药物化学专业知识讲解
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。
11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。
模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。
根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
(完整版)药物化学整理
药物化学整理一、名词解释1、药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系(SAR):研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。
SAR :Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用。
但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物.The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE:第一次用作药物的化学实体。
5、组合化学:是指在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制,药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制,药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物,如肾上腺素;抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物,如抗生素;拮抗剂是指能够与激动剂结合,阻止激动剂产生效应的药物,如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法,将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质,如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法,通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析,可以揭示药物分子的作用机制,从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系(QSAR)和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程,包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程,通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性,对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学,可以帮助人们合理用药,并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之,药化学是一门综合性的学科,它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
药物化学重点(整理版)
引言概述:药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科,为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容,包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面,以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容:一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性:讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡:探讨药物的离子性质,如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构:介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念,以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应:详细解析有机合成反应的分类,如加成、消除和取代反应,并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术:介绍绿色合成在药物化学领域的应用,包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等,以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成:阐述不对称合成在药物化学中的重要性,包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系:探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系,为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象:讲解三维构象在药物设计中的重要性,包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系,并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进:介绍药物代谢的基本过程和机制,以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法:介绍常用的药物分析方法,如色谱法、质谱法和核磁共振法等,以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制:讨论药物质量控制的基本原则和方法,包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究:介绍抗癌药物研究的最新进展,如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等,以及它们在临床应用中的前景。