(精细化工)辅料在药物制剂中的应用ppt
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(精细化工)辅料在药物制剂中的应用PPT课件
加强质量控制
建立完善的辅料质量控制体系， 确保辅料的质量和安全性。
研发支持政策
政府和企业应加大对辅料研发的支 持力度，鼓励创新和技术进步。
国际合作与交流
加强国际合作与交流，引进国外先 进的辅料技术和质量管理经验。
THANKS FOR WATCHING
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辅料对药物制剂释放性能的影响
总结词
辅料的选择和配比对药物制剂的释放性能具有重要影响，合适的辅料可以控制药物的释放速率和释放行为。
详细描述
辅料可以影响药物制剂的溶出度和释放度，从而影响药物的吸收和生物利用度。例如，一些辅料可以作为缓释剂， 控制药物在体内的释放速率，从而减少服药次数，提高患者的依从性。此外，一些辅料可以改变药物的溶解度或 渗透性，从而影响药物的释放行为。
如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂等，用于制 备包衣片剂或胶囊剂，起到保护药物、控 制药物释放等作用。
04 辅料对药物制剂性能的影 响
辅料对药物制剂稳定性的影响
总结词
辅料对药物制剂的稳定性具有重要影响 ，合适的辅料可以显著提高制剂的稳定 性。
VS
详细描述
辅料可以影响药物制剂的化学稳定性、物 理稳定性和微生物稳定性。例如，一些辅 料可以作为惰性稀释剂，减少药物与容器 或环境之间的接触面积，从而降低降解速 率。此外，一些辅料可以与药物分子形成 复合物或络合物，降低药物分子的反应活 性，从而提高化学稳定性。
辅料在药物制剂中的新应用
新型给药系统
利用辅料开发新型的给药 系统，如口腔速溶片、缓 控释制剂等，提高患者的 用药体验。
靶向给药
通过辅料的修饰和改性， 实现药物制剂的靶向输送， 提高药物的疗效和降低副 作用。
生物可降解材料
研究开发可生物降解的辅 料，降低药物制剂对环境 的负担。
建立完善的辅料质量控制体系， 确保辅料的质量和安全性。
研发支持政策
政府和企业应加大对辅料研发的支 持力度，鼓励创新和技术进步。
国际合作与交流
加强国际合作与交流，引进国外先 进的辅料技术和质量管理经验。
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辅料对药物制剂释放性能的影响
总结词
辅料的选择和配比对药物制剂的释放性能具有重要影响，合适的辅料可以控制药物的释放速率和释放行为。
详细描述
辅料可以影响药物制剂的溶出度和释放度，从而影响药物的吸收和生物利用度。例如，一些辅料可以作为缓释剂， 控制药物在体内的释放速率，从而减少服药次数，提高患者的依从性。此外，一些辅料可以改变药物的溶解度或 渗透性，从而影响药物的释放行为。
如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂等，用于制 备包衣片剂或胶囊剂，起到保护药物、控 制药物释放等作用。
04 辅料对药物制剂性能的影 响
辅料对药物制剂稳定性的影响
总结词
辅料对药物制剂的稳定性具有重要影响 ，合适的辅料可以显著提高制剂的稳定 性。
VS
详细描述
辅料可以影响药物制剂的化学稳定性、物 理稳定性和微生物稳定性。例如，一些辅 料可以作为惰性稀释剂，减少药物与容器 或环境之间的接触面积，从而降低降解速 率。此外，一些辅料可以与药物分子形成 复合物或络合物，降低药物分子的反应活 性，从而提高化学稳定性。
辅料在药物制剂中的新应用
新型给药系统
利用辅料开发新型的给药 系统，如口腔速溶片、缓 控释制剂等，提高患者的 用药体验。
靶向给药
通过辅料的修饰和改性， 实现药物制剂的靶向输送， 提高药物的疗效和降低副 作用。
生物可降解材料
研究开发可生物降解的辅 料，降低药物制剂对环境 的负担。
药物制剂辅料 ppt课件
靶向药物用赋形剂
天然赋形剂和专门合成的能增加保护或靶向作 用的材料，如来自海洋生物(甲壳素和海藻酸 盐)植物或动物的磷脂(蛋和豆磷脂)以及哺乳动 物的胶原(明胶)都被用作输送或靶向的辅料或 复杂制剂如微乳或脂质体中的组份。
减毒的腺病毒用作载体以输送到细胞核
赋形剂作为稳定剂
赋形剂能减少药物的降解速率如光不稳定、 氧化或分子间、分子内反应降解，稳定化策 略如下：
炭胶体
药物 博莱霉素 丝裂霉素C 1-已氨甲酰基-5-Fu 阿柔比星，顺铂 丝裂霉素C 维生素B12 Neocartinostation 阿糖胞苷 5-Fu，博莱霉素 干扰素，肿瘤坏死因子 环孢素，维素素A，辅酶Q，
DDT 乙炔雌二醇3-环戊烯醚 丝裂霉素C，阿柔比星
作用类型 离子对 共价结合 疏水性包合 混和 混和 复合 共价结合 微囊 微囊 疏水结合 混合
乳糖最广泛地用于制造片剂，在英国约有5-10% 的人口有乳糖吸收障碍
蔗糖它会引起龋齿及糖尿病治疗中混乱，山梨醇 在高剂量使用时会引起腹泻和气胀
环己(烷)氨(基)磺酸盐（糖精）由于有致癌性的报 告而被美国禁止，并于1969年被GRAS撤消，糖 精还是有争议，仍怀疑其是致癌源。主要是在消 化时被肠菌丛形成环已胺
赋形剂的选择
活性成分的性质决定了赋形剂的选择 精心设计的剂型及其制造过程，了解患者群体
