【医学课件】抗风湿药物3

2020/10/4
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烷化剂
环磷酰胺（cyclophosphamide,CTX,Endoxan） 作用于细胞各周期.对B淋巴细胞作用比T敏感. 能抑制抗体形成.与皮质激素合用可减少激素 用量.经肝代谢,由肾排出.半衰期5小时,氯喹、 别嘌呤醇可延长其半衰期. 口服50mg-150mg/每日.静脉0.5-1.0g/m2体表面 积每3-4周一次.
2020/10/4
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环孢霉素A的副作用
肾间质纤维化,小管萎缩,高血压,肝毒性, 感染,齿龈增生,脱发,多毛,厌食,嗜睡,恶 心，腹泻,震颤,淋巴瘤.大剂量 （>5mg/kg/d）对肾毒性作用不可逆. 对骨髓无抑制作用.
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麦考酚酸吗啉乙酯
（Mycophenolate mofetil ,骁悉）选择性 抑制次黄嘌呤单磷酸脱氢酶,阻断鸟苷酸合 成,用于SLE、RA等,0.5 2/日,对骨髓有抑 制作用.
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抗代谢药（二）
抗叶酸 甲氨蝶呤（methotrexate,MTX ）抑制二氢 叶酸还原酶,使叶酸不能变为四氢叶酸,进而 使嘌呤和嘧啶核酸的生物合成障碍导致DNA 缺乏,抑制超敏反应和抗体产生. 用于RA,牛皮癣关节炎,皮肌炎等CTD. 5-30mg/周,口服60%吸收,半衰期2小时.
Байду номын сангаас
2020/10/4
2020/10/4
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柳氮磺胺吡啶
（Sulfasalazine,SASP）5-氨基水杨酸和 磺胺吡啶,用于抗风湿作用不甚清楚,可能: 对肠道菌群作用;抑制前列腺素合成;抑制 脂氧酶代谢;抑制白细胞功能;0.25/片, 0.5 2/日→0.5 4/日→3.0/日 副作用:恶心、厌食、腹痛,肝毒性,再障, 头晕,头痛,男性不育等.
2020/10/4
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环磷酰胺副作用
恶心、呕吐,多在注射3-4小时后,可持续 12小时.脱发、骨髓抑制,WBC在一周内最 低.导致感染.如带状疱疹.肺炎.伪膜肠炎. 出血性膀胱炎.闭经、不育、畸胎.黄疸、 凝血酶元↓、粘膜溃疡、肾小管坏死、淋 巴瘤、白血病、膀胱肿瘤、肺纤维化、心 肌毒性等.副作用与总剂量和疗程有关.
青霉胺
125mg 2次/日,一个月后每月递增125mg至 250mg 3/日,3个月后症状改善,减药维持. 副作用与金制剂相似.
2020/10/4
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金制剂
（Auranofin,瑞得）商品名为金诺芬，3mg 2/日或3mg 3/日,较肌注安全,偶有皮疹. 针剂副作用:皮疹,口炎,蛋白尿,血尿,白细 胞及血小板降低.
2020/10/4
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生物制剂
• 抗白细胞单抗 抗CD4 抗CD5 抗IL-2R
• 抗细胞因子单抗 抗TNF 抗TNF受体(Enbrel)抗IL-6
• 抗细胞粘附分子 抗ICAM-1 抗ICAM-2 抗LFA
• 细胞因子与细胞因子抑制物 INF-r EPO IL-lra 抗IL-2R
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抗代谢药（一）
抗嘌呤 干扰嘌呤代谢,导致DNA合成障碍. 硫唑嘌呤 Azathiopurine(Imuran) , 1.0-3mg/kg/d,口服50%吸收,用于SLE、RA等 CTD. 副作用：恶心,呕吐,腹泻,疸,SGPT↑,皮疹, 骨髓抑制,感染.肾功不全慎用.
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甲氨蝶呤副作用
骨髓抑制、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮 炎、口炎、脱发、腹痛、畸胎、SGPT↑、 肺、肝纤维化等. 为提高溶解度，促进排出，用前补充水， 服碱性药，给叶酸防骨髓抑制.
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环孢霉素A
（Cyclosporin A） 从霉菌中提取的多肽,分子 量子202,由11个氨基酸组成.口服能抵抗胃酸及 水解酶,半衰期6-20小时. 主要抑制T细胞的活化,阻止其基因转录,阻断 IL-1（单核细胞）和IL-2（辅助T细胞）的合成 和释放;抑制B细胞增殖反应;抑制依赖T细胞的r 干扰素产生,从而抑制NK细胞活性. 用于GVH,肾移植,RA、SLE等,3-5mg/kg/d.
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中药制剂
雷公藤多甙 20mg 3/日,改善关节症状,有免疫抑制作用. 副作用:白细胞,血小板下降,月经不调,闭经, 精子减少.
2020/10/4
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慢作用抗风湿药
(slow acting anti-rheumatic drug,SAARD)
或
改变病情药物
(Disease modifying anti-Rheuumatic Drug,DMARD)
•抗疟药、青霉胺、金制剂、柳氮磺胺吡啶 •尽早使用，以防关节破坏
2020/10/4
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羟化氯喹
200mg 1-2次/日;氯喹250mg 1/日;服3-4 个月无效停用.副作用:视网膜病变