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名(1)英文化学名(2)中文化学名如:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–(4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一,它主要研究药物的化学性质和特点,以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理,以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类:根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类,常见的分类包括:化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名:药物的命名方法有多种,主要包括:通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的,例如通用名称更方便人们记忆和使用,而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度:药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性:药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态,进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性:药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响,可能发生分解、氧化、光敏性等反应,从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法:药物的合成包括多种有机合成反应和技术,例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点:药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如,苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性,可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢:药物在体内经过一系列化学反应进行代谢,主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
药物化学基本知识PPT课件
能。
06
药物的发现与开发
药物发现的途径与方法
随机筛选
通过大规模筛选实验,从大量化合物 中找出具有生物活性的候选药物。
合理药物设计
基于已知的生物靶点结构和功能信息, 通过计算机辅助药物设计,预测和优 化候选药物的活性。
药物的代谢调控
药物的代谢受到多种因素的影响,包括基因遗传因素、生理因素和环境因素等。其中,基因遗传因素对药物的代 谢影响最大,不同个体对同一药物的代谢能力存在差异。此外,药物的相互作用也会影响药物的代谢过程。
05
药物的作用机制与靶点
药物的作用机制
药物作用机制是指药物如何与机体细胞相互作用,从而发 挥药理或治疗作用的机制。药物作用机制的研究对于新药 研发和临床用药具有重要的指导意义。
药物化学基本知识
目录
• 药物化学概述 • 药物分子的化学结构 • 药物分子的合成与制备 • 药物的代谢与生物转化 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的发现与开发
01
药物化学概述
药物化学的定义和任务
定义
药物化学是一门研究药物的化学结构 和性质、药物与生物体的相互作用以 及药物在体内吸收、分布、代谢和排 泄等过程的科学。
分或合成新的药物,发现了许多具有重要治疗作用的化合物。
03
现代药物化学
随着科学技术的发展,药物化学的研究领域不断拓展,涉及计算机辅助
药物设计、高通量筛选、基因组学和蛋白质组学等方面的研究,为新药
研发提供了更多手段和工具。
02
药物分子的化学结构
药物分子的结构特征
药物化学知识点总结1
第一篇:总论主要内容:药物化学的起源及发展、药物化学与其他学科的关系、药效及药动学、新药设计的基本方法、新药开发的基本程序。
需要掌握的基本概念:1 药物及药物化学2 先导化合物及来源,先导物优化的基本方法3 经典及生物等排体4 影响药效的因素5 药物代谢:I相反应和II相反应6 药物作用的靶点7 计算机辅助药物设计第一章:药物化学及发展过程第一节:药物及其分类、药物化学定义一药物和药物的分类:1 药物及药物的分类▪药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用或能够调节机体功能的物质。
▪按药物的用途可分为:预防药、治疗药、诊断药和保健药。
按药物的组成可分为:草药(天然药物)、无机药物、合成药物、生物药物。
2 合成药物及分类方法▪合成药物:由精细化学品出发,通过化学反应制备的药物,或由天然产物出发,经化学修饰制备的药物。
▪合成药物的分类方法:(1)依据药效分类;如麻醉药、镇痛药、抗炎药、抗菌药等。
该种分类方法适合于医学专业。
(2)依据药物作用的生化过程分类;如抗组胺药(组胺是生物体内生化过程的产物之一,与过敏、胃酸分泌等有关)。
该种方法适合于生化专业。
(3)依据化学结构分类;如β-内酰胺类、四环类抗生素,三环类抗炎药。
具有类似的化学结构,但有时药效不同,如磺胺类药物:抗菌、抗糖尿病。
该种方法适合于化学专业。
(4)依据药物作用靶点分类;如抗乙酰胆碱酯酶、作用于β1、β2等受体的药物。
该种方法适合于药物化学专业。
二药物化学的定义、研究内容及与其他学科关系1 药物化学的定义Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medicinal and pharmaceutical sciences. It concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and construction of structure-activity relationships.2 药物化学的研究内容药物化学是一门综合性学科,以化学为基础,涉及到生物化学、医学、药学等学科。
药物化学的基础知识
药物化学的基础知识药物化学是药学领域中的重要分支,它研究药物的化学结构、性质以及药物与生物体内相互作用的规律。
药物化学的基础知识对于药物的设计、合成和药效评价具有重要意义。
本文将介绍药物化学的基础知识,包括药物的分类、药物的结构与性质、药物的作用机制等内容。
一、药物的分类根据药物的来源和性质,药物可以分为化学药物、生物药物和天然药物三大类。
化学药物是通过化学合成得到的药物,如阿司匹林、对乙酰氨基酚等;生物药物是利用生物技术手段生产的药物,如重组蛋白药物、抗体药物等;天然药物是从天然植物、动物或微生物中提取得到的药物,如青霉素、阿胶等。
根据药物的作用机制,药物可以分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体拮抗剂等不同类型。
激动剂能够促进生物体内某种生理过程的发生,如肾上腺素能受体激动剂能够促进心脏收缩;拮抗剂则是能够阻止生物体内某种生理过程的发生,如β受体拮抗剂能够降低心脏的收缩力。
