第二章讲义药效学
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药效学课件 PPT
药物副作用和治疗作用取决于用药目的
唾液分泌
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心 脏的抑制 内脏平滑肌松弛 口干 扩瞳
阿托品 M受体阻断药
心率
解痉
2.毒性反应
指用药时间过长、用药剂量过大或机 体对药物敏感性过高或机体状态（肝、肾） 不良而引起的机体损害性反应。包括急性 毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三 致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康 危害大，可预料和避免的。。 产生原因：用药剂量过大或用药时 间过长· · · · · ·
如：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者, 应用伯氨喹、磺胺等可发生正铁血红蛋白血 症，可致紫绀、溶血性贫血等。
7.停药反应:突然停药后原有症状加重。 反跳现象、停药反应 8.耐受性：连续多次用药后，机体对药物的 反应性逐渐降低，需增加剂量才能保持疗效。 9.药物依赖性：包括躯体性和精神性（即习 惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的 愿望。 (1) 精神依赖性：由于停药引起的主观上 不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
药物在妊娠期不同时间的致畸作用
分 期 受精-植入期 胚细胞形成 出生前死亡 妊 娠 头 两 周 内 对 致 畸 因 子 不 敏 感 胚 胎 期 胎儿形成期 组织分化和功能发育 功能缺陷和形态学异常 发育过程 致畸结果 胚胎分化和器官形成 形态学异常
中枢神经系统
心脏 上肢 眼
器官敏感性
妊娠期（周）
1
例如肾上腺素的升压作用。
• 2.抑制作用: 凡是能使机体原有生理、生化功能减弱的作用。
例如地西泮降低中枢神经的兴奋性；西咪替丁减少胃酸分 泌。
3.药物作用的选择性（理解） （ 1）药物作用的选择性：多数药物在适当剂 量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而 对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性与剂量密切相关，一般药物在较 2、特点： 小剂量或常用量时选择性较高，随着剂量增加， 选择性高的药物大多药理活性较 选择性降低，中毒量时可产生更广泛作用。如 强，使用针对性强； （ 3 ）产生原因：药物的化学结构、机体（包 苯巴比妥随着剂量增加，可依次产生镇静、催 括病原体）的组织结构及生化功能、药物在体 眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉，最后麻痹中枢， 选择性低的药物，应用时针对性 内的分布、药物与受体结合及组织器官对药物 可引起死亡。 弱，不良反应较多，但作用范围广。 的敏感性。
2第二章 中药药效学
清开灵颗粒 清开灵胶囊 清开灵片 清开灵软胶囊 清开灵滴丸
同注射液
同注射液
温热病引起的高热不退， 烦躁不安，咽喉肿痛， 舌红或绛，苔黄，脉数， 湿热型肝炎和上呼吸道 感染症
example 药材
胆酸、猪去氧胆 酸、珍珠母、栀 子、水牛角、板 蓝根、黄芩苷、 金银花
清开灵由8味药材组成，鉴定了9类 40多种有机成分和10余种无机元素 组分
问题：给药方案、采血时间、含药血清的 处臵、添加方式等 含药脑脊液进行中药对中枢神经系统的药 效观察明显优于含药血清
（3）分子生物学与生物芯片技术
采用中药DNA和RNA技术、基因技术、基 因工程技术、基因芯片技术以及基因组 学与蛋白组学技术，从分子水平上去阐 明中药及其复方的分子作用机制
（4）与色谱、波谱技术相结合 谱效关系研究
2.研究内容
中药药效学
中药毒理学 药性理论 配伍关系 物质基础
防治作用 不良反应
3.研究方法
实验药理学方法 正常动物、器官、组织、
细胞、亚细胞、受体
实验治疗学方法 疾病和中医证的动物模
型、器官、组织、细胞、亚细胞、受体
临床药理学方法 健康自愿者或患者
