药学专业知识--第09章 药物的体内动力学过程
药学专业知识药物的体内动力学过程知识点
药学专业知识药物的体内动力学过程知识点1.药动学参数及其临床意义：房室模型、药动学参数2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学3.非房室模型：统计矩及矩量法4.给药方案设计与个体化给药：给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测5.生物利用度：生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性药动学基本参数>>速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……>>生物半衰期（t1/2）——消除快慢t1/2 =0.693/k>>表观分布容积（V）——亲脂性药物分布广、组织摄取量多>>清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢 Cl=kV某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C房室模型药物转运（吸收、分布、排泄）的速度过程药学动力学首要问题——浓度对反应速度的影响>>一级速度与药量或血药浓度成正比>>零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）>>受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和稳态血药浓度（坪浓度、C SS）静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。
达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n=1 →50%n=3.32 →90%n=6.64 →99%n=10 →99.9%静滴负荷剂量： X0=C SS V单剂量静注QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg尿药排泄数据分析·血药浓度测定困难·大部分药物以原形从尿中排泄·经肾排泄过程符合一级速度过程·尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比单剂量-静滴K0-滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）QIAN：静滴速度找K0，稳态浓度双SA：关于单室静脉滴注给药的错误表述是A.k0是零级滴注速度B.稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态『正确答案』D单剂量-血管外F ：吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN：血管外需吸收，参数F是关键双室模型QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 多剂量给药（重复给药）QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值>>多剂量给药体内药量的蓄积蓄积系数：R1.τ越小，蓄积程度越大2.半衰期大易蓄积3.多剂量给药血药浓度的波动程度4.评价缓控释制剂质量重要指标这些年我们一直在追的公式QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg静滴速度找k0，稳态浓度双S血管外需吸收，参数F是关键双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量需重复，间隔给药找τ值1.双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程为2.单室模型血管外重复给药血药浓度-时间关系式的方程为『正确答案』A、B以下单室模型血药浓度公式分别为1.单剂量静脉注射给药2.单剂量静脉滴注给药3.单剂量血管外给药4.多剂量静脉注射给药达稳态『正确答案』B、A、D、C非线性药动学（酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比）非线性药动学的特点·消除动力学非线性·剂量增加，消除半衰期延长·AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比·其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程非房室模式——统计矩>>零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积血药浓度随时间变化过程>>一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）药物在体内滞留情况>>二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）药物在体内滞留时间的变异程度1.单室静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的计算公式是2.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是『正确答案』B、A给药方案设计1.一般原则——安全有效2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计6.给药间隔τ=t1/2，5-7个达稳态，首剂加倍7.生物半衰期短、治疗指数小：静脉静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
2015年执业药师《药学专业知识一》第九章药物体内动力学过程(一)
第九章药物体内动力学过程（药剂学内容）第一节药动学参数及其临床意义一、药物动力学研究的内容采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。
（一）隔室模型1．单隔室模型单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。
2．二隔室模型> 双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型。
> 中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡。
> 周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。
3.多室模型（略）（二）消除速度常数> 消除是指体内药物失去的过程，包括代谢和排泄，多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程。
> 消除速度与药量之间的比例常数k称为消除速度常数，单位为时间的倒数，如分-1、小时-或天J等。
>k值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢。
> 消除速度常数具加和性，药物的消除速度常数等于各排泄和代谢速度常数之和。
（三）生物半衰期1．tl/2为体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。
t112=0.693/k2．一般t1／2是不变的， tl/2变化表明消除器官的功能有变化。
