药理学简答题
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药理学简答题1、胆碱能神经递质、去甲肾上腺素能神经递质的生化过程。
答:胆碱能神经末梢内存在的胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化下,促进胆碱乙酰化形成乙酰胆碱。
乙酰胆碱形成后即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白结合,贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排的方式将囊泡中的乙酰胆碱释放至突出间隙,在发挥作用的同时被突出部位的胆碱酯酶水解。
去甲肾上腺素能神经元内的酪氨酸经酪氨酸羟化酶催化生成多巴,再经多巴脱羧酶催化转变为多巴胺,多巴胺进入囊泡后经多巴胺-B-羟化酶催化成去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素形成后与ATP及嗜铬颗粒结合,贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排的方式释放去甲肾上腺素,其灭活主要靠突触前膜将其摄入神经末梢而失活,少量去甲肾上腺素可被胞浆线粒体膜上的MAO破坏,或经心肌、平滑肌等部位摄取,被细胞内的COMT 破坏。
2、乙酰胆碱扩张血管的分子机制。
答:激动血管内皮细胞的M2受体,使内皮细胞释放内皮细胞依赖性松弛因子NO。
NO弥散到平滑肌细胞内即可激活鸟苷酸环化酶,提高平滑肌细胞内的环磷鸟苷浓度,引起血管平滑肌松弛。
3、毛果芸香碱对眼睛的作用及降低眼内压的机制。
答:作用—缩瞳、降低眼压、调节痉挛机制:1.激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小;2.通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉紧,前房角间隙扩大,使房水易于进入血液循环;3.激动睫状肌上的M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,结果使悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清楚,视远物模糊。
4、磷酸酯类中毒的有机机制及碘解磷定复活AchE的机制。
答:有机磷酸酯类以其分子中的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合,但其结合更加牢固,生成难以水解的磷酸化胆碱酯酶,结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,导致乙酰胆碱在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
碘解磷定分子中的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力结合,结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子,进而与磷酰基形成共价键结合,形成解磷定-磷酰化胆碱酯酶复合物,进一步裂解为磷酰化解磷定,游离胆碱酯酶,恢复其水解乙酰胆碱的活性。
药理学简答题(有参考答案)
药理学简答题(有参考答案)四、问答题1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面?2、何谓首关消除,它有什么实际意义?3、试述药物与血浆蛋白结合后,结合型药物的药理作用特点。
4、何谓肝药酶的诱导和抑制?各举一例加以说明。
5、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。
6、什么是药物的表观分布容积(Vd)?有何意义?7、简述生物利用度及其意义8、药物的不良反应主要包括哪些类型?请举例说明。
9、何谓量效关系、最大效应和效价强度?10、简述药物的作用机制。
11、根据跨膜信息传递机制,受体可以分为哪些类型?并各举一例说明。
12、何谓竞争性拮抗药?有何特点?13、何谓非竞争性拮抗药,有何特点?14、试述受体调节方式及其意义。
15、列举新斯的明(neostigmine)的临床应用及禁忌证。
16、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救?试述它们的解毒机制。
17、简述阿托品(atropine)的药理作用。
18、试述阿托品(atropine)的临床应用。
19、试述阿托品(atropine)的不良反应及禁忌证。
20、简述山莨菪碱(anisodamine)的药理作用及临床应用。
21、试述东莨菪碱(scopolamine)的药理作用和临床应用。
22、试比较筒箭毒碱(tubocurarine)和琥珀胆碱(succinylcholine)的肌松作用的特点。
23、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。
24、简述肾上腺素(adrenaline)的药理作用和临床应用25、肾上腺素受体阻断药有哪些类型?每类各列举一个代表药。
26、简述酚妥拉明(phentolamine)的药理作用及临床应用。
27、试述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。
28、试述β肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌证。
29、何谓局麻药的吸收反应?30、简述diazepam的作用机制、药理作用及临床应用。
31、简述phenyltoin sodium的药理作用机制及其主要用途。
药理学优质简答题
1、简述新斯的明的药理作用与临床应用。
答:新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用,可兴奋M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌作用强。
临床上主要用于治疗重症肌无力,还可用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。
2、为什么治疗过敏性休克首选肾上腺素?答:过敏性休克时,主要表现为大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高,引起全身血容量降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力减弱。
另外,支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜水肿,引起呼吸困难等。
病情发展迅猛,若不及时抢救,病人可在短时间内死于呼吸循环衰竭。
肾上腺素能明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌,使毛细血管通透性降低,改善心脏功能,升高血压,解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿,减少过敏介质的释放,从而迅速而有效地缓解过敏性休克的临床症状,挽救病人的生命。
3、简述多巴胺的临床应用答:⑴主要用于治疗各种休克,如心源性休克、感染中毒性休克等,特别是对心收缩功能低下、尿少或尿闭更为适宜。
⑵DA与利尿药配伍使用可治疗急性肾功能衰竭。
4、简述异丙肾上腺素药理作用和临床应用答:药理作用:⑴对心脏β1受体具有强大的兴奋作用,使心肌收缩力增强,心输出量增加,心率加快,传导加速和心肌耗氧量增加。
⑵主要激动血管β2受体,表现为骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管和冠脉不同程度的舒张,血管总外周阻力降低。
⑶收缩压升高,舒张压下降和脉压明显增大。
⑷激动支气管平滑肌β2受体,松弛支气管平滑肌。
此外,尚有抑制过敏性物质释放作用。
⑸通过激动β受体,促进糖原和脂肪的分解,使血糖升高,血中游离脂肪酸含量增高和组织耗氧量增加。
临床应用:⑴心脏骤停和房室传导阻滞。
⑵舌下或喷雾给药用于治疗支气管哮喘急性发作。
⑶对低排高阻型休克患者具有一定的疗效。
5、苯二氮卓类作用机制?答:苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应,苯二氮卓类与其受体结合时引起受体蛋白构象变化,促进GABA与GABA受体结合,使Cl+通道开放频率增加,使Cl+更多内流,使神经细胞超极化,产生突触后抑制效应。
药理学简答题
1. 体液pH值对弱酸、弱碱性药物转运的影响(1)弱酸性药物在pH值低的溶液中解离度小,容易跨膜转运;在pH值高的溶液中解离度增大,不易跨膜转运(2)弱碱性药物在pH值高的溶液中解离度小,容易跨膜转运;在pH值低的溶液中解离度增大,不易跨膜转运2. 药物的消除动力学有哪些类型?(1)一级动力学:体内药物按照恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比(2)零级动力学:体内药物按照恒定速率消除,不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变3. 某一室模型一级动力学消除的催眠药,其消除速率常数为0.35/h,设静脉注射该药某剂量后当时的血药浓度为1mg/L,若病人醒转时的血药浓度是0.125mg/L,问病人大约睡了多久?半衰期t1/2=0.693/ke=0.693/0.35h=1.98h1mg/L——0.5mg/L——0.25mg/L——0.125mg/L病人睡眠经过3个半衰期,即睡了:1.98×3h=5.94h4. 比较药物消除零级动力学和一级动力学(2)安全范围:用LD50/ED50或者ED99-LD1之间的距离表示药物的安全性,安全范围越大说明药物越安全7. 递质ACh和NA在体内消除的机制(1)ACh:与突触后膜的受体作用后,主要是被乙酰胆碱酯酶(AChE)水解成胆碱和乙酸,一般在释放后数毫秒之内即被此酶水解而失效(2)NA:突触前膜将释放的NA摄取入神经末梢,使其作用消失,摄入神经末梢的NA可被转运进入囊泡或者被线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO)破坏;非神经组织(如心肌、平滑肌等)也能摄取NA,摄取进入组织细胞内被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)所破坏,此外也有少量NA从突触间隙扩散到血液中,被肝、肾等组织的COMT和MAO代谢8. 去甲肾上腺素的临床应用及不良反应(1)临床应用:1)休克(早期);2)药物中毒性低血压;3)上消化道出血(2)不良反应:1)局部组织缺血坏死;2)急性肾衰竭;3)停药后血压下降9. 毛果芸香碱的药理作用和临床应用(1)药理作用:1)眼睛:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2)腺体:使汗腺、唾液腺分泌明显增加(2)临床应用:1)青光眼;2)虹膜炎10. 酚妥拉明的药理作用及临床应用(1)药理作用:1)心血管系统:通过阻断α1受体和直接舒张血管,使外周血管阻力降低,血压下降;反射性加强心肌收缩力,加快心率;对心脏的作用部分是由于阻断突触前膜α2受体,促进神经末梢去甲肾上腺素释放的结果2)其他:有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋;有组胺样作用,使胃酸分泌增加,引起皮肤潮红等(2)临床应用:1)治疗外周血管痉挛性疾病;2)拮抗去甲肾上腺素过度缩血管作用,防止组织缺血坏死;3)缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及高血压危象,也可诊断肾上腺嗜铬细胞瘤;4)抗感染性、心源性、神经性休克;5)辅助治疗充血性心力衰竭11. 