左乙拉西坦口服溶液-中文说明书
左乙拉西坦说明书
上市后不良事件报道-脱发，某些病例中，停药后，自行恢复。
-血液系统和淋巴系统异常变化：
上市不良事件报道：-白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少，但还没有足够数据，用于估计它们发生率或建立因果关系。
【禁忌】
对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。
其他药物相互作用：
口服避孕药
服用左乙拉西坦（500 mg，每日2次）不影响含有0.03 mg炔雌醇和0.15 mg左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性，或促黄体激素和黄体酮含量水平，表明本品不影响避孕药功效。应用口服避孕药并不影响本品的药代学特性。
地高辛
服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影响每日剂量0.25 mg地高辛的药代动力学和药效学（ECG）特性。应用地高辛并不影响本品的药代学特性。
苯妥英
左乙拉西坦（每日3000 mg）对难治性的癫痫病人，苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。
丙戊酸钠
左乙拉西坦（1500 mg，每日2次）不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500 mg，每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。也不影响主要代谢物ucbL057的暴露水平和排泄。
临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。
对驾驶和应用机器影响：
目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。
婴儿和小于4岁的儿童患者：
左乙拉西坦辅助治疗小儿热性惊厥反复发作的预防作用及安全性
此,小剂量使用更为安全[5]㊂普萘洛尔用于高血压㊁心律失常等疾病中效果较好,也可以缓解甲亢患者的心悸㊁多汗等症状,将其与小剂量甲巯咪唑联合使用,具有很好的亲和力,得到双重治疗效果,使药物价值发挥到最大㊂ 本次研究中显示,患者在使用普萘洛尔与小剂量甲巯咪唑联合治疗后,其效果显著提升,总有效率高达90.00%,优于参照组的60.00%,而在不良反应发生率方面,试验组只有15.00%,远远低于参照组的45.00%,说明试验组药物安全性高㊂ 综上所述,在甲状腺功能亢进症患者中,运用小剂量甲巯咪唑联合普萘洛尔治疗,可以增强治疗效果,降低不良发生发生率,临床价值显著㊂4 参考文献[1] 李春花,张 英.普萘洛尔联合甲巯咪唑治疗甲状腺机能亢进症临床疗效观察[J].吉林医学,2014,35(26):5818. [2] 黄立冠,熊菌.甲巯咪唑联合普萘洛尔治疗甲状腺机能亢进症患者的临床效果及其对相关激素水平的影响[J].国际移植与血液净化杂志,2017,15(2):28.[3] 徐菱蔓.比索洛尔联合甲巯咪唑在甲状腺功能亢进心动过速患者的应用及对糖脂代谢的影响[J].临床和实验医学杂志,2014,(19):1628.[4] 伍文斌,李 平,刘 纯,等.甲巯咪唑与丙硫氧嘧啶联合普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的疗效对比[J].世界临床医学,2017,11(5):110.[5] 云新蕾.普萘洛尔联合甲巯咪唑对甲状腺功能亢进症患者心率改善及血清FT3㊁TSH㊁FT4水平变化的影响[J].北方药学,2018,15(4):90.[收稿日期:2018-11-20 编校:李晓飞]左乙拉西坦辅助治疗小儿热性惊厥反复发作的预防作用及安全性李锦开,方润婷,朱伟杰 (东莞市人民医院儿科,广东 东莞 523000)[摘 要] 目的:探究左乙拉西坦对辅助治疗小儿热性惊厥反复发作的预防作用及安全性㊂方法:选择就诊的80例热性惊厥反复发作患儿,按随机数表法分为对照组(40例)和联合治疗组(40例)㊂其中对照组给予地西泮治疗,联合治疗组给予地西泮联合左乙拉西坦辅助治疗,地西泮疗程1d,左乙拉西坦辅助治疗1周,比较两组患儿的临床疗效㊁惊厥复发情况㊁发热情况及药物不良反应发生率㊂结果:联合治疗组的临床疗效显著高于对照组,差异有统计学意义(92.50%vs.75.00%,P<0.05);两组患儿治疗前惊厥和发热次数比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组患儿惊厥明显低于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05);联合治疗组惊厥复发次数明显少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患儿治疗后发热次数比较,差异无统计学意义(P>0.05);联合治疗组及对照组药物不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)㊂结论:左乙拉西坦辅助治疗小儿热性惊厥具有较高的临床疗效,能够明显减少惊厥复发次数,降低反复发作率,值得临床推广㊂[关键词] 左乙拉西坦;小儿热性惊厥;地西泮;药物不良反应 随着流行病和环境气候等因素的持续影响,小儿热性惊厥(febrile convulsions)[1]的发病率也逐年升高,其好发于6个月~3岁儿童,是小儿常见病之一㊂地西泮(Diazepam)是控制小儿热性惊厥的重要药物[2],但地西泮长期应用容易嗜睡并形成依赖;左乙拉西坦不易出现药代动力学相互作用[3],其与地西泮联合应用治疗小儿热性惊厥的效果尚不明确,对于治疗小儿发热㊁感染的影响也存在一定争议㊂为此,我院对80例热性惊厥患儿进行了一项随机对照研究,现报告如下㊂1 资料与方法1.1 一般资料:选取2015年1月~2017年1月在我院就诊的热性惊厥患儿,纳入标准:年龄6个月~3岁;就诊前无静脉输液;临床表现确诊为小儿热性惊厥㊂排除标准:对左乙拉西坦过敏;伴有感染和惊厥的中枢神经系统疾病(癫痫发作㊁脑水肿㊁颅脑外伤㊁颅内出血㊁占位等);其他遗传性疾病㊁先天代谢异常等伴发热㊁惊厥;就诊前有补钠处理的热性惊厥儿童㊂共纳入患儿80例,采用随机数表法分为对照组和联合治疗组㊂对照组患儿40例,平均年龄(2.6±1.8)岁,平均病程(5.1±1.2)d㊂联合治疗组患儿40例,平均年龄(2.3±1.9)岁,平均病程(4.7±1.4)d㊂两组患儿的一般资料比较,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性㊂本研究方案报经医院伦理学委员会审核通过,并与患儿家属签订知情同意书㊂1.2 治疗方案:对照组给予地西泮注射液静脉滴注(天津金耀,国药准字H12020957,2ml/10mg)1~2.5mg/次或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,最大限用量为5mg;联合治疗组在对照组的基础上联合左乙拉西坦口服溶液(NextPharma SAS,国药准字Z20120224,)起始治疗剂量是10mg/kg,2次/d㊂根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30mg/kg,2次/d㊂剂量变化应以每3天增加或减少10mg/kg,2次/d㊂应尽量使用最低有效剂量,疗程为1周㊂1.3 评价指标:治疗后比较两组患者的临床疗效㊁惊厥复发次数㊁反复发热次数和药物不良反应发生率㊂疗效评价将1周症状控制情况分为良好控制㊁部分控制和未控制,总有效率=(良好控制例数+部分控制例数)÷总例数×100%㊂另比较两组患儿惊厥复发次数㊁反复发热次数和药物不良反应发生率[4]㊂1.4 