第五章胶囊剂
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第五章 胶囊剂
1、分类与特点
（1）分类 （2）特点 （3）不宜制成胶囊剂的药物 （4）软胶囊对填充物料的要求 （1）明胶空心胶囊的囊材组成 （2）软胶囊的囊材组成 （3）胶囊用明胶及其质量要求 （1）明胶空心胶囊及其质量要求 （2）肠溶明胶空心胶囊及其质量要 求 胶囊剂质量检查项目与要求
2胶囊剂的囊材与质量要求
• 药物为粉末时： 稀释剂：淀粉类、pvp 润滑剂：微粉硅胶或滑石粉 改善其流动性 主药质轻：用pvp乙醇溶液（1%-2%）制粒 • 药物为颗粒时： 中药浸膏颗粒：用无水乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉 改善引湿性 • 药物为液体或半固体时： 增稠剂：硅酸衍生物 使液体变成非流动性软材
四、不宜制成胶囊剂的药物
A.微粉硅胶 C.甘油 E.明胶
B.二氧化钛 D.聚乙二醇400
1.常用于空胶囊壳中的遮光剂是 2.常用于硬胶囊内容物中的助流剂是 3.制备软胶囊时使用的分散介质是
铬、重金属
微生物限度
不得检出大肠埃希菌、沙门菌
六、胶囊剂崩解时限
• • • • 1.硬胶囊：30min 2.软胶囊：1h 3.肠溶胶囊：人工胃液：2h╳，人工肠液：1h√ 4.结肠肠溶胶囊：人工胃液： 2h╳，人工肠液：3h ╳ ，人工结肠液 1h√ • 5.缓释、控释、肠溶：释放度检查
1.明胶空胶囊的囊材中，十二烷基磺酸钠 是用作 A.增光剂 B.遮光剂 C.着色剂 D.防腐剂 E.矫味剂
3.空胶囊的规格与质量
空胶囊有8种规格，常用有5种规格 （000号最大，5号最小）
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wenku.baidu.com
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常用规格容积（ml）
• 4.胶囊用明胶
动物的皮、骨、腱与韧带中胶原蛋白不完 全酸水解、碱水解或酶降解后纯化得到的制品 ，或为混合物。
5.填充物料的附加剂
3空心胶囊与质量要求 4.胶囊剂的质量要求
• 一、胶囊剂的分类： • 药物+辅料 填充于空心硬质胶囊中 • 密封于弹性软质胶囊中
• • • • •
1.硬胶囊（胶囊） 2.软胶囊（胶丸）：滴制法、压制法 3.缓释胶囊 4.控释胶囊 5.肠溶胶囊
二、胶囊剂的特点
• 1.掩盖不良气味，减少刺激性 • 2.便于服用； • 3.相对片丸，崩解溶出快，吸收好，生物利用 度高 • 4.隔绝光氧湿，提高稳定性 • 5.可定时定位释放药物 • 6.硬胶囊内容物——固体、半固体、液体 • 密封贮存， ≤30°C
水溶液/稀乙醇 囊壁溶化 刺激性强易溶药物 浓度高刺激胃 易风化 囊壁软化 吸湿性 囊壁干燥脆裂
小分子水溶/挥发有机物（乙醇丙酮） 囊壁溶化
醛类 明胶变性 0/W 失水破坏（水5%） 强酸、强碱
五、质量要求
质量要求 干燥失重 炽灼残渣 崩解时限 明胶 ≤15.0% ≤2.0% 明胶空心胶囊 ≤2.0-3.0-5.0% 明胶10min肠 溶，结肠溶1h ≤2、30（ mg/kg）（砷 盐1） ≤百万之二、 百万分之四十 符合相关规定 硬30min；软 1h，肠溶、结 肠溶1h 胶囊剂 ≤12.5%-17.5% 含水量≤9%
三、胶囊囊材组成
• • • • 1.主要囊材： 硬胶囊（空心胶囊）：水溶性明胶 软胶囊：明胶+增塑剂+水 1:（0.4-0.6）:(1-1.6) 2.附加剂 增塑剂：甘油、山梨醇、羧甲基纤维素纳 增稠剂：琼脂 遮光剂：二氧化钛（2%-3%） 增光剂：十二烷基磺酸钠 防腐剂：对羟基苯甲酸酯类 芳香矫味剂：乙基香草醛 着色剂：柠檬黄、胭脂红
1、分类与特点
