增溶剂与助溶剂的区别
药用辅料的潜在不良反应介绍
×××医院药学部 2019年12月19日
前言/PREFACE
药用辅料是药物制剂中除活性成分以外所有物料的统称,它是药物制剂的 重要组成部分,在保证制剂剂型稳定和药物生产中起着关键的作用,对提高药 物的疗效、降低不良反应有很大的关系。
在我们的传统思维中,药用辅料应该没有生理活性,当出现药物不良反 应时,我们首先会考虑到制剂中的药物成分。但事实上,临床上有一部分药物 不良反应是由药用辅料引起的。
苯甲醇 (benzyl alcohol):
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临床潜在不良反应: ①苯甲醇可与红细胞膜表面结合而产生溶血,有报道儿童患者因注射2%苯甲醇溶解的 青霉素而产生急性溶血性贫血。 ②新生儿应用苯甲醇稀释或配置药物,可引起中毒,原因是代谢性酸中毒、中枢神经 系统抑制、低血压、血小板减少、肝肾衰竭和颅内出血等。 ③苯甲醇也是引起臀肌挛缩的主要原因,能引起不可逆的臀肌挛缩症:轻者双髋关节 不能内敛,重者膝盖不能合并成蛙腿样分开。
射剂、滴眼剂的常用防腐剂。
临床潜在不良反应:皮炎、过敏反应。
苯扎氯铵
性状及用途:白色蜡状固体或黄色胶状体,水溶液显中性或弱碱性反应,振摇时产
生多量泡沫,具有典型阳离子表面活性剂的性质。是气雾剂的常用防腐剂。
临床潜在不良反应:长期使用可以在气道中蓄积,引起支气管变窄,出现咳嗽、烧
灼感和过敏症状,易与原发病症状相混淆。
聚山梨酯-80 (吐温-80)
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性状及用途:易溶于水,低温时成胶状,受热后复原。有特臭,味微苦。是非离子 型表面活性剂,可用作乳化剂、分散剂、增溶剂或稳定剂等。 毒理学实验研究: ①对犬静脉注射后可引起血压下降,降压效应明显。②给家兔 单次注射吐温-80(500mg/kg),动物出现血管内溶血、血细胞压秘减小;单次注射 800 mg/kg,动物出现死亡。 ③给食蟹猴静脉滴注吐温-80 75mg/(kg·d)连续30 个月未见异常。
增溶剂与助溶剂
药物制剂辅料与包装材料----考点指南增溶剂与助溶剂一、增溶剂与助溶剂的区别具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂;助溶是指难溶性药物与加入的第三方物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,促使药物在溶剂(主要是水)中的溶解度增大的现象。
具有助溶作用的第三方物质称为助溶剂。
二、增溶剂与助溶剂的选用原则1. 用量的选择。
增溶剂的用量可以绘制三元相图来确定。
2. 根据增溶剂与药物的性质选择。
增溶剂的效果与表面活性剂的类型有关,非离子型比离子型的强。
另外,亲水亲油平衡值(HLB值)越高,亲水性越强,对极性的药物增溶效果越好;HLB值越低,亲油性越强,对非极性的药物增溶效果越好。
药物若为同系物,分子量越大,被增溶得越少。
含有聚氧乙烯基团的非离子型表面活性剂增溶时,受到高温影响,会出现昙点,使被增溶得药物析出沉淀,从而溶液变得浑浊,降温后能够恢复澄清。
增溶剂还需要注意与药物的配伍禁忌,如可能加速酯类药物的水解,降低酚类药物的杀菌作用。
3. 根据增溶剂的毒性和溶血性选择。
毒性大小依次为阳离子型>阴离子型>非离子型;溶血性的大小依次是聚氧乙烯烷基醚类>聚氧乙烯芳基醚类>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类)。
作为溶血性最小的吐温类,品种之间任然存在差别,溶血性大小依次是吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。
(二)助溶剂选择时可遵循以下原则:1. 根据助溶剂对药物溶解度提高的程度选择。
一种难溶性药物可能不只一种助溶剂,优先选择量少就具有更好助溶效果的助溶剂。
选量少有效的即可。
2. 根据助溶剂不降低药效和稳定性选择。
助溶剂对难药物助溶反应若不可逆,即使助溶效果好,也失去使用的意义。
3. 根据助溶剂本身安全性选择。
助溶剂优先选择毒性、刺激性、过敏性小的。
增溶剂与助溶剂
增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂:药物由于表面活性剂形成胶团后,使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程,而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂的增溶机理:主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。
当达到CMC(crixical micell concexraxion)时,依据“相似者相溶”原理,即具增溶作用。
二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂:主要用于外用制剂,包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。
2.非离子型增溶剂:可用于内服、外用、注射等途径。
主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类);聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类);聚氧乙烯脂肪醇醚类,如国产的平平加O、平平加A。
三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点:(1)应充分了解增溶剂的性质,作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长,其增溶量一般增加。
(2)应根据增溶剂的亲水亲油平衡值(HLB)选择,其HLB 值在15~18作有增溶作用。
2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。
