《药理学第四章》PPT课件
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《药理学第四章》课件
提供理论依据。
药物代谢动力学
01
药物代谢动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢
和排泄的学科。
02
药物代谢动力学参数包括药物的半衰期、清除率、表
观分布容积等，这些参数有助于指导临床用药。
03
了解药物代谢动力学有助于预测不同个体内的药物浓
度和疗效，为个体化用药提供依据。
药物分类与作用特点
1
药物分类是根据药物的性质、作用机制和临床应 用进行的分类。
药物作用机制的新发现
随着生物学和医学的不断发展，越来 越多的新药物作用机制被发现，如激 酶抑制剂、免疫疗法等。
药物临床应用研究进展
临床试验概述
临床试验是指在人体上进行的药 物试验，目的是评估药物的安全 性和有效性。
临床试验设计
临床试验设计是临床应用研究的 重要环节，包括试验方案的设计 、受试者的选择、试验的实施和 数据收集等。
镇静药与兴奋剂的配伍禁忌。研究镇静药与兴奋剂配伍时的相 互作用及不良反应，以及配伍禁忌的预防和处理方法。
感谢您的观看
THANKS
2
不同类别的药物具有不同的作用特点，如非甾体 抗炎药、糖皮质激素、抗菌药等。
3
掌握各类药物的适应症、不良反应和注意事项是 合理用药的关键。
03
药理学第四章药物应用
常见药物应用
01
抗生素
用于治疗细菌感染，如青霉素、头 孢菌素等。
抗高血压药
用于降低血压，如利尿剂、β受体拮 抗剂等。
03
02
镇痛药
用于缓解疼痛，如阿司匹林、布洛 芬等。
疗效和安全性，为临床合理用药提供科学依据。
章节内容与临床医学、药物治疗等领域密切相关，对于医学生
03
药物代谢动力学
01
药物代谢动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢
和排泄的学科。
02
药物代谢动力学参数包括药物的半衰期、清除率、表
观分布容积等，这些参数有助于指导临床用药。
03
了解药物代谢动力学有助于预测不同个体内的药物浓
度和疗效，为个体化用药提供依据。
药物分类与作用特点
1
药物分类是根据药物的性质、作用机制和临床应 用进行的分类。
药物作用机制的新发现
随着生物学和医学的不断发展，越来 越多的新药物作用机制被发现，如激 酶抑制剂、免疫疗法等。
药物临床应用研究进展
临床试验概述
临床试验是指在人体上进行的药 物试验，目的是评估药物的安全 性和有效性。
临床试验设计
临床试验设计是临床应用研究的 重要环节，包括试验方案的设计 、受试者的选择、试验的实施和 数据收集等。
镇静药与兴奋剂的配伍禁忌。研究镇静药与兴奋剂配伍时的相 互作用及不良反应，以及配伍禁忌的预防和处理方法。
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THANKS
2
不同类别的药物具有不同的作用特点，如非甾体 抗炎药、糖皮质激素、抗菌药等。
3
掌握各类药物的适应症、不良反应和注意事项是 合理用药的关键。
03
药理学第四章药物应用
常见药物应用
01
抗生素
用于治疗细菌感染，如青霉素、头 孢菌素等。
抗高血压药
用于降低血压，如利尿剂、β受体拮 抗剂等。
03
02
镇痛药
用于缓解疼痛，如阿司匹林、布洛 芬等。
疗效和安全性，为临床合理用药提供科学依据。
章节内容与临床医学、药物治疗等领域密切相关，对于医学生
03
药理学总论 4 ppt课件
3
学习方法：
1、总论 明确概念
2、各论 弄清分类
学好“代表药”
注意两重性
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4
药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物效应的因素
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5
第一章
一、药理学的性质与任务
（一）概念和内容
绪言
药物(drug)
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6
药理学(pharmacology)：
定义：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。 内容：药物效应动力学（药效学）——有助于选药
