三唑类抗真菌药对比
4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比
艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的 是硫酸艾沙康唑。 艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了 溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形 剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时 也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑 伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同； 吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊 断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为 侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括 脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂 质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次 诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重 粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊 沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及 伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且 药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。 在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性 霉素B类抗真菌药物的备选药物。
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克柔念珠菌
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葡萄牙念珠菌
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烟曲霉菌
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新型隐球菌
推荐收藏！“三唑类”杀菌剂都有哪些，有哪些特点和区别？全了！
推荐收藏！“三唑类”杀菌剂都有哪些，有哪些特点和区别？全了！三唑类杀菌剂作为防治真菌性病害的主力阵营之一，在很多作物上被广泛使用。
三唑类杀菌剂作为有机杂环类化合物，具有药效高、持效期长、杀菌谱广等特点，同时还具有保护、治疗、铲除和熏蒸作用。
跟其它防治真菌性药剂最大的不同就是，三唑类杀菌剂针对真菌性病害（除卵菌真菌），防治效果比较好。
1、三唑类药剂特点三唑类杀菌剂有很多种类，现在我们国内推广使用的就有20多种。
它们的防治作用很不错，主要表现在这5点。
（1）杀菌广谱。
对子囊菌、担子菌、半知菌的许多种病原真菌有很高的活性，但对卵菌类没效果。
（2）高效。
因为药效高，在使用时会比其它类型的杀菌剂用药量少。
（3）持效期长。
叶面喷施三唑类药剂后持效期可达15-20天；用三唑类药剂处理种子，持效期可达80天左右；用三唑类药剂处理土壤，持效期可达100天。
（4）内吸性好。
三唑类药剂内吸输导性较好，药剂被作物吸收速度快。
（5）具有预防保护、治疗、熏蒸、铲除作用。
三唑类药剂有很强的预防保护作用，较好的治疗（在病菌已侵染作物后，施药抑制病菌生长，让作物病害停止或使病株恢复健康）、熏蒸（药剂的气体破坏病菌的正常生理机能）和铲除作用（杀死病菌，保护作物不受病菌侵染）。
2、常见的三唑类药剂针对当下发生比较多的病害，有8种三唑类药剂使用比较多，分别是三唑酮、苯醚甲环唑、戊唑醇、烯唑醇、腈菌唑、丙环唑、氟硅唑、氟环唑。
它们虽然都属于三唑类杀菌剂，但具体作用特点和防治病害稍有不同：大家在使用三唑类药剂的时候，一定要根据具体病害，以及发病严重程度进行选择，比如梨黑星病严重，可以使用氟硅唑进行防治，但用戊唑醇效果可能就不是很好。
切忌乱用，避免达不到好的治病效果！3、常见的复配药剂不同三唑类杀菌剂防病对象不全一样，把2种三唑类杀菌剂，或者和其它杀菌机制的杀菌剂复配使用，效果会更好。
