何首乌化学成分与药理活性的研究进展
何首乌化学成分研究进展
2.1 薄层扫描法马长华等［5］采用薄层扫描发测定二苯乙烯苷含量，硅胶G预制板，展开剂∶苯∶甲醇∶丙酮（44∶8∶ 4）上行法展开14 cm，于紫外365 nm观察，测定波长为305 nm，参比波长为365 nm,双波长，锯齿扫描，狭缝0.4 mm×0.4 mm，以生何首乌含量为100%，然后计算。此种方法为何首乌质量控制提供了依据。
3 磷脂成分
3.1 分光光度法李军等［12］采用钼蓝比色法用721分光光度计测定。结果显示采收时对磷脂类成分有较大影响。
3.2 薄层色谱法许益民等［13］采用薄层法测定磷脂成分。对磷脂成分提取效率高而且对无机磷成分无干扰的Folch试剂［14］。由于磷脂成分易分解，应避免高温。根据磷脂成分不溶于丙酮［15，16］特征。采用二次同相展层法。先用丙酮展开，将中性脂分开而磷脂留在原点，再用磷脂展开剂将磷脂分开［17］，再用薄层显色剂采用磷脂专属Vaskovsky显色剂试剂，对磷脂类呈蓝色。其不含磷元素不显色，排除干扰。
2.6 高效毛细管电泳法袁海龙等［11］采用毛细管电泳法测定何首乌二苯乙烯苷含量方法。电解液为20 mmol/L硼砂，检测波长为214 nm二苯乙烯苷为对照品，因二苯乙烯苷有四个酚羟基具有酸性可在碱性中电离带负电。所以选用毛细管区带电泳(CZE)模式。二苯乙烯苷及内标的迁移时间随电解值不同而变化。结果20 mmol/L硼砂(pH 9.0)不仅能使二苯乙烯苷及内标的峰完全分离，提取测定分析无干扰峰，且分析时间短，柱效在20 000以上。
2.3 荧光分光光度法姚桂根等［7］，采用荧光分光光度法测定二苯乙烯苷。利用其酚羟基经Dansyl衍生化后具有强烈的荧光特征，就其Dansyl衍生物的荧光条件作了探索，拟定了荧光分光光度法条件。激发波长338 nm，发射波长510 nm，二苯乙烯苷溶液浓度在1.0×107 ～5.0×107 g/ml。范围内衍生化后与荧光强度呈线形关系，荧光强度在2 h内稳定。因其与白藜芦醇苷结构相似，具有相似紫外吸收，因此可选用白藜芦醇苷为对照品。但此法需要除去蒽醌类杂质的干扰。
何首乌化学成分与药理活性的研究
何首乌化学成分与药理活性的研究何首乌是一种中草药，习惯上作为滋补剂使用。
它广泛用于补气养血、补肝肾、益精髓、乌发美容等方面。
同时，它也具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病和抗骨质疏松等作用。
这些显著的药理作用赋予了何首乌在临床诊疗中广泛应用的价值和前景。
化学成分何首乌的化学成分十分复杂，其中主要包含多糖、萜皂苷类、有机酸类、酚酸类、大量的氨基酸和微量元素。
其中，萜皂苷类是其最主要的活性成分，其代表性的成分为2,3,5,4’-四羟基-二甲基-二苯乙烷(THSG)、五环素苷A(I-IV)以及D-D糖基棕皮苷等。
药理活性抗氧化性何首乌具有显著的抗氧化作用。
研究表明，何首乌的多糖、积雪草苷、环孢素Z、大豆异黄酮等物质可以清除自由基，抑制氧化应激反应，从而减轻多种疾病的发生与发展。
抗炎作用何首乌具有显著的抗炎作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以通过抑制细胞的分泌物，减轻炎症的症状。
此外，何首乌的LDG-9还可以清除细胞过氧化物，从而减轻组织损伤，阻止炎症的发展。
抗肿瘤作用何首乌具有显著的抗肿瘤作用。
研究表明，何首乌的皂苷类成分可以促进癌细胞的凋亡，抑制癌细胞的增殖和扩散。
同时，何首乌的多糖和皂苷类成分还可以加强免疫功能，从而阻止肿瘤的发展。
抗糖尿病作用何首乌具有显著的抗糖尿病作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以降低血糖和胰岛素水平，同时提高胰岛素敏感性。
此外，何首乌的皂苷类成分还可以保护胰岛β细胞，从而预防糖尿病的发生和发展。
抗骨质疏松作用何首乌具有显著的抗骨质疏松作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以促进骨形成，抑制骨吸收，增加骨密度和强度。
此外，何首乌的成分还可以抑制氧化应激反应，从而减轻骨质疏松的发生和发展。
结论何首乌是一种具有重要药理活性的中草药，其对氧化应激、炎症、肿瘤、糖尿病和骨质疏松等重要疾病具有显著的保健和治疗作用。
尽管何首乌的化学成分非常复杂，但是其主要活性成分为多糖和皂苷类成分。
何首乌的药理毒理的研究
何首乌的药理毒理的研究何首乌是蓼科植物何首乌(PolygonummultiflorumThunb)的干燥块根，是历代的补益中药。
据炮制方法不同，有何首乌与制何首乌之分。
何首乌有解毒，消痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。
查阅中国期刊全文数据库，发现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客观认识何首乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用药提供依据，本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以及化学成分与功效毒性的关系进行综述。
1、何首乌的化学成分随着现代中药学的发展，人们越来越认识到中药的化学成分是阐明其生物活性(包括有效性和毒性)物质基础。
何首乌的化学成分主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂类等。
