促胃肠动力药物筛选 PPT课件
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(精选课件)促胃肠动力药 文献报告PPT幻灯片
结局指标为 FD缓解率
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14
Yang Y J, Chang S B, Baik G H, et al. Prokinetics for the treatment of functional dyspepsia: Bayesian network
meta-analysis[J]. Bmc Gastroenterology, 2017, 17(1):83.
功能性消化不良 (functional dyspepsia, FD)
起源于胃十二指肠区域 血生化及内镜等检查无异常发现 临床表现难以用器质性疾病解释
.
Page 3
药物治疗：无特效药+经验性治疗
1 抑制胃酸分泌
2 促胃肠动力
餐后饱胀、早饱为主
上腹痛、上腹灼热感
多巴胺受体拮抗剂、5-HT4受体
主要H2受体拮抗剂及
甲氧氯普胺的疗效与曲美布汀、 莫沙必利无显著差异。
甲氧氯普胺疗效优于伊托必利
多潘立酮也显示疗效优于伊托必利
.
16
甲氧氯普胺、曲美布汀、莫沙必利、多潘立酮对 FD的治疗效果优于伊托必利和阿考替胺。考虑到 与甲氧氯普胺或多潘立酮有关的不良事件，短期 内可使用曲美布汀或莫沙必利缓解FD的症状。
.
17
西沙必利、替加色罗
促胃动素释放，促胃排空但对食 管和下消化道无促动力作用
短期使用适合于各种病因的 胃轻瘫
长期口服疗效不确切
曲美布汀
外周阿片类受体激动药 对全胃肠道动力具有 “双向”调节作用 高动力时使其降低， 低动力时促进运动
.
11
各类促胃肠动力药疗效及安全性的研究
.
12
5-HT4受体作用最能改善口-结肠转运效率
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Yang Y J, Chang S B, Baik G H, et al. Prokinetics for the treatment of functional dyspepsia: Bayesian network
meta-analysis[J]. Bmc Gastroenterology, 2017, 17(1):83.
功能性消化不良 (functional dyspepsia, FD)
起源于胃十二指肠区域 血生化及内镜等检查无异常发现 临床表现难以用器质性疾病解释
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药物治疗：无特效药+经验性治疗
1 抑制胃酸分泌
2 促胃肠动力
餐后饱胀、早饱为主
上腹痛、上腹灼热感
多巴胺受体拮抗剂、5-HT4受体
主要H2受体拮抗剂及
甲氧氯普胺的疗效与曲美布汀、 莫沙必利无显著差异。
甲氧氯普胺疗效优于伊托必利
多潘立酮也显示疗效优于伊托必利
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16
甲氧氯普胺、曲美布汀、莫沙必利、多潘立酮对 FD的治疗效果优于伊托必利和阿考替胺。考虑到 与甲氧氯普胺或多潘立酮有关的不良事件，短期 内可使用曲美布汀或莫沙必利缓解FD的症状。
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17
西沙必利、替加色罗
促胃动素释放，促胃排空但对食 管和下消化道无促动力作用
短期使用适合于各种病因的 胃轻瘫
长期口服疗效不确切
曲美布汀
外周阿片类受体激动药 对全胃肠道动力具有 “双向”调节作用 高动力时使其降低， 低动力时促进运动
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11
各类促胃肠动力药疗效及安全性的研究
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5-HT4受体作用最能改善口-结肠转运效率
促胃动力药ppt课件
Sphincter of Oddi Oddi括约肌
UES
LES
Pylorus 幽门
消化道的解剖
Anal Sphincter 肛门括约肌
胃肠动力障碍性疾病
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、反酸以及便秘、腹泻等。 胃食管反流病（GERD）、胃灼热、胃炎、食管炎、功能性消化 不良（FD）、胃轻瘫（GP）、便秘、胃潴留、神经性厌食、肠易激综合征（IBS）等。 约占消化系统疾病的20%～40%