毛果芸香碱对眼睛的作用及机制、临床用途(1)对眼睛的作用及机制:1)缩瞳:激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,兴奋瞳孔括约肌,使其收缩,表现为瞳孔缩小2)降低眼内压:通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降3)调节痉挛:使环状肌向瞳孔中心收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时适合于视近物,而难以看清远物(2)临床用途:1)青光眼;2)虹膜炎12. 比较毛果芸香碱与阿托品对眼睛的作用(1)毛果芸香碱:激动M受体,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(2)阿托品:阻断M受体,扩瞳、升高眼内压、调节麻痹13. 地西泮主要药理作用和临床应用(1)主要药理作用:1)抗焦虑作用;2)镇静催眠作用;3)抗惊厥、抗癫痫作用;4)中枢性肌肉松弛作用;5)其他作用:常用作心脏电击复律和各种内镜检查前用药(2)临床应用:1)治疗焦虑症,也用于改善其他原因所致的焦虑状态;2)治疗失眠症的首选药,已经取代了巴比妥类;3)麻醉前给药和心脏电击复律前给药14. 抗癫痫药的作用机制(1)抑制病灶神经元异常过度放电;(2)阻滞病灶异常放电向周围正常神经组织扩散15. 苯二氮卓类药物引起哪些不良反应?最常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降,影响技巧型操作和驾驶安全,大剂量时偶见共济失调;静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制,严重者可致呼吸及心跳停止;与其他中枢抑制药、乙醇合用时,中枢抑制作用增强;长期应用仍可产生耐受性,久服可发生依赖性和成瘾,停用可出现反跳现象和戒断症状,表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤,甚至惊厥;但较巴比妥类轻16. 氯丙嗪的临床应用(1)精神分裂症;(2)呕吐和顽固性呃逆;(3)低温麻醉与人工冬眠17. 吗啡治疗心源性哮喘的机制(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使浅快的呼吸变为深慢,改善肺换气功能;(2)扩展外周血管,降低外周阻力,减少回心血量,减轻心脏前、后负荷;(3)镇静作用可消除患者的紧张不安、恐惧情绪、减少耗氧量18. 吗啡的中枢神经系统药理作用(1)镇痛;(2)镇静;(3)产生欣快感;(4)抑制呼吸;(5)镇咳;(6)缩瞳;(7)其他中枢作用:吗啡作用于下丘脑体温调节中枢,通过改变调定点而引起体温下降,但长期大剂量应用体温反而升高;兴奋脑干化学感受区,引起恶心和呕吐;抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素(GnRH)和促肾上腺皮质激素释放激素(CRH),降低血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)、黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)浓度;此外,还可抑制抗利尿激素(ADH)和促甲状腺激素(TSH)的释放19. 解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些.它们的共同机制是什么?(1)解热作用:抑制下丘脑环氧化酶(COX),阻断PGE2合成,使体温调节中枢的调定点恢复正常,发挥解热作用(2)镇痛作用:抑制外周病变部位的环氧化酶(COX),使PGs合成减少而减轻疼痛(3)抗炎、抗风湿作用:抑制炎症部位COX-2,使PGs合成减少,炎症减轻;此外,通过抑制COX-2,间接发挥抑制炎症反应中的白细胞游走、聚集;减少缓激肽形成;稳定溶酶体膜并抑制溶酶体释放等多种作用20. 阿司匹林的药理作用及不良反应有哪些?(1)药理作用:1)解热镇痛作用;2)抗炎抗风湿作用;3)抗血栓作用;4)其他:缓解阿尔茨海默病的发生;此外,还可用于放射诱发的腹泻,以及驱除胆道蛔虫(2)不良反应:1)胃肠道反应;2)凝血障碍;3)水杨酸反应;4)过敏反应;5)阿司匹林性哮喘;6)瑞氏综合征21. 小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制小剂量阿司匹林可抑制血小板一个生存周期(8-11日)的功能,主要作用于酶活性中心的丝氨酸,使酶发生共价修饰,TXA2合成减少,发挥抗血栓形成作用22. 抗帕金森病药的分类和代表药(1)拟多巴胺类药物:1)多巴胺前体药:左旋多巴2)左旋多巴增效药:卡比多巴3)多巴胺受体激动药:溴隐亭4)促进多巴胺释放药:金刚烷胺(2)抗胆碱药:苯海索(安坦)(3)抗氧化剂:维生素E23. ACE抑制药的药理作用(1)降压作用;(2)对血液动力学的影响;(3)抑制心肌肥厚和抗血管病理性重构作用;(4)保护血管内皮细胞,抗动脉粥样硬化作用;(5)对肾脏的保护作用;(6)增加增加胰岛素敏感性24. 抗高血压药物的分类及代表药(1)利尿降压药:氢氯噻嗪(2)肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制药:1)ACE抑制药:卡托普利2)AngII受体阻断药:氯沙坦3)肾素抑制药:阿利克仑(3)钙通道阻滞药:硝苯地平、维拉帕米(4)交感神经抑制药:1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴2)神经节阻断药:樟磺咪芬3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利血平4)肾上腺素受体阻断药:A. β受体阻断药:普萘洛尔B. α受体阻断药:哌唑嗪C. α及β受体阻断药:拉贝洛尔(5)血管扩张药:1)血管平滑肌扩张药:硝普钠2)钾通道开放药:米诺地尔3)5-HT受体阻断药:酮色林25. 可乐定的降压作用机制(1)激动中枢α2受体,使外周交感神经张力下降;(2)增强迷走神经的反射性心率减慢作用;(3)激动交感神经末梢突触前膜的α2受体,使去甲肾上腺素的释放减少26. 钙拮抗药对心肌的主要药理作用(1)负性肌力作用;(2)负性频率和负性传导作用;(3)保护缺血心肌;(4)抗心肌肥厚作用27. 第Ⅰ类抗心律失常药可分为哪三类,其药理学依据是什么?第Ⅰ类抗心律失常药物为膜稳定剂,作用于细胞膜,抑制快反应Na+内流,减慢动作电位0位相上升速率,根据其对动作电位时间的影响,可分为三个亚类:(1)IA类:适度阻滞Na+内流,降低动作电位0相上升速率,使传导减慢,并不同程度抑制心肌细胞K+外流,Ca2+内流,延长复极化过程,显著延长有效不应期,代表药物有奎尼丁和普鲁卡因胺(2)IB类:轻度阻滞Na+内流,轻度降低动作电位0相上升速率,抑制4相Na+内流,降低自律性;促进K+外流,缩短动作电位复极过程,相对延长有效不应期;有膜稳定或者局麻作用,代表药物有利多卡因和苯妥英钠(3)IC类:重度阻滞Na+内流,显著降低动作电位0相上升速率和幅度;轻度促进L+外流,使传导明显减慢,对复极过程影响较小,代表药物与普罗帕酮、氟卡尼28. 硝酸甘油抗心绞痛的作用机制硝酸甘油经血管平滑肌谷胱甘肽转移酶催化,释放外源性活性自由基NO,后者激活鸟苷酸环化酶(GC),增加血管及其他平滑肌细胞内第二信使cGMP的生成,活化cGMP依赖性蛋白激酶,最终使肌球蛋白轻链去磷酸化,血管平滑肌松弛;由于硝酸甘油与血管内皮细胞释放内源性NO的作用机制相同而又不依赖与血管内皮细胞,因此,对内皮细胞有损伤的血管仍具有舒张作用;此外,还可促进内源性PGI2的生成与释放,增加血小板cGMP的生成,抑制血小板的聚集与黏附等29. β受体阻断药、钙通道阻滞剂的抗心绞痛作用机制(1)β受体阻断药:1)降低心肌氧耗;2)促进冠状动脉血流重新分布;3)增加心肌氧供;4)保护缺血心肌细胞;5)抑制血小板聚集与黏附(2)钙通道阻滞剂:1)降低心肌氧耗;2)促进冠状动脉血流重新分布30. 利尿药的分类及其代表性药物的药理作用、临床应用和不良反应(1)高效利尿药:代表性药物:呋塞米1)药理作用:A. 利尿作用;B. 扩血管作用2)临床应用:A. 急性肺水肿和脑水肿;B. 其他利尿药无效的严重水肿;C. 急、慢性肾衰竭;D. 高钙血症;E. 加速毒物排泄3)不良反应:A. 严重水电解质平衡紊乱;B. 耳毒性;C. 高尿酸血症;D. 其他:恶心、呕吐等胃肠道反应、过敏反应等(2)中效利尿药:代表性药物:氢氯噻嗪1)药理作用:A. 利尿作用;B. 抗利尿作用;C. 降血压作用;D. 抗慢性心功能不全作用2)临床应用:A. 水肿;B. 高血压病;C. 慢性心功能不全;D. 尿崩症;E. 高尿钙伴有肾结石3)不良反应:A. 电解质平衡紊乱;B. 高尿酸血症;C. 代谢变化:高血糖、高脂血症D. 过敏反应(3)低效利尿药:1)留钾利尿药:代表药物:螺内酯A. 药理作用:化学结构与醛固酮相似,在远曲小管和集合管的细胞胞质中与醛固酮竞争醛固酮受体,阻止醛固酮-受体复合物的核转位,拮抗醛固酮的作用,抑制Na+-K+交换,表现出排钠留钾利尿作用B. 临床应用:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿;治疗慢性心力衰竭C. 不良反应:a. 高钾血症;b. 性激素样作用;c. 胃肠道反应;d. 中枢神经系统反应2)碳酸酐酶抑制剂:代表药物:乙酰唑胺A. 药理作用:抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶的活性,减少近曲小管85%的HCO3 2-的重吸收,由于Na+在近曲小管与HCO3 -结合而排出,因此可减少近曲小管内Na+的重吸收;但是,集合管内Na+重吸收机会增加,相应增加K+分泌(Na+-K+交换增多),因此乙酰唑胺使尿中HCO3-、Na+、K+和水的排出增加,产生弱的利尿作用,但易引起代谢性酸中毒,目前很少用于利尿;乙酰唑胺可抑制眼睛睫状体上皮细胞和中枢脉络丛细胞中的碳酸酐酶,进而抑制HCO3-向房水和脑脊液中转运,因此可以减少房水和脑脊液的产生B. 临床应用:a. 治疗青光眼;b. 防治急性高山病;c. 碱化尿液;d. 纠正代谢性碱中毒;e. 用于癫痫的辅助治疗,预防伴有低血钾的周期性瘫痪C. 不良反应:a. 代谢性酸中毒;b. 肾结石;c. 失钾;d. 其他31. 强心苷对心脏的药理作用(1)正性肌力作用;(2)减慢心率作用;(3)对心肌电生理特性的影响;(4)对心电图(ECG)的影响。
药理学重点简答题(最全)
不良反应:①与剂量有关的毒性反应:Ⅳ过快可引起心律失常,血压下降,口服过量影响小脑的前庭功能。②慢性毒性反应:出现齿龈增生;低钙血症;佝偻病,具有红细胞性贫血;③过敏反应;④畸形反应:孕
妇早期用偶致畸胎。
9、 零级消除动力学(恒量消除):是药物在体内以恒定的速率消除,即无论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
10、 药物消除半衰期(t1/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
11、 生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分 率。
12、 药物不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
13、 副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其 他效应就成为副反应,通常称副作用。
14、 毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。可预知,应避免发生。
10、 多巴胺的药理作用和主要临床用途有哪些?