及临床的条件也不可少 药物使用的模式以及所用剂量也必须重视 随后去评价候选的赋形剂以证明其期望的功能
(达到其目的)以及不与药物及不与其它赋形剂 作用 不能有任何药理作用，影响安全性和耐受性。
同样还要考虑赋形剂的规章状况以及各个国家 特定的要求或禁忌
美国和日本的管理当局公布了医药用赋形剂的 清单
赋形剂的提供源头
口服固体制剂药用辅料1ppt课件
5
二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层 出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
发达国家药用辅料发展趋势
生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广
10
国内外口服药用辅料开发及应用现状
国内药用辅料现状
品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出
度、生物利用度以及疗效欠佳） 限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、 纯度、重金属等指标）
11
国内外口服药用辅料开发及应用现状
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的 组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合 力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及 辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生 了显著的改变。
12
国内外口服药用辅料开发及应用现状
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入 了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固 体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维 素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树 脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国 家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药行 业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的 推动作用。
6
国内外口服药用辅料开发及应用现状
高分子聚合物类聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列 国 外 药 用 辅 料
药物制剂辅料与包装材料-固体制剂辅料课件
有机类稀释剂：淀1粉、微晶纤维素、 蔗糖、甘露醇、山梨醇等。
1、水溶性稀释剂
（1）乳糖：本品可溶于水，性质稳定，可与大多 数药物配伍不发生化学反应；压缩成型性较好， 压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；其 重要优点是用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出 度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可 用为粉末直接压片的辅料（如喷雾干燥乳糖）。
三、稀释剂与吸收剂的选用
（一）吸湿性 选用水溶性填充剂时，对易吸湿的水溶性
药物，应在查阅或测定其CRH后，选用 CRH值尽可能大的填充剂。 选用水不溶性填充剂，则应是吸湿量愈低 愈好，以保证在通常湿度条件下不易吸湿。
（二）流动性
1、填充剂的流动性不仅影响生产过程，而 且影响直接质量，对散剂、颗粒剂、胶囊 的分装、片剂的分剂量有较大影响。
（3）山梨醇：是甘露醇的异构体，两者的很多性 质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用 受到限制。
2、水不溶性稀释剂
（1）淀粉：常用玉米淀粉，马铃薯淀 粉色泽较差（白度低）而且吸湿性较 强；小麦淀粉、大米淀粉也可应用， 但成本较高。淀粉易吸水，但不潮解， 空气中稳定，能与多种药物配伍。常 用作片剂的填充剂、黏合剂、崩解剂。 某些酸性较强的药物不适宜用淀粉做 填充剂。
（2）糊精：淀粉经酶法或化学方法水解得 到的降解产物，为数个至数十个葡萄糖单 位的寡糖和聚糖的混合物。作直接压片的 黏合剂。
3、经非水溶剂溶解或润湿后具黏性的黏合 剂 如乙基纤维素、聚维酮、羟丙基甲基纤
维素等。此类黏合剂适用于遇水不稳定的 药物。
（1）乙基纤维素（EC）：系纤维素的乙基 醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于 对水敏感性药物的黏合剂，常用浓度为 2% ~ 10%。与石蜡和微晶石蜡有配伍禁忌。
1、水溶性稀释剂