统计学处理:应用SPSS19统计软件进行数据分析,计量资料以均数±标准差(x ±s )的形式表示,组间比较采用t 检验;计数资料采用率(%)表示,组间比较采用χ2检验,以P <0.05为差异具有统计学意义㊂2 结果2.1 两组患儿之间临床疗效的对比:联合治疗组和对照组的治疗总有效率分别为92.50%和75.00%,联合治疗组的临床疗效明显高于对照组,差异具有统计学意义(P <0.05),见表1㊂表1 两组患儿间临床疗效的对比[例(%)]组别例数良好控制部分控制未控制总有效对照组4019(47.50)11(30.56)10(27.78)30(75.00)联合治疗组4027(67.50)10(27.78)3(8.33)37(92.50)χ2值 4.500P 值0.0342.2 两组患儿治疗前后惊厥反复发作次数和发热次数对比:两组患儿治疗前惊厥和发热次数比较,差异无统计学意义(P >0.05);治疗后两组患儿惊厥明显低于治疗前,差异具有统计学意义(P <0.05);联合治疗组治疗后惊厥明显低于对照组,差异具有统计学意义(P <0.05),两组患儿治疗后发热次数比较,差异无统计学意义(P >0.05),见表2㊂表2 两组患儿治疗前后惊厥反复发作次数和发热次数对比(x ±s )组别惊厥发作次数 治疗前 治疗后 发热次数 治疗前 治疗后 对照组0.98±0.390.81±0.33①5.61±3.32 1.62±0.31联合治疗组0.87±0.240.65±0.25①5.21±1.12 1.54±0.44t 值 1.519 2.4440.7220.940P 值0.1330.0170.4720.350 注:与治疗前比较,①P <0.052.3 两组患儿药物不良反应发生率:联合治疗组和对照组的药物不良反应总发生率分别为7.50%和12.50%,差异无统计学意义(χ2=0.652;P =0.419)㊂见表3㊂表3 两组患儿药物不良反应发生率对比[例(%)]组别例数嗜睡乏力情绪不稳合计对照组401(2.50)2(5.00)3(7.50)联合治疗组402(5.00)3(7.50)5(12.50)χ2值0.556P 值0.4563 讨论 热性惊厥严重影响儿童的健康成长和生活质量[5],长期反复发作还可以造成不可逆损伤㊂目前,对于小儿热性惊厥的治疗,局限于控制感染,其前期预防效果并不明显㊂因此,如何有效地提高小儿热性惊厥的预见性[6],越来越被广大儿科医生关注㊂本研究对比两组患儿用药后的临床疗效㊁惊厥发作次数㊁反复发热次数以及药物不良反应发生率,探讨左乙拉西坦辅助治疗小儿热性惊厥的应用价值㊂ 热性惊厥的治疗疗效是反应治疗效果的最常用评价方法[7]㊂由表1可见,联合治疗组患儿的治疗疗效明显优于对照组;左乙拉西坦辅助地西泮治疗小儿热性惊厥具有其优势,这与左乙拉西坦的药代动力学特性有关,左乙拉西坦口服吸收完全[8],生物利用度近100%,血浆蛋白结合率低于10%㊂左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,本药对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作有保护作用;其对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均可抑制㊂同时表2显示,治疗后联合治疗组的惊厥发作次数明显少于对照组,而发热次数无明显改变㊂左乙拉西坦在给药后能迅速穿透血脑屏障,达到峰值(0.6~1.3h),分布于前脑皮质细胞外液及海马部位,抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响㊂这提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播㊂ 治疗期间用药也可产生少数不良反应,由表3可见,两组用药的不良反应发生率较低,且两组间无明显差异㊂本研究采用小剂量给药,严格遵守医嘱,则患儿的药物不良反应大大降低㊂ 综上所述,左乙拉西坦辅助地西泮治疗小儿热性惊厥能够有效提高临床疗效,明显减少惊厥复发次数,降低反复发作率,值得临床推广㊂4 参考文献[1] 谭丽芬,王明义,郭小芳.小儿热性惊厥的临床特征和脑电图变化分析[J].当代医学,2018,(13):4.[2] 相彩霞.苯巴比妥与地西泮联合治疗小儿热性惊厥疗效分析[J].中国现代医生,2011,49(17):59.[3] 闫丹丹,尹艳秋.左乙拉西坦治疗癫痫患儿伴睡眠中癫痫性电持续状态临床疗效观察[J].吉林医学,2013,34(22):4481.[4] 赵 颖.儿童热性惊厥的研究进展[J].吉林医学,2010,31(14):2005.[5] 麦少珍,何敬成,杜 斌.丙戊酸钠联合左乙拉西坦治疗小儿癫痫的疗效及安全性[J].中国医院用药评价与分析,2016,16(7):908.[6] 马广龙,白凤玲.小剂量地西泮预防小儿热性惊厥[J].医学理论与实践,2011,24(2):165.[7] 黄 琳,赵京玉,文睿婷,等.左乙拉西坦治疗妊娠期癫痫疗效及胎儿安全性的Meta 分析[J].中国医院药学杂志,2017,37(1):43.[8] 王 维,陈兴旺,陈春富,等.左乙拉西坦预防难治性偏头痛的疗效及安全性[J].中国神经精神疾病杂志,2014,40(3):172.[收稿日期:2018-06-09 编校:李晓飞]托伐普坦治疗左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭的临床研究鲁宏伟,张 莉 (重庆市长寿区人民医院,重庆 401220)[摘 要] 目的:探究托伐普坦治疗左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭的临床效果㊂方法:选取接受诊治的50例左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭患者作为研究对象,并将其随机分至两组,研究组患者采用托伐普坦进行治疗,对照组患者采用常规治疗,治疗结束后对两组患者BNP 水平㊁三尖瓣环收缩期位移情况以及患者不良反应发生情况进行调查㊂结果:治疗后两组患者各项指标均有所改善,但研究组患者指标改善幅度更为明显,研究组患者术后排尿量显著增加;研究组患者不良反应发生率(24.00%)较高,经治疗均得到缓解㊂数据经检验具有统计学意义(P <0.05)㊂结论:将托伐普坦应用于左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭的临床治疗当中,效果显著,具有一定的安全性,值得临床推广㊂[关键词] 托伐普坦;左心瓣膜置换术;三尖瓣关闭不全;右心衰竭;临床效果通讯作者:张 莉 患者在左心瓣膜置换术后,由于未实施三尖瓣成形或置换,可能会引起患者发生三尖瓣关闭不全,其可能对患者后期的治疗造成影响,严重时可导致患者死亡[1-2]㊂因此,在本次研究中,我院将2016年5月~2018年5月期间在我院接受诊治的50例左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭患者作为研究对象,对托伐普坦治疗左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭的临床效果进行研究分析,现报告如下㊂1 资料与方法1.1 一般资料:将2016年5月~2018年5月期间在我院接受诊治的50例左心瓣膜置换术后三尖瓣关闭不全伴右心衰竭患者作为研究对象,所有患者经诊断均被确诊,且我院征求了所有患者及其家属的同意,本次研究同时得到医院伦理委员会的批准㊂所有患者被随机分配至两组,研究组25例患者,男15例,女10例,年龄27~82岁,平均(67.8±5.3)岁;对照组25例患者,男16例,女9例,年龄31~86岁,平均(68.5±5.9)岁㊂所有患者无托伐普坦过敏史或使用禁忌证,且患者肝功能异常或恶性肿瘤㊂两组患者的各项基础信息经检验差异无统计学意义(P >0.05),具有可比性㊂1.2 研究方法:两组患者实施不同的治疗方案㊂针对对照组患者,我院采用常规的抗心力衰竭治疗,另外给予患者托拉塞米(国药准字H20040075,湖北百科亨迪药业有限公司)进行治疗,采取口服的方式,服用剂量为20mg /d;针对研究组患者,在实施对照组治疗方案的基础上,同时采用托伐普坦(国药准字H20110115,浙江大冢制药有限公司)为患者进行治疗,同样采取口服的方式,服用剂量为15mg /d㊂两组患者均连续治疗10d㊂治疗结束后,对两组患者的脑尿钠肽(BNP)水平㊁三尖瓣环收缩期位移(TAPSE)以及不良反应发生情况进行调查㊂1.3 统计学方法:使用SPSS19.0软件处理数据并进行统计分析㊂计量资料以均数±标准差(x ±s )表示,进行t 检验;计数资料以率(%)表示,进行χ2检验㊂以P <0.05表示差异显著,有统计学意义㊂2 结果2.1 患者治疗前后各项指标情况:治疗前,两组患者各项指标经检验差异无统计学意义(P >0.05)㊂治疗后两组患者各项指标均有改善,但研究组患者指标改善幅度更为明显,另外,研究组患者术后排尿量明显增加㊂数据经检验差异具有统计学意义(P <0.05)㊂见表1㊂表1 两组患者治疗前后各项指标情况对比(x ±s )组别例数BNP(pg /ml)TAPSE(mm)研究组25治疗前601.76±105.9413.79±2.94治疗后227.22±79.6316.61±3.32对照组25治疗前592.50±101.3813.17±2.27治疗后426.39±88.5914.57±2.78t 值12.898.85P 值<0.05<0.052.2 患者不良反应发生情况:对照组患者仅1例患者血钠升高;研究组中1例患者血压升高,2例患者血钠升高,2例患者口渴,1例患者尿频,所有发生不良反应的患者经治疗后均有。
左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译
左乙拉西坦-打针液(5ml)解释书中文翻译左乙拉西坦打针液解释书参考译文近期重要变动剂量与用法,部分性发生发火（2.6）警告与留意事项（5.1.5.2.5.3.5.4.5.7）顺应症与运用当口服KEPPRA给药临时不成行时,KEPPRA打针液是抗癫痫药物用于成人（≥16岁）以下发生发火类型的帮助治疗：部分性发生发火（1.1）少年肌阵挛癫痫患者的肌阵挛性发生发火（1.2）原发性强直性癫痫发生发火（1.3）剂量与给药办法KEPPRA打针液在运用前用100mL可配伍稀释剂稀释,滴注15min （2.1）.初始运用KEPPRA（2.2）：部分性发生发火：1000mg/d,天天2次（500mg,天天2次）,根据须要和耐受性每2周增长1000mg/d 至最大推举日剂量3000mg/d. 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性发生发火：初始剂量1000mg/d（500mg,天天2次）.每2周增长剂量1000mg/d至推举日剂量为3000mg/d,尚未研讨剂量低于3000mg/d的有用性. 特发性全身强直阵挛发生发火：初始剂量1000mg/d（500mg,天天2次）.每2周增长剂量1000mg/d至推举日剂量3000mg/d,尚未研讨剂量低于3000mg/d的有用性.替代治疗（2.3）从口服KEPPRA转向静脉打针剂量：开端静脉打针左乙拉西坦,总日剂量和频率与片剂相当.在静滴治疗期停滞时,患者可转用KEPPRA口服给药,日剂量和频率与静脉打针左乙拉西坦相当.剂量解释（2.5）.肾功效伤害成人患者（2.6）和相容性和稳固性（2.7）见全体处方信息.剂型和剂量500mg/5mL,一次性小瓶（3）.禁忌无警告与留意事项1精力病反响：行动平常包含精力病症状.自杀意念.易激.进击行动.监测患者的精力病征兆和症状（5.1）.嗜睡和疲惫：监测患者的这些症状,在未获得充分的经验前奉劝患者不要驾驶汽车或操纵机械（5.2）.撤药痉挛：KEPPRA应逐渐削减（5.5）.不良反响最罕有的不良反响（KEPPRA比安慰剂的产生率≥5%）包含：嗜睡.无力.沾染和眩晕（6.1）.特别人群运用怀胎：怀胎时代左乙拉西坦的血浆浓度可能降低,需亲密监测.基于动物实验数据可能导致胚胎伤害（5.7.8.1）.1 顺应症和运用当口服KEPPRA临时不成行时,打针液可用于成人（16岁及以上）患者.1.1 部分性发生发火KEPPRA用于成人癫痫患者部分性发生发火的帮助治疗.1.2 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发生发火KEPPRA用于成人青少年期肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发生发火的帮助治疗.1.3 特发性全身强直阵挛性癫痫发生发火KEPPRA用于成人特发性全身性癫痫患者的原发性全身性强直性阵挛癫痫发生发火的帮助治疗.2 剂量和给药办法2.1 一般信息KEPPRA打针液仅用于静滴,运用前需稀释.KEPPRA打针液（500mg/5mL）用可配伍稀释剂稀释至100mL[见剂量和给药办法（2.7）],静脉静滴15min.消失不溶性微粒或者变色后不克不及运用.KEPPRA打针液小瓶内容物未运用部分应弃掉落.2.2 KEPPRA的运用开端口服或静脉打针KEPPRA无先后次序. 部分性发生发火在口服左乙拉西坦的临床实验中,日剂量分离为1000mg.2000mg和3000mg,天天2次均显示有用性.固然在一些研讨中偏向于高剂量的反响率更高[见临床研讨（14.1）],2尚不清晰反响率的增长是否与剂量增长一致.开端日剂量1000mg/kg,天天2次（500mg,天天2次）.增长剂量（每2周增长1000mg/d）至最大推举日剂量3000mg.在一项凋谢性标签研讨中运用剂量＞3000mg/d,周期≥6个月,尚无证据标明＞3000mg/d有更多的获益. 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发生发火开端治疗剂量1000mg/d,天天2次（500mg,天天2次）.每2周增长1000mg/d至推举日剂量3000mg.尚未研讨剂量＜3000mg/kg的有用性. 特发性全身强直阵挛性癫痫发生发火开端治疗剂量1000mg/d,天天2次（500mg,天天2次）,每2周增长1000mg/d至推举日剂量3000mg.尚未充分研讨剂量＜3000mg/d 的有用性.2.3 替代疗法当从口服转为滴注时,开端静滴日剂量和频率与口服相当,100mL 配伍稀释剂稀释后应静滴给药15min.2.4 转为口服剂量在静脉滴注治疗阶段停滞时,患者可运用KEPPRA口服给药,日剂量和频率与打针给药相当.2.5 剂量解释KEPPRA打针剂仅用于静滴,运用前需稀释.每1小瓶KEPPRA打针液含500mg左乙拉西坦（500mg/5mL）.剂量500mg.1000mg或1500mg的推举制备和给药办法见表1.表1：KEPPRA打针液制备和给药办法例如：制备剂量1000mg,用可配伍稀释剂100mL稀释10mLKEPPRA 打针液[见剂量和给药办法（2.7）],静脉滴注15min.2.6 成人肾功效伤害患者应当根据患者的肾功效状况共性化给药.推举剂量和调剂计划见表2.为了盘算肾功效患者的推举剂量,根据体概况积调剂盘算肌酐清除率.起首采取以下公式估算患者的肌酐清除率（CLcr,mL/min）：3CLcr[140年纪（岁）]体重（kg）0.85）72血清肌酐（mg/dL)CLcr按以下体概况积（BSA）进行调剂：CLcr（mL/min/1.73m2）CLcr（mL/min）2BSA（m)1透析后,推举填补剂量250mg～500mg.2.7 相容性和稳固性KEPPRA打针剂与以下稀释剂及抗癫痫药混杂后贮藏于聚氯乙烯（PVC）袋中,室温15～30℃（59～86˚F）放置达24h,物理相容性和化学性质稳固.