答:多巴胺主要激动α、β和外周多巴胺受体。与受体结合的快慢为:多巴胺受体>β受体>α受体。①心脏:低浓度使血管舒张,高浓度使心肌收缩力增加,心排出量增加。可增加收缩压和脉压差。②肾脏:低浓度舒张肾血管,使肾血流量增多,肾小球的滤过率增加。高浓度使肾血管明显收缩。多巴胺具有排钠利尿作用。
16、 试述局麻药的分类、药理作用机制和不良反应。
答:分类:①脂类:结构中具有-COO-基团,有普鲁卡因,丁卡因等;②酰胺类:结构中具有-CONH-基团,有利多卡因,布比卡因。
药理作用机制:局麻药的作用是阻止Na内流和K外流,时Na在作用时间内不能进入细胞。
不良反应:(1)毒性反应:①中枢神经系统:先兴奋后抑制。②心血管系统:对心肌具有膜稳定作用,吸收后可降低心肌兴奋性,使心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长,使小动脉扩张,血压下降;(2)变态反应:出现麻疹,支气管痉挛及喉头水肿。
药理学简答题
简答题1.弱酸(碱)性药品中毒时,如何加强药品的排泄?并阐明作用的机制。
弱酸(碱)性药品中毒,可碱(酸)化尿液,肾小管上皮细胞具脂质膜特性,与药品通过其它部位细胞膜同样,故只有未解离的分子型药品的浓度差对重吸取起作用。
碱(酸)中毒,酸(碱)化尿液,碱(酸)性药品解离程度增高,重吸取减少,酸(碱)性药品则相反。
2.毛果芸香碱的作用及用途。
作用:①滴眼后可引发缩瞳、减少眼内压、和调节痉挛作用②较大剂量皮下注射可明显增加汗腺和唾液腺的分泌,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加用途:①治疗青光眼;②治疗虹膜睫状体炎;③口服治疗口腔干燥;④抗胆碱药阿托品中毒的解救3.新斯的明作用及用途。
作用:①缩瞳、减少眼内压;调节痉挛,视近物②增进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌,拮抗阿托品所致的胃张力下降及增加吗啡量);引发对胃的兴奋作用;增进小肠、大肠的活动,增进肠内容排出③直接兴奋骨骼肌神经肌肉接头④增敏神经冲动所致的腺体分泌作用(低剂量),增加基础代谢率(高剂使心率减慢、心输出量下降,大剂量引发血压下降;兴奋中枢,高剂量克制或麻痹用途:①治疗重症肌无力;②手术后腹胀气与尿潴留;③阵发性室上性心动过速;④非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。
4.有机磷酸酯类药品中毒的解救药品有哪些?试述其重要作用机制及特点。
(1)及早、足量、重复地注射阿托品,能快速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。
(2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引发的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。
(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。
5.阿托品的作用、用途及禁忌症;东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点阿托品作用:(1)克制腺体分泌。
(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。
(3)松弛内脏平滑肌。
(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神通过分兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
药理学简答题。
1.抗菌药的联合用药的指针?①病原菌未明的严重感染;②单一抗菌药物不能控制的严重混合感染,如肠穿孔后腹膜炎的致病菌常有多种需氧菌和厌氧菌等;③单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;④长期用药细菌有可能产生耐药者,如结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等;⑤用以减少药物毒性反应,如两性霉素B和氟胞嘧啶合用治疗深部真菌,前者用量可减少,从而减少毒性反应;2.阿司匹林的不良反应?①胃肠道出血或溃疡,多见于大剂量服药患者;②凝血障碍,一般剂量的阿司匹林能抑制血小板聚集,是血液不易凝固,延长出血时间。
长期使用可抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍。
③过敏反应,皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;④水杨酸反应,剂量过大可出现恶心,呕吐,头痛,眩晕,耳鸣,视力,听力减退等,称为水杨酸反应。
⑤瑞夷综合症,表现为急性肝脂肪变性-脑病综合征,以肝衰竭合并脑病为突出表现,虽少见,但预后恶劣,可致死。
⑥对肾脏的影响,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。
损害均是可逆性的,停药后可恢复。
3.青霉素过敏性休克的防治?●严格掌握适应症,避免滥用,避免局部用药。
●详细询问过敏史,有青霉素过敏史禁用,有其他药物过敏史慎用。
●初次使用、用药间隔24小时以上或使用过程中更换批号者,使用前须做皮肤过敏试验,皮试阳性者禁用。
●注射液须临用前新鲜配置。
●避免在患者饥饿、劳累时注射青霉素。
●注射后应观察30min,五不良反应时方可离开。
●用药前应备好急救药物和抢救设备,在的在没有急救药物和抢救设施的条件下使用。
●一旦发生过敏性休克,应立即皮下注射或肌肉注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml。
4.硝酸甘油的用药注意事项?●本药遇光、遇热极易分解失效,故应置于棕色玻璃瓶内,旋紧瓶盖,避光保存。
●药物应随身携带,心绞痛发作时立即舌下含化片剂0.3~0.4/次,采取坐位含药,症状若无缓解,5分钟内可多含1片,最多3次。
《药理学》简答题
《药理学》简答题1.简述阿托品的基本作用和临床用途。
答:药理作用:①抑制腺体的分泌;②对眼的作用可出现扩瞳,眼内压升高和调节麻痹;③对多种内脏平滑肌有松弛作用;④心脏:可使心率加快;⑤血管与血压:大剂量可扩张血管和降低血压;⑥对中枢神经系统有兴奋作用。
临床应用:①接触平滑肌痉挛;②制止腺体分泌;③眼科:虹膜睫状体炎、验光、检查眼底;④治疗缓慢型心律失常;⑤抗休克;⑥解救有机磷酸脂类中毒。
2试述地西泮的药理作用和临床用途。
答:药理作用:①抗焦虑作用;②镇静催眠作用;③抗惊厥抗癫痫作用;④中枢性肌肉松弛作用。
⑤其他:较大剂量可致暂时性记忆缺失;可抑制肺泡换气功能;可降低血压和减慢心率。
临床用途:用于焦虑症,麻醉前给药,失眠症,用于各种原因引起的惊厥(抽搐),如破伤风,子痫等;是治疗癫痫持续状态的首选药3.试述氯丙嗪的药理作用、临床作用和不良反应?答:药理作用:(1)对中枢神经系统作用:①抗精神病作用;②镇吐作用;③对体温调节作用。
(2)对自主神经系统的作用:氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体,分别引起血管扩张,血压下降和口干、便秘、视力模糊。
(3)对内分泌系统影响:结节-漏斗系统的D2亚型受体可促进使下丘脑分泌多种激素。
临床作用:①精神分裂:对Ⅰ型有效;②呕吐和顽固性呃逆;③低温麻醉与人工冬眠。
不良反应:中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等)、M受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高)、α受体阻断症状4.简述糖皮质激素类药物的药理作用、临床反应、不良反应及禁忌症。
答:药理作用:①抗炎作用;②免疫抑制;③抗过敏作用;④抗休克作用临床应用:①严重感染或炎症;②自身免疫系统疾病,器官移植排斥反应和过敏性疾病;③抗休克治疗;④血液病;⑤局部应用;⑥替代治疗。
不良反应:(1)长期大剂量应用引起的不良反应:①消化系统并发症;②诱发或加重感染;③医源性肾上腺皮质功能亢进;④心血管并发症;⑤骨质疏松,肌肉萎缩、伤口愈合迟缓;⑥糖尿病。
药理学简答题
药理学简答题一、阿托品的药理作用和临床应用阿托品为M胆碱受体阻断药,其临床药理作用主要表现在:1.抑制腺体分泌2.对眼的作用:(1)扩瞳;(2)眼内压升高;(3)调节麻痹。
3.松弛平滑肌4.对心脏的作用:引起加快心率,可解除迷走神经对心脏的抑制。
5.扩张血管、改善微循环与阻断M受体无关,是对血管平滑肌的直接松弛作用。
6.兴奋中枢神经临床应用有:(1)、解除平滑肌痉挛(2)、制止腺体分泌(3)、眼科应用:1)虹膜睫状体炎;2)验光、检查眼底(4)、缓慢型心律失常(5)、抗休克(6)、解救有机磷酸酯类中毒。
二、新斯的明的药理作用和临床应用药理作用1. 抑制AchE活性而发挥完全拟胆碱作用,即兴奋M、N胆碱受体。
2. 对骨骼肌及胃肠道平滑肌的兴奋作用较强3.对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌的作用较弱。
临床应用:1.常用于减轻由手术后腹气胀及尿潴留2.用于阵发性室上性心动过速3.对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应三、阿司匹林的药理作用与临床应用1)药理作用:阿司匹林及其代谢物水杨酸对COX-1和COX-2的抑制作用基本相当,具有相似的解热、镇痛、抗感染作用。
①抗炎作用②镇痛作用③解热作用2)临床应用①解热镇痛及抗风湿②影响血小板的功能③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
