药物化学练习题
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
如需了解更多信息，请参考专业教材或咨询专业人士。
药物化学题库 及答案.doc
药物化学练习题一、选择题A型题1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡3.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH34.不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基6．可使药物亲脂性增加的基团是：A．羧基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基7.增加药物水溶性的基团是：A．卤素B.甲基C.羟基D.巯基E.苯环8.下列药物中属全身麻醉药的为A．丙泊酚B.丁卡因C.普鲁卡因D.利多卡因E.布比卡因9.属于局麻药的为A.丙泊酚B.氯胺酮C.依托咪酯D.利多卡因E.恩氟烷10.下列与利多卡因不符的是A.主要代谢物为N-脱乙基产物B.对酸或碱较稳定，不易水解C.作用时间较普鲁卡因长，适用于全身麻醉D.可抗心律失常E.为白色结晶性粉末11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 具有镇静催眠活性12.下列与肾上腺素不符的叙述是A.可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. 以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢13. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰氨键比酯键不易水解15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类16. 下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关A.解离度与脂水分布系数B.1-位取代基的改变C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素E.药物在体内的稳定性19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，是因为结构中有A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键20. 苯海拉明的结构属于哪一类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.三环类21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类A.氨基醚类B.哌嗪类C.三环类D.乙二胺类E.哌啶类22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体23.临床药用(－)- 麻黄碱的结构是A. 1S2RB. 1S2SC. 1R2SD. 1R2RE. 上述四种的混合物24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸28. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.E.29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.氯贝丁酯B. 洛伐他汀C. 地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦30．Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡31．与巴比妥类药物药效有关的主要因素为：A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为：A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.唑吡坦33.下列药物不属于镇静催眠药的为A.地西泮B.艾司唑仑C. 唑吡坦D.氟西汀E.苯巴比妥34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为：A.盐酸氯丙嗪B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟西汀E.氟哌啶醇35.按化学结构分类奋乃静属于A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类36．下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是A. 成酰胺修饰B. 成酯修饰C. 拼合修饰D. 成盐修饰E. 其他38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是A. 延长药物的作用时间B. 发挥药物的配伍作用C. 提高药物的选择性D. 改善药物的溶解性E. 消除药物的不良气味39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是A. 改善药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 提高药物的组织选择性E. 减低药物的毒副作用40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是A. 提高药物的活性B. 增加药物的水溶性C. 提高药物的稳定性D. 延长药物的作用时间E. 降低药物的毒副作用41．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀42. 联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。
药物化学习题及答案
《药物化学》复习题（一）一。
单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
药物化学课后练习题
