氨茶碱平喘的机制
氨茶碱的副作用和注意事项
氨茶碱的副作用和注意事项青岛第五人民医院过敏免疫科李明华【商品名】1．片剂：氨茶碱片，Aminophylin。
茶碱乙烯双胺，Diaphylin，Metaphylamin2．注射剂：氨茶碱针剂。
【性状】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。
本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。
氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。
【药理机制】本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。
迄今为止，本品确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。
β的作用机制尚未明了。
其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其它作用如增强【体内过程】氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，本品口服和注射给药都能迅速吸收。
口服用药的生物利用度为96％。
60-120分钟血药浓度达峰值。
吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。
本品在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。
本品主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应，人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。
约7％以原形由肾脏排出。
84分钟，儿童平均为200分钟。
影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。
±3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。
本品的半衰期正常成人平均为：312【临床应用】1．平喘本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。
茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展 PPT课件
r = 0.77 p = 0.03
0
12
16
20
24
STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
50 25 0 -25 -50 -100 -75
% change granulocytes
r = 0.76 p = 0.04
% change LTB4
-50 -25 0 25
10
p < 0.05
10
ns
Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
0
Week 6
0
Week 0
Week 6
哮喘病人口服缓释型茶碱 6周（平均血
浆浓度6.6mg/L），支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞（EG2阳性细胞）数明显低于 治疗前，嗜酸性粒细胞总数降低，与LAR 的抑制一致。
4
茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
5
茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
6
茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
16
1、肥大细胞 抑制组胺、白三烯的释放
17
氨茶碱
2.慢性阻塞性疾病（COPD）
小剂量茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病，可以诱导炎性细胞总 数及中性粒细胞数量显著降低，中性粒细胞的趋化性亦降 低。 氨茶碱能抑制炎症刺激物引起的血浆蛋白渗出至气道，还 能增强膈肌功能和力量，并增加膈肌血流，起到预防和减 轻慢性阻塞性肺疾病患者的膈肌疲劳，增强低氧呼吸驱动， 抵抗低氧呼吸抑制的作用，从而改善肺功能。
Байду номын сангаас
6.兴奋呼吸中枢，增强呼吸深度。 7.促进气道纤毛运动，加强黏膜纤毛的转运速度。 8.改善心肌收缩力，扩张血管，降低肺血管和冠 状动脉血管阻力，扩张血管。 9.抗炎：抑制炎性细胞生成或释放的IL-2、IL-6、 TNF-α等致炎因子，增加抗炎因子IL-10的释放， 减少炎症级联反应。 10.抗过敏：降低低血管通透性，减少机体对致敏 原的吸收。 11.调节免疫功能：抑制T淋巴细胞凋亡。
10.预防造影药所致肾损害
高渗性造影药注入人体后可增加肾小管细胞内钠转运，致 肾内产生腺苷并激活了钙依赖的血管收缩。造影药使肾小 管细胞钙离子内流增加，细胞内钙离子浓度增加，造成肾 小管细胞损伤。氨茶碱静滴能通过拮抗腺苷和钙离子的转 运较好地预防造影药引起的肾小球滤过率下降，减少肾小 管损害，防治药源性肾衰竭。
9.术中体外循环时脑保护作用
心脏手术中体外循环开放时可激发全身炎症级联反应，导 致TNF-α，IL-6， IL-8等炎症因子大量表达与释放，促进 脑水肿形成、血脑屏障破坏及神经元变性坏死，造成脑损 伤。低浓度氨茶碱的抗炎效应可以减少体外循环时心脏的 缺血-再灌注损伤，减少脑损伤，起到很好的脑保护作用。
8.全麻术后催醒
第二十八章 作用呼吸系统的药物
五、问答题