四、去除神经支配的眼滴人毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?答:毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,因此在去除神经支配的眼中滴人毛果芸香碱时,毛果答香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
而毒扁豆碱不能直接作用于M 胆碱受体,它是通过抑制ACh活性而起作用的,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆减对眼睛不能产生与毛果芸香碱一样的作用。
五、药动学的重要参数及意义1、消除半衰期:血药浓度下降一半所需的时间。
是决定给药间隔时间的重要参数之一2、清除率:是机体消除器官在单位时间内清楚药物的血浆容积。
药理学简答题及答案
1.试述药理作用、效应、治疗作用、不良反应的概念,以及它们之间的关系。
药理作用(drug action)---药物导致效应的初始反应。
药理效应(pharmacological effect)---药物引起的机体生理、生化功能或形态的变化。
治疗作用(therapeutic effect)---符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。
不良反应(adverse drug reaction)---指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的反应。
关系:(1)药物作用常是药物与靶点有特异性亲和力而识别和结合的,发生相互作用并引发药理反应。
(2)从信息转到角度描述:药物与机体信息转导系统(或通路)的受体或酶的识别和结合的初始反应,导致机体固有的生理、生化功能改变而产生药理效应。
在此过程中,药物作用是动因,药理效应是结果。
(3)治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用。
2. 从信息转导的角度可将受体分为哪些类型? 每类各举一个具体的受体说明之。
1)G蛋白偶联受体:受体为与异源三聚体G蛋白偶联的单一肽链,由α螺旋结构疏水氨基酸组成7个跨膜区域,如M受体;2)受体操控离子通道:是位于细胞膜或内质网上的跨膜蛋白质,大多由2~5个亚基组成,是与受体相连的可变构的蛋白,由配体结合部位和离子通道两部分组成,通道的开放或关闭取决于与通道相偶联的受体状态和相应配体的调控,本质上是实现受体功能的效应器,如nAChR欧联的Na通道(与Ach结合时,膜通道开放,膜外的Na内流,引起突触后膜电位)3)酶活性受体:主要指酪氨酸激酶受体,包括大多数细胞因子受体,神经营养因子受体和细胞生长因子受体。
如胰岛素(与配体结合后,受体分子中的酪氨酸磷酸化,进而激活酪氨酸蛋白激酶活性,使胞内某些蛋白质的氨基酸残基磷酸化,随后调节细胞核基因转录)4)细胞核内受体:也成为细胞核激素受体,是存在于细胞质和细胞核内的一类特异的蛋白质,形成激素受体复合物后,在核内与靶基因结合产生作用,调控其表达。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学?药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物?能影响机体的生理、生化或病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;②研究开发新药,发现药物新用途;③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低,能催化多种药物。
②个体差异大:变异性较大,常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异,在种族、种群间出现酶活性差异,导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制:酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强,而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;②半衰期是恒定的;③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线;零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;②半衰期不是固定数值;③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位:细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构,信息转导过程,效应性质等:配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。
药理学考试简答题
1.试述毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用、机制及其应用的区别。
都有缩瞳孔的作用.毛果芸香碱是MR激动药,直接激动MR,产生M样作用。
其对眼和腺体的作用比较明显。
作用于眼时,使瞳孔收缩,眼内压减低,调节痉挛,其作用温和而短暂,对眼的刺激性比较小,不引起头痛。
吸收后是汗腺和唾液腺的分泌增加。
临床主要用于治疗青光眼,与散瞳药交替使用治疗虹膜炎,以避免其与晶状体粘连。
毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶药,抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的分解,使乙酰胆碱积聚在突触间隙,而发挥M样和N样作用,所以毒扁豆碱为间接拟胆碱药。
其具有强而持久的缩瞳、减低眼内压和天界痉挛的作用,对眼的刺激性大,可使睫状肌收缩致痉挛,引起头痛。
主要局部用于治疗青光眼,吸收选择性差毒性较大,可用于中药麻醉催醒和抗胆碱药的中毒解救。
2.有机磷酸酯类中毒的机制、临床表现、特异解救药及其解救机制。
①须及早、足量、反复地注射阿托品。
阿托品能缓解M样症状、中枢症状、大剂量能缓解NN受体兴奋症状。
但阿托品对NM受体无效。
②合用胆碱酯酶复活药。
. 机理:中毒机理:①与胆碱酯酶结合形成复合物。
②形成为磷酰化胆碱酯酶。
③裂解为单烷氧基磷酰化胆碱酯酶(老化)。
阿托品作用机制:竞争性拮抗体内胆碱能神经递质乙酰胆碱对M胆碱受体的激动作用。
胆碱酯酶复活药碘解磷定的机理:在体内与磷酰化胆碱酯酶结合,使胆碱酯酶复合。
基本过程如下:(1)碘解磷带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位结合。
(2) 肟基与磷酰基形成共价键。
(3)裂解为磷酰化碘解磷定,胆碱酯酶恢复活性。
此外,碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,然后经肾排出。
14论述青霉素的抗菌作用以及对不良反应中过敏性休克的防治措施。
. 抗菌作用:抗菌谱:对细菌G+球菌(链球菌等),G+杆菌(破伤风杆菌),G-球菌(脑、淋球菌)有杀灭作用,对G-杆菌无效;对螺旋体、放线菌有杀灭作用。
抗菌作用机制:(1)阻碍细胞壁粘肽合成,与PBPs结合,极致了转肽酶活性。
2023药理学简答题
1、阿托品的临床用途:(1)、缓解内脏绞痛:疗效:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)(2)、抑制腺体分泌:①全身麻醉前给药:②严重盗汗和流涎症(3)、眼科:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:仅在儿童验光时用。
(4)、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。
(5)、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
(6)、解救有机磷酸酯类中毒。
2、阿托品的药理作用:(1)、解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管(2)、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
(3)、对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹(4)、心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;②扩张血管,改善微循环。
(5)、中枢神经系统:大剂量时可兴奋中枢3、(1)、阿托品对眼的作用与用途:作用:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:作用:①缩瞳:激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流。
③调节痉挛:通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。
用途:①青光眼;②虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。
(1)、拟胆碱药分类代表药胆碱受体激动药:①M、N受体激动药 ACh②M受体激动药毛果芸香碱③N受体激动药烟碱④抗胆碱酯酶药新斯的明(2)、胆碱受体阻断药分类代表药M受体阻断药:①M1、M2受体阻断药阿托品②M1受体阻断药哌仑西平③M2受体阻断药戈拉碘胺N受体阻断药①N1受体阻断药美加明②N2受体阻断药琥珀胆碱5、(1)、除极化型肌松药的作用特点:!①肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。
药理学简答题题库及答案
