抗真菌药物分类和指南解读 ppt课件
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抗真菌药物分类和指南推荐课件
常见抗真菌药物对曲霉菌的敏感性
曲霉体外药敏：国内数据
烟曲霉
黄曲霉 黑曲霉 土曲霉 构巢曲霉
国内8家医院检验科历时3年，收集107株曲霉，由协和医院统一采用Etest方法 进行药敏检测
Chinese Medical Journal 2010;123(19):2706-2709
Outline
三唑类药物的药代动力学
Diagn. Microbiol. Infect. Dis. 1999；33:75–80
Outline
非白念珠菌比例升高（中国）
• CHIF-Net： 2009年-2010年，中国12家医院微生物实
验室（ICU标本占34.3%），全身各部 位标本814株酵母菌（血液标本42.9%）
• China-scan： 2009.11.1- 2011.4.30 ，全国63家医院，67
曲霉病患者中实体肿瘤比例远低于传统高危因素患者 依据
EORTC诊断标准
16 Clinical Infectious Diseases 2001; 32:358–66 Journal of Infection, 2012,65,453-464 Clin Microbiol Infect 2011; 17: 1882–1889
系统性抗真菌药：中国
泊沙康唑 伊曲康唑
多烯类
脂质体两性霉素B
两性霉素B
氟康唑
唑类
伏立康唑
米卡芬净
棘白菌素
卡泊芬净
尺
随
有
才
所
器
短
使
，
，
寸
相
有
得
所
益
长
彰
Outline
抗真菌药物的作用机制
抗真菌药ppt课件
抗真菌药
提 纲
• • • • 概述 抗真菌药分类 常用抗真菌药 小结
概 述
浅部真菌 真菌 深部真菌 深部真菌感染 浅部真菌感染
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌 浅部真菌病
头 癣 体 癣 指甲癣
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑 两性霉素 咪唑类 三唑类
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎 肺 炎 心内膜炎
唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑(局部用药) 咪康唑、酮康唑(局部、全身用药) 三唑类：氟康唑、伊曲康唑(全身用药)
唑类抗真菌药
【共同特点】
1.抗菌谱广，对浅部和深部真菌均有效
2.抗菌机制相同：抑制甾醇14-α 去甲基酶使细 胞膜麦角固醇合成受阻
3.耐药产生少 4.不良反应：胃肠不适、肝功异常等
唑类抗真菌药
【不同特点】
1.克霉唑、咪康唑等全身用药毒性大，
仅作局部用药
2.三唑类毒性较小，用于深部真菌感染
3.各药的药理学特征、临床用途不同
唑类抗真菌药
药物 抗 菌 谱 机理 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
抑制麦 角固醇 合成， 广 胞膜透 谱 性增加
外用－局部
贫血、消化道 反应
口服吸收差
咪康唑
静滴－全身 外用－局部
抗真菌药分类
根据适用证和用药途径：
• 抗深部真菌感染药 两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药 • 抗表浅部真菌感染药
灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素、 唑类抗真菌药(克霉唑、咪康唑)
抗真菌药分类
根据化学结构：
• 多烯类 两性霉素B • 唑类 咪唑类，三唑类 • 嘧啶类 氟胞嘧啶 • 烯丙胺类 特比萘芬 • 其他类 灰黄霉素、卡泊芬净
提 纲
• • • • 概述 抗真菌药分类 常用抗真菌药 小结
