药理大表：抗微生物药物

抗微生物药物

一、概念

1、抗生素：特指来源于微生物代谢产物及其化学半合成衍生物，在低浓度下能选择性抑制或杀灭其他微生物，并可供临床应用的一大类药物，如青霉素

类、头孢菌素类

2、抗细菌药物：是指在体内外对细菌（包括支原体、衣原体、立克次体、狭义细菌、放线菌、螺旋体）有杀灭或抑制作用的药物，包括抗生素和人工合

成的化学抗菌药物，不含外用消毒剂

3、抗真菌药物：是指在体内外能抑制或杀灭真菌的药物。有抗生素和合成药两大类

4、抗微生物药物：是能抑制或杀灭病原微生物，用于治疗微生物所致感染的药物，包括抗细菌药、抗真菌药、抗结核药、抗病毒药及抗原虫药物等

5、抗感染药物：是指能用于治疗所有病原体所致感染性疾病的药物，包括抗细菌药（含抗结核药）、抗真菌药、抗病毒药和抗寄生虫药（包括原虫与蠕

虫）等

6、抗菌药物：在国内，一般把抗细菌药物与抗真菌药物统称为抗菌药物

二、抗菌药物作用机制

1.抑制细菌细胞壁合成

青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、环丝氨酸

2.抑制细胞膜功能

两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素

3.抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成

氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类

4.抑制DNA、RNA的合成

喹诺酮类、磺胺类及其增效剂、乙胺嘧啶、利福平

四、临床常用的抗微生物药物：

（一）抗生素

1、青霉素类：a、天然青霉素：青霉素G、青霉素V

b、耐酶青霉素：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林

c、广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、依匹西林、海他西林、美洛西林、匹氨西林

d、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、阿洛西林、呋布西林、哌拉西林、阿帕西林

e、抗革兰阴性杆菌青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林（窄谱青霉素，主要对肠杆菌科细菌有较好抗菌活性）

2、头孢菌素类：

一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩（Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定）

二代：头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多

三代：头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮、头孢噻肟

四代：头孢吡肟、头孢匹罗

3、其他β-内酰胺类：

1）头霉素类：头孢西丁、头孢美唑（抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶稳定）

2）碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南（为抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素，广谱、强效、耐酶、抑酶）

3）单环类：氨曲南（抗菌谱较窄，对革兰阳性菌和厌氧菌活性低，但对革兰阴性菌，包括气单胞菌属有强大杀菌作用）对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用4）氧头孢烯类：拉氧头孢（抗菌谱广，对革兰阴性菌有较强的抗菌活性）

5）β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦（本身无抗菌活性，对β-内酰胺酶有抑制作用，与β-内酰胺类抗生素合用能显著增强后者抗菌作用）

4、氨基糖苷类

1)抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均具有良好的抗菌活性

2)作用机制主要是抑制细菌蛋白合成，具杀菌作用

3)细菌对不同品种有部分或完全性交叉耐药

4)均具有不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉阻滞作用

5、四环素类：天然获得者：四环素、土霉素、金霉素；半合成：多西环素、米诺环素

1)抗菌谱广，对多数革兰阳性菌及阴性杆菌有较好抗菌活性

2)细菌耐药性日趋严重，但对半合成四环素的耐药性较天然四环素轻

3)口服吸收良好

4)胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障，半合成四环素在前列腺中达有效浓度

5)不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染等

6、大环内酯类

1)抗菌谱较窄，对多数革兰阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属、厌氧菌等具良好抗菌作用

2)组织浓度高于血浓度，不易透过血脑屏障

3)主要经胆道排泄，毒性低

4)为速效抑菌剂，一般不用于严重感染的治疗，只适用于轻、中度感染

5)近20年上市的新品种，如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等，具有比红霉素更广的抗菌谱、更强的抗菌活性、半衰期长、趋组织性好等优点

主要不良反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应

7、林可霉素类：克林霉素、林可霉素

1)主要用于厌氧菌和革兰阳性球菌所致的各种感染

2)不良反应：主要为胃肠道反应，口服后腹泻较多见，一般轻微，也可表现为假膜性肠炎

3)对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用

（三）合成抗菌药物

1、磺胺类

2、喹诺酮类

一代：萘啶酸

抗菌谱窄，仅对少数革兰阴性杆菌有效，且细菌易产生耐药性，不良反应多见，已被淘汰

二代：吡哌酸

抗菌谱有所扩大，抗菌活性亦有提高，不良反应少见，用于尿路和肠道感染的治疗

三代：诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星

为抗菌谱较广、抗菌活性较高的含氟喹诺酮类；对多数革兰阴性杆菌有强大抗菌作用，口服吸收好，组织和体液中药物浓度高，不良反应轻微

四代：格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星、曲伐沙星

吸收快、体内分布广、血浆t1/2长，既保留三代抗革兰阴性杆菌活性，又显著增强了抗革兰阳性杆菌活性，对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体亦有较强作用

注意事项

1)可引起儿童骨骼、关节发育不良，禁用于未成年人，孕妇及哺乳期妇女不宜使用

2)严格控制氟喹诺酮类药物临床应用