一、单项选择题•1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成B•A. 绿色络合物 B. 紫色络合物•C. 白色胶状沉淀D. 氨气•E. 红色溶液•2异戊巴比妥不具有下列哪些性质C•A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇•C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解•E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀单项选择题•3苯巴比妥不具有下列哪种性质• A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇• C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解• E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色•4苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成• A.绿色络合物 B.紫堇色络合物• C.白色胶状沉淀 D.氨气• E.红色四、多项选择题•1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE •A. pKa B. 脂溶性•C . 5位取代基的氧化性质•D. 5取代基碳的数目•E. 酰胺氮上是否含烃基取代多项选择题•2巴比妥类药物的性质有ABDE–A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体–B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色–C具有抗过敏作用–D作用持续时间与代谢速率有关–E pKa值大，未解离百分率高•1．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?•2．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。
为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？•3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?•4．巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?•2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？多项选择题•38.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是•A、本品易氧化•B、难溶于水•C、本品易与铜盐作用•D、本品水溶液放置易水解•E、本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀•参考答案：D，E•133用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧则ACEA脂溶性增加B起效慢C起效快D作用时间长E作用时间短比较选择题•A.苯巴比妥 B.地西泮•C.两者都是 D.两者都不是•1.显酸性 A•2.易水解 C•3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A•5.用于催眠镇静C•7.具苯并氮杂卓结构B•8.可作成钠盐A多项选择题•属于苯并二氮杂卓的药物有BCFHI• A.卡马西平 B.奥沙西泮 C.地西泮• D.扑米酮 E.舒必利F. 氯氮卓•G. 唑吡坦H. 三唑仑I. 美沙唑仑•地西泮水解后的产物有BD• A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨• D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸多项选择题•2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDE•A. 巴比妥类 B. 三环类•C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类•E. 西坦类•2、属于苯并二氮卓的药物是：ABDE•A、地西泮B、氯氮卓•C、唑吡坦D、三唑仑•E、美沙唑仑•安定是下列哪一个药物的商品名• A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮• D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠•C•硫巴比妥属哪一类巴比妥药物• A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)• C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)• E.超短效类(1/4小时)•E•苯巴比妥合成的起始原料是• A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯• D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺•C•1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名•2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？•3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？•4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？•5．苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？•2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
药物化学练习题
药物化学练习题一、选择题A. 阿司匹林B. 氨氯地平C. 青霉素D. 布洛芬A. 西咪替丁B. 氢氧化铝C. 奥美拉唑D. 雷尼替丁A. 青霉素B. 红霉素C. 庆大霉素D. 头孢噻肟二、填空题1. 抗病毒药物______主要用于治疗乙型肝炎病毒感染。
2. ______是一种非甾体抗炎药，具有解热、镇痛和抗炎作用。
3. ______是治疗糖尿病的一线药物，主要通过抑制肝糖原分解和糖异生来降低血糖。
三、判断题1. 所有的抗生素都具有杀菌作用。
（）2. 镇静催眠药巴比妥类药物具有成瘾性。
（）3. 非那雄胺是一种治疗高血压的药物。
（）四、简答题1. 请列举三种抗肿瘤药物，并简要说明其作用机制。
2. 简述药物化学在药物研发过程中的作用。
3. 请举例说明一种药物的不良反应，并说明如何减少或避免该不良反应。
五、案例分析题1. 这三种药物分别属于哪一类抗高血压药物？2. 氢氯噻嗪可能引起哪些不良反应？3. 请为该患者制定一个合理的用药方案。
六、计算题1. 某患者体重为70kg，医生开具了0.5g每片的头孢克肟片，要求每8小时给药一次。
请计算该患者每日需服用多少片头孢克肟？2. 一瓶浓度为5%的葡萄糖注射液（500ml）中含有多少克的葡萄糖？如果患者需要静脉滴注1000ml的5%葡萄糖注射液，需要多少克的葡萄糖？七、名词解释1. 药物代谢2. 药物相互作用3. 药物靶标4. 生物利用度八、论述题1. 论述药物化学在药物合成、结构改造及药效学研究中的作用。
2. 试述药物不良反应的分类及其发生原因。
3. 分析影响药物溶解度的因素，并说明提高药物溶解度的方法。
九、实验题1. 设计一个实验方案，用于检测阿司匹林片中阿司匹林的含量。