1.简述五类平喘药的作用机制。
2.比较肾上腺素、异丙肾上素、沙丁胺醇的平喘作用优缺点。
3.为下列病情选用合适的药物，并说明道理。
（１）剧烈的无痰干咳。
（２）支气管哮喘喘息性发作。
优点：（１）兴奋β2受体＞βｌ受体，故对心脏兴奋性弱
（２）维持时间长，而且强而快；
（３）给药方便，可口服或吸入给药。
缺点：（１）对β1受体仍有一定作用、出现心脏兴奋不良反应，剂量过大可引起心悸、头晕；
（２）激动骨骼肌β2受体，出现手指震颤。
３、（１）可待因：镇咳强；
（２）异丙肾上腺素、肾上腺素或选择性β2受体激动药：作用强快：
A.剧痛 B.呼吸抑制 C.血栓性静脉炎
D.血压升高 E.血压骤降
二、多项选择题
1.可用于心源性哮喘的药物是（ ）
A.吗啡 B.氨茶碱 C.肾上腺素 D.地高辛 E.速尿
2.可用于平喘的药物是（ ）
A.氨茶碱 B.色甘酸钠 C.肾上腺素
D.异丙肾上腺素 E.沙丁胺醇
3.可用于支气管哮喘急性发作的药物是（ ）
（３）外因性支气管哮喘预防发作。
（4）粘稠痰不易咳出的咳嗽。
药理学习题集答案
第二十八章 作用于呼吸系统的药物
一、单项选择题
ｌ、Ｅ ２、Ｃ ３、Ｂ ４、Ｄ ５、Ｅ ６、Ａ ７、Ｂ ８、Ｄ ９、Ｂ １０、Ｄ １１、Ａ 12、Ｂ １３、Ｄ １４、Ｃ １５、Ｅ
二、多项选择题
１、ＡＢＤＥ ２、ＡＢＣＤＥ ３、ＡＢＤ
A.沙丁胺醇 B.氨茶碱 C.色甘酸钠
D.糖皮质激素 E.麻黄碱
氨茶碱实训报告心得体会
一、引言氨茶碱，作为一种常用的平喘药物，在临床医学中具有广泛的应用。
为了更好地掌握氨茶碱的药理作用、临床应用及不良反应，我们进行了为期两周的氨茶碱实训。
通过本次实训，我对氨茶碱有了更深入的了解，现将实训心得体会如下：二、实训背景氨茶碱是一种非选择性β2受体激动剂，具有舒张支气管平滑肌、减轻支气管痉挛、抗炎、抗氧化、降低气道高反应性等作用。
临床上，氨茶碱主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、急性左心衰竭等疾病。
然而，氨茶碱在应用过程中也存在一定的不良反应，如心动过速、心律失常、血压升高、胃部不适等。
为了深入了解氨茶碱的药理作用、临床应用及不良反应，我们选择了氨茶碱作为实训对象，进行了为期两周的实训。
三、实训内容1. 氨茶碱的药理作用实训过程中，我们首先学习了氨茶碱的药理作用。
氨茶碱通过以下途径发挥平喘作用：（1）舒张支气管平滑肌：氨茶碱能选择性地作用于支气管平滑肌上的β2受体，从而舒张支气管平滑肌，减轻支气管痉挛。
（2）抗炎作用：氨茶碱具有抗炎作用，能减轻气道炎症，降低气道高反应性。
（3）抗氧化作用：氨茶碱具有抗氧化作用，能清除氧自由基，减轻组织损伤。
2. 氨茶碱的临床应用实训过程中，我们了解了氨茶碱在临床上的应用。
氨茶碱主要用于以下疾病的治疗：（1）哮喘：氨茶碱能有效地控制哮喘发作，减轻症状。
（2）慢性阻塞性肺疾病（COPD）：氨茶碱能改善COPD患者的呼吸困难，提高生活质量。
（3）急性左心衰竭：氨茶碱能扩张血管，降低心脏负荷，缓解急性左心衰竭症状。
3. 氨茶碱的不良反应实训过程中，我们学习了氨茶碱的不良反应。
氨茶碱的不良反应主要包括：（1）心血管系统：心动过速、心律失常、血压升高。
（2）消化系统：胃部不适、恶心、呕吐。
（3）神经系统：头痛、失眠、焦虑。
四、实训心得体会1. 提高了对氨茶碱的认识通过本次实训，我对氨茶碱的药理作用、临床应用及不良反应有了更深入的了解。
这对我今后的临床工作具有重要意义。
茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展PPT课件
.
58
茶碱类药物在哮喘治疗中的应用
实验设计
随机、双盲、安慰剂对照 62例病人分为两组－BUD 400 mg +250 mg or
375mg Theophylline －BUD 800 mg
治疗期3个月，定期检测病人肺功能并记录病人呼气峰流速，症状 和 Albuterol 应用情况，观察治疗对内源性皮 质醇的影响
.
29
• 目的：观察非激素治疗的哮喘患者茶碱 对痰嗜酸粒细胞增多和痰嗜酸粒细胞趋 化活性的影响
• 方法： 随机、双盲、安慰剂对照、平行研究
观察期间：4周 21例轻中度患者
.
30
.
31
Eos（%）
FEV1(l)
Baseline
V1
V2
20.2± 3.7 20.3 ±4.3
3.92 ±0.2
ND
Treatment
.
10
一、舒张支气管平滑肌 1、通过抑制PDE介导 2、为非选择性PDE抑制剂 3、体内达到抑制PDE的血浆浓度为10 ～20mg/L，
这低于体外的25mg/L，体内存在协同机制
.
11
4、对PDE亚型的抑制作用
尤其对III，V亚型，产生平滑肌舒张( c AMP , c GMP ）
对PDE IV 抑制产生抗炎作用
（一）Th细胞亚群平衡 促使Th2转化为Th1：茶碱治疗后外周血
IFN－产生增加，抑制Th2的增殖。停用后， Th2又恢复。
.
53
（二）抑制免疫活性细胞（CD3＋、CD4＋、 CD8＋等）由外周血向气道粘膜的转移
1、茶碱治疗6周（血浆浓度11mg/L）支气管粘膜活 检结果：CD8＋、IL-4和IL-5阳性细胞（CD4＋产生） 明显低于对照组
呼吸系统药习题(有答案)
