药剂学重点知识总结(精华篇)
(完整版)药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论1.药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form)3.制剂:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂,简称药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。
药物剂型的重要性:改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据第二章:药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。
药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。
其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。
1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。
4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。
5.酯类油酸乙酯。
6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。
7.亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。
介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。
溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大,极性越大。
溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。
药剂学重点知识总结(精华篇)2024

引言:药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科,对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结,旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容:一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结:本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述,包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质,如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价,包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述,读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理,为药物研发和应用提供专业的指导。
药剂学知识点分类总结

药剂学知识点分类总结药剂学是研究药物的制备、贮存、配制、稳定性、分析和评价等方面的科学。
在药剂学的研究中,有许多重要的知识点需要进行分类总结,以便更好地理解和运用这些知识。
下面将对药剂学的知识点进行分类总结,便于学习和应用。
一、药物的制备1. 药物的合成:药物的合成是药剂学的重要知识点之一,包括药物的化学合成和生物合成两个方面。
化学合成主要是指人工合成药物,生物合成则是指利用生物工程技术合成药物。
2. 药物的提取:药物的提取是指从天然来源中提取出有治疗作用的化合物,主要包括植物提取和动物提取两个方面。
植物提取是指从植物组织中提取出有效成分,动物提取则是指从动物组织中提取出有效成分。
3. 药物的制剂:药物的制剂是指将药物的有效成分与辅料混合制成药物剂型,主要包括片剂、丸剂、粉剂、胶囊剂、口服液剂、注射剂等多种剂型。
二、药物的贮存1. 药物的稳定性:药物的稳定性是指药物在贮存过程中不受外界条件(如温度、湿度、光照等)的影响,保持其治疗作用和品质不变的能力。
2. 药物的保存:药物的保存主要包括贮存条件、贮存容器和贮存时间三个方面,其中贮存条件包括温度、湿度、光照等因素。
3. 药物的灭菌:药物的灭菌是指使用适当的方法将药物中的微生物(细菌、真菌、病毒等)杀灭或去除,以防止药物受到污染。
三、药物的配制1. 药物的测量:药物的测量主要包括质量、容量和活性三个方面,其中质量测量是指测量药物剂量的重量,容量测量是指测量药物剂量的体积,活性测量是指测定药物剂量的活性。
2. 药物的溶解:药物的溶解是指将药物溶解在溶剂中,以便制成各种剂型,如口服液剂、注射剂等。
3. 药物的稀释:药物的稀释是指将浓缩的药物制剂稀释成适宜的剂量和浓度,以便更好地使用。
四、药物的稳定性1. 药物的光敏性:药物的光敏性是指药物在光照条件下易发生化学反应或退化的特性,这种性质会影响药物的稳定性和质量。
2. 药物的热稳定性:药物的热稳定性是指药物在高温条件下的稳定性,包括热分解、氧化、变性等反应。
药剂学重点完美总结(精)

药剂学重点完美总结(精)第一篇:药剂学重点完美总结(精)药剂学重点完美总结第一章绪论重点内容1.剂型、制剂和药剂学的概念2.药典的概念和特点3.处方的概念和类型次重点内容1.中国药典附录中与制剂有关的内容2.剂型的重要性及分类考点摘要一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】1.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。
2.药物制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。
3.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
基础药剂学:物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。
工业药剂学与医院药学(临床药学、调剂学药剂学任务:1.研究药剂理论与生物制剂;2.研究新(剂型、辅料、设备、技术。
药剂学的发展: 1.传统制剂:膏、丹、丸、散;2.近代制剂:普通制剂(第一代3.现代制剂:缓释制剂(第二代控释制剂(第三代靶向制剂(第四代二、剂型与制剂的关系与区别:(给药途径与剂型的关系1.多数药物由黏膜吸收(皮肤、注射给药除外;[医学教育网搜集整理 ]2.给药途径与药物性质决定剂型;3.同一药物可制成多种剂型;4.同一种剂型包括许多种制剂;三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效①改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。
②改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除药物的毒副作用:缓释与控释。
④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】(一按给药途径分类1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型(1注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。
(2呼吸道给药剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。
(4粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。
(5腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二按分散系统分类 1.溶液型 2.胶体溶液型 3.乳剂型 4.混悬型 5.气体分散型 6.微粒分散型 7.固体分散型(三按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。
药剂学的总结

