中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题答卷1

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题

一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()
A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度
B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
C.解离的药物易从肾小管重吸收
D.药物的排泄与尿液pH无关
E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等
答案:A

2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()
A.结合是牢固的
B.结合后药效增强
C.结合特异性高
D.结合后暂时失去活性
E.结合率高的药物排泄快
答案:D

3.肝药酶的特征为:()
A.专一性高,活性高,个体差异小
B.专一性高,活性高,个体差异大
C.专一性高,活性有限,个体差异大
D.专一性低,活性有限,个体差异小
E.专一性低,活性有限,个体差异大
答案:E

4.药物转运最常见的形式是:()
A.滤过
B.简单扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.以上都不是
答案:B

5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
答案:C

6.药物的吸收与哪个因素无关?()
A.给药途径
B.溶解性
C.药物的剂量
D.肝肾功能
E.局部血液循环
答案:C

7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()
A.白蛋白
B.球蛋白
C.血红蛋白
D.游离脂肪酸
E.高密度脂蛋白
答案:A

8.药物的排泄途径不包括：()
A.血液
B.肾脏
C.胆道系统
D.肠道
E.肺
答案:A

9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()
A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式
B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450
C.肝药酶的专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶合成
E.肝药酶数量和活性的个体差异较大
答案:A

10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净
A.2d
B.1d
C.0．5d
D.5d
E.3d
答案:D

11.药物的t1/2是指：()
A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间
B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间
C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间
D.药物的组织浓度下降一半所需的时间
E.药物的最高血浓度下降一半所需的时间
答案:A

12.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()
A.首剂量加倍
B.首剂量增加3倍
C.连续恒速静脉滴注
D.增加每次给药量
E.增加给药量次数
答案:A

13.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()
A.峰时间
B.峰浓度
C.药时曲线下面积
D.生物利用度
E.以上都不是
答案:E

14.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()
A.房室
B.线性
C.非房室
D.非线性
E.混合性
答案:B

1

5.静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()
A.50%
B.60%
C.63．2%
D.73．2%
E.69%
答案:C

16.在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?()
A.受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致
B.受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致
C.特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致
D.应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告
E.以上都不对
答案:D

17.经口给药,不应选择下列哪种动物?()
A.大鼠
B.小鼠
C.犬
D.猴
E.兔
答案:E

18.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()
A.3
B.4
C.5
D.6
E.7
答案:D

19.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()
A.肝功能受损的患者
B.肾功能损害的患者
C.老年患者
D.儿童患者
E.以上都正确
答案:E

20.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:()
A.体外研究法
B.体内研究法
C.药动学评价方法
D.药效学评价方法
E.临床比较试验法
答案:C

二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)
21.pKa
答案:答：当溶液中药物离子浓度和非离子浓度完全相等，即各占50%时，溶液的pH值称为该药的离解常数，用PKa表示。

22.血浆蛋白结合率
答案:答：药物进入血液后与血浆蛋白结合的量占血液总药量的比 例。

23.平均稳态血药浓度
答案:答：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0—τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均血药浓度，用Css表示

24.蓄积因子
答案:答：是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1））之比值，毒性效应包括死亡。

25.中央室
答案: 麻醉后寒战的发生机制尚未完全清楚。在Sessler的研究中，人体热量的分布被划分为中央室和外周室。中央室血流丰富，热量分布均匀、平衡，其温度（核心体温）可保持稳定于一个很窄的范围。外周室受外界温度的影响较大，并且在外周室的各个部分之间可能存在较大的温度差异。

三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。()
答案:正确

27.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。()
答案:错误

28.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。()
答案:正确

29.药时曲线下面积(AUC)

是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。()
答案:正确

30.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()
答案:错误

31.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。()
答案:错误

32.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。()
答案:错误

33.Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()
答案:错误

34.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。()
答案:错误

35.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()
答案:错误

四、问答题 (共 5 道试题,共 45 分)
36.什么是药物的半衰期？一级动力学和零级动力学的半衰期有什么区别？
答案:答：药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。 一级：t1/2=0.693/k，一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值 零级：t1/2=05 C0/k，零级动力学消除的药物血浆半衰期随C0下降而缩短，不是固定数值

37.请说明尿药浓度法建立的前提条件。
答案:药物服用后，有较多的原型药物从尿中排出，并且假定药物经肾排泄过程符合一级动力学特征，即尿中原型药物的排出速度与体内当时的药量成正比。

试分析非线性药物代谢动力学半衰期、AUC、Cl以及稳态血药浓度与剂量的关系。
答案:非线性药物动力学生物半衰期为，半衰期随血药浓度或给药剂量的不同而变化。当C＜＜Km，即血药浓度下降到很低时，，血药浓度或剂量对生物半衰期影响不明显，表现为线性动力学特征，t1/2与血药浓度无关；当c＞＞Km，即血药浓度较高时，，表明生物半衰期随血药浓度或剂量的增加而延长。
血药浓度-时间曲线下面积为，表明AUC与剂量不成正比关系。X0/(2V)＜＜Km，即剂量较低时，则，AUC与剂量成正比，相当于线性一级消除过程；当X0/(2V)＞＞Km，即剂量较大时，则，表明AUC与剂量的平方成正比，此时，剂量的少量增加，会引起AUC较大的增加。
总体清除率，可以看出总体消除率随血药浓度的增高而变慢。当C＜＜Km，即血药浓度较低时，，总体清除率与血药浓度无关，相当于线性动力学药物总体清除率；当C＞＞Km，即血药浓度较高时，，总体清除率与血药浓度成反比，血药浓度增大一倍，而总体清除率减少至原来的一半。
稳态血药浓度，当增加剂量时，稳态血药浓度的升高幅度高于正比例的增加程度。

将药物制成前体药物的目的有哪些？
答案:1、使在体内代谢为原药后起效
2、可改变药物的理化特性
3、有可能改变给药途径
4、可

提高药物的生物利用度

生物利用度试验时采用交叉给药方案的目的是什么？
答案:是指用生物利用度研究的方法，以代动力学参数为指标，比较同一种物的相同或者不同剂型的制剂，在相同的试验条件下，其活性成分吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。用交叉给药是为消除个体差异。

五、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)
41.药物的体内过程包括##、##、##、##四大过程。
答案:吸收、分布、生物转化、排泄

42.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为##、##、##,其房室的划分是以##为基础的。
答案:单室模型、双室模型、多室模型、药代动力学特点

43.单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为##和##。
答案:残数法、W-N 法