药理学简答题题库及答案1.左旋多巴治疗肝昏迷的机制是a.进入脑组织,直接发挥作用b.在肝脏经脱羧转变成多巴胺而见效c.在脑内脱羧生成多巴胺而起效d.在脑内转变成去甲肾上腺素而起至促进作用e.降低脑内苯乙醇胺和羟苯乙醇胺的含量恰当答案:d2.氯丙嗪对下列哪种疾病治疗无效a.精神分裂症b.顽固性呃逆c.人工休眠d.原发性高血压e.放射病引发的咳嗽正确答案:d3.硝酸甘油、pcle、维拉帕米化疗心绞痛的共同促进作用机理就是a.减慢心率b.增大心室容积c.扩张冠脉d.遏制心肌膨胀力e.降低心肌耗氧量恰当答案:e4.下列哪种叙述是错误的a.mafei的镇咳促进作用较哌替啶弱b.等效量时,mafei的呼吸抑制作用与哌替啶相似c.两药对平滑肌张力的影响基本相近d.分娩止痛可用哌替啶,而不能用mafeie.mafei的成瘾性比哌替啶弱正确答案:d5.长期大量服用阿司匹林引发的病变,可以采用何药化疗a.维生素ab.维生素cc.维生素kd.维生素ee.维生素b族恰当答案:c6.硝酸甘油对下列哪类血管扩张几乎没有作用a.小动脉b.小静脉c.冠状动脉的运送血管d.冠状动脉的侧支血管e.冠状动脉的小阻力血管正确答案:e7.以下哪种药物无法以口服给药方式化疗心律失常a.奎尼丁b.普鲁卡因酰胺c.苯妥英钠d.利多卡因e.异丙吡胺恰当答案:d8.阿司匹林禁用于下列哪些情况a.哮喘、鼻息肉b.胃溃疡、痛经c.维生素k缺少、牙痛d.风湿热、十二指肠溃疡e.慢性荨麻疹、肾功能不当正确答案:a9.能够提升血浆hdl-胆固醇含量的药物就是a.烟酸b.不饱和脂肪酸c.硝酸甘油d.消胆胺e.甘露醇恰当答案:a10.下列哪种情况能用哌替啶而不能用mafeia.消炎b.镇咳c.化痰d.人工冬眠e.心源性哮喘正确答案:d11.变异型心绞痛不必采用a.硝酸异山梨酯b.硝酸甘油c.硝苯地平d.pclee.维拉帕米恰当答案:d12.高血压并发肾功能不全者宜选用a.美加清b.利血平c.卡托普利d.胍乙啶e.氢chlorothiazide正确答案:c13.对变异型心绞痛最有效率的药物就是a.硝酸甘油b.硝酸异山梨酯c.硝苯地平d.pclee.噻吗洛尔恰当答案:c14.对心肌收缩力抑制作用最强的钙拮抗剂是a.尼莫地平b.尼群地平c.硝苯地平d.地尔硫草e.维拉帕米正确答案:e15.无对付醛固酮促进作用的保钾性利尿药就是a.氨苯蝶啶b.螺内酯c.氢chlorothiazided.呋噻米e.乙酰唑胺恰当答案:a16.下列哪种药物能防止和逆转慢性心功能不全时的心室肥厚并降低病死率a.地高辛b.米力农c.卡托普利d.氢chlorothiazidee.以上均可正确答案:c17.硝酸酯类产生新陈代谢血管促进作用的机制就是a.直接松弛血管平滑肌b.激动血管平滑肌α受体c.阻断血管平滑肌β2受体d.在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生noe.阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道恰当答案:d18.色甘酸钠平喘作用的机制是a.推动儿茶酚胺的释放出来b.激动支气管平滑肌的β2受体c.平衡下垂细胞膜d.阻断腺苷受体e.转化成腺苷酸环化酶正确答案:c19.诱发外周血管痉挛性疾病的高血压患者宜采用a.利血平b.氢chlorothiazidec.钙拮抗剂d.pclee.可乐定恰当答案:c20.关于地尔硫,下列哪一项是错误的a.能够显著遏制窦房结的自律性b.对房室传导有明显抑制作用c.化疗心房颤动d.口服吸收完全e.对血管新陈代谢促进作用显著强于硝苯地平正确答案:e21.小剂量氯丙嗪存有镇吐促进作用,其促进作用部位为a.直接作用于延脑呕吐中枢b.遏制大脑皮层的功能c.阻断胃粘膜感受器的冲动传递d.切断延脑静脉注射化学感受区的多巴胺受体e.抑制中枢神经系统恰当答案:d22.抗高血压药物中易引起踝关节水肿的是?a.氢chlorothiazideb.硝苯地平c.胍乙啶d.可乐定e.硝普钠正确答案:b23.哪种利尿药可以用作化疗尿崩症a.呋喃苯氨酸b.氢chlorothiazidec.螺内酯d.氨苯蝶啶e.乙酰唑胺恰当答案:b24.治疗阵发性室上性心动过速的药物是a.卡托普利b.pclec.尼莫地平d.维拉帕米e.阿托品正确答案:d25.强心甙化疗心力衰竭的主要药理作用就是a.降低心肌耗氧量b.正性肌力促进作用c.使已扩大的心室容积缩小d.轻易减缓心率e.减慢房室传导恰当答案:b26.pcle与硝酸甘油合用治疗心绞痛的药理基础是a.两者均显著减缓心率b.两者均能明显扩张冠状动脉c.两者间在促进作用上互相取长补短d.两者均增加侧支循环e.两者均遏制心肌膨胀力正确答案:c27.化疗强心甙所致窦性心动过缓和房室传导阻滞最佳药物就是a.奎尼丁b.异丙肾上腺素c.胺碘酮d.阿托品e.维拉帕米恰当答案:d28.对抗洋地黄中毒引起的心律失常最佳药物是a.奎尼丁b.pclec.维拉帕米d.胺碘酮e.苯妥英钠正确答案:e29.香豆素类与下列哪种药物氰化钠促进作用弱化a.广谱抗生素b.血小板抑制剂c.巴比妥类d.甲磺丁脲e.水杨酸盐恰当答案:c30.硝酸甘油缺乏下列哪一种作用a.心率大力推进b.室壁肌张力增高c.收缩静脉d.降低回心血量e.减少前负荷正确答案:b31.关于硝酸甘油,以下哪种叙述就是错误的a.舒张冠脉侧支血管b.减少左室新陈代谢末期压力c.改善心内膜供血作用较差d.减少心肌耗氧量e.使细胞内cgmp增多,导致平滑肌松弛恰当答案:c32.使用肝素过量引起的自发性出血宜选用的解救药物是a.右旋糖酐b.鱼精蛋白c.垂体后叶素d.维生素ke.维生素c正确答案:b33.化疗缺铁性贫血时何时停止使用铁剂a.网织红细胞增加b.体内铁储藏正常后c.血红蛋白增加d.回去铁铁蛋白正常后e.红细胞正常后恰当答案:b34.低血钾可显著影响其疗效的抗心律失常药物是a.pcleb.利多卡因c.维拉帕米d.胺碘酮e.普罗帕酮正确答案:b35.治疗室性快速性心律失常新宠的抗心律失常药物就是a.奎尼丁b.维拉帕米c.pcled.利多卡因e.胺碘酮恰当答案:d36.利尿药初期引起降压的机制可能是a.减少动脉壁细胞的na+含量b.降低血管对缩血管物质的反应性c.减少血管对倍增血管物质的反应性d.排钠利尿、降低血容量e.以上均就是正确答案:d37.长期服用极易产生耐受性的药物就是a.硝酸甘油b.硝苯地平c.硝普钠d.pclee.维拉帕米恰当答案:a38.高血压伴有高脂血症、糖尿病及胃溃疡的患者宜选用的药物是a.pcleb.氢chlorothiazidec.利血平d.卡托普利e.牛奶的定正确答案:d39.以下哪一组药物属选择性ca2+地下通道迟滞药a.硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓b.硝苯地平、维拉帕米、氟桂嗪c.维拉帕米、尼莫地平、桂利嗪d.维拉帕米、尼莫地平、弗尼拉清e.硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平恰当答案:a40.下列何药常用于房颤电复律前准备和复律后维持窦性节律a.奎尼丁b.利多卡因c.苯妥英钠d.美西律e.氟卡尼正确答案:a41.强心甙化疗心房纤颤的电生理机制主要就是a.延长心房的有效不应期b.延长心房的有效率不应期c.减慢房室传导d.遏制窦房结的功能e.降低浦肯野纤维的自律性恰当答案:c42.高血压伴有痛风患者不宜选用的药物是a.氢chlorothiazideb.硝普钠c.利血平d.可乐定e.胍乙啶正确答案:a43.以下哪一项不是强心甙的不良反应a.各种类型的心律失常b.胃肠道反应c.再生障碍性贫血d.神经系反应例如晕眩、头痛等e.黄视、绿视症恰当答案:c44.为减少不良反应的发生率,用糖皮质激素平喘时应采用a.口服化疗b.皮下注射治疗c.肌内口服化疗d.静脉注射治疗e.排出化疗正确答案:e45.喹诺酮类抗菌促进作用就是通过哪种方式而同时实现的a.抑制蛋白质合成b.抗叶酸新陈代谢c.影响细胞膜通透性d.遏制dna制备e.抑制rna合成恰当答案:d46.对多粘菌素类没有下列哪种情况a.口服难于稀释,需肌内口服b.肾功能不全者清除慢c.难于透光脑脊液d.静脉给药可致严重肾毒性e.对神经系统毒性较小正确答案:e47.躁狂症患者,目前正服药化疗,现发生头晕、疲倦、视力模糊不清、肌颤动、面部表情僵硬,他可能将服用了a.安定b.碳酸锂c.米帕明d.氯丙嗪e.左旋多巴恰当答案:d48.下列哪一疾病不是β肾上腺素受体阻断药的适应证a.心绞痛b.甲状腺功能亢进c.窦性心动过速d.高血压e.支气管哮喘正确答案:e49.阿托品停止使用于a.膀胱刺激征b.中毒性休克c.青光眼d.房室传导阻滞e.麻醉前给药恰当答案:c50.下列关于药物副作用的叙述错误的是a.化疗量时发生的与化疗目的毫无关系的反应b.难以避免,停药后可恢复c.常因剂量过小引发d.常因药物作用选择性低引起e.副作用与化疗目的就是相对的正确答案:c51.毛果芸香碱选择性兴奋的受体就是a.m受体b.n1受体c.n2受体d.α受体e.β受体恰当答案:a52.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用a.近视眼、扩瞳b.近视、缩瞳c.斜视、扩瞳d.远视、缩瞳e.虹膜角膜角变宽正确答案:b53.常用的则表示药物安全性的参数就是a.半数致死量b.半数有效率量c.治疗指数d.最轻有效率量e.极量恰当答案:c54.糖皮质激素用于慢性炎症的目的是a.遏制花生四烯酸释放出来,并使pg制备增加b.具有强大抗炎作用,促进炎症消散c.并使炎症部位血管收缩,通透性上升d.抑制肉芽组织生长,防止粘连和疤痕e.平衡溶酶体膜、增加蛋白水解酶的释放出来正确答案:d55.毛果芸香碱减少眼内甩的机制就是a.水生成减少b.并使睫状肌膨胀c.使瞳孔括约肌收缩d.并使瞳孔Murviel肌膨胀e.使后房血管收缩恰当答案:c56.甲亢患者,经丙基硫氧嘧啶治疗两个月后,症状未见好转,甲状腺肿块有压迫症状,遂行手术治疗,术后出现粘液性水肿,应该a.服用碘剂b.服用甲状腺素片c.服用糖皮质激素d.服用利尿剂e.补足蛋白质正确答案:b57.以下有关生物利用度的描述错误的就是a.它与药物的作用强度无关b.它与药物的促进作用速度有关c.首关消除对其有影响d.口服稀释的量与服药量成正比e.它与曲线下面积成正比恰当答案:a58.治疗胆绞痛应首选a.阿托品b.哌替啶c.阿司匹林d.阿托品+哌替啶e.阿托品+阿司匹林正确答案:d59.局麻药的局麻促进作用机制就是a.