2. 描述高效液相色谱法（HPLC）在药物分析中的应用，并简述其基本原理。
十、综合分析题1. 某患者因感冒发热，购买了一种复方感冒药（含有对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、氯雷他定等成分）。
请分析：该药物中的成分分别起到什么作用？如果患者同时服用抗抑郁药（选择性5HT再摄取抑制剂），可能会出现哪些不良反应？2. 某糖尿病患者使用胰岛素泵控制血糖，近期出现频繁的低血糖现象。
药物化学练习题(打印版)
药物化学练习题（打印版）一、选择题1. 下列哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？- A. 青霉素- B. 四环素- C. 磺胺类药物- D. 氨基糖苷类2. 阿司匹林的化学名称是：- A. 乙酰水杨酸- B. 布洛芬- C. 吲哚美辛- D. 对乙酰氨基酚3. 以下哪个药物是通过抑制HIV病毒逆转录酶来发挥作用的？- A. 阿莫西林- B. 阿昔洛韦- C. 齐多夫定- D. 利福平二、填空题1. 药物的生物等效性是指两种药物制剂在相同剂量下，其______和______达到相似的程度。
2. 药物的半衰期是指药物浓度下降到初始浓度的______所需的时间。
3. 药物的首过效应是指口服给药后，在______之前，药物在肝脏中被代谢掉一部分，导致进入全身循环的药量减少。
三、简答题1. 简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
2. 解释什么是药物的药动学和药效学，并说明它们在药物设计和治疗中的重要性。
四、计算题1. 已知某药物的半衰期为4小时，如果初始剂量为500mg，计算在给药后12小时内药物在体内的累积量。
2. 如果一种药物的生物利用度为60%，口服剂量为300mg，计算该药物进入全身循环的药量。
五、论述题1. 论述药物的化学修饰如何影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
2. 讨论新药开发过程中药物化学的重要性以及药物化学家在其中扮演的角色。
答案一、选择题1. A2. A3. C二、填空题1. 血药浓度，生物效应2. 一半3. 肝脏三、简答题1. 药物的化学结构决定了其与生物靶标的相互作用，从而影响其生物活性。
结构的改变可能增强或减弱药物的活性，改变其选择性，或者影响其在体内的稳定性和溶解性。
2. 药动学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药效学是研究药物与其作用靶标相互作用以及产生的生物效应。
两者对于理解药物的作用机制、优化药物剂量和治疗窗口至关重要。
四、计算题1. 药物在体内的累积量可以通过药动学方程计算，但具体计算需要更多信息，如药物的消除速率常数等。
《药物化学》练习题
《药物化学》第七章一、单选题1.属于呋喃类抗溃疡药物的是（ B ）A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁2.组胺H2受体拮抗剂主要用于（ B ）A.抗过敏B.抗溃疡C.抗高血压D.抗肿瘤3.下列属于质子泵抑制剂的是（ C ）A.盐酸昂丹司琼B.法莫替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮4. 是下列何种药物的化学结构（ A ）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮5. 下列属于前药的是（ C ）A.雷尼替丁B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.多潘立酮6.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是（ D ）A.奥美拉唑B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.雷尼替丁7.属于5-HT3受体抗剂类止吐药是( A )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.氯丙嗪D.多潘立酮8.对甲氧氯普安说法错误的是( D )A.是多已胺D2受体拮抗剂B.结构与普鲁卡因胺相似，为苯甲酰胺的类似物C.有中枢神经系统的副作用D.可用于局部麻醉二、多项选择题1.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有( ABCD )A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.兰索拉唑E.氢氧化铝2.H2-R拮抗剂的结构类型有（ ACDE ）A.咪唑类B.磺胺类C.噻唑类D.哌啶类E.呋喃类3.奥美拉唑具有以下哪些性质( ABCDE )A.具有弱碱性和弱酸性B.含有吡啶环和亚砜结构C.属于前体药物D.具有旋光性，目前药用外消旋体E.H+/k+-ATP酶抑制剂三、简答题1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。
答：西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁具有共同的结构特征,其化学结构由碱性或碱性基团取代的芳杂环、中间连接链、平面极性基团三部分组成。
芳杂环分别是咪唑环呋喃环和噻唑环,环上取代基分别是甲基,二甲氨基亚甲基、胍基,中间连接链均为含硫的易曲挠的四原子链,平面极性基团由含氮的平面极性基团组成。
三者抑制胃酸分泌作用的强弱顺序依次是法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁。
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。
（完整版）药物化学试题和答案
（完整版）药物化学试题和答案试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。
共15题.每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（）a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是（）a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（）a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为（）a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（）a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性.有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是：（）a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于（）a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时.低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）84.新伐他汀主要用于治疗（）a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（）a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧d.8位氟原子取代e.7位无取代基和4位是羰基解答 : 题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。