合理利用动物模型
剂量达阈 值方产生 效应
药物浓度/剂量
4.作用缓慢、温和
5.作用相对不稳定
二、研究的基本思路
植物药研究思路
现代科学技术+中医药特色
植物药（天然药物）研究思路
(Raw opium)
(Opium tincture)
(Poppy)
现代科学技术+中医药特色
以中医药理论为指导，以中医临床用药经 验为基础 中药复方研究，以药探理，如活血化瘀、 清热解毒、扶正固本等 与中医临床相结合
7-2药效学
效能和效价反应药物的不同性质，可作为 临床选择药物和确定剂量的依据
质反应量效曲线
b
累 计 反 应 率
b
a
a区段反应率
质反应曲线上的特定位点： ED50 半数效应量 LD50 TD50
药物的安全性评价： 1.治疗指数：TI=LD50/ED50
EC50 LC50 TC50
（有效量/浓度） （致死量/浓度） （中毒量/浓度）
二、受体特性
灵敏性（sensitivity）—1pmol-1nmol/L浓度配体即可引
起效应
特异性（specificity）—只与结构相同/相似的配体结合
饱和性（saturability）—与受体数量有限有关
可逆性（reversibility）—结合后可解离
多样性（multiple-variation）—不同亚型，分布在不同
3.后遗效应（after effect）
停药后血内药物降至最低有效治疗浓度 以下后残存药物产生的药理效应。
苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能 低下，持续数月
4.变态反应（allergy reaction）
机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原时，发生 的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性 免疫应答。即超敏反应 (Hypersensitivity) ，俗称过敏反 应（ Anaphylaxis ）。见于过敏体质，反应性质与药物效 应无关，药理性拮抗药无效，严重程度与剂量无关。
组织，不同功能
向上调节: 拮抗药—停药反跳 R数目 向下调节：激动药—耐受性
三、受体与药物相互作用
关于药物与受体相互作用的学说
1、受体占领学说(occupation theory) 2、速率学说(rate theory) 3、二态模型学说(two- model theory)
质反应量效曲线
b
累 计 反 应 率
b
a
a区段反应率
质反应曲线上的特定位点： ED50 半数效应量 LD50 TD50
药物的安全性评价： 1.治疗指数：TI=LD50/ED50
EC50 LC50 TC50
（有效量/浓度） （致死量/浓度） （中毒量/浓度）
二、受体特性
灵敏性（sensitivity）—1pmol-1nmol/L浓度配体即可引
起效应
特异性（specificity）—只与结构相同/相似的配体结合
饱和性（saturability）—与受体数量有限有关
可逆性（reversibility）—结合后可解离
多样性（multiple-variation）—不同亚型，分布在不同
3.后遗效应（after effect）
停药后血内药物降至最低有效治疗浓度 以下后残存药物产生的药理效应。
苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能 低下，持续数月
4.变态反应（allergy reaction）
机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原时，发生 的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性 免疫应答。即超敏反应 (Hypersensitivity) ，俗称过敏反 应（ Anaphylaxis ）。见于过敏体质，反应性质与药物效 应无关，药理性拮抗药无效，严重程度与剂量无关。
组织，不同功能
向上调节: 拮抗药—停药反跳 R数目 向下调节：激动药—耐受性
三、受体与药物相互作用
关于药物与受体相互作用的学说
1、受体占领学说(occupation theory) 2、速率学说(rate theory) 3、二态模型学说(two- model theory)
药效学 ppt课件
如：四环素类 感染。 炎......