５．可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。 ６．用于十二指肠插管、胃肠钡剂Ｘ线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通 过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。 ７．本药的催化作用可适用于乳量严重不足的产妇。
甲氧氯普胺临床应用
甲氧氯普胺药理作用
促胃肠动力药分类
现代消化病学
促胃肠动力药
能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动并促进胃肠排空的药物，其化学结构及作用机制不尽相同。
目前已被广泛应用的这类药物主要有： 甲氧普胺（胃复安） 多潘立酮（吗叮啉） 莫沙必利
作用部位
促动力药按照作用部位的不同可分为： 胃动力药及消化道动力药。前者主要作用于胃及十二指肠，可促进胃的排空，并协调胃十二指肠运动；后者则可促进包括食管、胃、小肠、结肠及胆囊在内的全消化道运动。作用于食管时可促进食管蠕动，并增加食管下段括约肌压力（LESP）；作用于肠道时可促进小肠和大肠的转运。
3．药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出现锥体外系症状。 4．药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。 5．药物对妊娠的影响 本药有潜在的致畸危险，孕妇不宜使用。 6．药物对哺乳的影响 哺乳期少患者可短期用于催乳。 7．药物对检验值或诊断的影响 醛固酮与血清催乳素浓度可升高。
UES
LES
Pylorus 幽门
消化道的解剖
Anal Sphincter 肛门括约肌
胃肠动力障碍性疾病
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、反酸以及便秘、腹泻等。 胃食管反流病（GERD）、胃灼热、胃炎、食管炎、功能性消化 不良（FD）、胃轻瘫（GP）、便秘、胃潴留、神经性厌食、肠易激综合征（IBS）等。 约占消化系统疾病的20%～40%
５．可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。 ６．用于十二指肠插管、胃肠钡剂Ｘ线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通 过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。 ７．本药的催化作用可适用于乳量严重不足的产妇。
甲氧氯普胺临床应用
甲氧氯普胺药理作用
促胃肠动力药分类
现代消化病学
促胃肠动力药
能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动并促进胃肠排空的药物，其化学结构及作用机制不尽相同。
目前已被广泛应用的这类药物主要有： 甲氧普胺（胃复安） 多潘立酮（吗叮啉） 莫沙必利
作用部位
促动力药按照作用部位的不同可分为： 胃动力药及消化道动力药。前者主要作用于胃及十二指肠，可促进胃的排空，并协调胃十二指肠运动；后者则可促进包括食管、胃、小肠、结肠及胆囊在内的全消化道运动。作用于食管时可促进食管蠕动，并增加食管下段括约肌压力（LESP）；作用于肠道时可促进小肠和大肠的转运。
3．药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出现锥体外系症状。 4．药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。 5．药物对妊娠的影响 本药有潜在的致畸危险，孕妇不宜使用。 6．药物对哺乳的影响 哺乳期少患者可短期用于催乳。 7．药物对检验值或诊断的影响 醛固酮与血清催乳素浓度可升高。
胃肠动力调节药物PPT课件
70%
72.90%
68.60%
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• 匹维溴铵
作用机理分析
• 作用位点： 高选择性钙离子通道阻滞剂
药效特点分析：阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞 解痉、增加肠道蠕动能力
与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、 肠道不适。钡灌肠前准备。
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用法用量、注意事项及不良反应
• 用法用量 口服：50mg/次，3次/日，根据病情可增至100mg/次。钡 灌肠准备时，检查前3天每次100mg，每日2次，在检查前 清晨再口服100mg。