二、药物的结构与性质药物的结构与性质直接影响着药物的药效和药代动力学。
药物的结构通常包括分子式、分子量、结构式等。
药物的分子式能够反映出药物分子中各种原子的种类和数量,分子量则是药物分子的相对质量。
药物的结构式能够清晰地展示出药物分子中各个原子之间的连接方式。
药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
药物的物理性质包括外观、溶解性、熔点、沸点等,这些性质对药物的制剂和贮存都有一定的影响。
药物的化学性质则包括药物在不同条件下的化学反应规律,如药物的稳定性、水解性等。
三、药物的作用机制药物的作用机制是药物与生物体内靶点相互作用所产生的效应。
药物可以通过多种方式发挥作用,如与受体结合、抑制酶活性、改变细胞内信号传导等。
药物与受体的结合是药物作用的重要方式,药物与受体结合后可以激活或抑制受体的信号传导通路,从而产生生物学效应。
除了与受体结合外,药物还可以通过抑制酶活性来发挥作用。
许多药物通过抑制特定的酶活性来干预生物体内的代谢过程,从而达到治疗疾病的目的。
大二药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结药物化学是药学专业中的一门重要课程,它研究的是药物的化学性质、合成方法、结构与活性关系等内容。
在大二的学习中,我们学习了许多药物化学的知识点,下面我将对这些知识点进行总结。
一、药物分类1. 按药理作用分类:抗生素、抗肿瘤药、心血管药等。
2. 按化学结构分类:酰胺类、酮类、酯类等。
3. 按来源分类:中药、化学药物等。
二、药物的结构与活性关系1. 药效图解:通过一系列结构与活性关系的图表来研究化合物的药效。
2. 结构优化:通过对化合物结构的合理设计和改造来提高其活性。
3. 化合物的构效关系:活性基团、顺序、立体构型等对化合物活性的影响。
三、药物的合成方法1. 网站信息:在咨询网站和相关数据库时,需要注意信息的准确性和可靠性。
2. 化合物合成的基本方法:包括烯烃的合成、酰胺的合成、酮类的合成等。
3. 化合物合成路线的设计:通过对合成路径的优化设计,提高合成产率和效率。
四、药物的药代动力学1. 药物吸收:包括口服吸收、经皮吸收等。
2. 药物分布:主要分布在血液、组织和器官中。
3. 药物代谢和排泄:通过肝脏和肾脏等器官进行代谢和排泄。
五、药物的贮藏和稳定性1. 药物的贮藏条件:光线、温度和湿度等影响药物稳定性的因素。
2. 药物的分解和降解:药物在贮藏和使用过程中可能发生分解和降解反应,影响其活性和疗效。
3. 药物稳定性的评价:通过对药物的稳定性进行评价,选择合适的保存和使用条件。
六、药物剂型和药物制剂1. 药物剂型:包括片剂、胶囊剂、注射剂等。
2. 药物制剂的制备方法:通过研磨、混合、溶解、浸渍等方法制备成药物制剂。
七、药物质量控制1. 药物质量标准:通过药典等规定药物的质量指标。
2. 药物质量控制方法:包括药物含量测定、纯度测定等。
总结:大二药物化学的内容涵盖了药物分类、药物结构与活性关系、药物合成方法、药代动力学、药物的贮藏和稳定性、药物剂型和药物制剂以及药物质量控制等方面。
通过系统学习和掌握这些知识点,我们能够更好地理解药物的化学特性,并在日后的药物研究和开发中能够有所应用。
药物化学知识点
药物化学知识点药物化学是药学中的一个重要分支,研究的是药物的化学结构和性质以及药物在药理和药代方面的应用。
下面将介绍一些常见的药物化学知识点。
一、基本概念药物化学是研究药物的化学组成和性质的学科,它关注药物的结构与活性之间的关系,帮助人们理解药物的作用方式和药物设计的原则。
二、药物的分类药物可以根据其化学结构的不同而进行分类。
其中,常见的分类法包括:1. 有机化合物药物:这类药物的分子结构中含有碳原子,并且通常以有机合成的方式制备。
2. 无机化合物药物:这种药物的分子结构中不含碳原子,主要由无机合成方法或提取自天然矿物物质中。
3. 天然药物:这类药物是从植物、动物或微生物等自然界中提取的化合物,通常具有复杂的结构和多种药理活性。
三、药物的结构活性关系药物的结构活性关系是药物化学的核心内容之一。
研究者通过改变药物分子中的不同基团或原子的排列,来探索不同结构对于药物活性的影响。
这有助于药物设计师优化药物分子,以提高其疗效和安全性。
四、酸碱性质药物分子通常具有酸性或碱性的特性。
药物的酸碱性质对其在人体内代谢和排泄的过程中起到重要的影响。
酸性药物通常在碱性环境中离解得更好,而碱性药物则在酸性环境中表现更好。
药物的酸碱性质也与其与生物体内其他分子的相互作用有关。
五、代谢和药效活性药物在体内的代谢过程对于其药效活性和安全性都有着重要的影响。
代谢一般发生在肝脏中,通过一系列酶的催化作用将药物转化为代谢产物。
药物的代谢过程可以增加、减弱或改变药物的活性。
六、毒性和安全性的评价药物的毒性评价是药物化学研究中的关键环节之一。
通过一系列实验和研究方法,研究者可以评估药物的毒性和安全性,为药物设计、开发和临床使用提供重要的依据。
七、药物合成和制备药物的化学合成是药物化学的重要内容之一。
研究者通过合成合适的化合物,以改善其疗效、减轻毒性或增加稳定性。
合成药物的方法通常包括有机合成、无机合成和天然产物的提取与改造。
总结:药物化学作为药学领域的重要学科,研究药物的化学结构和性质,以及药物在药理和药代学方面的应用。
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结一、药物的概念:具有一种以上的药理学活性,并能特异地影响机体生理功能,发挥治疗作用的化学物质称为药物。
二、药物的分类:1、按药物作用的靶点分类:①中枢神经系统药物:如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。
②镇痛药:如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。
③镇静催眠药:如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。
④麻醉止痛药:如芬太尼、二氢埃托啡等。
⑤呼吸系统药物:如普鲁卡因、水合氯醛等。
⑥心血管系统药物:如乙酰胆碱、氯丙嗪等。
⑦平喘药:如沙丁胺醇等。
⑧消化系统药物:如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。
⑨泌尿生殖系统药物:如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。
二、药物的分类: 2、按药物作用的机制分类:①抗菌药物:β-内酰胺类(青霉素、头孢菌素)、大环内酯类(红霉素)、四环素类(四环素)、氯霉素类(氯霉素)、林可霉素类(林可霉素)、磺胺类(磺胺甲噁唑)等。
②抗寄生虫药物:包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。
③解热镇痛药:如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。
④抗痛风药:如别嘌呤醇等。