药剂学的总结.doc药剂学总结引言药剂学是药学领域的一个重要分支,它涉及到药物的研发、生产、质量控制、储存、分发以及合理使用等多个方面。
本总结旨在回顾药剂学的基本理论、实践技能以及在现代医药领域的应用。
药剂学基础知识1. 药剂学的定义与范畴药剂学是研究药物剂型的设计、制备、评价和优化的科学。
它不仅包括传统的固体、液体、半固体和气体剂型,还涵盖了现代药物递送系统,如纳米技术、脂质体、微球等。
2. 药物的物理化学性质药物的溶解度、稳定性、渗透性等物理化学性质直接影响药物的生物利用度和疗效。
药剂学通过研究这些性质,为药物的设计和优化提供理论依据。
3. 药物的生物药剂学生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
它帮助我们理解药物如何在体内发挥作用,以及如何通过剂型设计来提高药物的疗效和安全性。
药剂学实践技能1. 药物制剂的制备药剂学实践包括药物制剂的制备技术,如混合、制粒、压片、包衣、灌封等。
这些技术是实现药物剂型设计的关键步骤。
2. 药物质量控制质量控制是药剂学的重要组成部分。
通过物理、化学和生物学方法,对药物的纯度、效力、稳定性等进行检测和评估,确保药物的安全性和有效性。
3. 药物递送系统的设计现代药剂学注重药物递送系统的设计,以提高药物的疗效、减少副作用、提高患者依从性。
这包括缓控释制剂、靶向药物递送系统等。
药剂学在医药领域的应用1. 新药研发药剂学在新药研发中扮演着重要角色。
通过剂型设计和优化,可以提高新药的生物利用度,加速药物的研发进程。
2. 临床药物治疗药剂学为临床药物治疗提供了科学依据。
通过合理选择药物剂型和给药途径,可以最大化药物疗效,最小化不良反应。
3. 药品管理和政策制定药剂学知识在药品管理和政策制定中也发挥着重要作用。
它帮助政府和相关机构制定药品生产、流通、使用的标准和法规。
结语药剂学作为一门应用广泛的学科,对保障药品的安全性、有效性和经济性具有重要意义。
随着医药科技的不断发展,药剂学将继续在新药研发、临床治疗、药品管理等领域发挥重要作用。
药剂学知识点完整整理版

第一章药剂学概述(1)掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学:药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学:制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
(药物制剂是指各种剂型中的具体药物,简称制剂)药品标准:药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP:GMP(药品生产质量管理规范)是W H O 对世界医药工业生产和药品质量要求的指南,是药品生产和质量管理的基本准则,是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施,是全面质量管理的重要组成部分。
(2)掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性:影响药物作用的效果;改变药物的作用性质;改变药物作用速率;可降低药物毒副作用;可增加药物靶向作用分类方法:按形态:液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统:液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径:胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论:酊剂、醑剂、汤剂、曲剂(3)熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类:药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准,未收入药典的药品以行业标准为准,未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性:安全性、有效性、稳定性、可控性(4)了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务:研究药剂学的基本理论和技术;提高药物制剂的质量;新制剂的研发和开发;制剂生产工艺设计科学化;研究和开发优质药用辅料;研究和开发新型制药机械和设备GMP内容:GMP是药品生产和质量管理的基本准则,是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施,是全面质量管理的重要组成部分。
GMP 适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
药剂学重点整理