3. 应注意增溶剂的毒、副作用:不同的给用途经应选择不同的增溶剂,目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中,因此,必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。
其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。
(1)毒性刺激性。
阳离子型>阴离子型>非离子型;静注>口服>外用;含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大,毒、副作用减小。
增溶剂与助溶剂(2)溶血:阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用,不用于注射剂;非离子类溶血大小的顺序:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合,再加其他附加剂与余下的溶剂,这样可增大增溶量。
也可加热升温增加溶解度,但升温必须在增溶剂的浊点(cloud point)以下。
1液体制剂常用附加剂及其作用
1液体制剂常用附加剂及其作用:增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂,助溶剂:难容的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成与分子等同的络合物,潜溶剂:能提高难容性药物溶解度的混合溶剂,防腐剂:防止药物制剂由于细菌微生物生长的物质。
2评定混悬剂质量的方法:微粒大小的测定沉降容积比的测定.絮凝度的测定重新分散试验ζ电位测定流变学测定3乳剂稳定性变化:乳剂的分层:指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象,主要由内外相密度差引起。
乳剂的絮凝:乳剂中的乳滴(分散相)发生可逆的(可以复原的)聚集称为絮凝。
乳剂的转相:乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。
转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起,乳剂的合并与破坏:乳滴大小不一4注射剂主要附加剂和作用:抑菌剂抗氧剂PH调节剂局部止痛剂等渗调节剂5粉碎操作对制剂过程的意义::①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度;②有利于提高药物在制剂中的分散性;③有利于提高有效成分从药材中的浸出;④有利于各种制剂的制备。
6片剂的制备方法与分类:湿法制粒压片法,干法制粒粉末直接压片半平式颗粒压片法7压片过程发生的问题原因分析:1.松片黏合力差,压缩力不足 2.裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥,物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足,冲头表面绣浊刻字粗糙,4-片面差异迟缓颗粒流动性不好,颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊,冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解,颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程;1.浸润阶段:溶剂附着于药粉表面,使之润湿,然后渗入细胞内。
2.溶解阶段:溶剂逐渐溶解可溶性成分。
3.扩散阶段:溶剂在细胞中溶解,胶溶可溶性成分后,细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压,细胞外溶剂不断渗入细胞内,细胞内溶质不断向外扩散。
4.置换阶段:用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液,医学教育|网收集整理使之浓度梯度保持最大。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别 Company number:【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下,增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂,如甲酚的溶解度在水中仅3%左右,但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液),此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类,是液体制剂中的重要组成部分,具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种,其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5~l8。
因其可增加药物的溶解度,提高制剂中主药的含量,且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用,也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展,例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂,而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴,非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。
关于潜溶剂,助溶剂和增溶剂区别的个人总结
关于潜溶剂,助溶剂和增溶剂区别的个人总结潜溶:1.药物本身有溶解度 2.只有溶剂,3.没有其他物质了 4.可以调节溶剂的浓度助溶:1.药物难溶于水。