稀释剂氯化钠（0.9%）打针液,USP 乳酸钠林格打针液葡萄糖（5%）打针液,USP其他抗癫痫药劳拉西泮地西泮丙戊酸钠除以上所列抗癫痫药物外,尚无KEPPRA打针剂与其他抗癫痫药物之间的物理相容性数据.非口服药物给药前都运用肉眼检讨不溶性微粒和变色现象. 3 剂型和剂量1小瓶KEPPRA打针液含左乙拉西坦500mg（500mg/5mL）. 4 禁忌无45 警告与留意事项5.1 精力病反响KEPPRA导致一些患者行动平常.在肌阵挛和原发性全身强直性阵挛发生发火研讨中,行动平常的产生率与成人部分性发生发火研讨中的产生率具有可比性.非精力病行动症状（报导如进击.冲动.恼怒.焦炙.情感淡漠.损掉人道.情感不稳.敌意.易激愤和神经质）：KEPPRA治疗的成人患者（13.3%）,安慰剂组（6.2%）.因行动不良事宜而停滞治疗：KEPPRA治疗的成人患者（1.7%）,安慰剂组（0.2%）;剂量削减：KEPPRA治疗的成人患者（0.8%）,安慰剂组（0.5%）.精力病症状：KEPPRA治疗的成人患者（1%）,安慰剂组（0.2%）.住院：KEPPRA治疗的成人患者,2例患者因精力病住院（0.3%）并停滞治疗.2个事宜,报导为精力病,第1周产生,1～2周内停滞治疗.需监测以上精力病征兆和症状.5.2 嗜睡和疲惫KEPPRA导致一些患者嗜睡和疲惫.以下嗜睡和疲惫的产生率来自于成人部分性发生发火对比研讨.总之,肌阵挛和原发性强直性研讨中嗜睡和疲惫的产生率与成人部分性发生发火研讨中的产生率具有可比性.在部分性发生发火的癫痫成人患者的对比研讨中,报导嗜睡,左乙拉西坦治疗相干的患者14.8%,安慰剂组8.4%.剂量达3000mg/kg 无明显的剂量反响.研讨中无滴定剂量,服用4000mg/kg的患者,约45%报导嗜睡.轻微嗜睡,治疗组0.3%,安慰剂组0%.因嗜睡停滞治疗的患者,左乙拉西坦组约3%,安慰剂组0.7%.因嗜睡剂量削减的患者,治疗组1.4%,安慰剂组0.9%.因嗜睡住院的患者,治疗组0.3%.在部分性发生发火的癫痫成人患者的对比实验中,报导疲惫：治疗组14.7%,安慰剂组9.1%.因疲惫停滞治疗：治疗组0.8%,安慰剂组0.5%.因疲惫削减剂量：治疗组0.5%,安慰剂组0.2%.治疗的前4周最罕有的不良反响是嗜睡和疲惫.需监测患者的这些征兆和症状,在未充分获得关于左乙拉西坦是否会影响患者开车或操纵机械装备的才能的经验前,建议患者不要开车或操纵机械装备.5.3 轻微皮肤病反响已有患者报导运用左乙拉西坦治疗产生轻微皮肤病反响,包含Stevens-Johnson分解征（SJS）和中毒性表皮坏逝世松解症（TEN）.开端的中位时光14～17天,均在开端治疗后至少4个月才报导.也有从新运用左乙拉西坦后轻微皮肤反响复发的报导.当消失一个疹时,除非与药物无关,不然停滞运用左乙拉西坦.假如标明为SJS/TEN的征兆或5症状时,不得从新运用该药物并斟酌其他治疗办法.5.4 调和艰苦调和艰苦（报导如共济掉调.平常步态或动作掉调）仅在部分性发生发火的成人患者的研讨中不雅察到,左乙拉西坦组3.4%,安慰剂组1.6%.在对比实验中,因共济掉调处止治疗：左乙拉西坦组0.4%,安慰剂组0%;因调和艰苦削减剂量：治疗组（0.7%）和安慰剂组（0.2%）个中治疗组的一例患者因以往的共济掉调恶化而住院治疗.这些事宜为治疗前4周内最罕有的不良反响.需监测患者的这些征兆和症状,在充分未获得关于左乙拉西坦是否会影响患者开车或操纵机械装备的才能的经验前,建议患者不要开车或操纵机械装备.5.5 撤药痉挛抗癫痫药物,包含KEPPRA,需逐渐削减以削减增长发生发火频率的可能性.5.6 血液学平常部分性发生发火在对比临床研讨中,与安慰剂比,可见左乙拉西坦治疗患者的总平均RBC数（0.03x106/mm3）.平均血红蛋白（0.09g/dL）和平均血细胞比容（0.38%）微量削减,但有统计学意义.WBC明显降低（≤2.8 x109/L）,左乙拉西坦组（3.2%）,安慰剂组（1.8%）;中性白细胞数明显降低（≤1.0x109/L）,至少有一个可能的意义,左乙拉西坦组（2.4%）,安慰剂组（1.4%）.左乙拉西坦治疗的患者中性粒细胞数低,中断治疗除1破例其余均升高或达基线值,无患者因继发于中性粒细胞少而停滞治疗.青少年肌阵挛性癫痫固然JME患者无明显的血液学平常,但患者数目有限得出实验性结论.以为起源于部分性发生发火患者的数据与JME患者相干.5.7 怀胎时代掌握发生发火怀胎时代的心理变更可逐渐降低左乙拉西坦的血浆程度,怀胎晚期降低尤为明显.怀胎时代需当心监测,假如在怀胎时代剂量产生转变时,产后期应中断亲密监测. 6 不良反响以下不良反响在其他章节有具体评论辩论：•精力病反响[见警告与留意事项（5.1）]•嗜睡和疲惫[见警告与留意事项（5.2）]•轻微皮肤病反响[见警告与留意事项（5.3）]•调和艰苦[见警告与留意事项（5.4）]6•撤药痉挛[见警告与留意事项（5.5）]•血液学平常[见警告与留意事项（5.6）]•怀胎时代掌握发生发火[见警告与留意事项（5.7）]6.1 临床经验因为临床实验是在一个变更的前提下进行的,药物临床实验中不雅察的不良反响产生率不克不及直接与其他药物临床实验的不良反响产生率比拟较,它可能不克不及反应现实中药物的不良反响产生率.KEPPRA打针剂的不良反响包含KEPPRA片剂和口服液报导的全体不良反响.静脉打针KEPPRA的剂量（滴注15min）与口服KEPPRA的剂量相当,两者的Cmax.Cmin和全身吐露量也相当.处方医师需留意以下表格所列不良反响的产生率,包含KEPPRA作为AED治疗的帮助药物时,在通例医疗实践中,患者特点及其他身分可能都不合于临床实验中罕有的,是以医师不克不及猜测不良反响的产生率.同样地,所引用的频率不克不及直接与其他临床监测到的数据比拟较,因为其他临床监测中涉及到治疗.运用和研讨对象都不合.尽管如斯,在种群研讨中,这些数据仍可以作为处方医师评估药物或非药物与不良反响产生率相干性的一个根据. 部分性发生发火在部分性发生发火的成人患者服用KEPPRA片剂的对比临床研讨中,患者合用KEPPRA与其他AEDs,最罕有且产生率高于安慰剂的不良反响：嗜睡.疲惫.沾染和眩晕.部分性发生发火的成人患者最罕有的不良反响为疲惫.嗜睡和眩晕,重要产生在治疗的前4周内.表4列出了在安慰剂对比研讨中,运用左乙拉西坦片治疗的成人癫痫患者,产生率至少为1%且高于安慰剂组的不良反响.在这些研讨中,左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的帮助药物,不良反响常为轻中度.表4：在成人部分性发生发火的安慰剂对比.添加研讨中（KEPPRA 组的不良反响产生率至少为1%且高于安慰剂）的不良反响产生率（%）7在服用KEPPRA片剂的成人对比临床研讨中,因不良反响停滞治疗或削减剂量：KEPPRA（15%）,安慰剂（12%）.停滞或削减剂量最罕有（＞1%）,且KEPPRA组高于安慰剂组的不良反响见表5.表5：在成人部分性发生发火的安慰剂对比研讨中,导致停滞或削减剂量且KEPPRA组高于安慰剂的不良反响肌阵挛性癫痫发生发火因为本研讨患者数目很小,本研讨的不良反响不合于部分性发生发火患者所见的类型,但估计JME患者的不良反响类型本质上与部分性发生发火的患者雷同.在肌阵挛性发生发火的患者服用KEPPRA片剂的对比临床研讨中,KEPPRA归并其它8AEDs的最罕有且高于安慰剂的不良反响：嗜睡,颈痛和咽炎.表6列出了肌阵挛性癫痫发生发火的少年肌阵挛性癫痫患者运用KEPPRA片治疗的不良反响,产生率至少5%且高于安慰剂组.本研讨中,左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的帮助药物,不良反响常为轻中度.