促进cl-内流,使神经细胞膜产生超极化b.制约za+内流,遏制神经细胞膜去极化c.阻碍k+外流,使神经细胞膜产生超极化d.制约ca2+内流,遏制神经细胞膜去极化e.促进k+内流,阻碍神经细胞膜去极化恰当答案:b60.异丙肾上腺素不宜用于a.房室传导阻滞b.心脏骤停c.支气管哮喘d.冠心病e.感染性休克正确答案:d61.以下促进作用不属于酚妥拉明的就是a.竞争性阻断α受体b.收缩血管,减少血压c.抑制心肌收缩力,心率减慢d.具备拟将胆碱促进作用e.具有组胺样作用恰当答案:c62.用药剂量过大或时间过长时,可引起急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是a.肾上腺素b.去甲肾上腺素c.异丙肾上腺素d.间羟胺e.多巴胺正确答案:b63.以下哪一项不属于阿托品的不良反应a.口干舌燥b.恶心、咳嗽c.心动过速d.皮肤潮红e.视近物模糊恰当答案:b64.急性有机磷酸酯类中毒症状中,不属于m样症状的是a.腹痛、呕吐b.流涎c.瞳孔增大d.尿失禁e.肌肉跳动正确答案:e65.甲苯磺丁脲的药理作用就是a.补充胰岛素b.提振胰岛β细胞分泌胰岛素c.多因素作用d.提升胰岛α细胞功能e.抑制胰岛素降解恰当答案:b66.米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是a.中和胃酸,减少胃内酸度b.阻断壁细胞h2受体c.切断壁细胞m1受体d.阻断壁细胞胃泌素受体e.维护细胞或粘膜促进作用正确答案:e67.以下何药适用于于确诊嗜铬细胞瘤a.阿托品b.肾上腺素c.酚妥拉明d.pclee.山莨菪碱恰当答案:c68.用药前应做皮肤过敏试验的局麻药是a.普鲁卡因b.利多卡因c.丁卡因d.布比卡因e.罗哌卡因正确答案:a69.掌控疟疾发作最出色挑选a.氯喹b.甲氟喹c.奎宁d.青蒿素e.伯氨喹恰当答案:a70.男性37岁,患慢性肝炎合并肝硬化,出现头昏恶心、呕吐、吐血、血便,出血量约ml,诊断为上消化道出血,应给予a.肾上腺素皮下注射b.冰盐水+去甲肾上腺素口服c.去甲肾上腺素静脉注射d.冰盐水+肾上腺素口服e.维生素k肌注正确答案:b71.变小宫素的`药理作用就是a.小剂量缩宫素可用于催产和引产b.可以用作产后止痛c.缩宫素具抗利尿活性,可用于治疗尿崩症d.临床应用领域与麦角类生物碱相近e.抑制乳腺分泌恰当答案:a72.药物产生副作用的药理基础是a.用药时间过长b.组织器官对药物亲和力过高c.机体敏感性太高d.用药剂量过大e.药物促进作用的选择性高正确答案:e73.药物与特异性受体融合后,可能将兴奋受体,也可能将切断受体,这依赖于a.药物的作用强度b.药物与否具备亲和力c.药物的剂量大小d.药物的脂溶性e.药物是否具有内在活性恰当答案:e74.女性患者50岁,患阵发性室上性心动过速5年,现又出现心悸、出冷汗、心电图示"室上性心动过速",使用强心甙无效,应选用a.利多卡因b.奎尼丁c.硝苯地平d.维拉帕米e.苯妥英钠正确答案:d75.既可以用作活动性结核病的化疗,又可以用做防治的药物就是a.乙胺丁醇b.链霉素c.对氨水杨酸d.异烟肼e.利福平恰当答案:d76.患者头痛、视力减退,检查发现前房角狭窄、眼内压升高,诊断为闭角型青光眼,应给病人使用a.阿托品b.乙酰胆碱c.毛果芸香碱d.新斯的明e.解磷的定正确答案:c77.关于毛果芸香碱对眼调节作用的描述,恰当的就是a.睫状肌收缩、悬韧带放松、晶状体变扁平b.睫状肌膨胀、高悬韧带粘住、晶状体变小扁平c.睫状肌收缩、悬韧带放松、晶状体变凸d.睫状肌僵硬、高悬韧带收紧、晶状体变凸e.睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变扁平恰当答案:c78.药物按零级动力学消除是指a.稀释与新陈代谢均衡b.单位时间内消除恒定比例的药物c.单位时间内消解恒定量的药物d.血浆浓度达到稳定水平e.药物全然消解正确答案:c79.能新陈代谢肾血管,减少肾血流量,化疗急性肾功能心肌梗塞的药物就是a.肾上腺素b.去甲肾上腺素c.异丙肾上腺素d.多巴胺e.间羟胺恰当答案:d80.可治疗支气管哮喘的拟肾上腺素药物是a.氨茶碱b.去甲肾上腺素c.甲氧明d.异丙肾上腺素e.多巴胺正确答案:d81.抗结核药链霉素、异烟肼、对氨水杨酸均存有如下特点a.杀灭结核杆菌b.能够透光细胞内c.不能透入脑脊液d.结核杆菌能够产生抗药性e.不良反应轻微恰当答案:d82.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是a.切断m胆碱受体b.阻断n胆碱受体c.轻易对付乙酰胆碱d.使失去活性的胆碱酯酶复活e.并使胆碱酯酶活性受遏制正确答案:d83.崭新斯的明化疗重症肌无力的机制就是a.兴奋大脑皮质b.兴奋骨骼肌m胆碱受体c.促进乙酰胆碱合成d.遏制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌n2胆碱受体e.促进骨骼肌细胞ca2+内流恰当答案:b84.甲硝唑对下列何种情况无效a.阿米巴痢疾b.阿米巴排包囊者c.阿米巴肝脓肿d.阴道滴虫病e.贾第鞭毛虫病正确答案:b85.吡喹酮对以下哪种寄生虫最有效率a.钩虫b.蛲虫c.血吸虫d.丝虫e.疟原虫恰当答案:c86.老年糖尿病人不用氯磺丙脲降低血糖的原因是a.易引发肾损害b.易引起持久性低血压c.易引发低血糖d.易引起粒细胞缺乏症e.易发生酮症酸中毒正确答案:c87.遏制细菌二氢叶酸还原酶的抗菌药物就是a.磺胺类b.诺氟沙星c.庆大霉素d.甲氧苄胺嘧啶e.呋喃唑酮恰当答案:d88.下列叙述错误的是a.多巴胺兴奋α、β1和多巴胺受体b.去甲肾上腺素激动α和β2受体c.麻黄碱兴奋α、β1和β2受体d.异丙肾上腺素激动β1和β2受体e.肾上腺素兴奋α和β受体正确答案:b89.各种降血糖药共计的不良反应就是a.发生低血糖反应b.发生过敏反应c.粒细胞减少d.乳酸血症e.酮症酸中毒恰当答案:a90.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是a.头孢菌素b.红霉素c.氯霉素d.磺胺嘧啶e.b和c正确答案:d91.某心衰病人长期口服地高辛,疗效较好,后因三叉神经痛应用领域苯妥英钠,结果发生心衰症状,这是因为a.苯妥英钠有致心衰的不良反应b.苯妥英钠增加地高辛的稀释c.苯妥英钠诱导肝药酶加速地高辛代谢d.苯妥英钠与地高辛竞争血浆蛋白e.苯妥英钠促进地高辛排泄恰当答案:c92.病人患强直性脊椎炎,服用吲哚美辛治疗,现出现恶心、腹痛、头晕、黑便,诊断为消化道出血,应给予a.氢氧化铝b.维生素kc.铁剂d.维生素ce.停止使用吲哚美辛,加服西咪替丁正确答案:e93.药物的首关消解发生于a.舌下给药后b.排出给药后c.口服给药后d.静脉给药后e.皮下给药后恰当答案:c94.临床上治疗多种线虫混合感染首选药物是a.噻嘧啶b.哌嗪c.阿苯达唑d.甲苯达唑e.吡喹酮正确答案:d95.酚妥拉明可以用作化疗顽固性充血性心力衰竭的主要原因就是a.兴奋心脏,增强心肌收缩力,使心率加快,心输出量增加b.遏制心脏,并使其获得歇息c.扩张肺动脉,减轻右心后负荷d.收缩外周小动脉,减低心脏后负荷e.扩张外周小静脉,减轻心脏前负荷恰当答案:d96.60岁男性,患高血压病多年,突然出现心慌、胸闷、胸骨后压迫性疼痛,诊断为急性心绞痛,应用何种药物治疗最好a.硝酸甘油口服b.硝酸甘油舌下含服c.硝酸甘油张贴d.硝酸甘油静脉点滴e.以上都可以正确答案:b97.某儿童患者,经1个疗程链霉素化疗后,听力显著上升,虽然服药几周后听力仍未恢复正常,此现象属a.药物的副作用b.药物的毒性反应c.药物引起的变态反应d.药物的后遗效应e.停药反应恰当答案:b98.β肾上腺素受体阻断药能引起a.房室传导大力推进b.脂肪分解增加c.肾素释放出来减少d.心肌细胞膜对离子通透性增加e.心肌耗氧量上升正确答案:e99.具备维护胃粘膜促进作用的药物就是a.硫糖铝b.甲硝唑c.乳酶生d.奥美拉唑e.碳酸氢钠恰当答案:a.有机磷酸酯类的中毒机制是a.转化成胆碱酯酶b.抑制胆碱酯酶c.转化成磷酸二酯酶d.抑制磷酸二酯酶e.遏制腺苷酸环化酶正确答案:b。
药理学简答题
1、竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么?竞争性拮抗药、:①与相应激动药竞争受体的相同位点②竞争性拮抗药作用是可逆的③药量增加,则降低激动剂的效价强度,对激动剂的最大效应无影响非竞争性拮抗药:①与受体结合是难逆的②增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用③药量增加,则降低激动剂的最大效应2、M 受体主要分布、兴奋后主要效应及代表药?①M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,如心脏、胃肠道等;②M 受体被激动时产生的效应称为M 样作用,表现为心脏抑制、血管舒张、体液分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
③M 受体激动药:毛果云香碱,东莨菪碱。
2、什么是“肾上腺素作用的翻转”?α受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
3、α受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?α受体阻断药是通过拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,因此用肾上腺素无法纠正。
应选用去甲肾上腺素来激动α受体,可以用间羟胺。
4、氯丙嗪的药理作用及不良反应?(1)药理作用:①抗精神失常:安定、镇静、消除妄想幻觉等,阻断中脑皮质DA通路和中脑-边缘系统DA通路的D受体有关;②镇吐:抑制延脑催吐化学感受区(小剂量),抑制呕吐中枢(大剂量);③降温:抑制丘脑下部体温调节中枢,加物理降温产生人工/冬眠状态。
④加强中枢抑制作用。
⑤对自主神经系统及心血管系统的影响⑥对内分泌系统的影响(2)不良反应:①对植物神经系统影响:阻断M 受体,阻断α受体:口干、便秘视力模糊,体位性低血压、晕厥。