药物代谢动力学（药动学）——有助于用药 药物对机体的作用及作用机制
inc. 药理作用、作用原理、适应症、不良反应…
药物效应动力学（pharmacodynamics）
•1500BC，埃及亚伯斯古医籍 。 •1500BC，印度草医学。 •2700BC，我国草药方剂治病。 •公元一世纪的《神农本草经》，收载365种药，我国第 一部药物学著作。
•唐代的《新修本草》，收载药物884种,是我国第一部政 府颁发的药典。 •明朝李时珍的《本草纲目》，世界闻名的一部药物学巨 著，历时27载，全书共52卷、190万字，收载药物1892种、 方剂11000多条、插图1160幅，在国际上已译成7种译本 流传。
药理学总论 (4) PPT课件
12
药动学内 容之一：
血 管 外
吸收 药物
作用部位 分布
游离型药物
体循环
吸收
分布
代谢
体
排泄
外
排泄
代谢型
结合型药物
代谢
肠肝循环
药理学第四章PPT课件
了解常见药物分类及其作用特点，掌握药物相互作用 的基本原理和临床意义。
能够运用所学知识对临床用药方案进行初步分析和评 价，提高临床用药的合理性和安全性。
02
药理学第四章主要内容
药物作用机制
药物作用机制概述
药物与机体之间的相互作用，包括药物如何 与靶点结合，如何产生生理效应等。
药物作用机制的分类
包括直接作用和间接作用，局部作用和全身 作用等。
药物பைடு நூலகம்应动力学
重点探讨药物与靶点相互作用所引起的生理和生化 变化，以及药物效应动力学的基本原理和药物分类 。
药物相互作用
涉及药物之间的相互作用及其对药效和药代动力学 的影响，包括药物之间的竞争性拮抗、协同作用等 。
章节重要性
药理学第四章是药理学学科中的核心章节之一，对 于理解药物的体内过程、作用机制和临床应用具有 重要意义。
01
药物排泄实验
02
药物的排泄途径和速率
影响药物排泄的因素
03
药物效果评价实验
1
总结词：评价药物的治疗效果和作用机制
药效学实验
2
药物的量效关系和时效关系
3
药物效果评价实验
01
02
03
04
药物的协同作用和拮抗作用
药代动力学实验
药物的吸收、分布、代谢和排 泄过程
药物的生物利用度和半衰期
药物安全性评价实验
药理学第四章实验与实践
药物作用实验
总结词：研究药物对 生物体或器官功能的 影响
药物对心率和血压的 影响
药物对心血管系统的 影响实验
药物作用实验
药物对心肌收缩力的影响 药物对呼吸系统的影响实验
药物对呼吸频率和深度的影响
能够运用所学知识对临床用药方案进行初步分析和评 价，提高临床用药的合理性和安全性。
02
药理学第四章主要内容
药物作用机制
药物作用机制概述
药物与机体之间的相互作用，包括药物如何 与靶点结合，如何产生生理效应等。
药物作用机制的分类
包括直接作用和间接作用，局部作用和全身 作用等。
药物பைடு நூலகம்应动力学
重点探讨药物与靶点相互作用所引起的生理和生化 变化，以及药物效应动力学的基本原理和药物分类 。
药物相互作用
涉及药物之间的相互作用及其对药效和药代动力学 的影响，包括药物之间的竞争性拮抗、协同作用等 。
章节重要性
药理学第四章是药理学学科中的核心章节之一，对 于理解药物的体内过程、作用机制和临床应用具有 重要意义。
01
药物排泄实验
02
药物的排泄途径和速率
影响药物排泄的因素
03
药物效果评价实验
1
总结词：评价药物的治疗效果和作用机制
药效学实验
2
药物的量效关系和时效关系
3
药物效果评价实验
01
02
03
04
药物的协同作用和拮抗作用
药代动力学实验
药物的吸收、分布、代谢和排 泄过程
药物的生物利用度和半衰期
药物安全性评价实验
药理学第四章实验与实践
药物作用实验
总结词：研究药物对 生物体或器官功能的 影响
药物对心率和血压的 影响
药物对心血管系统的 影响实验
药物作用实验
药物对心肌收缩力的影响 药物对呼吸系统的影响实验
药物对呼吸频率和深度的影响
药理学第四章PPT课件
DA受体分型
D1型：激活D1型受体→经Gs蛋白激活AC酶 + AMP→cAMP↑ 激动外周D1受体：心肌收缩↑、血管舒张 激动中枢D1受体：作用复杂，也可能与精神 病发病有关 D2型：激活D2型受体→经Gi蛋白抑制AC酶 cAMP生成↓ 开放钾通道 激动中枢D2受体→精神失常
氯丙嗪与DA能神经元
2．吐作用
强大，对各种呕吐有效（对晕动病 呕吐无效），对顽固呃逆有效。
机制：小量抑制延脑催吐化学感受 区大量抑制呕吐中枢
3. 对体温调节的作用
