头孢吡肟药理与临床
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给 112位患急性无并发症的下呼吸道感染病 人 ,静注头孢吡肟 1 ～2 g, 2 次 / d,进行临床治疗的 无对照评价 。至少有 89%的病人 ,在平均治疗 7. 8 ～8. 5 d后 ,得到满意的临床效果 。肺炎球菌和流 感嗜血杆菌这两种最常见的感染菌 ,使用头孢吡肟 后的细菌根除率至少为 96%。
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现代食品与药品杂志 2006年第 16卷第 3期
治疗效果 ,平均用药 11. 9 d后 ,治愈率和改善率分 别为 81%和 9. 5%。
头孢吡肟的临床治愈率约为 62% ～90% ,对甲 氧西林敏感的金黄色葡萄球菌的杀菌率约为 87%。 跟踪治疗显示 ,使用头孢吡肟后新感染的发生率约 为 27%。对严重下呼吸道感染病人的治疗 ,使用头 孢吡肟 2 g (2次 / d)与美洛西林 2 g +舒巴坦 ( 3次 / d)的效果相当 。 3. 2 菌血症和败血症
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现代食品与药品杂志 2006年第 16卷第 3期
头孢吡肟药理与临床
陈振阳 1 ,闫志刚 1 ,冼见成 1 ,杨 健 2 (1. 深圳市制药厂 ,广东 深圳 518029; 21深圳市人民医院 ,广东 深圳 518020)
摘 要 :头孢吡肟作为第四代头孢菌素在临床上使用 ,本文主要以作用机制 、抗菌谱 、药代动力学 、临床疗效作介绍 。 关键词 :头孢吡肟 ;药理 中图分类号 : R96 文献标识码 : A 文章编号 : 1673 - 4610 (2006) 03 - 0026 - 04
1 作用机制与抗菌活性
头孢菌素类 ( Cephalosporins) 药物是以天然头 孢菌素 C ( Cephalosporium C ) 作为原料 , 经半合成 (改造其侧链 )得到的一类抗生素 。其抗菌机理主 要是抑制细菌的细胞壁黏肽合成 ,进而阻止黏肽链 的交叉连结 ,使细菌无法形成坚韧的壁 。另外 ,细菌 的细胞膜上有与青霉素或头孢菌素相结合的特殊蛋 白分子 ,是 β2内酰胺类抗生素作用的靶位 ,即青霉 素结合蛋白 ( Penicillin B inding Protein, PB P) 。多数 青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与 PB P3 和 (或 ) PB P1 结合 ,形成丝状体和球状体 ,然后致使细菌发 生变形萎缩 ,逐步溶解死亡 。[ 1 ]
头孢吡肟对链球菌属有高度的抗菌活性 。对肺 炎球菌特别有效 (M IC90为 0. 05 m g /L ) ,抗菌活性远 胜于头孢他啶 ,而与头孢噻肟相似 。对化脓性链球
菌的抗菌活性 (M IC90 = 0. 025 ～0. 03 m g /L )也明显 强于头孢他啶 , 而与头孢噻肟的 (M IC90 = 0. 02 ～ 01025)相似 。对无乳链球菌有较明显的抗菌活性 (M IC90 < 0. 03 mg /L ) ,对 G型链球菌也有明显的抑 菌作用 (M IC90 < 0. 16 - ) ,男 ,本科 ,助理工程师 ,从事新药研发工作 。
© 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved.