二重感染： 发生于抗生素应用过 程中的新
如：伪膜性肠
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16
后遗效应
定义：停药后，血药浓度降至最小有效 浓度以下，仍然残存的生物效应。
如： 苯巴比妥————次日晨头昏、乏力、困倦； 氯霉素————永久性耳聋
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特异质反应
（少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应 性质也可能与常人不同）
受体必须与药物结合才能被激动而产生效应，且效应与药物占领 的受体数量呈正比；
②备用受体学说：
药物产生Emax不一定占领全部受体 ，多余的受体称备用受体；受 体被占领不一定全部产生效应 ，被占领而不产生效应的受体称静 息受体。
PPT课件
24
③速率学说：药物效应的强弱取决于药物—受体
复合物的解离速度。
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
药物效应：
① 兴奋：使机体ห้องสมุดไป่ตู้有功能增强。
——先天性遗传异常所致！
如： 先天性AChE缺乏者——在用氟烷全身麻醉时若合用琥珀
胆碱——恶性高热； 先天性6-G-PD缺乏者——红细胞内GSH减少——若应
用伯胺奎——溶血现象。
PPT课件
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第二节 受体理论
一、受体概念：是存在于细胞膜、细胞质、细胞核
上的一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，与特异性物质结合 产生药理效应。
主管药师专业知识讲义-药理学——第二节 药效学
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
第二章药效学ppt课件
量
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
药理学--第二章 药效学 ppt课件
PPT课件 2
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
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表示药物 安全性
治疗指数 效应
死亡
5、安全范围：ED95-TD5之间的距离， 距离越大越安全；
最小中毒量LD5 安全指数=
最大治疗量ED95
（LD1-ED99） 安全界限=
ED99
100%
两个药物的治疗指数一样，安全范围可能不同；
第三节 药物的作用机制
• 药物：——药物化学 • 机体：机体的一系列靶细胞功能
精品jing
第二章药效学
目的要求
• 1、掌握药物的治疗作用和不良反应； 2、掌握药物的量效关系； 3、了解药物的作用机制及受体理论；
第一节 药物作用的基本规律
一、药物作用与效应
• 药物的作用： • 药物对机体生理功能和细胞代谢的影
响——因； • 药理效应： • 药物作用于机体后，机体器官原有功
•——用量效曲线来表示
效应（E） 剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量）的剂量范围； • 常用量：临床上常用的治疗量；
效应
环戊噻嗪
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米
氯
噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能： 反映药物的内在活性 效价： 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数（ T.I ）：药物作用安全性
TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3
－
治疗指数越大，药物越安全
治疗指数
(Therapeutic Index)
原因：药物本身、药物的代谢产物或药 剂中的杂质——抗原或半抗原——过敏
（6）特异质反应：
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用 了这种药物出现与正常人不一样的反应 原因：遗传所致
蚕豆病（溶血性贫血）—先天性G-6-PD 缺乏—蚕豆、磺胺类药物
第二节 药物剂量与效应关系
一、量效关系
• （一）概念：在一定的剂量范围内，药物 剂量与效应成正比关系，称为量效关系。
—可以预知和应该避免的 —控制用药量及使用时间
急性：发生快且多个器官功能的损害。
如安定：中毒死亡； 慢性：发生慢，肝、肾、骨髓、内分 泌功能损害。
如异烟肼：损害肝脏； 磺胺——肾功能。
包括致癌、致畸、致突变；
（3）后遗效应：
停药后，血药浓度下降到最低有效浓度 以下时，对机体产生的药理效应
如：安定——头痛、困乏；
• （2）半数致死量、半数中毒量：引起 一半动物死亡或中毒的剂量或浓度， LD50、TD50
3、效能：药物产生最大效应的 能力，称效能(Emax)
增加药物的剂量不再引起效应的增加
效应（E）
Emax
剂量（D）
4、强度（效价）：