Chlorpromazine对下丘脑体温调节中枢有很 强的抑制作用，与解热镇痛药不同， chlorpromazine不但降低发热机体的体温， 也能降低正常体温。 抑制体温调节中枢→体温调节失灵→体温随环 境温度变化而升降 氯丙嗪 解热止痛药 解热 + + 降低正常体温 + -
药物分类
1.
2.
3.
4.
根据化学结构分为四类： 吩噻嗪类（phenothiazines） 硫杂蒽类（thioxanthenes） 丁酰苯类（butyrophenones） 其他 这些药物大多具有相似的药理作用及 其作用机制。
一、 吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine）是吩噻嗪类 药物的典型代表，也是应用最广泛的药物。 Chlorpromazine又名冬眠灵 （wintermine），主要阻断脑内边缘系统 多巴胺（dopamine，DA）受体，这是其作 用的主要机制。Chlorpromazine也能阻断 肾上腺素受体和M胆碱受体，因此其药理 作用广泛，也是其长期应用产生严重不良反 应的基础。
DA能神经元并不只存在于边缘系统，如 多巴胺 D2样受体也分布在黑质纹状体系统 （锥体外系）以及其他区域（如下丘脑控制 激 素 释 放 因 子 处 ） 。 因 此 DA 受 体 拮 抗 剂 chlorpromazine 虽可改善精神分裂症，但长 期应用也可导致锥体外系运动障碍和内分泌 改变（如催乳素的释放）。同时， chlorpromazine 也可以阻断与治疗作用有关 的 5-HT 受体。尽管 chlorpromazine 选择性较 低，但作为第一个精神安定药，目前在临床 治疗中发挥着巨大的作用。
药理学第1-4章总论PPT课件
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过敏反应
指个体对某些药物产生异常的免疫反 应，通常与剂量无关，具有个体差异
性和遗传性。
毒性反应
指药物引起的生理或生化机能的异常， 通常是由于药物剂量过大或用药时间 过长导致，可能对机体造成严重损害。
后遗效应
指停药后机体对药物的反应并未完全 消失，如长期服用肾上腺素后停药导 致肾上腺萎缩。
药物的相互作用
各类药物的作用特点
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物，主要用 于治疗细菌感染性疾病。常见的抗生素有青霉素类、头孢 菌素类、大环内酯类等。
镇痛药
镇痛药是一类能够缓解疼痛的药物，主要用于治疗疼痛性 疾病。常见的镇痛药有阿片类和非阿片类。
抗炎药
抗炎药是一类能够抑制炎症反应的药物，主要用于治疗炎 症性疾病。常见的抗炎药有非甾体抗炎药和糖皮质激素类 。
药理学的研究方法
01 实验研究
通过动物实验、体外实验等方法研究药物的作用 机制和作用特点。
02 临床研究
通过临床试验等方法研究药物在人体内的疗效和 安全性。
03 毒理学研究
通过毒理学实验等方法研究药物对机体的毒性作 用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用后产生的效应， 01 是药效学的基本概念。
药理学的发展历程
01 古代对药物的认识和应用
人类在长期与疾病作斗争的过程中，积累了丰富 的用药经验。
02 近代药理学的形成和发 理学作为一门科学开始形成和发展。
03 现代药理学的研究进展
随着科学技术的发展，药理学的研究领域不断扩 大，研究方法也日益丰富。
受体理论认为，药物的作用主要是通过与机体内相应的受体结合而发挥 的。
《临床药理学》04第四章 临床药效学
5
第2节 药物作用“量”的规律
量效关系（dose-effect relationship） 量效曲线（dose-effect curve） 量反应（graded response） 质反应（quantal response）
6
（一）量反应的量效曲线
最小有效量（minimal effective dose）： 阈剂量（threshold dose） 最大效应（maximal effect） 效能（efficacy） 效价强度（potency）
激酶抑制剂（TKI）治疗高危患者的选择。
22
二、生物标志物在临床药物治疗中的作用
2．可能有效的标志物 能预测临床反应或不良反应 的有效标志物
3．探索性标志物 接受评估，待验证 4．其他一些标志物 尚未确定
23
（二）阿尔茨海默病中的生物标志物