概 述
浅部真菌 真菌 深部真菌 深部真菌感染 浅部真菌感染
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌 浅部真菌病
头 癣 体 癣 指甲癣
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑 两性霉素 咪唑类 三唑类
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎 肺 炎 心内膜炎
唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑(局部用药) 咪康唑、酮康唑(局部、全身用药) 三唑类：氟康唑、伊曲康唑(全身用药)
唑类抗真菌药
【共同特点】
1.抗菌谱广，对浅部和深部真菌均有效
2.抗菌机制相同：抑制甾醇14-α 去甲基酶使细 胞膜麦角固醇合成受阻
3.耐药产生少 4.不良反应：胃肠不适、肝功异常等
唑类抗真菌药
【不同特点】
1.克霉唑、咪康唑等全身用药毒性大，
仅作局部用药
2.三唑类毒性较小，用于深部真菌感染
3.各药的药理学特征、临床用途不同
唑类抗真菌药
药物 抗 菌 谱 机理 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
抑制麦 角固醇 合成， 广 胞膜透 谱 性增加
外用－局部
贫血、消化道 反应
口服吸收差
咪康唑
静滴－全身 外用－局部
抗真菌药分类
根据适用证和用药途径：
• 抗深部真菌感染药 两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药 • 抗表浅部真菌感染药
灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素、 唑类抗真菌药(克霉唑、咪康唑)
抗真菌药分类
根据化学结构：
• 多烯类 两性霉素B • 唑类 咪唑类，三唑类 • 嘧啶类 氟胞嘧啶 • 烯丙胺类 特比萘芬 • 其他类 灰黄霉素、卡泊芬净
抗真菌药物ppt课件
抗真菌药物
抗真菌药物 （感染 （作用部位）
皮肤、黏膜皮下组织
深部感染
内脏、骨骼、脑
现状——深部的真菌感染发病率上升 抗生素的滥用 皮质激素的大量使用 继发感染
按结构分为：
抗真菌抗生素 唑类抗真菌药 其他抗真菌药物
一、抗真菌抗生素
多烯类抗生素
两性霉素B 大环内酯；共轭七烯； C19氨基糖苷；毒性大 具有酸碱两性 制霉菌素A1 大环内酯；六烯； C19 氨基糖苷；毒性大
唑类抗真菌药物的构效关系
N R1 N-(CH2)n-C R2 X Ar
n=0,1 X=N,CH
1.分子中的氮唑环 (咪唑或三氮唑)是必须的， 2.氮唑上的取代基必须与氮杂环的 1位上的 4.R1、R2 上取代基结构类型变化较大，其 咪唑环的 3 位或三氮唑的 4位氮原子与血红素铁 氮原子相连。 中活性最好的有两大类： 原子形成配位键，竞争抑制酶的活性，当被其 3.Ar基团上取代基中苯环的4位取代基有一 他基团取代时，活性丧失。比较咪唑和三氮唑 R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙 定的体积和电负性，苯环的2位有电负性取 类化合物可以发现三氮唑类化合物的治疗指数 基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物 明显优于咪唑类化合物。 代基对抗真菌活性有利。 有酮康唑、伊曲康唑。 R1、R2为醇羟基，如氟康唑。
非多烯类抗生素
灰黄霉素、西可宁
二、唑类抗真菌药
咪唑类 唑类 三氮唑类
口服可以治疗全身性真菌感染
作用靶点
1、咪唑类
Cl O H N N Cl Cl
益康唑
结构特点： 1）乙醇取代物； 2）OH醚化； 3）C-1手性，与芳环直接连接； 4）C-2与咪唑环连接。
N