（1）乳糖：本品可溶于水，性质稳定，可与大多 数药物配伍不发生化学反应；压缩成型性较好， 压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；其 重要优点是用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出 度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可 用为粉末直接压片的辅料（如喷雾干燥乳糖）。
三、稀释剂与吸收剂的选用
（一）吸湿性 选用水溶性填充剂时，对易吸湿的水溶性
药物，应在查阅或测定其CRH后，选用 CRH值尽可能大的填充剂。 选用水不溶性填充剂，则应是吸湿量愈低 愈好，以保证在通常湿度条件下不易吸湿。
（二）流动性
1、填充剂的流动性不仅影响生产过程，而 且影响直接质量，对散剂、颗粒剂、胶囊 的分装、片剂的分剂量有较大影响。
（3）山梨醇：是甘露醇的异构体，两者的很多性 质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用 受到限制。
2、水不溶性稀释剂
（1）淀粉：常用玉米淀粉，马铃薯淀 粉色泽较差（白度低）而且吸湿性较 强；小麦淀粉、大米淀粉也可应用， 但成本较高。淀粉易吸水，但不潮解， 空气中稳定，能与多种药物配伍。常 用作片剂的填充剂、黏合剂、崩解剂。 某些酸性较强的药物不适宜用淀粉做 填充剂。
（2）糊精：淀粉经酶法或化学方法水解得 到的降解产物，为数个至数十个葡萄糖单 位的寡糖和聚糖的混合物。作直接压片的 黏合剂。
3、经非水溶剂溶解或润湿后具黏性的黏合 剂 如乙基纤维素、聚维酮、羟丙基甲基纤
维素等。此类黏合剂适用于遇水不稳定的 药物。
（1）乙基纤维素（EC）：系纤维素的乙基 醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于 对水敏感性药物的黏合剂，常用浓度为 2% ~ 10%。与石蜡和微晶石蜡有配伍禁忌。
高分子辅料Eudragit PPT
尤特奇® 丙烯酸 树脂在固体制剂 中的应用
嬴创特种化学 医药健康
尤特奇®产品纵览 尤特奇®基本应用
尤特奇®产品纵览
产品历史60年
1954 EUDRAGIT® 注册成功
1972 开发功能性水包衣体系
1983 开发可压性包衣颗粒 1984 开发用于肠溶包衣的再分散粉末 2004 上海技术服务大楼建成 2009 提供制剂配方研发服务 2011 药物增溶、热熔挤出等高级制剂服务 2013 技术服务 ，制剂研发，制剂分析
R
氨基甲基丙烯酸共聚物 EUDRAGIT RL 100 / RS 100 EUDRAGIT RL 30 D/ RS 30 D
+
R = CO-OCH3
不溶解，具渗透性 pH非依赖性 Controlled Release
R = CO-OCH2-CH2N(CH3)3 (0.05 - 0.1 mol) Cl不溶解，具渗透性 pH非依赖性 Controlled Release
不需要增塑剂 丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲 优良的柔韧性 酯的中性共聚物 适用于骨架片
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尤特奇®产品纵览
药典收载及国内注册情况
Ph. Eur. EUDRAGIT® E 100 EUDRAGIT® E PO EUDRAGIT® L 30 D-55 EUDRAGIT® L 100-55 EUDRAGIT® NE 30 D EUDRAGIT® NE 40 D EUDRAGIT® NM 30 D EUDRAGIT® L 100 EUDRAGIT® S 100 EUDRAGIT® RL 100 EUDRAGIT® RL PO EUDRAGIT® RS 100 EUDRAGIT® RS PO X X X X X X X () X X X X X X () X X X X X X X X X X X NF X (X) X X X JPE X X X X X US DMF #27877(Type IV) / #27770(Type V) #27877(Type IV) / #27770(Type V) #2584 #2584 #2822 #2822 #2822 #27796(Type IV) / #26602(Type V) #27796(Type IV) / #26602(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) F20140016 F20140017 F20100014 F20140013 F20100011 F20100012 F20110029 F20100013 F20110028 CFDA F20110030
嬴创特种化学 医药健康
尤特奇®产品纵览 尤特奇®基本应用
尤特奇®产品纵览
产品历史60年
1954 EUDRAGIT® 注册成功
1972 开发功能性水包衣体系
1983 开发可压性包衣颗粒 1984 开发用于肠溶包衣的再分散粉末 2004 上海技术服务大楼建成 2009 提供制剂配方研发服务 2011 药物增溶、热熔挤出等高级制剂服务 2013 技术服务 ，制剂研发，制剂分析
R
氨基甲基丙烯酸共聚物 EUDRAGIT RL 100 / RS 100 EUDRAGIT RL 30 D/ RS 30 D
+
R = CO-OCH3
不溶解，具渗透性 pH非依赖性 Controlled Release