八、呼吸系统药一、A11、氨茶碱的主要平喘机制为A、直接舒张支气管B、抑制磷酸二脂酶C、激活鸟苷酸环化酶D、抑制腺苷酸环化酶E、促进肾上腺素的释放2、关于平喘药物的作用，哪一项是错误的A、稳定肥大细胞膜B、β2受体激动C、磷酸二酯酶抑制D、M受体阻断E、直接松弛支气管平滑肌3、氨茶碱的主要平喘机制为A、直接舒张支气管B、抑制磷酸二脂酶C、激活鸟苷酸环化酶D、抑制腺苷酸环化酶E、促进肾上腺素的释放4、以下哪项不是氨茶碱的平喘作用机制A、抑制磷酸二酯酶B、阻断腺苷受体C、抑制血管紧张素转化酶的活性D、抗炎及免疫调节E、促进内源性儿茶酚胺的释放5、以下哪项不是氨茶碱的临床应用A、支气管哮喘B、心源性哮喘C、心性水肿D、胆绞痛E、高血压6、特布他林对以下哪种受体作用较强A、β1B、β2C、α1D、α2E、H17、关于特布他林的特点，下列说法错误的是A、选择性肾上腺素β2受体激动剂B、对心脏β1受体的激动作用较弱C、对α受体几乎无作用D、有较强的平喘作用E、能够增强子宫收缩答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】氨茶碱的主要平喘机制：①抑制磷酸二酯酶；②阻断腺苷受体；③增加内源性儿茶酚胺的释放；④免疫调节与抗炎作用。
2、【正确答案】 E【答案解析】平喘药物包括抗炎平喘药和支气管扩张剂，抗炎平喘剂通过抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能以及细胞因子和炎症介质的产生；通过选择性抑制磷酸二酯酶-4发挥治疗作用。
支气管扩张剂通过激动β肾上腺素受体或者抑制M胆碱受体进行支气管扩张。
二者均不是直接松弛气管平滑肌来进行平喘。
3、【正确答案】 B【答案解析】氨茶碱为茶碱与二乙胺复盐，药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。
通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。
4、【正确答案】 C【答案解析】氨茶碱平喘作用及作用机制：氨茶碱的平喘作用与其松弛支气管平滑肌、抗炎及免疫调节作用有关。
①抑制磷酸二酯酶（PDE）：使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）及环磷酸鸟苷（cGMP）的含量增加，二者分别通过激活蛋白激酶A和蛋白激酶G，使支气管平滑肌舒张。
作用于呼吸系统的药物练习题
作用于呼吸系统的药物一、A11、氨茶碱的主要平喘机制为A、直接舒张支气管B、抑制磷酸二脂酶C、激活鸟苷酸环化酶D、抑制腺苷酸环化酶E、促进肾上腺素的释放2、色甘酸钠的作用机制是A、能对抗胆碱等过敏介质的作用B、直接松弛支气管平滑肌C、抑制肥大细胞脱颗粒反应D、促进儿茶酚胺释放E、阻断M受体3、急性哮喘发作首选A、色甘酸钠吸入B、氨茶碱口服C、沙丁胺醇吸入D、麻黄碱口服E、倍氯米松口服4、下列哪种平喘药对β2受体有选择性激动作用A、色甘酸钠B、沙丁胺醇C、异丙肾上腺素D、氨茶碱E、肾上腺素5、下列哪种药物主要用于预防支气管哮喘A、特布他林B、肾上腺素C、异丙肾上腺素D、氨茶碱E、色甘酸钠6、糖皮质激素抗炎平喘的药理作用不包括A、抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞B、抑制细胞因子与炎症介质的产生C、抑制气道高反应性D、提高支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性E、松弛支气管平滑肌7、糖皮质激素作用机制是A、能对抗胆碱等过敏介质的作用B、直接松弛支气管平滑肌C、抑制炎症反应D、促进儿茶酚胺释放E、阻断M受体8、不宜用于哮喘急性发作期治疗的药物是A、色甘酸钠B、沙丁胺醇C、异丙肾上腺素D、氨茶碱E、肾上腺素9、下列药物中，具有强心作用的药物是A、氨茶碱B、乙酰唑胺C、呋塞米D、甘露醇E、氢氯噻嗪10、主要用于预防Ⅰ型变态反应所致哮喘的药物是A、氨茶碱B、肾上腺素C、特布他林D、色甘酸钠E、异丙肾上腺素。
氨茶碱禁忌慎用
氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有（1）松弛支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，解痉同时还可减少支气管黏膜充血，水肿。
（2）小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率。
（3）扩张冠状动脉和外周血管。
（4）增加肾血流量，提高肾脏滤过率，具有利尿作用。
但氨茶碱安全系数小，不良反应多，药物相互反应，临床用药要注意“五忌，五慎”。
五忌：（1）忌过量。
剂量过大可发生惊厥，瞻望，可合用镇静、催眠药预防。
（2）忌推注或静滴速度过快，可致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降，甚至心跳、呼吸停止，建议氨茶碱溶液或0.9%氯化钠100~200毫升稀释后静滴，不超过每分钟25毫克。
（3）忌对茶碱类过敏者使用。
（4）忌12岁以下儿童使用。
（5）忌与麻黄碱，咖啡、可拉明同用。
五慎：（1）慎用于对黄票呤碱基作用特别敏感的儿童，环丙沙星类药物可使血中茶碱浓度升高而出现危险。
（2）慎于喹若酮类，依若沙星合用，使茶碱代谢作用降低，出现茶碱过量危险。
（3）慎用于心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢，癫痫，肥胖者，对儿童尤为危险。
（4）慎于大环脂类合用，红霉素可使茶碱血浓度升高，出现茶碱过量。
（5）慎与卡马西平、本巴比妥、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱等可用，上述可使茶碱浓度升高，出现碱中毒。
止咳平喘片联合用药的原理
止咳平喘片联合用药的原理止咳平喘片是一种联合用药，常用于治疗咳嗽和哮喘等呼吸道疾病。
其原理主要涉及药物成分及其作用机制。
止咳平喘片的主要成分包括草药和化学药物。
草药成分常见的有苦杏仁、麻黄、五味子等，而化学药物成分常见的有氨茶碱、沙巴苦参碱等。
首先，草药成分中的苦杏仁具有镇咳作用。
苦杏仁中的苦杏仁苷在体内能被代谢为氢氰酸，该物质能够刺激神经中枢，抑制咳嗽中枢的兴奋性，从而达到止咳的效果。