表6：在肌阵挛性癫痫发生发火的安慰剂对比.添加研讨中（KEPPRA组的不良反响产生率至少为5%且高于安慰剂）的不良反响产生率（%）在服用KEPPRA片剂的安慰剂对比研讨中,因不良反响停滞或削减剂量：KEPPRA（8%）,安慰剂（2%）.导致停滞或削减剂量且产生率高于安慰剂的不良反响见表7. 表7：在肌阵挛性癫痫发生发火的安慰剂对比研讨中,导致停滞或削减剂量且KEPPRA组高于安慰剂的不良反响特发性全身强直阵挛性癫痫发生发火因为本研讨患者数目很小,不良反响不合于部分性发生发火患者所见的类型.估计PGTC发生发火的患者的不良反响类型本质上与部分性发生发火的患者雷同.9对比临床研讨包含4岁及以上特发性全身性强直阵挛（PGTC）发生发火患者,左乙拉西坦结合其它AEDs,最罕有且高于安慰剂组的不良反响是鼻咽炎.表8列出了左乙拉西坦治疗特发性全身性癫痫发生发火患者的PGTC发生发火的产生率≥5%且高于安慰剂组的不良反响.本研讨中,左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的帮助药物,不良反响常为轻中度.表8：在4岁及以上PGTC发生发火的安慰剂对比添加研讨中（不良反响产生率至少为5%,且高于安慰剂组）在安慰剂对比研讨中,因不良反响停滞治疗或削减剂量：KEPPRA （5%）,安慰剂（8%）. 本研讨小而不克不及精确描写可能导致停滞治疗的不良反响的特点,估计导致停滞治疗的不良反响可能与其他癫痫实验类似（见表5和7）.别的,以下为其他掌握优越的KEPPRA成人研讨中所见的不良反响：均衡障碍.留意力的干扰.湿疹.记忆缺点.肌痛和视觉隐约.性别.年纪和种族以下为左乙拉西坦上市后的不良反响,这些不良反响来自不肯定人群大小的自觉陈述,是以也不大可能评估其产生频率或肯定与药物的相干性.除上述列出的不良反响 [见不良反响（6.1）]外,以下不良反响均为上市后全球所报导的,依次为：肝功效测试平常.跳舞徐动症.活动障碍.多形性红斑.肝功效虚弱.肝炎.低钠血症.白细胞削减.肌无力.中性粒细胞削减.胰腺炎.全血细胞削减（经判定一些病例为骨髓克制）.惊骇发生发火.血小板削减和体重降低,也有报导脱发,大多半不良反响停滞运用左乙拉西坦后恢复. 7药物互相感化左乙拉西坦及其重要代谢物与其它经肝酶P450亚型.环氧物酶.UDP-葡萄苷酸化10酶.pg蛋白或肾小管渗出的药物合用,无明显的药代学互相感化[见临床药理学（12.3）].8特别人群8.1 怀胎怀胎时代KEPPRA程度可能降低[见警告与留意事项（5.7）].怀胎分类C在怀胎妇女中尚无充足且掌握优越的研讨,在动物研讨中,左乙拉西坦具有明显的发育毒性,包含致畸感化,剂量与人体治疗剂量类似或更高.怀胎时代,仅当对胎儿的潜在获益高于潜在风险时运用左乙拉西坦.雌性大鼠怀胎和哺乳时代,赐与左乙拉西坦剂量≥350mg/kg/d（按体概况积比mg/m2推算相当于人体最大推举剂量3000mg[MRHD]）,增长幼崽骨骼畸形和子女出生前或出生后的智力发育迟缓的几率,剂量为1800mg/kg/d（按体概况积比mg/m2推算相当于MRHD的6倍）增长幼崽逝世亡率和子女行动转变.剂量为70mg/kg/d（按体概况积比mg/m2推算相当于MRHD的0.2倍）对发育无影响.该研讨所用剂量对母体无明显毒性.怀胎家兔在器官形成期给药,左乙拉西坦的剂量≥600mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的4倍）,可见胚胎—胎仔逝世亡率增长和胎仔骨骼平常产生,剂量为1800mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的12倍）时,可见胎仔体重降低,胎仔畸形产生率增长,并可见母体毒性.剂量为200mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD）对发育无影响.怀胎大鼠在器官形成期给药,剂量为3600mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的12倍）,可见胎仔体重降低和胎仔骨骼变异产生率增长.剂量为1200mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的4倍）对发育无影响,本研讨未见母体毒性.大鼠在怀胎第3期和全部哺乳期给药,剂量达1800mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的6倍）对发育和母体无不良影响.怀胎登记为供给更多关于怀胎妇女子宫吐露于左乙拉西坦的信息,请求医师推举怀胎患者服用KEPPRA入组NAAED怀胎登记体系,德律风（888）233-2334进行登记.为获得更多关于左乙拉西坦对妊妇的安然及其今后健康的影响的材料,UCB公司树立了KEPPRA怀胎登记体系.为确保海外患者可以登录该体系,患者或者其护理人员皆可经由过程拨打免税德律风（888）537-7734进行登记.8.2 阵痛和临蓐尚不清晰左乙拉西坦对阵痛和临蓐的影响.8.3 哺乳左乙拉西坦可渗出到人体乳汁中.因为左乙拉西坦对哺乳婴儿消失潜在轻微不良反11应,需衡量利弊停滞哺乳或停滞用药,特别要斟酌药物对母亲的重要性.8.4 儿童患者尚未肯定左乙拉西坦打针液对16岁以下患者的安然性和有用性.8.5 老年患者左乙拉西坦临床研讨的全体患者,个中347例患者为65岁及以上.老年个别与年青个别之间的安然性无差别.在癫痫对比研讨中,因为老年患者数目少,不克不及充分评估左乙拉西坦对这些患者的有用性.左乙拉西坦经肾脏渗出,该药物对肾功效伤害患者的不良反响风险可能更大.因为老年患者肾功效降低的可能性更大,是以选择剂量时需当心谨严,并细心监测肾功效[见临床药理学（12.3）].8.6 肾功效伤害患者左乙拉西坦在肾功效伤害患者的清除率降低,且与肌酐清除率相干[见临床药理学（12.3）].推举肾功效伤害患者调剂剂量,透析后要填补剂量[见剂量与给药办法（2.6）]. 10 过量10.1 人体急性过量的征兆.症状和实验室检讨成果在临床进展研讨中,已知口服左乙拉西坦最高剂量为6000mg/d,除嗜睡外,无其他不良反响.上市后过量运用左乙拉西坦可见嗜睡.激愤.进击.意识压制.呼吸克制和晕厥的病例.10.2 过量治理过量服用KEPPRA后没有特异性解毒剂,假如有解释,不接收的药物应当经由过程吐逆或者洗胃来清除,一般在服用药物之前都应当浏览留意事项.一般支撑疗法包含性命体征的监测以及患者临床状况的不雅察.当过量服用KEPPRA时,要与毒药掌握认证中间接洽并获取药物过量治理的最新信息.在尺度透析进程中清除了左乙拉西坦（4h约50%）,是以可以斟酌用于药物过量的病例.固然透析尚未用于过量病例,但它可经由过程患者的临床状况或肾功效轻微伤害的患者标明.11性状KEPPRA打针剂是一种用于静脉打针的无色无菌澄清的抗癫痫液体系体例剂（100mg/mL）.左乙拉西坦是单一对映异构体,化学名称：（-）-（S）-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺,分子式：C8H14N2O2,分子量：170.21.左乙拉西坦的化学构造与其他抗癫痫药物的构造12无关,构造式如下：左乙拉西坦为白色至类白色结晶性粉末,微臭,苦味.极易溶于水（104.0g/100mL）.易溶于氯仿（65.3g/100mL）及甲醇（53.6g/100mL）,溶于乙醇（16.5g/100mL）,略溶于乙腈（5.7g/100mL）,几乎不溶于正己烷.1mLKEPPRA打针液含100mg左乙拉西坦,一次性运用的5mL小瓶中含500mg左乙拉西坦.打针用水.45mg氯化钠.