2.必须加入第二种物质,3.必须是在水溶液中增溶:1.必须用表面活性剂2.达到临界胶束浓度3.药物本身有溶解度 4.在表面活性剂的作用下溶解度增加如何区分三者的一个简单步骤:1.主要看溶解度是不是增加(这个是前体,溶解度不变或者变低,就不用考虑是不是潜溶,助溶和增溶了)2.然后看加没加第二种物质(非溶剂物质),如果只是溶剂,就考虑是潜溶剂,当然还要看加没加其他物质3.加了啥样的第二种物质(表面活性剂物质,溶剂物质,还是非表面活性剂物质)4.加入的是表面活性剂物质的是增溶剂;加入的是非表面活性剂物质的是助溶剂;没加物质只是溶剂的是潜溶剂5.必须记住表面活性剂都有啥例题:1.苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,则90%的乙醇溶液是A .增溶剂B .极性溶剂C .助溶剂D .消毒剂E .潜溶剂分析:只是溶剂,没其他物质加入,所以是潜溶剂正确答案: E .潜溶剂2.吐温80能使难溶性药物的溶解度增加,吐温80的作用是A .助溶B .乳化C .润湿D .增溶E .分散分析:加入了其他物质,而且加入的是表面活性剂(吐温80),所以是增溶剂正确答案:D .增溶3.咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1:50增大至1:1.2,苯甲酸钠的作用是A .增溶B .助溶C .防腐D .增大离子强度E .止痛分析:加入其他物质,而且,不是表面活性剂的物质,所以是助溶剂正确答案:B .助溶这是我总结的,希望对大家有用处!嘎嘎,鱼头老大,能不能把它置顶呢!哈哈。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别Last revision on 21 December 2020增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下,增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂,如甲酚的溶解度在水中仅3%左右,但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液),此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类,是液体制剂中的重要组成部分,具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种,其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5~l8。
因其可增加药物的溶解度,提高制剂中主药的含量,且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用,也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展,例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂,而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴,非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶团相互作用,使药物分子分散在胶团中。
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容,希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要,需选择各类附加剂,起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿,以及矫味(嗅)、着色等作用。
(1)增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
(2)助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
(3)潜溶剂:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
(4)防腐剂:常用的防腐剂有:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(又称新洁尔灭)、其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
(5)矫味剂:甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
(6)着色剂:着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素:常用的植物性色素中:黄色的有胡萝卜素、姜黄等;绿色的有叶绿酸铜钠盐;红色的有胭脂红、苏木等;棕色的有焦糖;蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐(通式为(RCOO-)nMn+)碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物(通式为ROSO3-M+)十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)磺酸化物(通式为RSO3-M+)二辛基琥珀酸磺酸钠(商品名为阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸钠(商品名为阿洛索-18)、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚山梨酯(吐温)、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)三、混悬剂 1、质量要求(1)沉降容积比:沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
药剂学专业知识:制剂常用附加剂
药剂学专业知识:制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目,今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂,更好记忆相关知识点。