药剂学重点整理第一篇总论第一章绪论1.何为药剂学?制剂学和调剂学?①药剂学是研究剂型和制剂的处方设计、配置理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术的科学。
②研究药物制剂生产工艺理论的科学为制剂学;研究方剂的配置技术和理论的科学为调剂学。
2.何为药物制剂和药物制剂、给药系统?任何一种药物,在供临床应用前,都须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,这种给药形式称为药物剂型。
药物制剂是指具体药物按某一种剂型,根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品。
给药系统是新剂型、新制剂的总称。
3.药物剂型的分类?①按物理外观形态分:液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型。
②按分散系统分:溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气态分散型、固体分散型、微粒型。
③按给药途径分:胃肠道给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药。
4.现代药剂学的进展?①第一代为简单加工供口服与外用的汤剂、酒剂、灸剂、条剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂。
②第二代为片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等。
③第三代为缓释、控释给药系统。
④靶向给药系统。
⑤自调式或脉冲式给药系统。
5.何为药典?及药典基本情况?①药典是国家记载药品规格和标准的法典,是一个国家药品生产、检验与使用的依据。
②中国药典(Ch.P.),为1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自1963版分两部,自2005版分为三部,一部收载中药及中成药,二部收载化学药,三部收载生物技术药物③美国药典USP;英国药典BP;日本药局方JP;欧洲药典EP;国际药典6.药品生产质量管理规范与药品安全试验规范包括?①药品生产质量管理规范(GMP),②药品安全试验规范(GLP),③药物临床试验管理规范(GCP),④药物供应管理规范(GSP)7.何为处方药和非处方药?凡必须凭执业医师处方才能配置、购买和使用的药品称为处方药;患者不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。
药剂学重点知识归纳