苦杏仁还含有油脂、固醇和蛋白质，能够滋润呼吸道，减少黏液分泌，缓解多种类型的咳嗽。
其次，草药成分中的麻黄是一种天然含有麻黄碱的草本植物，具有兴奋中枢神经系统和支气管平滑肌松弛作用。
麻黄中的麻黄碱属于生物胺类物质，可刺激β2-受体，使支气管平滑肌松弛，支气管管腔扩张，对缓解哮喘症状具有一定的作用。
草药成分中的五味子有平喘和清痰的功效。
五味子主要含有五味子苷、五味子酸等有效成分，能促进呼吸道黏膜上皮细胞的代谢，增加表面活性物质的分泌，从而减少黏液的积聚，改善气道通畅性，达到平喘的效果。
化学药物成分中的氨茶碱是一种茶碱类药物，氨茶碱能够通过抑制环磷酸腺苷酶（PDE）的活性，使细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）浓度上升，从而增强松弛性神经传导的效应，扩张支气管，减轻支气管痉挛，起到平喘的效果。
另外，沙巴苦参碱是一种合成的茶碱类药物，可以通过激活β2-受体，使得肺动脉平滑肌松弛，支气管平滑肌舒张，从而扩张支气管，减轻哮喘症状。
综上所述，止咳平喘片联合使用药物的原理包括以下几个方面：1.抑制咳嗽中枢：苦杏仁中的苦杏仁苷可刺激神经中枢，从而抑制咳嗽中枢的兴奋性，达到止咳效果。
2.支气管平滑肌松弛：麻黄和化学药物成分中的氨茶碱、沙巴苦参碱能够刺激β2-受体，使得支气管平滑肌松弛，支气管管腔扩张，减轻哮喘症状。
3.减少黏液分泌：苦杏仁、五味子和化学药物成分中的氨茶碱能够减少黏液分泌，改善气道通畅性。
4.增加表面活性物质分泌：五味子中的有效成分能够促进呼吸道黏膜上皮细胞的代谢，增加表面活性物质的分泌，减少黏液的积聚。
呼吸系统药
呼吸系统药一、A11、氨茶碱的平喘机制是A、激活腺苷酸环化酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活磷酸二酯酶D、抑制磷酸二酯酶E、激活腺苷受体2、临床用于预防哮喘，对正在发作哮喘无效的是A、氨茶碱B、特布他林C、异丙托溴铵D、色甘酸钠E、异丙肾上腺素3、不属于氨茶碱适应证的是A、心绞痛B、心源性哮喘C、急性心功能不全D、某些水肿症利尿E、哮喘型慢性支气管炎4、患支气管哮喘应禁用A、地塞米松B、麻黄碱C、色甘酸钠D、异丙肾上腺素E、普萘洛尔5、用于各种哮喘和急性心功能不全的药物是A、沙丁氨醇B、氨茶碱C、异丙肾上腺素D、色甘酸钠E、肾上腺皮质激素6、治疗哮喘严重持续状态或者重症哮喘时，可选用A、静脉注射糖皮质激素B、肌内注射氨茶碱C、色甘酸钠气雾吸入D、异丙肾上腺素气雾吸入E、异丙托溴铵气雾吸入7、与地塞米松相比，倍氯米松治疗哮喘的主要优点是A、平喘作用强B、起效快C、抗炎作用弱D、长期应用也不抑制肾上腺皮质功能E、能气雾吸收8、氨茶碱的平喘作用原理不包括A、抑制前列腺素合成酶B、降低细胞内钙C、阻断腺苷受体D、抑制磷酸二酯酶E、抑制过敏性介质释放9、预防过敏性哮喘发作的平喘药是A、沙丁胺醇B、特布他林C、色甘酸钠D、氨茶碱E、异丙肾上腺素10、沙丁胺醇的突出优点是A、兴奋心脏的作用与肾上腺素相似B、选择性的兴奋β2受体C、气雾吸入作用比异丙肾上腺素快D、作用强而持久E、兴奋心脏的作用明显大于异丙肾上腺素11、属于糖皮质激素类的药物是A、特布他林B、乙酰半胱氨酸C、布地奈德D、氨茶碱E、酮替芬12、克伦特罗属于A、祛痰药B、β受体激动药C、糖皮质激素类药D、非成瘾性中枢性镇咳药E、M受体阻断药13、无平喘作用的药物是A、肾上腺素B、可待因C、异丙肾上腺素D、氨茶碱E、克伦特罗14、通过激活腺苷酸环化酶产生平喘作用的药物是A、β受体激动剂B、氨茶碱C、异丙托溴铵D、色甘酸钠E、酮替芬15、关于色甘酸钠作用说法正确的是A、抑制过敏性介质的释放B、口服和喷雾吸入均有效C、可用于正在发生的哮喘D、可拮抗炎症介质E、可直接松弛支气管平滑肌16、酮替芬治疗哮喘最常见的不良反应是A、镇静、疲倦、口干B、中枢兴奋C、恶心D、直立性低血压E、呼吸抑制17、酮替芬属于下述何类药物A、茶碱类B、β-肾上腺素受体激动药C、糖皮质激素类药物D、抗过敏平喘药E、M胆碱受体阻断药18、属于β肾上腺素受体激动药的平喘药是A、沙丁胺醇B、胆茶碱C、酮替芬D、布地奈德E、扎鲁司特19、下列平喘药中属于M胆碱受体阻断药的是A、特布他林B、丙酸倍氯米松C、酮替芬D、异丙托溴铵E、克仑特罗20、原因不明的哮喘急性发作首选A、氨茶碱B、麻黄碱C、吗啡D、异丙肾上腺素E、肾上腺素21、色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制为A、抑制肥大细胞对各种刺激引起的脱颗粒作用等B、直接对抗组胺等过敏介质C、具有较中的抗炎作用D、直接扩张支气管平滑肌E、抑制磷酸二酯酶22、患儿，男，11岁。
氨茶碱作用和其注意事项
汇报人： 2023-12-30
目录
• 氨茶碱的作用 • 氨茶碱的适应症 • 氨茶碱的禁忌症和注意事项 • 氨茶碱的副作用及处理方法 • 氨茶碱与其他药物的相互作用 • 氨茶碱的用药建议和剂量调整
01
氨茶碱的作用
平喘作用
01
氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性 ，减少细胞内环磷酸腺苷的降解 ，从而舒张支气管平滑肌，发挥 平喘作用。
03
氨茶碱的禁忌症和注意事项
禁忌症
急性心肌梗死伴有血压显著降低
氨茶碱可引起血压下降，可能加重心肌缺血。
急性充血性心力衰竭
氨茶碱可增加心率和心脏负担，可能加重心衰。
ABCD
未经控制的惊厥性疾病
氨茶碱可兴奋中枢神经系统，加重惊厥。
未经控制的癫痫
氨茶碱可能诱发癫痫发作。
注意事项
监测血药浓度
氨茶碱的治疗窗较窄，应定期 监测血药浓度，以避免药物过
剂量或停药。
中度副作用
