氨茶碱与多索茶碱的比较

氨茶碱与多索茶碱的比较

药物名称茶碱/氨茶碱多索茶碱化学结构

来源及发展茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物，具有与咖啡因类似的结构和药理学特

性。1889年 Kossel从茶叶中首次发现茶碱，茶碱可以在自然界中

的红茶和绿茶中发现。

1922年发现了茶碱的支气管舒张作用；

Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘

发作。

氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%。

1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具

有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。

在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。

我国1998年上市(枢维新)。

药理作用1、支气管扩张作用（10～20μg/ml）；2、抗炎（抑制炎症介质的释

放和活性、抑制炎症细胞的活性）3、免疫调节作用；4、改善气道

粘膜纤毛输送能力；5、增加膈肌收缩力，改善通气功能。

除茶碱的药理作用外，独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的

作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷

受体阻断作用仅是茶碱的1/10，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠

道、心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降

等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。

作用机理抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织

中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱，表现为：

(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气

管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和

出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠

离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈

肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为

是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制

哮喘的作用。