Aβ42为阿尔茨海默病的早发性生物标志物，脊髓液中 视锥蛋白（visinin）样蛋白1（VILIP-1）可预测记忆力及 心智下降的速度
13
二、作用于受体的药物
3．部分激动药（partial agonist） 4．反向激动药（reverse agonist） 受体构 型变化，引起与原来激动药相反的效应。
14
三、受体学说研究进展
储备受体与沉默受体 占领学说（occupation theory） 储备受体（spare receptor） 沉默受体（silent receptor） 受体特异性的相对性 亚型受体，不同受体；治疗作用，不良反应
17
五、受体理论与临床用药
受体调节对药效学的影响：耐受性（tolerance）， 反跳现象（rebound phenomenon）
内源性配体对药效学的影响：受体拮抗药对内源 性配体浓度的影响。内源性配体浓度高时，加大 拮抗药用量；内源性配体浓度减低时，拮抗药用 量应及时调整。
第2节 药物作用“量”的规律
量效关系（dose-effect relationship） 量效曲线（dose-effect curve） 量反应（graded response） 质反应（quantal response）
6
（一）量反应的量效曲线
最小有效量（minimal effective dose）： 阈剂量（threshold dose） 最大效应（maximal effect） 效能（efficacy） 效价强度（potency）
激酶抑制剂（TKI）治疗高危患者的选择。
22
二、生物标志物在临床药物治疗中的作用
2．可能有效的标志物 能预测临床反应或不良反应 的有效标志物
3．探索性标志物 接受评估，待验证 4．其他一些标志物 尚未确定
23
（二）阿尔茨海默病中的生物标志物
Aβ42为阿尔茨海默病的早发性生物标志物，脊髓液中 视锥蛋白（visinin）样蛋白1（VILIP-1）可预测记忆力及 心智下降的速度
13
二、作用于受体的药物
3．部分激动药（partial agonist） 4．反向激动药（reverse agonist） 受体构 型变化，引起与原来激动药相反的效应。
14
三、受体学说研究进展
储备受体与沉默受体 占领学说（occupation theory） 储备受体（spare receptor） 沉默受体（silent receptor） 受体特异性的相对性 亚型受体，不同受体；治疗作用，不良反应
17
五、受体理论与临床用药
受体调节对药效学的影响：耐受性（tolerance）， 反跳现象（rebound phenomenon）
内源性配体对药效学的影响：受体拮抗药对内源 性配体浓度的影响。内源性配体浓度高时，加大 拮抗药用量；内源性配体浓度减低时，拮抗药用 量应及时调整。
药理学-第四章-影响药物效应的因素PPT课件
不具药理活性的剂型如乳糖淀粉的片剂或生理盐水的针剂调节植物神经功能植物神经功能失调的疾病头痛心绞痛手术后痛感冒等3050疗五心理因素精神因素第二节机体方面的因素2020122325合理用药原则1明确诊断
第四章 影响药物效应的因素
1
01.02.2021
第一节 药物方面的因素 第二节 机体方面的影响
2
01.02.2021
（一）药物药动学的相互作用
1、妨碍吸收：
（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+ 抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；
（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不 能与牛奶同用；
（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排 空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；
17
01.02.2021
（二）药效学方面的相互作用
拮抗可表现于不同水平： （1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动 剂与其受体结合
普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱； （2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的 两个特异性受体
镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；