冰醋酸和8.2mg三水合醋酸钠缓冲溶液,pH约为5.5.KEPPRA打针剂静脉滴注前必须稀释[见剂量与给药办法（2.1）].12 临床药理学尚不清晰左乙拉西坦确实的感化机制,在多个癫痫发生发火动物模子中评估了左乙拉西坦的抗癫痫感化.左乙拉西坦对电流或多种化学惊厥剂最大刺激引诱的单纯癫痫发生发火无克制造用,并在亚最大刺激和阈值实验中仅显示微弱的活性.但对毛果芸喷鼻碱和红藻氨基酸引诱的局灶性发生发火继发的全身性发生发火不雅察到呵护感化,这两种化学致惊厥剂能模拟一些人伴继发性全身发生发火的庞杂部分性发生发火的特点.左乙拉西坦对庞杂部分性发生发火的大鼠点燃模子的点燃进程和点燃状况均具有克制造用.这些动物模子对人体特定癫痫的猜测价值尚不明白.体内.体外实验显示：左乙拉西坦克制海马癫痫样突发放电,而对正常的神经元高兴性无影响,提醒左乙拉西坦可能选择性地克制癫痫样突发放电超同步性和癫痫发生发火的传播.左乙拉西坦在浓度高达10μM时,对多种已知受体无亲和力,如苯并二氮卓类.GABA.甘氨酸.NMDA.再摄取位点和第二信使体系.别的,体外实验显示左乙拉西坦对神经源电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响,左乙拉西坦其实不直接易化GABA能神经传递,但体外研讨显示左乙拉西坦对造就的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调控活性有反抗感化,并部分克制神经元N-型钙电流.在大鼠脑组织中发明左乙拉西坦可饱和和立体选择性的神经元结合位点,实验数据标明该结合位点为突触小泡蛋白SV2A,SV2A介入小泡胞吞感化的调控.固然左乙拉西坦结合到突触小泡蛋白SV2A 的分子意义尚不清晰,但左乙拉西坦及其相干类似物对SV2A的亲和力有强弱之分,在听觉性发生发火小鼠中,与其施展抗发生发火效能的才能有相干性,标明左乙拉西坦的抗癫痫感化机制可能与SV2A蛋白的互相感化有关.1312.2 药效动力学对QTc间期的影响在52例健康自愿者进行的一项随机.双盲阳性对比（莫西沙星400mg）和安慰剂对比交叉研讨（1000mg或5000mg）中评估了KEPPRA对QTc延伸的影响.经最大的安慰剂调剂以及基线校订的QTc,90%CI上限低于10ms,是以,没有证据标明本品明显延伸QTc.12.3 药代动力学剂量相当的左乙拉西坦打针液（静滴15min）和口服左乙拉西坦,Cmax.Cmin和全身吐露量相当.左乙拉西坦的药动学研讨包含健康成年个别.成人和儿童癫痫患者.老年患者及肾功效和肝功效伤害患者.概述口服左乙拉西坦后快速几乎完整接收,左乙拉西坦打针液和片剂生物等效.左乙拉西坦呈线性代谢和非时变性,个别内和个别间差别小.左乙拉西坦与血浆蛋白结合率低（＜10%）,散布容积接近于体液.66%的药物以原型经肾脏渗出,重要代谢门路是经由过程水解酶的乙酰胺化（给药剂量的24%）,不经肝脏细胞色素P450代谢.代谢物无药理活性,也是经肾脏渗出.血浆半衰期约为6～8h.在老年（重要与肾脏清除率伤害有关）和肾功效伤害患者中延伸.散布在17例健康自愿者中进行左乙拉西坦打针液和口服的生物等效性研讨,左乙拉西坦1500mg稀释至100mL0.9%灭菌溶液中,滴注时光＞15min,滴注速度为滴注停滞时血浆浓度与口服雷同剂量的达峰时光（Tmax）类似,成果显示左乙拉西坦1500mg静脉滴注相当于3 x 500mg口服片剂.左乙拉西坦1500mg静滴,中断4天,BID,药代动力学与时光无关.稳态时,AUC（0-12）相当于单次剂量的AUCinf.左乙拉西坦及其重要代谢物与血浆蛋白结合率低（＜10%）,与蛋白结合位点竞争性药物不大可能产生具有临床意义的互相感化.代谢人体内左乙拉西坦不完整代谢,重要代谢门路经由过程水解酶的乙酰胺化而不经肝酶P450,生成羧酸代谢物,ucb L057（给药剂量的24%）,重要代谢物在动物癫痫发生发火模子中无活性.2种较少的代谢产品经判定是羟化的2-氧代-吡咯烷环（给药剂量的2%）和5位开环的2-氧代-吡咯烷（给药剂量的1%）.左乙拉西坦或其重要代谢物均无手性翻转. 清除14成人体中左乙拉西坦血浆半衰期为7±1h,其实不因给药剂量不合,给药门路或反复给药而转变.给药剂量的66%经肾脏以原型渗出,。
左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译
左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译左乙拉西坦注射液说明书参考译文近期主要变更剂量与用法，部分性发作（2.6）警告与注意事项（5.1、5.2、5.3、5.4、5.7）适应症与应用当口服KEPPRA给药暂时不可行时，KEPPRA注射液是抗癫痫药物用于成人（≥16岁）以下发作类型的辅助治疗：部分性发作（1.1）少年肌阵挛癫痫患者的肌阵挛性发作（1.2）原发性强直性癫痫发作（1.3）剂量与给药方法KEPPRA注射液在使用前用100mL可配伍稀释剂稀释，滴注15min（2.1）。
初始使用KEPPRA（2.2）：部分性发作：1000mg/d，每天2次（500mg，每天2次），根据需要和耐受性每2周增加1000mg/d至最大推荐日剂量3000mg/d。
青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性发作：初始剂量1000mg/d （500mg，每天2次）。
每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量为3000mg/d，尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。
特发性全身强直阵挛发作：初始剂量1000mg/d（500mg，每天2次）。
每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量3000mg/d，尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。
替代治疗（2.3）从口服KEPPRA转向静脉注射剂量：开始静脉注射左乙拉西坦，总日剂量和频率与片剂相当。
在静滴治疗期结束时，患者可转用KEPPRA口服给药，日剂量和频率与静脉注射左乙拉西坦相当。
剂量说明（2.5）、肾功能损害成人患者（2.6）和相容性和稳定性（2.7）见全部处方信息。
剂型和剂量500mg/5mL，一次性小瓶（3）。
禁忌无警告与注意事项1精神病反应：行为异常包括精神病症状、自杀意念、易激、攻击行为。
监测患者的精神病征兆和症状（5.1）。
嗜睡和疲乏：监测患者的这些症状，在未获得充分的经验前劝告患者不要驾驶汽车或操作机械（5.2）。
撤药痉挛：KEPPRA应逐渐减少（5.5）。
开浦兰口服液介绍
2周增加或减少10mg/KG，每日2次
开浦兰®产品说明书
左乙拉西坦口服液服用方法
150ml包装规格，附有带刻度的3ml口服取药器，取药器最高可吸取至 300mg的左乙拉西坦（相当于3ml），取药器的每个刻度为10mg，即0.1ml
LEV口服溶液可以兑水稀释服用，不受进食影响。每日服用剂量分2次服用
• 目的：评估7.5ml 10%的LEV口服液与750mgLEV片剂的生物等效性
Coupez R, et al. Journal of clinical pharmacology 2003;43:1370-6.
LEV 7.5ml10%口服液与750mg片剂生物等效
LEV口服液与片剂药代动力学参数
AUC：药时曲线下面积；AUC（0-t）：某时间点药时曲线下面积；Cmax：药峰浓度；tmax：达峰时间；MRT：平均 驻留时间；λz：终末清除速率常数；t1/2：消除半衰期；CL/F/WT：标准体重下的血浆清除率；Vz/F/WT：标 准体重下的表观分布容积
LEV口服液显著降低部分性发作频率
平均每日部分性发作频率自基线下降比例的中位数
P<0.001