N N CH2 C O O Cl N 酮康唑 NCOCH3 Cl
抗真菌药物 （感染 （作用部位）
皮肤、黏膜皮下组织
深部感染
内脏、骨骼、脑
现状——深部的真菌感染发病率上升 抗生素的滥用 皮质激素的大量使用 继发感染
按结构分为：
抗真菌抗生素 唑类抗真菌药 其他抗真菌药物
一、抗真菌抗生素
多烯类抗生素
两性霉素B 大环内酯；共轭七烯； C19氨基糖苷；毒性大 具有酸碱两性 制霉菌素A1 大环内酯；六烯； C19 氨基糖苷；毒性大
唑类抗真菌药物的构效关系
N R1 N-(CH2)n-C R2 X Ar
n=0,1 X=N,CH
1.分子中的氮唑环 (咪唑或三氮唑)是必须的， 2.氮唑上的取代基必须与氮杂环的 1位上的 4.R1、R2 上取代基结构类型变化较大，其 咪唑环的 3 位或三氮唑的 4位氮原子与血红素铁 氮原子相连。 中活性最好的有两大类： 原子形成配位键，竞争抑制酶的活性，当被其 3.Ar基团上取代基中苯环的4位取代基有一 他基团取代时，活性丧失。比较咪唑和三氮唑 R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙 定的体积和电负性，苯环的2位有电负性取 类化合物可以发现三氮唑类化合物的治疗指数 基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物 明显优于咪唑类化合物。 代基对抗真菌活性有利。 有酮康唑、伊曲康唑。 R1、R2为醇羟基，如氟康唑。
非多烯类抗生素
灰黄霉素、西可宁
二、唑类抗真菌药
咪唑类 唑类 三氮唑类
口服可以治疗全身性真菌感染
作用靶点
1、咪唑类
Cl O H N N Cl Cl
益康唑
结构特点： 1）乙醇取代物； 2）OH醚化； 3）C-1手性，与芳环直接连接； 4）C-2与咪唑环连接。
N
N N CH2 C O O Cl N 酮康唑 NCOCH3 Cl
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
6
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗真菌药PPT课件
19
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
抗真菌药物分类和指南解读 ppt课件
•A
•B
•C
•电镜照片：白色念珠菌暴露于 (A) 对照； (B)卡泊芬净，浓度=80% MIC ；(C)卡泊芬净，浓度=100% MIC。比例尺为1 mm
10
Diagn. Microbiol. Infect. Dis. 1999；33:75–80
Outline
作用机制
流调和药物敏感性
PKPD 安全性 指南回顾
4
系统性抗真菌药：中国
泊沙康唑 伊曲康唑
多烯类
脂质体两性霉素B
两性霉素B
氟康唑
唑类
伏立康唑
米卡芬净
棘白菌素
卡泊芬净
5
尺
随
有
才
所
器
短
使
，
，
寸
相
有
得
所
益
长
彰
6
Outline
作用机制
流调和药物敏感性 PKPD 安全性 指南回顾
7
抗真菌药物的作用机制
卡泊芬净 – 抑制葡聚糖合成酶 合成，影响细胞壁合成
抑菌剂 杀菌剂
抗真菌效果
杀菌剂 抑菌剂
曲霉
杀菌剂？ 抑菌剂
对于曲霉，有些研究显示伏立康唑有杀菌效果，有些研究则显示是抑菌效果。
抗真菌药物分类和指南解
9
9
读 ppt课件
Expert Opin. Pharmacother. 2008; 9(6): 927-935..
体外试验显示卡泊芬净对念珠菌的杀伤作用
• China-scan： 2009.11.1- 2011.4.30 ，全国63家医院，67 个ICU， 侵袭性念珠菌感染 306 例，95% 患者以念珠菌血症为唯一诊断依据
2024版抗真菌药物ppt课件
