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(整理)药物合成简答题

1.什么是药物？用于诊断、治疗、预防疾病及恢复、矫正、改变器官功能的物质。

2．药物合成反应有什么特点？（1）反应条件温和、操作简便、收率高；（2）有较高的化学、位置和立体选择性；（3）适应性强、适用面广，实用性好；（4）原材料价廉易得，有丰富的来源；（5）不产生公害，不污染环境。

3．举例说明药物合成的高选择性？化学、位置和立体选择性4．什么是亲电试剂？常见的亲电试剂有哪些？在反应过程中，具有较高的活性，能从作用物得到电子而形成共价键的试剂。

常见的亲电试剂有：①正离子，如H+，C+，Cl+、Br+、I+，NO2+等；②可接收孤对电子的分子，如AlCl3、FeCl3、ZnCl2、SnCl4、SbCl3、BF3等Lewis酸；③羰基碳原子等。

5．什么是亲核试剂？常见的亲核试剂有哪些？反应中提供电子与作用物形成共价键的试剂。

常见的亲核试剂有：①负离子：如Cl－，OH－，RO－，NH2－等；②具有孤对电子的分子，如H2O，ROH，RNH2等；③具有π电子的烯键，芳烃等。

6．什么是自由基试剂？常见的自由基试剂有哪些？由共价键均裂所产生的带有独电子的中性基团。

常用的自由基引发剂有过氧化物、偶氮化合物等；高温、光照等条件也可引发自由基反应。

7什么是卤化反应？按引入的卤原子不同，卤化反应分哪几种？按反应类型分，卤化反应又可分为哪几种？各举一例说明。

在有机化合物分子中建立碳－卤（C－X）键的反应称为卤化反应。

卤化反应根据引入不同卤素的反应可分为氟化、氯化、溴化和碘化反应。

卤化反应根据反应类型还可分为加成反应、取代反应和置换反应。

8卤化反应在有机合成中的应用？（1）制备不同生理活性的含卤素药物。

（2）在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中间体。

（3）为了提高反应的选择性，卤原子可作为保护基、阻断基等。

9．根据反应历程的不同，讨论一下卤化反应的类型，反应机理。

①烯烃与卤素的加成类型：亲电加成反应机理：被极化的卤素作为亲电试剂向烯烃的双键进行加成②芳香环上的取代类型：亲电取代反应机理：被极化了的卤化试剂向芳环作亲电进攻，形成σ-络合物，然后很快失去一个质子得到卤代芳烃③芳香化合物侧链上的取代类型：自由基反应机理：在自由基引发剂的作用下，产生的中间体自由基得到芳环及双键的共轭作用而稳定。

药物合成期末考试题及答案

药物合成期末考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个化合物不是药物合成中常用的起始物质？A. 苯B. 丙酮C. 乙醚D. 乙醇答案：C2. 在药物合成中，以下哪个反应不是还原反应？A. 氢化B. 还原胺化C. 氧化D. 还原酮答案：C3. 药物合成中，哪个官能团不能通过亲核取代反应引入？A. 羟基B. 羰基C. 胺基D. 酯基答案：B4. 以下哪个化合物不是药物合成中的常用催化剂？A. 硫酸B. 盐酸C. 碳酸钠D. 氢氧化钠答案：C5. 在药物合成中，哪个反应类型不是通过改变电子云密度来实现的？A. 加成反应B. 消除反应C. 取代反应D. 重排反应答案：D6. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的保护基？A. 乙酰基B. 苯甲酰基C. 甲基D. 苄基答案：C7. 在药物合成中，哪个反应不是通过形成新的化学键来实现的？A. 偶联反应B. 环化反应C. 脱水反应D. 酯化反应答案：C8. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的溶剂？A. 甲醇B. 乙醚C. 水D. 石油醚答案：D9. 在药物合成中，哪个反应类型不是通过分子内的转化来实现的？A. 重排反应B. 消除反应C. 取代反应D. 环化反应答案：C10. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的还原剂？A. 氢气B. 钠硼氢C. 硫酸亚铁D. 硝酸答案：D二、填空题（每空2分，共20分）11. 药物合成中，常用的保护羟基的方法是引入_________基团。

