常用抗真菌药比较

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抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择

抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择

抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择真菌感染是一种常见的疾病,它可以影响人体的各个部位,包括皮肤、指甲、口腔、消化道等。

针对真菌感染的治疗,抗真菌胶囊被广泛使用并证明是一种有效的药物选择。

本文将针对不同部位的真菌感染,介绍常用的抗真菌胶囊药物,并分析其治疗效果。

一、皮肤真菌感染的抗真菌胶囊药物选择皮肤真菌感染是最常见的真菌感染类型之一,它可以引起瘙痒、红肿、脱屑等症状。

对于该类型真菌感染的治疗,口服抗真菌胶囊是常见的治疗方式。

以下是几种常见的抗真菌胶囊药物选择:1. 克霉唑胶囊:克霉唑是一种广谱抗真菌药物,可以有效抑制多种真菌的生长和繁殖。

经过长期临床应用,克霉唑胶囊显示出良好的治疗效果,能够显著减轻症状,治愈感染。

2. 伊曲康唑胶囊:伊曲康唑是一种强效抗真菌药物,具有广谱杀菌作用。

该胶囊可以快速抑制真菌的生长,并能够改善症状,从而达到治愈目的。

3. 氟康唑胶囊:氟康唑是一种高效的抗真菌药物,可以有效地抑制多种真菌的生长和繁殖。

该药物的临床应用中,显示出了良好的治疗效果,能够显著改善皮肤真菌感染的症状。

二、指甲真菌感染的抗真菌胶囊药物选择指甲真菌感染是一种常见的真菌感染类型,它会导致指甲变厚、变黄、脱落等症状。

针对指甲真菌感染的治疗,抗真菌胶囊也是常见的治疗方式,以下是几种常用的抗真菌胶囊药物:1. 牙齿脂溶胶囊:牙齿脂溶胶囊是一种抗真菌药物,它可以渗透指甲,直接作用于真菌感染的指甲区域,并迅速抑制真菌的生长。

该药物可以显著改善指甲真菌感染的症状,促进指甲恢复正常。

2. 留克肟胶囊:留克肟是一种抑制真菌生长的药物,它可以通过口服的方式,抑制指甲真菌的生长和繁殖。

经过临床实验证明,留克肟胶囊可以有效地改善指甲真菌感染的症状,实现治愈。

三、口腔真菌感染的抗真菌胶囊药物选择口腔真菌感染主要是指口腔黏膜受到真菌侵袭,引起口腔溃疡、舌苔等症状。

抗真菌胶囊在治疗口腔真菌感染中也具有良好的效果,以下是几种常用的抗真菌胶囊药物:1. 酮康唑胶囊:酮康唑是一种广谱抗真菌药物,它可以通过口服的方式,抑制真菌的生长和繁殖。

常见抗真菌药物比较24379

常见抗真菌药物比较24379

常见抗真菌药物比较精品文档交流1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较精品文档交流抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净精品文档交流表3,真菌药代动力学比较精品文档交流精品文档交流备注:该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较书;2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较通用名不良反应肝功能指标增加概率肝肾血液静脉滴注后电解质紊乱常见不良反应两性霉素B 胆红素11.1-18.1%;ALT14.6%;AST 12.8%;ALP7.1-22%++ +++ + +++ +++寒颤、高热;几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。

本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

两性霉素B脂质体胆红素11.1-18.1%;ALT14.6%; AST 12.8%;ALP7.1-22%++ ++ + ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似,但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4%;ALT10-18.9%;AST11.7-20.3%;ALP10.2-16%;+ - / - + 皮疹,一过性视力模糊,肝酶升高,恶心、腹泻氟康唑AST/ALP:1% + - / - - 消化道反应:恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素 4-6%;ALT 2-3%;AST 1-2%;ALP 1-2%;+ - / - +充血性心力衰竭,肝酶升高,胃肠道反应卡泊芬净ALT 10.8-13%; + - + + +肝酶升高;静脉炎/血栓性静脉炎;皮疹、瘙痒症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹;发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%; + - + + / 肝脏和肾功能改变,皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4% 未查询到相关数据胃肠道症状(胀满感,食欲降低,消化不良,恶心,轻微腹痛,腹泻),轻微的皮肤反应(皮疹,荨麻疹),骨骼肌反应(关节痛,肌痛)。

