乌司他丁

AST指的是谷草转氨酶，ALT指的是谷丙转氨酶

乌司他丁

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药品介绍

【药理作用】本品是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白，由143个氨基酸组成，相对分子质量约6700。本品属蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另具有稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放，抑制心肌抑制因子（MDF）产生，清除氧自由基及抑制炎症介质释放的作用。本品还可改善手术刺激引起的免疫功能下降、蛋白代谢异常和肾功能降低，防止手术刺激引起的对内脏器官与细胞的损伤以及改善休克时的循环状态等。【适应症】急性胰腺炎（包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的急性胰腺炎）、慢性复发性胰腺炎的急性恶化期，急性循环衰竭（出血性休克、细菌性休克、外伤性休克、烧伤性休克）；本品也广泛用于胸外科手术、消化系统手术、肿瘤手术、器官移植、器官切除手术及CPB手术；本品还用于治疗与预防肿瘤化疗产生的肾功能障碍。【用法用量】对于急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎的急性恶化期，以10万u溶于500ml5％GS或NS注射液中静滴，1-2h滴完，1-3次/ d，以后随症状消退而减量；用于急性循环衰竭时也可溶于2mlNS 中缓慢静脉推注。【不良反应】血液：偶见白细胞减少或噬酸粒细胞减少或噬酸粒细胞增多；肝：偶见AST，ALT上升；消化器官：偶见恶心、呕吐、腹泻；注射部位：偶见血管疼痛、发红、瘙痒感、皮疹等；偶见过敏，出现过敏应立即停药，并适当处理。【注意事项】①对本品过敏者禁用；②有药物过敏史、对食品过敏者或过敏体质患者慎用；③妊娠中给药未证明其安全性，哺乳期妇女原则上不使用，如必须使用应避免哺乳；④儿童用药的

安全性尚未确定；⑤本品用于急性循环衰竭时，应注意不能代替一般的休克疗法（输液法、吸氧、外科处理、抗菌素等），休克症状改善后即终止给药；⑥高龄患者应适当减量；⑦避免与加贝酯或gelobulin制剂混合使用。【规格】粉针剂：2．5万u/瓶，5万u/瓶，10万U/瓶。

通用名：乌司他丁

商品名：

英文名：Ulinastain for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Wusitading

本品主要成分及其化学名称为：

性状：本品为白色或微黄色冻干块状物或粉末。

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药理学与药物动力学

药理毒理

本品是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白，由143个氨基酸组成，相对分子质量约6700。本品属蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另具有稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放，抑制心肌抑制因子（MDF）产生，清除氧自由基及抑制炎症介质释放的作用。本品还可改善手术刺激引起的免疫功能下降、蛋白代谢异常和肾功能降低，防止手术刺激引起的对内脏器官与细胞的损伤以及改善休克时的循环状态等。

本品系从人尿提取精制的糖蛋白，属蛋白酶抑制剂。具有抑制胰蛋白酶等各种胰酶活性的作用，常用于胰腺炎的治疗。此外，本品尚有稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶的释放和抑制心肌抑制因子产生等作用，故而可用于急性循环衰竭的抢救治疗当中。

药代动力学

健康正常男性30万单位／10ml静脉注射给药后，3小时内血药浓度直线下降，清除半衰期为40分钟；给药后6小时给药量的24％从尿中排泄。

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药品使用方法

适应症

用于：①急性胰腺炎；②慢性复发性胰腺炎；③急性循环衰竭的抢救辅助用药。

用法用量

①急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎，初期每次l00，000单位溶于500ml 5％葡萄糖注射液或0.9％生理盐水注射液中静脉滴注，每次静滴1～2小时，每日1～3次，以后随症状消退而减量；②急性循环衰竭，每次100，000单位溶于500ml 5％葡萄糖注射液或0.9％生理盐水注射液中静脉滴注，每次静滴1～2小时，每日1～3次，或每次100，000单位溶于2 ml 0.9％生理盐水注射液中，每日缓慢静脉推注1～3次。并可根据年龄、症状适当增减。

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注意事项

不良反应

①血液系统：偶见白细胞减少或嗜酸粒细胞增多；②消化系统：偶见恶心、呕吐、腹泻，偶有AST、ALT上升；③注射部位：偶见血管痛、发红、瘙痒感、皮疹等；④偶见过敏，出现过敏症状应立即停药，并适当处理。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

①有药物过敏史、对食品过敏者或过敏体质患者慎用。②本品用于急性循环衰竭时，应注意不能代替一般的休克疗法（输液法、吸氧、外科处理、抗菌素等），休克症状改善后即终止给药。③使用时须注意，本品溶解后应迅速使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠中给药的安全性未得到证明，动物实验（鼠）显示药物在乳汁中有分布。所以，对孕妇和可能妊娠妇女应根据病情判需要慎用。哺乳妇女如必须使用应避免哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性尚未确定。

老年患者用药

高龄患者应适当减量。

药物相互作用

本品避免与加贝酯或gelobulin制剂混合使用。

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其他事项

规格：①2.5万单位；②5万单位；③10万单位。

有效期：二年。

贮藏：密闭，阴凉干燥处保存。

乌司他丁

乌司他丁治疗多发伤的临床和实验研究（节选）

李占飞白祥军邹声泉

华中科技大学同济医学院附属同济医院创伤外科（武汉，430030）

摘要目的：观察乌司他丁对多发伤的治疗作用。方法：40例多发伤患者分为治疗组（20例）和对照组（20例）。治疗组患者自入院当天至第5天静脉滴注乌司他丁（UTI）10万u Bid，观察患者临床指标判断疗效。结果：多发伤患者UTI组其中平均住院天数和并发症发生率均低于对照组，差异有显著意义。结论：UTI对多发伤具有治疗效果。

多发伤指发生于两个或两个以上系统的严重损伤，其特点是创伤和应急反应重，可引起剧烈的全身炎症反反应综合症和机体内环境严重紊乱。多发伤患者较之单一损伤患者，更易于发生创伤性休克，也更易于发生肺、肝、肾等器官功能衰竭。

乌司他丁（UTI）是一种高效广谱的酶抑制剂，能抑制多种蛋白酶，已有研究表明它对外伤、出血、过敏引起的休克均有治疗作用。本研究观察乌司他丁对多发伤的治疗作用。

资料与方法

一、临床资料

2001年3月10日至2001年9月12日，我科收治的多发伤患者40例，随机分为治疗组和对照组各20例。治疗组20例中，男性15例，女性5例，年龄17-58岁，平均年龄34.3岁；对照组20例中，男性13例，女性7例，年龄21-54岁，平均年龄35.8岁。所有病例ISS评分（injury severity score）均大于等于16分。