3．依据半衰期的长短可将药物分为：tl/2<th 极短半衰期药物，1～4h短半衰期tl/2于4～8h中等半衰期，tl，2 8～24长半衰期t1/2> 24h 极长半衰期（四）清除率清除率是指机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物，清除率的单位是体积／时间，即表示为：Cl= (-dx/dt) /C=kV即药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积。
第二节房室模型一、单室模型静脉注射给药（一）血药浓度法进行药物动力学分析药物动力学方程lgX=(-kt/2.303) +lgXoXo、X：分别表示药物初始量与t时刻的量。
执业西药师：药学专业知识-【基础精讲班】课件 第9章
单室模型：最简单的药动学模型。 当药物进入体循环后，能迅速向体内给组织器官分布，并很快在 血液与各组织脏器之间达到动态平衡
药物
血液
各组织脏器
双室模型： 假设身体由两部分组成。 药物分布速率大的中央室与药物分布速率较慢的周边室。
中央室包括血流丰富如心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外液。 药物进入体循环后，能很快地分布在整个中央室，血液与这些组织中 的药物浓度可迅速达到平衡
第4节 单室模型血管外给药
峰左边称为吸收相，此时吸收速度大于消除速度，曲线呈上升状 态，主要体现药物的吸收过程。
峰右边称为消除相，反映了药物的消除情况，此时的吸收速度小 于消除速度；
在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度 (Cmax)（2016配伍），这个时间称为达峰时间(tmax)
第3节 单室模型静脉滴注给药
二、稳态血药浓度 静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒 定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。 达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于药物的输入速度。
Css=k0/kV（2016配伍） 稳态血药浓度Css与静滴速度k0成正比，随滴注速度增大而增大。
第4节 单室模型血管外给药
达峰时间
药物的tmax由ka、k决定，与剂量大小无关。 达峰浓度
而Cmax与X0成正比。药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中 药物吸收的速度。
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第9章 药物体内动力学过程
第5节 双室模型给药
第5节 双室模型给药
一、静脉注射血药浓度与时间的关系 双室模型药物经中央室进入系统，并从中央室消除，在中央室与 周边室之间药物进行着可逆性的转运。
2015年执业药师《药学专业知识一》第九章药物体内动力学过程(二)
第九章药物体内动力学过程六、非线性药物动力学当药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。
可用描述酶动力学的方程，即米氏方程来研究。
第三节非房室模型特点：计算主要依据药物浓度一时间曲线下的面积，而不受数学模型的限制，适用于任何隔室。
一、药物动力学中的各种矩1．零阶矩：从零时间到无限大时药物浓度．时间曲线下的面积，称为药一时曲线的零阶矩。
即：2．-阶矩：药物通过机体（包括释放、吸收、分布与消除）所需要的平均滞留时间，称为一阶矩。
用MRT表不』uc3．二阶矩，VRT为平均滞留时间的方差，表示如下V第四节给药方案设计与个体化给药一、给药方案设计：(1)给药方案设计的一般原则：达到安全有效的治疗目的，根据患者的具体情况和药物的药效学与药动学特点而拟订的药物治疗计划称给药方案。
它包括剂量、给药间隔时间、给药方法和疗程等。
影响给药方案的因素有：药物的药理活性、药动学特性和患者的个体因素等。
给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度，产生最佳的治疗作用和最小的副作用。
安全范围广的药物不需要严格的给药方案。
但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关，或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。
(2)根据半衰期确定给药：临床上采用首次剂量加倍，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。
(3)根据平均稳态血药浓度制定给药方案。
(4)使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案。
(5)静脉滴注给药方案设计：对于生物半衰期短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。
二、个体化给药：(1)血药浓度与给药方案个体化：给药方案个体化是提高临床疗效的一个重要方法。
对于治疗指数小的药物，要求血药浓度的波动范围在最低中毒浓度与最小有效浓度之间，而患者的吸收、分布、消除的个体差异又常常影响血药浓度水平，因而制定个体化给药方案十分重要。
对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物，剂量的微小改变，可能会导致治疗效果的显著差异，甚至会产生严重毒副作用，此类药物也需要制定个体化给药方案。
2024年执业药师药学专业知识一药物的体内动力学过程
药物的体内动力学过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
了解药物的体内动力学对于合理用药和药物疗效的评估非常重要。
本文将详细介绍药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
一、药物的吸收药物的吸收是指药物从外部进入体内的过程。
主要有经口给药、皮肤给药、肌肉注射、静脉注射等不同途径。
其中，经口给药是最常用的途径，药物在胃肠道被吸收进入血液循环系统。
药物的吸收受多种因素影响，包括药物的化学性质、剂型、给药途径、药物和食物的相互作用等。
药物经吸收后，进入血液循环系统，通过血液输送到全身各个组织器官。
二、药物的分布药物的分布是指药物在体内组织器官之间的传播过程。
药物可以通过血液循环系统、淋巴循环系统或通过细胞间隙传播到体内各个部位。
药物的分布因药物的化学性质、脂溶性、分子大小等因素而异。
一般来说，脂溶性药物可以快速通过细胞膜进入细胞内部，而水溶性药物则较难进入细胞内部。
药物分布的过程也受到组织和器官的特性、血流动力学、蛋白结合等因素的影响。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生化学变化的过程。
药物代谢一般在肝脏进行，也可以在肾脏、肺脏等器官进行。
主要通过酶系统如细胞色素P450酶系统来进行代谢。
药物代谢的主要目的是使药物变为生物活性较低或无活性的代谢产物，以便更好地排除体外。
药物的代谢过程可以改变药物的药效、毒性和药物间的相互作用。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
主要通过肾脏、肝脏、肺脏、胆汁等途径排泄。
肾脏是主要的排泄途径，通过肾小球滤过和肾小管分泌和重吸收的过程来排除药物。
肝脏通过胆汁分泌来排除大部分药物和代谢产物。
肺脏通过呼吸作用排除气体药物和挥发性药物。
药物的排泄速度受到肾功能、肝功能、血流动力学等因素的影响。
