药剂学考试资料资料

药剂学

药剂学Pharmaceutics/Pharmacy:以药物制剂为中心研究基本理论,处方设计,制备工艺,质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

制剂 Pharmaceutical preparations:各种剂型中具有药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定适应症、用法和用量的具体品种。

剂型Dosage forms:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式。

处方Formulation:医疗和生产部门用于药剂调制的重要书面文件。

法定处方:国家药品标准收载的厨处方。

医师处方 Prescription:医师对患者进行诊断后,对特定患者

的特定疾病开给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天

数以及制备等的书面凭证。

药典 Pharmacopoeia:一个国家记载药品标准、规格的法典,一

般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行、具

有法律约束力。

GMP(good manufacturing practice):药品生产质量管理规范。

GLP(good laboratory practice):药物非临床研究质量管理规范。

GCP(goodclinicalpractice):药物临床实验管理规范。

DDS(drugdeliverysystem):药物传递系统,把药物在必要的时

间、以必要的量输送到必要的部位以达到最大的疗效和最小的毒副作用。

药物制剂的稳定性 1. 制剂中化学降解途径

水解:酯类(盐酸普鲁卡因),酰胺类(头孢菌素、巴比妥类)。

氧化:酚类(肾上腺素),烯醇类(维生素C),其他(芳胺类)。

光降解:硝普钠。

其他:异构化(四环素),聚合,脱羧(对氨基水杨酸钠),脱

水,与其他药物或辅料作用。

2. 制剂中药物降解因素

处方因素:pH值(pHm:在pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标即最稳定 pH 值),广义酸碱催化,溶剂(非极性溶剂与解离性药物作用力弱可提高药物的稳定性),离子强度(带相同电荷,离子强度增加反应速度增加),表面活性剂,处方中基质或赋形剂,药物多晶形或共晶。

外界因素:温度,光线,空气,金属离子,湿度和水分,包装材料。

增加药物稳定性方法:改变药物结构(难溶盐/复合物/前体

药物),制成固体试剂,采用粉末直接压片或包衣工艺,制成

微囊、微球或包和物。 3. 稳定性试验方法

影响因素试验(高温/高湿度/强光照射)。

加速试验:温度40°C±2°C,相对湿度75%±5%的条件下进

行 6 个月试验。

长期试验:在实际贮存条件下确定有效贮存条件。

表面活性剂

表面活性剂:能使溶液表面张力显著下降的两亲性化合物。

阴离子型

肥皂类(硬脂酸/油酸/月桂酸):Na/K/NH4/三乙醇胺(O/W),Ca/Mg/Al(W/O)。刺激性,外用。硫酸酯盐(十二烷基硫酸钠 SLS):O/W,刺激性小,去污剂/润湿剂。

磺酸化物:稳定性好,洗涤剂。

阳离子型:新洁尔灭,毒性大,外用。

两性表面活性剂:天然(卵磷脂,O/W天然无毒静脉乳剂),合

成(氨基酸型/甜菜碱型)。

非离子型表面活性剂:毒性小可注射,稳定。

司盘Span:脱水山梨醇脂肪酸酯类,W/O。

吐温Tween:聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类,O/W。

卖泽Myrij:聚氧乙烯脂肪酸酯,O/W。

苄泽Brij30/35:聚氧乙烯脂肪醇醚,O/W。

泊洛沙姆 Poloxamer188/PluronicF68:聚氧乙烯聚氧丙烯共

聚物。无刺激,无过敏,毒性小,静脉注射。

甘油脂肪酸酯:弱W/O。

蔗糖脂肪酸酯:无毒可降解,单酯亲水-乳化剂,双酯不溶于

水-润滑剂。

胶束:亲油基团向内,亲水基团向外的多分子有序缔合体。

CMC, critical micelle concentration:临界胶束浓度,开始形成胶

团时溶液浓度。

HLB, hydrophile-lipophile balance value

消泡剂 W/O 润湿剂与铺展剂 O/W 去污剂增溶剂

2-3 3-8 7-9 8-16 13-16 15-18 0————3————6————9————12————15————18 9. MAC, maximum additive concentration:最大增容浓度。

10. 增容体系:溶剂,增溶剂,增容质组成的三元体系。

11. Krafft point, Tk:表面活性剂使用温度下限。

12. 浊点 cloud point, Tc:聚氧乙烯型非离子表面活性剂,S⬇⬇。

Pluronic F68 无起昙现象。

13. 吐温 80 仅用于肌注,静脉注射:Poloxamer188 和磷脂。 14. 表面活性剂应用

直接作用:阳离子型用于消毒杀菌防腐。

增溶剂:弱酸性药物在偏酸环境,弱碱性药物在偏碱环境,两

性药物在等电点。

乳化剂。

润湿剂。

起泡剂(HLB高)和消泡剂(HLB1-3)。

去污剂和洗涤剂(HLB13-16)。

流变学基础 1. 流变性质

牛顿流动:水、乙醇、氯仿、蓖麻油。

非牛顿流体:塑性流动(乳剂、混悬剂、单糖浆、涂剂);假

塑性流体(甲基纤维素、西黄嗜胶、海藻酸钠):剪切烯化。

胀性流动:滑石粉、淀粉。

2. 流变学性质测定

a. 牛顿流体:毛细管黏度计/落球黏度计。

b. 非牛顿流体:旋转黏度计。

粉体学基础

粒径表示法:几何学粒径;等价径DV/DSV/DH/DL;沉降速度相当

径 Dstk;筛分径 DA。

粒径测定方法:筛析法(>45μm,筛目:孔数/英寸 25.4mm),