答案：乙酰基12. 药物合成中，常用的亲核取代反应是_________反应。

答案：SN213. 在药物合成中，常用的氧化剂有_________和_________。

答案：过氧化氢，铬酸14. 药物合成中，常用的还原剂有_________和_________。

答案：氢气，钠硼氢15. 药物合成中，常用的保护氨基的方法是引入_________基团。

答案：苄基16. 药物合成中，常用的亲电取代反应是_________反应。

国家职业资料考试复习~化学合成制药

化学合成制药相关试题一一、单项选择题（每题2分，共60分）1.β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ B ）A.为环氧合酶抑制剂，阻止前列腺素的生物合成B.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成C.为二氢叶酸合成酶抑制剂D.为β-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的形成2.下列药物中哪个药物具有酸、碱两性（ D ）A.丙磺舒B.青霉素GC.吡罗昔康D.美他环素3.青霉素G钠在室温酸性条件下分解破坏（ C ）A.分解为青霉醛和D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.β-内酰胺环的水解开环D.发生分子重排生成青霉二酸4.下列几种说法中，何者不能正确传述β-内酰胺类的结构及其性质（ A ）A.在青霉素类化合物的6a位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定B.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺C.β-内酰胺酶抑制类药物，通过抑制β-内酰胺酶而β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性D.青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用特点及强度5. 青霉素G在碱性溶液加热条件下生成（ D ）A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.青霉素G钠C.β-内酰胺环水解开环的产物D.青霉醛和D-青霉胺6.化学结构中含有两个手性中心的药物是（ D ）A.青霉素GB.氯苄西林 C 头孢氨苄. D.氯霉素7.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ D ）A.易溶于水B.紫外光不分解C.不能口服D.与水合茚三酮试液作用呈颜色反应8.下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂（ D ）A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.多西环素D.克拉维酸9.指出下列各药物中哪个属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ）A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.林可霉素10.下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液（ D ）A.布洛芬B.芬布芬C.酮洛芬D.对乙酰氨基酚11. 在精制对乙酰氨基酚时，为保证产品的质量要加入何种物质（ A ）A.亚硫酸氢钠B.碳酸氢钠C.硫酸氢钠D.硼酸钠12. NHOH2 的人名反应叫（ B ）A. Claisen 重排B. Bamberger 重排C. Beckmann 重排D. Hofmann 重排13. 诺氟沙星的分子结构式正确的为（ A ）A. B. N COOH O F N C 2H 5HN N COOHO N Cl C 2H 5HN C. D. N COOH OF N HN NCOOHON Cl HN14. 下列哪种处理方式属于生物膜法（ B ）A.逐步曝气法B.生物转盘法C.深井曝气法D.纯氧曝气法15. 下列哪种处理方式属于活性污泥法（ C ）A.生物滤池法B.生物接触氧化法C.加速曝气法D.生物转盘法16.下列哪种处理方式属于厌氧处理法（ B ）A.生物滤池法B.厌氧接触法C.加速曝气法D.生物转盘法17. 由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚，首选的还原方法是（ C ）A.硫化钠还原法B.铁粉还原法C.催化加氢法D. 电化学还原法18. 以硝基苯为原料，还原为中间体苯基羟胺，首选的还原方法是（ B ）A.铝粉还原法B.催化加氢法C.电化学还原法D.铁粉还原法19.以硝基苯为原料合成对氨基苯酚，生成的副产物不包括（ D ）A.苯胺B. 4,4’- 二氨基二苯醚C. 4-羟基-4’ –氨基二苯胺D.偶氮苯20. 由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，叙述不正确的是（ D ）A.该反应为可逆反应B.需加入少量抗氧化剂（如亚硫酸氢钠）C.副反应均是由于高温引起的D.该反应为平行反应21.单程转化率和总转化率的关系是（ C ）A.单程转化率= 总转化率B.单程转化率> 总转化率C.单程转化率< 总转化率D.不确定22.关于中试放大的规模，下列叙述正确的是（ A ）A.比小型试验规模放大50～100倍B. 比小型试验规模放大500～1000倍C.比小型试验规模放大10~50倍D.比小型试验规模放大100~500倍23.新药研发过程中需要的样品数量一般是（ B ）A. 1 ~2kgB. 2～10 kgC. 10~20 kgD. 20~50 kg24.对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间，年操作时间一般是（ C ）A. 330天B.360天C. 300天D. 200天25.下列哪种材质适合储存浓硫酸（ B ）A.玻璃钢B.铁质C.铝质D. 都可以26.适合酸性介质的反应釜首选是（ A ）A.搪瓷玻璃B.铸铁C.不锈钢D.都可以27.适合碱性介质反应的反应釜是（ C ）A.搪瓷玻璃B. 铸铁C.不锈钢D.都可以28．预设计一个3因素3水平的实验，应该选择哪一个正交表？（ A ）A. L9(34) B. L8(27) C.L4(23) D. L18(37)29．预设计一个5因素2水平的实验，应该选择哪一个正交表？（ B ）A. L9(34)B. L8(27)C.L4(23)D. L18(37)30.关于催化剂的论述，下列观点错误的是（ C ）A.能显著改变反应速率，而本身的质量及化学性质在反应前后保持不变B.同等程度地加快正、逆反应的速率C.可改变反应的可能性和平衡常数D.不同类型的化学反应需选择不同的催化剂一最佳选择题（每题1分，共20分）1.工程设计不包括BA.设计前期B.设计晚期C.设计期D.设计后期2.重大项目的可行性研究报告由以下哪个部门审批BA.地方计委B.国务院C.建设部D.环保总局3.生产方式不包含DA.连续生产B.间歇式生产C.联合生产D.加班生产4.硬度最大的指标为BA.8B.10C.9D.75.药材最易于粉碎含水量BA.1～2%B.3.3～4%C.3～4%D.6～ 7 %6.化学需氧量指BA.SSB.CODC.BODD.POD7.“三协调”工艺布局不包括DA.人物流协调B.工艺流程协调C.洁净级别协调D.人员协调8.洁净级别100级尘粒最大允许数（≥0.5μm(个/m3)）AA.3500B.5000C.1000D.500009.粗粉进料粒径为（mm）AA.500-400B.500-300C.500-200D.50-10010.混合方法不包括DA.过筛混合B.研磨混合C.搅拌混合D.剪切混合11.制药企业的建筑系数一般可取BA.15～30%B.25～30%C.25～40%D.25～50%12.建筑物的柱距、跨度以及门、窗洞口在墙的水平或垂直方向的尺寸等均为__B__的倍数A.200mmB.300mmC.300mmD.500mm13.对有内走廊的厂房，内走廊间的跨度一般为AA.3mB.6mC.9mD.12m14.车间多采用单体式布置形式AA.青霉素、链霉素B.磺胺脒、磺胺二甲基嘧啶C.氟轻松、白内停D.灭滴灵、利血平15.无菌原料药的“精烘包”工序、粉针剂的分装CA.10万级B.1万级C.1万级或局部100级D.30万级16.在管道设计中，液体的流速可取CA.15～30m⋅s-1B.0.5～2m⋅s-1C.0.5～3m⋅s-1D.10～30m⋅s-117.公称直径是管子、阀门或管件的名义内直径，常用符号__B__表示A.D cB.D gC.D hD.D d18.带控制点的工艺流程图一般在__A_上绘制A.1号或2号图纸B.0号或1号图纸C.0号或2号图纸D.1号图纸19.沿厂房_____方向的各承重柱____A_用①、②、③⋅⋅⋅⋅⋅⋅依次编号A.长度、自左向右B.长度、自上向下C.宽度度、自左向右D.宽度、自上向下20.主要工艺物料管道、主产品管道和设备位号线用__A__A.粗实线B.细实线C.中粗线D.实线二填空题（每空一分，共25分）1.防治废渣污染应遵循的原则为⑴⑵⑶；2.废水中第一类污染物包含⑴⑵⑶；3.重要的水质指标为⑴⑵⑶⑷；4.厌氧生物处理的适宜水温是⑴⑵⑶；5.热能传递的方式有⑴⑵⑶⑷；6.药品生产质量管理工程要素是⑴⑵⑶。

药物合成反应本科复习题

药物合成反应本科复习题2015年药物合成反应复习题⼀、名词解释（3*5=15*4）1.化学试剂DMSO：⼆甲基亚砜，分⼦式为（CH3)2SO2.化学试剂DMF：N,N-⼆甲基甲酰胺3.化学试剂THF：四氢呋喃4.化学试剂NBS：N-溴代丁⼆酰亚胺/N-溴代琥珀酰亚胺，溴化剂，具有⾼度的选择性，只进攻弱的C—H键即与双键或苯环相连的α-H。

5.化学试剂DMAP：4-⼆甲氨基吡啶，是⼀种超强亲核的酰化作⽤催化剂6.化学试剂DCC：⼆环⼰基碳⼆亚胺，通常作为反应脱⽔剂7.化学试剂MCPBA：间氯过氧苯甲酸，⽤于环化反应和Baeyer-Villiger氧化反应8.Bz2O2引发剂：过氧苯甲酰，是⼀种常⽤的⾃由基聚合反应的引发剂。

