药物化学重点总结
药物化学知识总结(简略版-你懂得)
一、概述贝诺酯：协同挛药，由扑热息痛和乙酰水杨酸拼合得到，及解决了乙酰水杨酸对胃肠道的酸性刺激，又增强了解热镇痛效果。
（前药原理，拼合原理）。
可卡因中复杂爱康宁结构只相当于氨基醇侧链（普鲁卡因的启示，同系原理）特异性结合：空间互补，电荷匹配。
脂水分配系数：适当大小，以利于药物在水和膜之间的转运。
解离度：氨氨基季铵化，巴比妥5位取代基。
与受体结合方式：离子键、氢键、疏水键、范、电荷转移复合。
研究对象：化学药物作用靶点：离子通道、受体、核酸、酶。
二、镇静催眠药（GABA）巴比妥类：PKa越大，亲脂性越好（5位取代基C 越多），作用强起效快。
作用机制：作用GABAa受体，延长GABA的作用时间，从而延长Cl通道开放时间，神经细胞超极化。
苯二氮卓类：地西泮—代谢得到---奥沙西泮。
抗癫痫药：拟γ-氨基丁酸（GABA代谢酶抑制剂）三、抗精神病药氯丙嗪药物发现：异丙嗪（抗组胺）—丙嗪（抗组胺消失，抗精神病）—氯丙嗪（抗精神病增强）氟奋乃静（前药原理，如上图结构）作用靶点：多巴胺受体四、局部麻醉药（普鲁卡因）（大题）可卡因的结构进化：可卡因—托派可卡因--（四氢吡咯环开环，去甲基）β-优卡因---（含氮侧链简化成氨基醇结构）普鲁卡因普鲁卡因修饰：氨基侧链、苯环（邻位Cl）、苯环上氨基。
五、拟胆碱药和抗胆碱药（氯贝胆碱）乙酰胆碱的改造（参考上图）：βC引入甲基，右边那个甲基用氨基等排（都是为了提高稳定性）---改造得到氯贝胆碱。
氯贝胆碱合成：（自己看一下）胆碱酯酶抑制剂作用机制：胆碱酯酶与乙酰胆碱结合发挥水解作用后形成的复合物能够比较快的水解复活胆碱酯酶；而与抑制剂结合后得到的复合物不易水解，酶复活较慢。
毒丙豆碱（易水解，毒副作用大，缺乏特异性）----改造得到---溴新斯的明---------（左边H用甲基等排，N季铵化）溴新斯的明合成莨菪碱先导优化：氨基季铵化，副作用降低。
松肌药：季铵---（CH2）n--季铵(n=5-6,N1受体拮抗作用；n=9-12,箭毒样作用，大于十二作用减弱) 六、肾上腺素受体激动药基本结构，苯乙胺构效关系：R3增大，β受体选择性增强；R2为甲基活性较好；X为羟基，利于与受体氢键结合。
大一药学基础化学知识点总结
大一药学基础化学知识点总结化学是药学专业的基础科学之一，对于大一药学专业的学生来说，掌握基础的化学知识非常重要。
本文将对大一药学基础化学知识点进行总结，并适当延伸拓展。
一、无机化学知识点总结1. 元素与周期表：掌握常见元素的符号、原子序数、原子质量等基本信息，并了解周期表的结构和分类方法。
2. 原子结构与分子结构：了解原子核、核外电子、电子层、价电子等基本概念，理解原子与分子的结构特点。
3. 化学键与分子构型：掌握离子键、共价键、金属键等化学键的形成规律，了解碳原子的四键性质和立体构型。
4. 非金属元素与氧化还原反应：熟悉常见非金属元素的特性、氧化反应和还原反应，并了解氧化剂和还原剂的概念。
5. 酸碱中和反应：了解酸碱的定义、性质和常见的酸碱中和反应，掌握pH值的计算和酸碱指示剂的使用。
二、有机化学知识点总结1. 有机化合物的命名与结构：掌握碳链命名方法、官能团命名和识别方法，了解有机化合物的结构和性质。