R = CO-OCH2-CH2N(CH3)3 (0.05 - 0.1 mol) Cl不溶解，具渗透性 pH非依赖性 Controlled Release
不需要增塑剂 丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲 优良的柔韧性 酯的中性共聚物 适用于骨架片
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药典收载及国内注册情况
Ph. Eur. EUDRAGIT® E 100 EUDRAGIT® E PO EUDRAGIT® L 30 D-55 EUDRAGIT® L 100-55 EUDRAGIT® NE 30 D EUDRAGIT® NE 40 D EUDRAGIT® NM 30 D EUDRAGIT® L 100 EUDRAGIT® S 100 EUDRAGIT® RL 100 EUDRAGIT® RL PO EUDRAGIT® RS 100 EUDRAGIT® RS PO X X X X X X X () X X X X X X () X X X X X X X X X X X NF X (X) X X X JPE X X X X X US DMF #27877(Type IV) / #27770(Type V) #27877(Type IV) / #27770(Type V) #2584 #2584 #2822 #2822 #2822 #27796(Type IV) / #26602(Type V) #27796(Type IV) / #26602(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) #27404(Type IV) / #26773(Type V) F20140016 F20140017 F20100014 F20140013 F20100011 F20100012 F20110029 F20100013 F20110028 CFDA F20110030
第二节 片剂辅料ppt
除口含片和可溶片外，一般不单独使用。 常于糊精、淀粉配合使用。
8
药剂教研室
5.硫酸钙
性质稳定，可与多种药物配伍。 对药物无吸附作用，防潮性好，对油类有较强 吸收。 常做稀释剂和挥发油的吸附剂。
9
药剂教研室
6.微晶纤维素（MCC)
微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的结晶性粉末， 具有较强的结合力与良好的可压性， 剂”之称，可用于粉末直接压片。 片剂中含有20%以上的微晶纤维素时，崩解性较好。 国外产品的商品名为Avicel。并根据粒径约不同有若 干规格。 亦有“干粘合
29
药剂教研室
6. 表面活性剂
• 崩解辅助剂 • 增加片剂的润湿性，使水分借毛细管作用迅速
渗透入片剂而起崩解作用
• 适用于疏水性药物或对水缺乏亲和力的不溶性药 物 • 单独使用效果差，要与干燥淀粉混合使用 • 常用聚山梨酯-80，月桂醇硫酸钠等
30
药剂教研室
四
润滑剂（lubricants）
目的：降低粘冲，降低摩擦力，使片剂顺利加料和 出片。 作用：1）助流作用 2）抗黏着作用 3）润滑作用
23
药剂教研室
崩解剂
崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用
崩解剂的加入方法 内加法：与主药混合共同制粒。 外加法: 加入整粒后的干颗粒中。
内外加法：一部分按内加法加（50-75%），另一部
分按外加法加（25-50%），崩解剂单独制粒，压片 前与主药干颗粒混合压片。
16
药剂教研室
4
纤维素衍生物
（3）羟丙基甲基纤维素 ( hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC) 羟丙基甲基纤维素系纤维素的羟丙甲基醚化物，易 溶于冷水，不溶于热水，常用浓度为 2%～10%)。
8
药剂教研室
5.硫酸钙
性质稳定，可与多种药物配伍。 对药物无吸附作用，防潮性好，对油类有较强 吸收。 常做稀释剂和挥发油的吸附剂。
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药剂教研室
6.微晶纤维素（MCC)
微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的结晶性粉末， 具有较强的结合力与良好的可压性， 剂”之称，可用于粉末直接压片。 片剂中含有20%以上的微晶纤维素时，崩解性较好。 国外产品的商品名为Avicel。并根据粒径约不同有若 干规格。 亦有“干粘合
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药剂教研室
6. 表面活性剂
• 崩解辅助剂 • 增加片剂的润湿性，使水分借毛细管作用迅速
渗透入片剂而起崩解作用
• 适用于疏水性药物或对水缺乏亲和力的不溶性药 物 • 单独使用效果差，要与干燥淀粉混合使用 • 常用聚山梨酯-80，月桂醇硫酸钠等
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药剂教研室
四
润滑剂（lubricants）
目的：降低粘冲，降低摩擦力，使片剂顺利加料和 出片。 作用：1）助流作用 2）抗黏着作用 3）润滑作用