⑤维生素类:如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。
⑥酶抑制剂:如苯巴比妥等。
⑦利尿药:如双氢克尿噻、安体舒通等。
⑧降糖药:如格列本脲等。
⑨呼吸兴奋剂:如尼可刹米等。
⑩镇咳祛痰药:如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。
11胃肠解痉药:如阿托品、普鲁本辛等。
12泻药:如蓖麻油等。
13中枢兴奋药:如咖啡因等。
14其他药:如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。
三、影响药效的主要因素: 1、药物剂量:药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时,所给予的药量。
不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期,对药物剂量均有不同的要求。
药理学专业二---药物化学课本知识疏理
药物分类(解决药物所属类别的一类问题)第一章:抗生素:β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类:(一)、青霉素及半合成青霉素类:1、耐酸半合成青霉素:青霉素V2、耐酶半合成青霉素:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林(二)、头孢菌素及半合成头孢菌素类:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗(三)、β-内酰胺酶抑制剂:1、氧青霉烷类:克拉维酸钾2、青霉烷砜类:舒巴坦钠、他唑巴坦(四)非经典的β-内酰胺类抗生素:1、碳青霉烯类:沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类:氨曲南二、大环内酯类抗生素:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素:硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素:盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章:合成抗菌药:喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类:(一)、奈啶羟酸类:萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星(二)、吡啶并嘧啶羧酸类:吡咯酸、吡哌酸(三)喹啉羧酸类:诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章:抗结核药一、抗生素类:链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类:异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章:抗真菌药一、抗真菌抗生素:两性霉素B、制霉菌素二、合成类(唑类):(一)、咪唑类:咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑(二)、三氮唑类:特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类:特比萘芬、氟胞嘧啶第五章:抗病毒药一、核甘类:(一)、非开环类核苷类:司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨(二)、开环类核苷类:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类:奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂:茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章:其他抗感染药一、其他抗感染药:盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章:抗寄生虫药一、驱肠虫药:(一)、哌嗪类:枸橼酸哌嗪(二)、咪唑类:左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑(三)、嘧啶类:噻嘧啶、奥克太尔(四)、苯咪类:阿咪太尔、三苯双咪(五)、三萜类和酚类:川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药:(一)、锑剂:酒石酸锑钾(二)、非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药:枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药:(一)、喹啉醇类:二盐酸奎宁、本芴醇(二)、氨基喹啉类:磷酸氯喹、磷酸伯氨喹(三)、2、4—二氨基嘧啶类:乙胺嘧啶(四)、青蒿素类:青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章:抗肿瘤药一、烷化类:(一)、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑(二)、乙撑亚胺类:塞替派(三)、亚硝基脲类:卡莫司汀(四)、甲磺酸酯及多元醇类:白消安、二溴卫矛醇(五)、金属配合物类:顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类:(一)、嘧啶类抗代谢物:1、尿嘧啶抗代谢物:氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物:盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨(二)、嘌呤类抗代谢物:巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨(三)、叶酸抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物:(一)、抗肿瘤抗生素:1、多肽类抗生素:放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物:盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌(二)、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物:1、喜树碱类:喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼?生物碱类:依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类:硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物:甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物:氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章:镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类:(一)、吡咯酮类:佐匹克隆(二)、氮杂螺环类:丁螺环酮(三)、第一个上市咪唑并吡啶类:唑吡坦(四)、吡唑并嘧啶类:扎来普隆第十章:抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类:苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类:苯妥英钠三、丁二酰亚胺类:乙琥胺四、苯二氮卓类:地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类(亚氨芪类):卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类:丙戊酸钠第十一章:抗精神失常药一、抗精神病药:(一)、吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类:氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类:氟哌啶醇(四)、苯酰胺类:舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类:氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药(一)、去甲肾上腺素重摄取抑制剂:阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀(二)、5—羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂:盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林(三)5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂:米氮平、度洛西汀、文法拉辛(四)、单胺氧化酯抑制剂:吗氯贝胺第十二章:神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药:吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂:盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂:盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章:镇痛药一、吗啡生物碱:盐酸吗啡二、半合成镇痛药:盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药:(一)、吗啡喃类(吗啡结构中去掉E环):酒石酸布托啡诺(二)、苯吗喃类(吗啡结构中去掉C环):喷他佐辛(镇痛新)(三)、哌啶类(保留AD环):盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼(四)、氨基酮类:盐酸美沙酮、右丙氧芬(五)其他类:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章:影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药:(一)、胆碱受体激动剂:硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱(二)、乙酰胆碱酯酶抑制剂:溴新斯的明(三)、乙酰胆碱酯酶复活剂:碘解磷定二、抗胆碱药:(一)、M胆碱受体拮抗剂:1、莨菪生物碱类:硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂:溴丙胺太林(二)、N胆碱受体拮抗剂:1、去极化型肌肉松弛药:氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药:苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章:影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药:(一)、儿茶酚类拟肾上腺素药物:重酒石酸去甲肾上腺素(α受体)、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺(二)、非儿茶酚类拟肾上腺素药物:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺(α受体)、盐酸克仑特罗(选择性β2受体)、硫酸特布他林(选择性β2受体)、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗(三)、用于抗高血压的拟肾上腺素药物:盐酸可乐定、甲基多巴==(一)、α受体:重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺(二)、β受体:1、非选择性β受体:2、选择性β1受体:3、选择性β2受体:盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂:(一)、α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明(二)、β受体拮抗剂:1、非选择性β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂:阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂:拉贝洛尔第十六章:抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂:(一)、Ia 阻止钠离子内流:奎尼丁、普鲁卡因胺(二)、Ib 轻度阻滞钠通道,提高颤动阈值:利多卡因、美西律(三)、Ic 