资料出处1.Current Opinion inInvestigational Drugs2005 6(2):170-177;2.ANTIMICROBIAL AGENTSAND CHEMOTHERAPY, June2010, p. 2409–2419侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期)各产品说明书抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?

抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?

抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多,对于患者而言眼花缭乱,不知道选择哪一种抗真菌药物?今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍,希望对你有所帮助。

一、伏立康唑
伏立康唑(福丽康欣)是临床上常用到的抗真菌感染药物,主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染,以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

此外,也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。

二、氟康唑
氟康唑(康锐)是属于咪唑类的抗真菌药一种,主要用于真菌感染所导致的相关疾病,比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。

氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抗真菌的作用。

三、伊曲康唑
伊曲康唑(美扶)也是比较常见的抗真菌感染的药物,主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。

伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶,抑制麦角甾醇合成。

虽说三“唑”都是抗真菌药物,而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广,不管患者选择哪个“唑”,都要针对自身情况而定,遵医嘱服用抗真菌药物,切勿盲目服用。

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3,真菌药代动力学比较备注:该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。

常见抗真菌药物比较94400

常见抗真菌药物比较94400

Investigational Drugs
2005 6(2):170-177; 侵袭性真菌感染的诊治
资 料 出 2.ANTIMICROBIAL 现状 ( 中国感染与化疗杂
各产品说明书

AGENTS
AND 志 2007 年 1 2 月 2O 日第
CHEMOTHERAPY, 7 卷第 6 期 )
June 2010, p. 2409–
++ 有活性,二线用药(临床作用稍差);
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;
表 2,真菌药物不良反应比较
精品
不良反应 通
用 肝功能指标增加概
名 率
.
肝肾
静脉 电解 血
滴 注 质 紊 常见不良反应 液
后乱

胆红素 11.1-18.1%; 性
ALT 14.6% ; AST ++ +++ + 霉


精品
.
胆红素 4.3-19.4%;
伏 立 康 ALT 10-18.9%;AST
+- / -

11.7-20.3% ; ALP
+
皮疹,一过性视力模糊,肝酶升高,恶心、腹泻
10.2-16%;
氟康唑 AST/ALP : 1%
+- / -
-
消化道反应:恶心、呕吐、腹泻
胆红素 4-6%; ALT
伊曲康 2-3%; AST 1-2%; + - / -

ALP 1-2% ;
充血性心力衰竭,肝酶升高,胃肠道反应 +
卡泊芬 ALT 10.8-13%;

肝酶升高;静脉炎 / 血栓性静脉炎;皮疹、瘙痒

抗真菌药的比较

抗真菌药的比较

抗真菌类药物真菌感染分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类,表浅感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等体表部位造成的,发病率高,危害性较小,多数是有患病的猫狗传染。

深部真菌感染是由念珠菌(假丝酵母菌,条件致病菌)和曲霉菌和隐球菌(80%侵犯中枢神经)等侵犯内脏器官及深部组织造成的,今年来有增高的趋势,主要出现在长期应用糖皮质激素、免疫抑制剂、放化疗、腹膜透析、抗生素大量使用、晚期肿瘤、糖尿病、AIDS、SLE、器官移植等病人。

常用抗真菌药按照作用部位分为治疗浅表真菌感染药物有灰黄霉素、克霉唑、咪康唑、酮康唑等。

抗深部真菌感染药物有氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、氟康唑、伊曲康唑、卡泊芬净等。

克霉唑、咪康唑(达克宁)基本联合抗生素、皮质激素外用。

酮康唑可口服可外用如采乐和康王,两性霉素B;仅对深部真菌感染,如系统性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、结合菌病、芽生菌病、巴西副球孢子菌病、球孢子菌病和组织胞浆菌病等,静脉给药,溶媒为5%葡萄糖。

