抗菌药物概论

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第三十八章抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论
氨基糖苷类。
(3)抗代谢类 磺胺类。
(4)影响胞浆膜通透性 多黏菌素,制霉菌素,两性霉素B。
第一节
抗菌药物的常用术语 一、抗菌药
对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物即为抗菌 药,常用的抗菌药有三类。 1. 抗生素:指微生物在生长代谢过程中产生的能
抑制或杀灭他种生物的化学物质。 2. 抗生素半合成品
以微生物生物合成的抗生素为基础,对其结构 进行改造所获得的新的化合物。 如:氨苄西林,头孢唑林,利福平。 3. 人工合成的抗菌药 如:磺胺类药物,喹诺酮类药物。
* 一位术后重症腹腔感染,术后多次培养均为克 雷白氏肺炎杆菌,主管医生一直用氨苄青霉素, 病情不断恶化。
* 不知道克雷白氏肺炎杆菌对氨苄西林耐药是细 菌固有的耐药性。由于不掌握对克雷白氏菌属 仅有头孢菌素、氨基糖苷类与喹诺酮类等少数 几类抗生素有效,而氨基糖苷类由于血药浓度 低,药物很少抵达感染部位;喹诺酮类当时尚 无全身应用制剂;当时只有头孢菌素可选用, 如能及时认识到这一点,及时换用头孢菌素情 况大不一样。
如细菌对磺胺药,改变代谢途径产生较多的 PABA 。 某些细菌可将进入菌体的药物泵出体外。
四、多重耐药
1.概念 细菌对多种抗菌药耐药
2.常见耐药菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA) 耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)
3.危害
第四节 抗菌药合理应用
一、抗菌药合理应用的必要性 抗菌药不加控制广泛应用,必然造成耐药性增加, 同时导致不良反应增多,因此抗菌药合理应用日 益受到重视。 如:安徽省2003年,共收集523份不良反应报告, 其中228例是应用抗菌类药物引起,占全部总数 的43% 。马鞍山市ADR监测中心2004年上半年 共收到112份不良反应报告,其中45例是由抗菌 药物引起,占全部总数40%。中国每年有八万人 死于抗生素滥用!中国已成为世界上滥用抗生素 最严重的国家之一。

抗菌药物概论

抗菌药物概论

三、细菌的耐药性
耐药性(resistance,也称抗药性) 分为: 1.固有耐药性(intrinsic resistance) 2. 获得耐药性(acquired resistance)
-内酰胺类抗生素
一、分类: 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 β-内酰胺类抗生素复方制剂
拉氧头孢(latamoxef) 氟氧头孢(flomoxef)
(四)单环 ‐内酰胺类(monobactams) 抗G+菌作用强,对G-菌和厌氧菌弱,有
耐酶和低毒的特点。体内分布广泛:肾、肺、 胆囊、骨骼肌、脑脊液、皮肤处浓度较高, 前列腺、支气管分泌物中有一定含量,用于 大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌、铜绿假 单胞菌所致下呼吸道、尿路、软组织感染及 脑膜炎、败血症的治疗。
二、林可霉素类抗生素
林可霉素 lincomycin 克林霉素 clindamycin
抗菌谱与红霉素相似,克林霉素的抗菌 活性比林可霉素强4~8倍。特点:对各类厌 氧菌有强大的抗菌作用,对G+需氧菌作用强, 对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原 体有抑制作用。作用机制同大环内酯类。
〔耐药性〕二药间有交叉耐药性,与大环内 酯类也存在交叉耐药性,且机制相同。
特点:抗菌活性强于红霉素,对酸稳定, 口服吸收完全且迅速,不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度;不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显,生物利用度低。
阿奇霉素 azithromycin
特点: ٠抗菌谱> 红霉素,增加了对G-菌的作用, 且强于红霉素; ٠对某些细菌有快速杀灭作用; ٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离 浓度高于同期血浆浓度约10~100倍; ٠半衰期是大环内酯类中最长者,每天用 药1次即可; ٠不良反应轻。