②对DA 神经通路影响:⒈黑质-纹状体的DA 受体阻断,而产生锥体外系反应,长期大量应用中枢代偿性DA2 受体增多:帕金森氏综合症-流口水、肌震颤、静坐不能;⒉垂体短轴突通道DA-R 阻断,抑制下丘脑释放因子进入垂体前叶:乳房肿大,月经不调,生长发育缓慢,肾上腺素功能下降。
药理学简答题
1.患者病情危急,需立即达到稳态浓度以控制病情,应如何给药?答:由于维持量给药需4~5个半衰期才能达到稳态治疗浓度,增加剂量或缩短给药间隔时间均不能立即达到稳态浓度,病情危急时可用负荷剂量给药法迅速达到稳态浓度以控制病情,即首次剂量加大,再给予维持剂量。
2.药物的不良反应:对机体不利、不符合用药目的的反应副反应:治疗剂量出现的与治疗无关的反应。
毒性反应:用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
停药反应:突然停药后原有疾病加重。
后遗效应:停药后残留药物引起的生物效应。
变态反应:仅见于少数特异质的病人。
特异质反应:特异质病人对某种药物反应异常增高。
3.试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。
答:激动药为既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生效应。
拮抗药指有较强的亲和力而无内在活性的药物,能与受体结合,结合后可阻断受体与激动药结合。
4.何为安慰剂效应?答:安慰剂效应主要由病人的心理因素引起,它来自病人对药物和医生的信赖,病人在经医生授予药物后,会发生一系列的精神和生理上的变化,这些变化不仅包括病人的主观感觉,而且包括许多客观指标。
5.简述毛果芸香碱的药理作用与临床应用。
答:①激动瞳孔括约肌和睫状肌的M胆碱受体,使瞳孔括约肌和睫状肌收缩,产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用;②激动腺体的M胆碱受体,使汗腺、唾液腺分泌增加。
临床主要用于青光眼(主要是闭角型青光眼)的治疗。
与扩瞳药交替使用用于虹膜睫状体炎的治疗。
还可用于治疗口腔干燥症和抗胆碱药阿托品中毒的解救。
6.试述有机磷酸酯类的中毒机制答:有机磷酸酯类与AChE牢固结合,形成难以水解的磷酰化AChE,使AChE失去水解ACh 的能力,造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。
7.有机磷酸酯类中毒的解救药物及其机制中毒的解救药物:包括阿托品和乙酰胆碱酯酶复活药,一般须两药合用。
阿托品:能阻断M胆碱受体,迅速对抗体内乙酰胆碱的M样作用和部分中枢神经系统症状。
药理学简答题
1.细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些?答、(1)细菌产生灭活酶使药物失去活性;2)改变膜的通透性;3)作用靶位结构的改变;4)主动外排作用;5)改变代谢途径。
2.如何避免耐药性的产生?1)严格掌握适应症,不滥用抗菌药物,凡属不用的尽量不用,单一药物有效的就不联合用药。
2)严格掌握用药指征,剂量要够,疗程应切当。
3)尽量避免预防性和局部用药。
4)病因不明者,不要轻易使用抗菌药物。
5)对耐药菌株感染,应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药。
6)避免长期低浓度用药3.简述抗生素作用机理,1)抑制细菌胞壁合成,如内酰胺类抗生素。
2)增加胞浆膜通透性,如多肽类中的多黏菌素B、黏菌素。
3)抑制细菌蛋白质的合成,如氨基糖苷类和四环素类。
4)抑制核酸合成,如新生霉素。
4.试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用。
1)肾上腺素:具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生的症状等作用。
一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救。
2)糖皮质激素类药物:对免疫反应的多个环节具有抑制作用,还有消炎、抗毒素和抗休克等作用。
适用于各种类型的过敏反应,临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等。
但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素。
3)抗组胺药:主要是组胺H1受体拮抗剂,能选择性地对抗外周组胺H1受体效应。
临床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐5.简述磺胺类药物的应用注意事项。
1)要有足够的剂量和疗程,首次内服剂量加倍。
2)动物用药期间应充分饮水,以增加尿量、促进排泄;幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量的碳酸氢钠同服;适当补充维生素B和维生素K。
3)钠盐注射对局部组织有很强的刺激性,宠物不宜肌内注射。
4)磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合,以增强药6.试述肝素与华法林(香豆素)的异同点相同点:都具有抗凝作用;都可以防止血栓栓塞性的疾病;不良反应均易出血。
不同点:肝素口服无效,常静脉给药,起效快。
药理学简答题
1.简述第二代半合成大环内酯类抗生素的抗菌作用特点。
P364第二代大环内酯类抗生素与第一代比较具有生物利用度高、对胃酸稳定、血药浓度高、组织渗透性好、半衰期延长、用药次数减少、抗菌谱广、对革兰阴性菌和某些细胞内衣原体的抗菌活性增强、不良反应轻、抗菌后效应明显等优点,现已广泛用作治疗呼吸道感染药物。
2.试述氨基糖苷类抗生素的抗菌特点及机制。
P371(1)抗菌特点:①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度成正比;②仅对需氧菌有效;③抗菌后效应长,且持续时间与浓度呈正相;④具有初次接触效应(FEE);⑤在碱性环境中抗菌活性增强;⑥为静止期速效杀菌剂,低浓度抑菌、高浓度杀菌。
(2)抗菌机制:干扰细菌蛋白质的生物合成,还能破坏细菌细胞膜的完整性,造成细菌细胞内重要物质外漏,具体环节包括:①抑制70S始动复合物的形成,使蛋白质合成在早期即终止。
②选择性地与30S亚基上的靶蛋白结合,使A位扭曲变形,从而造成mRNA上密码出现错误阅读,将错误的氨基酸掺入肽链,导致异常或无功能蛋白质的合成。
③阻止终止因子R进入A位,使已形成的肽链不能释放,同时70S核糖体不能解离,使菌体内核糖体循环利用受阻。
3.简述四环素的作用机制。
P378四环素类的作用机制主要为抑制细菌蛋白质的合成,通过:①穿越革兰阴性菌外膜孔蛋白通道,再经细胞内膜上的能量依赖性转运泵,将大量药物主动泵人细菌细胞内;②进人细胞后,与细菌核糖体30S亚基在A位特异性结合,阻止氨酰基tRNA进入A位,抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成;③可造成细菌细胞膜通透性增加,使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏,抑制细菌DNA的复制。
4.简述喹诺酮类药物的抗菌机制。
P384主要是抑制细菌的 DNA 拓扑异构酶,从而干扰细菌的 DNA 复制。
1)DNA回旋酶:喹诺酮类药物则作用于DNA 回旋酶A 亚基,通过形成DNA 回旋酶﹣DNA﹣喹诺酮三元复合物,抑制酶的切口和封口功能,从而阻碍细菌DNA合成,最终导致细菌死亡。
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一、总论1.简述不良反应的分类,并举例说明。
(1)副作用,在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
如阿托品用于解除胃痉挛时,可引起口干、便秘等副反应;(2)毒性反应,药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
如氯霉素对造血系统有毒性作用;(3)后遗效应,停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
如服用巴比妥类催眠药后,次晨出现困倦等现象;(4)停药反应,突然停药后原有疾病的加剧现象,又称反跳反应。
如长期使用糖皮质激素后停药可导致医源性肾上腺素皮质功能不全;(5)变态反应,机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
如使用青霉素后出现过敏反应;(6)特异质反应,是先天遗传异常所致的反应,与药物的固有药理作用一致,反应严重程度与剂量成比例。
如对肌松药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。
2. 血浆半衰期的含义和临床意义。
血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可反映体内药物消除速度。
它是临床用药间隔的依据。
按一级动力学消除,t1/2恒定,一次给药后经过5个t1/2体内药物基本消除;恒量给药,经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度。
3. 举例说明pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。
(1)pH值对药物相互作用的影响,如口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运;同时碱化尿液,可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收,促进药物从尿中排出。
(2)血浆蛋白对药物相互作用的影响,如保泰松可将抗凝血药华法林从血浆结合部位置换出来,抗凝血作用增强,可造成严重的出血,甚至危及生命。
4. 由停药产生的不良反应有哪些?停药综合征包括:(1)戒断现象:对药物吗啡产生了依赖性者在停药后会出现戒断症状;(2)反跳现象,如长期使用糖皮质激素后停药,导致原病复发或恶化;(3)停药危象:长期使用甲状腺后停药,产生甲状腺危象。
5. 在某一药物的量效曲线可以得到哪些信息?(1)从量反应的量效曲线可得知:最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效应强度。
(2)从质反应的量效曲线可得知:半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围。
6. 简述量反应的特点。
(1)药理效应表现为反应性质的变化。
以阳性或阴性、全或无的方式表现,如死亡与生存、惊厥与不警觉等;(2)其研究对象为一个群体;(3)阳性反应频率分布曲线为正态分布曲线;(4)量加量效曲线为S形量效曲线;(5)可计算出半数有效量ED50、半数致死量LD50、治疗指数(LD50/ ED50)。
7.简述质反应的特点。
(1)药理效应的强弱呈连续增减的变化。
以具体数量或最大反应的百分率表示。
(2)其研究对象为单一的生物单位;(3)药量用对数剂量表示的量效曲线(通常所称的质反应的量效曲线)为对称S形曲线;(4)药量用真数剂量表示的量效曲线为直双方曲线。
8.作用于受体的药物分类。
(1)激动药:有亲和力又有内在活性。
如M受体激动药毛果云香碱。
(2)部分激动药:与受体有较强的亲和力但内在活性不强。
如阿片受体部分激动药喷他佐辛。
(3)拮抗药:有较强亲和力,能与受体结合但无内在活性。
如M受体拮抗药阿托品。
(4)竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,可逆。
(5)非竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,不可逆。
二、心血管1.β受体阻断药的药理作用和严重的不良反应有哪些?药理作用:(1)β受体阻断作用:①血管系统:阻断β1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,冠脉血流量下降;对高血压患者可使其血压下降;还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期。
②气管平滑肌:阻断β受体,收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力;③:加速脂肪的分解:当与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
④肾素:通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放。
(2)内在拟交感活性:除能阻断β受体外,尚对β受体具有部分激动作用。
(3)膜稳定作用:可降低细胞膜对离子的通透性。
(4)普萘洛尔有抗血小板凝集作用;β受体阻断药有降低眼内压作用。
严重不良反应:①心血管反应:由于对β1有阻断作用,出现心脏功能抑制。
②诱发或加重支气管哮喘。
③反跳现象。
④其他:偶见眼-皮肤综合征,个别患者有失眠,幻觉和抑郁症状。
2. 试述血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的药理作用、临床应用及不良反应。
药理作用:(1)扩血管、降压作用(2)抗心血管病理性重构(3)保护血管内皮和抗动脉粥样硬化作用(4)抗心肌缺血、保护心肌(5)增加胰岛素敏感性临床应用:高血压、充血性心衰(CHF)、心肌梗死、治疗糖尿病性肾病和其他肾病不良反应:首剂低血压、咳嗽:无痰干咳、高血钾、低血糖、肾功能损害、育龄妇女慎用、血管神经性水肿、含巯基药,如卡托普利可引起味觉异常等。
3.与ACEI相比,AT1受体拮抗药有哪些优缺点?(1)AT1受体拮抗药能阻断糜酶旁路生成的AngⅡ(30%),故抗AngⅡ比ACEI更完全(2)AT1受体拮抗药不影响ACE,不产生与缓激肽有关的咳嗽及血管神经性水肿(3)缺乏ACEI的缓激肽-NO途径的对心血管保护作用(4)AT1受体拮抗药与ACEI合用,对减轻心肌重构、降压、降低血浆醛固酮和NE,有良好的相加作用;不良反应没有增加,好于一药单用。
4. 简述β受体阻滞剂硝酸酯类合用治疗心绞痛的原理和优点,并举一合用实例。
原理:目前临床主张受体阻断药和硝酸酯类合用治疗心绞痛,硝酸甘油为治疗心绞痛常用药物,松弛血管平滑肌,扩张体循环血管,降低前后负荷,降低心肌耗氧,扩张冠脉,增加供血供氧。
美托洛尔作为选择性β1-受体阻滞剂,可以抑制心脏β1-受体减弱心肌收缩力,减慢心率,使心室舒张期延长,降低心肌耗氧量,增加缺血区供血,改善心肌代谢。
优点:二药合用能协同降低耗氧量、对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快。
硝酸酯类可缩小B 受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长,可相互取长补短,合用时用量应减少。
副作用也少。
例子:硝酸甘油与美托洛尔合用。
5. 按效能和作用部位不同可将利尿药分为几类?每类举例,并说明其作用部位。
(1)高效能利尿剂:主用作用部位在髓袢升支粗段,选择性抑制NaCl 的重吸收,又称袢利尿剂。
如呋塞米,作用于髓袢升支管腔膜侧的Na/K/2Cl-共转运子。
(2)中效能利尿剂:主要作用于远曲小管近端,如氢氯噻嗪,抑制远曲小管近端Na/Cl-共转运子。
(3)低效能利尿剂:包括①保钾利尿药:主用作用在集合管和远曲小管,产生拮抗醛固酮作用。
如螺内酯,拮抗醛固酮受体;阿米洛利,抑制管腔膜上的钠通道。
②碳酸酐酶抑制药,主要作用在近曲小管,如乙酰唑胺。
6.抗高血压药分类及代表药。
分类:(1)利尿药,氢氯噻嗪等(2)血管紧张素I转化酶抑制药及血管紧张素II受体(AT1)阻断药①血管紧张素I转化酶抑制药, 卡托普利等.②血管紧张素II受体(AT1)阻断药, 氯沙坦等.(3)β受体阻断药, 普萘洛尔等.(4)钙拮抗药, 硝苯地平等.(5)交感神经抑制药①中枢性抗高血压药, 可乐定等.②神经节阻断药, 美加明等.③抗去甲肾上腺素能神经末梢药, 利舍平和胍乙啶等.④肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药, 酚妥拉明、酚苄明等;α1受体阻断药,哌唑嗪、乌拉地尔等;α和β受体受体阻断药,拉贝洛尔.(6)扩血管药①直接舒张血管药, 肼屈嗪, 硝普钠.②钾通道开放药, 吡那地尔等.③其他扩血管药, 吲达帕胺, 酮色林7. 简述心律失常发生机制和抗心律失常药物作用机制。
(√)(1)发生机制:①折返的产生;②自律性升高;③后除极的产生;④基因缺陷。
(2)作用机制:①消除折返;②降低自律性;③减少后除极。
8.试述抗心律失常药的基本电生理作用。
(1)降低自律性:通过抑4相Na+内流或Ca2+内流。
或促K+外流而降低自律性(2)减少后除极与触发活动:这一现象与Ca2+内流增多有关,因此钙拮抗剂对之有效(3)改变传导性停止折返:增强膜反应性取消单向阻滞或减慢传导使单向阻滞发展为双向传导阻滞,从而停止折返。
(4)改变ERP及APD而减少折返:绝对延长或相对延长有效不应期或促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一,也可防止折返的发生。
9.氯丙嗪引起的低血压用什么药物治疗,为什么不宜用肾上腺素?(酚妥拉明同理)答:去甲肾上腺素。
氯丙嗪降压是由于阻断肾上腺素α受体。
肾上腺素可激动α与β受体产生心血管效应。
氯丙嗪可阻滞肾上腺素α受体的兴奋作用,使肾上腺素仅有β受体的兴奋作用,即血管扩张作用单独表现出来,这样原来具有升压作用的肾上腺素,此时却产生降压作用,这种现象称为“肾上腺素的翻转”,而应使用具有较强α受体兴奋作用的去甲肾上腺素来升压。
10. 简述利多卡因抗心律失常作用及应用。
(1)作用:①降低自律性选择性作用于浦氏纤维,促进4相K+外流和抑制Na+内流。
②相对延长ERP促进3相K+外流,缩短浦氏纤维的APF和ERP,ERP相对延长。
③高浓度则抑制传导,使单向传导阻滞转为双向传导阻滞,消除折返激动。
对因受损而部分除极的心肌组织,可消除单向传导阻滞和折返激动。
(2)应用:①室性心律失常,对室性早搏疗效好。
②强心苷中毒引起的室性或室上性心律失常。
③急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。
11. 抗心绞痛药分为哪几类?各类列举一个代表药并说明其作用机制。
(1)硝酸醋类代表药硝酸甘油(2)β受体阻断药代表药普萘洛尔、美托洛尔(3)钙拮抗剂代表药地尔硫卓、硝苯地平每类作用机制:(1)硝酸酯类:通过扩张血管,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量,扩张冠脉增加心肌缺血及血流供应。
(2)β受体阻断药:通过阻断心肌β1受体,减慢心率,抑制心收缩力,降低心耗氧量、降低心率后,舒张期延长,增加和改善心肌缺血区血流供应;改善心肌代谢。
(3)钙拮抗剂:抑制Ca2+内流、减慢心率和心收缩力,降低心耗氧量,扩外周血管和冠脉,降低心脏负荷,增加心脏冠脉血流量;保护缺血心肌。
12. 常用于抗心绞痛钙拮抗剂有哪些?临床应用时应如何选择?(1)变异型心绞痛:常选用硝苯地平,也常选用地尔硫卓。
选用硝苯地平时可与普萘洛尔合用,硝苯地平扩血管作用引起的反射性心率加快和普萘洛尔收缩冠脉的不利影响均可在联合用药中互相抵消。
(2)劳累型心绞痛:稳定型选用地尔硫卓亦可选用维拉帕米,但不能用硝苯地平;(3)不稳定型选用地尔硫卓单独使用或与硝酸酯类联用。
13. 钙拮抗药有哪些临床用途?(1)高血压:常用硝苯地平和尼群地平,可治疗轻、中、重度高血压。
(2)心绞痛:对劳力型心绞痛可选用地尔硫卓、维拉帕米,不宜选用硝苯地平;对变异型心绞痛可选用硝苯地平、地尔硫卓。
(3)心律失常:用于快速型心律失常,维拉帕米是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。