对于中度的不良反应，如心律失 常、呼吸困难等，应立即停药并 就医。在医生的指导下进行相应
的治疗和观察。
严重副作用
对于严重的不良反应，如血压急 剧下降、心脏骤停等，应立即停 药并紧急就医。在医生的指导下
进行紧急治疗和观察。
05
氨茶碱与其他药物的相互作用
与其他药物的相互作用
增强药效
增强药效
某些食物可能会增强氨茶碱的效 果。例如，饮用咖啡或茶可能会 增加心跳速度，与氨茶碱的兴奋 作用相叠加，可能导致不适。
减弱药效
某些食物可能会降低氨茶碱的效 果。例如，高脂肪食物可能会影 响胃肠道对氨茶碱的吸收，从而 降低其疗效。
06
氨茶碱的用药建议和剂量调整
小儿哮喘慎用氨茶碱
小儿哮喘慎用氨茶碱氨茶碱能使支气管扩张,故有止喘作用,常用来治疗喘病.但是,氨茶碱除了止喘作用外,还有许多其它方面的作用.如能较强烈地兴奋心脏,使心跳加快,用后病人会感到心慌、头痛、头晕,甚至还可能出现心律不正常,血压下降；它有兴奋神经作用,轻者失眠、不安,重者还可能抽风；还有轻度的利尿作用；口服后还可能引起恶心、呕吐.它对于小儿哮喘来说,应用时则应慎之又慎,因为氨茶碱的治疗剂量和中毒量非常接近,用量稍有不当就容易发生中毒.小儿喘病使用氨茶碱时由于神经系统功能不稳定,各脏器比较娇嫩,用氨茶碱后的不利作用更容易出现神经系统损伤、心肌损害等不良反应,尤其是中枢神经系统的损害更为明显,常用氨茶碱可导致婴幼儿神经系统发育不良,导致智力下降,甚至诱发癫痫,所以小儿喘病或在医生指导下用药,或尽量不用此药.理想的做法是针对不同的患者制定个体化给药方案,用药后实施临床药物监测,这样既可确保治疗效果、又比较安全,但目前大多数医疗单位尚不具备药物检测条件,无法掌握患者的血药浓度,因此,为了避免小儿使用氨基碱发生中毒,最保险的办法只能是慎用氨茶碱,如果必须应用,也要严格掌握适应症,精确计算给药剂量,并应由医生严密观察病儿的病情变化.为了尽快地达到平喘效果,临床上有时采用静脉注射氨茶碱,但注射速度宜缓慢,稍快则会出现中毒症状,尤其用于小儿时更易发生,因小儿机体解毒功能、排泄功能尚未完善,剂量稍有出入即会中毒,严重者危及患儿生命,两岁以内的婴幼儿,出现问题的可能性最大,应特别注意,不宜静脉注射.急性中毒反应表现为患儿高度烦躁、发热、出汗、频繁,甚至吐出血样秽物,紧接着会出现心动过速、脱水、等症状,严重者会因合并惊厥或脑水肿、而导致死亡.氨茶碱一旦使用后,如果发现患儿烦躁不安,就应引起高度的警惕,切勿麻痹大意,以便在的初期及时停药和采取救治措施.年龄较大的孩子,如因病情较重,确需静脉注射氨茶碱时,速度一定要非常缓慢,并应密切注意观察.万一病儿发生中毒,应立即采取措施,在治疗上除给予镇静、退热、止吐、抗休克等处理外,可静脉注射滴注10%葡萄糖注射液和维生素C.如果是口服氨茶碱引起的中毒,在4小时内应给予及时洗胃以减少其吸收.总之,对于哮喘患儿选用氨茶碱治疗时,应持慎重态度、权衡利弊,如果能用其它药物进行治疗则不一定选用氨茶碱,以防不测.由于氨茶碱的有效量和中毒剂量相当接近,而且在血浆中的半衰期不同个体差异极大,所以使用剂量较难掌握.若使用不当,很容易发生中毒,导致中枢功能失常和心律失常,甚至发生心脏骤停而猝死的意外.药理学研究表明,氨茶碱的有效血浆浓度为1—2毫克／100毫升,此时的平喘作用最强.如果超过2毫克／100毫升,就会出现毒性反应.如超过了2．5毫克／100毫升,即可发生中毒.氨茶碱在体内的清除率,因机体的生理状态不同而有较大差异.吸烟者的清除率高,有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低,如肺源性心脏病患者清除率可降低40％以上.另外,某些药物如红霉素、西咪替丁等也会减少氨茶碱在体内的排出.所以,氨茶碱的作用因人而异,不能滥用,更不能任意加大剂量.在服用氨茶碱期间,若出现呕吐、恶心、腹泻或时,应即时停药.对于小儿来说,更应慎用氨茶碱.因为小儿排泄和解毒功能尚未完善,其清除率自然就很低了.服用量稍有不当,很容易引起中毒,重者可危及生命.氨茶碱为微小片剂,小儿服用应按体重来计算,每次只能服1／4或1／6片.资料表明,若一次服用超过5—6毫克／公斤体重,在半小时到1小时之内即可出现中毒反应.其主要表现为：早期有厌食、恶心、呕吐、烦躁不安、发热、出汗等,继之出现频繁剧烈而难以控制的呕吐、腹痛、心跳加快、脱水,亦可发生呕血、便血、血尿,严重者出现心力衰竭或脑水肿而死亡.由于盲目使用氨茶碱可造成危害,因此不论是病人,还是老慢支患者；不论是成人还是小儿,发生咳喘都不能自作主张服用氨茶碱,即使需要服用,也要严格遵照医嘱.1.婴幼儿慎用氨茶碱病例介绍一天,某医生正在家中休息,突然电话铃声响起,儿科病房值班医生报告,刚才收入一位危重病儿,请求紧急会诊.于是该医生迅速赶到抢救室,病人是一个8个月大的男孩,主要症状是气喘、咳嗽,不发烧,但呼吸困难.下午这个男孩已在附近医院输液,接受抗炎使用青霉素和病毒唑、平喘静滴大剂量氨茶碱治疗.用药后孩子病情无好转,且更加烦躁不安,久久不肯入睡.体查所见,孩子面色及口唇发青,呼吸64次/分,心率达170次/分,肺部闻及较多哮鸣音.根据以往经验,我诊断这个孩子是喘型肺炎并发呼吸衰竭和心力衰竭.紧接着,我们采取了一系列抢救措施,终于把孩子从死亡线上拉了回来.事后,我告诉年轻医生,就这例病人来讲,院外静滴氨茶碱剂量过大,可能是使其病情加重的原因之一.为什么这样说呢因为氨茶碱用于治疗支气管哮喘已有数十年历史,该药主要是通过解除支气管平滑肌痉挛,从而达到平喘作用的.最近,上海的一项调查表明,在小儿哮喘病治疗中,氨茶碱使用率高达80%,以口服用药为主.许多家长并不知道氨茶碱对中枢神经系统有高度兴奋作用,用药后很容易引起小儿过度兴奋、心跳过快,加之氨茶碱的中毒量与治疗量极为接近,非专科医生和家长不太容易掌握,稍有不慎就会造成氨茶碱中毒,严重者可导致死亡.