1、增溶剂:增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。
2、助溶剂:指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1:2950,如加入适量碘化钾,能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3、潜溶剂:为了提高难溶性药物的溶解度,常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶,这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4、防腐剂:能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。
(1) 苯甲酸及其盐:苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果好,最适的PH值是4。
苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱,而防发酵能力较尼泊金类强。
0.03%~0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类::也称尼泊金类,这是一类很有效的防腐剂。
其抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小。
丁酯抗菌力最强,溶解度却最小。
本类防腐剂混合使用有协同作用。
酸性药液中效果好。
常用浓度0.01%~0.25%。
(3)山梨酸及其盐:本品的防腐作用是未解离的分子,在PH值4水溶液中效果好。
最低抑菌浓度:细菌0.02%~0.04%;酵母菌、真菌0.8%~1.2%(4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。
作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定:又称醋酸洗必泰,为广谱杀菌剂,用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐剂:桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
5、矫味剂:甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
20液体制剂的附加剂
(六)着色剂
着色剂亦称色素,分天然的和人工合成的两类,后者又分 为食用色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体 制剂的着色剂。
①天然色素
植物色素:红色如苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭
脂虫红等;黄色如姜黄、山栀子、葫萝卜素等;蓝色如松 叶兰、乌饭树叶等;绿色如叶绿酸铜钠盐;棕色如焦糖。
矿物红(amaranth)、柠檬黄(tartrazine)、胭脂红
(cochneal red A)、胭脂蓝(indigo carmine)、日落黄(sunset yellow),通常配成1%贮备液使用,用量不得超过万分 之一。
外 用 : 伊 红 ( eosin)、 品 红 ( fuchsine)、 美 蓝 ( methylene
⑤醋酸氯乙定(chlorhexide acetate) 又称醋
酸洗必泰(hibitane) 微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂;是广谱杀 菌剂,用量0.02%~0.05%。
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其他: 中药的挥发油
如桉叶油、桂皮油、薄荷油
15
(五)矫味剂
良好的矫味、矫臭、和着色常常关系到 药品对疾病的治疗,具有精神上和心理 上的积极作用。 A. 矫味剂
1
(二)助溶剂
助溶(hydrotropy agent):系指难溶性药物 与加入的第三种物质在溶剂中形成 可溶性分子络合物、复盐或分子缔合 物等,以增加药物在溶剂中溶解度 的过程。第三种物质称为助溶剂。 1. 助溶机理 2. 常用助溶剂
2
1. 助溶机理 (1) 形成可溶性分子络合物 例如,碘在水中的溶解 度为1:2950,而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5% 的水溶液,碘化钾为助溶剂。
定义:为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中 的物质称为矫味、矫臭剂。
2.2 液体制剂的溶剂和附加剂
(1) 形成可溶性分子络合物
例如,碘在水中的溶解度为1︰2950,
而在10%碘化钾溶液中可制成含碘 5% 的水溶液,碘化钾为助溶剂。药典上 收载的复方碘溶液就是利用碘化钾与 碘形成分子络合物而增加碘在水中的 溶解度。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3-
(2) 形成复盐
例如茶碱在水中溶解度为
极性溶剂
①水(water)
水为最常用的极性溶剂,无药理作用, 因常水中含有较多杂质,配制水性液体制剂 时应使用蒸馏水或精制水,不宜使用常水。 水的溶解范围广泛,大多数无机盐、极性大 的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可 溶于水中,也能溶解药材中的生物碱盐类、 苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能 与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混 合,在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性 药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定, 尤其是容易水解、氧化的药物;水性制剂易 霉变,不宜长期贮存。