药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类:
(1)按成分分类:水溶性和非水溶性。
(2)按作用分类:稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。
2、溶剂作用:
(1)改变溶质形态:改变溶质的溶解和吸收;
(2)改变溶剂性质:增强溶质的溶解度;
(3)控制剂型:控制药物制剂的形态,如固体药物制剂。
三、药物动力学
1、分类:
(1)按作用类型分类:口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。
(2)按特性分类:渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。
2、药物动力学:
(1)通量:指每单位时间内经药物通道运输药物的数量,常用量纲为毫克/毫升每小时;
(2)吸收速率常数:是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例,常用量纲为小时-1;
(3)分布容积:指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积,常用量纲为升/公斤;
(4)清除率:指药物被机体清除的速率,常用量纲为小时-1。
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第一章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质 2 、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4 、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2 、溶剂的极性3 、温度4、药物的晶形5 、粒子大小6 、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2 、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4 、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C 链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度n是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2 、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4 、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法)2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、休止角:0越小流动性越好,0 <300流动性好,300为自由流动,0 > 400不再流动, 增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
2、流出速度:越大,流动性越好3、内磨擦系数:粒径在100-200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。
第4节表面活性剂一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:(一)、阴离子表面活性剂:1、肥皂类:高级脂肪酸的盐,2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS4、叶桂醇硫酸钠,5、SLS), 6、乳化性强,7、稳定,&软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等(三)、两性离子表面活性剂:1、卵磷脂:对热敏感,60C以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:1、脂肪酸甘油酯:HLB为3—4,2 、用作W/O 型。
3、蔗糖脂肪酸酯:不4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作O/W 型。
3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘Span,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8 W/O 型4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
0/W型5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij ,较强水溶性,0/W型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij ,较强亲水性质,0/W型。
平平加7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluro nic,增溶作用弱亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188 (O/W型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:1、形成胶束:临界胶束浓度CMC表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6 : W/O型HLB 8--18 : O/W 型HLB 7--9 :润湿剂HLB 13-18 :增溶剂3、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值Krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft 点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。
这一温度称浊点或昙点。
吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:1、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性3、表面活性剂的毒性:阳>阴>非吐温20>60>40>804、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,5、吐温类小。
五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节药用高分子一、高分子的结构:基本结构:重复单元;链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:1、相对分子质量大2、溶胀与溶解(无限溶胀)3、溶胶和凝胶:凝胶:触变性、弹性、粘性4、玻璃化转变:玻璃态与高弹态之间的转变。
玻璃化温度Tg:发生该转变的温度。
5、粘流温度:粘流态:近似于液体的状态,通常是材料的加工状态。
粘流温度:这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:(一)、淀粉类:1、淀粉:不溶水,水中分散,60-70 C溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠CMSNa,水中分散,溶胀,体积增加300倍。
作崩解剂(二)、纤维素及其衍生物:1、微晶纤维素MCC白色多孔易流动,2、吸2---3 倍3、水而4、膨胀。
片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂2、纤维素酯类衍生物:醋酸纤维素CA作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。
不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物:羧甲基纤维素钠CMC-Na :易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠CC-Na :易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠MC :良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。
羟丙基纤维素HPC 一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素HPMC冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。
高粘度:骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素EC:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:羟丙甲纤维素酞酸HPMCP醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS肠溶包衣材料。
(三)、其他天然高分子材料:1、明胶:酸法A型,2、碱法B型冷水中溶胀,3、40 C加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
叮叮小文库4、壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂,5、脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子:1、卡波末:水中分散,2、低浓度增粘、助悬,3、凝胶是软膏剂基质,4、缓释剂的阻滞剂。
5、丙烯酸树脂:包衣材料,6、阻滞剂,7、药膜材料。
(五)、乙烯类高分子:1、聚乙烯醇PVA水溶性好,2、水溶性膜材,3、增粘、辅助乳化、润湿等。
4、聚维酮为PVP溶水和乙醇,5、醇液作片剂粘合剂,6、适对水和热敏感的药物。
交联聚维酮CPVP水中溶胀,优良崩解剂。
7、乙烯--醋酸乙烯共聚物EVA水不&溶,9、控释制剂膜材。
(六)、其他合成高分子材料:1、聚乙二醇PEG溶水和大多极性溶剂,2、600以下液态作注射剂的溶剂,3、半固体作软膏剂、栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
4、聚乳酸PLA:可降解的埋植5、剂材料。
第六节药物制剂的稳定性一、概述:药物制剂稳定性:是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径:水解和氧化三、影响因素及稳定化方法:(一)、制剂因素:1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料(二)、环境因素:1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧5、金属离子6、包装材料(三)、药物制剂稳定化的其他方法:1、改进药物剂型或生产工艺:(1)、制成固体剂型(2)、制成微囊或包合物(3)、采用直接压片或包衣工艺2、制成难溶性盐四、固体药物制剂稳定性:1、特点:降解反应类型多,2、物理化学,3、速度一般较慢,4、表里不5、一,6、不7、均匀。
&药物晶型与稳定的关系:氨苄青霉素钠C型最好。
9、固体药物之间的相互作用:如硬酯酸镁不10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
11、固体药物的降解中的平衡现象:平衡后温度与降解速度不12、用Arrhenius ,用Van t Hoff 方程五、药物稳定性试验方法:1、影响因素试验:适于原料药考察,一批。
< 5mm疏松w 10mm高温、高湿、强光试验2、加速试验:原料药与药物制剂:三批预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料3、长期试验:原料药与药物制剂:三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。
前三个主用于新药申报4、经典恒温法:对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法:特别对固体药物的稳定性试验更方便。
第三章药物制剂新技术第一节包合技术一、包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。
主分子客分子能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。
是物理过程,不是化学过程。
二、包合材料:(一)、环糊精CD 3 -CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-3 -CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物:乙基-3 -CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
三、包合作用的特点:1、药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物,2、摩尔比是1 : 1。
3、包合时对药物的要求:原子数大于5 (稠环小于5), 4、相对分子质量100 —400,5、溶解度小于10g/L , 6、熔点低于250 C。