β 受体阻滞剂的临床应用

推荐强度 证据水平
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1. 所有的慢性收缩性心衰，NYHA II 、III 级患者，LVEF ?40％，病情稳定，均需尽早 应用? 阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受。
2. 症状改善常在治疗2~3个月后出现；即使 症状不改善，亦能防止疾病的进展；副作用 常发生在治疗的早期，一般不妨碍长期用药， 应避免突然撤药
? 所有慢性收缩性心力衰竭、 NYHA心功能分级为 Ⅱ～Ⅲ级或Ⅰ级伴LVEF ＜40％者，除非有禁忌证 或不能耐受，均须终身应用 β受体阻滞剂。
? NYHA Ⅳ级患者病情稳定后，在专科医师指导下 也可应用。
? 此类药亦可应用于舒张性心力衰竭，尤其适用于 伴高血压和左心室肥厚、心肌梗死，以及有快速 性心房颤动需要控制心室率的患者。
2. 长期服用:TG? . LDL? . HDL?
3. 糖尿病: -与胰岛素合用 ,易发生低血糖； -掩盖低血糖症状 ; -使低血糖恢复延迟
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二.选择性心脏β1受体阻滞剂
阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔. 赛利洛尔.萘必洛尔 1.主要阻滞心脏? 1受体 2.可慎用于支气管哮喘,周围血管病 3.对血脂,血糖影响小
? 合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、 交感神经活性增高、高循环动力状态的高血压患 者，优先考虑应用 β受体阻滞剂。
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倍他乐克缓释片 疗效特点
? 血药浓度平稳、波动小 ? 在有效治疗阈范围内 ? 保持理想的选择性 ?1-阻滞效应
? 降压 T:P ratio 89% ? 药后18h～24h 的? 1阻滞作用强
是目前广泛应用的一种β阻滞剂
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三.具有扩血管作用的β阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(金洛)
同时激动β2受体:赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管:布新多洛.萘比洛尔
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四.具有抗心律失常作用的β阻滞剂
索他洛尔: 1. 非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3) 2. Ⅲ类抗心律失常作用
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3 . 必须小量开始，如能耐受，可每隔 2~4周将剂 量加倍。治疗宜个体化，以达最大耐受量
4. ? －阻滞剂不能应用于“ 抢救”急性心衰患者
5. NYHA IV 级心衰患者需待病情稳定（ 4天内未 静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严 密监护用药
6. 应在ACEI 、和利尿剂基础上加用 ?－阻滞剂， 地高辛也可合用
抑制脂肪分解 刺激脂肪分解
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
骨骼肌 肝
胰
肾 眼 交感神经末稍
主要受体
?2 ?1 ?2 ?2 ?2 ?1 ?2 ?2 ? 11 ? 22
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生理学效应
糖原分解 糖原分解 糖原分解，糖原生成 抑制胰岛素释放 刺激胰岛素释放 肾素释放 增加眼内压 抑制去甲肾上腺素释放 刺激去甲肾上腺素释放
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β受体阻滞剂适应症
? β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭
?β-受体阻滞剂治疗高血压
? β-受体阻滞剂治疗冠心病 ? β-受体阻滞剂治疗心律失常
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β-受体阻滞剂治疗高血压
? β受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之 一，可单用或与其他降压药合用。此类药降低收 缩压和舒张压的效果与其他降压药相仿，单用或 与利尿剂合用可显著降低高血压患者的病残率和 死亡率，降幅与血管紧张素转换酶抑制剂（ ACEI） 或钙通道阻滞剂（ CCB）相似。
? 流行病学调查和观察性研究表明， 我国β受体 阻滞剂临床使用率偏低，剂量偏小，使用很不规 范。如何长期持续应用这类药物，并把握适当的 剂量，已成为临床实践的难题。
? 中华医学会心血管病学分会组织撰写了《 β受 体阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识》 （下简称《专家共识》），并刊登于《中华心血 管病杂志》 [2009,（33）7]。
肾上腺素能受体的分布和作用
β1:心脏---产生变力性和变时性作用 β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞
周围血管壁 α1:突触后和血管壁? 1,产生血管收缩 α2 :突触前? 2受体
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二.β受体阻滞剂分类
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一.非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔 .索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔
1. 禁用于支气管哮喘 ,周围血管病
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β受体阻滞剂适应症
? 高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性 心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、 心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭 等。
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β受体阻滞剂适应症
?β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭
? β-受体阻滞剂治疗高血压 ? β-受体阻滞剂治疗冠心病 ? β-受体阻滞剂治疗心律失常
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β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭
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剂量:以小剂量开始
缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于 2周。必须 缓慢递增，逐渐达 目标剂量(大型临床试验的剂 量)或能耐受的 最大耐受量 （个体化）
比索洛尔 卡维地洛 美托洛尔缓释片
开始剂量（ mg） 1.25 qd
3.125 bid 12.5－25 qd
目标剂量（ mg） 10.0 qd
10-20 bid 200 qd
? －受体阻滞剂的临床 应用
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临床第一个 ?-受体阻滞剂 Pronethalol 于1962年问世， 对心绞痛有效，因在动物体 表现的副作用而未被推广， 但其发明者James W Black 1988年因提出? -受体阻滞剂 的概念而获诺贝尔医学奖
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? β受体阻滞剂问世 40多年来，在各种心血管疾病 的防治中发挥了重要作用，已成为应用最为广泛 的心血管药物之一。然而，在良好疗效得到肯定 的同时， β受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床 应用局限性。
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肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
心肌 支气管平滑肌
血管平滑肌
生殖泌尿道平滑肌 血小板
脂肪组织
主要受体
?1> ?2 ?2 ?1
?2 ?2 ?1 ?1 ?2 ?2 ?2 ?2 > ?1
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生理学效应
刺激收缩，加快心率 支气管扩张 血管收缩 血管收缩 血管扩张
血管扩张（冠状动脉） 平滑肌收缩 平滑肌松弛 聚集
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? 阻滞剂治疗CHF ESC 2004 专家共识
适应症
所有稳定的有症状的心衰患者和LVEF下 降心功能Ⅱ-Ⅳ级（以延长生命）
心梗后LVEF下降但无症状 无心梗史， LVEF下降但无症状 慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）
AMI 后急性代偿性心力衰竭 慢性心衰急性失代偿后处于稳定状态的 患者（一般4d后）