制酸药-抑酸药-胃粘膜保护药

常用制酸药

制酸药：是无机弱碱类，能直接中和胃酸，形成盐和水，从而提高胃液pH值，降低胃蛋白酶活性，降低十二指肠酸负荷，减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激，以缓解疼痛，促进溃疡愈合。抗酸药按吸收过程可分为吸收性抗酸药（又称为全身性抗酸药，大剂量可引起碱中毒）和难吸收性抗酸药（局部性抗酸药），现有的多种抗酸药因抗酸作用的强、弱不同，而发生作用的速缓、维持时间的长短不同。

制酸药的剂型以液体（如凝胶）最好，粉剂次之，片剂最差。应用单一品种的抗酸药有一定的不良反应，且在临床上达不到满意的效果，因而在临床上多采用几种抗酸药组成复方制剂以互相取长补短，以减少不良反应。常见的副作用：腹胀、食欲不振、钠潴留致高血压、软骨病或骨质疏松、代谢性碱中毒、肾功能损害等。作为止痛的辅助用药。

常用制酸药物及作用特点：

碳酸氢钠：小苏打，作用强，起效快而短暂。中和胃酸时产生CO2，可引起嗳气、腹胀，继发性的胃酸分泌增加，口服后可被肠道吸收，导致碱血症和碱化尿液。

氢氧化铝：抗酸作用较强、起效缓慢，作用持久。作用后产生的氧化铝有收敛、止血和致便秘作用。长期服用可影响肠道对磷酸盐的吸收。

氧化镁：中和胃酸作用强，作用缓和而持久，不产生CO2，肠道难吸收，不会引起碱血症。产生的氯化镁可引起腹泻。

氢氧化镁：抗酸作用较强较快，Mg2+有导泻作用，少量吸收后经肾排出，如肾功能不良可引起血镁过高。

三硅酸镁：抗酸作用较弱，作用慢而持久，在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。

碳酸钙：抗酸作用较强，作用快而持久。可产生CO2气体，进入小肠的Ca2+可促进

胃泌素的分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。

常用的抑酸药

1.抗胆碱能药—M1胆碱受体阻断剂

药理：具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈(xun)碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用

禁忌症：①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。

常用药物：哌仑西平（Prenzepine〕、替仑西平（Telenzepine）、佐仑西平（Zolenzepine）等。与哌仑西平相比，替仑西平具有作用强，而佐仑西平具有生物利用度高等优点。哌仑西平：成人口服常用剂量为50mg，1日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需长期治疗的病人，可连续服用3个月。

2.

3.H2受体拮抗剂：目前，临床上广泛应用的H2受体拮抗剂按药理作用可分四代，其中第一代代表药物为西咪替丁、第二代代表药物为雷尼替丁、第三代代表药物为法莫替丁、第四代代表药物为罗沙替丁。第三代的法莫替丁为强效品种，第四代的罗沙替丁为生物利用度最高的品种。

药理：组胺与H2受体拮抗剂结合后，首先激活作为受体一部分的腺苷酸环化酶，催化胃壁细胞的ATP生成cAMP，最后在H＋－K＋－ATP酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸，H2受体拮抗剂能选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺对H2受体的作用，从而抑制

胃酸分泌。常用药物：

化学分

类中文名外文名生物利

用度%

能否透过

血脑屏障抗雄激素

作用

对细胞色素

P450系统

的影响

第一代咪唑类西咪替

丁cimetidi

ne

60～80 能

有

有

第二代呋喃类雷尼替

丁

ranitidin

e

50～60 透过量较

少

无较小

第三代噻唑类尼扎替

丁

nizatidin

e

90～95 不能无无

法莫替

丁

famotidi

ne

40～50 不能无无

第四代哌啶甲

苯类

罗沙替

丁

roxatidin

e

90～

100

不能无无

用法及用量：

西米替丁：口服：每次200-400mg，1日800-1600mg；静脉注射或滴注：每次200-600mg，4-6小时1次，1日剂量不宜超过2g。也可直接肌肉注射。西米替丁可透过血脑屏障，干扰中枢神经系统活动，少数可有精神障碍，因此有肝性脑病者禁用。

雷尼替丁：口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。

法莫替丁：口服，20mg/次，2次/d或睡前1次服20-40mg；缓慢静脉注射或静脉滴注20mg，1日2次（间隔12小时）。法莫替丁抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍，较西米替丁强40倍。法莫替丁作用时间长，每12ｈ给药1次，能够持续有效抑制胃酸分泌，提高胃内PＨ值。不透过血脑屏障，不抑制细胞色素P450药物代谢系统，因而无明显药物间相互作用。

尼扎替丁：作用于雷尼替丁相似，但生物利用度更高，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也不影响血催乳素浓度。

罗沙替丁抑制胃酸的能力和雷尼替丁大致相同，他的生物利用度不受进食影响，不需用空腹服药；不受抗酸药影响，可同时应用抗酸药，缓解疼痛。

副作用：头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等；具有抗雄性激素作用，停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用；哺乳妇女使用时应停止哺乳。

4.质子泵抑制剂：药理机制：质子泵抑制剂本身是一类无活性的前体药，进入肠道吸收以后进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸引到壁细胞分泌小管的高酸环境中，在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着H＋－K＋－ATP酶，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL–结合形成胃酸。质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。因而对基础、夜间胃酸和五肽胃泌素、试餐等刺激的胃酸分泌有极明显的抑制作用，是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂。常用药物及用法：

奥美拉唑（洛赛克）：口服20mg/次，1-2次/d；静滴40mg/12小时；奥美拉唑（OME）