总之，药物的体内动力学过程是一个复杂的过程，受到许多因素的影响。
了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，有助于合理用药和预测药物的疗效和药物间的相互作用。
此外，药师还需要结合药物的药代动力学知识，进行个体化用药指导和合理用药评估。
药理学—— 药动学知识点归纳
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药物代谢动力学 药物的体内过程 体内过程
04 器 官 的 血 流 量
（一）药物与血浆蛋白结合
游离型
血液中
结合型
组织中 消除
游离型药物
有活性 可分布 可代谢 可排泄
结合型药物
暂时失去药理活性 不分布，储存在血液中 可逆性结合 有饱和性 存在竞争性置换现象
双香豆素与血浆蛋白结合率
保泰松与血浆蛋白结合率
双香豆素游离 型增多，造成 自发性出血
经皮给药
脂溶性药物可通过皮肤进入血液循环。 如：硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂。
二、药物的分布
概念：药物吸收后，随血液循环到达机体各组织器官的 过程。 特点：是物分布的因素
药物的血浆
蛋 白 结 合 率 01
体液的pH
02
药物与组织
03 的 亲 和 力
体 内 屏 障 05
➢ 药酶诱导剂：增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的 药物 ，如巴比妥类、苯妥英钠、保泰松等；
➢ 药酶抑制剂：减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的 药物 ，如氯霉素、异烟肼、甲硝唑等；
肝药酶 诱导剂 抑制剂
耐受性
酶活性
酶量
↑
↑
↓
↓
药物代谢速 度 ↑
↓
药效 ↓ ↑
四、药物的排泄
药物的原形及其代谢 产物通过排泄或分泌器官 自体内排出的过程，是药 物消除的重要方式。
（四）局部组织器官血流量
血流量大的器官（肝、肾、脑、肺）一般药物 的分布较快，血流量小的器官（皮肤、脂肪）分布较 慢，但并不能决定药物的最终分布浓度。
（五）体内屏障
1.血脑屏障
➢ 脂溶性高、极性小、分子量小的药物可以透过血脑屏障 进入脑组织。
➢ 新生儿的血脑屏障尚未发育完全，故其CNS易受某些药 物的影响。
执业药师药学专业知识一(药物的体内动力学过程)模拟试卷2(题后
执业药师药学专业知识一（药物的体内动力学过程）模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. A3/A4型题 5. X型题1．多剂量函数式是正确答案：A 涉及知识点：药物的体内动力学过程2．以静脉注射给药为标准参比制剂求得的生物利用度称为A．静脉生物利用度B．相对生物利用度C．绝对生物利用度D．生物利用度E．参比生物利用度正确答案：C 涉及知识点：药物的体内动力学过程3．下列关于药物从体内消除的叙述错误的是A．消除速度常数等于各代谢和排泄过程的速度常数之和B．消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢C．消除速度常数与给药剂量有关D．一般来说不同的药物消除速度常数不同E．药物按一级动力学消除时药物消除速度常数不变正确答案：C 涉及知识点：药物的体内动力学过程4．关于生物利用度的说法不正确的是A．是药物进入体循环的速度和程度，是一个相对的概念B．根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度C．完整表达一个药物的生物利用度需tmax、Cmax、AUC三个参数D．生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值E．与给药剂量和途径无关正确答案：E 涉及知识点：药物的体内动力学过程5．有关尿药排泄速度法、总量减量法特点的描述不正确的是A．速度法的集尿时间比总量减量法短B．总量减量法的实验数据波动小，估算参数准确C．丢失一两份尿样对速度法无影响D．总量减量法实验数据比较凌乱，测定的参数不精确E．总量减量法与尿药速度法均可用来求动力学参数k和ke正确答案：D 涉及知识点：药物的体内动力学过程6．关于房室模型的概念不正确的是A．房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体B．单室模型是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡C．房室模型中的房室数一般不宜多于三个D．房室概念具有生理学和解剖学的意义E．房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的正确答案：D 涉及知识点：药物的体内动力学过程7．需进行生物利用度研究的药物不包括A．用于预防、治疗严重疾病及治疗剂量与中毒剂量接近的药物B．剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物C．溶解速度缓慢、相对不溶解或在胃肠道成为不溶性的药物D．溶解速度不受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂E．制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂正确答案：D 涉及知识点：药物的体内动力学过程8．关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是A．研究对象的选择条件为：年龄一般为18～40岁，体重为标准体重±10％的健康自愿受试者B．在进行相对生物利用度和生物等效性研究时，应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂C．采用双周期交叉随机试验设计，两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的10个半衰期D．整个采样期时间至少应为3～5个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax 的1／10～1／20E．服药剂量一般应与临床用药一致，受试制剂和参比制剂最好为等剂量正确答案：A 涉及知识点：药物的体内动力学过程9．血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为A．波动度B．相对生物利用度C．绝对生物利用度D．脆碎度E．絮凝度正确答案：C 涉及知识点：药物的体内动力学过程10．非线性药物动力学的特征有A．药物的生物半衰期与剂量无关B．当C远大于km时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关C．稳态血药浓度与给药剂量成正比D．药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化E．血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比正确答案：B 涉及知识点：药物的体内动力学过程11．用统计矩估算的药物动力学参数主要的计算依据为A．稳态时的分布容积B．平均稳态血药浓度C．峰浓度D．达峰时间E．血药浓度一时间曲线下面积正确答案：E 涉及知识点：药物的体内动力学过程12．研究TDM的临床意义不包括A．监督临床用药B．研究药物在体内的代谢变化C．研究治疗无效的原因D．确定患者是否按医嘱服药E．研究合并用药的影响正确答案：C解析：此题考查研究治疗给药方案(TDM)制定的临床意义。
执业西药师基础精讲班：药学专业知识一09-第9章-药物的体内动力学过程