比如，三唑类药剂复配吡唑醚菌酯、嘧菌酯等，防治的病害种类会更多，防治效果也会更好。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。
唑类抗真菌药：新的三唑类药近况
唑类抗真菌药：新的三唑类药近况
Michael;S.Saag;许
【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》
【年(卷),期】1989(010)001
【摘要】30多年来,对全身性真菌感染的治疗已取得了重要进展。
虽然某些化疗药物如5-氟胞嘧啶,碘化钾对隐球菌病和孢子丝菌病的治疗是有效的,但用来治疗全身性霉菌病的主要药物是两性霉素B和唑类化合物。
由于两性霉素B必须静脉给药,有许多并发症,特有的毒性以及难以透过血脑屏障而使其应用受到限制。
因此人们一直寻找新的具有广谱抗真菌、口服吸收好、能分布到包括中枢神经系统在内的各组织中并相对无毒的药物。
从1944年Wooley证实了苯咪唑抑制真菌生长,直到20世纪70年代初人们对唑类药物治疗全身性真菌病的作用才给以广泛的评价。
【总页数】4页(P56-59)
【作者】Michael;S.Saag;许
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R978.5
【相关文献】
1.三唑类抗真菌药作用特点及构效关系 [J], 胡恩泽
2.长期使用三唑类抗真菌药患者的周围神经病变 [J], 袁瑾懿
3.三种三唑类抗真菌药与其他药物联用医嘱分析 [J], 凌晨;杨佳艳
4.新型广谱三唑类抗真菌药泊沙康唑 [J], 夏路风;刘蕾;傅得兴
5.三唑类抗真菌药进行真菌预防治疗的临床观察 [J], 章瑜;孙岚;陈怡;俞康;王军;厉嘉琪
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常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
氟康唑、伏立康唑区别及使用抗真菌药使用指导
氟康唑、伏立康唑区别及使用抗真菌药指导随着广谱抗生素及免疫抑制剂的广泛应用，侵袭性真菌感染在呼吸科越来越常见。
一、常用抗真菌药分类及作用机制表 1. 常用抗真菌药分类及作用机制二、各类抗真菌药抗菌谱表 2 临床常用抗真菌药物抗菌谱0 不推荐；+ 有活性；++ 推荐；±不确定三、各类抗真菌药临床应用及注意事项1. 三唑类三唑类抗真菌药物具体用药方案见下表 3。
表 3. 三唑类抗真菌药用法用量注意事项：1.不良反应中胃肠道反应最常见，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
其次为皮肤反应，包括皮疹瘙痒和荨麻疹等。
2. 因可导致严重心律紊乱，本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用。
3. 伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭史的患者。
4. 因通过细胞色素 P450 同工酶代谢，与华法林、环孢素 A、他克莫司、奥美拉唑、非核苷类逆转录酶抑制剂、苯二氮䓬类、他汀类、双氢吡啶钙通道阻滞剂、磺脲类口服降糖药和长春碱等药物存在相互作用。
2.棘白菌素类本品用于侵袭性念珠菌病、对其他抗真菌药物治疗无效或不耐受的曲霉病。
该类药物是伴有中性粒细胞减少的念珠菌血症，且近期有唑类使用史患者的首选用药。
卡泊芬净成人剂量第 1 日 70 mg，以后每日 50 mg，静脉滴注 1 小时（疗效不佳者可每日 70 mg)。
米卡芬净成人剂量 50-100 mg/d，静脉滴注，曲霉感染可增至每日50-300 mg。
3.氟胞嘧啶类口服是首选方法。
不能口服的患者，可以静脉滴注或腹腔内灌注，治疗系统性念珠菌感染，为避免耐药性出现，开始即宜以大剂量。
肾功能正常的成人 150 mg/(kg.d) 或 5-8 g/d，分 4 次服用，间隔 6 小时。
如果肾功能受损，首剂应减至 25 mg/kg，之后调整剂量和给药间隔。
注意事项：因极易产生耐药，一般不单独用药，常合并两性霉素 B 或三唑类抗真菌药物同时使用。
多烯类（两性霉素 B 及其含脂制剂）该药不经黏膜吸收，胃肠道只吸收少量，故只有静脉制剂，其半衰期长达 24 h，可每日 1 次给药。
伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析
伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析马拉色菌毛囊炎是一种常见的皮肤病，由马拉色菌感染引起，主要表现为皮肤红斑、丘疹、脓疱和瘙痒等症状。
目前，针对马拉色菌毛囊炎的治疗主要采用抗真菌药物，其中伊曲康唑和氟康唑是两种常用的抗真菌药物。