现代食品与药品杂志 2006年第 16卷第 3期
血液透析和血液过滤可明显降低头孢吡肟的 t1 /2β ,使其数值与肾功能正常病人相当 。
3 临床应用 [ 2 - 6 ]
到目前为止 ,尽管有关头孢吡肟对照试验结果 的文章发表的不多 ,但静脉输注或肌内注射头孢吡 肟 ,在治疗上下呼吸道感染 、皮肤及皮肤结构感染 、 骨感染和妇科感染时具有良好效果 。 3. 1 下呼吸道感染
头孢吡肟 ( Cefep ime, BM Y228142, CFPM ) 为第 四代头孢菌素 ,与第三代头孢菌素相比 ,其具有抗菌 谱更广 、抗菌活性更强及对 β2内酰胺酶更加稳定等 特点 。它与染色体编码的主要 β2内酰胺酶亲和性 低 ,故非水解屏障机制的细菌对它的耐药性小 ,对耐 头孢他啶及头孢噻肟的绿脓杆菌变株敏感 ,因此 ,头 孢吡肟 也 是 耐 其 它 抗 生 素 细 菌 感 染 的 有 效 治 疗 药物 。
表 1 对健康受试者静脉输注 ( IV )或肌内注射 ( IM ) 给药的药动学性质概述
吸收和生物利用度 肌注给药完全吸收 Cmax的上升与剂量成比例 摄入 2g的剂量后 AUC(0→∞)为 : 268. 3 mg·h /L ( IV 给药 ) ; 262. 2 mg·h /L ( IM 给药 ) 分布 Cmax ( IV 输注 )是 IM (同样剂量 )给药的 2～3倍 : IM 2g后 Cmax = 57. 5 mg /L; IV 2g 30 m in后 Cmax = 126～193 mg/L 16% ～19%的药物与血浆蛋白结合 药物广泛分布于身体组织和体液中 IV 2g的头孢吡肟 5～6 h后组织与血浆的比率 : 支气管组织中为 0. 60; 腹液中为 0. 66; 前列腺组织中为 0. 43 成人病人的 V ss为 13～22 L 代谢与消除 主要的代谢物是 N 2甲基吡咯烷 N 2氧化物 主要通过肾消除以原形药排出 药物的消除主要是通过肾小球滤过 对健康受试者的 t1/2β为 1. 3～2. 3 h 其消除动力学成线形 多剂量 IV给药后无药物累积现象 Cmax =最大血浆浓度; t1/2β =末期消除半衰期;Vss =稳态分布容积
头孢吡肟对革兰氏阳性和阴性菌均有抗菌活 性 ,尤其是对革兰阳性菌中的金葡菌 、表皮葡萄球 菌 、化脓性链球菌 、腐生葡球菌 、肺炎链球菌及其他 溶血性链球菌 ,以及对革兰阴性菌中的假单胞菌 、埃 希氏大肠杆菌 、克雷伯杆菌 、肠杆菌 、变形杆菌 、乙酸 钙不动杆菌 、嗜水气单胞菌 、嗜二氧化碳嗜细胞菌 、 枸橼酸菌 、空肠弯曲菌 、阴道加德纳菌 、嗜血杆菌 、奈 瑟球菌 、沙门菌 、志贺菌 、郁尔森菌等 。但对嗜麦芽 假单胞菌 、脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效 。[ 2, 3 ]
2 药代动力学的特点 [ 2, 4 - 5 ]
头孢吡肟对健康受试者的药动学性质总结如表 1。它可在肌注部位被完全吸收 ,与其它头孢菌素一
样 ,主要是通过肾脏排泄 。半衰期 ( t1 /2β )约为 2 h, 对肾功能正常的患者 ,多剂量给药后 ,无药物累积现 象发生 。
头孢吡肟总的平均清除率与平均肌氨酸酐清除 率有重要的关系 ,年老者的药物清除率的改变与其 肾功能下降有关 。对呼吸道感染的年老病人 ,静注 头孢吡肟 1 g /12 h,药物的药动学吸收与分布 ,与单 剂量给药 1 g的年老健康受试者的相当 。年老病人 的 t1 /2β比年老健康受试者的稍长 ,而清除率则较弱 。 年老与年轻病人的清除率不同 ,这与年老病人的肾 功能下降有关 (年老的清除率为 54. 4 m l/ (m in 1. 73 m2 ) ,年轻的为 86. 25 m l/ (m in·kg) 。