指药物产生同一效应(1/2Emax) 时所要的剂量大小。
剂量越小、浓度越低，强度或效价越大
• 1、高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现 效应； 2、耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药 才能达到药效； 如异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19（耐 受者）mg/Kg
五、药物作用的两重性
• 两重性：治疗作用（效果） 不良反应；
• 如阿托品：缓解胃肠道平滑肌痉挛—— • 治疗内脏绞痛（治疗作用） • 抑制腺体分泌——口干（不良反应）
最
最最
小
小小
有
中致
：药物作用所产生的效应
• 根据所观察指标的不同，分为
量反应
质反应
（1）量反应与质反应
①量反应：可以用数量的分级、 高低或多少来表示，称为量反应。
如心率，血压，尿量等值
效应（E） 量反应的量效曲线
剂量（D）
量反应的量效曲线
100%E 50
能水平的变化——果。
二、药物作用的基本表现
兴奋 抑制 化疗 补充
（一）兴奋作用（excitation)
功能提高——兴奋
功能正常
功能降低
（二）抑制作用(inhibition)
功能降低——抑制
功能亢进
功能正常
（3）补充治疗：
• 机体缺乏了一些东西，使器官功能异常，
补充
例：贫血——缺铁或叶酸——+硫酸亚铁 叶酸
最 小 有 效 量
logC
常
最
大
用
有
量
效 量
（1）量反应与质反应（2）
②质反应：药理效应用有或无、 阳性或阴性表示，称为质反应。 如死亡、睡眠、麻醉等出现或不出现。
质反应的量效曲线
100%E
50%
量效曲线
死亡曲线
ED50
100%E：阳性百分率；
LD50
logC
（三）量效曲线中的几个特定位点
• （1）半数有效量：能够引起量反应中 50% 最 大 效 应 （ ED50 、 EC50 ） ； 质 反 应中50%实验对象出现阳性的药量。
（一）治疗作用： 符合用药目的，达到防治 疾病的作用
（1）对因治疗：消除病因
大叶性肺炎——肺奈瑟菌感染（致病因子）—— 青霉素——杀死肺奈瑟菌；
（2）对症治疗： 改善症状
风湿性关节炎—布洛芬——消除关节红、 肿、热、痛症状
（二）不良反应
•定义： 不符合用药目的，给病人带 来痛苦和不适的作用
•1、副反应（副作用） •2、毒性反应 •3、后遗效应 4、停药反应 •5、变态反应 •6、特异质反应
（4）化疗
• 用化学药物抑制
•
杀灭 病原体（细菌、真菌）
•
寄生虫
•
肿瘤细胞
三、药物作用的选择性
• 选择性：组织器官对药物的敏感性或亲 和力
• 敏感性高，亲和力高——选择性高 ——针对性高——作用面窄 • 敏感性低，亲和力低——选择性低 ——针对性低——作用面广
四、药物作用的差异性
• 个体差异：不同人对药物的敏感性不同用药的量 也不同
1、副反应（副作用）：
定义：在治疗量下，与治疗目的无关的 反应
可预知，难避免
副作用与治疗作用—— 可相互转化
肠绞痛 —— 治疗作用
如 松弛平滑肌
阿
口干、皮肤干燥— 副作用
托 品
盗汗— 治疗作用
抑制汗腺分泌 便秘— 副作用
（2）毒性反应：
• 定义：剂量过大或使用时间过长，对 机体组织器官产生严重的损害
（4）停药反应：
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 （也叫反跳）
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升；
（5）变态反应：
不正常的免疫反应，也称过敏反应 —过敏体质病人多见
轻：皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺；
重：过敏性休克——青霉素—— 肾上腺素+糖皮质激素抢救——皮试；
治疗指数 效应
死亡
5、安全范围：ED95-TD5之间的距离， 距离越大越安全；
最小中毒量LD5 安全指数=
最大治疗量ED95
（LD1-ED99） 安全界限=
ED99
100%
两个药物的治疗指数一样，安全范围可能不同；
第三节 药物的作用机制
• 药物：——药物化学 • 机体：机体的一系列靶细胞功能
精品jing
第二章药效学
目的要求
• 1、掌握药物的治疗作用和不良反应； 2、掌握药物的量效关系； 3、了解药物的作用机制及受体理论；
第一节 药物作用的基本规律
一、药物作用与效应
• 药物的作用： • 药物对机体生理功能和细胞代谢的影
响——因； • 药理效应： • 药物作用于机体后，机体器官原有功
•——用量效曲线来表示
效应（E） 剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量）的剂量范围； • 常用量：临床上常用的治疗量；
效应
环戊噻嗪
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米
氯
噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能： 反映药物的内在活性 效价： 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数（ T.I ）：药物作用安全性
TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3
－
治疗指数越大，药物越安全
治疗指数
(Therapeutic Index)
原因：药物本身、药物的代谢产物或药 剂中的杂质——抗原或半抗原——过敏
（6）特异质反应：
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用 了这种药物出现与正常人不一样的反应 原因：遗传所致
蚕豆病（溶血性贫血）—先天性G-6-PD 缺乏—蚕豆、磺胺类药物
第二节 药物剂量与效应关系
一、量效关系
• （一）概念：在一定的剂量范围内，药物 剂量与效应成正比关系，称为量效关系。
—可以预知和应该避免的 —控制用药量及使用时间
急性：发生快且多个器官功能的损害。
如安定：中毒死亡； 慢性：发生慢，肝、肾、骨髓、内分 泌功能损害。
如异烟肼：损害肝脏； 磺胺——肾功能。
包括致癌、致畸、致突变；
（3）后遗效应：
停药后，血药浓度下降到最低有效浓度 以下时，对机体产生的药理效应
如：安定——头痛、困乏；
• （2）半数致死量、半数中毒量：引起 一半动物死亡或中毒的剂量或浓度， LD50、TD50
3、效能：药物产生最大效应的 能力，称效能(Emax)
增加药物的剂量不再引起效应的增加
效应（E）
Emax
剂量（D）
4、强度（效价）：
指药物产生同一效应(1/2Emax) 时所要的剂量大小。
剂量越小、浓度越低，强度或效价越大
• 1、高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现 效应； 2、耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药 才能达到药效； 如异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19（耐 受者）mg/Kg
五、药物作用的两重性
• 两重性：治疗作用（效果） 不良反应；
• 如阿托品：缓解胃肠道平滑肌痉挛—— • 治疗内脏绞痛（治疗作用） • 抑制腺体分泌——口干（不良反应）
最
最最
小
小小
有
中致
：药物作用所产生的效应
• 根据所观察指标的不同，分为
量反应
质反应
（1）量反应与质反应
①量反应：可以用数量的分级、 高低或多少来表示，称为量反应。
如心率，血压，尿量等值
效应（E） 量反应的量效曲线
剂量（D）
量反应的量效曲线
100%E 50
能水平的变化——果。
二、药物作用的基本表现
兴奋 抑制 化疗 补充
（一）兴奋作用（excitation)
功能提高——兴奋
功能正常
功能降低
（二）抑制作用(inhibition)
功能降低——抑制
功能亢进
功能正常
（3）补充治疗：
• 机体缺乏了一些东西，使器官功能异常，
补充
例：贫血——缺铁或叶酸——+硫酸亚铁 叶酸
最 小 有 效 量
logC
常
最
大
用
有
量
效 量
（1）量反应与质反应（2）
②质反应：药理效应用有或无、 阳性或阴性表示，称为质反应。 如死亡、睡眠、麻醉等出现或不出现。
质反应的量效曲线
100%E
50%
量效曲线
死亡曲线
ED50
100%E：阳性百分率；
LD50
logC
（三）量效曲线中的几个特定位点
• （1）半数有效量：能够引起量反应中 50% 最 大 效 应 （ ED50 、 EC50 ） ； 质 反 应中50%实验对象出现阳性的药量。
（一）治疗作用： 符合用药目的，达到防治 疾病的作用
（1）对因治疗：消除病因
大叶性肺炎——肺奈瑟菌感染（致病因子）—— 青霉素——杀死肺奈瑟菌；
（2）对症治疗： 改善症状
风湿性关节炎—布洛芬——消除关节红、 肿、热、痛症状
（二）不良反应
•定义： 不符合用药目的，给病人带 来痛苦和不适的作用
•1、副反应（副作用） •2、毒性反应 •3、后遗效应 4、停药反应 •5、变态反应 •6、特异质反应
（4）化疗
• 用化学药物抑制
•
杀灭 病原体（细菌、真菌）
•
寄生虫
•
肿瘤细胞
三、药物作用的选择性
• 选择性：组织器官对药物的敏感性或亲 和力
• 敏感性高，亲和力高——选择性高 ——针对性高——作用面窄 • 敏感性低，亲和力低——选择性低 ——针对性低——作用面广
四、药物作用的差异性
• 个体差异：不同人对药物的敏感性不同用药的量 也不同
1、副反应（副作用）：
定义：在治疗量下，与治疗目的无关的 反应
可预知，难避免
副作用与治疗作用—— 可相互转化
肠绞痛 —— 治疗作用
如 松弛平滑肌
阿
口干、皮肤干燥— 副作用
托 品
盗汗— 治疗作用
抑制汗腺分泌 便秘— 副作用
（2）毒性反应：
• 定义：剂量过大或使用时间过长，对 机体组织器官产生严重的损害
（4）停药反应：
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 （也叫反跳）
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升；
（5）变态反应：
不正常的免疫反应，也称过敏反应 —过敏体质病人多见
轻：皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺；
重：过敏性休克——青霉素—— 肾上腺素+糖皮质激素抢救——皮试；