1975年Hata首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物。
二苯乙烯苷是何首乌的主要质控标准，《中国药典》20XX年版规定何首乌中的含量应不低于%，制何首乌不低于%。
蒽醌类主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素苷、大黄素甲醚苷等，20XX年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于%。
2、何首乌的药理学活性近年来的研究发现，何首乌具有降血脂、增强免疫、抗氧化、延缓衰老等广泛的药理学活性，这与其主要化学成分的药理活性密切相关。
二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，研究表明二苯乙烯苷具有抗氧化清除自由基的作用、保护肝脏的作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用[11]、防治老年痴呆的作用[12]、提高记忆功能的作用[13]等。
何首乌中的蒽醌类成分(AGPMT)具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用[14]。
蒽醌类化合物中大黄酸具有保肝、抗纤维化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，防治动脉粥样硬化等作用[15];大黄酚具有抗衰老，改善学习记忆、认知能力，提高抗缺氧能力和耐力作用[16]。
大黄素药理作用有抑制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保护肝肾，利胆，抗氧化，清除自由基，抑制血小板聚集，改善循环，降低血液粘度，抗肿瘤及治疗急性胰腺炎等[17]。
何首乌现代研究进展
何首乌现代研究进展提要本文主要对近几年国内外学者在何首乌的药理作用及临床应用方面的研究进行了综述。
关键词河首乌药理临床应用何首乌又称首乌、赤首乌, 为萝科植物何首乌的干燥块根。
何首乌性微温、气心、’肾经, 有解毒、消疮疥、润肠通便等功能, 用于凛厉、疮疥、疹痒、肠燥便秘, 高皿脂等症。
何首乌的成分主要有卵磷脂、轻基葱醒类化合物(主要为大黄索、黄酚、大黄酸等葡萄糖俄: 均为二苯代乙烯化合物)锰、铜等, 近年来对何首乌药理作用的研究取得一定进展, 兹分述如下:1抗衰老作用自古以来, 何首乌被视为补肾益精, 延年益寿的重要中药, 受医家的重视, 根据现代研究, 何首乌的抗衰老药理作用表现如下:1 . 1 增强老年大鼠D N A 损伤的修复能力同一物种内, D N A 修复能力与体的年龄呈负相关。
测定大鼠外周淋巴细胞D N A 的复制后合成指数(Pos tR e p liC a t io n D N A , S y n t h e s : 5 p R D s ) , 以估量大鼠D N A 损伤后的复制后修复能力L1J 。
钱汝红等报道川, 对照组24 月龄老年大鼠和5 月龄青年大鼠(喂一般同料), 用药组老年大鼠加喂乙醇提取首乌浸膏高剂量组每日喂3 .2 9 /k g , 中剂量组每日喂0. 89 厂k g 和低剂量组每日喂。
2 g k g。
首乌水浸膏组的喂药量为2 9 厂k g.给药4 个月后, 在两种剂量( 18 o e r g / m m Z 和7 2 Oe r g / m m , ) 〔丁V 损伤下. 对照组老年大鼠外周淋巴细胞的P R D S 值分别为。
.51 士0.0 7 和0.1 7 士0.03 : 青年大鼠P R D S 值分别为。
. 补士0. 0 6 和。
.39 士。
.04 , (尸< 。
.05 ) ; 乙醇浸膏中剂量为0. 75 士0.06 和。
.34 士。
.05 , 达到或接近对照组青年大鼠的水平。
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展(精)
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。
现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。
临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。
此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。
然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。
为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。
1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。
1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。
周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。
张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。
何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO 含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。