9.释电⼦基：能增加相邻基团电⼦云密度的基团。

10.吸电⼦基：能减少相邻基团电⼦云密度的基团。

11.活性亚甲基：邻位连有羰基或其他强吸电⼦基的亚甲基结构。

12.质⼦酸：⽔溶液中能电离出质⼦的酸。

13.Lewis酸：含有空轨道、能够接受外来电⼦对的分⼦或离⼦。

14.亲核反应：负性基团⾸先进攻的反应。

15.亲电反应：正性基团⾸先进攻的反应。

16.马⽒规则：当发⽣亲电加成反应时，亲电试剂中的正电基团总是加在取代最少的碳原⼦上，⽽负电基团则会加在取代最多的碳原⼦上。

17.卤化反应：有机化合物分⼦中建⽴碳—卤键的反应。

18.烃基化反应：有机分⼦中氢原⼦被烃基取代的反应。

19.Williamson反应：卤代烃和醇在碱的存在下⽣成醚的反应。

20.Gabriel反应：邻苯⼆甲酰亚胺和卤代烃在碱性条件下反应，然后肼解得伯胺的反应。

21.Leuckart还原反应：⽤甲酸及其铵盐对醛酮进⾏还原烃化反应22.Fridel-Crafts烷基化反应：在三氯化铝的催化下，卤代烷和芳烃反应在环上引⼊烃基的反应。

23.酰化反应：有机物分⼦中氢原⼦被酰基取代的反应。

24.Fridel-Crafts酰基化反应：酰氯、酸酐等酰化剂在Lewis酸或质⼦酸催化下，对芳烃进⾏亲电取代⽣成芳酮的反应。

药物合成考试题及答案

第一章卤化反应试题一．填空题。

(每空2分共20分)1.2Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。

而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。

3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。

4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h )Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。

（10分）1.下列反应正确的是（B）A.B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB．CH2I+CH2CNNaCN+NaIC. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+ID. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3CHOCHCH3CH3ONa3.下列说法正确的是（A）A、次卤酸新鲜制备后立即使用.B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D）D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C）Br NO2BrHNO3 / H2SO4BrBrA、NSBB、NBAC、NBSD、NCS 三．补充下列反应方程式（40分）1O EtO t-BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOClOEt.2.CH3(CH2)2CH2CH=CHCH3NBS / (PhCO)2O24CH3(CH2)2CHCH=CHCH3Br3.4.5.6.7.8.9.10.四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。

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07/08 第二学期药物合成反响试题班级姓名学号题号一二一、填空题〔 0.5 分× 40＝ 20 分〕1、轨道的节越多，它的能量越高。

2、1S 轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。

3、写出以下原子的基态电子结构：Be: 1S22S2C: 1S22S22Px12Py1F: 1S22S2SPx22Py22Pz1Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S24、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。

5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。

6、碳－碳键长随S 成分的增大而变短，键的强度随S 成分的增大而增大。

7、判断诱导效应〔－Is 〕强弱：－ F, －I, －Br, － Cl 。

－ F>－ Cl> －Br>－ I8、判断诱导效应〔＋Is 〕强弱：－ C(CH 3)3>－ CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。

9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。

10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。

11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。

12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl 2>Br2>I2。

+X先对双键做亲电进攻，13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，而后_X再加上去。

14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向：π－π共轭p－π共轭p－π共轭15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。

16、在卤素对烯烃的加成反响中，当双键上有苯基取代时，同向加成的时机增加。

H3C BBr 2 BrCH 3H3C CH C CH3BBr 3CCCH 2Cl 2CH 3CH 3HBBr 2Br Br BrH3 C C C CH3BrClH3 C CH 3CH3NaOAcCH 3H H17、18、应用次卤酸酯〔 ROX〕作为卤化剂对烯烃加成，其机理相同于次卤酸的反响，但可在非水溶液中进行反响，根据溶剂的亲核基团的不同，可生成相应的β－卤醇衍生物。

药物合成反应试题及答案

药物合成反应试题及答案1. 以下哪种试剂常用于还原醛基团？A. 硼氢化钠B. 硫酸C. 硫酸铵D. 硝酸答案：A2. 请列举两种常用的有机合成反应类型。

答案：1) 取代反应；2) 加成反应。

3. 描述硝化反应的基本原理。

答案：硝化反应是指在有机化合物中引入硝基（-NO2）的过程，通常通过与硝酸和硫酸的混合物在较低温度下进行。

4. 以下哪种溶剂不适合作为有机合成反应的介质？A. 乙醇B. 水C. 甲苯D. 四氢呋喃答案：B5. 请解释什么是保护基团。

答案：保护基团是指在有机合成过程中，为了防止某些官能团在反应中被反应掉，而暂时将其转化为另一种官能团的化学基团。

6. 写出一个简单的酯化反应方程式。

答案：CH3COOH + CH3OH → CH3COOCH3 + H2O7. 以下哪种反应是不对称合成？A. 还原反应B. 氧化反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案：A8. 描述一个常见的有机合成反应的步骤。