2. 有机反应类型与机理：了解有机反应的分类和特征，掌握酯化、醇醚化、酮醛反应等常见有机反应的机理。
3. 碳氢化合物：熟悉烷烃、烯烃、炔烃等碳氢化合物的结构、性质和应用。
4. 醇、酚与酮醛：了解醇、酚与酮醛的结构、性质和反应特点，掌握它们在药物合成中的重要作用。
5. 羧酸与酯：熟悉羧酸和酯的结构、性质和反应，了解酯的制备方法和应用领域。
三、化学分析知识点总结1. 化学计量与反应计算：掌握化学计量的基本原理，了解摩尔概念和反应计算的方法。
2. 溶液的配制和稀释：掌握溶液的配制方法、浓度的计算和稀释计算的原理。
3. 沉淀反应与滴定反应：了解沉淀反应和滴定反应的原理和方法，掌握常见指示剂的选择和过量滴定的判定。
4. 分光光度法：了解分光光度法的基本原理和仪器的使用，掌握吸收光谱和荧光光谱的分析方法。
5. 气相色谱法与液相色谱法：了解气相色谱法和液相色谱法的基本原理和仪器，掌握其在分析中的应用。
延伸拓展：除了大一药学基础化学的核心知识点，我们还可以进一步学习以下内容：1. 电化学与药物电分析：了解电化学基础知识，学习电解池、电解质和电解过程，掌握药物电分析的原理和方法。
天然药物化学重点知识总结
天然药物化学重点知识总结天然药物是一种众所周知的药物来源，这些物质通常被提取自天然资源如植物、菌类、海洋生物和动物等。
这篇文章将介绍天然药物的相关知识，从它的来源、化学、治疗疾病的方式到安全性等方面深入探讨。
天然药物的来源天然药物源于自然界的有机物，通常是由植物、菌类、动物或海洋生物等生物制造的化合物。
最早的药物来源于植物，因此植物提取物是天然药物的最主要来源。
其中，中药是以草药为主的，而西药则使用较多的是作为草药基础的植物部位如根、叶、花和种子等。
菌类是另一个重要的天然药物来源。
很多药物，如抗生素和抗真菌药等，是从真菌中提取的。
动物提取物在治疗某些病例中也有很大的作用。
许多动物（如蛇、海藻、蜥蜴和昆虫）自身就具有治疗特性，适当提取这些成分可以用于治疗人类疾病。
例如，从蚕丝中提取的“蚕丝胶”在医学上有着广泛的应用，可以（口服或局部外用）治疗疾病如骨伤、肺病和皮肤炎症等。
再比如，从蝎子中提取的毒液可以用于治疗癫痫、狂犬病和脑动脉瘤、肿瘤等。
海洋生物也能成为天然药物的来源，赤根草就是其中的代表之一。
具体使用方法包括：草叶水提取后可以口服或者外用，或者直接将新鲜赤根草研成泥面制备软膏，用于治疗各种皮肤炎症。
化学成分天然药物提取物中包含大量化学成分。
虽然它们通常被称为“天然”药物，但很重要的一点是它们的化学成分和浓度多不相同。
植物中的化学成分包括挥发油、萜类化合物、生物碱、黄酮类，多糖等。
不同植物提取物的成分及其浓度都不尽相同，这也就解释了为什么同中草药不同提取方法不能共用，以及为什么同植物生产的提取物也有很大的差异。
菌类、海洋生物和动物中的化学成分也类似，包括抗生素、抗病毒化合物、脂肪、维生素和矿物质等。
天然药物治疗疾病的方式天然药物广泛应用于治疗多种疾病，如抗菌药物、抗癌药物、保健品和治疗心血管疾病等。
因为它们的化学成分有一定的生物活性，可以在机体内发挥治疗效果。
例如，许多植物精油具有抗菌或抗真菌作用，可以用于治疗感染。
（整理）天然药物化学总结.