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药剂教研室
崩解剂
崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用
崩解剂的加入方法 内加法：与主药混合共同制粒。 外加法: 加入整粒后的干颗粒中。
内外加法：一部分按内加法加（50-75%），另一部
分按外加法加（25-50%），崩解剂单独制粒，压片 前与主药干颗粒混合压片。
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药剂教研室
4
纤维素衍生物
（3）羟丙基甲基纤维素 ( hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC) 羟丙基甲基纤维素系纤维素的羟丙甲基醚化物，易 溶于冷水，不溶于热水，常用浓度为 2%～10%)。
(精细化工)辅料在药物制剂中的应用
乳化剂在药物制剂中的应用
乳化剂是一类能够降低油水界面张力的辅料，常用于制备乳状液体制剂。例如，在注射用 脂肪乳剂中，乳化剂可以促进油相和水相的混合，形成稳定的乳状液，提高药物的生物利 用度。
抗氧化剂在药物制剂中的应用
抗氧化剂是一类能够抑制或延缓药物氧化的辅料，常用于提高药物的稳定性。例如，在固 体口服制剂中，抗氧化剂可以防止药物在储存过程中因氧化而失效，保证药物的疗效。
存在问题与挑战
01
辅料种类繁多、性质各异
目前已知的辅料种类繁多、性质各异，这为药物制剂的研发和生产带来
了一定的难度和挑战。如何选择合适的辅料、确定最佳的工艺条件成为
制约药物制剂发展的重要因素之一。
02
辅料与药物的相容性问题
辅料与药物之间的相容性是影响药物制剂性能的关键因素之一。一些辅
料可能与药物发生相互作用，导致药物疗效降低或产生不良反应。因此
辅料的选择与优化
针对不同类型的药物和制剂需求，需要选择合适的辅料并进行优化，以提高药物制剂的质量和疗效。同 时，还需要考虑辅料的安全性、稳定性和成本等因素。
未来发展趋势预测
新型辅料的研发与应用
随着科技的不断发展，未来将有更多新型精细化工辅料被研发并应用 于药物制剂中，以满足不断提高的制剂性能要求。
，在选择辅料时需要充分考虑其与药物的相容性。
03
辅料的安全性和有效性问题
随着人们对药品安全性和有效性的关注度不断提高，对辅料的安全性和
有效性也提出了更高的要求。一些传统辅料可能存在潜在的安全风险或
疗效不佳的问题，需要进一步加强研究和改进。
03
精细化工技术在辅料制备中应用
纳米技术在辅料制备中应用
纳米粒子制备
06
总结与展望
乳化剂是一类能够降低油水界面张力的辅料，常用于制备乳状液体制剂。例如，在注射用 脂肪乳剂中，乳化剂可以促进油相和水相的混合，形成稳定的乳状液，提高药物的生物利 用度。
抗氧化剂在药物制剂中的应用
抗氧化剂是一类能够抑制或延缓药物氧化的辅料，常用于提高药物的稳定性。例如，在固 体口服制剂中，抗氧化剂可以防止药物在储存过程中因氧化而失效，保证药物的疗效。
存在问题与挑战
01
辅料种类繁多、性质各异
目前已知的辅料种类繁多、性质各异，这为药物制剂的研发和生产带来
了一定的难度和挑战。如何选择合适的辅料、确定最佳的工艺条件成为
制约药物制剂发展的重要因素之一。
02
辅料与药物的相容性问题
辅料与药物之间的相容性是影响药物制剂性能的关键因素之一。一些辅
料可能与药物发生相互作用，导致药物疗效降低或产生不良反应。因此
辅料的选择与优化
针对不同类型的药物和制剂需求，需要选择合适的辅料并进行优化，以提高药物制剂的质量和疗效。同 时，还需要考虑辅料的安全性、稳定性和成本等因素。
未来发展趋势预测
新型辅料的研发与应用
随着科技的不断发展，未来将有更多新型精细化工辅料被研发并应用 于药物制剂中，以满足不断提高的制剂性能要求。
，在选择辅料时需要充分考虑其与药物的相容性。
03
辅料的安全性和有效性问题
随着人们对药品安全性和有效性的关注度不断提高，对辅料的安全性和
有效性也提出了更高的要求。一些传统辅料可能存在潜在的安全风险或
疗效不佳的问题，需要进一步加强研究和改进。
03
精细化工技术在辅料制备中应用
纳米技术在辅料制备中应用
纳米粒子制备
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总结与展望
药用辅料大全 ppt课件
32
PPT课件
2.山梨酸钾
〔结构式〕CH3CH = CHCH = CHCOOK
【来源与制法】〔来源与制法〕 由山梨酸与氢氧化钾制备而成。 【性状】本品为白色结晶或粉末，有轻微的特殊臭味。熔点270℃(分 解)，溶解度（20℃）水：58.2%；乙醇:6.5%。溶于丙二醇。易溶于 丙酮、氯仿、乙醚、肪和油。结晶相对密度:1.363。
12能使蛋白质变性 【质量标准】中国药典2010年版 【最低抑菌浓度】20%以上 【作用与用途】防腐剂与消毒杀菌剂、溶剂、润湿剂 【安全性】大于50%乙醇制剂，外用时可能刺激皮肤。本 品为中枢神经制剂，可引起呕吐、恶心、潮红、精神兴奋 或抑制、嗜睡、知觉丧失，以致昏迷和死亡。
22
PPT课件
二、酸类防腐剂
23
PPT课件
1、苯甲酸
