琥 珀酸到辅酶Ｑ之间的还原酶系的特定部位----血红铁硫蛋 白。不同生物的血红铁硫蛋白不同，其蛋白质的氨基酸排 列不同，对萎锈灵类药剂的敏感性都不同，这就是影响到 菌类的生物氧化，而对作物无药害的原因。
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（3）使用注意事项
a、都不能与碱性农药混用，不能与除草剂敌稗 混用（因有机磷农药能抑制稻体中酰胺水解酶，使 水稻失去对敌稗的解毒能力）否则会引起药害。
b、EBP不能在水稻后期使用，以防给稻谷带来 残臭，安全间隔期要长一些，IBP不存在此问题， 安全间隔期要在20天以上。
c、与有机磷杀虫剂混用后有增效作用，但对人 畜的毒性也提高，使用时要注意安全。
统保护剂与内吸剂混合使用。 5.加强对菌无毒性化合物的研究，出现了影响病菌致病过
程的抗穿透化合物，如三环唑。
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一、内吸杀菌剂的特点
1、水溶性都很低。 2、可在植物内传导，对侵入到内部的病害具有良好防效。 3、防病谱有宽有窄，有的可防十几种（苯并咪类）病害，有的只 能防一种病害（嘧啶类只防白粉病）。 4、抗药性问题比较严重。 5、一般不需要加辅助剂，对作物比较安全，不易引起药害。 6、在杀菌作用方面：内吸杀菌剂主要是抑制菌的生长，对孢子萌 发作用不大，只有在较高浓度或较长的作用时间下才能抑制孢子的萌发， 起杀菌作用，它主要是抑制菌的生物合成，对生物氧化作用不大，而有 个别品种是提高植物抗病力，也就是具有免疫性。
MBC 对核苷的生成有阻碍作用，能抑制DNA的合成，进而 影响到菌丝的生长，影响菌的细胞有丝分裂过程。
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(三)、羧酰替苯胺类（又名恶噻英类）
萎锈灵
氧化萎锈灵
carboxin（vitavax） oxycarboxin（plantavax）
O CH3
CONH
O CH3 CONH
S
OO
2、3-二氢-6甲基-5苯