答案：1) 选择合适的起始原料；2) 选择合适的试剂和反应条件；3) 进行反应；4) 纯化产物；5) 鉴定产物。

9. 以下哪种化合物是手性分子？A. 乙醇B. 乙烷C. 丙醇D. 异丙醇答案：D10. 请列举两种常用的有机合成催化剂。

答案：1) 硫酸；2) 氯化铝。

11. 描述一个简单的氧化反应过程。

答案：例如，醇的氧化反应，可以通过使用铬酸或过氧化氢作为氧化剂，在酸性条件下将醇氧化为醛或酮。

12. 以下哪种反应是消除反应？A. 酯化反应B. 还原反应C. 取代反应D. 消去反应答案：D13. 请解释什么是立体化学。

答案：立体化学是指分子中原子的空间排列方式及其对分子性质的影响。

14. 以下哪种化合物是芳香族化合物？A. 环己烷B. 环戊烷C. 苯D. 环丙烷答案：C15. 描述一个简单的还原反应过程。

答案：例如，酮的还原反应，可以通过使用硼氢化钠作为还原剂，在非质子溶剂中将酮还原为醇。

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第一章L 粗聒以下措疑亂科.试剂和反应张f] •写出耳合底反应的主要产躺■K 金 HBr■Eg r.LSOCI 5 _ ccues^ctn (CH^)-iNGH 2QH aOH 旳叽Qu GljX^COOH P, Br 210D a CNBA.日------------------- 1C 6H 6, refluxHQH 5OH,0-S5D C血6恥旳儿N 込匹5氓）屮<10} HO KI, H 3PO 4hJHCCCH zBr^CHsCOWso-ss^c rCH 2=CHCOOCH .CH 3C ^CH 2CH J CN ,COOH4电H &H COCH3何dCH二X沁灵品血2.刊卜列北圧总料和严初的反冈式中弁也」FU必乔的化环试和（威•加和反应杀Fl・CH.CH^CH^CHCH 二CHCH,IBr{£) [>—GOQH ---------------- ■ [>—Br.：?：■ (CH S)3CCH?OH-- * ；CH a>3CCH；Br---------------------------•-H^CO^SOH C(12)U： CHjCH/：=CHCH3tJBS t Et3N - 3HFcw2ci2j2(rc rt [ 盹-CCL.7Q a C2%PBr;[Cat}答案:1・很据以卜指汇笊料、试剂和■写出其合庙反应的主要产物2. fl卜列北圧惧桃和产物的反网成屮弁別塡耳必沛的化孚试剂（或鬥反网臺艸.注和⑴NBSAPhc'V)z(X CCUi &Br/Hg( Li Mm jehlumcLhaiM1. NaNOj, HCI, HJ3； 1 HPF:rtr 3. A <I6S<)(4|rinP L Br3. CH^CN, A (200-.WT 1⑸NBS^U?VaL ac^Luiie, renu^iu^ {lUniin. |Bu^P. lirj. [>MFNBS/A L. CCLfNBS/<P1iCObU. CClj. TtflllK第二章I ■凰下捋定凰科*试剂和5^*11写出其合成反应的主要产物/ BFj - 0E 切H NNH3* 也0Eton. 60°C忡丰-r富諾冊卿車齊飞輦蚩郑黑『邸楚碁A 6fc由$杳楝玄塾二魁卷塾】■«刘無护9" /吕u l ZH y l N ^J 二T ..一D Q O o T r H -U O D ^F-u鱼S A W O T生 A翌宀匸二一一J * sM醫丟签二.二—二一：二理-it 、4MMMM•p>.& II ::W L <j 3 H =5土P l i C H <l , K ：C (K D M I1.. L D A , T l l h -784C .2. M E I .-7W L t > 231亍UiHi.亠t- 更if"H NHAC乂在卜列扌R定怎料和严物扪应血成申気别境入必斋鬧化手试刑LHit应应歿p和反廉帥怦・O Q0 -0GQjCjMg⑵---------------------------------------- * 0^/~^=0 --------------------------------- \=0C^gOaCCH0g5u2-*w=-亦工一匚O1—0M 唔 w —1 L 工O °9 s o Q V o5XZ. \ 呈8-? Mnm Q事涂aMs o电3'■亠 X=oG2Q oNd$ nni? rf-*- Us-B-g 祐 W MT c12 _ilfl⑴L Phi iX-hCJI-hN, 1. glycrrnli △i.2tcu<o,Eih. KIOEL .DOH A ；Z n-u,】站“站L门｝H 0CHCI .NaOH, aott A⑸1. H1COCU KOH. Hap;2. PhLLCHJ,血O dkiu% 10V . .1 KUH, niOH. H ?O, Ai_r(6k1. pyrnilHftae. p-Ts01L vyknc;2. HC = t dhMe, EtjO; 工 iho 1Pymriidine ；四 Si 毗喀1. PO 「I 卜肌迦Eg A;2. Ae 2c ). pyhdine,知〜嘶 C<8}I. HiCCK ：], pyrjdinc. L FI?Ch ；筑r~\ HhJ O1.----- f , p-TsOH. Ldi^rne. A; O OA A2,Cl2H 曲 Cl &^ (?]|(：|,/J -T S OH;对屮球蜥颅(1山 L (E J OXU Na-OMe ；a k 血佩 N&OAi!第四章I.酬以卜出 m 、试刑和反应砂 \出!【"戒反亡打 u 刊¥內OTBDMS冏 PhCHCH=D + H2C=(GH 3aEequiv, FPh 』.NC^COOEI 75^MJ °C, 2.5-55h片EtOOC 八POO 臼 NaCN ：ElOHHjO~ pH7^&, heatn> C<.H-；CHC + CHWQHr ；NaQH H 2Q WH COCHi 2O a CAyo 0C. 5mirr-2h1) CH 2=GHCOCH ar heat 2) HOA G NaOAc.H z O t h«at(7> 2G e HsCHQfit Zr 亠BrCH^CQOC2H i +｛匚巴0和帕％HErI2O°C, 5h'沁仃4) ^=0 + NCCH S COOC2H5AuOMI"hPhHrheal2・圆读I詡俳］以尸有苑反应操惟的厚文「请芹唾轴却H上耳曲C1）此反应的咸反应式〔瑕料. 试剂和生罂反应呆朴）:（2＞此反应的反应机理t眉程九⑴In LI J-l. muiHJ-hutli.m】ed 仙蠢■ Muk 11 litlrd ViAh EI rcflu.?(Lund-efihtr ait plxd 6J5 I.L. til y5 诜mnl alcohol(h>Me 2), 5U0 ec. nf water 500(. (476 0c,b4,7ITW I K) of pure henzaldehydc <N IMC.Ik snd 50g. nf aodhimcyanide<W-98 percent). The luxtnraiidKn heitnland kqx k tiling fbroiK-haM7 hcur (N*>te4). Tn 11K ciiursc nf dhiul twenty mi nutt^, crysuh hr^jin it? .st]lariitc I TLHH ihr ItcH ?uilu[iun. 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药物合成考试题

一、名词解释1.亲电试剂亲点试剂一般都是带正电荷的试剂或具有空的p轨道或者d轨道，能够接受电子对的中性分子2.亲核试剂一些带有未共享电子对的分子或负离子，与正电性碳反应时称为亲核试剂，所谓亲核试剂就是一种电子对供体，即路易威斯3.硝化反应是向有机化合物分子中引入硝基（—NO2）的反应，硝基就是硝酸失去一个羟基形成的一价的基团4.协同反应协同反应又称一部反应，是指起反应的分子—单分子或双分子—发生化学键的变化，反应过程中只有键变化的过渡态，一步发生键和断键，没有自由基或离子等活性中间体的产生。

5.自由基反应通过化合物分子中的共价键均型成自由基而进行的反应，在链反应中起了重要的引发、传递和终止过程的作用6.重氮化反应芳香族伯胺和亚硝酸作用（在强酸介质下）生成重氮盐的反应称为重氮化反应7.卤化反应卤化反应又称卤代反应，是指有机化合物中的氢或其他基团被卤素取代生成含卤有机化合物的反应8.缩合反应两个或两个以上有机分子相互作用后以共价键结合成一个大分子，并常伴有失去小分子（如水、氯化氢、醇等）的反应9.氧化反应有机化反应时把有机物引入氧或脱去氢的反应叫氧化反应10.烃化反应用烃基取代分子中的氢原子（包括官能团或碳骨架上的氢原子）或通过加成而引入烃基的反应11.酰化反应为有机化学中，氢或者其他基团被酰基取代的反应12.重排反应取代基由一个原子转移到同一个分子中的另一个原子上的反应，分子的碳骨架发生重排生成结构异构体的化学反应13.还原反应物质（分子、原子或离子）得到电子或电子对偏近的反应。

