第二章讲义药效学
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表示药物 安全性
治疗指数 效应
死亡
5、安全范围：ED95-TD5之间的距离， 距离越大越安全；
最小中毒量LD5 安全指数=
最大治疗量ED95
（LD1-ED99） 安全界限=
ED99
100%
两个药物的治疗指数一样，安全范围可能不同；
第三节 药物的作用机制
• 药物：——药物化学 • 机体：机体的一系列靶细胞功能
精品jing
第二章药效学
目的要求
• 1、掌握药物的治疗作用和不良反应； 2、掌握药物的量效关系； 3、了解药物的作用机制及受体理论；
第一节 药物作用的基本规律
一、药物作用与效应
• 药物的作用： • 药物对机体生理功能和细胞代谢的影
响——因； • 药理效应： • 药物作用于机体后，机体器官原有功
•——用量效曲线来表示
效应（E） 剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量）的剂量范围； • 常用量：临床上常用的治疗量；
效应
环戊噻嗪
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米
氯
噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能： 反映药物的内在活性 效价： 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数（ T.I ）：药物作用安全性
TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3
－
治疗指数越大，药物越安全
治疗指数
(Therapeutic Index)
原因：药物本身、药物的代谢产物或药 剂中的杂质——抗原或半抗原——过敏
（6）特异质反应：
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用 了这种药物出现与正常人不一样的反应 原因：遗传所致
蚕豆病（溶血性贫血）—先天性G-6-PD 缺乏—蚕豆、磺胺类药物
第二节 药物剂量与效应关系
一、量效关系
• （一）概念：在一定的剂量范围内，药物 剂量与效应成正比关系，称为量效关系。
—可以预知和应该避免的 —控制用药量及使用时间
急性：发生快且多个器官功能的损害。
如安定：中毒死亡； 慢性：发生慢，肝、肾、骨髓、内分 泌功能损害。
如异烟肼：损害肝脏； 磺胺——肾功能。
包括致癌、致畸、致突变；
（3）后遗效应：
停药后，血药浓度下降到最低有效浓度 以下时，对机体产生的药理效应
如：安定——头痛、困乏；
• （2）半数致死量、半数中毒量：引起 一半动物死亡或中毒的剂量或浓度， LD50、TD50
3、效能：药物产生最大效应的 能力，称效能(Emax)
增加药物的剂量不再引起效应的增加
效应（E）
Emax
剂量（D）
4、强度（效价）：
指药物产生同一效应(1/2Emax) 时所要的剂量大小。
剂量越小、浓度越低，强度或效价越大
• 1、高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现 效应； 2、耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药 才能达到药效； 如异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19（耐 受者）mg/Kg
五、药物作用的两重性
• 两重性：治疗作用（效果） 不良反应；
• 如阿托品：缓解胃肠道平滑肌痉挛—— • 治疗内脏绞痛（治疗作用） • 抑制腺体分泌——口干（不良反应）
最
最最
小
小小
有
中致
：药物作用所产生的效应
• 根据所观察指标的不同，分为
量反应
质反应
（1）量反应与质反应
①量反应：可以用数量的分级、 高低或多少来表示，称为量反应。
如心率，血压，尿量等值
效应（E） 量反应的量效曲线
剂量（D）
量反应的量效曲线
100%E 50
能水平的变化——果。
二、药物作用的基本表现
兴奋 抑制 化疗 补充
（一）兴奋作用（excitation)
功能提高——兴奋
功能正常
功能降低
（二）抑制作用(inhibition)
功能降低——抑制
功能亢进
功能正常
（3）补充治疗：
• 机体缺乏了一些东西，使器官功能异常，
补充
例：贫血——缺铁或叶酸——+硫酸亚铁 叶酸
最 小 有 效 量
logC
常
最
大
用
有