抗真菌药物ppt课件目录•引言•真菌的生物学特性•抗真菌药物的作用机制•常用抗真菌药物介绍•抗真菌药物的合理应用•抗真菌药物的耐药性及防治策略01引言真菌感染的概述与现状真菌感染的定义和分类由真菌引起的疾病，包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
真菌感染的流行病学全球范围内真菌感染发病率上升，尤其是免疫受损人群。
真菌感染的危害可导致严重并发症，甚至危及生命。
03抗真菌药物的临床应用广泛用于治疗各种真菌感染，如念珠菌病、隐球菌病、曲霉病等。
01抗真菌药物的作用机制通过干扰真菌细胞壁合成、抑制真菌细胞膜功能或影响真菌代谢等途径发挥抗真菌作用。
02抗真菌药物的分类根据作用机制和化学结构可分为多烯类、唑类、棘白菌素类、氟胞嘧啶类等。
抗真菌药物的重要性及应用课件目的与结构课件目的介绍真菌感染的现状和抗真菌药物的应用，提高医务人员对真菌感染的认识和诊治水平。
课件结构包括引言、真菌感染概述、抗真菌药物概述、各类抗真菌药物介绍、临床应用及注意事项等部分。
02真菌的生物学特性真菌营养体基本单位是菌丝，多数真菌由菌丝分枝交织形成菌丝群，称菌丝体。
菌丝和菌丝体无性孢子有性孢子真菌通过无性繁殖产生的孢子称为无性孢子，如分生孢子、孢囊孢子、游动孢子等。
真菌通过有性生殖产生的孢子称为有性孢子，如接合孢子、卵孢子、子囊孢子和担孢子等。
030201真菌的形态与结构营养类型对温度的要求对酸碱度的要求对渗透压的要求真菌的生理与代谢01020304真菌的营养方式有腐生、寄生和共生等。
真菌喜温暖潮湿的环境，最适生长温度为22～36℃。
大多数真菌喜中性或微酸性环境，最适pH 为5.0～6.0。
真菌对渗透压有一定的适应能力，但过高或过低的渗透压都会影响其生长。
真菌的遗传物质是DNA ，主要存在于细胞核内。
遗传物质真菌的基因表达受到多种因素的调控，包括环境因素、转录因子和表观遗传修饰等。
基因表达调控真菌的变异类型包括基因突变、基因重组和染色体变异等。
抗真菌药(药理学课件)
第一节 抗真菌药
• 深部真菌感染：多由白色念珠菌和新型隐 球菌引起，能侵犯人体皮肤、黏膜、深部 组织和内脏，甚至引起全身播散性感染， 发病率低但病情严重，病死率高 。
第一节 抗真菌药
抗真菌药根据化学结构分为四类： • 抗生素类抗真菌药，如两性霉素B； • 嘧啶类抗真菌药，如氟胞嘧啶；
一、抗生素类抗真菌药
性。 3.毒性大，不作注射用，口服不易吸收，仅
适用于肠道白色念珠菌感染 。局部用药治 疗皮肤、黏膜等浅表部位的真菌感染 。
一、抗生素类抗真菌药
• 灰黄霉素(grifulvin) 特点： 1.口服给药，但吸收较少。 2.对各种皮肤癣菌有较强的抑制作用，对深 部真菌无效 。 3.口服用于各种皮肤癣病的治疗。对头癣疗 效较好，甲癣疗效较差。 4.由于该药毒性较大，现临床已少用。
口服吸收差，静脉给药不良反应较多。目前 主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。
一、唑类抗真菌药
• 联苯苄唑（bifonazole） 抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效
快，作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌 感染。 • 氟康唑( fluconazole)
口服和静脉给药均可。用于治疗隐球 菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲 癣等，也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜 的首选药。不良反应较咪唑类少。
膜的通透性 细胞内重要物质外漏 真菌 死亡。 ③真菌对此类药较少产生耐药性。 ④与咪唑类比，三唑类毒性较小，且抗菌活 性更高。
一、唑类抗真菌药
• 酮康唑( ketoconazole) 口服用于治疗深部、皮下及浅表真菌感染，