药物化学知识练习测试题
药物化学知识练习测试题姓名：________ 部门：________ 成绩：________1.药物化学以下列哪种药物作为研究对象的？A.天然药物B.生物药C.化学药物D.中药材2.属于我国首创的化学药物是A.青霉素B.青蒿素C.阿司匹林D.伊马替尼3.下列哪项叙述不属于药物的功能？A.缓解心绞痛B.治疗细菌感染C.预防脑血栓D.肿瘤放射治疗4.先导化合物是指A.新化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可做为进行结构修饰或改造的模型，进一步优化得到供临床应用的药物D.理想的临床药物5.地西泮的母核结构是A.魁林B.苯并米唑C.三氮唑D.苯二氮卓6.关于药品名称的叙述，正确的是A.药品不能申请商品名B.药品通用名可以申请专利和行政保护C.药典中使用的名称是通用名D.药品化学名是国际非专利药名7.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质？A.多巴胺B.对氨基苯甲酸C.组氨酸D.乙酰胆碱8.磺胺类药物的作用机制是抑制A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶9.甲氧苄定，属于A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂C.抗病毒药D.抗高血压药10.长期服用磺胺类药物应同服A.氯化钠B.碳酸钠C.碳酸氢钠D.碳酸氢铵11.最早用于治疗细菌感染性疾病的磺胺类药物是A.对氨基苯磺酰胺B.百浪多息C.磺胺醋酰D.磺胺嘧啶12.复方新诺明，由A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲恶唑与甲氧苄定组成D.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成13.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.磺胺醋酰钠D.对氨基苯磺酰胺14.我国创制的喹诺酮类抗菌药物是A.氧氟沙星B.安妥沙星C.诺氟沙星D.环丙沙星15.根据喹诺酮类构效关系，环丙沙星的关键药效基团是A.环丙基和3-羧基B.羧基和6-氟C.羧基和4-酮基D.6-氟和7-哌嗪基16.左氧氟沙星具有下列何种性质A.酸性B.碱性C.中性D.酸碱两性17.喹诺酮类抗菌药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.818.异烟肼保存不当时产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶19.下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有A.酮康唑B.氟康唑C.克霉唑D.两性霉素b20.外观为黄色结晶的药物是A.盐酸小檗碱B.利福平C.青蒿素D.异烟肼21.奥司他韦抗病毒的作用机制是A.蛋白酶抑制剂B.神经氨酸酶抑制剂C.DNA聚合酶抑制剂D.逆转录酶抑制剂22.不属于抗疟药的为A.阿苯达唑B.青蒿素C.青蒿琥酯D.奎宁23.青蒿素是从黄花蒿中提取的，具有何种结构的化合物？A.生物碱类B.倍半萜内酯类C.酚类D.黄酮类24.下列哪一种药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸钾25.属于大环内酯类抗生素的药物是A.多西环素B.罗红霉素C.阿米卡星D.环孢素26.青霉素在强酸性条件下的最终分解产物为A.青霉噻唑栓B.青霉烯酸C.青霉二酸D.青霉醛和青霉胺27.在碱性加热条件下，能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.氯霉素D.红霉素28.耐酸青霉素的结构特点是A.6-位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6-位酰胺侧链引入供电子基团C.5-位引入大的空间位阻D.5-引入大的供电基团29.半合成青霉素的原料是A.6-ACAB.7-APAC.6-APAD.7-ACA30.固体粉末具有颜色的药物是A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.利福平31.细菌对青霉素产生耐药性的原因是细菌产生的一种使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化32.二分子链霉素可以和几分子硫酸结合A.1B.2C.3D.433.氯霉素含有2个手性碳，原子有4个光学异构体，临床应用为A.D-(—)苏阿糖型B.L-(—)苏阿糖型C.D-(—)赤藓糖型D.L-(—)赤藓糖型34.下列哪一种药物属于，十四元大环内酯类抗生素A.红霉素B.阿奇霉素C.麦迪霉素D.螺旋霉素35.红霉素水溶液，遇酸，碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在（）的缘故A.糖苷键B.酯键C.叔醇基A、B、C三项均是36.阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.磷霉素类D.四环素类37.能引起永久性耳聋的抗生素药物是A.四环素类抗生素B.氨基糖苷类抗生素C.β-内酰胺类抗生素D.红霉素类抗生素38.第一个在临床上使用的抗生素是A.青霉素B.头孢氨苄C.四环素D.氯霉素39.青霉素钠于室温下在稀酸溶液中生成A.青霉酸和青霉醛B.青霉酸C.青霉二酸，可进一步分解成青霉胺和青霉醛D.青霉噻唑酸40.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.合成生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素水解产物41.氨苄西林室温放置24小时，生成无抗菌活性的聚合物，是由于其分子结构中具有游离的A.羧基B.甲基C.羰基D.氨基42.对第八对脑神经有损害作用，可引起不可逆性耳聋的药物是A.青霉素B.四环素C.链霉素D.氯霉素43.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶抑制剂？A.阿莫西林B.氨曲南C.头孢氨苄D.红霉素44.阿奇霉素属于（）元大环内酯类抗生素？A.十二B.十三C.十四D.十五45.阿么西林属于（）抗生素？