量
效 量
（1）量反应与质反应（2）
②质反应：药理效应用有或无、 阳性或阴性表示，称为质反应。 如死亡、睡眠、麻醉等出现或不出现。
质反应的量效曲线
100%E
50%
量效曲线
死亡曲线
ED50
100%E：阳性百分率；
LD50
logC
（三）量效曲线中的几个特定位点
• （1）半数有效量：能够引起量反应中 50% 最 大 效 应 （ ED50 、 EC50 ） ； 质 反 应中50%实验对象出现阳性的药量。
（一）治疗作用： 符合用药目的，达到防治 疾病的作用
（1）对因治疗：消除病因
大叶性肺炎——肺奈瑟菌感染（致病因子）—— 青霉素——杀死肺奈瑟菌；
（2）对症治疗： 改善症状
风湿性关节炎—布洛芬——消除关节红、 肿、热、痛症状
（二）不良反应
•定义： 不符合用药目的，给病人带 来痛苦和不适的作用
•1、副反应（副作用） •2、毒性反应 •3、后遗效应 4、停药反应 •5、变态反应 •6、特异质反应
（4）化疗
• 用化学药物抑制
•
杀灭 病原体（细菌、真菌）
•
寄生虫
•
肿瘤细胞
三、药物作用的选择性
• 选择性：组织器官对药物的敏感性或亲 和力
• 敏感性高，亲和力高——选择性高 ——针对性高——作用面窄 • 敏感性低，亲和力低——选择性低 ——针对性低——作用面广
四、药物作用的差异性
• 个体差异：不同人对药物的敏感性不同用药的量 也不同
1、副反应（副作用）：
定义：在治疗量下，与治疗目的无关的 反应
可预知，难避免
副作用与治疗作用—— 可相互转化
肠绞痛 —— 治疗作用
如 松弛平滑肌
阿
口干、皮肤干燥— 副作用
托 品
盗汗— 治疗作用
抑制汗腺分泌 便秘— 副作用
（2）毒性反应：
• 定义：剂量过大或使用时间过长，对 机体组织器官产生严重的损害
（4）停药反应：
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 （也叫反跳）
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升；
（5）变态反应：
不正常的免疫反应，也称过敏反应 —过敏体质病人多见
轻：皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺；
重：过敏性休克——青霉素—— 肾上腺素+糖皮质激素抢救——皮试；
治疗指数 效应
死亡
5、安全范围：ED95-TD5之间的距离， 距离越大越安全；
最小中毒量LD5 安全指数=
最大治疗量ED95
（LD1-ED99） 安全界限=
ED99
100%
两个药物的治疗指数一样，安全范围可能不同；
第三节 药物的作用机制
• 药物：——药物化学 • 机体：机体的一系列靶细胞功能
精品jing
第二章药效学
目的要求
• 1、掌握药物的治疗作用和不良反应； 2、掌握药物的量效关系； 3、了解药物的作用机制及受体理论；
第一节 药物作用的基本规律
一、药物作用与效应
• 药物的作用： • 药物对机体生理功能和细胞代谢的影
响——因； • 药理效应： • 药物作用于机体后，机体器官原有功
•——用量效曲线来表示
效应（E） 剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量）的剂量范围； • 常用量：临床上常用的治疗量；
效应
环戊噻嗪
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米
氯
噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能： 反映药物的内在活性 效价： 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数（ T.I ）：药物作用安全性
TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3
－
治疗指数越大，药物越安全
治疗指数
(Therapeutic Index)
原因：药物本身、药物的代谢产物或药 剂中的杂质——抗原或半抗原——过敏
（6）特异质反应：
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用 了这种药物出现与正常人不一样的反应 原因：遗传所致
蚕豆病（溶血性贫血）—先天性G-6-PD 缺乏—蚕豆、磺胺类药物
第二节 药物剂量与效应关系
一、量效关系
• （一）概念：在一定的剂量范围内，药物 剂量与效应成正比关系，称为量效关系。