５－ＨＴ 是一种重要的单胺神经递质 ５－ＨＴ 具有多重作用，其可导致平滑肌收缩（通过刺激胆碱能神经）或舒张 ５－ＨＴ所发挥的作用依赖其激活的不同受体，受体的多种亚型是其多重作用的
物质基础
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5-HT4受体激动剂
• 5-HT4受体 – 位于肠神经系统(ENS)突触前末梢 – 刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽 • 促进胃肠动力
3
胃动力调节药物分类
4
多巴胺受体拮抗剂：
甲氧氯普胺 (胃复安） 多潘立酮 (吗丁啉)
5
➢各种神经递质与对应的受体结合，执行不同的生理功能。
➢不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力药 发挥药理作用的生理学基础。
➢多巴胺受体分为第一 受体(D1)和第二受体 (D2)
➢D2受体兴奋可负性调 节Ach的释放
能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将 服药频率减为每日1－2次，剂量应咨询医师或药师，此类患者长期用 药时需定期检查。
11
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▪ 5-HT受体激动剂类
▪ 西沙必利( Cisapride ) 替加色罗（Tegaserode） ▪ 普卡比利(Prucalopride ) 莫沙必利 ( Mosapride )
胃肠道用药PPT课件
5、胶体果胶铋+654-2+甲硝唑+雷尼替丁 胶体果胶铋是胃黏膜保护剂，其通过抑制对胃黏膜有损害的因子的 合成而起保护作用，效果确切、优良，特别适用于因饮酒和服用某 些对胃有刺激性药物而引起的胃黏膜损伤。雷尼替丁可减少胃酸对 胃黏膜的攻击作用，进而间接促进胃的修护。甲硝唑用来消除胃内 炎症。654—2 可以解除胃肠道痉挛，迅速缓解腹痛、腹泻等症状。 上述药物联合适用于因饮酒、不洁饮食引起的伴有明显腹痛的患者， 效果相当理想。
3、丽珠肠乐+思密达+双黄消炎片 丽珠肠乐或整肠生是肠道活菌制剂，可调节肠道菌群，抑制致病菌繁殖。 思密达即蒙脱石散剂，对肠道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、 抑制作用，其覆盖在消化道黏膜上，从质和量两方面修复，提高黏膜 的防御功能。双黄消炎片亦是中成药制剂，同样具有消炎的作用，上 述药物从 3 个方面协同治疗慢性肠炎，是较好的药物搭配。
治疗
1、一般治疗：补充水、电解质防止脱水 口服补液盐，临用时，将一袋溶于500毫升温水中，口服，一般每日服用3000毫升。 2、对症治疗 ⑴收敛止泻药 蒙脱石散（思克特）或（思密达），服用其他药物须与本品间隔一段时间。 泻利停(颠茄磺苄啶片)，口服， 一次2片，一日3次。 洛哌丁胺胶囊（易蒙停） 注意事项：肝功能障碍者、孕妇、哺乳妇女慎用。细菌性痢疾患者禁用。 ⑵解痉止痛：常用的有消旋山茛菪碱片(654-2)，阿托品片。 不良反应：常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁。
。 腹可安片，口服，一次4片，一日3次
5、止吐药 必要时服用，但应注意腹痛伴呕吐者服用止吐药可加重腹痛，故应慎用。 不良反应：有口干、头昏、倦怠、腹泻、腹痛等症状。 注意事项： ①机械性胃肠道梗阻者禁用； ②氯波必利片有嗜睡作用，驾驶员、机械操作者，工作时禁用。 多潘立酮片，口服，一次10ng，一日3次，饭前服。 氯波必利片，口服，一次1片，一日2～3次，饭前服。 枸椽酸莫沙必利分散片（新络纳），口服，一次5mg，一日3次，饭前服。
3、丽珠肠乐+思密达+双黄消炎片 丽珠肠乐或整肠生是肠道活菌制剂，可调节肠道菌群，抑制致病菌繁殖。 思密达即蒙脱石散剂，对肠道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、 抑制作用，其覆盖在消化道黏膜上，从质和量两方面修复，提高黏膜 的防御功能。双黄消炎片亦是中成药制剂，同样具有消炎的作用，上 述药物从 3 个方面协同治疗慢性肠炎，是较好的药物搭配。
治疗
1、一般治疗：补充水、电解质防止脱水 口服补液盐，临用时，将一袋溶于500毫升温水中，口服，一般每日服用3000毫升。 2、对症治疗 ⑴收敛止泻药 蒙脱石散（思克特）或（思密达），服用其他药物须与本品间隔一段时间。 泻利停(颠茄磺苄啶片)，口服， 一次2片，一日3次。 洛哌丁胺胶囊（易蒙停） 注意事项：肝功能障碍者、孕妇、哺乳妇女慎用。细菌性痢疾患者禁用。 ⑵解痉止痛：常用的有消旋山茛菪碱片(654-2)，阿托品片。 不良反应：常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁。