亦可局部用药。口服不良反应多。 • 克霉唑( clotrimazole)
口服不易吸收，毒性大，只局部给药治疗浅 部真菌感染。 • 咪康唑( miconazole)益康唑（econazole）
• 深部真菌感染：多由白色念珠菌和新型隐 球菌引起，能侵犯人体皮肤、黏膜、深部 组织和内脏，甚至引起全身播散性感染， 发病率低但病情严重，病死率高 。
第一节 抗真菌药
抗真菌药根据化学结构分为四类： • 抗生素类抗真菌药，如两性霉素B； • 嘧啶类抗真菌药，如氟胞嘧啶；
一、抗生素类抗真菌药
性。 3.毒性大，不作注射用，口服不易吸收，仅
适用于肠道白色念珠菌感染 。局部用药治 疗皮肤、黏膜等浅表部位的真菌感染 。
一、抗生素类抗真菌药
• 灰黄霉素(grifulvin) 特点： 1.口服给药，但吸收较少。 2.对各种皮肤癣菌有较强的抑制作用，对深 部真菌无效 。 3.口服用于各种皮肤癣病的治疗。对头癣疗 效较好，甲癣疗效较差。 4.由于该药毒性较大，现临床已少用。
口服吸收差，静脉给药不良反应较多。目前 主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。
一、唑类抗真菌药
• 联苯苄唑（bifonazole） 抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效
快，作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌 感染。 • 氟康唑( fluconazole)
口服和静脉给药均可。用于治疗隐球 菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲 癣等，也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜 的首选药。不良反应较咪唑类少。
膜的通透性 细胞内重要物质外漏 真菌 死亡。 ③真菌对此类药较少产生耐药性。 ④与咪唑类比，三唑类毒性较小，且抗菌活 性更高。
一、唑类抗真菌药
• 酮康唑( ketoconazole) 口服用于治疗深部、皮下及浅表真菌感染，
亦可局部用药。口服不良反应多。 • 克霉唑( clotrimazole)
口服不易吸收，毒性大，只局部给药治疗浅 部真菌感染。 • 咪康唑( miconazole)益康唑（econazole）
抗真菌药物特性及其应用教学课件ppt
该部分主要介绍了抗真菌药物的作用机制、分类、适用症状等基本知识，帮助学生了解抗 真菌药物的基本框架。
抗真菌药物的应用
该部分详细介绍了抗真菌药物在不同领域的应用，包括医疗、农业、工业等，并阐述了一 些实际应用案例。
抗真菌药物的发展趋势
该部分主要介绍了抗真菌药物的研究进展和未来发展趋势，包括新药的研发、药效的提高 等。
抗真菌药物的研究始于20世纪初，随着医学和药学的发展，不 断有新的抗真菌药物被研发和应用。
02
目前，抗真菌药物已经广泛应用于临床治疗和预防由真菌引起
的感染和疾病，如皮肤癣菌病、念珠菌病等。
未来，随着微生物耐药性的增加和新型真菌感染的不断出现，
03
抗真菌药物的研究和应用将面临更多的挑战和机遇。
02
抗真菌药物特性
THANKS
这些抗菌机制可以影响真菌细胞的生长、分裂和代谢等过 程，从而抑制真菌的生长和繁殖。
抗真菌药物的耐药性
耐药性是指某些真菌对某些抗真菌药物产生了抵抗 力，导致药物治疗效果不佳。
耐药性的产生可以是由于真菌细胞膜或细胞壁的改 变、真菌代谢途径的改变、或药物靶点的改变等原
因。
耐药性的出现可能会影响抗真菌药物的治疗效果 ，因此需要密切关注耐药性的发展情况，并选择
抗真菌药物特性及其应用教学课件 ppt
xx年xx月xx日
目 录
• 抗真菌药物概述 • 抗真菌药物特性 • 抗真菌药物应用 • 抗真菌药物的安全性 • 抗真菌药物的未来发展趋势 • 教学总结与展望
01
抗真菌药物概述
抗真菌药物的定义