儿科专家还指出,由于婴幼儿支气管平滑肌发育不全,对氨茶碱不敏感,治疗效果欠佳,所以氨茶碱不再被视为哮喘发作时的治疗首选药,仅作为吸入激素治疗的辅助用药.因此,专家提醒广大医生和家长,五岁以下小儿应用氨茶碱平喘要格外慎重.其实,氨茶碱对于儿童来言已基本淘汰,不太用了.临床上我们常用多索茶碱,也是临时用一周左右.所有的茶碱类药物都不能和沙丁胺醇同时使用,因为有互相拮抗的作用.必须使用时,应在儿科医生指导下,严格掌握该药剂量及疗程,避免氨茶碱中毒.2.氨茶碱中毒的常见症状氨茶碱中毒的早期症状是烦躁不安.对胃肠道有刺激作用,急性中毒后可出现恶心、呕吐、腹痛,甚至胃肠出血,有呕吐咖啡样物、便血等症状.同时还可有发烧、头痛、头晕、耳鸣、烦躁不安、说胡话、尿量多而且次数频繁或有血尿、肌肉震颤、呼吸心跳加快、抽风、昏迷.中毒严重的病例可因肺水肿、脑水肿、呼吸麻痹而导致呼吸、循环衰竭,甚至死亡.有些对氨茶碱过敏的病儿可在注射后发生过敏性休克.静脉注射氨茶碱过快或浓度过高时则可引起心跳骤停.此外,氨茶碱有一定的累积作用,慢性中毒可在连续用药几天到十几天后出现症状,主要表现为中枢神经系统兴奋和脑膜刺激征象,如哭闹、烦躁不安、抽风、颈部发硬、搬动时颈部疼痛等.其次还有消化道症状,如食欲不好、呕吐等.应对措施若用药时孩子表现有烦躁症状,应立即停药,并严密观察病情的发展,以便及时采取相应的治疗措施.氨茶碱中毒时无特效治疗药物.经口服中毒的病人在4～6小时内,如未出现呕吐或只有轻微呕吐,应常规下胃管洗胃,并注入硫酸镁导泻；已服药6小时以上者,应洗肠并服用泻药以促进毒物排出.注意由肛门给药者也要洗肠,以阻止肠道内残留药物继续吸收.因氨茶碱有明显的利尿作用,可在短期内引起脱水,因此尽早补液有保护肝脏、稀释毒物、利尿以及减轻脑水肿等作用.对有面色或口唇发青等缺氧征象的患儿,给氧治疗甚为重要.发生原因由于氨茶碱的有效治疗剂量与中毒量非常接近,因此容易导致中毒.中毒可因内服、直肠用药、肌肉或静脉注射药量过大、用药间隔时间过短、静脉注射过快引起,少数患儿是由于对氨茶碱敏感性过高而引起中毒.小儿对黄嘌呤比成人敏感,因此更易发生中毒.随着近年我国城市工业化的发展,环境污染日趋严重,小儿哮喘的发病率逐年增高,氨茶碱中毒的病例也随之越来越多.预防：为避免发生氨茶碱中毒,家长给孩子用药时必须按医生的医嘱或规定的剂量服用,一般口服或静脉注射的剂量为每次每公斤体重3-5mg,口服每日三次,静脉注射每日1-2次.到医院就诊时应明确告诉大夫孩子近期氨茶碱用药的情况,以免重复过量使用.注意持续应用氨茶碱的时间不可过长,病情稳定后,要及时减量停药；静脉注射时要缓慢,同时密切观察患儿的反应,若有头痛、恶心呕吐等不适,应当立即停止注射.家长们还应知道,麻黄碱、肾上腺素、咖啡因及吗啡、杜冷丁等可以增加氨茶碱的毒性,在孩子应用氨茶碱治疗期间应避免同时使用这些药物.患有失眠、站立时头晕等植物神经功能不稳定及甲状腺机能亢进的儿童,对氨茶碱比较敏感,用时须加倍注意.病人有恶心、呕吐及低血压者亦须小心使用本药.氨茶碱用法和用量2.7.1 成人常用量口服,一次— 0.2g,一日— 0.6g；极量：一次0.5g,一日 1g.,一次—0.5g,应加用 2％.静脉注射,一次—0.5g,一日—1g,每25—100mg用 5％注射液稀释至20-40ml,注射时间不得短于10分钟.,一次-0.5g,一日 -1g,以 5-10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注.,极量一次 0.5g,一日1g.,一般在睡前或便后,一次 -0.5g,一日 1-2次.2.7.2 小儿常用量口服,一日按体重 4-6mg／kg,分 2-3次服.静脉注射,一次按体重 2-4mg／kg,以 5-10％葡萄糖注射液稀释,缓慢注射.氨茶碱常见副作用2.8.1 过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹.高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止.2.8.2 药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量6mg/Kg/次,早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作.可因延髓抑制而死亡.造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关.氨茶碱清除速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒.此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因.延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒.注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应.静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之称.氨茶碱毒副反应的防治●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等,以缓解喘息症状.●正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6 小时,静脉注射,血浆浓度迅速升高,15～30分钟内产生最大效应.口服～0.2克/次,3次/日；静推～0.5克/次,用5%葡萄糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量,0.5克/次,2克/日.静注时间不小于15分钟,静注后尚需观察15～30分钟.