（整理）天然药物化学总结.天然药物化学总结绪论1、天然药物化学是运⽤现代科学理论与⽅法研究天然药物中化学成分的⼀门学科。
研究内容：各类天然药物化学成分（主要是⽣理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离纯化⽅法、结构鉴定、⽣物合成途径。
2、天然药物：指⼈类在⾃然界中发现并可直接供药⽤的植物、动物、矿物、海洋⽣物、微⽣物等，以及基本不改变其药理化学属性的加⼯品。
3、（1）⼀次代谢产物（primary metabolites)：糖类、脂质、蛋⽩质、核酸等对机体⽣命活动来说不可缺少的物质，普遍存在于动物、植物及微⽣物中。
（2）⼆次代谢产物（secondary metabolites)：某个属、种或系统的⽣物所特有的，主要在植物、微⽣物中⽐较常见的物质。
这类化合物结构富于变化，多数具有明显的⽣理活性。
如⽣物碱、黄酮类、苷（甙）类、醌类、萜类、挥发油、苯丙素类、甾体类、鞣质、树脂、⾊素等。
4、天然药物的化学成分特点：（1）化学成分复杂；（2）具有多种临床⽤途。
分类：（1）有效成分（Active Constituents）：经过不同程度的药效试验或⽣物活性试验，包括体外和体内试验，证明对机体具有⼀定⽣理活性的成分。
⼀般是单体化合物：1. 能⽤分⼦式和结构式表⽰；2. 具有⼀定的理化常数；3. 具有⼀定的⽣理活性。
（2）有效部位（Active Extracts）：指具有⽣理活性的多种化学成分的混合物。
（3）⽆效成分：与有效成分共存的⽆⽣理活性的其它成分。
（4）有毒成分⽣物合成1、聚酮类化合物可根据分⼦结构中醋酸单位（C2单位）的数⽬进⾏命名，如聚庚酮类、聚⼰酮类等。
2、氨基酸途径作为前体的氨基酸：（1）脂肪族：鸟氨酸、赖氨酸（α-酮酸还原氨化⽣成）（2）芳⾹族：苯丙氨酸、酪氨酸、⾊氨酸（莽草酸途径⽣成）3、复合途径：（1）⼀个化合物分⼦有来⾃2个或2个以上不同⽣物合成途径的单元。
常见有：1. 醋酸-丙⼆酸-莽草酸途径2. 醋酸-丙⼆酸-甲戊⼆羟酸途径3. 氨基酸-甲戊⼆羟酸途径4. 氨基酸-醋酸-丙⼆酸途径5. 氨基酸-莽草酸途径（2）⼀个化合物分⼦在不同植物中有不同的⽣物合成途径。
天然药物化学重点笔记总结
名词解释1、天然药物：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源2、天然药物化学：现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科3、有效成分（Effective Constituents）指具有生理活性、有药效，能治病的成分。
4、有效部位：指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。
如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
5、无效成分（ Inffective Constituents）指无生理活性、无药效，不能治病的成分。
6、有毒成分：指能导致疾病的成分。
7、有效部位（ Effective Extracts）指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。
如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
8、提取常用方法：1．浸渍法 2．渗漉法 3．煎煮法 4．回流提取法 5．连续回流提取法9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000～500cm-1红外区域引起的吸收，而测得的吸收图谱叫红外光谱。
特征频率区4000～1600 cm-1指纹区1500～600 cm-110、常见官能团伸缩振动区：①O-H、N-H （3750~3000 cm-1）②C-H （3300~2700 cm-1 ）③C≡C（2400~2100 cm-1 ）④C=O （1900~1650 cm-1 ）⑤C=C （1690~1600 cm-1 ）11、已知物的鉴定，一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较，可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。
红外光谱对未知结构化合物的鉴定，主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。
12、质谱(mass spectrometry)，就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后，形成正电离子，在电场和磁场的作用下，按质量大小排列而成的图谱。
13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射，当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时，有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁，即发生核磁共振，以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
执业药师药物化学复习总结解热镇痛药
药名
对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛
结构与化学名
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
类型
苯胺类（乙酰苯胺->非那西丁->扑热息痛）
化学性质稳定性：在空气稳定源自水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关
水解性：在酸中水解生成对氨基酚
鉴别反应
水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色
芳伯胺特征反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色
杂质：对氨基酚，可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色
代谢
代谢产物N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死
药物用途
用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等，无抗炎作用
合成
吡唑酮类（安乃近）
化学性质
水解产生水杨酸
水杨酸交易氧化，酚羟基被氧化成醌型有色物质；空气中可渐变为淡黄，红棕甚至深棕色，水溶液变化更快，碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。
鉴别反应
Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气
杂质：水解产生的水杨酸，加铁盐（三氯化铁）产生紫堇色医学教育网搜|集整理
过敏性杂质：乙酰水杨酸酐，含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响
体内代谢
代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外
药物用途
解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。对结肠癌有预防作用。抗炎作用
不良反应
对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症。——游离羧基存在
执业药师药物化学复习总结：解热镇痛药
作用机理：抑制PG的生物合成；作用靶点:环氧酶只对慢性钝痛有良好的作用
药名
药学专业药物化学复习资料2总结
硝酸甘油本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。
与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。
本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。