抗真菌药物是指一类能够抑制或杀灭真菌的药物，包括抗生 素和抗真菌剂等。
抗真菌药物在其他科室的应用
其他科室常用抗真菌药物
抗真菌药物的应用
该部分详细介绍了抗真菌药物在不同领域的应用，包括医疗、农业、工业等，并阐述了一 些实际应用案例。
抗真菌药物的发展趋势
该部分主要介绍了抗真菌药物的研究进展和未来发展趋势，包括新药的研发、药效的提高 等。
抗真菌药物的研究始于20世纪初，随着医学和药学的发展，不 断有新的抗真菌药物被研发和应用。
02
目前，抗真菌药物已经广泛应用于临床治疗和预防由真菌引起
的感染和疾病，如皮肤癣菌病、念珠菌病等。
未来，随着微生物耐药性的增加和新型真菌感染的不断出现，
03
抗真菌药物的研究和应用将面临更多的挑战和机遇。
02
抗真菌药物特性
THANKS
这些抗菌机制可以影响真菌细胞的生长、分裂和代谢等过 程，从而抑制真菌的生长和繁殖。
抗真菌药物的耐药性
耐药性是指某些真菌对某些抗真菌药物产生了抵抗 力，导致药物治疗效果不佳。
耐药性的产生可以是由于真菌细胞膜或细胞壁的改 变、真菌代谢途径的改变、或药物靶点的改变等原
因。
耐药性的出现可能会影响抗真菌药物的治疗效果 ，因此需要密切关注耐药性的发展情况，并选择
抗真菌药物特性及其应用教学课件 ppt
xx年xx月xx日
目 录
• 抗真菌药物概述 • 抗真菌药物特性 • 抗真菌药物应用 • 抗真菌药物的安全性 • 抗真菌药物的未来发展趋势 • 教学总结与展望
01
抗真菌药物概述
抗真菌药物的定义
抗真菌药物是指一类能够抑制或杀灭真菌的药物，包括抗生 素和抗真菌剂等。
抗真菌药物在其他科室的应用
其他科室常用抗真菌药物
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96.3 0.0 0.0 1.9 1.9 0.0 0.0
57.2 6.4 1.0 26.0 1.7 4.7 2.6
89.2 1.6 1.2 4.9 0.0 1.3 0.8
91.2 1.0 0.8 3.4 0.6 1.5 0.7
75 4.5 1.4 12.3 1.4 2.7 1.6
*其它酵母包括6例马拉色菌属 ，26例肺孢子菌，12例红酵母，21例啤酒酵母和6例毛孢子菌 *其它霉菌包括2例支顶孢菌,9例交链孢霉,3例双极孢菌，53例镰刀霉，10例拟青霉菌,13例赛多孢子菌，6例足分枝霉菌和1例白色簇 孢霉
抗真菌药物的分类介绍和指南解读
默沙东 医学部 徐萍
念珠菌与曲霉是最常见的致病真菌
• 2012年CLSI中心收集了全球72家医院共1717株真菌，对真菌感染的病 原学特点进行了分析，证实念珠菌、曲霉仍然是目前临床最为常见的
致病真菌。
100.00%
80.00%
60.00%
40.00%
全球 亚洲
20.00%
3
Pfaller MA, Critical Reviews in Microbiology, 2010; 36(1): 1–53
系统性抗真菌药物研发时间表
氟胞嘧啶 两性霉素B 酮康唑 氟康唑 卡泊芬净 伊曲康唑 伏立康唑 1990 2000
1950
1960
1970
1980
脂质体两性霉素B
米卡芬净 阿尼芬净
• China-scan：
2009.11.1- 2011.4.30 ，全国63家医院，67 个ICU， 侵袭性念珠菌感染 306 例，95%
患者以念珠菌血症为唯一诊断依据
季也蒙 菌膜 2% 1% 其他 2%
葡萄牙 其他念珠菌 1% 5%
隐球菌 8%
其他酵母菌 2%
希木龙 4%
克柔 2%
光滑 11% 热带 15% 近平滑 21%
0.00%
念珠菌
曲霉菌
隐球菌
2
其他丝状真菌 其他酵母菌
Int J Antimicrob Agents.2014 Oct;44(4):320-6
念珠菌与曲霉是最常见的致病真菌
2004-2008年间美国医院内IFI病原体的分布(%)