【来源与制法】本品为天然存在的物质，也可合成制造 【性状】本品为白色有光泽的鳞片状或针状结晶或结晶性粉末，无气 味或微有类似安息香或苯甲醛的气味。室温下微具挥发性，能与水蒸 气同时挥发，约100℃开始升华。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇、氯 仿、乙醚和丙酮，能溶于苯、二氧化碳、松节油及油类，在沸水中溶 解，在水中微溶。相对密度1.321，沸点249.2℃。
19
PPT课件
4、苯甲醇
【来源与制法】本品以苯甲酸和肉桂酸酯的形式存在于天然苏合香、 秘鲁香脂和吐鲁香脂中；合成品系由氯苄和碳酸钾或碳酸钠经蒸馏制 备而成，或由苯甲醛经坎离扎罗反应而制得。
【性状】本品为无色、澄明的油状液体，微具芳香和强烈的烧灼感。 熔点-15.3℃，沸点205.3℃。水溶液对石蕊呈中性。在水中微溶，在 50%乙醇中略溶，在无水乙醇、氯仿、乙醚、固体油和挥发油中均能 以任意比例混合。在水中稳定。
固体制剂常用药用辅料 ppt课件
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
研究新辅料的理化性质 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳
复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，
β －环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀， 二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市
纯度、重金属等指标）
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司 的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业 合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂 及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发 生了显著的改变。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
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二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层
出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列 入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服 固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤 维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸 树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入 国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药 行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定 的推动作用。
(精细化工)辅料在药物制剂中的应用PPT课件
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• 渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透 压活性物质和推动剂等组成，以半渗透 性聚合膜材料将片芯包衣后，膜内的水 易溶颗粒和药液使水渗入片芯(膜内外存 在着渗透压差)，由于容积限制，膜的张 力使药液通过膜上的一释药小孔将药液 释出膜外。
• 常用膜材料有乙基纤维素 ，丙烯酸树脂
型、醋酸纤维素等
.
明性等
.
17
药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体 内包埋以及注射用药物的载体或者是高分 子药物，由于会进入血液系统，故要求是 水溶性或亲水性的，生物可降解的、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并且 不会引起血栓的高分子材料，作为体内包 埋药物的载体还应有一定的持久性；
.
23
四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂 在胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂 应具有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
聚原酸酯等，是通过高分子链的断裂控制药物释放。
.
34
(4)不溶性骨架
❖ 通过骨架材料内的孔道控制药物释放，在胃肠中 不崩解，释药后随粪便排出。
❖ 这类材料有乙基纤维素、尼龙、聚烷基氰基丙烯 酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚乙烯，乙烯／醋酸乙 烯共聚物、聚氯乙烯、聚脲，硅橡胶等。.35源自2．膜型缓、控释材料.