4
01.02.2021
一、剂量、剂型、给药途径
剂型：
同一药物的不同剂型药效也不同。 例如:
硝酸甘油：针剂5-10ug=锭剂舌下含服0.2-0.4mg= 贴皮剂10mg
布洛芬片： 3-4次/日 布洛芬缓释剂：1次/日；
5
01.02.2021
一、剂量、剂型、给药途径
给药途径
1、不同的给药途径，药效作用可能不同 硫酸镁口服——泻下；肌注——降压和抗惊厥；
13
01.02.2021
第四章 影响药物效应的因素
1
01.02.2021
第一节 药物方面的因素 第二节 机体方面的影响
2
01.02.2021
（一）药物药动学的相互作用
1、妨碍吸收：
（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+ 抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；
（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不 能与牛奶同用；
（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排 空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；
17
01.02.2021
（二）药效学方面的相互作用
拮抗可表现于不同水平： （1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动 剂与其受体结合
普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱； （2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的 两个特异性受体
镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；
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01.02.2021
一、剂量、剂型、给药途径
剂型：
同一药物的不同剂型药效也不同。 例如:
硝酸甘油：针剂5-10ug=锭剂舌下含服0.2-0.4mg= 贴皮剂10mg
布洛芬片： 3-4次/日 布洛芬缓释剂：1次/日；
5
01.02.2021
一、剂量、剂型、给药途径
给药途径
1、不同的给药途径，药效作用可能不同 硫酸镁口服——泻下；肌注——降压和抗惊厥；
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01.02.2021
药理学(第四章)
药效学——药物基本作用 1. 药物作用的选择性：指药物在 一定剂量范围内只作用于某些组织和 器官，对其他组织和器官没有作用。 2.药物作用的两重性：指在临床应 用药时，既可以产生符合用药目的的 作用（治疗作用），也出现一些不符 合用药目的甚至给病人带来痛苦的反 应（不良反应）。
药效学——药物基本作用 治疗作用： 指达到防治效果的作用。包括 对因治疗和对症治疗。
健康自愿者或病人
3.2 新药研究
新药指化学结构、药品组成或药理作用不同于现
有药品的药物。
《药品管理法》：新药是我国境内未上市销售的
药品，包括创制药品和仿制药品。 新药研究过程包括：临床前研究，临床研究和上 市后药物监测。涉及药学和药理学。
3.3 新药研究程序
一、临床前研究 药学研究：工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性试验等。 药效学与药动学及一般药理学研究： 毒理学研究：急性和慢性毒性、生殖毒 性、三致(致癌、致畸、致突变)等实验。
药动学——药物体内过程:分布
结合型药物特点 : (1) 非特异性及可逆性。 游离型 结合型动态平衡。 (2) 暂时失活（不能达到作用部 位）。 (3) 不能进行转运、代谢和排泄。 (4) 存在饱和及竞争性抑制现象。
药动学——药物体内过程:分布
两种结合率高的药物可能竞争与同一蛋白结 合而发生置换现象，增加血中游离型药物浓 度→毒性↑，如： 保泰松 + 双香豆素 → 出血不止
售后调研
指新药上市后进行的社会性考查与评价， 重点调研长期使用后出现的不良反应和 远期疗效（包括无效病例）。依靠广大 用药者（医生及病人）作出正确的评价。