对轻 、重度下呼吸道感染病人 ,使用头孢吡肟 1 ～2 g / d,有 79% ～86%的病人获得极好的临床效 果 。医院获得性肺炎病人 ,包括医院获得性金黄色 葡萄球菌感染 ,静注 2 g头孢吡肟 , 2次 / d,有明显的
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对不发酵革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较差 ,对绿脓 杆菌 、嗜麦芽黄单胞菌和醋酸钙不动杆菌的作用与 头孢他啶相似 。
头孢吡肟与头孢他啶和头孢噻肟相似 ,对流感 嗜血杆菌具有良好的抗菌活性 。对氨苄西林耐药的 流感嗜血杆菌有抑菌活性 。头孢吡肟对脑膜炎球 菌 、淋病奈氏菌和中性白细胞减少的病人分离的革 兰氏阴性嗜水气单胞菌具有极好的抗菌活性 , 其 M IC90分别为 : 0. 008 mg /L、0. 02 mg /L 和 1. 0 mg /L。 对脆弱类杆菌几乎无抗菌作用 。约有一半的黑色素 类杆菌 (M IC50为 2 mg /L )和几乎所有的尿素分解 的类杆菌 (M IC90为 0. 25 mg /L ) 对头孢吡肟敏感 。 对禽结核分枝杆菌综合群的抗菌活性 , M IC90分别 为 8 mg /L 和 16 mg /L。对 艰 难 梳 状 杆 菌 无 效 (M IC90 ≥125 mg /L ) ,对产气荚膜梳状杆菌具有抗 菌作用 (M IC为 0. 13～0. 25 mg /L ) 。[ 2, 5 ]
单剂量静注 1 g的头孢吡肟后 ,表观分布容积 (Vss )无显著差异 ,而清除率随着肾功能的下降而逐 渐降低 , t1 /2β和 AUC随肾功能的下降的上升 。肾损 害病人的用药 ,由于清除率的变化而必须调节用药 剂量 。以原形从尿液中排出的头孢吡肟的百分率随 肾功能的衰减而降低 ,其中 , 84. 3%受试者的肾小球 滤过速度 ( GFR )为 2. 8 L / h, 42. 7%受试者的 GFR 为 0. 5 L / h。
头孢吡肟对肠杆菌科细菌具有极好的抗菌活 性 ,且优于头孢他啶和头孢噻肟 ,至少和亚胺培南相 当 。对大肠杆菌 、肺炎克雷伯杆菌 、催产克雷伯杆 菌 、奇异变形杆菌 、普通变形杆菌 、摩氏摩根菌 、司徒 普罗维登斯杆菌 、沙门菌和志贺菌等菌有显著的抗 菌活性 (M IC90﹤ 2. 0 mg /L ) 。
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌对头孢吡肟敏 感 (平均 M IC90为 2. 8 mg /L ) ,而头孢吡肟对甲氧西 林耐药的细菌与其它头孢菌素一样 , 无抗菌活性 (M IC90为 16～128 mg /L ) 。头孢吡肟对苯甲异恶唑 青霉素 敏 感 的 表 皮 葡 萄 球 菌 有 明 显 的 抗 菌 活 性 (M IC90为 2 mg /L ) ,而对苯甲异恶唑青霉素耐药菌 及甲氧西林耐药的表皮葡萄球菌的抗菌活性较弱 (M IC90分别为 16 mg /L 和 50 m g /L ) 。对少数的凝 固酶阴性葡萄球菌及 β2内酰胺阴性菌 (M IC90为 110 mg /L )有较好的抗菌活性 ,而对 β2内酰胺阳性菌耐 药 (M IC90为 128 m g /L ) 。[ 4 ]
头孢吡肟对产气杆菌 、阴沟肠杆菌和弗氏枸橼 酸菌均有抗菌活性 ,而这三种菌对头孢他啶和头孢 噻肟耐药 。头孢吡肟对头孢他啶耐药的弗氏枸橼酸 菌和阴沟肠杆菌也具有良好的体外抗菌作用 (M IC90 均为 1. 56 mg /L ) 。对肠杆菌科少见的细菌 ,如结肠 郁尔森杆菌 、丙二酸阴性枸橼酸杆菌 、聚团杆菌 2产 碱普罗 维 登 斯 杆 菌 等 细 菌 具 有 较 强 的 抗 菌 作 用 (M IC90为 0. 03～2 mg /L ) 。对粪肠球菌的抗菌活性 是头孢他啶的 30倍 ,而对其它肠杆菌的作用至少相 当于头孢他啶 。与大多数头孢菌素一样 ,头孢吡肟