有机物反应时把有机物引入氢或失去氧的反应二、简答题1.药物合成反应研究的内容有哪些？讨论药物合成反应的机理，反应物结，反应条件和，方向，反应物之间的关系。

反应的主要影响因素实际特点，应用范围与限制。

讨论药物合成反应的一般规律和特殊性质一击各基本反映之间的关系。

2.学习药物合成的目的是什么？答：使学生能系统的掌握药物制备中重要的有机药物合成单元反应和合成设计原理，使学生掌握药物合成的本质和一般规律以及现代药物合成领域中的新理论新试剂和新方法培养对典型药物合成过程中各种变化因素的分析能力及选择合理的工艺条件和控制方法的能力利用药物化学制药工艺学等后续课程的学习为将来从事药物合成生产操作实施常规生产与管理参与新药开发奠定基础3.药物合成反应主要研究的内容是什么？答：主要研究反应机理反应的主要影响因素应用范围以及在药物合成中的应用等，以探讨有机药物合成反应的一般规律4.卤化反应，在药物合成反应中有哪些重要作用以制备具有不同的生理活性的含卤素有机药物在官能团转化中，卤化物，常常是一类重要的中间体为了提高反应选择性卤素原子，可作为保护基，阻断基有机物分子中，引进卤素原子常使其极性，增加反应活性增强一些药物分子中引入氟原子往往具有提高药理活性，降低毒性作用5.在药物合成反应教学中介绍了哪几种先带药物合成新方法微波催化，超声波辐射，相转移催化，生物催化，离子液体，超临界流体，分子筛催化剂，离子交换树脂6．什么是卤化酯内反应当某些不饱和羧酸的双键上形成环状卤正离子时，若在未收到立体障碍的前提下，亲核性羧酸负离子向其进攻，可生成卤化五元或六元内酯，为卤内酯化反应7选一种药物合成反映新方法给予论述超临界流体在药物合成中的应用超临界流体萃取技术是一种用来分离混合物的新型分离技术，它具有分离效果好，提取率高，产物无溶剂残留，节能，实用性强等特点，在药物合成反应中○1.超临界流体技术用于酶的精制回收，抗生素制剂的精致○2.外消旋布洛芬发生对应选择性酯化反应时，利用超临界流体技术及转化率可达到一个新的水平○3.超临界流体萃取技术，可用于中草药有效成分的提取，不会降低提取物的药理性质8叙述马氏规则和反马氏规则马氏加成规则：当发生亲电加成反应时亲电试剂中的正电基团总是加在连氢最多的碳原子上而负电基团则会加在连氢最少的碳原子上反马氏规则：当存在过氧化物时，卤化氢的加成会出现负电基团，则会加在连氢最多的碳原子上，与马氏规则相反三、论述题1.药物合成反应是如何分类的？举例说明。

药物合成考试题及答案

第一章卤化反应试题一．填空题。

(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。

而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。

3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。

（10分）1.下列反应正确的是（B）A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D ）A.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ）A 、NSB B 、NBAC 、NBSD 、NCS三．补充下列反应方程式（40分）1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrOEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.CH 2=CHCH 2C CHBr 2BrCH 2CHBrCH 2C CH4.R -CH=CH -CH 2-CH -OHOX 2OO RX5.PhCCCH 3CCPhBrBrCH 36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2BrNBS/H 2O 25o C,35min7.COClClOHCClCl 28.COOAgNO 2BrO 2NBr 2/CCl 4加热3h9.10.O HB rO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。

药物合成试题及答案

药物合成试题及答案1. 什么是药物合成？药物合成是指利用化学方法，从简单的原料出发，通过一系列化学反应合成具有生物活性的化合物的过程。

2. 药物合成中常用的反应类型有哪些？药物合成中常用的反应类型包括：加成反应、取代反应、消除反应、重排反应、氧化还原反应等。

3. 请列举至少三种药物合成中常用的催化剂。

药物合成中常用的催化剂包括：酸催化剂、碱催化剂、金属催化剂。

4. 描述药物合成过程中的保护基团的作用。

保护基团在药物合成过程中用于保护某些敏感的官能团，防止它们在合成过程中被破坏，待合成完成后再去除保护基团，恢复官能团的活性。

5. 药物合成中如何控制反应的立体化学？控制反应的立体化学通常通过使用手性催化剂、手性辅助剂或手性起始物料来实现，以确保最终产物具有正确的立体构型。

6. 药物合成中的反应条件对产物的影响是什么？反应条件，如温度、压力、溶剂和反应时间，都会影响反应速率、产物的选择性和产率。

7. 请解释药物合成中的“一锅法”合成。

“一锅法”合成是指在一个反应容器中，通过一系列连续的反应步骤，直接从原料合成目标化合物的方法。

8. 药物合成中如何进行产物的纯化？产物的纯化通常通过结晶、蒸馏、柱色谱、萃取等方法实现，以去除副产物和杂质。

9. 药物合成中如何进行产物的鉴定？产物的鉴定通常通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）等分析方法进行。

10. 药物合成中有哪些常见的副反应？常见的副反应包括：过度反应、副反应生成、副产物形成、反应选择性差等。

11. 药物合成中如何提高反应的原子经济性？提高反应的原子经济性可以通过使用原子利用率高的合成方法、减少副反应、循环利用原料和溶剂等方法实现。

12. 药物合成中如何评估合成路径的效率？评估合成路径的效率通常通过计算合成路径的步骤数、总产率、原子经济性和环境影响等因素来实现。

13. 请列举至少三种药物合成中常用的溶剂。

药物合成中常用的溶剂包括：水、甲醇、二氯甲烷。

药物合成工艺试题答案

药物合成工艺试题答案一、选择题1. 药物合成中，下列哪个反应是亲核取代反应？A. 醇的氧化反应B. 酯化反应C. 格氏反应D. 威廉逊合成答案：D2. 在药物合成中，哪个步骤通常用于引入氨基官能团？A. 卤代烃的氨解B. 酯的水解C. 酮的还原胺化D. 烯烃的氢化答案：C3. 下列哪种催化剂常用于不对称合成中？A. 酸性分子筛B. 碱性分子筛C. 钯-碳催化剂D. 手性金属配合物答案：D4. 在药物合成中，哪个术语描述的是分子中原子的三维排列？A. 立体选择性B. 区域选择性C. 化学选择性D. 动力学分辨率答案：A5. 下列哪个是药物合成中常用的保护基团？A. 羟基保护基B. 羧基保护基C. 氨基保护基D. 所有上述选项答案：D二、填空题1. 在药物合成中，_________反应是一种通过形成不稳定的中间体来实现碳-碳键形成的方法，常用于构建复杂的分子结构。