4.药理学分支学科 基础药理学、 神经药理学、 心血管药理学、 生化药理学、 内分泌药理学、 分子药理学、 临床药理学、 免疫药理学、 老年药理学、 生殖药理学， 遗传药理学、 时辰药理学等
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
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1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
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3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学4第四章 影响药效的因素
三、个体差异和遗传因素 （一）个体差异(individual variation) 个体差异 在基本条件相同情况下， 在基本条件相同情况下，多数病人 对药物的效应基本相似。 对药物的效应基本相似。但有少数病人 对药物的反应有所不同， 个体差异。 对药物的反应有所不同，称个体差异。 个体差异的原因在于高敏性和耐药性 • • 量的差别：高敏性、 量的差别：高敏性、耐药性 质的差异： 质的差异：变态反应
第四章 影响药物效应的因素
第一节┃ 第一节┃机体方面的因素
一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 存在相当的差异， 存在相当的差异，所以对药物的药动学 和药效学均可产生明显影响。 和药效学均可产生明显影响。
（一）儿童：小儿--各 儿童：小儿--各 -种生理功能及肝肾功能 尚未充分发育, 对药物 尚未充分发育 反应较敏感。 反应较敏感。 （二）老人：65岁以上 老人： 岁以上 --肝肾功能呈现生理性 肝肾功能呈现生理性 衰退， 衰退，对许多药物反应 也敏感，如中枢N药易 也敏感，如中枢 药易 致精神错乱， 致精神错乱，心血管药 易致心律失常； 易致心律失常；抗胆碱 药易致尿潴留、便秘等 药易致尿潴留、 ，用药剂量应适量减少 。
三、反复用药 1.耐受性 （ tolerance） 在连续用药的过程 耐受性（ 耐受性 ） 有的药物的药效会逐渐减弱， 中 ， 有的药物的药效会逐渐减弱 ， 需加 大剂量才能显效，称耐受性。 大剂量才能显效，称耐受性。 2.抗药性（resistance）在化疗中，病原体 抗药性（ 抗药性 ）在化疗中， 或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗 药性或耐药性（ 药性或耐药性（rsistance） ） 3.药物依赖性（drug dependence）是指某 药物依赖性（ 药物依赖性 ） 些麻醉药品（ 些麻醉药品 （ narcotics） 或精神药品 ， ） 或精神药品， 直接作用于中枢神经系统， 直接作用于中枢神经系统 ， 使之兴奋或 抑制，连续使用能产生依赖性。 抑制，连续使用能产生依赖性。
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
《药理学第四章》课件
药理学第四章PPT课件
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01 03 05 07
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02
药物的作用机制
04
药物效应动力学
06
药理学实验方法与技术
药理学概述 药物代谢动力学
药物相互作用
01
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02
药理学概述
药理学的定义和作用
定义：药理学是 研究药物与机体 相互作用的科学， 包括药物的作用、 作用机制、药物 的吸收、分布、 代谢和排泄等。
药理学的现状：现代药理学 的研究方法和技术
药理学的未来：人工智能、 大数据等新技术的应用前景
03
药物的作用机制
药物的作用机制分类
直接作用：药物直接作用于靶点，产生药理作用 间接作用：药物通过调节体内其他物质，间接作用于靶点 受体作用：药物与受体结合，产生药理作用 酶作用：药物通过抑制或激活酶，影响体内代谢过程 离子通道作用：药物通过调节离子通道，影响细胞膜电位 基因表达作用：药物通过调节基因表达，影响细胞功能
药物相互作用的影响和预防措施
