第二十一章呼吸系统用药——药理课件
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②以不同基团取代所得的衍生物，有喘定、羟丙茶碱、苄
乙胺茶碱等。这些制剂对胃肠道刺激较小，口服后易耐受， 但药理作用不及茶碱强。
丙卡特罗(procaterol)
适用于中轻度支气管哮喘的治疗。气雾吸入 5min后显效。成人口服5~10mg/次，3~4次/ 日。
福摩特罗(formoterol)
为新型长效选择性β2受体激动药。用于慢性 哮喘、慢性阻塞性肺病，以及儿童咳嗽、气 喘、多痰等的治疗，有效率在70%~100%。 长期应用末发现有耐受性产生。
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一、气道扩张药
气道平滑肌的神经支配 交感神经、副交感神经；去甲肾上腺素为递质，
抑制气道平滑肌，肾上腺素。乙酰胆碱为递质，使 气道平滑肌收缩；NO和神经肽VIP(vasoactive intestinal peptide),P物质 气道平滑肌收缩、舒张环路的形成
钙浓度、钙调蛋白、肌球蛋白轻链激酶myosin light chain kinase(MLCK)、磷酸化的肌球蛋白、 2磷021/酸4/3 化肌球蛋白被南京磷军区酸南京酶总医p院h药o理s科phatase脱磷酸。 5
作用及应用同沙丁胺醇。气雾吸人0.25~ 0.5mg/次，3~4次/d;口服5mg/次，3次/d;缓 释片5~7.5mg/次，早晚各一次。
在哮喘急性发作的病例，皮下注射0.25mg/ 次，儿童每次5μg/kg，能迅速控制症状， 不良反应少见，可替代肾上腺素。
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(二)茶碱类
茶碱(theophylline)为甲基黄嘌呤类的衍生物 临床应用的茶碱制剂有三种: ①茶碱与不同盐或碱基(如乙二胺、胆碱、甘氨酸钠)形成
的复盐，有氨茶碱、胆茶碱、茶碱甘氨酸钠等。这些制剂 的水溶性明显增强，但并不增加生物利用度，药理作用未 见加强。
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(一)β受体激动药
哮喘首选的对症治疗药
β2激动药兴奋气道平滑肌细胞膜上的β2受体时，产生 平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质、 增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、 减轻气道黏膜下水肿等效应，这些效应均有利于缓解或 消除哮喘。
对夜间哮喘患者的疗效更佳，临睡前吸入本 品，作用维 2021/4/3 持时间与缓释茶 南京军区南京总医院药理科 碱相似，更易13被
非选择性β受体激动药
第一代β受体激动药，β2选择性低，有α作用和β1作用。 老人和有心脏病、高血压患者不能使用。由于不良反应 多见，临床上一般只用于控制哮喘急性发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline、isoproterenol，喘息定)， 气雾吸入主要用于控制急性哮喘发作。长期反复使用可 诱导低敏感性。 肾上腺素(adrenaline，epinephrine)，目前只用于控制 哮喘急性发作，皮下注射0.25~0.5mg后3~5min显效，迅 速缓解症状。 麻黄碱(ephedrine)，中枢兴奋作用显著。
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喘息是支气管哮喘的主要症状，表现为气道狭窄 、发作性、持续性的呼吸困难。 支气管平滑肌痉挛 支气管黏膜炎症、水肿和气道分泌物增加 气道高反应性，即对各种收缩因素(如致敏原、 冷空气、神经体液因素等) 的敏感性增高
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平喘药 antiasthmatic drugs
其中支气管平滑肌的松弛是β激动药的主要作用。
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选择性β2受体激动药
沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵，羟甲叔丁肾上腺
素，嗽必妥)
对呼吸道的选择性较高。其支气管舒张作用与异
丙肾上腺素相近，但作用时间更长。
以水杨醇环(saligenin ring)取代了儿茶酚环，
第21章 呼吸系统疾病的临床用药
咳、痰、喘、呼吸困难或 衰竭 平喘药(气道扩张、抗炎） 祛痰药 镇咳药（中枢性、外周性） 呼吸兴奋药 抗菌、抗病毒药物