延缓传导:普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂:普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂(抑制钾离子外流,延长动作电位里程的药):胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂(抑制钙内流):维拉帕米、地尔硫卓第十七章:抗心力衰竭药一、强苷类(NA+,K+--ATP酶抑制剂):地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米力农三、β-受体激动剂:四、钙敏化药物:第十八章:抗高血压药一、中枢性降压药:盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药:利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药:(一)、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利(二)、血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂:(一)、1,4—二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平(二)、芳烷基胺类:盐酸维拉帕米(三)、苯硫氮卓类:盐酸地尔硫卓(四)、三苯哌嗪类:桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章:调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(他汀类):洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类:氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章:抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂:(见抗高血压药)三、β受体拮抗剂:(见肾上腺素能受体拮抗剂)四、其他类:双嘧达莫第二十一章:抗血小板和抗凝药一、抗血小板药:(一)、血栓素合成酶抑制剂:奥扎格雷(二)、磷酸二酯酶抑制剂:西洛他唑(三)、血小板ADP受体拮抗剂:盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷(四)、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂:替罗非班二、抗凝药:华法林钠第二十二章:利尿药一、渗透性利尿药:甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂:(一)、磺酰胺类:呋塞米、布美他尼(二)、苯氧乙酸:依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂(苯并噻嗪类):氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯第二十三章:良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂:非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章:抗尿失禁药抗胆碱能药:盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章:性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类:枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂:甲磺酸酚妥拉明第二十六章:平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂:硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂:异丙托溴铵三、影响白三烯的药物:孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物:丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂(苯碱类):苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章:镇咳祛痰药一、镇咳药:(一)、中枢性镇咳药:磷酸可待因、右美沙芬(二)、外周性镇咳药:喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药:盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章:抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂:(一)、咪唑类:西咪替丁(二)、呋喃类:盐酸雷尼替丁(三)、噻唑类:法莫替丁、尼扎替丁(四)、哌啶甲苯类:罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂(质子泵抑制剂):奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类:米索前列醇五、胃粘膜保护剂:硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章:胃动力药和止吐药一、胃动力药:(一)、多巴胺D2受体拮抗剂:甲氧氯普胺(二)、外周性多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮(三)、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药:西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药:(一)、抗组胺受体止吐药:(二)、抗乙酰胆碱止吐药:(三)、抗多巴胺受体止吐药:(四)、5—HT3受体拮抗剂:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章:非甾体抗炎药一、按化学结构分:(一)、水杨酸类:阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳(二)、乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(三)、吡唑酮类:安乃近二、按结构类型分:(一)、3,5—吡唑烷二酮类:保泰松、羟布宗(二)、芬拉酸类:甲芬那酸、氯芬那酸(三)、芳基烷酸类:1、芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬(四)、1,2—苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康(五)、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药:别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章:抗变态反应药一、氨基醚类:盐酸苯海拉明二、乙二胺类:曲吡那敏三、哌嗪类:盐酸西替利嗪四、丙胺类:马来酸氯苯那敏五、三环类:氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