。 腹可安片，口服，一次4片，一日3次
5、止吐药 必要时服用，但应注意腹痛伴呕吐者服用止吐药可加重腹痛，故应慎用。 不良反应：有口干、头昏、倦怠、腹泻、腹痛等症状。 注意事项： ①机械性胃肠道梗阻者禁用； ②氯波必利片有嗜睡作用，驾驶员、机械操作者，工作时禁用。 多潘立酮片，口服，一次10ng，一日3次，饭前服。 氯波必利片，口服，一次1片，一日2～3次，饭前服。 枸椽酸莫沙必利分散片（新络纳），口服，一次5mg，一日3次，饭前服。
胃动力药和止吐药ppt课件
胃动力药和止吐药
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一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺
本品易通过甲血氧脑屏氯障普和胺胎（盘m屏et障oc，lo有pr中am枢i神de经) 系倦统怠的，副孕作妇抗用，剂中（哺，锥乳枢体期具性外妇有和系女促外症，动周状儿力性）童和多，，止常老巴吐见年胺作嗜人D2睡慎用受，用。体拮
适应症： 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻 瘫的胃排空速率 非溃疡性消化不良 止吐药 慢性功能的消化不良包括恶心，呕 吐 肿瘤化疗放疗所引起的呕吐
胃动力药和止吐药
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药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出； 消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应
H2N
O HO
N
Cl
O
NH
去烃基西沙必利
H2N Cl
O HO N
O
N
羟基西沙必利
OH O
F
不良反应
胃动力药和止吐药
3
正常的胃肠运动： 在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-
肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持 功能异常
按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴
胃动力药和止吐药
4
改善胃肠动力药
多巴胺制剂 胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂 胆囊收缩素（CCK)拮抗剂 阿片激动剂
O
O
N
H
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
胃肠道类用药PPT课件
采购分类 自代
品名 香砂养胃丸
规格 240粒/瓶
厂家 马鞍山神鹿
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6
卖点
1）丸剂易口服，携带方便 2）纯中药制剂，安全可靠
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7
通 用 名： 藿香清胃胶囊 类 别： 健胃消积助消化药 作 用： 清热化湿，醒脾消滞。用于脾胃伏火引起的消化不良， 腕腹胀满，不思饮食，口苦口臭等症。 不良反应：尚不明确。 联合用药： 1.消化不良：藿香清胃胶囊+健胃消食片＋多潘立酮 2.口臭：藿香清胃胶囊+甲硝唑＋洁口健含片 注意事项：无
儿童慎用孕妇哺乳期妇女及年老体弱者应在医师指导下服儿童慎用孕妇哺乳期妇女及年老体弱者应在医师指导下服采购分类品名规格厂家自代肠胃宁片03g24s云南省腾冲46通通别
胃肠类 湖南益丰大药房医药连锁有限公司
.
1
通 用 名：参芪健胃颗粒 类 别：健胃消积助消化药 作 用：温中健脾，理气和胃。主治脾胃虚寒型的慢性萎缩性胃 炎，适用于胃脘胀痛，痞闷不适，喜热喜按，嗳气等症。 不良反应：尚不明确。 联合用药：参芪健胃颗粒+温胃舒or附子理中丸+硫糖铝 注意事项：尚不明确
采购分类
品名
规格
厂家
自代
胃炎康胶囊
12粒*4板
通化金马药业
.
28
卖点
1）中药成份，安全可靠 2）胶囊剂型，吸收，快，生物利用度高 3）临床用于治疗胃炎常用药物
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29
通 用 名：溃疡胶囊 类 别：抗炎抗溃疡药 作 用：制酸止痛，生肌收敛。用于胃脘疼痛，呕恶泛酸，胃及 十二指肠溃疡。 不良反应： 尚不明确 联合用药： 溃疡胶囊＋奥美拉唑or泮托拉唑钠or兰索拉唑＋阿莫 西林＋克拉霉素 注意事项：无
采购分类 自代