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
一、液体制剂常用溶剂
液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用,
对液体制剂的质量影响很大。
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和
非极性溶剂。
极性溶剂 :①水; ② 甘油; ③ 二甲基亚砜;
半极性溶剂:③ 乙醇; ④ 丙二醇; ⑤ 聚乙二醇;
非极性溶剂 :⑦ 脂肪油; ⑧ 液体石蜡; ⑨ 乙酸乙酯
(一)增溶剂(solubilizer)
增溶(solubilization)是指某些难溶性药物
在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶 解度并形成澄清溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂 (solubilizer),被增溶的物质称为增溶 质(solubilizates)。 对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB 值为15~18。常用的增溶剂多为非离子型 表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪 酸酯类等。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的概念
增溶剂能够降低溶液的表面张力,使得溶质更容易在溶剂中分散。
形成胶束
在浓度超过一定阈值后,增溶剂分子会在溶液中形成胶束,将不溶或难溶的溶质包裹在胶束内部,从而增 加其溶解度。
增溶剂在药学领域的应用
提高药物溶解度
增溶剂可用于提高难溶性药物的溶解度, 从而增加药物在体内的吸收和生物利用度 。
助溶剂在药物制剂中的应用
2. 制剂稳定性改善:助溶剂的加 入可以降低药物在制剂中的析出 和沉淀风险,提高制剂的物理和 化学稳定性。
4. 静脉注射制剂:助溶剂在静脉 注射制剂中可以帮助药物在血液 中的溶解和分散,提高药物的输 注速度和生物利用度。
1. 提高药物溶解度:助溶剂可用 于增加药物在生理环境中的溶解 度,从而提高药物的生物利用度 和疗效。
04
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的对比 与关联
三者的区别与联系
区别: • 增溶剂:是一种能够增加溶质在溶剂中的溶解度的物质。 • 助溶剂:是一种与溶质结合,帮助溶质在溶剂中溶解的物质。
三者的区别与联系
• 潜溶剂:是一种能够改变溶剂性质,从而提高溶质溶解度的物质。
三者的区别与联系
01
02
03
联系:
• 这三者都是用来提高溶质在溶剂中的溶 解度,以改善药物制剂的稳定性和生物 利用度。
潜溶剂的特点与性质
01
挥发性低
无毒无害
02
03
良好的溶解性
相较于主溶剂,潜溶剂通常具 有较低的挥发性,这有助于保 持溶液的稳定性。
作为药物传递系统的一部分, 潜溶剂需具备无毒无害的性质 ,以确保患者的安全。
潜溶剂应具备良好的溶解性, 能够帮助药物在溶剂中更好地 分散和溶解。
潜溶剂在药物传递系统中的作用
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下,增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂,如甲酚的溶解度在水中仅3%左右,但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液),此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类,是液体制剂中的重要组成部分,具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种,其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5~l8。
因其可增加药物的溶解度,提高制剂中主药的含量,且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用,也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展,例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂,而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴,非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶团相互作用,使药物分子分散在胶团中。
药用辅料学重点
药用辅料学重点
一、名词解释
1、药用辅料:药物加工成各种类型的制剂时,通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定,使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各种辅助物质,这些辅助物质称作~
2、增溶剂:具有增容作用的表面活性剂,某些难溶性药物分散于溶剂中,加入此种表面活性剂形成胶团后,溶解度增大,并形成单相缔合胶体溶液。
3、助溶剂:由于第二种物质存在而增加难溶性药物在某一溶剂(多为水)中溶解度,这种物质称为助溶剂。
4、填充剂:包括稀释剂和吸收剂。
用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料黏性,利于制剂成型和分剂量的赋形剂称为稀释剂。
用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂称为吸收剂。
5、CMC:羧甲基纤维素
6、HLB:亲水亲油平衡值,HLB值越低,亲酯性越强;反之,亲水性越强。
7、包衣材料:为进一步保证某些固体制剂的质量,或达到某种特殊目的如控释、肠溶等,
需在其表面包裹适宜的物料成衣膜,使药物与外界隔离,该物料称为包衣材料。
8、透皮促进剂:。
增溶剂与助溶剂
