(精细化工)辅料在药物制剂中的应用ppt
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Байду номын сангаас
五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
❖ 膜剂是指药物与材料混合加工制成的lmm以下厚度的薄膜 状制剂。药物如为水溶性，溶解或混悬于适宜高分子成膜 材料中与成膜材料制成具有一定粘度的溶液；如为不溶性 药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀
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①片芯中某些物质具有苦味和气味不佳。 ②片芯中某些物质见光不稳定或在空气中 易氧化，包衣是为了提高稳定性。 ③片芯不美观。 ④活性成分有色，且易污染患者的衣物 及手 ⑤调节药物释放。例如：肠溶、缓释包 衣。 ⑥包衣可减少药片破碎，提高产率。
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• 薄膜包衣剂品种的划分可以根据人体中释药 的部位和释药的特征来分，具体的分为胃溶 型、肠溶型、口溶型、缓释性、控释性及其 他.根据特性可分为水溶型和醇溶型
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高分子材料的毒性
• 单体
• 氯乙烯，丙烯酸(＜0.1%)
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高分子材料的毒性
• 合成和加工助剂
• 催化剂，稳定剂
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高分子材料的毒性
• 反应过程生成的副产物 • 高分子降解产物
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药用高分子材料必备条件（1）
①材料能经受消毒处理； ②适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力 ③物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透
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四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂 在胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂 应具有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
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药用高分子材料的选择
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聚合物材料组成
• 高分子 • 残余单体 • 残余催化剂 • 材料助剂 • 残余副产物
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高分子材料的毒性
• 高分子
• 高分子材料的毒性因化学结构、相对分 子质量大小以及聚集态结构的不同而有 差异。
• 聚乙烯醇，纤维素
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聚乙烯醇
*
*
O H O H O H O H O H O H O H
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药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
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一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻 酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以 改变胶囊剂的溶解性能 -
二、充填材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高 分子材料来控制药物的可压缩性、硬度、 吸潮性、脆性、润滑性、稳定性及在体内 的溶解速度。高分子材料在这类制剂中作 为充填材料的应用主要是用作稀释剂、润 滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉，纤维 素及其衍生物。
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❖液体制剂或半固体制剂中常需加入高分子 材料，作为脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、 乳化剂、分散剂、增溶剂、皮肤保护剂等， 属于这类的高分子材料有纤维素的酯及醚 类、卡波沫（丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的 高分子聚合物）、泊洛沙姆、聚乙二醇、 聚维酮等。
• 如稀释剂、润滑剂、填充剂，粘合剂 等。
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• 随着人们对药物从剂型中释放、被吸收的 性能的深入了解，现在已普遍认识到，药 用辅助材料有可能改变药物从制剂中释放 方式，从而影响其生物利用度。除了上述 两类药用高分子材料外，近年来还逐渐形 成了介于这二者之间的一类处于过渡态的 药物高分子形式
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控释药物高分子材料
明性等
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药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体 内包埋以及注射用药物的载体或者是高分 子药物，由于会进入血液系统，故要求是 水溶性或亲水性的，生物可降解的、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并且 不会引起血栓的高分子材料，作为体内包 埋药物的载体还应有一定的持久性；
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物)
部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
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反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
❖ 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。 用于内服或外用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树 脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
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• 片剂包衣是指在片芯之外喷雾方法均匀喷 上包上一层比较稳定的高分子衣料，单个 片剂通过喷雾区域后黏附聚合物包衣材料， 被干燥后再接受下一部分包衣材料，经过 如此重复多次的黏附、干燥，直到整个剂 型表面完全被覆盖，包衣完成。
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三、黏合性与黏附材料
❖为了解决原料药粉压缩性差、自身难成片的问题， 通常需要加入具有黏合性能的高分子材料，即黏 合剂。
❖ 中药丸剂的制备 ❖具有生物黏附作用的高分子材料用于生物黏附片
的制备，应用于口腔、鼻腔、眼眶及胃肠道的特 定区段，通过黏膜输送药物，用于局部或全身治 疗。 ❖例如蜂蜜，聚氨酯 ，乙基纤维素，聚维酮，羟 丙基甲基纤维素，淀粉浆，聚丙烯酸
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常用的包衣材料有以下几类： (1)纤维素衍生物:羟丙甲纤维素(HPMC);羟丙基纤
维素(HPC);乙基纤维素(EC); 醋酸纤维素酞酸酯 (CAP),此外还有羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤 维 素 钠 (CMC － Na) 、 甲 基 纤 维 素 (MC) 、 羟 丙 甲纤维素酞酸酯(HPMCP，肠溶材料)等。 (2)聚乙二醇(PEG) (3)聚维酮(PVP) (4)丙烯酸树脂类
高分子辅料 在药物制剂中的应用
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复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊 本品一日剂量不得超过2粒，疗程不超过3－7天。症状未改善者请咨询医师
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高分子材料的介入，改变了传统的小分子释 药行为，显示了独特的优势。高分子材料介 入的药剂的研究成为了目前药物学研究的主 要发展方向之一。
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药用辅助材料
• 传统认为：药用高分子辅助材料指的 是在将具有药理活性的物质制备成各 种药物制剂中使用的高分子材料。它 们本身并不具有药理作用，只是在药 品的制造和使用中起从属或辅助的作 用。