（1）分类 （2）特点 （3）不宜制成胶囊剂的药物 （4）软胶囊对填充物料的要求 （1）明胶空心胶囊的囊材组成 （2）软胶囊的囊材组成 （3）胶囊用明胶及其质量要求 （1）明胶空心胶囊及其质量要求 （2）肠溶明胶空心胶囊及其质量要 求 胶囊剂质量检查项目与要求
2胶囊剂的囊材与质量要求
• 药物为粉末时： 稀释剂：淀粉类、pvp 润滑剂：微粉硅胶或滑石粉 改善其流动性 主药质轻：用pvp乙醇溶液（1%-2%）制粒 • 药物为颗粒时： 中药浸膏颗粒：用无水乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉 改善引湿性 • 药物为液体或半固体时： 增稠剂：硅酸衍生物 使液体变成非流动性软材
四、不宜制成胶囊剂的药物
A.微粉硅胶 C.甘油 E.明胶
B.二氧化钛 D.聚乙二醇400
1.常用于空胶囊壳中的遮光剂是 2.常用于硬胶囊内容物中的助流剂是 3.制备软胶囊时使用的分散介质是
铬、重金属
微生物限度
不得检出大肠埃希菌、沙门菌
六、胶囊剂崩解时限
• • • • 1.硬胶囊：30min 2.软胶囊：1h 3.肠溶胶囊：人工胃液：2h╳，人工肠液：1h√ 4.结肠肠溶胶囊：人工胃液： 2h╳，人工肠液：3h ╳ ，人工结肠液 1h√ • 5.缓释、控释、肠溶：释放度检查
1.明胶空胶囊的囊材中，十二烷基磺酸钠 是用作 A.增光剂 B.遮光剂 C.着色剂 D.防腐剂 E.矫味剂
3.空胶囊的规格与质量
空胶囊有8种规格，常用有5种规格 （000号最大，5号最小）
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1
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0.40
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0.30
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常用规格容积（ml）
• 4.胶囊用明胶
动物的皮、骨、腱与韧带中胶原蛋白不完 全酸水解、碱水解或酶降解后纯化得到的制品 ，或为混合物。
5.填充物料的附加剂
3空心胶囊与质量要求 4.胶囊剂的质量要求
• 一、胶囊剂的分类： • 药物+辅料 填充于空心硬质胶囊中 • 密封于弹性软质胶囊中
• • • • •
1.硬胶囊（胶囊） 2.软胶囊（胶丸）：滴制法、压制法 3.缓释胶囊 4.控释胶囊 5.肠溶胶囊
二、胶囊剂的特点
• 1.掩盖不良气味，减少刺激性 • 2.便于服用； • 3.相对片丸，崩解溶出快，吸收好，生物利用 度高 • 4.隔绝光氧湿，提高稳定性 • 5.可定时定位释放药物 • 6.硬胶囊内容物——固体、半固体、液体 • 密封贮存， ≤30°C
水溶液/稀乙醇 囊壁溶化 刺激性强易溶药物 浓度高刺激胃 易风化 囊壁软化 吸湿性 囊壁干燥脆裂
小分子水溶/挥发有机物（乙醇丙酮） 囊壁溶化
醛类 明胶变性 0/W 失水破坏（水5%） 强酸、强碱
五、质量要求
质量要求 干燥失重 炽灼残渣 崩解时限 明胶 ≤15.0% ≤2.0% 明胶空心胶囊 ≤2.0-3.0-5.0% 明胶10min肠 溶，结肠溶1h ≤2、30（ mg/kg）（砷 盐1） ≤百万之二、 百万分之四十 符合相关规定 硬30min；软 1h，肠溶、结 肠溶1h 胶囊剂 ≤12.5%-17.5% 含水量≤9%
三、胶囊囊材组成
• • • • 1.主要囊材： 硬胶囊（空心胶囊）：水溶性明胶 软胶囊：明胶+增塑剂+水 1:（0.4-0.6）:(1-1.6) 2.附加剂 增塑剂：甘油、山梨醇、羧甲基纤维素纳 增稠剂：琼脂 遮光剂：二氧化钛（2%-3%） 增光剂：十二烷基磺酸钠 防腐剂：对羟基苯甲酸酯类 芳香矫味剂：乙基香草醛 着色剂：柠檬黄、胭脂红