但毒副作用多,可出现贫血、高热、寒颤、呕吐、静脉炎、特殊低钾血症、肾功能损害,要进行血钾和肾功监测,给药前应给予解热镇痛药抗组胺药,少量糖皮质激素并用。

延长输注时间可提高耐受性,减少肾损害,0.5-1.0mg/kg,视耐受情况隔日增加5mg,避光滴注,滴注时间不少于1h,视情况进行颅内感染的鞘内注射(同制霉素相似,但ARDs太大,抗念珠菌最强)。

酮康唑应特别注意肝脏受损问题,其次会引起肠道刺激症,畏光皮疹头昏。

长期使用可引起血中雄激素水平降低和肾上腺皮脂功能受到抑制,受胃酸影响,与抗胃酸药合用会减少其吸收,全身应用受限。

伊曲康唑:针对曲霉、念珠菌属、隐球菌属。

转氨酶为正常值5倍时停药,慎用于转氨酶明显升高、活动性肝病、出现过药物性肝损害的患者,肌酐清除率﹤30ml/min,不推荐静脉给药。

不良反应头痛、头昏、瘙痒、血管神经性水肿、一过性转氨酶升高、高三酰甘油和低钾血症等,停药后可自行消失。

常见抗真菌药物的比较

常见抗真菌药物的比较

伏立康唑
伊曲康唑
主要代谢酶—CYP2C19 具有基因多态性影响 同种族内强代谢与弱代谢者血药波动
相差1-4倍 不同种族间强与弱代谢比例差异大
主要代谢酶—CYP3A4 无基因多态性影响 群体药代动力学行为变异小 不同种族间代谢行为差异小
血药浓度个体差异大 疗效不稳定 药物相互作用、不良反应难以预测
129:2.The Journal of Infectious Diseases 2005; 191:1350–60;Bone Marrow Transplant. 2007
接受HSCT或强化治疗的恶性血液病患者应用 伏立康唑后突破性的接合菌感染
13个癌症中心;接受HSCT或强化治疗的血液肿瘤患者 接合菌感染临床诊断根据组织或细胞学检查;参照 EORTC/MSG标准 58例感染患者:92%伏立康唑应用于初次或二次预防;至少7天
27
Boogaerts et al 2001 Ann Intern Med 135: 412-22.
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验1 Walsh 2002
比较伏立康唑与脂质体两性霉素B对于粒细胞 减少伴不明原因发热 怀疑真菌感染 的肿瘤 患者进行经验性治疗849名患者;58名死亡
结论:伏立康唑劣于脂质体二性霉素B
FDA未批准伏立康唑作为粒细胞减少患者的 经验性抗真菌治疗的适应症
28
2008 The Cochrane Collaboration. Published by JohnWiley & Sons; Ltd
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验2 Herbrecht 2002
抗真菌药物的发展史
两性霉素B

常见治疗深部真菌感染药物的比较

常见治疗深部真菌感染药物的比较
肝脏细胞色素P450 同工酶 弱代谢(亚洲人15~20%,高加索人2~3%)/强代谢
两性霉素B脂质体(L-AmB)
10%
4mg/kg
两性霉素B及三种脂质基制剂比较
名称 静滴即时毒性 肾毒性 血峰浓度 (ug/ml) 分布容积 清除 剂量(每日, mg/kg) 脱氧胆酸盐 - - 1.1(0.6mg/kg) - - 0.7-1.5 Amphotec (ABCD) 较高 较低 1.7(5mg/kg) 增加 增加 3-6 Abelcet (ABLC) 相仿 较低 3.1(5mg/kg) 增加 增加 5 AmBisome (L-AmB) 较低 较低 83(5mg/kg) 减少 减少 3 -5
菌株 白念 近平滑念 热带念 光滑念 克柔念
940 387 202 244 94
AmB
0.12 0.25 0.25 0.25 0.50
氟胞嘧啶
0.50 0.25 0.25 0.25 4.0
FLU ITR
0.25 0.5 0.50 16.0 64.0 0.03 0.06 0.06 1.0 0.25
VOR
伊曲康唑