抗菌药概论

抗菌药概论

头孢菌素类
各代特点及应用
• 头孢哌酮:对绿脓杆菌有良好作用,对革兰阳性菌和
肠杆菌科活性较其他三代头孢差,在胆汁中浓度较高。 轻、中度感染,成人1-2g/次,每12h 1次; 重度感 染,每8h2-3g;儿童50-200mg/kg/d。
我 厂 优 势
• 1.我厂的头孢类原料产品由合资企业生产。 • 2.齐鲁-安替比奥投资3500万美元,是山 东医药行业最大的合资项目。 • 3.齐鲁-安替比奥年生产能力可达200吨, 是国内最大的头孢菌素原料药生产厂。
头孢菌素类
各代特点及应用 • 第三代特点: 第三代特点:
1.对革兰氏阳性菌有相当抗菌作用,但不如第 一、二代,对革兰氏阴性菌包括肠杆菌属、绿 脓杆菌属和厌氧菌有较强作用 2.血浆半衰期较长,体内分布广,组织穿透力 强 3.对β-内酰胺酶有较高稳定性 4.对肾脏基本无毒性
头孢菌素类
各代特点及应用 • 第三代应用: 第三代应用:
常和(或)组织、器官等的病理改变。
• 2.变态反应:抗原和相应抗体在人体组织内 变态反应: 变态反应
引起的病理改变。
• 3.二重感染:菌群交错症,在抗菌药物应用 二重感染
过程中引起的再次感染。
抗菌药物总论
• 细菌耐药机制
1.产生灭活酶或钝化酶 2.改变细菌胞浆膜通透性 3.细菌体内靶位结构的改变 4.其他
孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢哌酮
• 大环内脂类:阿奇霉素
抗菌药物总论
• 代表药物: 代表药物:
• 氨基甙类:丁胺卡那霉素、阿米卡星
• 喹诺酮类:氟哌酸、吡哌酸
氨苄西林
• 吸收、分布和排泄:口服吸收尚可,分 吸收、分布和排泄: 布良好,注射给药后可在脑脊液、胸腹 水、关节腔积液和支气管分泌物中有效 分布。 • 临床应用 临床应用:儿童脑膜炎细菌学确诊前用 药,伤寒用药、新生儿败血以及细菌所 致的肺炎、胆管感染和尿路感染。

抗菌药物概论

抗菌药物概论

(2)避免局部用药
(3)控制预防用药 (4)合理联合用药
常见病原微生物
金葡菌 疖、痈、呼吸道感染、肺 炎、尿路感染、败血症、 脑膜炎、骨髓炎、心包 炎 、 蜂窝组织炎、丹毒、上呼 吸道感染、猩红热、败血 症 大叶性肺炎、脑膜炎 青霉素首选;四 环素、红霉素、 庆大毒素、先锋 霉素 青霉素首选
溶血性链球 菌
2.2 影响胞浆膜通透性
磷脂质 蛋白质 ——屏障、运输 多粘菌素类抗生素 胞浆膜通透性增加 导致菌体内的蛋白质 核苷酸、氨基酸、 糖和盐类等外漏, 从而使细菌死亡 真菌细胞膜
细菌细胞膜
类固醇 蛋白质 ——屏障、运输
制霉菌素、两性霉素
2.3 抑制蛋白质合成
细菌——原核细胞 30S亚基 四环素 氯霉素、林可霉素 和大环内酯类 终止
③其它酶类:细菌可产生氯霉素乙酰转移酶灭 活氯霉素;产生酯酶灭活大环内酯类抗生素; 金黄色葡萄球菌产生核苷转移酶灭活林可霉 素。
b.改变细菌胞浆膜通透性
(1)细菌可通过各种途径使抗菌药物不易进入菌体,如革兰阴
性杆菌的细胞外膜对青霉素G等有天然屏障作用 (2)绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌细胞壁水孔或外膜非特异性
抑制细胞壁粘肽的合成
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素
N-乙酰胞壁酸 消旋酶 环丝氨酸↗ ↘ 合成酶
N-乙酰胞壁酸五肽
-内酰胺类 万古霉素 杆菌肽 转肽酶 二糖聚合物 粘肽 直链十肽
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
2.1 抑制细菌细胞壁合成
这类药物使细菌细胞壁损伤,菌体内的高渗 透压,在等渗环境中水分不断渗入,致使细菌膨 胀、变形,在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死 亡——繁殖期杀菌药。
a.产生灭活酶
②氨基苷类抗生素钝化酶:细菌在接触氨基苷类 抗生素后产生钝化酶使后者失去抗菌作用,常 见的氨基苷类钝化酶有乙酰化酶、腺苷化酶和 磷酸化酶,这些酶的基因经质粒介导合成,可 以将乙酰基、腺苷酰基和磷酰基连接到氨基苷 类的氨基或羟基上,使氨基苷类的结构改变而 失去抗菌活性。