本文将对比分析这两种药物在治疗马拉色菌毛囊炎方面的效果。
1. 广谱抗真菌活性：伊曲康唑对多种真菌具有较强的抗真菌活性，包括马拉色菌属内的多种菌株。
3. 较少的副作用：伊曲康唑的副作用相对较少，患者耐受性较好。
然而，伊曲康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 药物相互作用：伊曲康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。
1. 强大的抗真菌活性：氟康唑对马拉色菌属内的多种菌株具有强大的抗真菌活性。
2. 较短的半衰期：氟康唑的半衰期较短，可减少药物在体内的蓄积，降低副作用。
3. 广泛的抗菌谱：氟康唑除了对马拉色菌具有抗真菌活性外，还对其他多种真菌具有一定的抗菌作用。
然而，氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 较高的副作用：氟康唑的副作用相对较高，包括肝功能异常、恶心、呕吐等。
2. 药物相互作用：氟康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。
伊曲康唑和氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎方面均具有一定的优势和不足。
在选择药物时，医生应根据患者的具体病情、药物过敏史、肝肾功能等因素综合考虑，为患者制定合适的治疗方案。
同时，患者在治疗过程中应遵循医嘱，规范用药，以提高治疗效果，减少副作用。
在深入探究伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果之前，有必要先了解马拉色菌毛囊炎的病理特征和真菌学背景。
马拉色菌毛囊炎，一种由马拉色菌（Malassezia）引起的皮肤感染，这些真菌通常是皮肤微生物群的一部分，但在某些条件下，它们可能过度生长并导致炎症。
临床表现包括红色斑点、皮脂腺分布区域的脓疱和丘疹，以及伴随的瘙痒感。
伊曲康唑的治疗效果分析伊曲康唑，作为一种咪唑类抗真菌药物，因其对多种真菌具有较强的抑制作用而被广泛应用于马拉色菌毛囊炎的治疗。
常见治疗深部真菌感染药物的比较
两性霉素B脂质体（L-AmB）
10％
4mg/kg
两性霉素B及三种脂质基制剂比较
名称 静滴即时毒性 肾毒性 血峰浓度 (ug/ml) 分布容积 清除 剂量(每日， mg/kg) 脱氧胆酸盐 － － 1.1(0.6mg/kg) － － 0.7-1.5 Amphotec (ABCD) 较高 较低 1.7(5mg/kg) 增加 增加 3－6 Abelcet (ABLC) 相仿 较低 3.1(5mg/kg) 增加 增加 5 AmBisome (L-AmB) 较低 较低 83(5mg/kg) 减少 减少 3 －5
菌株 白念 近平滑念 热带念 光滑念 克柔念
940 387 202 244 94
AmB
0.12 0.25 0.25 0.25 0.50
氟胞嘧啶
0.50 0.25 0.25 0.25 4.0
FLU ITR
0.25 0.5 0.50 16.0 64.0 0.03 0.06 0.06 1.0 0.25
VOR
伊曲康唑
曲霉病 念珠菌病 隐球菌病（非脑膜炎） 组织胞浆菌、球孢子菌、皮炎芽生菌、暗色真 菌、孢子丝菌病等深部真菌感染-一线用药 皮肤癣菌病、花斑癣、糠秕孢子菌毛囊炎、皮 肤粘膜念珠菌病
伏立康唑 化学结构
加入一个甲基
氟代嘧啶环 取代三唑环
氟康唑
伏立康唑
伏立康唑
优点 抗菌谱广，包括霉菌
氟康唑
药代动力学特点
亲水的羟基，80%原型肾排
• 无肝脏蓄积，组织分布广，口服不受食物pH影响
蛋白结合率12%，半衰期30hrs
常见抗真菌药物对照
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；药物名称念珠菌属曲 霉 菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类：两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题，而且可保障各类管路习题到位。
在管路敷设过程中，要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等，要求技术交底。
福丽康欣伏立康唑与伊曲康唑都是三唑类抗菌素,两者有何异同？
伏立康唑与伊曲康唑，都是三唑类抗菌素，两者有何异同？
近年来，随着生活环境、社会老龄化、人体免疫和功能下降等诸多因素影响，导致真菌感染患者呈持续增长趋势，所以抗真菌治疗药大家也都不陌生，但是面对名字差不多的抗真菌药，大家不知如何选择，今天我们就来看看伏立康唑与伊曲康唑，都是三唑类抗菌素，两者有何异同？
一、治疗功效不同