何首乌的研究进展
关于何首乌的综述陈宇（阿坝师范高等专科学校，四川成都 610041）摘要：目地了解何首乌的化学成分，理药研究进展与不良反应的一些进展。
方法查阅资料。
结果何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯类和磷脂类化合物等多种成分。
它在抗衰老、增强机体免疫能力、抗炎、改善心血管、对血糖和血脂的调节、抗肿瘤等方面均有一定的作用。
但与此同时临床发现服用何首乌可致肝损伤。
因此对何首乌近年来的研究作一综述。
结论：何首乌临床应用非常广泛，不仅用于传统的治疗白发，脱发，现今还应用于内科的高血脂、心绞痛、冠心病、萎缩性胃炎等；外科应用于荨麻症、黄褐斑等。
有的人还把何首乌当保健延年的补品，长期应用。
但是临床出现的这些何首乌导致肝脏中毒的报道，因此对从新评价他的药理作用，尤其是对肝脏的作用具有重要意义。
这方面的研究有待遇我们进一步研究。
如能够合理利用何首乌将有很大的发展前景。
关键词：何首乌成分药理作用肝损伤综述前言：中药别名首乌、赤首乌。
为寥植物何首乌的干燥块根。
是一种常用的中药，苦味、甘、涩而性温，具有补肝肾、益精血、乌须发的作用，常用于治疗阴血枯、须发早白，筋骨不健等症。
临床处方应用有制首乌、生首乌两种。
制首乌用量10~30g，煎服。
生首乌为何首乌干燥块茎的生品，用量6~12g，煎服[1]。
近年来的研究发现，何首乌由于所含多种成分使其在应用方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注。
与此同时临床出现的不良反应也逐渐被人们重视起来。
以下是今年来何首乌在化学成分，药理及出现的对肝脏的不良反应方面研究的综述。
1化学成分的研究何首乌含有多种化学成分，如蒽醌类、而苯乙烯类和磷脂类化合物。
1.1蒽醌类化合物蒽醌类化合物具有调血脂、抗菌、抗癌、提高免疫功能等作用，何首乌所含蒽醌类化合物以大黄素、大黄酚为主，其次为大黄酸、大黄素甲醚及大黄苷。
1.2二苯乙烯苷二苯乙烯苷具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉硬化及保肝等作用。
何首乌中的重要的二苯乙烯类化合物是2,3,5,4,—四烃基二苯乙烯—2—0—β—D—葡萄糖苷，简称而二苯乙烯苷，药典2000年版何首乌项下即以而苯乙烯苷作为定量指标规定药用首乌中而苯乙烯苷含量不低于百分之一[2]。
何首乌化学成分与药理活性的研究进展
文章编号：１００８－０８０５（２００９）０１－０１４６－０２
酰基）…１３
吡喃葡萄糖苷、２，３，４；５一四羟基二苯乙烯一２—０一（６’一０一乙
Ｄ
吡喃葡萄糖苷、１，２二羟基十九酮、没食子酸、１
脂酸一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、１一Ｏ一正十八烷酰一２—０一
Ｏ
△…一正十二碳二烯酰…３
一Ｏ一正十八烷酰一２—０一Ａ４”一正十二碳二烯酰一３—０一磷 磷脂酸一Ｏ一（６…一０一ｄ—Ｄ
ｉｎ ｐｒｅｐａｒ－
［Ｐ］．（Ｐｅｏｐ．Ｒｅｐ．Ｃｈｉｎａ）．２００７１００４８５７１．２，２００７ ０８ ２２． ［１２］赵明生．紫草科琉璃草属植物的新用途［Ｐ］．中国专利：
２００７１００４８７１７．３．２００７－０９－０５．
［１３］
Ｆｏｏｄ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ａｕｓｔｒａｌｉａ Ｎｅｗ Ｚｅａｌａｎｄ，Ｐｙｒｒｏｌｉｚｉｄｉｎｅ ａｌｋａｌｏｉｄｓ
Ａ
ｉｎ
ｆｏｏｄ：
ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ
ｔｏ
ｒｅｖｉｅｗ
ａｎｄ ｒｉｓｋ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ．Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｒｅｐｏｒｔ Ｓｅｒｉｅｓ，
ｍａｎｕ．
２００１：２． Ｆｏｏｄ
Ｄｒｕｇ
［Ｊ］．天然产物研究与开发，２００６，１８：１０５７． ［１０］Ｚｈａｏ Ｍｉｎｇｓｈｅｎｇ．Ｕｓｅ ｏｆ ｃｙｎｏｇｌｏｓｓｕｍ ａｍａｂｉｌｅ ｓｔａｐｆ ｅｔ ｄｍｍｍ
（上接第１４５页） ［６］
Ｚｈａｎｇ Ｙｕａｎｈｕ，Ｘｉａｎｇ Ｇｕｉｑｉｏｎｇ，Ｌｕ Ｆｕｓｕｎ．Ｔｈｅ ｏｆ Ｃｙｎｏｇｌｅｓｓｕｍ ｌａｎｃｅｏｌａｔｕｍ
ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ Ｋａｉ・
Ｃｈｉｎａ）．２００７１００４８４１３．７，２００７ ０８ ０８． ［１１］Ｚｈａｏ Ｍｉｎｇｓｈｅｎｇ．Ｕｓｅｓ ｏｆ ｐｌ∞ｔｓ ｂｅｌｏｎｇｉｎｇ
何首乌研究进展
内容提要：关键词：中药【摘要】本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。
在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。