抗菌药物概论

抗菌药物概论
细菌 螺旋体 衣原体 病原微生物 支原体 立克次体 真菌 病毒
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抗菌药:
是指能抑制或杀灭细菌,用于 预防和治疗细菌性感染的药物。
抗菌药
抗生素 人工合成、半合成抗菌药
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抗菌谱(antibacterial spectrum)
定义:抗菌药物的抗菌作用范围 窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌
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氨基苷类
氨基苷类



氨基苷类
四环素类



大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
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第三节 细菌的耐药性及产生机制
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耐药性:指细菌与药物反复接触后,细菌对 药物敏感性下降甚至消失,造成抗菌药物对 耐药菌感染的疗效降低或无效 交叉耐药性: 种类:固有耐药性
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化疗指数(chemotherapeutic index)
评价化疗药物有效性与安全性的指标。 LD50/ED50或LD5/ED95 化疗指数 (>3-5),治疗效果 ,毒性 ,
临床应用价值
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抗菌后效应 (post-antibiotic effect,PAE)
将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌 药后,在除去培养基中的抗菌药后的一定 时间,细菌繁殖不能恢复正常的现象
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耐药方式五 细菌代谢途径的改变

抗菌药物概论介绍

抗菌药物概论介绍
胞浆膜外阶段:在转肽酶的作用下,将粘肽单体 交叉联结。青霉素及头孢菌素等β-内酰胺类作 用于该环节
10
2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性
如:多粘菌素B、E 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性
如:制霉菌素、两性霉素B
3. 抑制生命物质的合成 ① 抑制核酸的合成: 喹诺酮类 ——抑制细菌DNA回旋酶 利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶 ② 抑制叶酸的合成: 磺胺——抑制二氢叶酸合成酶 甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶
18
缺点: 滥用可能产生不利后果:如增加不良反应发生率;容易出 现二重感染;耐药菌株更加增多;浪费药物;给人一种虚 伪的安全感,延误正确治疗。
(1)联合用药的适应症: ① 病原菌未明的严重感染: ② 单一抗菌药物不能控制的严重感染或混合感染: 如胸腹部严重创伤并发的感染;胃肠穿孔后腹膜 炎;感染性心内膜炎或败血症等。
16
第四节 抗菌药物应用的基本原则
1、根据致病菌和药物的特点选用抗菌药 2、抗菌药的预防性应用 3、抗菌药的联合应用
17
抗菌药联合应用的意义 优点: ①发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效; ②延迟或减少耐药菌的出现; ③对混合感染或不能作细菌学诊断的病例,联合用药
可扩大抗菌范围; ④联合用药可减少个别药剂量,从而减少毒副反应。
SMZco. SMZco.SMZco.
7
6. 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration,MBC):能杀灭培养基内细菌生长的 药物最低浓度 杀菌药( bactericide):能抑制和杀灭细菌的药物
8
7. 化疗指数(chemotherapeutic index):一般用 动物实验的 LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。是衡量 化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。