●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素.对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用.若静注用药时间较长,应定时检查心电图.●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～20mg/ml,越过20mg/ml即可产生毒性反应.●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者,应列为禁忌.●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒.●下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等.●与下列药物合用时,可使氨茶碱血药浓度升高,应调整用量,以防中毒.如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等.●本品注射剂pH约,如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出.●本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等配伍.●本品忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等同用.●对本品中毒者,目前尚无特效解毒剂,应及早对症处理,镇静退热,吸氧排毒、抗休克等.3.幼儿哮喘首选雾化治疗根据WHO对的流行病学调查,目前全球有3亿人患有,至2025年,全世界哮喘患者将会再增加1亿人.面对庞大的哮喘患者数字,人们的目光都聚焦在成人哮喘的诊断与治疗上,对婴幼儿期的哮喘却没有给予足够的重视.日前,在阿斯利康主办的儿科雾化治疗高峰会议上,调查显示绝大多数患者哮喘首次发作年龄≤3岁；2000年调查抽样的4301例哮喘儿童中,首次发作年龄≤3岁的人群占有极高的比例,而哮喘的低龄发病率也呈上升趋势.雾化吸入疗法是指药物通过喷雾器变成细微的雾状微粒,随着患儿自然呼吸直接进入呼吸道,达到治疗气道疾病的目的.与会专家们在针对哮喘婴幼儿的雾化治疗指出该治疗方法有三大优势.一是使用方便,不需要宝宝的主动配合,宝宝可以通过面罩或口器轻松自然地吸入药物,避免加重因疾病不适造成的紧张情绪；二是安全性好.装置可以将药物直接送入气道,提高局部抗炎疗效的同时又可以减少全身激素对宝宝产生的副作用男；三是适用面广.雾化吸入不仅能用于急性发作的宝宝,对于反复喘息的宝宝还能在家中用于长期预防治疗.幼儿哮喘传统治疗方式均为全身给药,长期治疗可导致骨质疏松、高血糖等损害,并且抑制儿童的生长发育.而雾化吸入却可以避免这些问题.在欧美国家,雾化治疗的应用非常普遍,经长期临床应用和研究,未见明显不良反应.。
氨茶碱如何正确使用
氨茶碱如何正确使用？氨茶碱有片剂和针剂两种制剂。
片剂适用于哮喘轻度发作者，每次0。
1-0。
2克，每6小时1次，可保持相对有效的血药浓度，饭后服用可减轻胃肠刺激。
国内有人对老年人氨茶碱进行血药浓度监测表明，每次口服0。
1克，每日3次，剂量偏小。
若病人体重在55千克以上，未合并用红霉素，无心力衰竭及严重肝病者，可采用氨茶碱0。
2克，每8小时服用1次，疗效较0。
1克，每日3次口服明显提高，也比较安全。
对于哮喘中度或重度发作者，可静脉给予氨茶碱。
如果病人在8-12小时内未用过茶碱类药物，首次剂量可以每千克体重5。
6毫克，加入葡萄糖水或生理盐水40毫升中缓慢静脉推注，时间约10-20分钟，然后以后每小时每千克体重0。
5-0。
7毫克作静脉滴注维持。
24小时总量不宜超过1。
0克(250毫克4支)。
如果在近6小时内已用过氨茶碱者，则可按维持量作静脉滴注。
使用氨茶碱应注意以下几点：(1)由于氨茶碱呈碱性(PH值近9。
6)，口服后对胃粘膜有刺激作用，因此剂量不宜过大，也不宜频繁给药。
为减少对胃粘膜的刺激，可予饭后服用。
有溃疡病病史者不宜使用。
(2)氨茶碱含茶碱85%，茶碱的有效血浓度为每毫升10-20微克，低于每毫升5微克则疗效差，高于每毫升20微克易发生副作用。
也就是说，氨茶碱的有效血浓度与产生毒性作用的浓度很接近，安全范围较窄。
茶碱除引起已知的副作用外，还会引起学习困难和性格改变。
为了减少副作用，建议在治疗时茶碱的血浓度应维持在每毫升5-10微克，每日口服剂量也相应减少。
应用氨茶碱时应特别小心，静脉应用时更应如此，应用前要了解氨茶碱的用药史，应用时要掌握好用药剂量，静脉注射不宜过快，浓度不宜过高，应在20分钟内缓慢注射，并应同时注意病人的反应情况病人也应与医生护士密切配合，及时告诉自己的不适和反应。
(3)氨茶碱在酸性溶液中会发生沉淀，静脉注射时不可与维生素丙混合注射，也不宜与青霉素和头孢菌素类等药同时静脉滴注。
氨茶碱的临床新用途
氨茶碱的临床新用途摘要】本品能松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。
本品可直接作用于心脏，增加心肌收缩率和输出量，并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+，C1-的重吸收而利尿。
目的讨论氨茶碱的临床新用途。
方法参考文献资料，根据临床经验归纳总结。
结论氨茶碱的临床新用途还有治疗流行性出血热、治疗急性肾炎等。
【关键词】氨茶碱临床新用途【药理】1．平喘和松弛胆管平滑肌：本品能松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。
这是由于本品可抑制磷酸二脂酶，减慢环磷腺苷的水解速度，从而增加它在组织中的浓度，促使支气管平滑肌松弛。