纤维囊 泡 症 病 人 注 射 单 剂 量 的 头 孢 吡 肟 50 mg / kg (最大剂量为 2 g)后 ,其药动学参数与同龄的 健康受试者的无明显差异 ,其中 , CMAX和 t1 /2β分别降 低 14%和 11% ,而全身清除率则比健康受试者高 40%。根据药动学参数可知 ,头孢吡肟对纤维囊泡 症病人的治疗 ,不需调整其使用剂量 。
对菌血症并发的尿道或下呼吸道感染 ,使用头 孢吡肟 1 g (2次 / d) ,获得优良效果的有 97% (对 32 位病人 ) ,而杀菌率为 94%。对菌血症病人的对照 性研究表明 ,使用头孢吡肟 2 g (2次 / d)的临床治愈 率为 79% ,而头孢他啶 2 g ( 3 次 / d)的为 73%。头 孢吡肟和头孢他啶可彻底杀除大肠杆菌 、肺炎球菌 、 肺炎克雷伯杆菌和金黄色葡萄球菌 。 3. 3 嗜中性白细胞低下感染病人
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治疗效果 ,平均用药 11. 9 d后 ,治愈率和改善率分 别为 81%和 9. 5%。
头孢吡肟的临床治愈率约为 62% ～90% ,对甲 氧西林敏感的金黄色葡萄球菌的杀菌率约为 87%。 跟踪治疗显示 ,使用头孢吡肟后新感染的发生率约 为 27%。对严重下呼吸道感染病人的治疗 ,使用头 孢吡肟 2 g (2次 / d)与美洛西林 2 g +舒巴坦 ( 3次 / d)的效果相当 。 3. 2 菌血症和败血症
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头孢吡肟药理与临床
陈振阳 1 ,闫志刚 1 ,冼见成 1 ,杨 健 2 (1. 深圳市制药厂 ,广东 深圳 518029; 21深圳市人民医院 ,广东 深圳 518020)
摘 要 :头孢吡肟作为第四代头孢菌素在临床上使用 ,本文主要以作用机制 、抗菌谱 、药代动力学 、临床疗效作介绍 。 关键词 :头孢吡肟 ;药理 中图分类号 : R96 文献标识码 : A 文章编号 : 1673 - 4610 (2006) 03 - 0026 - 04
1 作用机制与抗菌活性
头孢菌素类 ( Cephalosporins) 药物是以天然头 孢菌素 C ( Cephalosporium C ) 作为原料 , 经半合成 (改造其侧链 )得到的一类抗生素 。其抗菌机理主 要是抑制细菌的细胞壁黏肽合成 ,进而阻止黏肽链 的交叉连结 ,使细菌无法形成坚韧的壁 。另外 ,细菌 的细胞膜上有与青霉素或头孢菌素相结合的特殊蛋 白分子 ,是 β2内酰胺类抗生素作用的靶位 ,即青霉 素结合蛋白 ( Penicillin B inding Protein, PB P) 。多数 青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与 PB P3 和 (或 ) PB P1 结合 ,形成丝状体和球状体 ,然后致使细菌发 生变形萎缩 ,逐步溶解死亡 。[ 1 ]
头孢吡肟对链球菌属有高度的抗菌活性 。对肺 炎球菌特别有效 (M IC90为 0. 05 m g /L ) ,抗菌活性远 胜于头孢他啶 ,而与头孢噻肟相似 。对化脓性链球
菌的抗菌活性 (M IC90 = 0. 025 ～0. 03 m g /L )也明显 强于头孢他啶 , 而与头孢噻肟的 (M IC90 = 0. 02 ～ 01025)相似 。对无乳链球菌有较明显的抗菌活性 (M IC90 < 0. 03 mg /L ) ,对 G型链球菌也有明显的抑 菌作用 (M IC90 < 0. 16 - ) ,男 ,本科 ,助理工程师 ,从事新药研发工作 。
© 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved.