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五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
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高分子辅料 在药物制剂中的应用
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复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊 本品一日剂量不得超过2粒，疗程不超过3－7天。症状未改善者请咨询医师
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高分子材料的介入，改变了传统的小分子释 药行为，显示了独特的优势。高分子材料介 入的药剂的研究成为了目前药物学研究的主 要发展方向之一。
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药用辅助材料
• 传统认为：药用高分子辅助材料指的 是在将具有药理活性的物质制备成各 种药物制剂中使用的高分子材料。它 们本身并不具有药理作用，只是在药 品的制造和使用中起从属或辅助的作 用。
❖ 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。 用于内服或外用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树 脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
-
• 片剂包衣是指在片芯之外喷雾方法均匀喷 上包上一层比较稳定的高分子衣料，单个 片剂通过喷雾区域后黏附聚合物包衣材料， 被干燥后再接受下一部分包衣材料，经过 如此重复多次的黏附、干燥，直到整个剂 型表面完全被覆盖，包衣完成。
明性等
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药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体 内包埋以及注射用药物的载体或者是高分 子药物，由于会进入血液系统，故要求是 水溶性或亲水性的，生物可降解的、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并且 不会引起血栓的高分子材料，作为体内包 埋药物的载体还应有一定的持久性；
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常用的包衣材料有以下几类： (1)纤维素衍生物:羟丙甲纤维素(HPMC);羟丙基纤
维素(HPC);乙基纤维素(EC); 醋酸纤维素酞酸酯 (CAP),此外还有羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤 维 素 钠 (CMC － Na) 、 甲 基 纤 维 素 (MC) 、 羟 丙 甲纤维素酞酸酯(HPMCP，肠溶材料)等。 (2)聚乙二醇(PEG) (3)维酮(PVP) (4)丙烯酸树脂类
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四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂 在胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂 应具有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
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五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
❖ 膜剂是指药物与材料混合加工制成的lmm以下厚度的薄膜 状制剂。药物如为水溶性，溶解或混悬于适宜高分子成膜 材料中与成膜材料制成具有一定粘度的溶液；如为不溶性 药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀
-
①片芯中某些物质具有苦味和气味不佳。 ②片芯中某些物质见光不稳定或在空气中 易氧化，包衣是为了提高稳定性。 ③片芯不美观。 ④活性成分有色，且易污染患者的衣物 及手 ⑤调节药物释放。例如：肠溶、缓释包 衣。 ⑥包衣可减少药片破碎，提高产率。
-
• 薄膜包衣剂品种的划分可以根据人体中释药 的部位和释药的特征来分，具体的分为胃溶 型、肠溶型、口溶型、缓释性、控释性及其 他.根据特性可分为水溶型和醇溶型
-
药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
-
一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻 酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以 改变胶囊剂的溶解性能 -
二、充填材料
-
三、黏合性与黏附材料
❖为了解决原料药粉压缩性差、自身难成片的问题， 通常需要加入具有黏合性能的高分子材料，即黏 合剂。
❖ 中药丸剂的制备 ❖具有生物黏附作用的高分子材料用于生物黏附片
的制备，应用于口腔、鼻腔、眼眶及胃肠道的特 定区段，通过黏膜输送药物，用于局部或全身治 疗。 ❖例如蜂蜜，聚氨酯 ，乙基纤维素，聚维酮，羟 丙基甲基纤维素，淀粉浆，聚丙烯酸
-
药用高分子材料的选择
-
聚合物材料组成
• 高分子 • 残余单体 • 残余催化剂 • 材料助剂 • 残余副产物
-
高分子材料的毒性
• 高分子
• 高分子材料的毒性因化学结构、相对分 子质量大小以及聚集态结构的不同而有 差异。
• 聚乙烯醇，纤维素
-
聚乙烯醇
*
*
O H O H O H O H O H O H O H
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物)
部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
-
反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
-
-
高分子材料的毒性
• 单体
• 氯乙烯，丙烯酸(＜0.1%)
-
高分子材料的毒性
• 合成和加工助剂
• 催化剂，稳定剂
-
高分子材料的毒性
• 反应过程生成的副产物 • 高分子降解产物
-
药用高分子材料必备条件（1）
①材料能经受消毒处理； ②适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力 ③物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透
• 如稀释剂、润滑剂、填充剂，粘合剂 等。
-
• 随着人们对药物从剂型中释放、被吸收的 性能的深入了解，现在已普遍认识到，药 用辅助材料有可能改变药物从制剂中释放 方式，从而影响其生物利用度。除了上述 两类药用高分子材料外，近年来还逐渐形 成了介于这二者之间的一类处于过渡态的 药物高分子形式
-
控释药物高分子材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高 分子材料来控制药物的可压缩性、硬度、 吸潮性、脆性、润滑性、稳定性及在体内 的溶解速度。高分子材料在这类制剂中作 为充填材料的应用主要是用作稀释剂、润 滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉，纤维 素及其衍生物。
-
❖液体制剂或半固体制剂中常需加入高分子 材料，作为脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、 乳化剂、分散剂、增溶剂、皮肤保护剂等， 属于这类的高分子材料有纤维素的酯及醚 类、卡波沫（丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的 高分子聚合物）、泊洛沙姆、聚乙二醇、 聚维酮等。
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复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊 本品一日剂量不得超过2粒，疗程不超过3－7天。症状未改善者请咨询医师
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高分子材料的介入，改变了传统的小分子释 药行为，显示了独特的优势。高分子材料介 入的药剂的研究成为了目前药物学研究的主 要发展方向之一。
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药用辅助材料
• 传统认为：药用高分子辅助材料指的 是在将具有药理活性的物质制备成各 种药物制剂中使用的高分子材料。它 们本身并不具有药理作用，只是在药 品的制造和使用中起从属或辅助的作 用。