药物相互作用可能导致不良反应增加 药物相互作用可能导致疗效降低 药物相互作用可能导致药物毒性增加 预防措施：合理用药，避免同时使用多种药物，定期监测药物浓度，及时调整药物剂量。
07
药理学实验方法与技术
药理学实验的基本原则和方法
实验设计：科学、 合理、可行
实验对象：选择 合适的动物模型
分类：药物相互作用可以分为 相加作用、协同作用、拮抗作 用和拮抗作用。
相加作用：两种药物的药效或 毒性相加，其效果等于两种药 物单独使用时的效果之和。
协同作用：两种药物的药效或 毒性相加，其效果大于两种药 物单独使用时的效果之和。
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药物的作用机制
04
药物效应动力学
06
药理学实验方法与技术
药理学概述 药物代谢动力学
药物相互作用
01
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02
药理学概述
药理学的定义和作用
定义：药理学是 研究药物与机体 相互作用的科学， 包括药物的作用、 作用机制、药物 的吸收、分布、 代谢和排泄等。
药理学的现状：现代药理学 的研究方法和技术
药理学的未来：人工智能、 大数据等新技术的应用前景
03
药物的作用机制
药物的作用机制分类
直接作用：药物直接作用于靶点，产生药理作用 间接作用：药物通过调节体内其他物质，间接作用于靶点 受体作用：药物与受体结合，产生药理作用 酶作用：药物通过抑制或激活酶，影响体内代谢过程 离子通道作用：药物通过调节离子通道，影响细胞膜电位 基因表达作用：药物通过调节基因表达，影响细胞功能
药物相互作用的影响和预防措施
药物相互作用可能导致不良反应增加 药物相互作用可能导致疗效降低 药物相互作用可能导致药物毒性增加 预防措施：合理用药，避免同时使用多种药物，定期监测药物浓度，及时调整药物剂量。
07
药理学实验方法与技术
药理学实验的基本原则和方法
实验设计：科学、 合理、可行
实验对象：选择 合适的动物模型
分类：药物相互作用可以分为 相加作用、协同作用、拮抗作 用和拮抗作用。
相加作用：两种药物的药效或 毒性相加，其效果等于两种药 物单独使用时的效果之和。
协同作用：两种药物的药效或 毒性相加，其效果大于两种药 物单独使用时的效果之和。
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药理作用
1．中枢作用 动物：自发活动↓，易诱导入睡，易唤醒，大量也不麻醉，能驯服猴子 人：安静，表情淡漠，对周围事物不感兴趣 患者：控制兴奋狂躁，消除幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、安定情绪，
自理生活 适应证：精神分裂症、躁狂症
2. 镇吐作用
Chlorpromazine有较强的镇吐作用。小剂量时 即可对抗DA受体激动剂去水吗啡(apomorphine) 引
抑制体温调节中枢→体温调节失灵→体温随环
境温度变化而升降
氯丙嗪 解热止痛药
解热ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
+
+
降低正常体温 +
-
(二) 对植物神经系统的作用
Chlorpromazine 能 阻 断 肾 上 腺 素α受体和M胆碱受体。阻断α受体 可致血管扩张、血压下降，但由于 连续用药可产生耐受性，且有较多 副作用，故不适合于高血压的治疗； 阻断M胆碱受体作用较弱，引起口 干、便秘、视力模糊。
起的呕吐反应，这是其阻断了延脑第四脑室底部的
催吐化学感受区的D2受体的结果。 大剂量的chlorpromazine直接抑制呕吐中枢。
但是，chlorpromazine不能对抗前庭刺激引起的 呕
吐。chlorpromazine也可治疗顽固性呃逆，其机 制
是chlorpromazine抑制位于延脑与催吐化学感受 区
2．镇吐作用
强大，对各种呕吐有效（对晕动病呕 吐无效），对顽固呃逆有效。
机制：小量抑制延脑催吐化学感受区 大量抑制呕吐中枢
3. 对体温调节的作用
Chlorpromazine对下丘脑体温调节中枢有很 强的抑制作用，与解热镇痛药不同，
chlorpromazine不但降低发热机体的体温，
也能降低正常体温。
脑内DA能神经
1．中脑边缘系统DA通路 主要功能：与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关 阻断：缓解精神症状