此外，尚可松弛胆管平滑肌和扩张冠状动脉。
2．强心和利尿作用：本品可直接作用于心脏，增加心肌收缩率和输出量，并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+，C1-的重吸收而利尿。
【制剂】片剂：有普通片剂和肠溶片两种，每片0.05g，0.1g。
注射液：肌注用每支0.125g(2ml)，0.25g(2ml)，0.5g(2ml)。
静注用每支0.25g(10ml)。
栓剂：每个0.25g。
【注意】1．肌内注射可引起局部红肿、疼痛，宜慎用。
2．急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。
3．静脉滴注过快或浓度过高，可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。
必须稀释后缓慢注射。
【临床新用途】1.治疗流行性出血热氨茶碱可扩张肾动脉，增加肾血流及滤过率，改善肾脏微循环，激活肾小球的泌尿功能。
据报道，陈华嘉等应用氨茶碱配合多巴胺用于8例流行性出血热少尿期患者，静脉滴注3～4d，结果全组尿量均由<400ml／d迅速增至1L以上，使患者提前进入多尿期。
2.治疗急性肾炎氨茶碱对急性肾炎可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成，阻止肾小球缺血性坏死，缩短肾损害的病理过程。
韩淑英以氨茶碱0．1g／次，3／d，治疗2～4周，配合阿托品等治疗急性肾炎患者33例，结果：4d显效，1周消肿，血压及尿常规恢复正常，3或4周获得痊愈。
主管药师-专业知识-药理学-第二十五节呼吸系统药
主管药师-专业知识-药理学-第二十五节呼吸系统药[单选题]1.氨茶碱的平喘机制是A.激活腺苷酸环化酶B.抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.激活腺苷受体参考（江南博哥）答案：D参考解析：氨茶碱抑制磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张。
掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]5.用于各种哮喘和急性心功能不全的药物是A.沙丁氨醇B.氨茶碱C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素正确答案：B参考解析：氨茶碱主要用于各种哮喘及急性心功能不全。
本品因碱性较强，口服可致恶心、呕吐，饭后服可减轻刺激性。
掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]6.治疗哮喘严重持续状态或者重症哮喘时，可选用A.静脉注射糖皮质激素B.肌内注射氨茶碱C.色甘酸钠气雾吸入D.异丙肾上腺素气雾吸入E.异丙托溴铵气雾吸入正确答案：A参考解析：糖皮质激素因其副作用较多，不宜长期用药，仅用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。
掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]7.与地塞米松相比，倍氯米松治疗哮喘的主要优点是A.平喘作用强B.起效快C.抗炎作用弱D.长期应用也不抑制肾上腺皮质功能E.能气雾吸收正确答案：D参考解析：丙酸倍氯米松为地塞米松的同系物，抗炎作用为地塞米松的500倍，气雾吸入直接作用于气道发挥平喘作用。
肺内吸入后，迅速被灭活，几无全身性副作用。
主要用于糖皮质激素依赖性哮喘患者掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]8.氨茶碱的平喘作用原理不包括A.抑制前列腺素合成酶B.降低细胞内钙C.阻断腺苷受体D.抑制磷酸二酯酶E.抑制过敏性介质释放正确答案：A参考解析：氨茶碱松弛支气管平滑肌作用与下列因素有关。
①抑制磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张；②阻断腺苷受体，对腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘有明显作用；③增加内源性儿茶酚胺的释放；④免疫调节与抗炎作用；⑤增加膈肌收缩力并促使支气管纤毛运动。
掌握“呼吸系统药”知识点。
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氨茶碱在哮喘治疗中疗效确切，目前是治疗支气管哮喘最常用的药物，尤其是口服制剂。
日本最近的研究成果表明，氨茶碱的主要作用部位是小气道。
但氨茶碱的平喘机理，目前尚无确定理论。
经典理论认为，氨茶碱可特异性抑制细胞内磷酸二酯酶、减慢环磷酸腺苷(c-AMP)的分解速度，增大环磷酸腺苷在细胞内含量，扩张支气管平滑肌，控制哮喘。
事实上，当血中氨茶碱达到有效浓度时，氨茶碱的这种特异性抑制作用其实相当弱，仅此作用不足以产生明显的扩张支气管的效果。
除经典理论外，为解释氨茶碱较强的支气管扩张作用，存在下述理论：
(1)促进内源性肾上腺素及去甲肾上腺素的释放，引起气道平滑肌松驰。
(2)抑制细胞的钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内游离钙水平，松弛气道平滑肌。
(3)保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放。
(4)阻滞腺苷受体，拮抗腺苷的支气管收缩作用。
(5)促进气道纤毛运动，改善通气。
(6)增强膈肌、肋间肌的收缩力。
(7)直接刺激呼吸中枢，使人兴奋，可增强呼吸深度，对呼吸频率无影响。
(8)增加气道粘液分泌的清除速率。
(9)扩张肺动脉。