类:特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章:肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药:(一)、盐皮质激素:去甲氧质酮、醛固酮(二)、米皮质激素:醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药:(一)、雄甾烷:甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇(二)、雌甾烷:雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬(三)、孕甾烷:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章:影响血糖的药物一、多肽类:胰岛素二、口服降血糖类:(一)、胰岛素分泌促进剂:1、磺酰脲类:氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈(二)、胰岛素增敏剂:1、噻唑烷二酮类:马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类:苯乙双胍、二甲双胍(三)、α—葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇(四)、醛糖还原酶抑制剂:第三十四章:骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物:盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物(双磷酸盐类):阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章:维生素类药物一、脂溶性维生素:(一)、A类:维生素A醋酸酯、维A酸(二)、D类:维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇(三)、E类:维生素E(四)、K类:维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素:维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
药学三基知识点总结
药学三基知识点总结药学是研究与应用药物的科学,包括药物的起源、性质、合成、制备、药效、药理、毒性和药物在人体内的代谢、分布、排泄等方面的知识。
药学三基是药学专业的基础知识,包括药物化学基础、药剂学基础和药理学基础。
本文将对药学三基知识点进行总结。
一、药物化学基础1. 药物的分类药物可根据其来源、性质、用途、化学结构等方面进行分类。
按来源可分为植物药、动物药、矿物药和微生物药;按性质可分为化学药物和生物制品;按用途可分为治疗药、预防药和诊断药;按化学结构可分为酚类、醇类、醚类、酮类、醛类、酸类、酯类、胺类、酸类等。
2. 药物的性质药物的性质包括外观、溶解度、稳定性、热性质、光性质、氧化性质等。
其中,溶解度是非常重要的性质,它决定了药物在体内的吸收和分布情况,是药物制剂设计的重要依据。
3. 药物的合成药物的合成是指通过化学反应合成新的化合物,用于制备药物。
药物的合成方法包括有机合成、生物合成、分子改造等。
有机合成是指通过有机化学反应,从简单的化合物合成所需的复杂化合物;生物合成是指利用生物体内的酶系统催化反应来合成化合物;分子改造是指通过对已有药物分子结构进行改造,获得新的活性化合物。
4. 药物的制备药物的制备是指将合成的药物原料转化为适合临床使用的药物制剂。
药物制剂包括固体剂型、液体剂型和半固体剂型。
固体剂型有片剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂等;液体剂型有口服液、注射液、滴丸剂、口服混悬液等;半固体剂型有软膏剂、栓剂、洗剂等。
5. 药物的稳定性药物的稳定性是指药物在储存、输送和使用过程中不因环境、光、热等因素而发生不可逆的化学、物理变化的能力。
稳定性考察的主要方面包括化学稳定性、热稳定性、湿稳定性、光稳定性等。
6. 药物的分析药物的分析是指对药物进行成分、结构、性质等方面的研究。
分析方法包括物理分析方法、化学分析方法、光谱分析方法等。
常用的分析方法有紫外光谱法、红外光谱法、核磁共振光谱法、质谱分析法、色谱分析法等。
药物化学基本知识
化学
生物科学
药物化学
药物化学与药理、药剂、药分并称 药学四大基础
其中药物化学为先导学科。
应用计算 机
应用性学科、综合性和边缘性学科、 朝阳学科
9
化学
生物科学
应用计算机
化学结构,药 物制备,构效 关系 (有机化学, 结晶学,光谱 学,物理化学 ,量子化学 ……)
作用机理,药效评 价,药物毒性,药 物作用靶点 (生物化学,药理 学,分子生物学, 细胞学,毒理学, 免疫学,病理学, 生理学……)
1、未在国内外上市销售的药品: (1)通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂; (2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂; (3)用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂; (4)由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物; (5)新的复方制剂。
2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品:
34
3、按疾病性质分类 以药物作用的体内系统进行分类,WHO把疾病分为17大类,相应的药物也 就分成疗-化学分类法(ATC),根据药物作用的体内系统,将药物分为十 四大类,每一大类又可以根据药物治疗的疾病等进行分类,最后再以化学结 构进行分类
35
6. 简单分类法
---IUPAC
7
最新定义:
药物化学是研究用于疾病诊断、预防和治疗的药物的先导化合物的 发现与优化、新药分子设计与化学合成,并将候选药物开发成上市新药 的,由化学、药学、生物学、医学和计算机科学的各分支学科交叉融合 的一门学科。
8
药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药 物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
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镇痛药分类
镇痛药按结构和来源分为:
➢ 吗啡生物碱类 ➢ 半合成镇痛药 ➢ 全合成镇痛药 ➢ 内源性多肽类物质
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第一节
吗啡及其半合成衍生物