A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.四环素D.β-内酰胺类46.下列抗生素中能够和钙离子形成不溶性螯合物的是A.青霉素B.头孢氨苄C.四环素D.氯霉素47.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿奇霉素48.下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素49.巴比妥类药物具有弱酸性，是因为分子中具有A.羰基B.二酰亚氨基C.氨基D.嘧啶环50.巴比妥类药物的作用时间持续长短，与下列哪项有关？A.5-位取代基的碳原子数目B.解离常数C.5-位取代基在体内的代谢稳定性D.脂水分配系数51.苯二氮卓类发生水解反应是因为分子中具有A.羰基B.脂键C.七元环D.内酰胺结构52.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中的哪种气体接触引起的？A.氮气B.氧气C.二氧化碳D.二氧化硫53.具有二苯并氮卓结构的抗癫痫药物是A.卡马西平B.苯巴比妥C.地西泮D.苯妥英钠54.属于非苯二氮卓类的药物是A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.艾司唑仑55.下列哪项与地西泮不相符？A.4，5-位开环不影响生物利用度B.水解产物可发生重氮化-偶合反应C.在1，2-位并入杂环可增强活性D.代谢产物仍具有镇静催眠活性56.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.盐酸氯丙嗪C.苯妥英钠D.硫喷妥钠57.用于治疗抑郁症的药物是A.氯米帕明B.氯丙嗪C.氟哌啶醇D.氯氮平58.属于非经典的抗精神病药物是A.多塞平B.氯氮平C.盐酸氯丙嗪D.奋乃静59.氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环60.下列镇痛药中结构上没有哌啶环的是A.吗啡B.芬太尼C.喷他佐辛D.美沙酮61.吗啡在酸性溶液中受热脱水，并进行分子重排的产物是A.伪吗啡B.N-氧化吗啡C.去水吗啡D.阿扑吗啡62.吗啡易氧化变色是因为分子中具有A.酚羟基B.醇羟基C.哌啶环D.醚键63.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为？A.具有相同的基本结构B.具有相同的构型C.具有共同的构象D.化学结构具有很大的相似性64.氟奋乃静是对氯丙嗪的哪些部位改造得到的？A.2-位三氟甲基替代氯B.10-位侧链引入哌嗪环C.吩噻嗪环D.2-位三氟甲基替代氯和10-位侧链引入哌嗪环65.用于治疗阿尔兹海默病的药物是A.左旋多巴B.佐匹克隆C.芬太尼D.多奈哌齐66.临床用于治疗阿尔兹海默病的药物，主要是A.苯二氮卓类药物B.乙酰胆碱酯酶抑制剂C.巴比妥类药物D.吩噻嗪类药物67.用于治疗帕金森病的药物是A.氯丙嗪B.左旋多巴C.佐匹克隆D.咖啡因68.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的？A.吗啡B.阿托品C.奎宁D.可卡因69.关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液中较稳定D.可用Vitali反应鉴别70.具有莨菪酸结构的特征，定性鉴别反应是A.重氮化-偶合反应B.FeCI3试液显色反应C.坂口反应D.Vitali 反应71.属于酰胺类局麻药的是A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸布比卡因D.盐酸丁卡因72.对盐酸可乐定的阐述不正确的是A.α2受体激动剂B.抗高血压药物C.分子结构中含2，6-三氯苯基D.分子结构中含噻唑环73.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质？A.为脂类化合物，难溶于水B.为季铵盐类化合物，极易溶于水C.在血浆中极易被脂酶水解，作用时间短D.为去极化型肌松药74.化学名为N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基己酰胺的是A.恩氟烷B.氯安酮C.普鲁卡因D.利多卡因75.与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述？A.对光敏感，需避光保存B.对可卡因的结构进行改造而得到的C.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.可用于马E.可用于表面麻醉76.沙丁胺醇氨基上的取代基为A.甲基B.异丙基C.叔丁基D.乙基77.与外消旋体供药的局部麻醉药是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸达克罗宁78.关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是A.氨基醚类H1受体拮抗剂B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子，药用为外消旋体79.结构中无酚羟基的药物是A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素80.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是A.酰胺比酯键稳定，同时还有邻位2个甲基的位阻作用B.酰胺比酯键不稳定C.氨基酮的结构不易水解D.碳链支链的位阻作用81.依巴斯汀属于下列哪类抗过敏药？A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.哌啶类82.下列哪个药物属于β受体拮抗剂A.哌唑嗪B.硫酸阿托品C.阿替洛尔D.肾上腺素83.显芳香第一胺的特征性反映的是A.盐酸布比卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因84.局部麻醉药的结构类型不包括A.氨基醚类B.酰胺类C.巴比妥类D.苯甲酸酯类85.属于氨基醚类H1受体拮抗剂的药物是A.赛庚啶B.酮替芬C.苯海拉明D.氯苯那敏86.属于非镇静H1受体拮抗剂的药物是A.氯苯那敏B.酮替芬C.西替利嗪D.赛庚啶87.α1受体拮抗剂是特拉唑嗪A.去甲肾上腺素B.麻黄碱C.普萘洛尔88.盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂A.|AB.lBC.lCD.lD89.氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符A.无水碳酸钠灼烧后，其水溶液可检出氯离子B.在碱性溶液中水解生成甲醛C.碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶合生成红色沉淀D.乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色90.醇固酮拮抗剂类利尿药是A.甘露醇B.依他尼酸C.螺内酯D.