增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂:药物由于表面活性剂形成胶团后,使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程,而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂的增溶机理:主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。
当达到CMC(crixical micell concexraxion)时,依据“相似者相溶”原理,即具增溶作用。
二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂:主要用于外用制剂,包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。
2.非离子型增溶剂:可用于内服、外用、注射等途径。
主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类);聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类);聚氧乙烯脂肪醇醚类,如国产的平平加O、平平加A。
三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点:(1)应充分了解增溶剂的性质,作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长,其增溶量一般增加。
(2)应根据增溶剂的亲水亲油平衡值(HLB)选择,其HLB 值在15~18作有增溶作用。
2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。
3. 应注意增溶剂的毒、副作用:不同的给用途经应选择不同的增溶剂,目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中,因此,必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。
其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。
(1)毒性刺激性。
阳离子型>阴离子型>非离子型;静注>口服>外用;含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大,毒、副作用减小。
增溶剂与助溶剂(2)溶血:阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用,不用于注射剂;非离子类溶血大小的顺序:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合,再加其他附加剂与余下的溶剂,这样可增大增溶量。
也可加热升温增加溶解度,但升温必须在增溶剂的浊点(cloud point)以下。
药物的增溶与助溶
实验二药物的增溶与助溶一、实验目的1.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2.了解影响药物增溶与助溶的因素。
3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验原理增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程(因形成胶束而增溶)。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸之类。
药物的增溶作用受诸多因素影响,如:增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如:苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等;另一类是酰胺类化合物,如:尿素、乙酰胺等。
因助溶机制较复杂,许多机理至今尚未清楚,因此,关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循,一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
大黄素(C15H10O5,M=270.24)为橙色针状结晶,几乎不溶于水,易溶于乙醇、NaOH 水溶液中,微溶于乙醚、氯仿、苯。
碘(I2,M=126.904)常温下为紫黑色,有光泽的固体。
碘微溶于水,易溶于乙醇、乙醚、甘油等有机溶剂。
大黄素三、实验内容(一)增溶剂对难溶性药物的增溶作用A.聚山梨酯-80及其加入顺序对大黄素增溶的影响。
1.操作(1)取蒸馏水50ml烧杯于100ml烧杯中,加大黄素80mg,反复搅拌玻璃棒2min,放置约20min,观察并记录大黄素的溶解情况。
(2)取蒸馏水50ml于100ml烧杯中,加Tween-80 0.5g,天平搅拌均匀后,加大黄素80mg,反复搅拌2min,放置约20min,观察并记录大黄素的溶解情况。
药剂学
药剂学知识点1.增加药物溶解度的方法:(一)增溶在表面活性剂的作用下,难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄清溶液的过程称为增溶。
具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性。
被增溶药物根据其极性大小不同,进入胶束的不同部位,从而使药物的溶解度增大。
增溶剂的性质、用量、使用方法,以及被增溶药物的性质,溶液的pH值及电解质等均会影响增溶效果。
(二)助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象,称为助溶。
加入的第二种物质称为助溶剂。
助溶剂多为低分子化合物,与难溶性药物之间可通过形成可溶性络合物、有机分子复合物、经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。
例如,复方碘口服溶液中,碘化钾为助溶剂,与碘形成分子间络合物而助溶。