伊曲康唑主要针对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌组织胞浆菌、念珠菌等真菌感染疾病，在临床上是妇科、眼科、皮肤科的常见治疗药物。
伏立康唑主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染：侵袭性曲霉病、由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染等。
在临床上被广泛应用在呼吸科、血液科、ICU科等
二、作用机理不同
伊曲康唑是一种亲脂性三氮唑类衍生物，作用机制是高选择性抑制真菌细胞的细胞色素酶，进而发挥抗真菌活性。
而伏立康唑主要通过抑制麦角甾醇的生物
合成,从而起到抗真菌的作用。
三、不良反应不同
患者在服用伊曲康唑后，可能会出现腹痛、便秘、女性经期紊乱等不良反应，同时监测患者肝毒性。
而伏立康唑常见的不良反应有水肿、头痛、视觉障碍、肝功能异常等，在服药期间也要监测肝毒性。
从上文内容，相信大家对两款药物都有了清晰的了解，虽然两款药物名字相
似，但是在治疗功效上还是有较大差异的，相对比来说伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，抗菌活性更强，但是进口伏立康唑药品的治疗价格并非普通家庭可以承受，有需求的患者可以选择国产伏立康唑（福丽康欣），也是非常不错的选择。
还需要注意的是，这类药品属于处方药，切记在医嘱建议下服用，不要擅自调整剂量。
三唑类抗真菌药对比
用法用量
第一日0.4 qd，以后0.2 qd
口服：第一日0.4q12h后0.2q12h，体重小于40kg均减半。
静脉：第一日6mg/kgq12h，后4mg/kgq12h
口服：胶囊：0.1-0.2qd
口服液：0.1-0.2（10-20ml）bid
滴注：第1-2日，200mgbid，第三日200qd最多14天，后改为口服序贯疗法
主要肝脏代谢为微活性产物，从肾脏排泄，口服吸收96%，注射口服互换不用修改剂量。组织分布广泛，非线性，重复给药可蓄积。可通过血脑屏障
主要从肝脏3A4代谢，从肾脏和胆汁排泄，胶囊口服吸收55%，体内分布广，角质层和皮肤尤高比血浆高4倍，基本不通过血脑屏障，其他组织比血浆高2-3倍，非线性，重复给药可蓄积，
抗菌谱
抗菌谱广，深部浅部均有效，白色念珠菌（近平滑,光滑克柔多耐药），隐球菌，小孢子菌属、毛癣菌属、糠秕马拉色菌
对接合菌、曲霉无效
主要是深部感染，念珠菌（包括光滑，克柔、近平滑等），曲霉（首选），隐球菌、足放线病菌属、镰刀菌属、尖端单孢子菌等，对接合菌无效
抗菌谱广，深部浅部均有效，念珠菌（包括光滑，克柔、近平滑），曲霉，隐球菌、等，对接合菌无效。
第12日200mgbid第三日200qd最多14抗菌广深部浅部均有效白色念珠菌近平滑药接合菌曲霉无效主要是深部感染念珠菌包括光滑克柔近平滑等曲霉球菌足放病菌属刀菌属尖端抗菌广深部浅部均有效念珠菌包括光滑克柔近平滑曲霉球菌等药接合菌无效
药名
氟康唑
伏立康唑
伊曲康唑
泊沙康唑
代谢
肝脏少量代谢，80%以原型从肾脏排泄，口服吸收90%，注射口服互换不用修改剂量。体内分布好，可通过血脑屏障（50%-90%），半衰期27-37h,P450酶抑制剂
五种三唑类药剂简介
20 世纪 90 年代
初
1999 年在
中国登记
年代
日本吴羽 化学工业
公 (Kureha
Corp )
先正达
1979
Ciba-
Geigy 公司
欧搏 福星
克菌星 Caramb
a
世高
敌力脱
叶斑病、白粉病、锈病以 抑制病原菌
及葡萄上的炭疽病、白腐 麦角甾醇的
病等 主要用于茎叶喷雾
生物合成，
疮痂病、炭疽病、立枯病、 导致细胞膜
(20 ℃ )
水、丙酮、二
氯甲烷
在 pH 值为 7和pH值 为 9的条件下 12天
不水解
水 900mg/L
(pH7 ～ 8)
在许多有机溶
剂中 ＞2kg/L
对日光稳定，在
310℃以下稳定
20 ℃、 mg/L ） 水 15 、甲醇
235 、 丙酮
238.9
有很好的热稳定性
和水解稳定性
3.3毫克 / 升， 稳定性 ≤300 ℃稳定，
5
分子量
329.8
315.4
319.83
241.29
342.2
熔点
136.2
℃ 53℃
110～ 113℃
76 ℃
180 ℃
蒸汽压
溶解性
稳定性
<1.0 × 10-
5Pa
(25℃)
3.9×10- 5Pa
(25 ℃ )
1.23×10-
5Pa
(20℃ )
1.2 × 10- 5Pa
(20℃ )
1.33 × 10-4 Pa
黑星病、白粉病、锈病、
不能形成，
蔓枯病、叶斑病、根腐病、 使菌丝不能
抗真菌药物比较