抗菌药概论ppt课件

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炭疽杆菌
大肠杆菌
❖ 铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌,除在自然界广 泛存在外,也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤, 是一种常见的条件致病菌。
淋病球菌
第二节 抗菌药物的作用机制
细 菌 的 形 态 和 结 构
基本结构:细胞壁、细胞膜、细胞质、核质
抗菌药物的作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 青霉素、头孢类、万古霉素 2. 影响胞浆膜通透性 多粘菌素、两性霉素 3.影响胞浆内生命物质的合成
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌:大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌:脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
❖ 产气荚膜杆菌
❖气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原 菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆 菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
耐药性(抗药性):
❖ 细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降 甚至消失。
分固有耐药和获得耐药
交叉耐药性(cross resistence):
❖ 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药后, 对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。
细菌耐药性
耐药的机制 产生灭活酶 抗菌药物作用靶位改变 改变细菌外膜通透性 改变代谢途径
联合用药目的 ❖1. 协同抗菌、提高疗效 ❖2. 延缓、减少耐药性的产生 ❖3. 扩大抗菌范围
联合用药的适应证:
① 不明病原体的严重细菌性感染,为扩大 抗菌范 围可选联合用药,待细菌诊断明确后即 调整用药。
② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所 致的腹膜感染。

抗菌药物概论

抗菌药物概论
17
抑制细菌蛋白质合成
细菌核糖体:70S(30S, 50S) 哺乳动物核糖体:80S(40S,60S) 氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素作用50S 四环素、氨基糖苷类抗生素作用30S
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第三节 细菌的耐药性
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耐 药 性:细菌对药物的敏感性较低或不敏 感,致使药物疗效低或无效。
固有耐药(intrinsic resistance):细菌染色体 基因决定,基于药物作用机制的内在耐药性。 例:氨基糖苷类遇到厌氧菌:
7
2. 抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力 体外活性(培养基) 最低抑菌浓度(MIC)-抑菌药 最低杀菌浓度(MBC)-杀菌药
8
3. 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) — 衡
量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参 数。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
广义的细菌包括“四体”(螺旋体、衣原体、支 原体、立克次体)。
微生物的代谢产物, 能杀灭或抑制其他
病原微生物
抗生素
天然
抗菌药
人工半合成
人工合成抗菌药
5
几个重要概念
6
1. 抗菌谱(antibacterial spectrum)
抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 抗菌药临床选药的基础
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄通过一系列复杂的步骤 完成,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌 无作用
获得耐药(acquired resistance):后天获得
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1.获得性耐药的生化表现 ①降低外膜通透性;②产生灭活酶;③改变 靶位结构;④药①接合:通过菌毛相互沟通 ②转导:以噬菌体为媒介 ③转化:细菌从周围环境中摄取裸DNA

抗菌药物概论(共8张PPT)

抗菌药物概论(共8张PPT)
3
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱: 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围,称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗:菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围,称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性,而对宿主无毒性或毒性很低,最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性,而对宿主无毒性或毒性很低,最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性,而对宿主无毒性或毒性很低,最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物:联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围,称为抗菌谱。 窄谱药:仅作用于单一菌种或局限于一属细菌,其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC); 这2抗一菌比药例物关:系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用,用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC)。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大,表明药物的毒性愈小,疗效愈大,临床应用的价值也可能愈高。