曲霉病 念珠菌病 隐球菌病(非脑膜炎) 组织胞浆菌、球孢子菌、皮炎芽生菌、暗色真 菌、孢子丝菌病等深部真菌感染-一线用药 皮肤癣菌病、花斑癣、糠秕孢子菌毛囊炎、皮 肤粘膜念珠菌病
伏立康唑 化学结构
加入一个甲基
氟代嘧啶环 取代三唑环
氟康唑
伏立康唑
伏立康唑
优点 抗菌谱广,包括霉菌
氟康唑
药代动力学特点
亲水的羟基,80%原型肾排
• 无肝脏蓄积,组织分布广,口服不受食物pH影响
蛋白结合率12%,半衰期30hrs

常见抗真菌药物对照

常见抗真菌药物对照

常见抗真菌药物比较表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;药物名称念珠菌属曲 霉 菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素:米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类:两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类:特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(如白念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题,而且可保障各类管路习题到位。

在管路敷设过程中,要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等,要求技术交底。

抗真菌药物的种类和使用建议

抗真菌药物的种类和使用建议

抗真菌药物的种类和使用建议抗真菌药物是一类用于治疗真菌感染的药物,广泛应用于临床医学中。

如今随着真菌感染的增多,准确了解抗真菌药物的种类和正确使用方法对我们来说至关重要。

本文将详细介绍常用的抗真菌药物种类,并提供有用的使用建议。

一、抗真菌药物的分类1. 多唑类抗真菌药物多唑类抗真菌药物是一类广泛使用的治疗真菌感染的药物。

其中包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等。

多唑类抗真菌药物通过抑制真菌细胞壁和细胞膜的合成,从而阻断真菌的生长和复制。

这些药物适用于多种真菌感染,如念珠菌、皮肤癣等。

2. 联合抗真菌药物联合抗真菌药物是指两种以上药物的组合使用,以增强疗效和减少药物耐药性。

常见的联合抗真菌药物包括氟胞嘧啶和阿莫西林茵、伊曲康唑和盐酸吡咯替康等。

联合抗真菌药物常用于严重真菌感染的治疗,如念珠菌血症、侵袭性肺曲霉病等。

3. 新型抗真菌药物新型抗真菌药物是近年来研发的治疗真菌感染的创新药物。

这些药物具有良好的抗真菌活性以及较少的毒副作用。

典型的新型抗真菌药物包括卡泊芬净、前列替康等。

新型抗真菌药物常用于耐药性较强的真菌感染,通常需要在医生的指导下使用。

二、抗真菌药物的使用建议1. 确定感染类型在使用抗真菌药物之前,需要明确感染的真菌类型。

不同的真菌对不同的抗真菌药物敏感性不同,因此确诊感染类型对于制定治疗方案至关重要。

可通过真菌培养、PCR技术等方法进行检测。

2. 个体化治疗根据患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等因素,制定个体化的治疗方案。

有些抗真菌药物在儿童、孕妇、老年人以及肝肾功能不全的患者中使用时需要注意剂量的调整。

3. 合理用药时间在使用抗真菌药物时,需按照医生的建议完成完整的治疗疗程,不宜随意停药或增加剂量。

即使症状缓解,也应按照医生的指导继续用药,避免病情复发或耐药性增加。

4. 遵循药物注意事项在使用抗真菌药物时,应注意与其他药物的相互作用,避免产生不良反应。

同时,饭后或空腹服药、遵循固定时间服药可提高药物的疗效。

抗真菌药物比较

抗真菌药物比较
伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分,干扰它的合成将最终产生抗真菌作用。
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损,输液反应,低K,血液系统毒性,消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克,随后每天200毫克,隐球菌可增至400毫克,颅内隐球菌感染首剂800mg,维持400mg,每日一次(新版说明书)。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg,q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg,每日一次。