❖ 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。 用于内服或外用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树 脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
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• 片剂包衣是指在片芯之外喷雾方法均匀喷 上包上一层比较稳定的高分子衣料，单个 片剂通过喷雾区域后黏附聚合物包衣材料， 被干燥后再接受下一部分包衣材料，经过 如此重复多次的黏附、干燥，直到整个剂 型表面完全被覆盖，包衣完成。
明性等
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药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体 内包埋以及注射用药物的载体或者是高分 子药物，由于会进入血液系统，故要求是 水溶性或亲水性的，生物可降解的、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并且 不会引起血栓的高分子材料，作为体内包 埋药物的载体还应有一定的持久性；
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常用的包衣材料有以下几类： (1)纤维素衍生物:羟丙甲纤维素(HPMC);羟丙基纤
维素(HPC);乙基纤维素(EC); 醋酸纤维素酞酸酯 (CAP),此外还有羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤 维 素 钠 (CMC － Na) 、 甲 基 纤 维 素 (MC) 、 羟 丙 甲纤维素酞酸酯(HPMCP，肠溶材料)等。 (2)聚乙二醇(PEG) (3)维酮(PVP) (4)丙烯酸树脂类
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四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂 在胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂 应具有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
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五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
❖ 膜剂是指药物与材料混合加工制成的lmm以下厚度的薄膜 状制剂。药物如为水溶性，溶解或混悬于适宜高分子成膜 材料中与成膜材料制成具有一定粘度的溶液；如为不溶性 药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀
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①片芯中某些物质具有苦味和气味不佳。 ②片芯中某些物质见光不稳定或在空气中 易氧化，包衣是为了提高稳定性。 ③片芯不美观。 ④活性成分有色，且易污染患者的衣物 及手 ⑤调节药物释放。例如：肠溶、缓释包 衣。 ⑥包衣可减少药片破碎，提高产率。
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• 薄膜包衣剂品种的划分可以根据人体中释药 的部位和释药的特征来分，具体的分为胃溶 型、肠溶型、口溶型、缓释性、控释性及其 他.根据特性可分为水溶型和醇溶型
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药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
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一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻 酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以 改变胶囊剂的溶解性能 -
二、充填材料
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三、黏合性与黏附材料
❖为了解决原料药粉压缩性差、自身难成片的问题， 通常需要加入具有黏合性能的高分子材料，即黏 合剂。
❖ 中药丸剂的制备 ❖具有生物黏附作用的高分子材料用于生物黏附片
的制备，应用于口腔、鼻腔、眼眶及胃肠道的特 定区段，通过黏膜输送药物，用于局部或全身治 疗。 ❖例如蜂蜜，聚氨酯 ，乙基纤维素，聚维酮，羟 丙基甲基纤维素，淀粉浆，聚丙烯酸
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药用高分子材料的选择
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聚合物材料组成
• 高分子 • 残余单体 • 残余催化剂 • 材料助剂 • 残余副产物
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高分子材料的毒性
• 高分子
• 高分子材料的毒性因化学结构、相对分 子质量大小以及聚集态结构的不同而有 差异。
• 聚乙烯醇，纤维素
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聚乙烯醇
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O H O H O H O H O H O H O H
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物)
部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
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反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
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高分子材料的毒性
• 单体
• 氯乙烯，丙烯酸(＜0.1%)
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高分子材料的毒性
• 合成和加工助剂
• 催化剂，稳定剂
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高分子材料的毒性
• 反应过程生成的副产物 • 高分子降解产物
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药用高分子材料必备条件（1）
①材料能经受消毒处理； ②适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力 ③物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透
• 如稀释剂、润滑剂、填充剂，粘合剂 等。
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• 随着人们对药物从剂型中释放、被吸收的 性能的深入了解，现在已普遍认识到，药 用辅助材料有可能改变药物从制剂中释放 方式，从而影响其生物利用度。除了上述 两类药用高分子材料外，近年来还逐渐形 成了介于这二者之间的一类处于过渡态的 药物高分子形式
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控释药物高分子材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高 分子材料来控制药物的可压缩性、硬度、 吸潮性、脆性、润滑性、稳定性及在体内 的溶解速度。高分子材料在这类制剂中作 为充填材料的应用主要是用作稀释剂、润 滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉，纤维 素及其衍生物。
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❖液体制剂或半固体制剂中常需加入高分子 材料，作为脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、 乳化剂、分散剂、增溶剂、皮肤保护剂等， 属于这类的高分子材料有纤维素的酯及醚 类、卡波沫（丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的 高分子聚合物）、泊洛沙姆、聚乙二醇、 聚维酮等。