(三)制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物,可制成盐类而增加溶解度,但应考虑成盐后对溶液pH 值、药物稳定性、毒性、刺激性等方面的影响。
弱酸性药物,常用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、碳酸氢钠、乙二胺、三乙醇胺等与其作用生成溶解度较大的盐。
弱碱性药物,常用盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、枸橼酸、酒石酸等与其生成盐类。
(四)应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大,这种现象称为潜溶性,具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。
(五)分子结构修饰-------引入亲水基团2.药物制剂稳定性1)制剂中药物的化学降解途径水解氧化光降解异构化(聚合脱羧脱水)2)影响药物制剂稳定性的因素A 处方因素:pH值的影响溶剂的影响表面活性剂的影响处方中辅料的影响广义酸碱催化的影响离子强度的影响B 外界因素:温度的影响光线的影响湿度和水分的影响空气(氧)的影响金属离子的影响包装材料的影响3)增加制剂中药物稳定性的方法改变药物结构制成固体制剂采用粉末直接压片或包衣工艺制成微囊、微球或包合物A防止药物制剂水解的方法调节pH控制温度改变溶剂改变剂型B 防止药物制剂氧化的方法充惰性气体调节pH添加抗氧剂和协同抗氧剂控制微量金属离子改善包装3.浸出药剂1.概念:以中药提取物为原料制备的制剂。
药剂学问答题1
1.增溶剂、助溶剂、潜溶剂的异同潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
潜溶剂能提高药物溶解度的机制一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合,改变了混合溶剂的极性,即降低了溶剂的介电常数,从而有利于难溶性药物的溶解。
助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。
增溶剂:指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。
原理:表面活性剂在水中形成胶束的结果。
处方因素:pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响外界因素:温度的影响、光线的影响、氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响增加稳定性的方法:1.改变药物结构(1)、制成难溶性盐(2)、制成复合物(3)、制成前体药物2.制成固体制剂3.采用粉末直接压片或包衣工艺4.制成微囊、微球或包合物4.片剂制备可能出现的问题及原因分析1.裂片:处方因素和工艺因素导致片剂内部的压力分布不均匀2.松片:片剂硬度不够3.粘冲:干燥不够、4.片重差异超限:物料的流动性差、物料中细分太多或粒度大小相差悬殊、料斗内的物料时多时少、刮粉器与模孔吻合性差5.崩解迟缓:压缩力过大、可溶性成分溶解、片剂的结合力过强、崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差6.溶出超限:片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差7.含量不均匀:片重差异超限5.片剂的质量检查外观性状;片重差异;硬度和脆碎度;崩解度;溶出度和释放度;含量均匀度1.表面活性剂的应用增溶剂;乳化剂;润湿剂;起泡剂和消泡剂;去污剂;消毒剂和杀菌剂分析题1.维生素C注射液的处方分析处方:维生素C 104g 依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g 注射用水加至1000ml亚硫酸氢钠2g制备:注射用水80%通CO2+Vc搅拌溶解+粉刺缓缓碳酸氢钠搅拌溶解+(依地酸二钠+亚硫酸氢钠)搅匀pH6.0-6.2+CO2饱和的注射用水至足量滤过,垂熔玻璃漏斗+微孔滤膜+CO2,灌封(CO2或N2下),灭菌(流通蒸汽100℃15min)注解:1.临床应用:预防和治疗坏血病2.NaHCO3作用:减轻疼痛、提高稳定性3.抗氧化剂只能改善色泽,对稳定含量无作用。
西药一黄金考点精选(十)
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91. 增溶剂:是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶
解度,如聚山梨酯类等。
92. 助溶剂:难溶性药物加入第三种物质以增加溶解度,如苯甲酸、
碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。
93. 潜溶剂:指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂,如:能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
94. 液体制剂按分散系统可以分为均相分散系统(如低分子溶液剂、子
溶液剂)和非均相溶液剂(如溶胶剂、乳剂、混悬剂)。
95. 乳剂的分层是可逆的因为分散相和分散介质之间有密度差。
96. 乳剂的絮凝是可逆的因为分散相乳滴电位降低。
97. 转相是可逆的因为乳化剂性质发生转变;合并与破裂不可逆因为乳
化膜出现破裂。
98. 需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局
部外用制剂等。
99. 注射剂的附加剂:抗氧剂—XX 硫酸钠;缓冲剂—大多是酸和其酸
盐组成;助悬剂—羧甲基纤维素、明胶;抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚;等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖;增溶剂
—聚山梨酯类(吐温)、卵磷脂、普朗尼克 F—68(泊洛沙姆 188)。