Байду номын сангаас
五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
❖ 膜剂是指药物与材料混合加工制成的lmm以下厚度的薄膜 状制剂。药物如为水溶性，溶解或混悬于适宜高分子成膜 材料中与成膜材料制成具有一定粘度的溶液；如为不溶性 药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀
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①片芯中某些物质具有苦味和气味不佳。 ②片芯中某些物质见光不稳定或在空气中 易氧化，包衣是为了提高稳定性。 ③片芯不美观。 ④活性成分有色，且易污染患者的衣物 及手 ⑤调节药物释放。例如：肠溶、缓释包 衣。 ⑥包衣可减少药片破碎，提高产率。
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• 薄膜包衣剂品种的划分可以根据人体中释药 的部位和释药的特征来分，具体的分为胃溶 型、肠溶型、口溶型、缓释性、控释性及其 他.根据特性可分为水溶型和醇溶型
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高分子材料的毒性
• 单体
• 氯乙烯，丙烯酸(＜0.1%)
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高分子材料的毒性
• 合成和加工助剂
• 催化剂，稳定剂
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高分子材料的毒性
• 反应过程生成的副产物 • 高分子降解产物
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药用高分子材料必备条件（1）
①材料能经受消毒处理； ②适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力 ③物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透
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四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂 在胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂 应具有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
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药用高分子材料的选择
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聚合物材料组成
• 高分子 • 残余单体 • 残余催化剂 • 材料助剂 • 残余副产物
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高分子材料的毒性
• 高分子
• 高分子材料的毒性因化学结构、相对分 子质量大小以及聚集态结构的不同而有 差异。
• 聚乙烯醇，纤维素
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聚乙烯醇
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O H O H O H O H O H O H O H
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药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
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一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻 酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以 改变胶囊剂的溶解性能 -
二、充填材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高 分子材料来控制药物的可压缩性、硬度、 吸潮性、脆性、润滑性、稳定性及在体内 的溶解速度。高分子材料在这类制剂中作 为充填材料的应用主要是用作稀释剂、润 滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉，纤维 素及其衍生物。
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❖液体制剂或半固体制剂中常需加入高分子 材料，作为脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、 乳化剂、分散剂、增溶剂、皮肤保护剂等， 属于这类的高分子材料有纤维素的酯及醚 类、卡波沫（丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的 高分子聚合物）、泊洛沙姆、聚乙二醇、 聚维酮等。
• 如稀释剂、润滑剂、填充剂，粘合剂 等。
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• 随着人们对药物从剂型中释放、被吸收的 性能的深入了解，现在已普遍认识到，药 用辅助材料有可能改变药物从制剂中释放 方式，从而影响其生物利用度。除了上述 两类药用高分子材料外，近年来还逐渐形 成了介于这二者之间的一类处于过渡态的 药物高分子形式
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控释药物高分子材料
明性等
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药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体 内包埋以及注射用药物的载体或者是高分 子药物，由于会进入血液系统，故要求是 水溶性或亲水性的，生物可降解的、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并且 不会引起血栓的高分子材料，作为体内包 埋药物的载体还应有一定的持久性；
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物)
部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
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反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
❖ 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。 用于内服或外用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树 脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
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• 片剂包衣是指在片芯之外喷雾方法均匀喷 上包上一层比较稳定的高分子衣料，单个 片剂通过喷雾区域后黏附聚合物包衣材料， 被干燥后再接受下一部分包衣材料，经过 如此重复多次的黏附、干燥，直到整个剂 型表面完全被覆盖，包衣完成。
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三、黏合性与黏附材料
❖为了解决原料药粉压缩性差、自身难成片的问题， 通常需要加入具有黏合性能的高分子材料，即黏 合剂。
❖ 中药丸剂的制备 ❖具有生物黏附作用的高分子材料用于生物黏附片
的制备，应用于口腔、鼻腔、眼眶及胃肠道的特 定区段，通过黏膜输送药物，用于局部或全身治 疗。 ❖例如蜂蜜，聚氨酯 ，乙基纤维素，聚维酮，羟 丙基甲基纤维素，淀粉浆，聚丙烯酸
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常用的包衣材料有以下几类： (1)纤维素衍生物:羟丙甲纤维素(HPMC);羟丙基纤
维素(HPC);乙基纤维素(EC); 醋酸纤维素酞酸酯 (CAP),此外还有羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤 维 素 钠 (CMC － Na) 、 甲 基 纤 维 素 (MC) 、 羟 丙 甲纤维素酞酸酯(HPMCP，肠溶材料)等。 (2)聚乙二醇(PEG) (3)聚维酮(PVP) (4)丙烯酸树脂类
高分子辅料 在药物制剂中的应用
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复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊 本品一日剂量不得超过2粒，疗程不超过3－7天。症状未改善者请咨询医师
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高分子材料的介入，改变了传统的小分子释 药行为，显示了独特的优势。高分子材料介 入的药剂的研究成为了目前药物学研究的主 要发展方向之一。
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药用辅助材料
• 传统认为：药用高分子辅助材料指的 是在将具有药理活性的物质制备成各 种药物制剂中使用的高分子材料。它 们本身并不具有药理作用，只是在药 品的制造和使用中起从属或辅助的作 用。