抗菌药物概论

抗菌药物概论
细菌对其不易 产生耐药性 对病原微生物 有高度选择性 速效 强效 长效
理想的 抗菌药物
性状稳定, 使用方便、 不易被酸、 碱、光、 价格低廉 热及酶等破坏
机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系
抗菌作用 耐药性
一.抗菌药物发展简史
二.抗菌药物的常用术语 三.抗菌药物的作用机制 四.细菌耐药性
五.抗菌药物合理应用原则
指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于
MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。 通常以时间(小时)表示。
第四军医大学药学系
首次接触效应(First expose effect)
抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再 度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次 出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时) 以后,才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首 次接触效应。
Howard Florey
Ernst Chain
1945年—诺贝尔生理学或医学奖
第四军医大学药学系
抗菌药(antibacterial drugs):是指能抑制或
杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 广义的细菌还包括放线菌、衣原体、支原体、立 克次体和螺旋体。
人工合成抗菌药(磺胺类和喹诺酮类等)
(6)耐喹诺酮类的大肠埃希菌 耐药机制: 摄取减少(非特异主动外排系统活性 增强;膜通道的通透性降低); 药物结合部位改变。
此类细菌对所有喹诺酮类有交 叉耐药性,我国耐药率已高达 50-60%(国外报道不到5%), 主要是由于临床上的广泛应用, 和农业、畜牧业、水产业、家 禽饲养业的广泛应用。
杀菌药(Bactericidal drugs)
具有杀灭细菌作用的药物。
有些药物在低浓度时是抑菌药,而在高浓度时是杀菌药; 且还有一些药物对不同细菌产生的作用也不相同。

抗菌药物概论 概念 抗菌药物概述

抗菌药物概论 概念 抗菌药物概述

红霉素类、磺胺类。
4.杀菌药 不但能抑制细菌生长繁殖,而且能 杀灭细菌的药物。β-内酰胺类、
Add氨Yo基u糖r T苷ex类t 。
5 抗菌活性
抗菌活性是抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。 最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌 生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细菌 的最低药物浓度。
概念
•耐药性,又称抗药性, 是指病原体对化疗药物的 敏感性下降甚至消失。
▪耐受性,连续用药之后, 机体对药物的反应性降低 。必须增加剂量才能保持 原有的药效。
耐药性的分类
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固有耐药性
获得耐药性
肠道杆菌对青霉素的耐药 金葡菌对青霉素的耐药
耐药性现状
•抗生素的滥用导致耐药性的出现; •病原菌耐药性的严重程度; •抗生素的滥用,抗生素时代的结束。
6 化疗指数(CI)
CI是化疗药的治疗指数,一般用半数致
死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值
来表示。
CI↑
药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓
临床价值↑
7 抗菌后效应(PAE)
PAE是抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时, 细菌仍受到持久抑制的效应。是评价抗菌药物活性、设计 临床给药方案的重要参数。
对磺胺类药物耐药的菌株可改变叶酸的代谢途径,直接 利用环境中的叶酸,进而合成自身需要的蛋白质。
5)病原菌对药物的泵出速度增加
•金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌均可增强主动 外排系统,降低药物在菌体内的浓度,降低疗效。
减少细菌耐药的措施
•严格控制抗菌药物的应用指征; •足够的剂量与适当的疗程; •能用窄谱不用广谱抗菌药; •严格控制预防性用药、局部用药,避免滥用; •医院加强耐药病原菌的流行病学监测; •加强抗菌药的管理和使用。

抗菌药物概论(药理学课件)

抗菌药物概论(药理学课件)

第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
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第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
(2)延缓或耐药性的产生 如抗结核治疗,联合用药能大大耐药性的产生。
(3)扩大抗菌范围 混合感染或不能做细菌学诊断的病例。
二、抗菌药的联合应用
2.联合用药的适应证 (1)未明病原菌的严重感染 (2)单一抗菌药不能有效控制的混合感染 (3)单一抗菌药不能有效控制的严重感染 (4)长期用药易产生耐药性者
杀菌药:能抑制和杀灭微生物的药物。
▲ 耐药性(抗药性):细菌对药物的敏感性下降甚至消失
▲ 抗菌后效应(PAE):抗菌药作用于细菌并产生抑制作用后, 抗菌药浓度降至 MIC以下或消失,对细菌抑 制作用依然存在一段时间的现象。
第三十三章 抗菌药物概论
第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物的作用机制
36
用、不良反应与用药护理
2 熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据 3 了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用
情景导入
导入情景: 朱先生,39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿
痛,腰痛和发热等症状,经抗炎和对症治疗好转,后几乎 每年发作2~3次。3天前患者因劳累再次出现尿频、尿急、 尿痛、腰痛,体温39.2℃,无寒战、浮肿。WBC: 16.7×109∕L,N 87%,脓尿,尿沉渣镜检白细胞管型。 诊断为慢性肾盂肾炎急性发作。给予哌拉西林、左氧氟沙 星及对症治疗。 请思考:

