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传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)

传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)
抗胆碱药
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性,但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 :阿托品(消旋莨菪碱),东莨菪碱(左旋), 山莨菪碱(羟化阿托品,中国学者1965年),后马托品, 樟柳碱(羟化东莨菪碱,中国学者1970年)。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿托品用 药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h,但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托 品酯酶,可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 ),大剂量对NN受体也有阻断作用,对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理:口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg(儿童0.5 mg)缓慢静脉注射,对抗阿
托品中毒(包括 瞻妄与昏迷),因为毒扁豆碱作用维持 时间短,需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654,其人工合成品称为654-2 与Atropine比较: 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点: 1. 最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关; 2. 连续用药可产生快速耐受性; 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之,因此过量时

抗胆碱药(护理专科)课件

抗胆碱药(护理专科)课件
药的疗效。
使用抗胆碱药时,需密切监测心 血管系统的不良反应,及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用:如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等,可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时,需密切监测 精神状态的变化,及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时,应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径,并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药,如 吸入剂,应指导患者正确使用,包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应,及时发现和处理不良反应,确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中,应密切观察其反应,特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应,应及时处理并通知医生。同时,应根据需要调整用 药方案,确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值,可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
THANKS
感谢观看
抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用:如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时,需 注意药物之间的相互 作用,避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等,可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径,确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面,临床试验是关键。通过对照实验和大

第8章胆碱受体阻断药讲课用

第8章胆碱受体阻断药讲课用
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山莨菪碱
山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
山莨菪碱
具有明显的外周抗胆碱作用,松弛胃肠平滑肌 作用较阿托品弱,但选择性较高,毒副作用较 小
扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10 中枢作用弱 常用于胃肠绞痛及中毒性休克
抗休克作用机制
扩张血管,改善微循环 保护细胞,提高细胞对缺氧缺血的耐受力 抑制炎性因子的产生 抑制血栓素A2 (TXA2 )的合成,阻止血小板聚

东莨菪碱
对中枢神经系统有较强的抑制作用 – 小剂量镇静 – 较大剂量催眠 – 剂量更大可引起意识消失,进入浅麻醉状态
东莨菪碱
外周抗胆碱作用与阿托品相似, 但作用强度与 持续时间上有所不同 –其抑制腺体分泌作用较阿托品强 –散瞳与调节麻痹作用较阿托品迅速,但作 用消失快 –对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作 用弱
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【药理作用】
效应器官 小动脉 小静脉
窦房结 眼睛 腺体
胃肠道 膀胱
优势神经 交感神经 交感神经
副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经
N1 阻断后效应
扩张,回心血量↓
扩张,外周阻力↓ 心输出量↓ 心率
BP↓↓
散瞳,升眼压,调节麻痹
分泌↓,口干
松弛,便秘
尿潴留
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美加明 降压作用强,持久 易透过血脑屏障,大剂量有中枢作用
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去极化型-琥珀胆碱
非去极化型-筒箭毒碱
与N2受体结合,不易水解, 与Ach竞争N2受体,阻断骨
类似超量Ach作用
骼肌细胞膜除极化
有肌束颤动

连续用药产生快速耐受

抗胆碱药PPT精选课件

抗胆碱药PPT精选课件
⑥子宫平滑肌弱
异丙基阿托品 可治疗喘息型 慢支
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不良反应
M受体阻断
心功能不
全、甲亢、 心 率 心肌梗塞 过 快
慎用,心
率过快者 心 悸
禁用
4 心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
用途
治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
5 其它
扩张小血管,抗休克
兴奋中枢 解救有机磷酸酯 类中毒
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特点:
东莨菪碱(scopolamine) 和山莨菪碱 比较记忆
易进入中枢(?),中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大 剂量催眠,大剂量有浅麻醉作用(洋金花:中药麻醉剂)。
扩瞳作用及抑制腺体分泌作用强于阿托品 解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用弱 临床应用:
1.麻醉前给药(抑制腺体分泌和中枢抑制,优于阿托品) 2.抗晕动(晕车、晕船呕吐,作用在前庭);对妊娠及放射
胆碱受体阻断药 (抗胆碱药)
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药 与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体,妨 碍其与受体的结合,产生抗胆碱作用。
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药:阿托品 tripitramine M3胆碱受体阻断药:阿托品 达非那新
张,回心血量减少,血压明显降低。
临床仅用于高血压危象的治疗。降压作用 强大而可靠,维持时间短。
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N1受体阻断的降血压机制
α受体(-) 血管舒张 外周阻力(-)Bp
N1受体 β受体(-) 心收力(-) 心输量(-)Bp Bp
(-)
M受体(-) 心脏兴奋