答案：卡宾酯化2. 为了提高药物的生物利用度，合成化学家通常会引入_________基团，以增加药物的脂溶性。

答案：甲氧基3. 在药物合成的后期，_________通常用于提高目标分子的纯度和收率，这是一种通过添加或移除官能团来优化合成路线的策略。

答案：尾端修饰4. _________是一种通过模拟生物体内的酶催化反应来进行药物合成的技术，它可以提高反应的选择性和效率。

答案：生物催化5. 在药物合成中，_________是指在合成过程中产生的不需要的副产物，它们可能会影响药物的纯度和安全性。

答案：杂质三、简答题1. 请简述手性中心在药物合成中的重要性。

答：手性中心是指分子中一个碳原子连接四个不同的取代基，导致分子存在立体异构体的现象。

在药物合成中，手性中心的存在至关重要，因为不同的立体异构体可能具有截然不同的生物活性。

例如，一种异构体可能具有治疗效果，而另一种可能无效或有毒。

因此，合成化学家需要精确控制手性中心的生成，以确保药物的安全性和有效性。

药物合成知识试题及答案

药物合成知识试题及答案一、选择题（每题2分，共10分）1. 以下哪个不是药物合成中常用的反应类型？A. 取代反应B. 加成反应C. 氧化反应D. 还原反应答案：C2. 药物合成中，哪种催化剂通常用于促进酯化反应？A. 硫酸B. 盐酸C. 氢氧化钠D. 氢氧化钾答案：A3. 在药物合成中，哪个术语指的是将一个分子中的官能团替换为另一个官能团？A. 取代B. 消除C. 保护D. 还原答案：A4. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的溶剂？A. 乙醇B. 丙酮C. 甘油D. 己烷答案：C5. 在药物合成中，哪种类型的反应通常涉及到碳碳双键的断裂？A. 加成反应B. 消除反应C. 取代反应D. 氧化反应答案：B二、填空题（每空1分，共10分）1. 在药物合成中，_______反应通常用于增加分子的极性。

答案：取代2. 药物合成中，_______是一种常用的还原剂，用于将醛或酮还原为醇。

答案：硼氢化钠3. 药物合成中，_______是一种常用的保护基团，用于保护羟基。

答案：甲氧基甲基（MOM）4. 在药物合成中，_______是一种常用的氧化剂，用于将醇转化为醛。

答案：铬酸5. 药物合成中，_______是一种常用的反应条件，用于促进反应的进行。

答案：无水三、简答题（每题5分，共20分）1. 简述药物合成中保护基团的作用。

答案：保护基团在药物合成中用于暂时阻止某些官能团参与反应，以避免不希望发生的副反应，确保目标化合物的合成。

2. 解释药物合成中为什么需要进行官能团转换。

答案：官能团转换是为了改变分子的化学性质或物理性质，使其符合药物设计的要求，如提高生物利用度、增强稳定性或改善药理作用。

3. 描述药物合成中常用的一种绿色化学技术。

答案：绿色化学技术在药物合成中包括使用无毒无害的原料、减少副产品的产生、使用可再生资源、提高原子经济性等。

4. 举例说明药物合成中如何进行立体选择性控制。

答案：立体选择性控制可以通过使用手性催化剂、手性辅助剂或手性起始材料来实现，确保目标化合物具有正确的立体构型。

(完整版)药物合成反应试题A

学号：姓名：专业：年级：一、解释下列名词术语,并说明用途.（每小题2分，共10分）1、DDQ：2、THF：3、非均相催化氢化4、Blanc反应：5、NBA：二、单选题(每小题1分，共20分)1、下列化合物最易发生卤取代反应的是：( )A.苯B.硝基苯C.甲苯D.苯乙酮2、与HCl发生卤置换反应活性最大的是：( )A．伯醇 B.仲醇 C.叔醇 D.苯酚3、与乙醇反应活性最大的是：( )A.2－氯乙酸B.三氟乙酸C.乙酸D.丙酸4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是：( )A.AlCl3B.SnCl4C.ZnCl2D.FeCl35、在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最弱的是：( )A.CH3COClB.CH3COOHC.CH3COOCH3D.CH3CONHCH36、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是：( )A.Ac-TMHB.乙酸酐C.乙酰氯D.丙酸7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是：( )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯8、在Hoesch反应中，最易与间苯二酚发生反应的是：( )A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN9、最易与甲醛发生Blanc反应的是：( )A.甲苯B.溴苯C.硝基苯D.苯10、在羰基化合物α位的C-酰化反应中，要求反应条件是在：( )A.碱性催化剂下B.酸性催化剂下C.过氧化物下D.高温高压下11、酰化反应最重要的中间体离子是：( )A.RC00-B.RC+=OC. R+D. R-O-12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是：( )A.对硝基苯甲醛B.对氯苯甲醛C.苯甲醛D.对甲氧基苯甲醛13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是：( )A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾14、Ｂeckmann重排反应中，基团迁移立体专一性是：( )A.中间体正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.与羟基处于反位的基团发生迁移15、自由基反应机理重要反应条件是：( )A.在过氧化物或光照下B.酸性条件下C.碱性条件下D.路易斯酸条件下16、在Hofmann重排中，迁移基团迁移生成最重要的中间产物是：( )A.碳负离子B.碳正离子C.氮负离子D.异氰酸酯17、与乙烷发生卤取代反活性最强的是：( )A.F2B.Cl2C. I2D.Br218.最难发生卤取代反应的是：( )A.苯B.乙苯C.苯甲醛D.甲苯19、最易与氯苯发生烃基化反应的是：( )A.苯酚B.乙醇C.乙胺D.甲醇20、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是：( )A.乙醇B.苯酚C.对氯苯酚D.甲醇三、简答题（每小题5分，共10分）1、简述用SeO2对丙烯位活性C-H键进行氧化,当化合物中有多个烯丙位活性C-H键时,其氧化的选择性规则?2、非均相催化氢化反应的基本过程？四、完成下列反应，写出主要产物（每题2分，共30分）.1、OHOOOACONa2、OHOH OH MnO2CH 2Cl 23FCl FClCONH 2NaOH/NaOCl4、OCCH 3O C 6H 5COOOH5、O CH 3+CH 2CH C OPhEtONa6、OCHO(CH 3CO)2O7、C C PhPhCH 3OHCH 3OHH 2SO 48、OOOH9、NCH 3HOH10、HCOOOHNaOH11、OHOHClClONaOH12、OCH3RCO H 13、HHCOOMe14、CrO15、HCHC COCH3HCl五、完成下列反应，写出主要反应试剂、条件（每空1分，共10分）1、NCOOHCl ClNCOClClNCOClHO OH2、CH 2(CO 2Et)2CO 2H CO 2H3、CH 3COCH 3C CHH 3CH 3CC CH 3OH 3C H 3CCH 3O OOEt4、O 5、NMe 2NMe 2CHO6、OHCH 2OHOCOCH 3CH 2OH六、完成下列化合物的合成路线设计（10分）2、用NHOH 和(EtO)2CO等合成ONOO（4分）2、用OHO和PhCOCl等合成OO七、阅读以下有关反应操作的英文原文，请在理解的基础上写出中文译文:(每小题2分，共10分)1.In a 3L three-necked round-bottomed flash, fitted with a sealed stirrer, a dropping funnel, and a reflux condenser, is placed 80g of dimethylformamide.2. The flash is immersed in an ice bath, and 169g of phosphorus oxychlorideis added through the dropping funnel over a period of 15 minutes.3.An exothermic reaction occurs with the formationof the phosphorus oxychloride-dimethylformamide complex.4.250mL of ethylene dichloride is added to mixture.When the internal temperature has been lowered to 5°C, a solution of 67g of freshly distilled pyrrole in 250mL of ethylene dichloride is added to the stirred, cooled mixture over a period of 1 hour.5.In order to obtain it completely pure, the crude substance is recrystallized from 95 per cent alcohol, 90 g. of crude material being dissolved in about 700 cc. of boiling alcohol; upon cooling, a yield of 83 g. of white, pure benzoin which melts at 129°is obtained .。