硝酸异山梨酯本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈棕色环。
本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，溶液显暗绿色。
临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。
单硝酸异山梨酯本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物，具有明显的扩血管作用。
口服吸收、分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%。
以原形药物进入体循环，主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出，半衰期5h 左右。
主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作，效果优于硝酸异山梨酯。
在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题？为什么？硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸，产生大量氮和二氧化碳等气体，故药用为其10%的无水乙醇溶液，运输或贮存时应避免剧烈碰撞。
抗心绞痛药作用机制 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，结果导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，从而减少心肌耗氧量。
分类钙通道阻滞剂按化学结构可分为： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类：维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类：地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等硝苯地平OOO 2NNO 2NO 2O 222HNH 3C CH 3O CH 3O H 3COO NO 21、本品的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。
2、本品遇光不稳定，分子内部发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害，故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。
药物分析重点总结
药物分析重点总结药物分析是指通过对药物化学成分、物理性质、药理作用和药代动力学等方面的研究，对药物的质量、效应、副作用等进行评价和分析的过程。
药物分析的重点是确定药物的有效成分和药物含量，评估药物的质量和稳定性，并对药物的效果和安全性进行评估。
药物分析的重点主要包括以下几个方面：1. 药物成分分析：药物的有效成分和辅助成分是药物分析的核心内容。
药物的有效成分是药物所起作用的主要成分，药物的质量和疗效直接取决于有效成分的含量和稳定性。
通过采用色谱、质谱、核磁共振等分析方法，可以对药物的有效成分进行定性和定量分析。
同时，还可以对药物中的辅助成分和杂质进行分析，以保证药物的纯度和稳定性。
2. 药物质量评价：药物的质量评价是确保药物质量符合规定标准的重要环节。
药物的质量评价主要包括药物的标定、纯度和稳定性等方面。
通过对药物的密度、熔点、溶解度、旋光度等进行测定，可以评价药物的物理性质和化学性质。
通过对药物的长期稳定性和加速稳定性进行评估，可以判断药物在储存和使用过程中的质量变化情况。
3. 药物效应评价：药物的效应评价是评估药物疗效和安全性的重要手段。
药物的效应评价主要包括药理作用、药动学和药效学等方面。
药物的药理作用是指药物对机体的生理和生化活动所产生的影响，通过分析药物的目标受体、信号通路和药理效应，可以评价药物的作用机制和效果。
药物的药代动力学研究则可以评估药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等动力学特性。
药效学研究可以评价药物的治疗效果和安全性。
4. 药物副作用评价：药物副作用评价是评估药物安全性的关键环节。
药物的副作用主要包括药物不良反应、药物相互作用和药物滥用等方面。
药物的不良反应是指药物使用过程中可能引起的不良反应和毒副作用。
药物相互作用是指不同药物之间的相互作用，可能导致药物疗效增强或减弱，甚至产生药物毒副作用。
对药物的不良反应和相互作用进行评估，可以提供合理用药的依据。
总之，药物分析的重点是通过对药物的有效成分、质量、效应和副作用等进行评价和分析，确保药物的疗效和安全性。
制药基础化学知识点总结
制药基础化学知识点总结一、有机化学基础知识1. 有机化合物的结构和命名规则有机化合物是指含碳元素的化合物，其骨架由碳原子和氢原子构成，还可能含有氧、氮、硫等元素。
有机化合物的结构通常以共价键为主，由键长、键角等组成。
有机化合物的命名规则包括主链选择、取代基前缀和后缀、双键位置等规则。
2. 共价键和极性共价键是指原子之间通过共用电子对而形成的化学键，其形成的分子通常具有稳定的结构和性质。
极性是指分子或化合物中存在电子云分布不均匀，引起分子中形成电荷分布不均匀的现象。
3. 反应类型有机化学反应通常包括加成反应、消除反应、取代反应、重排反应等，每种反应类型都有特定的条件和机理。
4. 有机化学中的手性手性是指分子或化合物存在非对称碳原子而具有不对称结构的性质，手性化合物在制药领域中具有重要的应用价值。
二、药物化学1. 药物的分类药物化学是指对药物分子结构、性质和活性进行研究的学科，药物根据其化学结构和作用机理可分为多种类型，如生化制剂、激素类药物、抗生素、抗肿瘤药物等。
2. 药物的构效关系药物的构效关系是指药物分子结构与其生物活性之间的关系，药物的构效关系研究对于药物设计和合成具有重要的指导意义。
3. 药物的合成药物的合成是指通过有机合成方法制备目标化合物，药物合成需考虑其选择性和产率等因素，通常采用多步合成的方法。
4. 药物稳定性药物在制备、储存和使用过程中会受到各种影响，其稳定性研究对于保障药物的质量和有效性具有重要的意义。
5. 药物的性质与活性药物的性质与其活性之间存在着密切的联系，了解药物的性质有助于理解药物的药理作用和毒理作用等。
三、分析化学1. 药物的分析方法药物的分析方法包括物理分析方法和化学分析方法，其中化学分析方法又可分为定性分析和定量分析。
2. 药物的质量控制药物的质量控制是指对药物进行质量监控和质量评价的过程，包括原料药的质量控制和制剂的质量控制等。
3. 药物检测技术药物检测技术包括色谱法、质谱法、光谱法等各种分析检测方法，这些方法对于药物研发和生产具有重要意义。
执业药师药物化学抗生素考点归纳总结
执业药师考试辅导《药物化学》
第一章抗生素
按结构类型分4类（作用机制）
1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33
2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成）
3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）
4、四环素类（干扰蛋白质的合成）
按结构类型分4类（作用机制）
第一节β-内酰胺类基本结构特征：
（1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。
青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），
头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）
（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性
（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质
（4）都具有不对称碳，具旋光性
青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R
头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R