平喘
气道扩张 (一)β受体激动药 1.选择性β2受体激动药 2.非选择性β受体激动药 (二)茶碱类 (三)抗胆碱药 抗炎 (一)糖皮质激素类平喘药 (二)抗白三烯类药物 (三)抗过敏平喘药
克仑特罗(clenbuterol，双氯醇胺喘，克喘 素，氨哮素)
为强效选择性β2受体激动药，气道扩张作 用约为沙丁胺醇的100倍。
气雾吸入约5min起效，作用维持2~4h。口 服后10~20min起效，作用维持6h以上。直 肠给药，作用维持时间更久，可达24h，临 睡前用药一次即可。
有明显增强纤毛运动促进痰液排出的作用。 口服或舌下含服40μg /次，3次/d;气雾吸入 201210/4/~3 20μg /次。3南~京军4区次南京/总d医;院栓药理剂科 60μg /粒，直肠12
一定的心脏反应。
目前推荐气雾吸入给药方式。气雾剂含0.2%沙丁胺醇，
吸入0.1~0.2mg/次，3~4次/d。
慢性频发患者，口服本品2~4mg/次，3~4次/d。
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特布他林(terbutaline，叔丁喘宁，间羟舒 喘宁，间羟叔丁肾上腺素，博利康尼)
为间羟酚类的代表药。不易被COMT等酶 灭活，口服后在吸收过程中大部分与硫酸 结合成硫酸酯类。生物利用度只有10%。
缓解或消除支气管哮喘和其他呼吸系统疾患所致的喘
息症状的药物。
舒张支气管平滑肌、缓解气道狭窄能缓解哮喘症状，
而抑制气道炎症及炎症介质是其治疗的根本。
分为气道扩张药(β肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗
胆碱药)，抗炎平喘药(糖皮质激素、抗白三烯药物和 抗过敏性平喘药)。
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因此不受儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)和硫酸
激酶的作用而灭活，作用持久，且可以口服。
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气雾吸入给药，除直接作用于气道平滑肌外，小部分吸
收入支气管静脉到右心室，然后再进入肺循环，所以这 种给药方法作用最快，对心脏作用最小。
而口服给药需要血药浓度达到一定水平时才能奏效，有
乙胺茶碱等。这些制剂对胃肠道刺激较小，口服后易耐受， 但药理作用不及茶碱强。
丙卡特罗(procaterol)
适用于中轻度支气管哮喘的治疗。气雾吸入 5min后显效。成人口服5~10mg/次，3~4次/ 日。
福摩特罗(formoterol)
为新型长效选择性β2受体激动药。用于慢性 哮喘、慢性阻塞性肺病，以及儿童咳嗽、气 喘、多痰等的治疗，有效率在70%~100%。 长期应用末发现有耐受性产生。
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一、气道扩张药
气道平滑肌的神经支配 交感神经、副交感神经；去甲肾上腺素为递质，
抑制气道平滑肌，肾上腺素。乙酰胆碱为递质，使 气道平滑肌收缩；NO和神经肽VIP(vasoactive intestinal peptide),P物质 气道平滑肌收缩、舒张环路的形成
钙浓度、钙调蛋白、肌球蛋白轻链激酶myosin light chain kinase(MLCK)、磷酸化的肌球蛋白、 2磷021/酸4/3 化肌球蛋白被南京磷军区酸南京酶总医p院h药o理s科phatase脱磷酸。 5
作用及应用同沙丁胺醇。气雾吸人0.25~ 0.5mg/次，3~4次/d;口服5mg/次，3次/d;缓 释片5~7.5mg/次，早晚各一次。
在哮喘急性发作的病例，皮下注射0.25mg/ 次，儿童每次5μg/kg，能迅速控制症状， 不良反应少见，可替代肾上腺素。
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(二)茶碱类
茶碱(theophylline)为甲基黄嘌呤类的衍生物 临床应用的茶碱制剂有三种: ①茶碱与不同盐或碱基(如乙二胺、胆碱、甘氨酸钠)形成
的复盐，有氨茶碱、胆茶碱、茶碱甘氨酸钠等。这些制剂 的水溶性明显增强，但并不增加生物利用度，药理作用未 见加强。
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(一)β受体激动药
哮喘首选的对症治疗药
