非口服药物的吸收
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非口服药物的吸收
一、注射给药
1.iv:无吸收过程,生物利用度100%。
2.im:2-5ml,油溶液、混悬液可长效。
3.皮下:吸收慢,植入剂、胰岛素。
4.皮内:吸收差,诊断、过敏试验。
5.动脉:直接注入动脉血管,无吸收过程和肺首关效应。
6.腹腔内:通过门静脉吸收,存在首关效应。
7.药物释放速率:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液。
二、皮肤给药
1.皮肤给药的特点
①避免药物在胃肠道的灭活及肝的首过效应;
②使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内;
③减少药物对胃肠道的刺激性;
④提高安全性,患者可随时停止用药。
2.药物透皮吸收的途径
3.影响药物透皮吸收的因素
①皮肤状况
应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。
②药物性质
油、水分配系数适宜,既有一定脂溶性又有一定水溶性;
宜选择分子质量较小、药理作用强药物。
③基质性质
乳剂型释药最快,油脂性基质水合作用最强。
基质pH:影响药物的解离状态而影响吸收
③透皮吸收促进剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素、挥发油、表面活性剂等。
三、肺部给药
1.脂溶性、分子量<1000的药物吸收快。
2.气雾剂或吸入剂给药时,药物粒子大小影响药物到达的部位,>10μm的粒子沉积于气管中,2~10
μm的粒子到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺部,太小的粒子可随呼吸排出,不能停留在肺部。
四、黏膜给药
1.口腔
有利于首过作用大或胃肠中不稳定的药物,如甲睾酮、异丙肾上腺素等。
此外,硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下有良好的吸收。
2.鼻腔
①为蛋白多肽类药物提供一条非注射的给药途径
②避免肝脏首关效应
③增加药物的脑内递送
④鼻腔免疫。
五、眼部给药
眼吸收途径:
①渗入角膜,经前房到达虹膜和睫状肌,角膜吸收主要用于眼局部疾病的治疗;
②结膜吸收,经巩膜转运至眼球后部,结膜吸收可以治疗全身性疾病。
六、直肠给药
药物吸收途径
①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环
②直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环
直肠给药优点:
①口服给药困难或不能口服给药时,如昏迷患者、婴幼儿或哮喘患者可采用直肠给药;
②对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素,通过直肠给药能够避免上述缺点;
③有明显肝脏首关效应的药物通过直肠给药,有可能避免首关效应,提高生物利用度;
④连续肌内注射给药不能耐受者,尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血等慢性病的长期治疗;
⑤直肠吸收比口服吸收慢,可以延长药物作用时间。
七、阴道给药
1.特点
①阴道中酶的降解很少,药物吸收直接进入体循环,避免首关效应,提高生物利用度;
②阴道环等用于计生的给药系统安全、长效、使用方便。
2.吸收途径
药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主,同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道进行。
A:不能避免肝脏首过效应的吸收途径是
A.胃黏膜吸收
B.肺黏膜吸收
C.鼻黏膜吸收
D.口腔黏膜吸收
E.阴道黏膜吸收
『正确答案』A
A:无吸收过程,直接进入体循环的注射给药方式是
A.肌内注射
B.皮下注射
C.椎管给药
D.皮内注射
E.静脉注射
『正确答案』E
A:下列剂型给药可以避免首过效应的剂型不包括
A.腹腔内注射
B.气雾剂
C.口腔黏膜给药
D.鼻腔黏膜给药
E.舌下片
『正确答案』A
A:下述剂型可使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效范围内的是
A.气雾剂
B.舌下片
C.经皮吸收制剂
D.鼻黏膜给药
E.静脉滴注给药
『正确答案』C
A.皮内注射
B.皮下注射
C.肌内注射
D.静脉注射
E.静脉滴注
1.青霉素过敏性试验的给药途径是
『正确答案』A
2.短效胰岛素的常用给药途径是
『正确答案』B
A.静脉注射给药
B.肺部给药
C.阴道黏膜给药
D.口腔黏膜给药
E.肌内注射给药
1.多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是
『正确答案』B
2.不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是
『正确答案』A
3.药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』E。