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损，输液反应，低K,血液系统毒性，消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克，随后每天200毫克，隐球菌可增至400毫克，颅内隐球菌感染首剂800mg，维持400mg，每日一次（新版说明书）。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg，q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg，每日一次。
胃肠道反应，非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的，而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状，其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌（克柔无效）、隐球菌，皮肤真菌病，指/趾甲癣，着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属，新型隐球菌，毛包子菌，暗色真菌，双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属，念珠菌属，新型隐球菌，毛孢子菌，镰刀霉菌，双相真菌等。
曲霉属，念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者（三个月及三个月以上）：经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较比较常见的抗真菌药物以下是常见抗真菌药物的抗菌谱比较表格。
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素和多烯类抗菌谱来自第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑和丙烯胺类抗菌谱来自产品说明书。
药物名称后面的念珠菌属是对该药物敏感的真菌菌属。
表格中显示，对于白色念珠菌，杜氏念珠菌，光热滑带念珠菌，克柔念珠菌，季也蒙念珠菌和葡萄牙念珠菌等真菌，氟康唑呈现出高度敏感，而咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属也呈现出高度敏感。
棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低。
此外，对于皮肤、发和甲的致病性真菌，包括皮肤癣菌，如毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属和糠秕癣菌属的酵母菌，这些药物都有广泛的抗真菌活性。
不良反应比较下面是真菌药物不良反应的比较表格。
表格中显示了通用名及其对应的不良反应，包括肝肾血液和肝功能指标增加概率。
胆红素的增加概率为11.1%-18.1%；ALT的增加概率也有所不同。
睛、前列腺等组织。
伊曲康唑主要通过肝脏代谢，约80%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到5%以原型药形式从尿中排出。
卡泊芬净的口服生物利用度约为90%。
血浆蛋白结合率为95%，经肝脏代谢后形成多种代谢产物，以原型药形式从尿中排出的比例少于1%。
___在组织中分布广泛，半衰期约为7-12小时。
米卡芬净的口服生物利用度高达99.9%。
血浆蛋白结合率约为99%，在组织中分布广泛，半衰期约为50-70小时。
___ 主要通过肝脏代谢，约70%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到15%以原型药形式从尿中排出。
根据表3，两性霉素B脂质体的药代动力学特性比普通两性霉素B更优。
伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、卡泊芬净和___在组织中分布广泛，而两性霉素B在肾组织中浓度最高。
此外，不同药物的代谢途径和排泄比例也有所不同。
球的玻璃体及腹腔中含有咪康唑，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均较低，对血脑屏障的穿透性也较差。
该药主要通过肝脏代谢，口服后有14～22%从尿中排出，其中不到1%为原形物。
常见抗真菌药物比较
WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素：米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类：+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类：特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、- 无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