胃肠道反应,非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的,而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状,其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌(克柔无效)、隐球菌,皮肤真菌病,指/趾甲癣,着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属,新型隐球菌,毛包子菌,暗色真菌,双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属,念珠菌属,新型隐球菌,毛孢子菌,镰刀霉菌,双相真菌等。
曲霉属,念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者(三个月及三个月以上):经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较.1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较.抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净.表3,真菌药代动力学比较..备注:该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。

②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。

抗真菌药的分类及临床应用

抗真菌药的分类及临床应用

变异性肺 曲霉 病 -首选
HIV/非 HIV 隐 次选 球菌脑 膜炎的
维持 期-首 选
伏立康唑 克柔念珠 菌感染 的 菌血症降 阶 梯治 疗;口咽 部念珠菌 氟康坐 耐 药 -强推荐
IA 一线治 疗 -强 推荐
次选
泊沙康唑 口咽部念 珠 菌病, 氟康 唑治 疗后复 发 -强推荐
IA 挽救治 疗 强推荐
2
对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克
柔念珠菌)。
由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品主要
用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗;接
受异基因造血干细胞移植(HSCT)的高危患者的侵袭性
真菌感染预防治疗。
特殊人群
3
静脉剂型在中至重度肾功能损伤患者(肌酐清除率<50
4
mL/min)可能发生磺丁倍他环糊精钠(SBECD)累积,建
特殊人群
尚未研究肾损害对 L-AmB 给药后 AmB 分布的影响。有 个别病例报 道 L-AmB 可成功治疗存在轻中度肾 损伤的患者;尚不清楚 LAmB 对肝 功能的影响。
氟康唑的临床应用
适应证
1
本品适用于治疗成年患者的下列真菌感染隐球菌 性
脑膜炎;球孢子菌病;侵袭性念珠菌病;黏膜念珠
2
菌病,包括口咽、 21 / 46 食道念珠菌病、念珠菌尿
丁、红霉素、阿司咪唑、特非那定合用。
氟康唑与免疫抑制剂联合用药时,需根据免 疫抑制剂血药浓度适当降低用药剂量。
1) CYP2C19,CYP2C9 和 CYP3A4 同工酶的抑制剂或 当已经接受环孢素治疗的患者开始应用伏立
诱导剂可能分别增高或降低伏立康唑的血药浓度, 康唑时,建议将环孢素的剂量减半,并严密

常用抗真菌药物的比较

常用抗真菌药物的比较
泊沙康唑用法用量
唑类的交叉耐药情况
ARTEMIS DISK Surveillance Program 氟康唑耐药菌株对伏立康唑的敏感性
菌属 菌株数 %S %SDD %R
白念 1289 28.8 8.3 62.9 光滑 2456 17.3 23.2 59.5 热带 457 17.7 13.6 68.7 近平滑 319 36.7 20.7 42.6 克柔 2674 79.1 11.4 9.4
抑制在细胞质中负责麦角固醇合成的CYP-450酶;破坏细胞膜&
三唑类药物作用机制
适应征:念珠菌 白色念珠 菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、葡萄牙念珠菌、新型隐球菌&但对克柔念珠菌、曲霉菌、毛霉菌属、镰刀菌属和丝孢菌属无效 药代动力学:口服生物利用度高;蛋白结合率低、分布广泛;肾脏清除 用法与用量:治疗400-800mg/d;预防200mg/d 注意事项:长期治疗者注意肝功能副作用最小
多烯类a
棘白菌素类
三唑类
卡泊芬净
米卡芬净
阿尼芬净
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
泊沙康唑
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常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较比较常见的抗真菌药物以下是常见抗真菌药物的抗菌谱比较表格。

氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素和多烯类抗菌谱来自第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑和丙烯胺类抗菌谱来自产品说明书。

药物名称后面的念珠菌属是对该药物敏感的真菌菌属。

表格中显示,对于白色念珠菌,杜氏念珠菌,光热滑带念珠菌,克柔念珠菌,季也蒙念珠菌和葡萄牙念珠菌等真菌,氟康唑呈现出高度敏感,而咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属也呈现出高度敏感。

棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低。

此外,对于皮肤、发和甲的致病性真菌,包括皮肤癣菌,如毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属和糠秕癣菌属的酵母菌,这些药物都有广泛的抗真菌活性。

不良反应比较下面是真菌药物不良反应的比较表格。

表格中显示了通用名及其对应的不良反应,包括肝肾血液和肝功能指标增加概率。

胆红素的增加概率为11.1%-18.1%;ALT的增加概率也有所不同。

睛、前列腺等组织。

伊曲康唑主要通过肝脏代谢,约80%的药物以代谢产物形式通过粪便排出,仅有不到5%以原型药形式从尿中排出。

卡泊芬净的口服生物利用度约为90%。

血浆蛋白结合率为95%,经肝脏代谢后形成多种代谢产物,以原型药形式从尿中排出的比例少于1%。

___在组织中分布广泛,半衰期约为7-12小时。

米卡芬净的口服生物利用度高达99.9%。

血浆蛋白结合率约为99%,在组织中分布广泛,半衰期约为50-70小时。

___ 主要通过肝脏代谢,约70%的药物以代谢产物形式通过粪便排出,仅有不到15%以原型药形式从尿中排出。

根据表3,两性霉素B脂质体的药代动力学特性比普通两性霉素B更优。

伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、卡泊芬净和___在组织中分布广泛,而两性霉素B在肾组织中浓度最高。

此外,不同药物的代谢途径和排泄比例也有所不同。

球的玻璃体及腹腔中含有咪康唑,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均较低,对血脑屏障的穿透性也较差。

该药主要通过肝脏代谢,口服后有14~22%从尿中排出,其中不到1%为原形物。

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较

WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素:米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类:+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类:特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属(如白念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;2、- 无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热;几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。

常见抗真菌药物比较-推荐下载

常见抗真菌药物比较-推荐下载
2.ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, June 2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国 感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
书;
念珠菌属
白 杜 光热
色 氏 滑带
念 念 念念
珠 珠 珠珠
菌 菌 菌菌
++ ++
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++ ++
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±
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++ ++ + +++ ++
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停药后副作用消失。 • 皮疹和光敏性:罕见于Stevens-Johnson 综合征病例。 • 肝酶水平升高( 13%)。
For internal use only
药物间相互作用
非常多:
卡马西平、长效巴比妥类、利福平、利福布丁 苯妥英、磺脲类、他汀类、生物碱类、钙通道 阻滞剂、地西泮、环孢霉素、麦角生物碱类 奥美拉唑、奎尼丁、西罗莫司 、他克莫司、 华法林
• 主要经肝代谢;对人体细胞无毒;
• 对念珠菌属、曲霉菌属和肺孢子虫有抗菌活性。
For internal use only
氟康唑治疗用途
• 念珠菌病:口咽部、食道和阴道念珠菌病,以及全身性念 珠菌感染。
• 尚可用于行细胞毒性化疗或放疗的骨髓移植患者的预防性 治疗。
• 隐球菌性脑膜炎
曲霉菌病或毛霉菌病的治疗和预防无效。 常作为严重感染控制后的维持用药。
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伊曲康唑
• 口服剂型有胶囊和口服液两种形式。静脉剂型。
• 慢性型:肾毒性
脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度的降低
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三唑类药物
环湖精
三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶,阻止 羊毛甾醇转化为麦角固醇,破坏了细胞 膜的结构与功能,因而抑制真菌生长。
三唑类主要为抑菌药
羊毛甾醇14-α -去甲基酶为细胞色素 P450依赖酶。三唑类对人CYP-450酶 也有低程度的交叉抑制作用
常 用 抗 真 菌 药 物 比 较
For internal use only
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抗真菌药物分类
1、细胞膜 多烯类:两性霉素B 制霉菌素 唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 2、核酸合成 核苷拟似物:氟胞嘧啶