药学专业知识（一）国家执业药师资格考试主讲老师：姜雅基础精讲班第九章药物的体内动力学过程第一节药动学基本概念、参数及其临床意义一、房室模型药物动力学1、药物动力学采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。
第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、隔室模型（1）单隔室模型：把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。
第一节药动学基本概念、参数及其临床意义（2）隔室模型：双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。
（3）多室模型（略）第一节药动学基本概念、参数及其临床意义二、药动学参数2015A,2015A,2016B(1),2018A(3)1、速率常数速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它是药动学的特征参数，速率常数越大，表明其体内过程速度越快。
速率常数的单位是时间的倒数，如min-1叫或h-1第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。
小；表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2大。
代谢慢，排泄慢的药物，其t1/2第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2015A31.某药物按一级速率过程消除，消除速度常数k=0.095h-1，则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hC.4.0hE.3.7h【答案】：B解析：半衰期t1/2=0.693/k=0.693/0.095=7.3h第一节药动学基本概念、参数及其临床意义3、表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。
完整版)执业药师西药一重点笔记
完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。
考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。
第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。
根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。
根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。
根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。
根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。
第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。
第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。
第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。
酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。
第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。
第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。
第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。
第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动力学1药物的体内过程1.1吸收药物的吸收是它从用药部位转运至血液的过程。
其吸收快、慢、难、易，可受多种因素的影响：（1）药物本身的理化性质：脂溶性物质因可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易吸收；小分子的水溶性物质可自由通过生物膜的膜孔而扩散而被吸收；而如硫酸钡，它既不溶于水又不溶于脂肪，虽大量口服也不致引起吸收中毒，故可用于胃肠造影。
非解离型药物可被转运，故酸性有机药物如水杨酸类、巴比妥类，在酸性的胃液中不离解，呈脂溶性，故在胃中易于吸收。
而碱性有机药物如生物碱类，在胃液中大部分离解，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。
改变吸收部位环境的ph，使脂溶性药物不离解部分的浓度提高时，吸收就会增加，例如用碳酸氢钠使胃液ph升高时，可使碱性药物在胃中的吸收增加，而酸性药物的吸收则减少。
（2）给药的途径：在组织不破损不发炎的情况下，除静脉给药（直接进入血流）外，吸收的快慢顺序如后：肺泡（气雾吸入）——肌内或皮下注射——粘膜（包括口服、舌下给药）——皮肤给药。
（3）药物浓度、吸收面积以及局部血流速度等，一般地说，药物浓度大，吸收面积广，局部血流快，可使吸收加快。
胃肠道淤血时，药物吸收就会减慢。
1.2分布药物吸收入血后随血液循环向全身分布，有的分布均匀，有的分布并不均匀。
有些药物对某些组织有特殊的亲和力，例如碘浓集于甲状腺中；氯喹在肝中浓度比血浆中浓度约高数百倍；汞、锑、砷等以及类金属在肝、肾中沉积较多，故在中毒时这些器官常首先受害。
药物分布至作用部位，必须透过不同的屏障，如毛细血管壁、血脑屏障、胎盘等。
对于毛细血管壁，脂溶性或水溶性小分子易于透过；非脂溶性药物透过的速度与其分子大小成反比（大分子药物如右旋糖酐，通过毛细血管很慢，停留在血液中的时间较长，故可作为血浆代用品）；解离型药物较难透过。
对于血脑屏障，水溶性化合物难以通过，脂溶性物质如乙醚、氯仿等则易于通过。
青霉素不易通过血脑屏障，进入脑脊髓液的比率很小，故用它治疗流脑时，必须加大剂量，才能保证脑脊液中有足够的浓度。
药学专业知识一讲义：药物的体内动力学过程
药学专业知识一讲义：药物的体内动力学过程药物动力学A：制剂生物利用度常用的评论指标是A.C max、 t max和 lgCB.C max、 t max和 C ssC.C max、 t max和 V dD.C max、 t max和 KE.C max、 t max和 AUC『正确答案』 EA：同一种药物制成ABC三种制剂，同样制剂下三种制剂的血药浓度如图，基于A、B、 C三种制剂药动学特点剖析，正确的选项是A. 制剂 A 汲取快、除去快、不易积蓄，临床使用安全B. 制剂 B 血药峰浓度低于A，临床疗效差C. 制剂 B 拥有连续有效血药浓度，成效好D. 制剂 C 拥有较大AUC，临床疗效好E. 制剂 C 除去半衰期长，临床使用安全有效『正确答案』 CA：已知某药物口服给药存在明显的肝脏首过代谢作用，改用肌肉注射，药物的药动学特点变化是A.t 1/2增添，生物利用度减少B.t 1/2不变，生物利用度减少C.t 1/2不变，生物利用度增添D.t 1/2减少，生物利用度减少E.t 1/2和生物利用度均不变『正确答案』 CA：地高辛的表观散布容积为500L，远大于人体体液容积，原由可能是A.药物所有散布在血液B.药物所有与血浆蛋白联合C.大多半与血浆蛋白联合，与组织蛋白联合少D.大多半与组织蛋白联合，药物主要散布在组织E.药物在组织和血浆散布『正确答案』 DE. 