现代食品与药品杂志 2006年第 16卷第 3期
血液透析和血液过滤可明显降低头孢吡肟的 t1 /2β ,使其数值与肾功能正常病人相当 。
3 临床应用 [ 2 - 6 ]
到目前为止 ,尽管有关头孢吡肟对照试验结果 的文章发表的不多 ,但静脉输注或肌内注射头孢吡 肟 ,在治疗上下呼吸道感染 、皮肤及皮肤结构感染 、 骨感染和妇科感染时具有良好效果 。 3. 1 下呼吸道感染
头孢吡肟 ( Cefep ime, BM Y228142, CFPM ) 为第 四代头孢菌素 ,与第三代头孢菌素相比 ,其具有抗菌 谱更广 、抗菌活性更强及对 β2内酰胺酶更加稳定等 特点 。它与染色体编码的主要 β2内酰胺酶亲和性 低 ,故非水解屏障机制的细菌对它的耐药性小 ,对耐 头孢他啶及头孢噻肟的绿脓杆菌变株敏感 ,因此 ,头 孢吡肟 也 是 耐 其 它 抗 生 素 细 菌 感 染 的 有 效 治 疗 药物 。
表 1 对健康受试者静脉输注 ( IV )或肌内注射 ( IM ) 给药的药动学性质概述
吸收和生物利用度 肌注给药完全吸收 Cmax的上升与剂量成比例 摄入 2g的剂量后 AUC(0→∞)为 : 268. 3 mg·h /L ( IV 给药 ) ; 262. 2 mg·h /L ( IM 给药 ) 分布 Cmax ( IV 输注 )是 IM (同样剂量 )给药的 2～3倍 : IM 2g后 Cmax = 57. 5 mg /L; IV 2g 30 m in后 Cmax = 126～193 mg/L 16% ～19%的药物与血浆蛋白结合 药物广泛分布于身体组织和体液中 IV 2g的头孢吡肟 5～6 h后组织与血浆的比率 : 支气管组织中为 0. 60; 腹液中为 0. 66; 前列腺组织中为 0. 43 成人病人的 V ss为 13～22 L 代谢与消除 主要的代谢物是 N 2甲基吡咯烷 N 2氧化物 主要通过肾消除以原形药排出 药物的消除主要是通过肾小球滤过 对健康受试者的 t1/2β为 1. 3～2. 3 h 其消除动力学成线形 多剂量 IV给药后无药物累积现象 Cmax =最大血浆浓度; t1/2β =末期消除半衰期;Vss =稳态分布容积
头孢吡肟对革兰氏阳性和阴性菌均有抗菌活 性 ,尤其是对革兰阳性菌中的金葡菌 、表皮葡萄球 菌 、化脓性链球菌 、腐生葡球菌 、肺炎链球菌及其他 溶血性链球菌 ,以及对革兰阴性菌中的假单胞菌 、埃 希氏大肠杆菌 、克雷伯杆菌 、肠杆菌 、变形杆菌 、乙酸 钙不动杆菌 、嗜水气单胞菌 、嗜二氧化碳嗜细胞菌 、 枸橼酸菌 、空肠弯曲菌 、阴道加德纳菌 、嗜血杆菌 、奈 瑟球菌 、沙门菌 、志贺菌 、郁尔森菌等 。但对嗜麦芽 假单胞菌 、脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效 。[ 2, 3 ]
2 药代动力学的特点 [ 2, 4 - 5 ]
头孢吡肟对健康受试者的药动学性质总结如表 1。它可在肌注部位被完全吸收 ,与其它头孢菌素一
样 ,主要是通过肾脏排泄 。半衰期 ( t1 /2β )约为 2 h, 对肾功能正常的患者 ,多剂量给药后 ,无药物累积现 象发生 。
头孢吡肟总的平均清除率与平均肌氨酸酐清除 率有重要的关系 ,年老者的药物清除率的改变与其 肾功能下降有关 。对呼吸道感染的年老病人 ,静注 头孢吡肟 1 g /12 h,药物的药动学吸收与分布 ,与单 剂量给药 1 g的年老健康受试者的相当 。年老病人 的 t1 /2β比年老健康受试者的稍长 ,而清除率则较弱 。 年老与年轻病人的清除率不同 ,这与年老病人的肾 功能下降有关 (年老的清除率为 54. 4 m l/ (m in 1. 73 m2 ) ,年轻的为 86. 25 m l/ (m in·kg) 。
对轻 、重度下呼吸道感染病人 ,使用头孢吡肟 1 ～2 g / d,有 79% ～86%的病人获得极好的临床效 果 。医院获得性肺炎病人 ,包括医院获得性金黄色 葡萄球菌感染 ,静注 2 g头孢吡肟 , 2次 / d,有明显的
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对不发酵革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较差 ,对绿脓 杆菌 、嗜麦芽黄单胞菌和醋酸钙不动杆菌的作用与 头孢他啶相似 。