2．中脑皮质系统DA通路 主要功能：与认知、交往、应激反应有关 阻断：缓解精神症状 过度阻断：可能产生静坐不能
3．黑质——纹状体DA通路 主要功能：主管锥体外系运动功能 过度阻断：帕金森综合征等锥体外系症状
4．结节——漏斗DA通路 主要功能：调节某些激素的释放 阻断：催乳素分泌↑、促性腺激素、糖皮质激素、生长激素分 泌↓
DA受体分型
D1型：激活D1型受体→经Gs蛋白激活AC酶 + AMP→cAMP↑ 激动外周D1受体：心肌收缩↑、血管舒张 激动中枢D1受体：作用复杂，也可能与精神病发病有关
D2型：激活D2型受体→经Gi蛋白抑制AC酶 - cAMP生成↓
抗精神失常药
Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders
根据其临床用途分为
• 抗精神病药物（antipsychotic drugs） • 抗躁狂症药物（antimanic drugs） • 抗抑郁症药物（antidepressants） • 抗焦虑症药物（anxiolytics）
药理作用
（一）对中枢神经系统的作用 1. 抗精神病作用 chlorpromazine对中枢神经系统有较强的抑制作用，也称神
经安定作用（neuroleptic effect）。精神分裂症患者服用chlorpromazine 后则显现良好的抗精神病作用，能迅速控制兴奋躁动状态，大剂量连续用药 能消除患者的幻觉和妄想等症状，减轻思维障碍，使患者恢复理智，情绪安 定生活自理。对抑郁无效，甚至可以使之加剧。
临床应用
1. 精神分裂症 主要用于治疗具有精神病性症状如幻觉、妄想、思维、 行为障碍（如紧张症、刻板症等）的各种精神病，特别是急性发作和 具有明显阳性症状的精神分裂症患者。
2. 呕吐和顽固性呃逆。 3. 低温麻醉与人工冬眠 人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、高热
惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
不良反应
1.常见不良反应 中枢抑制症状 2.锥体外系反应
①帕金森综合征（parkinsonism） ②静坐不能（akathisia ) ③急性肌张力障碍(acute dystonia ) 迟发性运动障碍（tardive dyskinesia,TD） 3.药源性精神异常 4.惊厥与癫痫 5.过敏反应 6.心血管和内分泌系统反应 7.急性中毒
作用机制
目前认为chlorpromazine等吩噻嗪类药物主要是通过阻断中脑-边缘系 统和中脑-皮质系统的D2样受体而发挥疗效的。 但是，由于chlorpromazine对这两个通路和黑质-纹状体通路的D2样受 体的亲和力几无差异，因此，在长期应用chlorpromazine的患者中， 锥体外系反应的发生率较高。 治疗药物→阻断中脑边缘系统及中脑-皮质通路的D２受体→抗精神病
T表abl1e81-81-1 Comparison of Characteristics in Various
药物分类
根据化学结构分为四类： 1. 吩噻嗪类（phenothiazines） 2. 硫杂蒽类（thioxanthenes） 3. 丁酰苯类（butyrophenones） 4. 其他
这些药物大多具有相似的药理作用及其作用机制。
一、 吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine）是吩噻嗪类药物的典型代表，也是应用最广泛的 药物。 Chlorpromazine又名冬眠灵（wintermine），主要阻断脑内边缘系统多巴 胺（dopamine，DA）受体，这是其作用的主要机制。Chlorpromazine也 能阻断肾上腺素受体和M胆碱受体，因此其药理作用广泛，也是其长期应用 产生严重不良反应的基础。
开放钾通道 激动中枢D2受体→精神失常
氯丙嗪与DA能神经元
DA能神经元并不只存在于边缘系统，如多巴胺 D2样受体也分布在黑质纹状 体系统（锥体外系）以及其他区域（如下丘脑控制激素释放因子处）。因此DA 受体拮抗剂chlorpromazine虽可改善精神分裂症，但长期应用也可导致锥体 外系运动障碍和内分泌改变（如催乳素的释放）。同时，chlorpromazine也 可以阻断与治疗作用有关的5-HT受体。尽管chlorpromazine选择性较低，但 作为第一个精神安定药，目前在临床治疗中发挥着巨大的作用。