盐酸文拉法辛的药理作用
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盐酸文拉法辛的药理作用
盐酸文拉法辛为苯乙胺衍生物,对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用,对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。对毒蕈碱、组胺能或α1-肾上腺素能受体几乎没有亲和力。
盐酸文拉法辛的药代动力学
口服后快速被吸收。在肝内主要广泛首过代谢物为活性代谢物O-去甲盐酸文拉法辛。原药和代谢物的血药峰值分别于2h和4h达到。原药和代谢物的蛋白结合率很低。两者的平均消除t1/2约为5和11h。主要以代谢物随尿排出,见于粪便中者仅2%。
盐酸文拉法辛的适应证
各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
盐酸文拉法辛的禁忌证
对盐酸文拉法辛过敏者、哺乳者禁用。
注意事项
1.肝肾功能不全、不稳定型心绞痛或有心梗病史的患者慎用。
2.有轻度躁狂、躁狂症和癫痫病史者慎用。
3.某些病人服用盐酸文拉法辛后会出现血压持续高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。