医学课件: 抗胆碱药

医学课件: 抗胆碱药

❖ 青光眼及有眼压升高倾向、前列腺增生患者禁用。
2023/10/8
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❖【中毒解救】
外周症状:用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱或 新斯的明对抗;中枢症状用毒扁豆碱对抗;呼 吸抑制需给予吸氧及人工呼吸;地西泮:对抗 中枢兴奋。
【禁忌症】
心动过速、前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。
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(二)合成解痉药
溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康)
选择性阻断胃肠平滑肌M受体,对胃肠解痉作用 强而持久,可减少胃酸的分泌。用于胃肠道痉挛性疼 痛及胃、十二肠溃疡病。
贝那替秦易通过血脑屏障,有安定作用,适用于伴焦 虑症的溃疡病人。
哌仑西平、替仑西平
散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。
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山莨菪碱(654-2)
来源:茄科植物唐古特山山外莨有菪山,
人外有人。
作用特点:解痉作用选择性高,
不易透过血脑屏障,作用于外周。
临床用途:(1)感染中毒性休克首选药;
(2)内脏平滑肌痉挛引起的绞痛。
禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用。
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【药理作用】 作用机制:选择性阻断M受体而对抗乙
酰胆碱或胆碱受体激动药的M样作用。
2023/10/8
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阿托品(atropine)
1、抑制腺体分泌 唾液腺>汗腺>泪腺>呼吸道腺体 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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阿托品(atropine) 2、对眼的作用
(1)扩瞳
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2.毒性反应:

《药物化学抗胆碱药》PPT课件

《药物化学抗胆碱药》PPT课件
在中枢神经系统中,抗胆碱药可以抑 制乙酰胆碱对学习、记忆和认知等方 面的影响,但长期使用可能会对认知 功能产生负面影响。
对心血管系统的影响
抗胆碱药可以拮抗乙酰胆碱对心脏的兴奋作用,降低心率和 心肌收缩力,从而降低心肌耗氧量和心输出量。
在治疗心血管疾病时,某些抗胆碱药如阿托品可缓解心绞痛 和心律失常等症状,但过量使用可能导致心动过速和血压下 降等不良反应。
转化医学研究
加强基础研究成果向临床应用的转化,将实验室研究成果应用于临床实践,推动抗胆碱药的研发和应 用。
THANKS.
排尿困难
如出现此症状,应立即停药并寻求医生帮助。
便秘
增加水分摄入和纤维摄入可能有助于缓解症状, 严重时应考虑药物治疗。
使用注意事项
剂量调整
根据个体差异和病情调整剂量,避免过量或 不足。
特殊人群用药
孕妇、哺乳期妇女和老年人等特殊人群在使 用抗胆碱药时应特别谨慎。
与其他药物的相互作用
使用抗胆碱药时应避免与其他具有抗胆碱作 用的药物合用。
《药物化学抗胆碱药》 ppt课件
汇报人:可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 抗胆碱药简介 • 代表性抗胆碱药介绍 • 抗胆碱药的药理作用 • 抗胆碱药的副作用与注意事项 • 抗胆碱药的发展趋势与展望
抗胆碱药简介
01
抗胆碱药的分类
乙酰胆碱受体拮抗剂
这类药物主要通过阻断乙酰胆碱受体 ,从而抑制乙酰胆碱的作用,如阿托 品、苯海索等。
用途Βιβλιοθήκη 不良反应口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩 大、皮肤干燥、排尿困难等。
主要用于治疗内脏绞痛、有机磷中毒 、感染性休克、窦性心动过缓等。
苯海索
药理作用