头孢吡肟与头孢他啶和头孢噻肟相似 ,对流感 嗜血杆菌具有良好的抗菌活性 。对氨苄西林耐药的 流感嗜血杆菌有抑菌活性 。头孢吡肟对脑膜炎球 菌 、淋病奈氏菌和中性白细胞减少的病人分离的革 兰氏阴性嗜水气单胞菌具有极好的抗菌活性 , 其 M IC90分别为 : 0. 008 mg /L、0. 02 mg /L 和 1. 0 mg /L。 对脆弱类杆菌几乎无抗菌作用 。约有一半的黑色素 类杆菌 (M IC50为 2 mg /L )和几乎所有的尿素分解 的类杆菌 (M IC90为 0. 25 mg /L ) 对头孢吡肟敏感 。 对禽结核分枝杆菌综合群的抗菌活性 , M IC90分别 为 8 mg /L 和 16 mg /L。对 艰 难 梳 状 杆 菌 无 效 (M IC90 ≥125 mg /L ) ,对产气荚膜梳状杆菌具有抗 菌作用 (M IC为 0. 13～0. 25 mg /L ) 。[ 2, 5 ]
单剂量静注 1 g的头孢吡肟后 ,表观分布容积 (Vss )无显著差异 ,而清除率随着肾功能的下降而逐 渐降低 , t1 /2β和 AUC随肾功能的下降的上升 。肾损 害病人的用药 ,由于清除率的变化而必须调节用药 剂量 。以原形从尿液中排出的头孢吡肟的百分率随 肾功能的衰减而降低 ,其中 , 84. 3%受试者的肾小球 滤过速度 ( GFR )为 2. 8 L / h, 42. 7%受试者的 GFR 为 0. 5 L / h。
头孢吡肟对肠杆菌科细菌具有极好的抗菌活 性 ,且优于头孢他啶和头孢噻肟 ,至少和亚胺培南相 当 。对大肠杆菌 、肺炎克雷伯杆菌 、催产克雷伯杆 菌 、奇异变形杆菌 、普通变形杆菌 、摩氏摩根菌 、司徒 普罗维登斯杆菌 、沙门菌和志贺菌等菌有显著的抗 菌活性 (M IC90﹤ 2. 0 mg /L ) 。
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌对头孢吡肟敏 感 (平均 M IC90为 2. 8 mg /L ) ,而头孢吡肟对甲氧西 林耐药的细菌与其它头孢菌素一样 , 无抗菌活性 (M IC90为 16～128 mg /L ) 。头孢吡肟对苯甲异恶唑 青霉素 敏 感 的 表 皮 葡 萄 球 菌 有 明 显 的 抗 菌 活 性 (M IC90为 2 mg /L ) ,而对苯甲异恶唑青霉素耐药菌 及甲氧西林耐药的表皮葡萄球菌的抗菌活性较弱 (M IC90分别为 16 mg /L 和 50 m g /L ) 。对少数的凝 固酶阴性葡萄球菌及 β2内酰胺阴性菌 (M IC90为 110 mg /L )有较好的抗菌活性 ,而对 β2内酰胺阳性菌耐 药 (M IC90为 128 m g /L ) 。[ 4 ]
头孢吡肟对产气杆菌 、阴沟肠杆菌和弗氏枸橼 酸菌均有抗菌活性 ,而这三种菌对头孢他啶和头孢 噻肟耐药 。头孢吡肟对头孢他啶耐药的弗氏枸橼酸 菌和阴沟肠杆菌也具有良好的体外抗菌作用 (M IC90 均为 1. 56 mg /L ) 。对肠杆菌科少见的细菌 ,如结肠 郁尔森杆菌 、丙二酸阴性枸橼酸杆菌 、聚团杆菌 2产 碱普罗 维 登 斯 杆 菌 等 细 菌 具 有 较 强 的 抗 菌 作 用 (M IC90为 0. 03～2 mg /L ) 。对粪肠球菌的抗菌活性 是头孢他啶的 30倍 ,而对其它肠杆菌的作用至少相 当于头孢他啶 。与大多数头孢菌素一样 ,头孢吡肟
纤维囊 泡 症 病 人 注 射 单 剂 量 的 头 孢 吡 肟 50 mg / kg (最大剂量为 2 g)后 ,其药动学参数与同龄的 健康受试者的无明显差异 ,其中 , CMAX和 t1 /2β分别降 低 14%和 11% ,而全身清除率则比健康受试者高 40%。根据药动学参数可知 ,头孢吡肟对纤维囊泡 症病人的治疗 ,不需调整其使用剂量 。
对菌血症并发的尿道或下呼吸道感染 ,使用头 孢吡肟 1 g (2次 / d) ,获得优良效果的有 97% (对 32 位病人 ) ,而杀菌率为 94%。对菌血症病人的对照 性研究表明 ,使用头孢吡肟 2 g (2次 / d)的临床治愈 率为 79% ,而头孢他啶 2 g ( 3 次 / d)的为 73%。头 孢吡肟和头孢他啶可彻底杀除大肠杆菌 、肺炎球菌 、 肺炎克雷伯杆菌和金黄色葡萄球菌 。 3. 3 嗜中性白细胞低下感染病人