血药浓度 - 时间曲线下的面积（AUC）『正确答案』 CEX：对于药动力学参数说法，正确的选项是A.除去速率常数越大，药物体内的除去越快B.生物半衰期短的药物，从体内除去较快C.切合线性动力学特点的药物，静脉注射时，不一样剂量下生物半衰期同样D.水溶性或许极性大的药物，溶解度好，所以血药浓度高，表现散布容积大E.除去率是指单位时间内从体内除去的含药血浆体积『正确答案』 ABCEA.ClB.k aC.kD.AUCE.t max1.表示药物血药浓度 - 时间曲线下边积的符号是2.除去率3.汲取速度常数4.达峰时间『正确答案』 D、 A、 B、 EA.生物半衰期B.体内总除去率C.表观散布容积D.零级速度过程E.生物利用度1.体内药量或血药浓度除去一半所需要的时间2.体内药量与血药浓度的比值，称为3.药物汲取进入血液循环的速度与程度，称为4.药物的转运速度与血药浓度没关，在任何时间都是恒定的『正确答案』 A、 C、 E、 DA.血药浓度颠簸度B.硬度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度1. 反应片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%为合格片剂的指标2.评论混悬剂质量的参数3.评论缓控释制剂质量的重要指标4.血管外给药的 AUC与静脉注射给药的 AUC的比值『正确答案』 D、 E、 A、 CA.药物动力学B.生物利用度C.肠肝循环D.单室模型药物E.表观散布容积1.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运时期重汲取而返回门静脉的现象是2.制剂中药物进入体循环的相对数目和相对速度是3.进入体循环后，快速散布于各组织器官中，并立刻达到动向散布均衡的药物是4.采纳动力学基来源理和数学办理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是『正确答案』 C、 B、 D、 AA：对于线性药物动力学的说法，错误的选项是B.单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时能够静注一个负荷剂量，使血药浓度快速达到或靠近稳态浓度C.单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬时，汲取速度等于除去速度D.多剂量给药，血药浓度颠簸与药物半衰期、给药间隔时间相关E.多剂量给药，同样给药间隔下，半衰期短的药物简单积蓄『正确答案』 EA.药物的半衰期与剂量相关B.为绝大多半药物的除去方式C.单位时间内实质除去的药量不变D.单位时间内实质除去的药量递加E.体内药物经 2～ 3 个 t 1/2后，可基本除去洁净『正确答案』 ACDEA：对于单室静脉滴注给药的错误表述是A.k 0是零级滴注速度B. 稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的 99%，需滴注 3.32 个半衰期E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态『正确答案』 DA.lgC= （ -k/2.303）t+lgC0B.C=-kt+C 0C.米氏方程D.t 0.9 =0.1054/kE.t 1/2 =0.693/k1.零级反响速度方程式是2.一级反响速度方程式是3.一级反响有效期计算公式是4.一级反响半衰期计算公式是『正确答案』 B、 A、 D、 E以下血药浓度公式分别为1.单室模型单剂量静脉注射给药2.单室模型单剂量静脉滴注给药3.单室模型单剂量血管外给药4.单室模型多剂量静脉注射给药达稳态『正确答案』 B、 A、 D、 CX：治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度、效应关系已经确定的前提下，需要进行血药浓度监测的包含A.治疗指数小，毒性反响大的药物B.拥有线性动力学特点的药物C.在体内简单积蓄而发生毒性反响的药物D.归并用药易出现异样反响的药物E.个体差别很大的药物『正确答案』 ACDE计算问题：1.稳态血药浓度 C SS计算A：某药静滴 3 个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的A.50%B.75%C.87.5%D.90%E.99%『正确答案』 CA：单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为A.1 个半衰期B.2 个半衰期C.3 个半衰期D.4 个半衰期E.5 个半衰期『正确答案』 B2.生物利用度 BA的计算对某药进行生物利用度研究时，分别采纳静注和口服的方式给药，给药剂量均为400mg，AUC分别为 40μg.h/ml 和 36μ g.h/ml ，则该药生物利用度计算正确的选项是A.相对生物利用度为 55%B.相对生物利用度为 90%C.绝对生物利用度为 55%D.绝对生物利用度为 90%E.绝对生物利用度为 50%『正确答案』 D3. 静脉滴注给药方案设计体重为 75kg 的患者用利多卡因治疗心律失态，利多卡因的表观散布容积V=1.7L/kg ，除去速率常数-1k=0.46h，希望治疗一开始便达到2μ g/ml 的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习：第九章
2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习：第九章第九章药物的体内动力学过程A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。
A：关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。
A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。
A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』CA.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。
初始血药浓度为11.88μg/ml。
t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.481.该药物的半衰期(单位h)是2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是3.该药物的表现分布容积(单位L)是『正确答案』B、C、E『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。
2019年执业药师药学专业知识一：药物的体内动力学过程
2019年执业药师药学专业知识一：药物的体内动力学过程药动学一一药剂学部分最后一章！学习要点：1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型：非线性动力学4.非房室模型：统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）——研究药物在体内的动态变化规律需要搞懂药动学的三大人群新药研发临床试验临床药师一、药动学基本参数1、药物转运的速度过程①一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比。
②零级速度过程速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。
③受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Me nte n 型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和。
――浓度对反应速度的影响！地高辛的表观分布容积为，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』D『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。
A关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』D『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。
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执业西药师考试《药学专业知识一》第九章 药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程本章主要知识点研究药物在体内的动态变化规律 1.药动学基本参数及其临床意义 2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药 3.房室模型：非线性动力学 4.非房室模型：统计矩及矩量法 5.给药方案设计 6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性需要搞懂药动学的三大人群□新药研发□临床试验□临床药师一、药动学基本参数首先，你得弄明白浓度对反应速度的影响！药物转运的速度过程（吸收、分布、排泄）》一级速度与药量或血药浓度成正比。
》零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。
》受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和。
①速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……②生物半衰期（t）——消除快慢（半衰期短需频繁给药）t1/2=0.693/k③表观分布容积（V）——表示药物的分布特性.亲脂性药物，血液中浓度低，分布广、组织摄取量多 V=X/C④清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢Cl=kVA：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为 A.8.0h B.7.3h C.5.5h D.4.0h E.3.7h 『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。
A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L 『正确答案』CA.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。
初始血药浓度为11.88μg/ml。
t（h） 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0C（μg/ml） 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.481.该药物的半衰期（单位h）是2.该药物的消除速率常数是（单位h-1）是3.该药物的表现分布容积（单位L）是『正确答案』C、B、E『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。
执业药师药学专业知识一(药物的体内动力学过程)-试卷1
执业药师药学专业知识一（药物的体内动力学过程）-试卷1(总分：68.00，做题时间：90分钟)一、 A1型题(总题数：16，分数：32.00)1.A. √B.C.D.E.2.以静脉注射给药为标准参比制剂求得的生物利用度称为A.静脉生物利用度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度√D.生物利用度E.参比生物利用度3.下列关于药物从体内消除的叙述错误的是A.消除速度常数等于各代谢和排泄过程的速度常数之和B.消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢C.消除速度常数与给药剂量有关√D.一般来说不同的药物消除速度常数不同E.药物按一级动力学消除时药物消除速度常数不变4.关于生物利用度的说法不正确的是A.是药物进入体循环的速度和程度，是一个相对的概念B.根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度C.完整表达一个药物的生物利用度需t max、C max、AUC三个参数D.生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值E.与给药剂量和途径无关√5.有关尿药排泄速度法、总量减量法特点的描述不正确的是A.速度法的集尿时间比总量减量法短B.总量减量法的实验数据波动小，估算参数准确C.丢失一两份尿样对速度法无影响D.总量减量法实验数据比较凌乱，测定的参数不精确√E.总量减量法与尿药速度法均可用来求动力学参数k和k e6.关于房室模型的概念不正确的是A.房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体B.单室模型是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡C.房室模型中的房室数一般不宜多于三个D.房室概念具有生理学和解剖学的意义√E.房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的7.需进行生物利用度研究的药物不包括A.用于预防、治疗严重疾病及治疗剂量与中毒剂量接近的药物B.剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物C.溶解速度缓慢、相对不溶解或在胃肠道成为不溶性的药物D.溶解速度不受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂√E.制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂8.关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是A.研究对象的选择条件为：年龄一般为18～40岁，体重为标准体重±10％的健康自愿受试者√B.在进行相对生物利用度和生物等效性研究时，应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂C.采用双周期交叉随机试验设计，两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的10个半衰期D.整个采样期时间至少应为3～5个半衰期或采样持续到血药浓度为C max的1／10～1／20E.服药剂量一般应与临床用药一致，受试制剂和参比制剂最好为等剂量9.血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度√D.脆碎度E.絮凝度10.非线性药物动力学的特征有A.药物的生物半衰期与剂量无关B.当C远大于k m时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关√C.稳态血药浓度与给药剂量成正比D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化E.血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比11.用统计矩估算的药物动力学参数主要的计算依据为A.稳态时的分布容积B.平均稳态血药浓度C.峰浓度D.达峰时间E.血药浓度一时间曲线下面积√12.研究TDM的临床意义不包括A.监督临床用药B.研究药物在体内的代谢变化C.研究治疗无效的原因√D.确定患者是否按医嘱服药E.研究合并用药的影响此题考查研究治疗给药方案(TDM)制定的临床意义。
2019执业药师考试药学专业知识一 第9章 药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程主要知识点研究药物在体内的动态变化规律1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.房室模型：非线性动力学4.非房室模型：统计矩及矩量法5.给药方案设计6.个体化给药7.治疗药物监测8.生物利用度9.生物等效性需要搞懂药动学的三大人群□新药研发□临床试验□临床药师执业药师更新通知QQ群：239024740 请入群，否则无法获取后续课程更新的完整一、药动学基本参数首先，你得弄明白浓度对反应速度的影响！药物转运的速度过程（吸收、分布、排泄）》一级速度与药量或血药浓度成正比。
》零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。
》受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和。
①速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……②生物半衰期（t1/2）——消除快慢（半衰期短需频繁给药）t1/2=0.693/k③表观分布容积（V）——表示药物的分布特性亲脂性药物，血液中浓度低，分布广、组织摄取量多④清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢Cl=kV随堂练习A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。
A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C『答案解析』A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。
初始血药浓度为11.88μg/ml。
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第九章药物的体内动力学过程专题四药动学考点专题药动学重要考点1.药动学常用参数2.房室模型3.房室模型的9个公式4.达坪分数5.非线性药动学特征6.统计矩7.给药方案设计8.治疗药物监测9.生物利用度10.生物等效性11.计算问题①t1/2②k③V④f SS⑤X0⑥k0⑦BA考点1——药动学常用参数药动学参数计算含义速率常数k（h-1、min-1）吸收：k a尿排泄：k e消除k＝k b＋k bi＋k e＋…速度与浓度的关系，体内过程快慢生物半衰期（t1/2）t1/2 ＝0.693/k 消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药表观分布容积（V）V＝X/C 表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广清除率Cl＝kV 消除快慢，具有加和性考点2——房室模型考点3——房室模型的9个公式QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg静滴速度找k0，稳态浓度双S血管外需吸收，参数F是关键双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量需重复，间隔给药找τ值#公式1、2：单剂量静注QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg #公式3、4：单剂量-静滴k0-滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S#公式5：单剂量-血管外F：吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN：血管外需吸收，参数F是关键#公式6、7：双室模型QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 #公式8、9：多剂量给药（重复给药）单室-静注单室-血管外QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值考点4——达坪分数、f ssf ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n＝-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n＝1 →50%n＝3.32 →90%n＝6.64 →99%n＝10 →99.9%静滴负荷剂量X0＝C SS V考点5——非线性药动学特征药动学特征线性非线性生物半t1/2固定，与剂量无关不为常数，随剂量改变，剂量增加，t1/2延长衰期消除线性，一级速率非线性，不是一级速率AUC、血药浓度与剂量成正比与剂量不成正比其他大部分药物合并用药竞争酶或载体，影响动力学过程考点6——统计矩原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线零阶矩血药浓度-时间曲线下面积血药浓度随时间变化过程一阶矩药物在体内的平均滞留时间（MRT）药物在体内滞留情况二阶矩平均滞留时间的方差（VRT）药物在体内滞留时间的变异程度考点7——给药方案设计①给药间隔τ＝t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍②生物半衰期短、治疗指数小：静滴③个体化方法：比例法、一点法、重复一点法④肾功减退患者药物主要经肾排泄时，肾清除率Clr与肌酐清除率Cl cr成正比，根据患者肾功，预测Cl、k，调整剂量或τ考点8——治疗药物监测（TDM）①特殊药物指征个体差异大三环类抗抑郁药具有非线性动力学特征苯妥英钠治疗指数小、毒性反应强强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺治疗作用与毒性反应难以区分地高辛②特殊情况指征特殊人群用药、长期用药、合并用药出现异常反应常规剂量下没有疗效或出现毒性反应诊断和处理药物过量或中毒考点9——生物利用度①评价指标：达峰时间：t max 峰浓度：C maxC-t曲线下面积：AUC②生物利用程度（EBA）吸收的多少——C-t曲线下面积（AUC）T：试验制剂 R：参比制剂 iv：静脉注射剂③生物利用速度（RBA）吸收的快慢——达峰时间（t max）④研究方法：血药浓度法、尿药数据法、药理效应法考点10——生物等效性（BE）①概念：一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
②评价参数：AUC、t max、C max③分析方法：方差分析、双单侧检验、置信区间、贝叶斯分析④等效标准AUC：80%～125%C max：75%～133%考点11——计算问题：1.t1/2及k的计算某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h－1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B『答案解析』直接将数值带入公式t1/2 ＝0.693/k。
某药物以一级速率消除，其半衰期为3h，其消除速率常数为A.1.386h－1B.0.693h－1C.0.3465h－1D.0.231h－1E.0.125h－1『正确答案』D『答案解析』t1/2 ＝0.693/k2.V的计算A：患者静脉注射某药50.0mg（Xo），若其初始血药浓度（Co）为2.5mg/L，则该药的表观分布容积（V）是A.15LB.20LC.25LD.30LE.35L『正确答案』B『答案解析』=50.0/2.5=253.f SS的计算某药静滴3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的A.50%B.75%C.87.5%D.90%E.99%『正确答案』C『答案解析』n＝-3.32lg（1-f ss）4.X0及k0的计算体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V＝1.7L/kg，消除速率常数k＝0.46h－1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。
『正确答案』解：负荷剂量X0＝C0V＝2×1.7×75＝255（mg）静滴速率k0＝C ss kV＝2×0.46×1.7×75＝117.3（mg/h）5.BA的计算对某药进行生物利用度研究时，分别采取静注和口服的方式给药，给药剂量均为400mg，AUC 分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml，则该药生物利用度计算正确的是A.相对生物利用度为55%B.相对生物利用度为90%C.绝对生物利用度为55%D.绝对生物利用度为90%E.绝对生物利用度为50%『正确答案』D『答案解析』36/40=90%专题五基本理论考点专题基本理论重要考点1.药物剂型的重要性2.药物制剂稳定性变化3.易水解药物VS易氧化药物4.影响药物制剂稳定性的因素5.药物制剂稳定化方法6.药物稳定性试验方法7.药物配伍目的8.药物配伍变化的类型9.化学配伍变化10.药品储存要求11.新药研发考点1——药物剂型的重要性剂型与给药途径相适应1.变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静2.变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效3.降低/消除不良反应：缓控释血药浓度平稳4.靶向：脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾5.提高稳定性：固＞液6.影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放考点2——药物制剂稳定性变化稳定性变化现象特点化学水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧含量、效价、色泽变化物理混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变质量下降，引起化学、生物变化生物内在-酶解；外部-微生物污染，发霉腐败分解考点3——易水解药物、易氧化药物酯类酰胺易水解酚类烯醇易氧化考点4——影响药物制剂稳定性的因素处方因素外界因素1.pH2.广义酸碱催化3.溶剂4.离子强度5.表面活性剂6.基质/赋形剂1.温度2.光线3.空气（氧）4.金属离子5.湿度和水分6.包装材料QIAN温室光氧金宝财考点5——药物制剂稳定化方法常用方法其他方法1.控制温度2.控制水分及湿1.改进剂型与生产工艺：制成固体、制成微囊/包合物、直接压片、包衣度 3.遮光 4.驱逐氧气 5.加入抗氧剂 6.调节pH 7.改变溶剂 2.制成衍生物：改造结构，前体药物 3.改善包装考点6——药物稳定性试验方法稳定化试验方法考点影响因素试验（强化试验）高温、高湿、强光，10天→筛选工艺、选择包材、确定贮存条件 加速试验 化学动力学理论：含量降低与分解速度有关 长期试验 （留样观察法） 接近实际贮存条件下贮藏，1－2年，确定有效期！考点7——药物配伍目的配伍目的 考点协同增效复方阿司匹林片、复方降压片提高疗效，延缓或减少耐药性 阿莫西林＋克拉维酸配伍、磺胺药＋甲氧苄啶 拮抗，克服不良反应 吗啡＋阿托品 预防或治疗合并症或多种疾病考点8——药物配伍变化的类型配伍变化考点物理溶解度改变 氯霉素注射液＋5%葡萄糖→↓ 地西泮+葡、氯→↓（溶剂组成改变） 吸湿/潮解/液化/结块·中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐 ·低共熔混合物 ·散剂、颗粒剂 粒径或分散状态改变乳剂、混悬剂化学 浑浊/沉淀、变色 、产气、爆炸、产毒 、分解破坏、疗效下降药理学 协同、拮抗、增加毒副作用考点9——化学配伍变化浑浊/沉淀 pH 改变（盐酸氯丙嗪＋异戊巴比妥钠）、水解、生物碱盐溶液、复分解变色 酚羟基＋铁盐、V C ＋烟酰胺（V B3）、多巴胺＋碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼＋乳糖产气 酸＋碱（溴化铵、乌洛托品）爆炸氯化钾＋硫、高锰酸钾＋甘油、强氧化剂＋蔗糖/葡萄糖产毒 朱砂＋溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁 分解破坏、疗效下降V B12＋V C 、甲硝唑+乳酸环丙沙星、红霉素乳糖酸盐＋葡萄糖氯化钠注射液 QIAN 化学配伍变化口诀酸碱产气无休止变色羟基遇铁盐胃炎多痰安静躺流感爆发吃点糖浑浊沉淀药效无 考点10——药品储存要求遮光：用不透光的容器包装。
避光：避免日光直射。
密闭：防止尘土及异物进入。
密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
熔封/严封：防止空气与水分的侵入并防止污染。
常温：10～30℃冷处：2～10℃阴凉处：≯20℃凉暗处：避光且≯20℃考点11——新药研发临床前研究→主要药效学、一般药理学、药动学、毒理学（GLP ）↓临床研究（GCP ） 临床研究阶段病例数 目的 I 期20-30 选择健康受试者进行人体安全性评价试验：观察耐受程度及药动学特征 Ⅱ期≥100 初步药效学评价试验：初步评价有效性及安全性 Ⅲ期≥300 扩大的多中心临床试验：进一步验证有效性及安全性 IV 期＞2000 批准上市后的监测（售后调研）：考察广泛使用后的疗效和不良反应 0期≈6 微剂量、少量受试者：评价抗肿瘤药物专题六仿真模拟一、最佳选择题（A型题）1.适宜作片剂崩解剂的辅料是A.微晶纤维素B.甘露醇C.羧甲基淀粉钠D.糊精E.羟丙纤维素『正确答案』C『答案解析』羧甲基淀粉钠适宜作片剂崩解剂。
2.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是A.分散度大，吸收慢B.给药途径广，可内服也可外用C.易引起药物的化学降解D.携带运输不方便E.易霉变常需加入防腐剂『正确答案』A『答案解析』液体制剂吸收快，所以A错误。
3.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是A.阿拉伯胶B.西黄蓍胶C.卵磷脂D.脂防酸山梨坦E.十二烷基硫酸钠『正确答案』C『答案解析』卵磷脂为透明或半透明黄色或黄褐色油脂状物质，由于分子中有两个疏水基团，故不溶于水，溶于三氯甲烷、乙醚、石油醚等有机溶剂，对油脂的乳化作用很强，是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂，也是制备脂质体的主要原料。