—可以预知和应该避免的 —控制用药量及使用时间
急性：发生快且多个器官功能的损害。
如安定：中毒死亡； 慢性：发生慢，肝、肾、骨髓、内分 泌功能损害。
如异烟肼：损害肝脏； 磺胺——肾功能。
包括致癌、致畸、致突变；
（3）后遗效应：
停药后，血药浓度下降到最低有效浓度 以下时，对机体产生的药理效应
如：安定——头痛、困乏；
• （2）半数致死量、半数中毒量：引起 一半动物死亡或中毒的剂量或浓度， LD50、TD50
3、效能：药物产生最大效应的 能力，称效能(Emax)
增加药物的剂量不再引起效应的增加
效应（E）
Emax
剂量（D）
4、强度（效价）：
指药物产生同一效应(1/2Emax) 时所要的剂量大小。
剂量越小、浓度越低，强度或效价越大
• 1、高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现 效应； 2、耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药 才能达到药效； 如异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19（耐 受者）mg/Kg
五、药物作用的两重性
• 两重性：治疗作用（效果） 不良反应；
• 如阿托品：缓解胃肠道平滑肌痉挛—— • 治疗内脏绞痛（治疗作用） • 抑制腺体分泌——口干（不良反应）
最
最最
小
小小
有
中致
：药物作用所产生的效应
• 根据所观察指标的不同，分为
量反应
质反应
（1）量反应与质反应
①量反应：可以用数量的分级、 高低或多少来表示，称为量反应。
如心率，血压，尿量等值
效应（E） 量反应的量效曲线
剂量（D）
量反应的量效曲线
100%E 50
能水平的变化——果。
二、药物作用的基本表现
兴奋 抑制 化疗 补充
（一）兴奋作用（excitation)
功能提高——兴奋
功能正常
功能降低
（二）抑制作用(inhibition)
功能降低——抑制
功能亢进
功能正常
（3）补充治疗：
• 机体缺乏了一些东西，使器官功能异常，
补充
例：贫血——缺铁或叶酸——+硫酸亚铁 叶酸
最 小 有 效 量
logC
常
最
大
用
有
量
效 量
（1）量反应与质反应（2）
②质反应：药理效应用有或无、 阳性或阴性表示，称为质反应。 如死亡、睡眠、麻醉等出现或不出现。
质反应的量效曲线
100%E
50%
量效曲线
死亡曲线
ED50
100%E：阳性百分率；
LD50
logC
（三）量效曲线中的几个特定位点
• （1）半数有效量：能够引起量反应中 50% 最 大 效 应 （ ED50 、 EC50 ） ； 质 反 应中50%实验对象出现阳性的药量。
（一）治疗作用： 符合用药目的，达到防治 疾病的作用
（1）对因治疗：消除病因
大叶性肺炎——肺奈瑟菌感染（致病因子）—— 青霉素——杀死肺奈瑟菌；
（2）对症治疗： 改善症状
风湿性关节炎—布洛芬——消除关节红、 肿、热、痛症状
（二）不良反应
•定义： 不符合用药目的，给病人带 来痛苦和不适的作用
•1、副反应（副作用） •2、毒性反应 •3、后遗效应 4、停药反应 •5、变态反应 •6、特异质反应
（4）化疗
• 用化学药物抑制
•
杀灭 病原体（细菌、真菌）
•
寄生虫
•
肿瘤细胞
三、药物作用的选择性
• 选择性：组织器官对药物的敏感性或亲 和力
• 敏感性高，亲和力高——选择性高 ——针对性高——作用面窄 • 敏感性低，亲和力低——选择性低 ——针对性低——作用面广
四、药物作用的差异性
• 个体差异：不同人对药物的敏感性不同用药的量 也不同
1、副反应（副作用）：
定义：在治疗量下，与治疗目的无关的 反应
可预知，难避免
副作用与治疗作用—— 可相互转化
肠绞痛 —— 治疗作用
如 松弛平滑肌
阿
口干、皮肤干燥— 副作用
托 品
盗汗— 治疗作用
抑制汗腺分泌 便秘— 副作用
（2）毒性反应：
• 定义：剂量过大或使用时间过长，对 机体组织器官产生严重的损害
（4）停药反应：
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 （也叫反跳）
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升；
（5）变态反应：
不正常的免疫反应，也称过敏反应 —过敏体质病人多见
轻：皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺；
重：过敏性休克——青霉素—— 肾上腺素+糖皮质激素抢救——皮试；