【关键词】何首乌；化学成分；药理作用；临床应用Advances in the study of polygonum multiflorum thunbLUO Rui-zhi，ZHAO Li-bin，GAO Wen-yuan.Tasly Group，Tianjin300402，China 【Abstract】The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients，pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documents of experimental and clinical study on P.multiflo-rum inrecent10years were consulted and summarized.In phytochemical study，two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum，and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study，P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell，resisting skin lipid peroxidation.In clinic，it was normally applied to treat hyperlipemia，aging，athrosclerosis，vascular dementia，losing hair，and skin pruritus etc.However，liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use，P.multiflorum need to be further developed，and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.【Key words】polygonum multiflorum thunb；chemical compounds；pharmacological effect；clinical application何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Poly-gonum multiflorum Thunb）的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。
何首乌属化学成分与药理作用研究进展
何首乌属化学成分与药理作用研究进展
王冯瑞;唐子龙;王宇轩;冯改利;张欧文;宋小妹;李玉泽;张东东;王薇
【期刊名称】《陕西中医药大学学报》
【年(卷),期】2024(47)3
【摘要】何首乌属植物作为一类重要的药用植物资源,一直以来都是国内外学者研究的热点。
何首乌属植物化学成分的研究表明,该属植物中主要含有二苯乙烯类、黄酮类、醌类、生物碱类等多种化学成分。
民间用药经验及现代研究证实何首乌属植物具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、调节免疫等药理活性。
现对何首乌属植物近年来化学成分和药理作用的研究进行总结归纳,旨在为何首乌属植物进一步的研究和合理开发利用提供参考。
【总页数】15页(P136-150)
【作者】王冯瑞;唐子龙;王宇轩;冯改利;张欧文;宋小妹;李玉泽;张东东;王薇
【作者单位】陕西中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.何首乌的化学成分与药理作用研究进展
2.何首乌及夜交藤化学成分及药理作用的研究进展
3.何首乌的化学成分和药理作用研究进展
4.何首乌的化学成分和药理作用研究进展
5.何首乌化学成分、药理作用及肝毒性的研究进展
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
何首乌的化学成分与药理作用研究进展
内容摘要：【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【关键词】何首乌;化学成分;药理活性;研究现状1 化学成分2 药理作用2.1 抗衰老作用何首乌能延长二倍体细胞的生长周期，使细胞发育旺盛［4］。
可明显降低老年小鼠脑和肝组织中丙二醛（mda）含量，增加脑内单胺类递质水平，增加sod活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-b的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生［5］。
此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞dna损伤修复能力，调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老［6］。
2.2 神经保护作用张兰等［7］报道何首乌中的二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢所致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用，具有神经保护作用。
何首乌可使学习记忆能力明显改善，突触体内钙离子浓度显著降低，何首乌可能通过抑制突触体内钙离子超载、提高p38含量起到抗衰益智作用［8］。