胃肠道用药PPT课件
慢性菌痢
慢性菌痢主要病理变化是结肠溃疡性病变，溃疡边 缘可有息肉形成，溃疡愈合后留有瘢痕，导致肠狭窄， 若瘢痕正在肠腺开口处，可阻塞肠腺,导致囊肿形成,其中 贮存的病原菌可因囊肿破裂而间歇排出。菌痢病情迁延 不愈超过2个月以上者称作慢性菌痢。
慢性菌痢，有持续轻重不等的腹痛、腹泻、里急后 重，排粘液脓血便的痢疾症状，病程超过两个月。
有时为了缓解白天的自觉症状，特别是短效品种，也可以考 虑把全日剂量分两次给药。
2、保护胃黏膜药
常用的有硫糖铝片（混悬液），枸椽酸铋钾胶囊，磷酸铝凝胶等 不良反应：较常见的是引起便秘。 硫糖铝片，口服，一次1g，一日3～4次。混悬液 一次2g（10ml），
一日2次。 枸椽酸铋钾胶囊，口服 ，一次2粒，一日4次。 磷酸铝凝胶，口服，一次20g，一日2～3次。
3、丽珠肠乐+思密达+双黄消炎片 丽珠肠乐或整肠生是肠道活菌制剂，可调节肠道菌群，抑制致病菌繁殖。 思密达即蒙脱石散剂，对肠道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、 抑制作用，其覆盖在消化道黏膜上，从质和量两方面修复，提高黏膜 的防御功能。双黄消炎片亦是中成药制剂，同样具有消炎的作用，上 述药物从 3 个方面协同治疗慢性肠炎，是较好的药物搭配。
慢性结肠炎
1、丽珠肠乐+穿心莲软胶囊 丽珠肠乐含有多种肠道有益菌，可调节肠道自身菌群，抑制致病 菌繁殖，因此是从“根”上治疗肠炎。穿心莲软胶囊为中成药制剂， 具有消炎、清热、解毒的功能，因其不会引起因肠道菌群失调而 诱发的二重感染，因此应用安全，效果较好。这两种药物搭配一 方面消炎，一方面增强肠道抗病、抗炎力，效果好。
慢性胃炎
诊断要点
1、上腹部不适或疼痛，进食后加重，并常有口臭，口苦、喛气、 恶心、食欲不振等症。
胃肠动力药PPT课件
应用促动力药（如西沙必利等）治疗，以缓
解或消除胃肠动力紊乱的症状。
39
胃肠运动的调节
40
41
胃肠运动的调节
包括神经调节和体液调节
一、神经调节
1、外在神经
—— 自主神经(植物神经系统)：交感神经和副交感神经
副交感神经主要来自迷走神经，在消化管壁形成神
经丛样结构调节食管、胃肠运动。结肠远端和直肠由副
（migrating motor complex, MMC）
MMC有时相性：
Ⅰ相为运动静止期 (40min)
Ⅱ相为间断收缩期 (40min)
Ⅲ相为强力收缩期 (15min)
Ⅳ相为过渡相
(5min)
36
37
MMC有移行性：
胃肠MMC的第Ⅲ相蠕动收缩波可以从胃体移行至胃窦 十二指肠空肠回肠。
上刺激乙酰胆碱释放。促动力药、止吐药物，兼有中 枢和外周性作用，注意中枢性副作用（椎体外系症 状）。
5-HT4受体激动剂 西沙必利（普瑞博思）：选择性地刺激胆碱能中间神
经元和肌间神经丛运动神经元，通过作用于神经元细 胞上的5-HT4受体，使之释放乙酰胆碱，促进全消化 道动力。
49
胃复安
作用部位：外周消化道、中枢多巴胺受体延髓
33
34
胃运动类型
消化间期的运动类型
消化运动类型：进食打乱了消化间期的活动， 出现进餐活动的类型。餐后出现胃窦十二指 肠协调收缩，许多窦部收缩传导到十二指肠。 这一系列的协调收缩有排空功能，用加速胃 排空的药物可以诱发出这些收缩。
35
消化间期胃、幽门和十二指肠运动
移行性运动复合波
56
西沙必利适应症
解或消除胃肠动力紊乱的症状。
39
胃肠运动的调节
40
41
胃肠运动的调节
包括神经调节和体液调节
一、神经调节
1、外在神经
—— 自主神经(植物神经系统)：交感神经和副交感神经
副交感神经主要来自迷走神经，在消化管壁形成神
经丛样结构调节食管、胃肠运动。结肠远端和直肠由副
（migrating motor complex, MMC）
MMC有时相性：
Ⅰ相为运动静止期 (40min)
Ⅱ相为间断收缩期 (40min)
Ⅲ相为强力收缩期 (15min)
Ⅳ相为过渡相
(5min)
36
37
MMC有移行性：
胃肠MMC的第Ⅲ相蠕动收缩波可以从胃体移行至胃窦 十二指肠空肠回肠。
上刺激乙酰胆碱释放。促动力药、止吐药物，兼有中 枢和外周性作用，注意中枢性副作用（椎体外系症 状）。
5-HT4受体激动剂 西沙必利（普瑞博思）：选择性地刺激胆碱能中间神
经元和肌间神经丛运动神经元，通过作用于神经元细 胞上的5-HT4受体，使之释放乙酰胆碱，促进全消化 道动力。
49
胃复安
作用部位：外周消化道、中枢多巴胺受体延髓
33
34
胃运动类型
消化间期的运动类型
消化运动类型：进食打乱了消化间期的活动， 出现进餐活动的类型。餐后出现胃窦十二指 肠协调收缩，许多窦部收缩传导到十二指肠。 这一系列的协调收缩有排空功能，用加速胃 排空的药物可以诱发出这些收缩。
35
消化间期胃、幽门和十二指肠运动
移行性运动复合波
56
西沙必利适应症