药物合成选择题,判断题

一：二.选择题。

1.卤化反应的机理不包含哪个（A） A.缩合反应2. 卤代烃为烃化试剂，当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是（ D ）D. RF <RCl < RBr < RI3. 下列反应正确的是（B）B.4.N-溴代乙酰胺的简称是（C） C、NBS5.甲氧基的缩写是（D） D. Ac三选择题1 万能溶剂（A） A.DMSO2 最好的拔H+试剂（B） B.NaH3.在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最强的是：( A ) A.CH3COCl4下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是：( B ) B.甲苯5.烯烃和卤素加成反应属于什么类型的反应？（ A ） A、亲电加成反应选择题1.在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂能力最弱的是（D）D.CH3CONHC2.酚的O-酰化反应常用的较强的酰化剂(A) A.酸酐3.最容易与乙酸酐发生酰化反应的试剂是哪个（D）D.甲醇4.氮原子上的酰化反应酸酐为酰化剂不常用的反应溶剂是哪个（B）B.纯水5.芳胺的N-酰化反应酰化剂不包括（C）C.乙醇三、选择题1上面反应的条件是（A） A. 20℃加热2 在Knoevenagel反应中，活性亚甲基化合物的两个电子基团之一可以为（B）B. -NH23 高级酸酐制备较难，可采用羧酸盐与（C）代替。

C. 乙酸酐4 Stobbe 反应常用的碱性试剂不包括（D） D. 乙醇5 Reformatsky中，α-卤代酸酯化最快的是（A） A. ICH2COOC2H5五.选择题（1）在Pinacol重排中，在芳核的任何位置有（ A ），可使芳基的迁移能力下降。

A.吸电子基（2）迁移基团带着一个电子的迁移称为（ C ）。

C.自由基重排（3）下列重排反应不属于亲核反应机理的是（ B ） B.Favorskii重排（4）在（ D ）作用下，主要生成苯基迁移产物。

D.含微量硫酸的醋酸（5）胺类化合物（Wagner-Meerwein重排）与亚硝酸反应，形成（ A ） A.碳正离子二：选择题1、下列化合物最易发生卤代反应的是( C ) C、甲苯2、下列不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的为（ A ）A、PCl5＞PCl3＞POCl3＞SOCl23、N-溴代乙酰胺的简称是（C） C、NBS4、离去基团活性正确的是( D ) D. Br-＞Cl-＞F-＞I-5、为了使碘取代反应效果变好，不能加入下面那项物质（ C ） C.还原剂6、烯烃和卤素加成反应属于什么类型的反应？（ A ）A、亲电加成反应7、下面哪项不是醇羟基烃化反应主要烃化剂（ B ）B、醇类8、按照马氏规则，卤代氢对烯烃加成，氢和卤素分别加成到双键的哪个碳原子上（ C ）C、氢加成到含氢多的碳原子上，卤素加成到取代基多的碳原子上9、脂肪烃的卤取代反应中，生成的碳自由基的稳定性最强的是哪类碳？（ C ）C、仲碳10、芳烃取代基中，下面的哪个取代基不利于芳烃的卤取代反应？（ C ） C、硝基11、最易于乙酸酐发生酰基化反应的是？（ D ）D、甲醇12、在制备格式试剂过程中,R相同时，哪个卤代烃活性最高？（B）B. RI13、羧酸作为酰化试剂,哪类羧酸的活性最高？（A）A、邻位有吸电子取代基的芳香羧酸14、醇和卤化氢反应中，下列条件，哪条不利于反应的进行？（C）C、反应体系中加入水15、下面方法中不能合成酚的方法是（ C ）C、醇脱水法16、Wittig反应的反应机理属于（ C ）C、亲核加成17、下面对于羰基烯化反应Wittig反应描述错误的是（ D ） D.不会产生异构体现象18.下面所列的哪个属于路易斯酸（ D ） D、氯化铝19.马氏规则应用于（B) B.不对称试剂与不对称烯烃的加成反应20、下列什么反应不属于重排反应（ B ） B、Wittig反应21、下面说法正确的是（ A ）A、格氏试剂是强的亲核试剂22、下列说法错误的是（ D ） D、重氮盐和芳胺偶合均需要在弱碱性条件下进行23、下列重排反应不是碳原子的重排的是（ D ） D、Backmann重排24、属于（ B ）反应。

药物合成考试题及答案

药物合成考试题及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】第一章卤化反应试题一．填空题。

(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其2过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。

而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。

3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。

（10分）1.下列反应正确的是（B）A.C CH CBr CBr CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHC CH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D ）A.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ） A 、NSB B 、NBA C 、NBS D 、NCS三．补充下列反应方程式（40分）1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrOEtO t -BuOCl / EtOHOEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.CH 2=CHCH 2C CHBr 2BrCH 2CHBrCH 2C CH4.R -CH=CH -CH 2-CH -OHOX 2OO RX5.PhCCCH 3CCPhBrBrCH 36.PhCH CH2PhHCOHCH2BrNBS/H2O25o C,35min7.COClClOHCClCl28.COOAg NO2Br O2N Br2/CCl4加热3h9.10.O HB rO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。

药物合成反应复习题

第一章卤化反应1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？2 归纳下常用的氯化剂、溴化剂都有哪些？它们的主要理化性质及应用范围？3 根据反应历程的不同，讨论一下卤化反应的类型、机理及对反应的影响。

（1）卤素对双键的离子型加成（2）芳香环上的取代（3）方向化合物侧链上的取代（4）卤化氢对醇羟基的置换（5）NBS 的取代反应4 比较X2、HX 、HOX 对双键的离子型加成反应的机理又何异同点。