2.3 对免疫系统的影响何首乌水提物及水煎醇沉物能增强小鼠t、b淋巴细胞功能，使机体的特异性免疫功能增强［9、10］，增加小鼠非特异性免疫器官的重量［11］ ;何首乌能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，促进老龄小鼠胸腺形态和超微结构逆转变化的作用［12］。
此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质水平，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化［13］。
2.4 降血脂及抗动脉粥样硬化作用制何首乌醇提取物可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯（tg）和游离胆固醇水平（fc），抑制血浆总胆固醇和胆固醇脂的升高［14］。
制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇（hdl-c）水平，降低tc水平，结合hdl-c.tc比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展［15］。
2.5 其他作用有报道何首乌还具有抗心肌缺血、抗菌、抗癌、抗诱变、保肝、促进红细胞的生成等作用，并可影响代谢［16-18］。
何首乌的药理作用及化学合成研究
何首乌的化学合成及药理作用研究摘要：何首乌是一味传统中药，通过查阅文献就何首乌的化学合成和药理作用研究作一概述，为何首乌资源的进一步利用提供参考。
关键词：何首乌;化学合成;药理作用;综述何首乌始载于《开宝本草》，又称首乌、赤首乌，为蓼科植物何首乌的干燥块根，主要成分主要有羟基蒽醌类化合物，醌类化合物，二苯乙烯苷类化合物，酰胺类化合物，色原酮类化合物，卵磷脂，微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。
生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。
生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须[1]。
近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。
为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。
1、何首乌化学成分研究进展近年来的研究表明，何首鸟主要含有二苯乙烯苷、蒽醌和磷脂等三大类成分。
二苯乙烯苷是一类具有多种生理活性的天然成分，何首乌中已发现的二苯乙烯苷包括2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-β-D- 葡萄糖苷[2] (简称二苯乙烯苷)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2，3-二-O-β-D- 葡萄糖苷[3](即何首乌丙素)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-（6‘‘-0-a-D-吡喃葡萄糖）-β-D- 葡萄糖苷[4]]、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯一O-(6‘‘-0-乙酰基)- β-D-葡萄糖苷等[5]。
其中，因2，3，5，4′- 四羟基乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量高，活性明确，已成为何首乌的标志性成分，是药典对何首乌进行质量控制的指标性成分，其含量一般不少于干药材的1% 。
葸醌则是蓼科植物共有的成分，何首乌总葸醌含量约占药材于重的1．1%[6]。
何首乌蒽醌主要有大黄索、大黄素甲醚以及少量的大黄酚和大黄酸等。
制首乌化学成分及药理作用研究进展
功效 。制 何首 乌 为何首 乌 的炮 制 品 ， 有补 肝 肾 、 具 益 精血 、 须发 、 乌 强筋 骨 的功效 。 现代研 究表 明 ， 何首 乌 在炮 制过 程 中 ，化 学成 分 和药理 作用 都发 生 了 明显 的改 变 ，药效 也 随之 改变 ，临床 生 用与 制用 功效 各
糖苷 （ ， ， ， ｔｔ ｈ ｄｏｙｔｂ ｎ 一 — 一 － 一 ２ ３ ５ ４ 一ｅｒ ｖ ｒｘｓ ｌｅ ｅ ２ ０ （＂ ０ 一 ａ ｉ
Ｄ ｇ ｃ ｐ ｎ ｓ１一 一 — ｌｅｐ ｒｎ ｓ ｅ 。 — ｌ ｏ ｙｒ ｏｙ） １ Ｄ ｇｕ ｏ ｙａ ｏ— ｉ ） ｕ ａ ３ ｄ １ 脂肪 酸 类 ． ４ 古 巴烯 （ｏ ａｎ ）（ ， ） ，一 二 烯醛 （ Ｅ ｃｐ ｅ ｅ ，反 反 ２ ４ 癸 Ｅ， ）
ｔ ｍ ｔｙ一 一ｐ ｎａ ｅ ａｏ ｅ ， 六 碳 烷 酸 甲酯 （ ｅ— ｒ ｅｈｌ２ ｅｔｄ ｃｎ ｎ ） 十 ｉ ｈｘ ａ ｅ ａｏｃａ ｉ ｍｅ ｙ ｅｔｒ ，十六碳 烷 酸 乙ｆ （ ｅ— ｄ ｃｎ ｉ ｃ ｔ ｌ ｓ ） ｄ ｈ ｅ ｌ ｈｘ ￣ ａｅ ａｏｃａｉ ｔｙ ｅｔｒ ，二 十碳 酸 甲酯 （ｃａ ｅ ｄ ｃｎ ｉ ｃ ｅ ｌ ｓ ） ｄ ｈ ｅ ｏｔ — ｄ
≯ 霄酝 ｔ ｔ隧学诼
一 。 一
一
讲 与述 座综
… … … … … … … … … … 一 一
．
一
一
～
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
一
２Ｏ １２ Ｖ ｏ１ １３ Ｎ ｏ． ． ２
制 首乌化学成分及药理作用研究进展
何首乌的化学成分和药理作用研究进展