• LEV口服液显著降低平均 每日部分性发作频率， 优于安慰剂（P<0.001）
Pina-Garza JE, et al.. Epilepsia 2009;50:1141-9.
LEV口服液具有良好安全性和耐受性
54.3%的患者感觉无余味。 75.3%的患者认为易于或者非常易于使用。 61.8%的患者认为非常方便。 与之前服用过的AED相比72.2%的患者表示更愿 意接受开浦兰口服液。
Pina-Garza JE, et al.. Epilepsia 2009;50:1141-9.
左乙拉西坦片说明书
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Artwork Information Fontsize Bodytext 7,5 pt Technical Changes
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VPT-Pool/Technik/ABV_SOP_Vorgaben/Freigabefeld/Freigabefeld_Aesica_08/2011
总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的 不良反应和发生频率：很常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10)； 不常见：(≥1/1000,<1/100); 罕见(≥1/10000,<1/1000); 非 常罕见 (<1/10000)，未知（根据现有的资料无法评估）。上市 后临床应用的数据，尚不足以估计在治疗人群中不良反应的发生 率。
坦的清除与肾功能有关。
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- 肝胆管系统异常： 未知：肝功能衰竭，肝炎。
- 代谢和营养异常： 常见:食欲减退、体重增加；当病人同时服用托吡酯时，食欲减退 的危险性增加； 未知：肝功能检查异常，体重减轻。
- 耳及迷路系统异常： 常见剂量，起始治疗应使用口服溶 液。
- 眼部异常： 常见:复视、视物模糊。
1项双盲、安慰剂对照的儿童安全性研究，通过非劣效性设计评 估左乙拉西坦对儿童癫痫部分性发作患者（4－16岁）的认知和 神经心理学的影响。参考符合方案人群Leiter-R注意及记忆力、 记忆筛查综合评分较基线的变化情况，未发现左乙拉西坦和安慰 剂之间存在差异（非劣效分析）。应用CBCL-Achenbach儿童 行为评定量表对行为情感功能的评估提示，服用左乙拉西坦的患 者的攻击行为有所加重。然而，开放性长期随访研究结果显示， 服用左乙拉西坦的患者整体上并未出现行为和情感功能的恶化， 尤其是攻击行为与基线比较无恶化。
左乙拉西坦片说明书
左乙拉西坦片以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠：禁用哺乳：慎用核准日期：2014年06月06日修改日期：2014年07月01日左乙拉西坦片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：左乙拉西坦片英文名称：Levetiracetam Tablets汉语拼音：Zuoyilaxitan Pian【成份】本品的活性成份为左乙拉西坦【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【规格】0.5g【用法用量】（1）给药途径：口服。
需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
（2）给药方法：成人(>18岁)和青少年(12~17岁)体重≥50 kg：起始治疗剂量为每次500 mg（即1片），每日2次。
根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg（即3片），每日2次。
剂量的变化应每2~4周增加或减少500 mg(即1片）/次，每日2次。
老年人 (≥65岁) ：根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。
4~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重≤50 kg：起始治疗剂量10 mg/kg，每日2次。
根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30 mg/kg，每日2次。
剂量变化应以每2周增加或减少10 mg/kg，每日2次。
应尽量使用最低有效剂量。
儿童和青少年体重≥50 kg者，剂量和成人一致。
青少年和儿童推荐剂量：起始剂量10 mg/kg，每日2次，最大剂量30 mg/kg，每日2次。
青少年和儿童推荐剂量见表1：表1 青少年和儿童推荐剂量：体重起始剂量最大剂量15kg* 150mg/次，每日2次450mg/次，每日2次20kg 200 mg/次，每日2次600 mg/次，每日2次25kg 250 mg/次，每日2次750 mg/次，每日2次50kg 500 mg/次mg，每日2次1500 mg/次，每日2次*注：20 kg以下的儿童，为精确调整剂量，起始治疗应使用口服溶液。
开浦兰(左乙拉西坦片)说明书
【开浦兰成份】 开浦兰成份】 开浦兰的活性成份为左乙拉西坦， 开浦兰的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为 (S)-α-乙基 氧代 吡咯烷乙酰胺。 乙基-2-氧代 吡咯烷乙酰胺。 乙基 氧代-1-吡咯烷乙酰胺 【开浦兰性状】 开浦兰性状】 开浦兰为椭圆形薄膜包衣片（ 为蓝色片， 开浦兰为椭圆形薄膜包衣片（250mg为蓝色片， 为蓝色片 500mg为黄色片，1000mg为白 为黄色片， 为黄色片 为白 色片），除去包衣后均显白色。 ），除去包衣后均显白色 色片），除去包衣后均显白色。
【开浦兰药物过量】 开浦兰药物过量】 据观察有嗜睡、激动、攻击性、 症状 ：据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下 呼吸抑制及昏迷。 降、呼吸抑制及昏迷。 在急性药物过量后， 药物过量急救措施 ：在急性药物过量后，应采取催 吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。 吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。 治疗需对症治疗，也可包括血液透析。 治疗需对症治疗，也可包括血液透析。透析排出的 左乙拉西坦60%，主代谢产 效果 ：左乙拉西坦 ， 物74%。 。
【百济药师温馨提示】 百济药师温馨提示】
对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他 任何成分过敏的病人禁用。 任何成分过敏的病人禁用。
【开浦兰注意事项】 开浦兰注意事项】 根据当前的临床实践，如需停止服用开浦兰， 根据当前的临床实践，如需停止服用开浦兰，建议 逐渐停药。 例如 成人每隔2-4周 每次减少500 逐渐停药。(例如 ：成人每隔 周，每次减少 mg，每日 次 ；儿童应每隔 周，每次减少 ，每日2次 儿童应每隔2周 每次减少10 mg/kg，每日 次)。 ，每日2次 。 临床研究中， 临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效 可以停止原合并应用的抗癫痫药物（ 应，可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共 位患者其中的36位成人患 有69位患者其中的 位成人患 位患者其中的 者）。
