药物化学1概述培训课件

• 药物化学研究的对象就是化学药物，也包括从天 然药物中提取出的有效成分或单体或通过发酵方 法得到的抗生素和半合成抗生素。
• 4、药物化学 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 • 定义： • 药物化学是一门化学学科，也涉及到生物学、医学和制
药科学。它主要研究生物活性物质的发现、设计、确证和 制备，并在分子水平上研究其代谢和作用机理，建立结构 与活性的关系。
• 3、分类：（按药物的来源）
• 中药和天然药物
• 尤其以植物更为主要，例如 • 吗 啡：罂粟的浆果浓缩物即阿片中提取物 • 紫杉醇：从紫杉树皮中分离得到治疗卵巢癌等实体瘤的。
• 生物制品（微生物和生化药物）
• 例如: 抗生素青霉素G
•
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第一章 绪论 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 (Introduction)
• 一 、药物化学的研究内容和任务 （Scopeand purpose of MC）
• 1、药物：（drug, medicine）:
• 对疾病具有预防、治疗或诊断作用，或可调节人体生
• 新药发现： • 也称新药研究阶段，也即先导化合物的发现和优化。这
是关键的一步。
• ①、从天然产物（植物、抗生素或微生物、内源性活性物资）中发现
N C H 3
C O -O C H 3 O -C O
• 剂型的选择
H 2N
•
O
C 2H 5
CO (C2)2HN .H Cl
C 2H 5
普鲁卡因
CH 2 C NH O O
S CH 3
N
CH 3
COOH
青霉素G
• 分析检验（药物分析）
OCOCH 3 COOH
H 2N
O
C 2H 5
CO (C2)2HN .H Cl
C 2H 5
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• 化学药品 • 包括无机药物、合成药物和半合成药物 • 无机药物： • 氯化铵（NH4Cl）----祛痰药
• 碳酸氢钠(NaCO3) ----抗酸剂
• 合成药物： • （ 以化工原料）用化学合成方法获得的全合成和半合成
的化学药物。 • 阿司匹林、氧氟沙星、磺胺药物、卡托普利 • 阿莫西林、地塞米松、头孢类抗生素
• MC is an interdisplinary research area in corporating synthetic or chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs.
理功能、提高生活质量、保持身体的物质。
• 2、化学药物(medicine、drug、 chemical) • 对疾病具有预治疗或诊断作用，或可调节机体生理功能
符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。 • 含义：具有以上功能的化合物。
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• Medicinal chemistry 简写 medchem • 早期也称 Pharmaceutical chemistry • 简写 pharmacochem
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• 5、药物化学的任务
• （1）、为有效利用现有化学药物提供理论基础。
• 制剂药：是将原料药经相应的制剂技术，并加入不同辅料 而得到的不同剂型的药物，它可在SFDA（英文）批准后 进入医药市场，提供给临床使用的药物。
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• 新药: • 在我国规定,国内没有上市销售的药物为新药,它包括了具
有知识产权的创新药物和国内没有上市而国外已上市的药物。
• 为临床用药时的各个环节提供怎样保证药物质量或改
进药效的化学知识。
• 药物的使用
•
青霉素G
CH 2 C NH O O
S CH 3
N
CH 3
COOH
• 药物的保存
CH 2 OH CH 2OOH
O
OCOCH 3 COOH
HO
OH
•
VC
阿司匹林
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• 结构的修饰 • 化学结构修饰---保持药物的基本结构，仅在官能团上作一些修改，以改
进药物的缺点。
O 2N
OH NH CO CH 2 Cl
CH CH C2R H R =-O H氯 霉 素R /= C O C 15H 31软 酸 酯
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• 新的化学实体（NCE、New Chemical Entities） • 具有知识产权的创新药物。
• 先导化合物 （Lead Compound） • 具有可以作为改造起点的新结构类型的化合物。 • 是指有独特结构的具有一定活性的化合物，可以用来进
行结构改造从而获得预期药理作用的药物。
• 原料药：是指能提供给制剂学家（和制剂企业）做成不同 剂型药物的“原料”（固体或液体），实际上是最重要的 真正的药物，但它不能直接用于临床。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
• 为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物的新原料， 新工艺，新技术，新方法和新试剂是主要内容。提高产品 的质量和产量，改进合成的路线和工艺，降低生产成本是 其中环节。
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。
• 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
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