61348% , 广西百色产的含量最低 01143%。
在应用中亦有用薄层扫描 及紫 外比色 法的 ,
姚桂根等 [ 19 ]用 751 型紫外分光光度计 , 以白藜芦
醇苷为标准品 , 在 306nm 波长处测定了何首乌中
二苯乙烯苷的含量 , 白藜芦醇苷浓度在 01001012
～01012168mg /mL 之 间 线 性 关 系 良 好 。陆 蕴 如
① 3 基金项目 : 云南省教育厅科学研究基金项目 (No15Z0473C) ② 收稿日期 : 2006—03—22 修回日期 : 2006—11—09
作者简介 : 王文静 ( 1977 ～) , 女 , 辽宁人 , 助教 , 从事中药化学和中药质量标准研究工作 。 &通讯作者 : 饶高雄 , 0871 - 6212602; E - mail: raowufam @ vip1 sohu1com
样品中未检测到大黄酸 。姚桂根等 [ 16 ]用国产 KYS
型高效液相色谱仪 , Si60硅胶柱 , 以环己烷 2乙酸乙 酯 (80∶20)为流动相 , 在 254nm 处检测何首乌中大
黄素 、大黄素甲醚的含量 。与 前几 种方法 相比 ,
高效液相色谱法测定结果更为准确 、可靠 , 而且
此方法测定结果重视性较好 。从众多的文献测定
何首乌的化学成分和药理作用研究进展 3
王文静 1 , 薛咏梅 1 , 赵荣华 1 , 饶高雄 1, 2&
①② (1. 云南中医学院中药学院 , 云南昆明 650200; 2. 云南省农业科学院药用植物研究所 , 云南昆明 650224)
关键词 : 何首乌 ; 化学成分 ; 药理作用 ; 综述 中图分类号 : R284 文献标识码 : A 文章编号 : 1000—2723 (2007) 03—0060—05
何首乌成分_药理及毒副作用相关的研究进展_楼招欢
何首乌为蓼科植物何首乌（Polygonum multiflorum 素-8-甲醚(questin)、桔红青霉素(emodin-6，8-dime-
Thunb.）的干燥块根。《中国药典》2010 版将生、制首乌 thபைடு நூலகம்lether)、ω-羟基大黄素(citreorosein)、大黄素-8-O-
分开单列，其中生首乌具有解毒、消痈、润肠通便、降 β-D-吡喃葡萄糖苷(emodin-8-O-β-D-glucopyranoisde)、
Provincial Sci-tech Plan(2012ZA030)
通讯作者：吕圭源，E-mail:lv.gy@
495
浙江中医药大学学报 2014 年 4 月第 38 卷第 4 期
楼招欢，等：何首乌成分、药理及毒副作用相关的研究进展
现有的有关何首乌成分的研究，也多以这 3 类成分 的组成分析和含量测定为主；相关成分分析及含量 测定等方法主要有 RP-HPLC 法[4]、HPLC-ELSD 法和 胶束电动毛细管色谱法 [5]、HPLC-TOF/MS、HPLC/ITMS 联用技术[6]及紫外分光光度法（UV-Vis）[7]。多样的 化学物质是何首乌发挥不同药理作用的基础，因此 在前期分离、鉴定的基础上，开展何首乌黄酮类、多 酚类等成分与药理作用间的相关性研究，有望为何 首乌找出新的治疗点，拓展它的临床应用范围。 1.2 影响何首乌主要成分含量的因素 中药中所含 成分的组成及含量的高低受产地、生长年限、采收期 及炮制工艺等因素的影响，而主要成分含量的变化 将直接影响药物的药理作用。因此在实际应用中应 对影响成分含量的因素加以关注和控制。何首乌主 产于河南、湖北、广西、广东、贵州、四川、江苏等地， 其所含二苯乙烯苷（TSG）的含量以广西产者为最高 （5.21%），贵州产最低（1.72%）[8]；TSG 和蒽醌类成分 以生长期为 3 年的何首乌中的含量为最高，而同年 生何首乌中两者含量以 11 月为最高，上述结果与 《中国药典》规定采收期相符[9]。除产地、生长年限和 采收期外，炮制方法是影响何首乌中成分含量的另 一主要因素。对于何首乌的炮制，历代多采用蒸法和 煮法，按所用辅料不同，可分为黑豆制、黑豆黄酒制、 蒸制、黑豆生姜制、甘草煮、酒制、熟地制等。因历版 《中国药典》均未明确其炮制时间等工艺参数，而炮 制工艺参数会直接影响何首乌成分的组成及含量， 因此，有不少学者对各种炮制方法及其参数对何首 乌成分及含量的影响进行了研究。结果表明，不同炮 制方法或相同方法不同炮制时间均可使 TSG 含量下 降[10]；经炮制的何首乌中总蒽醌、D-果糖、蔗糖及总 糖量的含量下降，游离蒽醌 、D-葡萄糖含 量上升 [11，12]；用常压/高压清蒸、豆制、酒制、酒豆制等不同炮 制方法炮制的何首乌中，卵磷脂的含量以豆制品中 为最高，而酒豆制品因炮制过程中酒精溶解部分磷 脂引起流失而使成品中卵磷脂含量下降[13]；炮制除改 变上述成分的含量以外，还能产生 5-HMF 等新的成 分[14]，从而使何首乌的功效发生相应的改变[15]。由上 可知，炮制过程中何首乌内部成分处于动态变化，而 成分与药效密切相关，因此在实际工作中，应严格控 制和规范何首乌炮制工艺，以保证制品质量稳定性， 保障临床药效。
何首乌的现代药理作用研究进展
内膜 或 在 血 清 滞 留 ， 抑 制血 小 板 聚 集 ， 促 进
少血 栓 形 成 ， 对抗 动 脉 粥 样 硬 化 。 张 氏（ 。 ］ 研 究表 明 何首 乌 水 提 物 二 苯 乙 烯 苷 能 够 降 低
（ 自然 科 学版 ） ， ２ ０ ０ ４ ， ３ ０ （ ３ ） ： ８ ５ －８ ６ ．
物以大 黄素、 大黄 酚为主 ， 具有调血 脂、 抗