抗菌药物概论

抗菌药物概论
28
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
29
第四节 抗菌药物合理应用原则
30
应用原则
➢ 病原菌的确认诊断 ➢ 抗菌药物的预防性应用 ➢ 肝、肾功能不良者抗菌药应用 ➢ 老年人、儿童、孕妇抗菌药应用 ➢ 抗菌药物的联合应用
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• 抗菌药物的联合应用 联合用药结果: 无关:联合应用≤较强的单一药物作用 相加:联合应用=各药作用之和 增强:联合应用>各药作用之和 拮抗:联合应用——无效或疗效减弱
第三十八章
抗菌药物概论
1
化疗药物:指用于治疗病原微生物、寄生虫感染、
所致疾病及恶性肿瘤的药物。包括抗菌药、抗病毒 药、抗真菌药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。
化学治疗(chemotherapy,化疗):
应用化学治疗药物对病原微生物、寄生虫感染、 及恶性肿瘤进行治疗的统称称化学治疗简称化疗
2
机体
抗菌药物
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33
16
二.损伤细菌细胞膜及其功能
17
三、 抑制细菌蛋白质的合成
氨基苷类:与30S亚基结合,阻止终止因子与A位 结合,影响蛋白质合成全过程 四环素类:与30S亚基结合,阻碍肽链形成 氯霉素、林可霉素和红霉素:抑制肽酰基转移酶, 阻止肽链形成和延长 大环内酯类:抑制移位酶
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四.影响细菌体内生命物质合成
抗菌作用 耐药性
病原菌
3
第一节 常用术语
4
抗菌药物(antibacterial agents):能抑制或
杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 包括抗生素和人工合成的抗菌药。
抗生素(antibiotics):某些微生物(细菌、真菌、
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第四十一章
抗菌药物概论
中山大学 中山医学院
药理教研室
汪雪兰
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第一节 常用术语
1. 抗菌药物(Antibacterial Agents) -- 对病原菌具有抑制或杀灭作用,用防治细菌性感
染疾病的药物。
抗生素(Antibiotic Agents)
-- 微生物在其代谢过程中产生的抗微生物或癌细胞 的产物
▲多重耐药性 (multidrug resistance,MDR)
指细菌同时对多种作用机制不同(或结构完全各异)
的抗菌药物具有耐性
▲交叉耐药性(cross resistance)
指细菌对某一种抗菌药物产生耐药性后,对其他
作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性
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耐药的防止
Mutant prevention concentration, MPC Mutant selection window, MSW
MPC=防突变浓度=在接种细菌量为1010CFU/ml的琼脂平板上 用稀释法进行药敏试验,不出现菌落生长的抗菌素浓度,此时 临床疗效最好
用杀菌剂不需要全疗程都保持在MPC之上 经试验的药物有:青、红、喹诺酮、氨基苷、利福平等
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>MPC防突变浓度可限制突变耐药株的产生
MIC
MPC=防突变浓度
• Vancomycin-resistant enterococci were first reported in England and France in 1987, and appeared in one New York City hospital in 1989.
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2. 抑菌药---- 抑制病原菌生长繁殖,但无杀灭作用的药物 杀菌药---- 抑制并杀灭病原菌的药物
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第三节 细菌对抗菌药物的耐药性
耐药性(抗药性) (resistance)
--- 指病原体对抗感染药的产生耐受性,即反应性下降
甚至消失的一种状态。耐药性一旦产生,药物的化 疗作用就明显下降甚至无效
固有耐药性(intrinsic resistance)= 天然耐药性
获得性耐药性 (acquired resistance)