第8章 抗胆碱药课件

第8章 抗胆碱药课件
阿托品的作用与用途 有机磷酸酯类中毒的原因,如何解救及解救
的药物 东莨菪碱的用途
⒌休克
对休克伴有心率过速或高热,一般不用
⒍有机磷酸酯类中毒*→
⑴消除毒物,防止继续吸收 • 清洗皮肤:温肥皂水,热水反促进吸收 • 洗胃: 1:5000高锰酸钾/2%NaHCO3
• 导泻: MgSO4
⑵对症处理 • 吸氧、人工呼吸、补液、升压药、抗惊厥
⑶应用特殊解毒药物
①阿托品-及早、反复、足量达到“阿托品”化 (瞳孔扩大,皮肤潮红, HR加快,轻度不安)
②AchE复活药-氯磷定
v两药合用,注意减少阿托品剂量
[不良反应]
• 治疗量:
排尿困难-逼尿肌松弛;口干-抑制唾液腺 分泌;视力模糊-调节麻痹;皮肤潮红-扩 张血管;心悸-兴奋心脏
• 过量中毒 中枢兴奋症状,严重由兴奋转 入抑制,甚至死于呼吸衰竭
[中毒解救]-对症处理
• 中枢兴奋-镇静催眠药:安定、苯巴比妥 • 中枢抑制-人工呼吸,吸氧 • 同时使用拟胆碱药(毛果芸香碱、毒扁豆
v与阻断M-R无关 • 治疗量:不明显 • 较大剂量
解除外周、内脏小血管痉挛,以皮肤血管 最明显 • 大剂量:改善微循环-曾用于感染性休克
[应用]*
⒈ 内脏绞痛
• 胃肠道绞痛>胆绞痛、肾绞痛(合用杜冷丁)
⒉ 腺体分泌过多 • 全身麻醉前给药 • 严重的盗汗、流涎
⒋缓慢型心率失常
心梗慎用, HR 加重心肌缺血,诱发室 颤
第8章 抗胆碱药
[分类]→
• M-R阻断药(节后抗胆碱药)-内脏痛 阿托品*、山莨菪碱、东莨菪碱
• N1-R阻断药(神经节阻断药)-降低血压 美加明
• N2-R阻断药(骨骼肌松弛药)-麻醉辅助药 琥珀胆碱、筒箭毒碱