高热患儿口服左乙拉西坦预防复杂型热性惊厥的效果
高热患儿口服左乙拉西坦预防复杂型热性惊厥的效果陈竹;余静;赵荣香【摘要】目的:分析高热患儿间断口服左乙拉西坦(LEV)预防复杂型热性惊厥(CFS)的效果及安全性.方法:收集有2次或2次以上热性惊厥(FS)发作史的热性惊厥患儿160例,其中单纯型热性惊厥(SFS组)130例、CFS组30例,SFS组70例患儿给予LEV治疗、60例给予常规治疗,CFS组16例患儿给予LEV治疗,14例给予常规治疗,比较两种治疗方式的有效率及FS复发率;比较CFS组患儿治疗前后血清神经元特异性烯醇化酶(NSE)、S-100β蛋白(S-100β)及脑源性神经营养因子(BDNF)水平;应用韦氏儿童智力量表(C-WISC)、儿童适应行为评定量表第Ⅱ版(ABAS-Ⅱ)评估CFS组患儿治疗前后的智商及行为能力,并观察不良反应.结果:SFS组患儿LEV治疗有效率、总治疗有效率与CFS组比较差异无统计学意义(P＞0.05),SFS组、CFS组患儿LEV治疗有效率均高于常规治疗,CFS组患儿LEV治疗复发率低于SFS组,差异有统计学意义(P＜0.05);CFS患儿中,LEV治疗组患儿治疗后血清NSE、S-100β、BDNF水平明显低于常规治疗组,LEV治疗组患儿治疗后C-WISC评分、ABAS-Ⅱ评分明显高于常规治疗组,差异有统计学意义(P＜0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:高热患儿间断口服LEV预防CFS疗效确切,在减少CFS复发同时,提升其免疫功能、智商及行为能力.【期刊名称】《贵阳医学院学报》【年(卷),期】2018(043)001【总页数】5页(P92-96)【关键词】恶性高热;左乙拉西坦;惊厥;发热性;安全性;预防【作者】陈竹;余静;赵荣香【作者单位】绵阳市中心医院儿科,四川绵阳621000;绵阳市中心医院儿科,四川绵阳621000;绵阳市中心医院儿科,四川绵阳621000【正文语种】中文【中图分类】R174.6热性惊厥(febrile seizure,FS)是一种常见的小儿神经系统惊厥性疾病，是儿童抽搐发作的常见形式，亦是全球儿科急诊最常见就诊原因之一[1-2]。
开浦兰(左乙拉西坦片)
开浦兰(左乙拉西坦片)【药品名称】商品名称：开浦兰通用名称：左乙拉西坦片英文名称：Levetiracetam Tablets【成份】左乙拉西坦的化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，分子式：C8H14N2O2，分子量：170.21。
【适应症】用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【用法用量】1.给药途径：口服。
需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
2.给药方法和剂量：成人(>18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥ (greater than or equal to) 50 kg者) ：起始治疗剂量为每次500 mg，每日2次。
根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500 mg，每日2次。
剂量的变化应每2-4周增加或减少500 mg/次，每日2次。
老年人(≥ (greater than or equal to) 65岁) ：根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能受损病人描述)。
4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)(体重≤ (smaller than or equal to) 50 kg者) ：起始治疗剂量是10 mg/kg，每日2次。
根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30 mg/kg，每日2次。
剂量变化应以每2周增加或减少10 mg/kg，每日2次。
应尽量使用最低有效剂量。
儿童和青少年体重≥ (greater than or equal to) 50 kg者，剂量和成人一致。
青少年和儿童推荐剂量：起始剂量10 mg/kg，每日2次，最大剂量30 mg/kg，每日2次。
体重15 kg：起始剂量每次150 mg，每日2次，最大剂量每次450 mg，每日2次。
体重20 kg：起始剂量每次200 mg，每日2次，最大剂量每次600 mg，每日2次。
体重25 kg：起始剂量每次250 mg，每日2次，最大剂量每次750 mg，每日2次。
左乙拉西坦口服溶液使用说明书
左乙拉西坦口服溶液以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠：禁用哺乳：慎用核准日期：2011年03月04日修改日期：2013年09月07日左乙拉西坦口服溶液使用说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称：左乙拉西坦口服溶液英文名称：Levetiracetam Oral Solution汉语拼音：Zuoyilaxitan Koufurongye【成份】本品的活性成份为左乙拉西坦。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄清溶液。
【适应症】用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。
【规格】10%【用法用量】左乙拉西坦口服溶液可以兑水稀释服用，并且服用不受进食影响。
市售包装的口服溶液中配有带有刻度的口服取药器及其使用说明。
每日服用剂量分2次等量服用。
成人（≥18岁）和青少年（12岁～17岁）体重50kg或以上：起始治疗剂量为每次500mg,每日2 次。
此剂量可以在治疗的第一天开始服用。
根据临床效果及耐受性,剂量可增加至每次1500mg,每日2次。
应每2～4周做一次剂量的调整，调整幅度500mg/次（即调整幅度1000mg/日）。
老年人(≥65岁)：根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能损害患者的描述)。
儿科医生应根据患者的年龄、体重和给药剂量选择合适的药物制剂和剂量。
6～23个月的婴幼儿、2～11岁的儿童和青少年（12～17岁）体重<50kg：起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。
根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。
剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg,每日2次。
应尽量使用最低有效剂量。
儿童体重≥50kg,剂量和成人一致。
6个月以上婴幼儿、儿童和青少年的推荐剂量：体重起始剂量:10mg/kg，每日2次最大剂量:30mg/kg, 每日2次6kg（1）每次60mg（0.6ml），每日2次每次180mg（1.8ml），每日2次10kg（1）每次100mg（1ml），每日2次每次300mg（3ml），每日2次15kg（1）每次150mg（1.5ml），每日2次每次450mg（4.5ml），每日2次20kg（1）每次200mg（2ml），每日2次每次600mg（6ml），每日2次25kg 每次250mg，每日2次每次750mg，每日2次，50kg起（2）每次500mg，每日2次每次1500mg，每日2次（1）≤25kg的儿童起始治疗应选用100mg/ml口服溶液。