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• Scottish physician Alexander Fleming discovered penicillin on accident in 1928.
• Drug companies began mass-producing penicillin in 1943.
• Microbes began appearing that could resist penicillin in 1947.
LD50 LD5 ── 或 ── ED50 ED95 化疗指数越大,治疗效果越好,毒性越小,应用价值高, 但并非绝对安全。
6. 抗生素后效应(Post Antibiotic Effect, PAE)
----病原菌与抗菌药物短暂接触,当药物浓度下降低于 MIC或消失后,细菌生长仍受到抑制的效应 氨基糖苷类、大环内酯类和喹诺酮类有较明显的PAE
3. 抗菌谱---- 抗菌药物的作用范围
窄谱抗菌药 -- 抗一种菌种或一属细菌 广谱抗菌药 -- 抗多种不同病原菌
4. 抗菌活性---- 抑制或杀灭病原菌的能力
最低抑菌浓度(Minimal inhibitory Concentration, MIC)
-- 抑制细菌生长的最低药物浓度
MIC90 <1mg/L
7.首次接触效应(First exposure effect, FEE) ----抗菌药在首次接触细菌时有强大的抗菌效应
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β-内酰胺类 万古霉素类
林可霉素类
第二节 抗菌药作用机制★
一、抑制细菌细胞壁的合成 二、影响细菌胞浆膜的通透性 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸(DNA/RNA)合成 五、影响叶酸代谢
耐甲氧西林葡萄球菌 耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌 耐青霉素肺炎球菌 耐万古霉素肠球菌 耐万古霉素粪肠球菌和屎肠球菌 耐万古霉素金葡菌 多重耐药G-杆菌 第三代头孢耐药G-杆菌 耐碳青酶烯类部分G-杆菌 耐喹诺酮的大肠埃希菌
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一、耐药机制★
1. 细菌产生灭活抗菌药物的酶 → 抗菌药物失效 水解酶:β-内酰胺酶 (由染色体或质粒介导)
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Penicillins
The First Antibiotics Discovered in 1928
Staphylococcus aureus Inhibition zone
《论青霉菌培养物的抗菌作用》
Penicillium sp. mold
Alexander Fleming (1881-1955) 英国细菌学家
青霉素酶 -- 水解青霉素类 酰胺酶 -- 水解头孢菌素和青霉素类 ▲头孢菌素类和青霉素类交叉耐药性
合成酶:乙酰化酶、磷酰化酶、核苷酸酰化酶 (钝化酶) 氨基甙类 (质粒介导)
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青霉素
头孢菌素
Байду номын сангаас16
2. 细菌内抗菌药原始靶位结构改变 → 抗菌素不易 与细菌结合
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Picture A shows the cell killing power of Penicillin G against the yellow bacterium, Micrococccus Luteus. Picture B shows the typical asexual sporing structures of a species of Penicillium.
高敏
MIC90 1mg/L~4mg/L 中敏
MIC90 4mg/L~32mg/L 低敏
MIC90 >32mg/L
耐药
最低杀菌浓度(Minimal Bactericidal Concentration, MBC)
-- 杀灭细菌生长的最低药物浓度
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5. 化疗指数(Chemotherapeutic Index,CI)
mg/L
MPC MSW=细菌突变选择窗 MIC
敏感株受抑制,突变耐药株仍可繁殖
细菌继续繁殖,促进新的突变耐药株产生
1.5 2.0 2.5 3.0h
90年代后面临的耐药性问题
MRSA MRCNS PRSP VRE VREF VRSA ESBLs(超广谱-内酰胺酶) AmpC 酶(高产头孢菌素酶) 金属-内酰胺酶 QREC
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