β2激动药兴奋气道平滑肌细胞膜上的β2受体时，产生 平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质、 增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、 减轻气道黏膜下水肿等效应，这些效应均有利于缓解或 消除哮喘。
对夜间哮喘患者的疗效更佳，临睡前吸入本 品，作用维 2021/4/3 持时间与缓释茶 南京军区南京总医院药理科 碱相似，更易13被
非选择性β受体激动药
第一代β受体激动药，β2选择性低，有α作用和β1作用。 老人和有心脏病、高血压患者不能使用。由于不良反应 多见，临床上一般只用于控制哮喘急性发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline、isoproterenol，喘息定)， 气雾吸入主要用于控制急性哮喘发作。长期反复使用可 诱导低敏感性。 肾上腺素(adrenaline，epinephrine)，目前只用于控制 哮喘急性发作，皮下注射0.25~0.5mg后3~5min显效，迅 速缓解症状。 麻黄碱(ephedrine)，中枢兴奋作用显著。
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喘息是支气管哮喘的主要症状，表现为气道狭窄 、发作性、持续性的呼吸困难。 支气管平滑肌痉挛 支气管黏膜炎症、水肿和气道分泌物增加 气道高反应性，即对各种收缩因素(如致敏原、 冷空气、神经体液因素等) 的敏感性增高
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平喘药 antiasthmatic drugs
其中支气管平滑肌的松弛是β激动药的主要作用。
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8
选择性β2受体激动药
沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵，羟甲叔丁肾上腺
素，嗽必妥)
对呼吸道的选择性较高。其支气管舒张作用与异
丙肾上腺素相近，但作用时间更长。
以水杨醇环(saligenin ring)取代了儿茶酚环，
第21章 呼吸系统疾病的临床用药
咳、痰、喘、呼吸困难或 衰竭 平喘药(气道扩张、抗炎） 祛痰药 镇咳药（中枢性、外周性） 呼吸兴奋药 抗菌、抗病毒药物
平喘
气道扩张 (一)β受体激动药 1.选择性β2受体激动药 2.非选择性β受体激动药 (二)茶碱类 (三)抗胆碱药 抗炎 (一)糖皮质激素类平喘药 (二)抗白三烯类药物 (三)抗过敏平喘药
克仑特罗(clenbuterol，双氯醇胺喘，克喘 素，氨哮素)
为强效选择性β2受体激动药，气道扩张作 用约为沙丁胺醇的100倍。
气雾吸入约5min起效，作用维持2~4h。口 服后10~20min起效，作用维持6h以上。直 肠给药，作用维持时间更久，可达24h，临 睡前用药一次即可。
有明显增强纤毛运动促进痰液排出的作用。 口服或舌下含服40μg /次，3次/d;气雾吸入 201210/4/~3 20μg /次。3南~京军4区次南京/总d医;院栓药理剂科 60μg /粒，直肠12
一定的心脏反应。
目前推荐气雾吸入给药方式。气雾剂含0.2%沙丁胺醇，
吸入0.1~0.2mg/次，3~4次/d。
慢性频发患者，口服本品2~4mg/次，3~4次/d。
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特布他林(terbutaline，叔丁喘宁，间羟舒 喘宁，间羟叔丁肾上腺素，博利康尼)
为间羟酚类的代表药。不易被COMT等酶 灭活，口服后在吸收过程中大部分与硫酸 结合成硫酸酯类。生物利用度只有10%。
缓解或消除支气管哮喘和其他呼吸系统疾患所致的喘
息症状的药物。
舒张支气管平滑肌、缓解气道狭窄能缓解哮喘症状，
而抑制气道炎症及炎症介质是其治疗的根本。
分为气道扩张药(β肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗
胆碱药)，抗炎平喘药(糖皮质激素、抗白三烯药物和 抗过敏性平喘药)。
2021/4/3
南京军区南京总医院药理科
因此不受儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)和硫酸
激酶的作用而灭活，作用持久，且可以口服。
2021/4/3
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气雾吸入给药，除直接作用于气道平滑肌外，小部分吸
收入支气管静脉到右心室，然后再进入肺循环，所以这 种给药方法作用最快，对心脏作用最小。
而口服给药需要血药浓度达到一定水平时才能奏效，有