100. 静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼
克 F—68。
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增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下,增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂,如甲酚的溶解度在水中仅3%左右,但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液),此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类,是液体制剂中的重要组成部分,具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种,其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5~l8。
因其可增加药物的溶解度,提高制剂中主药的含量,且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用,也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展,例如脂溶性维生素、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂,而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴,非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶团相互作用,使药物分子分散在胶团中。
用量对增溶剂的增溶作用很重要。
用量不足,可能起不到增溶作用,或在贮存、稀释时药物会发生沉淀;用量太多,既浪费,又可能产生毒副作用。
也影响胶团中药物的吸收。
[3]为确保所选增溶剂的浓度适宜,可进行如下试验:在一定温度下,将一定量或体积的表面活性剂(增溶剂)加至含有相同量溶剂的一系列玻璃瓶中,以递增量的次序将增溶质加至各瓶中,振摇,放置,用肉眼或分光光度法观察溶液是否澄清,含溶质最多的澄清溶液浓度称最大添加物浓度(MAC)。
以不同浓度的表面活性剂重复该试验,可得一组MAC数据。
以MAC为纵坐标、表面活性剂浓度为横坐标作图,可求得临界胶团浓度(CMC),由图可以选择增溶任何量该增溶质所需的表面活性剂浓度。
此外,为了选择合适的表面活性剂浓度,且使其稀释时也不析出沉淀,可通过试验制作增溶剂、增溶质和溶剂的三元相图。
增溶剂的性质:增溶剂的种类不同。
其增溶量也不同,即便是同系物,其分子量的差异也会导致增溶效果的不同。
如离子型表面活性剂的增溶能力随着碳氢链增长而增加。
而非离子型表面活性剂的增溶能力随氧乙烯链减小而增大。
虽然上述两类增溶剂分子结构的改变均能增大胶团,但增溶量的增加与此关系不大。
增溶量的增加主要是由于表面活性剂的碳氢链增长,使其亲水性下降而降低了C C的缘故。
增溶质的性质:由于表面活性剂所形成胶团的体积大体是一定的,因此。
药物的分子量越大,其增溶量越小。
药物的同分异构体对增溶也有一定影响,如吐温一2O和吐温一4O能使对羟基苯甲酸及间羟基苯甲酸增溶,却不能使邻羟基苯甲酸增溶。
增溶剂HLB值:增溶剂HLB值与增溶效果的关系尚无统一的认。
对极性或半极性药物来说,非离子型的HLB值越大,其增溶效果也越好,但极性低的药物其结果恰好相反。
增溶质的添加顺序:在增溶时增溶质的添加顺序对增溶量也有很大影响。
如以聚山梨酯类或聚氧乙烯脂肪酸类等为增溶剂,对维生素A棕榈酯的增溶试验表明。
若将增溶剂先溶于水,再加入增溶质,则增溶质几乎不溶解;若先将增溶质与增溶剂充分混合,再加水稀释,则增溶质能很好地溶解。
温度:对于大多数增溶系统,增溶量随着温度的提高而增大,特别是非离子型表面活性剂,这是因为温度提高使胶团增大之故。
温度对增溶质溶解度的影响也会改变增溶量。
在某些情况下,随着温度的提高。
药物在表面活性剂水溶液中的溶解度增大,但这不是由于胶团增溶量提高,而是由于药物溶解度增加所致。
增溶剂的用量:温度一定时,向药物中加入足够量的增溶剂可制得澄清溶液,即使稀释后仍能保持澄清,但若配比不当,则不能得到澄清溶液或在稀释时溶液会由澄清变得混浊。
增溶剂的用量一般通过试验来确定。
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难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂(hydrotropicagent)。
助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,与药物形成络合物后可数倍甚至数十倍增加药物的溶解度。
难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如:苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸等;另一类是酰胺类化合物,如:尿素,菸酰胺、乙酰胺等。
因助溶机理较复杂,许多机理至今尚不清楚,因此,关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循,一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
应注意它不是表面活性剂,因而与增溶剂相区别。
助溶难溶性药物在水中当加入第三种物质时能增加其溶解度,其机理为难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合、有机分子复合物、缔合物以及通过复分解反应而生成可溶性盐类等四种类型。
例如,碘在水中溶解度为1:2950,如加适量的碘化钾,可明显增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂,增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI。