药理学简答题

一、总论

1.简述不良反应的分类，并举例说明。

（1）副作用，在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。如阿托品用于解除胃痉挛时，可引起口干、便秘等副反应；

（2）毒性反应，药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。如氯霉素对造血系统有毒性作用；

（3）后遗效应，停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现困倦等现象；

（4）停药反应，突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。如长期使用糖皮质激素后停药可导致医源性肾上腺素皮质功能不全；

（5）变态反应，机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。如使用青霉素后出现过敏反应；

（6）特异质反应，是先天遗传异常所致的反应，与药物的固有药理作用一致，反应严重程度与剂量成比例。如对肌松药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。2. 血浆半衰期的含义和临床意义。

血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可反映体内药物消除速度。它是临床用药间隔的依据。按一级动力学消除，t1/2恒定，一次给药后经过5个t1/2体内药物基本消除；恒量给药，经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度。

3. 举例说明pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。

（1）pH值对药物相互作用的影响，如口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运；同时碱化尿液，可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收，促进药物从尿中排出。

（2）血浆蛋白对药物相互作用的影响，如保泰松可将抗凝血药华法林从血浆结合部位置换出来，抗凝血作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。

4. 由停药产生的不良反应有哪些？

停药综合征包括：

（1）戒断现象：对药物吗啡产生了依赖性者在停药后会出现戒断症状；

（2）反跳现象，如长期使用糖皮质激素后停药，导致原病复发或恶化；

（3）停药危象：长期使用甲状腺后停药，产生甲状腺危象。

5. 在某一药物的量效曲线可以得到哪些信息？

（1）从量反应的量效曲线可得知：最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效应强度。（2）从质反应的量效曲线可得知：半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围。

6. 简述量反应的特点。

（1）药理效应表现为反应性质的变化。以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不警觉等；

（2）其研究对象为一个群体；

（3）阳性反应频率分布曲线为正态分布曲线；

（4）量加量效曲线为S形量效曲线；

（5）可计算出半数有效量ED50、半数致死量LD50、治疗指数（LD50/ ED50）。

7.简述质反应的特点。

（1）药理效应的强弱呈连续增减的变化。以具体数量或最大反应的百分率表示。

（2）其研究对象为单一的生物单位；

（3）药量用对数剂量表示的量效曲线（通常所称的质反应的量效曲线）为对称S形曲线；（4）药量用真数剂量表示的量效曲线为直双方曲线。

8.作用于受体的药物分类。

（1）激动药：有亲和力又有内在活性。如M受体激动药毛果云香碱。

（2）部分激动药：与受体有较强的亲和力但内在活性不强。如阿片受体部分激动药喷他佐辛。（3）拮抗药：有较强亲和力，能与受体结合但无内在活性。如M受体拮抗药阿托品。（4）竞争性拮抗药：能与激动药竞争相同受体，可逆。

（5）非竞争性拮抗药：能与激动药竞争相同受体，不可逆。

二、心血管

1.β受体阻断药的药理作用和严重的不良反应有哪些？

药理作用：

（1）β受体阻断作用：

①血管系统：阻断β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下

降，冠脉血流量下降；对高血压患者可使其血压下降；还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期。

②气管平滑肌：阻断β受体，收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力；

③：加速脂肪的分解：当与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。

④肾素：通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放。

（2）内在拟交感活性：除能阻断β受体外，尚对β受体具有部分激动作用。

（3）膜稳定作用：可降低细胞膜对离子的通透性。

（4）普萘洛尔有抗血小板凝集作用；β受体阻断药有降低眼内压作用。

严重不良反应：①心血管反应：由于对β1有阻断作用，出现心脏功能抑制。②诱发或加重支气管哮喘。③反跳现象。④其他：偶见眼-皮肤综合征，个别患者有失眠，幻觉和抑郁症状。2. 试述血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的药理作用、临床应用及不良反应。

药理作用：（1）扩血管、降压作用（2）抗心血管病理性重构（3）保护血管内皮和抗动脉粥样硬化作用（4）抗心肌缺血、保护心肌（5）增加胰岛素敏感性

临床应用：高血压、充血性心衰（CHF）、心肌梗死、治疗糖尿病性肾病和其他肾病

不良反应：首剂低血压、咳嗽：无痰干咳、高血钾、低血糖、肾功能损害、育龄妇女慎用、血管神经性水肿、含巯基药，如卡托普利可引起味觉异常等。

3.与ACEI相比，AT1受体拮抗药有哪些优缺点？

（1）AT1受体拮抗药能阻断糜酶旁路生成的AngⅡ（30%），故抗AngⅡ比ACEI更完全（2）AT1受体拮抗药不影响ACE，不产生与缓激肽有关的咳嗽及血管神经性水肿

（3）缺乏ACEI的缓激肽-NO途径的对心血管保护作用

（4）AT1受体拮抗药与ACEI合用，对减轻心肌重构、降压、降低血浆醛固酮和NE，有良好的相加作用；不良反应没有增加，好于一药单用。

4. 简述β受体阻滞剂硝酸酯类合用治疗心绞痛的原理和优点，并举一合用实例。

原理：目前临床主张受体阻断药和硝酸酯类合用治疗心绞痛，硝酸甘油为治疗心绞痛常用药物，松弛血管平滑肌，扩张体循环血管，降低前后负荷，降低心肌耗氧，扩张冠脉，增加供血供氧。美托洛尔作为选择性β１－受体阻滞剂，可以抑制心脏β１－受体减弱心肌收缩力，减慢心率，使心室舒张期延长，降低心肌耗氧量，增加缺血区供血，改善心肌代谢。

优点：二药合用能协同降低耗氧量、对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快。硝酸酯类可缩小B 受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，可相互取长补短，合用时用量应减少。副作用也少。

例子：硝酸甘油与美托洛尔合用。

5. 按效能和作用部位不同可将利尿药分为几类？每类举例，并说明其作用部位。

（1）高效能利尿剂：主用作用部位在髓袢升支粗段，选择性抑制NaCl 的重吸收，又称袢利