常见抗真菌药物比较-推荐下载
抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国 感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
书；
念珠菌属
白 杜 光热
色 氏 滑带
念 念 念念
珠 珠 珠珠
菌 菌 菌菌
++ ++
++
++ ++
++
++ ++
++
± +++
±
+
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+++
++ ++
+++ +
+
+++ ++
+++ ++
福丽康欣伏立康唑和氟康唑都是抗真菌药，二者区别在哪里？
福丽康欣伏立康唑和氟康唑都是抗真菌药，二者区别在哪里？
地球上能够引发疾病的真菌约有600多种，其中最常见的是念珠菌、曲菌、隐球菌和耶氏肺孢子菌等，约占所有真菌感染的70%。
全球每年因真菌感染死亡的人数高达约150万。
所以一但出现真菌感染，就需要进行抗真菌药物治疗。
真菌感染是一种非常常见的病症，尤其对于在长期生活在潮湿环境下的人群更容易感染此病症。
据悉，目前临床上针对抗真菌感染的主要药物有伏立康唑(福丽康欣)、氟康唑、卡泊芬净等。
今天我们主要来了解一下伏立康唑(福丽康欣)和氟康唑区别有哪些。
据了解，氟康唑为第一代三唑类，临床最常见，也是最容易获得的抗真菌药，适用于念珠菌血症和播散性念珠菌病。
主要用于治疗真菌感染，如霉菌性阴道炎。
而伏立康唑2002年在美国首次上市，是对氟康唑进一步结构修饰的产物，主要用于治疗侵袭性曲霉病，可以治疗对氟康唑耐药的链球菌引起的严重侵袭性感染。
由此得知，伏立康唑和氟康唑都是抗真菌药物，区别就在于治疗不同菌群。
患者在选用抗真菌药物之前，一定要先了解清楚自己属于什么真菌感染，对症治疗，切不可盲目服用。
据悉，随着真菌感染发病率的增加，抗真菌药物仍然存在宽广的发展市场，而伏立康唑作为新型三唑类抗真菌药，具有更广的抗菌谱和明显的药动学优势，在临床应用中具有更大的优势。
温馨提示：请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用伏立康唑。
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2.高脂肪餐有利于增加药物的吸收。
代谢
肝脏少量代谢，80%以原型从肾脏排泄，口服吸收90%，注射口服互换不用修改剂量。体内分布好，可通过血脑屏障（50%-90%），半衰期27-37h,P450酶抑制剂
主要肝脏代谢为微活性产物，从肾脏排泄，口服吸收96%，注射口服互换不用修改剂量。组织分布广泛，非线性，重复给药可蓄积。可通过血脑屏障
2.P450酶抑制剂
P450酶抑制剂
其他
1.C级
1.肌酐清除率小于50，口服
2.用药前纠正电解质紊乱，定期监测电解质及肝肾功能
3.D级
4.糖盐皆可，滴注1小时以上
1.胶囊餐后立即给药，最好与酸性饮料同服。口服液空腹给药吸收好，胃酸降低影响吸收。口服液和胶囊不能互换，建议使用口服液。
2.C级
3.羟丙基-β-环糊精是注射液辅料，肌酐清除率小于30注射液禁用
主要从肝脏3A4代谢，从肾脏和胆汁排泄，胶囊口服吸收55%，体内分布广，角质层和皮肤尤高比血浆高4倍，基本不通过血脑屏障，其他组织比血浆高2-3倍，非线性，重复给药可蓄积，
肝脏代谢，肾脏及排泄，半衰期16-31
用法用量
第一日0.4qd，以后0.2qd
口服：第一日0.4q12h后0.2q12h，体重小于40kg均减半。
对接合菌、曲霉无效
主要是深部感染，念珠菌（包括光滑，克柔、近平滑等），曲霉（首选），隐球菌、足放线病菌属、镰刀菌属、尖端单孢子菌等，对接合菌无效
抗菌谱广，深部浅部均有效，念珠菌（包括光滑，克柔、近平滑），曲霉，隐球菌、等，对接合菌无效。
口服药（口服混悬液），抗菌谱广，对其他抗真菌药物难治的感染有效，包括接合菌
不良反应
肝肾损害，胃肠道，皮肤等
外周性水肿，头痛，肝肾损害，胃肠道、视觉改变（21%）、皮肤等
头痛，肝损害，胃肠道，皮肤、低钾血症
恶心呕吐多见
相互作用
P450酶抑制剂，相互作用多见
1.与P450酶相关药物有相互作用，高脂饮食降低AUC，空腹服用
2.P450酶抑制剂
1.有负性心肌力作用，充血性心衰禁用，禁和钙离子拮抗剂合用
静脉：第一日6mg/kgq12h，后4mg/kgq12h
口服：胶囊：0.1-0.2qd
口服液：0.1-0.2（10-20ml）bid
滴注：第1-2日，200mgbid，第三日200qd最多14天，后改为口服序贯疗法
抗菌谱
抗菌谱广，深部浅部均有效，白色念珠菌（近平滑,光滑克柔多耐药），隐球菌，小孢子菌属、毛癣菌属、糠秕马拉色菌