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吗啡的来源、结构特点及结构修饰
吗啡的来源
吗啡(Morphine)是存在于阿片中的一种生物碱。 1805年德国药师Sertürner首次从阿片中提取得到
吗啡,并仿希腊睡梦之神Morpheus 而名之 1927年Gulland等阐明吗啡的基本结构 1952年Gates等全合成吗啡成功 1968年进一步证实其绝对构型 由于吗啡全合成成本太高,现一般仍从植物中提取
HCl 3H2O
HO
O
OH
课堂活动
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讨论:
(1试)归将纳吗一啡下3位吗酚啡羟经基过烷哪基些化结(构形修成饰醚后键可)降,低镇其 痛活成性瘾和性成?瘾性均下降。如可待因、乙基吗啡等。
(2)将羟吗啡酮的3位酚羟基甲基化后得羟考 酮,则镇痛活性下降。
(3)将吗啡17位N-甲基变为N-烯丙基、环丙甲 基 或环丁甲基,镇痛活性和成瘾性均降低,并有拮抗 性作用。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮等。
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吗啡的结构特点
CH3
17
N 16 10 9 D
1 11 B 14 8
2 3
HO
A
12 13
E
4
O
15
C
7
56
OH
吗啡分子母核为部分氢化的菲核结构,是由A、 B、C、D、E五个环稠合组成的刚性分子。
其中B/C环呈顺式、C/D环呈反式、C/E呈顺式
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吗啡的镇痛作用与分子立体结构有密切关系, 当构型或基团改变时将会导致镇痛活性和成瘾 性变化,右旋吗啡无镇痛作用。
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吗啡的结构修饰
(1)将吗啡3位酚羟基烷基化(形成醚键),镇痛活性 和成瘾性均下降。产生了可待因(镇咳药)、乙基吗啡 等药物。
(2)将吗啡3,6位两个羟基双乙酰化,镇痛活性和成瘾 性均增加,产生海洛因,为毒品。
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知识目标:
了解镇痛药的概念、分类 了解吗啡的来源 了解阿片受体及内源性镇痛物质
学习目标
理解吗啡的结构特点与结构修饰产生其半合成衍 生物的关系
理解合成镇痛药的结构改造 理解镇痛药的构效关系
掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 掌握合成镇痛药的结构类型
获得
相关链接
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阿片简介
阿片的原生植物是罂粟。将罂粟未成熟带籽果 实中白色浆汁干燥后,形成棕黑色膏状物即得阿 片(俗称烟土),我国历史上称其为鸦片。阿片 中主要含吗啡、可待因、蒂巴因和罂粟碱等20多 种生物碱,其中吗啡含量最高,约占9%~17%。 阿片的生物活性大部分是由吗啡所致,阿片作为 粉剂和酊剂(阿片酊、复方樟脑酊)已经被广泛使 用了许多世纪。
镇来源、结构特点及结构修饰 典型药物
吗啡的其他半合成衍生物
合成镇痛药
结构类型及典型药物
构效关系 同步测试
其他合成镇痛药
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镇痛药概况
镇痛药是作用于中枢神经系统的阿片受体,对痛觉 中枢产生选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药 物。在治疗剂量下,它不影响意识和其他感觉(如触 觉、听觉、视觉等)。
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能力目标:
能写出盐酸哌替啶的结构式,
学习目标
能认识盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸纳洛酮、喷
他佐辛、盐酸美沙酮的结构式,写出其主要结构
特点
能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂 调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题
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本章结构图
(3)将吗啡6位羟基氧化成酮,7,8位双键还原,14位 引入羟基得羟吗啡酮。镇痛活性和成瘾性均增加;将 羟吗啡酮的3位酚羟基甲基化后得羟考酮,则镇痛活 性下降,它们都曾用作镇痛药。
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吗啡的结构修饰
(4)将吗啡17位N-甲基变为N-烯丙基、环丙甲 基或环丁甲基,镇痛活性和成瘾性均降低,并 有拮抗性作用。如烯丙吗啡(那洛啡)。类似物纳 洛酮或纳曲酮还是吗啡受体纯拮抗剂。三者都 是吗啡中毒的解救剂,也是研究阿片受体的理 想工具药。
拓展提高
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蒂巴因的结构改造
将阿片中的另一种生物碱蒂巴因C环中引入桥乙烯基 变为六环化合物得埃托啡,动物实验作用比吗啡强上 万倍,临床实验约为200倍,但副作用大,仅作为研 究阿片受体的工具药
将埃托啡的桥乙烯基还原得二氢埃托啡,其镇痛作用 更强,但仍具有成瘾性。
吗啡的结构特点
CH3
17
N 16 10 9 D
1 11 B 14 8
2 3
HO
A
12 13
E
4
O
15
C
7
56
OH
C5、C6、C9、C13、C14为手性 碳原子,但只有16个光学异构 体,天然提取的吗啡为左旋体; C3上有酚羟基、C6上连有醇羟 基、C7-C8之间是双键、C4-C5 之 间 有 一 氧 桥 、 N17 上 有 一 个 甲基。
将二氢埃托啡氮上甲基以烯丙基或环丙基取代时,可 得到强效、成瘾性下降的镇痛药物。
如丁丙诺啡(叔丁啡)镇痛作用为吗啡的30倍,成瘾性 和副作用都不明显,为吗啡受体的长效拮抗剂,是缓 解晚期癌症痛或术后疼痛的理想药物,还能用作海洛 因成瘾的戒毒药物。
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蒂巴因的结构改造
蒂巴因衍生物
结构通式
药物名称 (蒂巴因类)
R2 N
埃托啡
X
CH3 C R1
二氢埃托啡
OH
HO
O
OCH3
叔丁啡
取
R1
代
R2
C3H7
CH3
C3H7
CH3
C(CH3)3 CH2
基
X
C HC H
C H 2 C H 2 C H 2 C H 2
典型药物
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盐酸吗啡
CH3
N
Morphine Hydrochloride