以２ ， ３ ， ５， ４ 一四经 基二 苯乙 烯 － ２ －０－ｐ－Ｄ－
徐 氏…研 究 发 现 何 首 乌 所 含 的 卵 磷 脂 【 ７ 】徐 承 水 ， 王文房 ． 何首 乌提 取物 对 大 鼠
菌、 提 高 免疫 力 等 作用 。 二 苯 乙 烯 类 化 合 物 成 分 能 够 阻止 大 鼠血 中类 脂 质 渗 透 到 动 脉
和角叉菜 胶所致 的足跖肿胀 ｔ 明显抑制 由
及 蛋 清 所致 大 鼠 足肿 胀 ； 此外 ， 发 现 在 醋 酸 所 致 小 鼠 扭 体 反应 实 验 中 ， 其 醇 提 物 还 ， 顾丽亚 ． 制 何 首 乌 多糖 不 易折 断 ， 断 面 淡红 色或 淡 黄棕 色 ， 有“ 云锦 醋 酸 所 致 的 小 鼠 腹腔 毛 细血 管通 透 性 亢 进 【
５ ］吕金 胜 ， 孟德胜 ． 何 首 乌 杭 动 物 急性 炎 鼠脑 和 肝 组 织 中 丙 二 醛 含 量 降 低 ， 使 小 鼠 【
症的初步研 究【 Ｊ ］ ． 中国 药 房 ， ２ ０ ０ １ ， Ｉ ２
（ １ ２ ） ： ７ １ ２ －７ １ ４．
１ 化学成分
Ｂ的活 性 受 到抑 制 ， 对抗 自由基 对 机 体 的损 【 ６ 】陈 晓 光 ， 崔志 勇， 常一丁 ， 等． 何 首 乌 对
何首乌的化学成分和药理作用研究进展
何首乌的化学成分和药理作用研究进展摘要：中药何首乌在我国历史悠久，成分复杂，药理作用广，极具药用开发和利用的价值。
本文对近些年来何首乌的化学成分及其药理作用的研究进行综述，为今后对何首乌的深入研究提供参考价值。
关键词：何首乌；二苯乙烯类；药理作用；卵磷脂类；化学成分何首乌，取自人名。
何首乌其块根入药，可提高神经系统兴奋性、预防及治疗脱发、抗氧化、延缓衰老和降脂保肝作用；此外何首乌可以强筋骨、乌须发、益精血、化浊降湿等，是常见的中药材之一。
何首乌不能生食、且不宜多食，长期大量服用会导致肝损伤。
现在对何首乌的化学成分及其药理作用进行综述，为开发其更大的药用价值提供参考。
1.化学成分1.1二苯乙烯类二苯乙烯苷类化合物是何首乌中一类多羟基芪类的化合物，由于羟基含量较多，因此这类化合物拥有良好的抗氧化作用。
王浩等人通过对何首乌进行分离，最终得到两种核骨架成分，一类是2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯为母核的化合物，另一类是3,5,4’-三羟基二苯乙烯为母核的化合物，后者化合物母核为白藜芦醇类化合物的母核结构，通过进一步分离得到不同的化合物一共有16种结构。
1.2醌类化合物。
醌类化合物以蒽醌类为主。
何首乌中起重要药理作用的成分之一就是蒽醌类衍生物，多以甙型存在，主要分为两大类，单蒽核类和双蒽核类。
单蒽核类主要为大黄酸和大黄素苷类；双蒽核类主要为二蒽酮及其苷类化合物。
1.3卵磷脂类何首乌中含有卵磷脂成分含量较高，在其中分离得到磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、等磷脂类的生物活性。
何首乌中所含的卵磷脂参与神经组织特别是脑髓组成的主要成分，此外其可以成为血细胞及其他细胞膜合成的主要原材料，多生物体具有补益作用，且能够促进红细胞的增殖分化。
1.4黄酮类化合物何首乌中含有儿茶素、3-0-没食子酰表儿茶素、3-0-没食子酰儿茶素等26种黄酮类化合物，包括色原酮类、黄烷醇类、黄酮类以及黄酮醇类等多种化合物母核结构。
该类化合物具有显著的心血管系统的保护作用，同时具有抗氧化活性，并且有一定抗疲劳的作用。
【中药学复习重点】何首乌的研究进展
【中药学复习重点】何首乌的研究进展何首乌是中药考察的重要内容，今天帮助大家梳理中药学复习重点-何首乌的研究进展，以便大家更好地复习和记忆。
何首乌为蓼科多年生草本植物。
主要以其块根入药，即中药何首乌，也可以地上部分茎叶入药，即中药夜交藤。
制首乌的功能长于补益精血，可以用来治疗腰膝酸软、肢体麻木、血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、久疟体、虚崩漏带下等症;生首乌功能的长于解毒、截疟和润肠通便，可以用来治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、疟疾和肠燥便秘等症。
研究表明，何首乌的主要成分为二苯乙烯类，其中2，3，5，4 -四羟基乙烯-2-O-D-葡萄糖甙(2，3，5，4 -tetrahydroxystilbene-2-O- -D-glu-copyranoside)为活性指标成分，蒽醌类，主要有大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等，另外还含有卵磷脂、黄酮类、鞣质、微量元素等成分。
现代药理作用研究表明，何首乌可以：(1)促进造血功能可使骨髓造血干细胞明显增加，还可显著提高红细胞数及血红蛋白含量增高。
(2)降血脂与抗动脉粥样硬化，何首乌中蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等成分能较显著地降低血清总胆固醇(TC)及血清甘油三酯(TG)的含量。
(3)增强免疫功能，何首乌能明显的对抗由强的松龙和环磷酰胺引起的脾、胸腺抑制性改变，同时显著提高脾巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。
(4)延缓衰老，何首乌能使脑和肝中蛋白质含量明显增加，提高老年机体DNA修复能力。
同时，何首乌能显著性的增强血中SOD 活性，这也与其延缓衰老与抗氧化作用有关。