怎样判断加成方向5 在-OH 得置换反应中各种卤化剂各有何特点？他们的应用范围如何？6 预测Br2/CCl4 于下列各种烯烃进行溴化反应的相对速度的次序。

CH2=CH2 (CH3)2C=CH2 HOOC-CH=CH-COOH (CH3)2C=C(CH3)2 CH3CH2=CH2 CH2=CH-CN7 对比下列反应的条件有何不同？结合反应机理加以说明：H3C CH2 CH 2Br(1)H3C CH CH 2H3C CHBr CH 3CH 3Cl CH 3(2)CH 2ClRH 2C CH CH 2(3) R H 2C CH CH 2BrRH 2C C CH 2OH8 下列反应选用何种氯化剂为好？说明原因。

(1) H3C C CH CH3 H3CC CH CH 2BrCH 3 CH 3(2)H3 C HC CH COOH H3C HC CH COCl(3) HO (CH 2 )6 OH IH2C(CH 2)4 CH 2 OH(4) H3CCO C H 2CH 2 COOH H3 CCO CH2CHCOBrBr(5) H3 CO CH2 OHH3CO CH 2 ClH2C C (CH 2 )6 COOHCl(6)H2 C HC (CH 2)6 COOHBr H2C (CH 2)6 COOHCOOHCOOHCOCl(7)Cl Cl HO OHNCl Cl NNCOClHO OHN9 完成下列反应，写出主要的试剂及反应条件：OHOH(1)COOH COClCH 3 CF3(2)(3) CH3COOHFXH2COOH(4) O COOH O I10 完成下列反应，写出其主要生成物(1) H3C C CHCH3Ca(OCl) 2/HOAc/H 2OH3C(2)HC CH2NBS/H 2O(3) CH3 C CH 2HBr/Bz2O2(4) OH 48%HBr(5) C H 2CH=CHCH2CH=CHBrCH 2=CH-COO-CH-CH 2 1molBr2/CCl4(CH 3)2C=CHCH 2CH=CH 2第二章烃化反应一烃化剂的种类有哪些？进行甲基化和乙基化反应时，应选用那些烃化剂？引入较大烃基时选用那些烃化剂为好？二用卤代烃对氨基和羟基的烃化反应各有何特点？烃化剂及被烃化物的结构对反应有何影响？三用于制备较纯的伯胺的方法有那几种？四举例说明“还原烃化”、“羟乙基化”的机理、特点及反应中的注意事项。

药物化学-合成抗菌药练习题

合成抗菌药一、单项选择题1．左氟沙星的化学结构为A. B.C. D.2.下列叙述中哪条与磺胺类药物不符A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B.苯环被其他取代则抑菌作用消失C.N’的一个氢被杂环取代时有较好的疗效D.为二氢叶酸还原酶的抑制剂3.复方新诺明由那些药物组成A.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑B.甲氧苄啶和磺胺醋酰C.美替普林和磺胺甲噁唑D.美替普林和磺胺醋酰4.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是A.DNA螺旋酶B.DNA聚合酶C.二氢叶酸还原酶D.二氢叶酸合成酶5.喹诺酮类药物的构效关系，描述不正确的是A.吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团B.2位引入取代基，其活性减弱或消失C.5位取代基中以氟取代时活性最强D.7位以取代或无取代的哌嗪基、吡咯基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好6.磺胺类药物的作用靶点是（）A.二氢叶酸还原酶B.二氢叶酸合成酶C.四氢叶酸合成酶D.DNA合成酶7.磺胺类药物的药理作用不包括（）A.抗菌B.抗疟疾C.抗高血压D.抗HIV8.下列有关磺胺类增效剂TMP的描述不正确的是（）A.单独使用不具备抗菌活性B.抑制二氢叶酸还原酶的活性C.是抗菌药“复方新诺明”的主要成分之一D.其结构中不含有磺酰胺基9.“磺胺甲基异恶唑”的结构中所含的杂环结构是（）A.嘧啶环B.吡啶环C.异恶唑环D.噻吩环10.下面哪个药物具有手性A.诺氟沙星B.依诺沙星C.左氧氟沙星D.加替沙星E.环丙沙星11.最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.磺胺甲恶唑C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺二、多项选择题12.喹诺酮类药物分子中7位哌嗪基取代的是A.诺氟沙星B.环丙沙星C.洛美沙星D.左氧氟沙星E.以上都不是13.下列有关磺胺类药物作用机制的描述不正确的是（）A.磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰了细菌的正常生长B.胺类药物所以能和PABA竞争性拮抗是由于它们的分子大小和电荷分布极为相似的缘故C.磺胺类药物在体内可以解离成对氨基苯甲酸而产生抗菌活性D.磺胺类药物在体内可以与四氢叶酸形成复合物14.下列有关磺胺增效剂TMP的描述不正确的是（）A.作用机制是对细菌的代谢途径产生双重阻断作用B.结构中不含有对氨基苯磺酰胺结构C.将其与磺胺甲噁唑组成复方即新诺明D.不能单独使用15.以下关于异烟肼的理化性质正确的是A.不稳定，易水解B.与重金属离子络合，应避免接触金属容器C.易溶于水D.酸碱两性E.具有还原性16.属于咪唑类抗真菌药物的是A.噻康唑B.酮康唑C.益康唑D.氟康唑。

药物合成反应综合习题与答案-1

《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）一、判断题。

1.Gabriel反应能得到纯净伯胺。

2.DCC为缩合试剂。

3.亚甲基上连有给电子基团时，使亚甲基上氢原子的活性增大，该亚甲基被称为活性亚甲基。

4.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。

5.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。

6.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。

7.还原反应是有机分子中减少氢的反应。

8.药物合成反应主要研究反应类型、反应机理、影响因素和应用特点。

9.Lewis碱常被用于Friedel-Crafts反应的催化剂。

10.亲核反应、亲电反应最主要的区别是反应要进攻的活性中心的电荷不同。

二、选择题。

1. 本门课主要的研究内容是A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2．下列碳正离子稳定性最强的是。

A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。

A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生C．质子酸的催化活性强于Lewis酸D. Friedel-Crafts反应的催化剂只能是Lewis酸4．不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的是。

A. PCl5 > PCl3 > POCl3B. PCl5 > POCl3 > PCl3C. PCl3 > PCl5 > POCl3D. POCl3 > PCl5 > PCl35．化学制药工业的特点不包括。

A. 药物的化学结构一般都较为复杂，需经过多步化学反应才能得到产品B. 质量要求严格, 符合GMP要求C. 生产技术复杂，工艺流程长，所需设备种类多，生产成本高D. 新药创制周期短、耗资多6．下列化合物最易发生卤取代反应的是。