一、青霉素及半合成青霉素类
（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）。
药学职称基础知识药物化学总结
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
药物化学常考知识点总结
药物化学常考知识点总结前言：通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。
但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任!！一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准！构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构)艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系(字数较多，请参阅教材，分值比较大，易出大题，填空题也能出，有结构通式的要写上，会辅助记忆）★★★★★1、喹诺酮类抗菌药（常考，教材P345—346）2、1，4二氢吡啶类钙离子拮抗剂（常考，教材P250-251)★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212）4、芳基丙酸类非甾体抗炎药（P490)5、糖皮质激素(P313—315)6、肾上腺受体激动剂(P218—219)7、β-受体阻断剂（P226—227）★★★8、AⅡ抑制剂（P247—248）9、1。
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药物化学重点 重点 第一章 绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 HN
NH
O
O
O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】 NN
O
Cl
结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】
. HCl
N
S
ClN 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中
存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。
第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】
NO. HCl
开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要 用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。 第三章 外周神经系统药物 第二节 抗胆碱药 1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) （天然的） 【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。 第三节 肾上腺素受体激动剂 1. 肾上腺素(Epinephrine) 【结构】
HOHOHN
OH
【理化性质】 (1) 性状。 (2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。 (3) 具有邻苯二酚结构 → + 空气中的氧或其它弱氧化剂 → 氧化变质 → 肾上腺素红(红色) → 聚合 → 多聚体(棕色)。 日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。
(4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。 左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置 → 消旋化→ 活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。 【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。 第四节 组胺H1受体拮抗剂（作用机制） 1. 马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，扑尔敏) 【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、 血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。 2. 盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)
ClHN
NO
O
OH . 2HCl
【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。 第五节 局部麻醉药（大题：结构，理化性质） 1.盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)★★★ 【结构】
H2NONO
. HCl
【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro- chloride) 【理化性质】 (1) 性状。 (2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。 (3) 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。 (4) 具有芳伯胺结构 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 → 偶氮颜料(猩红色)。 (5) 芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。 (6) 含有酯键 → 干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH33.5时最稳定。其水溶液 + 氢氧化钠或碳酸钠溶液 → 普鲁卡因(油状) → 放置 → 结晶。 若不经放置继续加热 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得产物苯甲酸。 【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄， 后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。 【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。 盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药
第四章 循环系统药物 第一节、非选择性β受体阻滞剂 1. 盐酸普萘洛尔（结构，性质，作用，记住化学名） 【结构】
ON
H
HOH
. HCl
【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 遇光易变质；水溶液为弱酸性 普萘洛尔对热稳定，对光、酸不稳定 → 在酸性溶液中侧链氧化分解。 用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压的治疗。
第二节 钙通道阻滞剂 (一) 选择性钙通道阻滞剂 1. 硝苯地平(Nifedipine)（作用） 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。
（二） 钾通道阻滞剂（作用机制，代谢特点） 1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆) 【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。 【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂 1. 卡托普利(Captopril，开博通) 作用机制：血管紧张素转化酶抑制剂