(5)保肝，何首乌中二苯烯化合物能明显对抗过氧化玉米油所致脂肪肝和肝功能损害，并能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。
(6)抗炎作用，何首乌不同炮制品的水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、白喉杆菌、福氏痢疾杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌、副伤寒杆菌B等均有不同程度抑制作用。
何首乌及夜交藤化学成分及药理作用的研究进展_王付荣
夜交藤在药理及临床应用方面研究较多 , 而在化学 dimethy kether)、大黄素-8-甲醚(Questin)、ω-羟基大
＊ 基金项目:山东中医药大学 2005 级研究生导师专项基金课题(05-2)
育出单倍体植 株 , 染 色体 加倍 后获 得纯 合可 育的 二 倍体 植
[ 7] 凌征柱 , 梁学金 , 潘素芬 , 等 .青天葵 诱导多球 茎及丛生 苗的研究
20070621黄素cilreorcxsein2乙酰基大黄素2acelylemodin羟基大黄素一8一甲醚questino1大黄素一8一葡萄糖苷emodin8一odglucxside大黄素甲醚一8一o4葡萄糖苷phyion8o17一igluccxside芦荟大黄索al一12其他化合物主要有苜蓿素tricin何首乌乙素13一dihydroxy一67一dimethylxanthone一口一dglucoside穆坪马兜铃酰胺ntransferuloyltyraminen一反式阿魏酰基一3一甲基多巴胺ntransferuloyl一口一dglucoside胡萝卜苷dauccstero1没食子酸gallicacid何首乌丙素2354一tetrahydroxystilbene23odglucoside此外尚含p13sitosterd对羟基苯甲醛phydroxybenzaldehyde正丁基一d一吡喃果糖苷normalbutyldfructopyranose等
烯苷类能够延长细胞培养界限 , 提高 DNA 损伤修 复能力 。陈计[ 15] 等发现何首乌的醇提液能促进细
胞分裂 、增殖 , 延长大鼠皮肤二倍体成纤维细胞的传
代数 。另外 , 何首乌乙醇浸膏明显提高老龄大鼠外
周血淋 巴细胞 紫外线 所致 的 DNA 损伤 的修复 能 力[ 16] 。 2 .1 .2 调节机体免疫功能 姚鸣春[ 14] 等发现 , 何
中药何首乌的研究进展
中药何首乌的研究进展临床应用有生首乌和制首乌之别。
生首乌能解毒，消痈，润肠通便。
主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。
制首乌能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。
主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，崩漏带下。
现代中医临床上常用于治疗高脂血症[1]。
生、制首乌性味相同，功效主治不同。
实验表明其成分、作用、毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型，因而生首乌有轻度泻下作用，而制首乌则无转变作用；生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小[2]。
1 化学成分何首乌主要有效成分：二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物等。
还含有卵磷脂和多种微量元素。
二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，具有显著的降脂作用。
李建北等[3]从四川所产的何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素（emodin），大黄素甲醚（physcion），大黄素-1，6-二甲醚（emodin-1，6-dimethylether）等。
周立新等[4]又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备等方法，确定了两个新化合物：何首乌乙素和何首乌丙素，其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。
此外，陈万生等[5]从制首乌的正丁醇萃取部分中分离并鉴定了5个单体化合物，其中6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1，4-萘醌-8-O-β-D葡萄糖苷（6-methoxyl-2-acetyl-3-methyl-1，4-naphthoquinone，-8-O-β-D-glucopyra-noside，Ⅳ）和2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-葡糖苷（2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-（6″-O-acetyl-β-D-glucopyranoside，V）为新化合物[6]。
2 药理作用2.1 抗衰老作用：实验证明[7]，何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品的添加剂。