药物化学拟胆碱药和抗胆碱药PPT优秀课件

药物化学拟胆碱药和抗胆碱药PPT优秀课件
7
乙酰胆碱构效关系
3. 中间的亚基桥部分是2个C原子,且只有2个C原 子时,活性最好,如果延长,随道C原子数的增加, 它的活性下降;靠近酯基这边用一个甲基进行取 代,会增加他的位阻减少酯酶对乙酰胆碱的水解, 可使作用延长,如甲基取代在右边,使他M样的 作用减小,而N样作用能够保留,如在左边除阻止 酯酶的水解以外,N样作用大大减弱,而M样作用 大大增强,可以看出,在左边取代是M活性,在 右边取代是N活性。
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胆碱酯酶的抑制剂 1.可逆性的胆碱酯酶抑制剂 毒扁豆碱(Physostigmine)
从西非生产的毒扁豆中提取,最早用于临床,其拟 胆碱作用比乙酰胆碱要大300倍,临床上也是用于治 疗青光眼,含有一个酯基(氨基甲酸酯),所以他的 水溶性不太稳定,他的来源受到限制(天然产物), 合成也比较困难,在对他的结构改造过程中发现这个 三环结构并不是活性所必须。
3
拟胆碱药临床用途
用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾 病和因为胆碱能神经系统过度兴奋所造成的疾病。 如心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及 分泌增加,因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血 管痉挛性疾病等.
4
胆碱受体激动剂
胆碱受体主要分为两类: 一类称为毒蕈碱受体(M受体); 一类称为烟碱受体(N受体)。
8
结构特点:1. 五个稠杂环组成的刚性分子. 2.B/C环顺式拼合;C/D环反式拼合;C/E环顺式拼
合;B环就是夹在A环和C环之间. 3.有5个手性C原子:C5-R构型,C6-S构型,C9-R
构型,C 13-S构型, C 14-R构型.天然吗啡为左旋体. 理化性质:1.酸碱两性:酚羟基呈酸性,叔胺呈碱性.
外周神经系统
传入神 经系统
传出神 经系统
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2021/3/16
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琥珀胆碱
[应用] 1. 气管插管、气管镜、食管镜检查。 2.手术全麻的辅助用药。
[不良反应] 1. 窒息 、 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动
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二、非除极化型肌松药
新合成的非除极化型肌松药 泮库溴铵等 [作用机制] 阻断N2受体. 用药较安全,用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。
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6.山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。 7.胃复康用于焦虑性溃疡。 8.哌仑西平为选择性M1受体阻断药,治疗溃疡病。 9. N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。 10.琥珀胆碱为去极化肌松药,中毒不可用新斯的解救。 11. 筒箭毒为非去极化肌松药,中毒可用新斯的解救。 12、阿托品有那些作用和应用?
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1、松弛平滑肌
作用特点:? 1) 对痉挛状态平滑
肌解痉作用明显。 2)解痉作用的强弱
顺序为:胃肠道 平滑肌 > 膀 胱逼尿肌> 胆管 、输尿管、支气 管平滑肌。
3)对括约肌解痉作用不显著,也不恒定。
4
阿托品
2.抑制腺体分泌: 1)敏感程度为:唾液腺、汗腺 > 呼吸道分泌腺>胃分泌腺 2)对胃酸分泌减少影响较小?
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第三节 N2受体阻滞药
一、除极化型肌松药—— 琥珀胆碱 [作用机制] 使N2受体持久除极化。
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琥珀胆碱
[作用特点] 1. 肌松初期出现短暂的肌束颤动。 2. 作用快、短,连续用药可产生快速耐受性。 3. 新斯的明不能解救其中毒,反而加重中毒。 4. 颈部 、四肢、腹部肌松作用最明显。
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5
胃壁细胞
胃泌素受体 乙酰胆碱受 体 组胺受体
激动
胃酸分泌
所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。
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阿 托品
3.眼睛 (1)扩瞳
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹 睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,
晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。
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阿 托品
4.对心血管系统的作用: (1)兴奋心脏:
心律:治疗量-------使心率短暂性减慢。 原因:阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体 , 抑制负反馈,使乙酰胆碱释放增加所致。 较大剂量-------使心率加快。 原因:阻断外周M受体,解除迷走神经对窦房结的 抑制,使之兴奋性、自律性增加所致。
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山莨 菪碱 属M受体阻断药,具有阿托品样作用。 特点:1、代替阿托品用于胃绞痛治疗。
2、解除小血管痉挛,抗血小板聚集,改善微循环,用 于感染中毒性休克。
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三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 、替仑西平 特点: 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于 消化性溃疡病的治疗。
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小结
1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反,对血管作用相同。 2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢,这是阻断前膜M1受体所
致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。 3.扩张血管,改善微循环。 4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。 5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。
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传导:加快传导,改善窦房、房室传导阻滞。
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阿 托品
(2)扩张小血管,改善微循环,增加组织血流灌 注, 小血管痉挛时作用明显。
5.兴奋中枢 较大剂量:可兴奋延脑和大脑皮层。 大剂量:显著兴奋中枢 中毒量:强烈兴奋中枢,并由兴 奋转入抑制,昏迷。死于 呼吸麻痹。
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阿托品
【临床应用】 1.内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效好, 胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合
用。 2.腺体分泌过多:全身麻醉前给药 3.眼科应用:虹膜睫状体炎,缩瞳药、散瞳药交替用,同时并用抗感
染药。
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阿托品
4. 缓慢型心律失常:窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性 异位心律。
5.抗休克:用于感染中毒休克(微循环障碍休克)。 6.解除有机磷酸酯中毒:迅速解除M样中毒症状。
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第二节 N1受体阻断药
选择性与神经节N1受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节 的传导功能,既降低交感神经功能,也降低副交感神经功能。 六烃季铵、美加明、阿方那特 作用:阻断交感神经节,产生迅速强大的降压作 用. 应 用:高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。 禁忌: 冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。
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阿托品 [不良反应]
1. 一般剂量,不良反应较多,但不重。 2.剂量大,表现中枢兴奋(见中枢项)。 [中毒解救] 1.对症
2.中枢镇静药抗惊厥的应用 3.人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒药:毛果芸香碱、毒扁豆碱。 【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。
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东莨菪碱 属M受体阻断药,具有阿托品样作用。 特点:1、抑制中枢,小剂量镇静,大剂量催眠。 2、抑制腺体分泌作用强。 3、防晕止呕。 4、中枢抗胆碱,用于帕金森病治疗。 5、用于麻醉前给药。
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阿托品的合成代用品
2. 胃复康 特点:
1、有中枢安定作用,外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。 2、用于焦虑症伴溃疡病,胃酸过多பைடு நூலகம்肠蠕动亢进腹泻,
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阿托品的合成代用品
合成解痉药 1. 溴化丙胺太林(普鲁本辛) 特点: 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌. 用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛,胃、十二肠溃疡病,胃炎等。
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第八章 抗胆碱药
辽宁中医药大学 药理教研室
抗胆碱药:
是一类能与胆碱受体结合,因无内在活性不能激动胆碱 受体产生拟胆碱作用,但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结 合,从而产生抗胆碱作用的一类药物。
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第八章 抗胆碱药
第一节 M胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱—— 阿托品 Atropa belladonna , Atropos——掌管 生命之神。 【作用】 阻断M受体,较大剂量也阻断神经节N1受体。
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