天然药物的开发及发展

天然药物的开发及发展

【摘要】纵观人类历史，天然药物一直是人类预防疾病、治疗疾病的主要来源。天然药物是从植物、动物和微生物等天然资源中开发出来的药物，是药物的一个重要组成部分。本文讲述了天然药物的开发及发展。

【关键词】天然药物；开发；发展

天然药物是从植物、动物和微生物等天然资源中开发出来的药物，在医药的发展历史中占有十分重要的地位。人类不断发展和进化，同时人类与疾病的斗争也从未中断过。据记载，人类利用天然产物作为药物已有几千年的历史。远古时代的原始人在寻找食物时，意外地发现服用某些植物和动物后会引起不同的生理反应，人类在积累了大量实践经验后，开始利用这些天然物质来治疗疾病，经过无数次的探索和失败，终于发现了药物。这种来自自然界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”，国外称之为“天然药物( natural medicines)”，我国称之为“中草药( Chineseherbal medicines) ”或中药“( Chinese materia medica,CMM) ”。无论哪种称谓都是指来源于自然界所有生物中的、具有明确治疗疾病作用的单一化学成分或多组分物质，包括来源于自然界的植物、动物、微生物、海洋生物等的活性物质。在20世纪发明合成药物即所谓“西药( westernmedicines)”之前，“天然药物”或“中草药”是唯一用于治疗人类疾病的药物，迄今为止世界上不少民族仍在使用。在非洲和大洋洲的热带丛林中，有些部族至今还在采用这种原始的方式治病。在古代文明的几个发源地，许多药学著作记载了这方面的成就。例如，公元一世纪时希腊的Dioscorides的《本草学》载有几百种药物；罗马帝国时代盖仑编写的《百科全书》的本草篇中有近400种药物；世纪中亚名医阿维森纳的《医典》药物篇总结了当时亚洲、非洲和欧洲的大部分药学知识。我国在数千年前就有神农氏尝百草的传说；汉代的《神农本草经》记载了365种药物，其中主要是植物药，也有动物药和矿物药；明代李时珍编写的《本草纲目》共52卷，收载天然药物达1892种、处方12000多条。由此可见，天然药物对于人类的生存和发展曾经作出过极其重要的贡献。

1805年21岁的德国药剂师FriedrichSertürner 从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡( morphine)，开创了从天然产物中寻找活性成分的先河。这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志，紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱( emetine ) 、马钱子碱( brucine ) 、士的宁( strychnine ) 、金鸡纳碱( cinchonine ) 、奎宁( quinine ) 、咖啡因( caffeine ) 、尼古丁( nicotine) 、可待因( codeine) 、阿托品( atropine) 、可卡因( cocaine) 和地高辛( digitoxin ) 等具有活性的单体化合物。第二次世界大战期间,20世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围, 同时也加速了其发展速度。到20世纪90年代，约80%的药物都与天然产物有关: 有的直接来源于天然产物，有的通过对天然产物的结构修饰，有的受天然产物结构的启发而设计后人工合

成。意义重大、标志性天然药物的发现包括: 20世纪50年代Wall 博士从中国特有植物喜树Camptotheca acu-minata Decne中分离出抗癌活性成分喜树碱( camptothecin)，后经结构修饰诞生抗癌药物Irino-tecan 和Topotecan; 60年代从植物中发现的抗癌药物长春碱( vinblastine) 和长春新碱( vincristine) 以及1989年美国批准上市的长春碱衍生物vino relbine；美国Merck公司筛选开发并于1987年被批准上市的用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的药物洛伐他汀( lovasatine) 也是来源于自然的、最成功的、里程碑式的标志性天然药物之一，此药物的发现开辟了一种全新的治疗高血脂症的途径；90年代从红豆杉中发现的抗癌药物紫杉醇( taxol ) 及其衍生物多烯紫杉醇( docetaxel) 等，这些都是天然药物研究开发的成功例证。

本世纪初，化学和生物学的蓬勃发展开创了现代医药的新纪元，其特征是化学合成药和生物制剂；疫苗、抗毒素、抗毒血清等的大量涌现，并在临床应用中占据主导的地位。现代科学对于天然药物的开发利用带来了巨大的变化。首先，由于化学的发展，许多天然药物的有效成分被提纯和鉴定，以有效单体为原料的制剂逐步取代了用药材经过初步加工制成的丸丹膏散。这样不仅克服了生药含量不稳定的问题，使药效明显提高，还减少了副作用。对于天然药物进行化学研究更为重要的意义是对于有效成分进行化学结构的改造，从而改变药物的性质、理化特性、生物利用度、治疗指数等，产生高效低毒的新药。

大自然永远是最优秀的合成化学家，人类还需要不停的思考、更多的探索、勇敢的尝试，去揭开大自然一个又一个的奥秘。25至35万种高等植物，其中以前不被重视的高大乔木、低等植物、数以万计的昆虫、微生物特别是生长在极端环境里的微生物和海洋生物中很可能存在着大量的具有超强生物活性的药物或药物先导化合物；原来没有触及的生物如深海和极地地区的微生物、无脊椎动物以及微量的生物类毒素等将会提供一些结构新颖、生物活性独特的次生代谢产物, 自然界中不计其数的生物永远是人类开发新药的源泉。天然药物的研究与开发是一个复杂而富有挑战性的工作，我们应该相信在不远的将来会有更多更好的天然药物造福人类。

参考文献

［1］熊增芳，韵海霞，侯永芳，舒孝和，天然药物的开发及应用前景，安徽农学通报2007年第20期

［2］刘屏，陈凯先，我国天然药物研究的现状与未来，中国药物应用与监测2007年（03）

［3］郭爱华，天然药物的研究方向，探析山西中医学院学报2006（02）

［4］史清文，李力更，霍长虹，张嫚丽，王于方，天然药物化学研究与新药开发，中草药，2010年第10期

［5］杨秀伟，天然药物化学发展的历史性变迁，北京大学学报；医学报2004,36（1）

［6］刘屏，王昌恩，国家自然科学基金资助中药化学项目述评，中国天然药物，2003，1（3）

［7］胡国渊，天然药物的开发和利用，科学对社会的影响，1995