普通病房 (n =3,640) 血液恶性 肿瘤 (n =1,010) 造血干细 胞移植 (n =377) HIV (n =263) 新生儿监 护病房 (n =54) 实体器 官移植 (n=886) 实体肿瘤 (n =863) 外科 (非移植) (n =1,906) 合计 (n =6031)
甘露糖蛋白 细胞壁
-(1,6)-葡聚糖
-(1,3)-葡聚糖
GS 细胞膜
麦角固醇
多烯类 – 与固醇结合: 两性霉素B, 两性霉 素B脂质体
细胞核
唑类 –羊毛甾醇去甲基酶，阻止羊毛甾醇转化 为麦角固醇: 氟康唑, 伏立康唑等
8
抗真菌药物分类：杀菌剂or抑菌剂
抗真菌药物 AmB 唑类
抗真菌效果
念珠菌 杀菌剂 抑菌剂 曲霉
念珠菌属 隐球菌属 其它酵母菌* 曲霉菌属 接合菌 其它霉菌* 地方性真菌
81.7 4.0 1.2 8.3 1.1 1.6 1.9
42.6 2.1 3.3 33.8 5.2 7.6 1.2
31.6 0.0 2.7 50.7 6.4 6.4 0.5
32.7 48.7 3.4 4.9 1.1 1.5 1.6
氟康唑
100% 100% 90% 90% 80%
• CHIF-Net（2009-2012）：
氟康唑 米卡芬净 伏立康唑 两性霉素B 0% 60% 60% 50% 50% 40% 40% 30% 30% 20% 20% 10% 0% 10% 0%
13
白念
光滑
热带
近平滑
光滑
伏立康唑
棘白菌素
抑菌剂
杀菌剂
杀菌剂？
抑菌剂
对于曲霉，有些研究显示伏立康唑有杀菌效果，有些研究则显示是抑菌效果。
ppt课件
9
Expert Opin. Pharmacother. 2008; 9(6): 927-935..
9
体外试验显示卡泊芬净对念珠菌的杀伤作用
•A
•B
•C
•电镜照片：白色念珠菌暴露于 (A) 对照； (B)卡泊芬净，浓度=80% MIC ；(C)卡泊芬净，浓度=100% MIC。比例尺为1 mm
10
Diagn. Microbiol. Infect. Dis. 1999；33:75–80
Outline
作用机制
流调和药物敏感性
PKPD
安全性 指南回顾
11
非白念珠菌比例升高（中国）
• CHIF-Net：
2009年-2010年，中国12家医院微生物实 验室（ICU标本占34.3%），全身各部位 标本814株酵母菌（血液标本42.9%）
泊沙康唑
4
系统性抗真菌药：中国
泊沙康唑
伏立康唑 氟康唑
伊曲康唑
唑类 多烯类 棘白菌素
脂质体两性霉素B 两性霉素B 卡泊芬净 米卡芬净
5
尺 有 所 短 ， 寸 有 所 长
随 才 器 使 ， 相 得 益 彰
6
Outline
作用机制
流调和药物敏感性
PKPD
安全性 指南回顾
7
抗真菌药物的作用机制
卡泊芬净 – 抑制葡聚糖合成酶 合成，影响细胞壁合成
好，在ICU或非白念患者可选择棘白菌素类药物作为临床
的一线用药。
15
曲霉病患者中实体肿瘤比例远低于传统高危 因素患者 依据EORTC诊断标准
60.00% 50.00%
40.00%
30.00%
20.00%
10.00%
1.6%
0.00%
5.5%
4.3%
Lin,et al(欧美日1995-2001)) PATH（北美2004-2008） SAIF（法国2005-2007）
白念 35%
光滑 13%
白念 40%
热带 17%
近平滑 21%
12
J Antimicrob Chemother. 2014 ;69(1):162-7
J. Clin. Microbiol. 2012, 50(12):3952
中国常见抗真菌药物对念珠菌敏感性
Chifnet
• CHIF-Net（2009-2010）：
热带
近平滑
JAC. 2015 ;70(3):802-10
结论
• 中国侵袭性念珠菌病，特别是念珠菌血症，非白念已经超 过白念，其中近平滑念珠菌与热带念珠菌是最主要的非白 念。 • 从整体药敏数据看， 氟康唑对非白念珠菌的敏感性下降， 不再适合用作念珠菌感染经验性用药。 • 从药敏数据看，棘白菌素对白念和非白念的敏感性非常