3.细胞壁:棘白菌素
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由于有引起严重心血管事件的危险,禁止与西 沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同
时使用
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伏立康唑
• 伏立康唑是一广谱抗真菌药
• 有口服和胃肠外剂型
• 对念珠菌属(包括氟康唑耐药性菌株C. albicans、C. krusei和C. glabrata)和新生隐 球菌属、曲霉菌属等显示出杀菌活性。 • 作用于P450酶,药物间相互作用多
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伏立康唑的治疗用途
• 治疗侵袭性曲霉病
• 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感 染(包括克柔念珠菌) • 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染
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伏立康唑:副作用
• 100% 患者会出现异常的视网膜电流图谱;33%以上的患者 有暂时的视力障碍(闪光幻觉,常描述为象LSD游伴颜色 分辨能力改变,视力模糊,眼冒金星和畏光);
• 广谱抗菌活性,包括曲霉菌属、念珠菌属、新生 隐球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、组织胞浆菌、 巴西副球霉菌和孢子丝菌 • 伊曲康唑在肝脏代谢
• 念珠菌株中已发现唑类交叉耐药。
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不良反应和药物间相互作用
• 胃肠道不适
• 皮疹、搔痒 • 头痛
• 眩晕
• 肝脏酶短暂性升高 • 重度肝脏毒性(罕见)
• 念珠菌属 • 曲霉菌属 • 新生隐球菌 除葡萄牙念珠菌,高里氏念珠菌 常需要高剂量药物治疗
• 毛霉菌属
• 皮炎芽生菌属 • 夹膜组织胞浆菌 • 球孢子菌属 • 巴西酿母菌 • 马氏青霉菌
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两性霉素B的副作用
两性霉素B的毒性副作用可分为急性型或慢性型。
• 急性毒性作用:急性或注射相关性毒性以发热、寒战、低 血压、恶心、呕吐、头痛和血栓性静脉炎为特征。
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科 赛 斯
• 葡聚糖合成抑制剂通过抑制细胞膜中的β-(1,3)-葡 聚糖合成酶阻断葡聚糖的合成
• 由于其作用机制与麦角固醇无关,葡聚糖合成抑制剂因而 能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染。 • 口服生物可利用度差 (3%); 溶于水, 需要IV 给药; • T½ 很长;因此可允许每日一次给药;
• 可能发生盐皮质潴积综合征
• 药物相互作用多。包括免疫抑制剂环孢霉素与他克莫司、某些抗肿瘤 药物(如长春新碱)、苯妥英、苯二氮、甲基强的松龙、地高辛、奎 尼丁等。伊曲康唑如与利福平、利福布丁、异烟肼等联用,其血清水 平降低。
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伊曲康唑的副作用-严重心血管事件
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氟康唑
• 有口服和静脉剂型
• 能很好渗入脑脊液 • 主要经肾脏排泄,肾功能不全的患者应降低药物剂量。
• 抗菌谱:新生隐球菌、对白色、热带和近平滑念珠菌等也有抗菌 活性。但是,克柔、平滑念珠菌耐药。对二形性真菌有活性。
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多烯类 –两性霉素B
多烯类穿透真菌细胞壁,并与真菌细胞膜中麦角固醇结合, 也可与人类细胞膜中的胆固醇结合
1. 活性谱广泛,对大多数真菌有抗菌活性
2. 毒性大,尤其是肾毒性。脂型有所改善
For internal use only
两性霉素B抗菌谱
两性霉素具有广谱抗菌活性,对绝大部分重要真菌病原体均有作用
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