氨苯蝶啶91.下列不属于抗心律失常药物的是A.美西律B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.地高辛92.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是A.胺碘酮B.硝苯地平C.硝酸甘油D.普萘洛尔93.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应A.硝苯地平B.普鲁卡因胺C.肾上腺素D.普萘洛尔94.下列能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A.硝苯地平B.胺碘酮C.普萘洛尔D.美西律95.下列具有酰胺结构的药物是A.普鲁卡因胺B.氯贝丁酯C.普萘洛尔D.吉非罗奇96.不是抗高血压药物的是A.卡托普利B.洛伐他汀C.依那普利D.氯沙坦97.下列药物中属于苯氧乙醇类的是A.氯贝丁酯B.普萘洛尔C.卡托普利D.肾上腺素98.下列与硝苯地平叙述不符的是A.又名心痛定B.常用于预防和治疗冠心病、心绞痛C.遇光易发生歧化作用D.极易溶于水99.下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.非诺贝特100.卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？A.血管紧张素转化酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.钙通道阻滞剂D.肾上腺素α1受体拮抗剂101.作用于交感神经末梢的抗高血压药是A.酚妥拉明B.甲基多巴C.普萘洛尔D.利血平102.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂？A.硝苯地平B.依那普利C.非诺贝特D.利血平103.洛伐他汀主要用于治疗A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.心绞痛D.心律不齐104.不用于抗心律失常的药物是A.甲基多巴B.奎尼丁C.盐酸胺碘酮D.美西律105.非诺贝特为A.调血脂药B.抗心绞痛药C.高血压药D.抗心律失常药106.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁107.组胺H2受体拮抗剂主要用于A.抗过敏B.抗溃疡C.抗高血压D.抗肿瘤108.下列属于质子泵抑制剂的是A.盐酸昂丹司琼B.法莫替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮109.图例是下列何种药物的化学结构A.雷尼替丁B.西咪替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮110.下列属于前药的是A.雷尼替丁B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.多潘立酮111.经灼烧后，遇乙酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A.奥美拉唑B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.雷尼替丁112.属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.氯丙嗪D.多潘立酮113.含有苯并咪唑结构的抗溃疡药是A.兰索拉唑B.尼扎替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁114.临床上用作促动力药的是A.兰索拉唑B.罗沙替丁C.西咪替丁D.多潘立酮115.药用品为反式异构体的药物是A.西咪替丁B.罗沙替丁C.法莫替丁D.雷尼替丁116.阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A.乙酰水杨酸B.乙酸C.水杨酸D.水杨酸钠117.下列哪项叙述与布洛芬的性质相符A.易溶于水B.可溶于氢氧化钠溶液C.在酸性或碱性条件下均易水解D.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化118.下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药B.易溶于水C.微带臭酸味D.遇湿酸、碱、热均易水解失效119.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A.酚羟基B.酰氨基C.潜在的芳香第一胺D.苯环120.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.NaOH试液B.HClC.加热后加HCl试液D.三氯化铁试液121.为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬B.美洛昔康C.双氯芬酸钠D.吲哚美辛122.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.萘普生D.吡罗昔康123.下列叙述与贝诺酯不相符的是A.是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B.水解产物显芳香第一胺的鉴别反应C.水解产物显酚羟基的鉴别反应D.对胃粘膜的刺激性大124.下列哪一个为苯胺类解热镇痛药？A.对乙酰氨基酚B.丙磺舒C.布洛芬D.吡罗昔康125.具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用的药物是A.对乙酰氨基酚B.贝诺酯C.布洛芬D.美洛昔康126.临床上使用的布洛芬为何种异构体？A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体127.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A.葡萄醛酸结合物B.硫酸纸结合物C.N-乙酰基亚胺醌D.谷胱甘肽结合物128.下列通过阻止尿酸生成，发挥抗痛风作用的药物是A.别嘌醇B.秋水仙碱C.丙磺舒D.苯溴马隆129.环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可呈白色结晶D.提高生物利用度130.下列药物中，哪个不是前体药物A.紫杉醇B.贝诺酯C.环磷酰胺D.异环磷酰胺131.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱B.鬼臼毒素C.白消安D.紫杉醇132.白消安属哪一类抗癌药？A.抗生素B.烷化剂C.金属络合物D.抗代谢类133.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派B.环磷酰胺C.巯嘌呤D.氮甲134.黄磷酰胺在体外没有活性，在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.醛基磷酰胺D.磷酰氮芥，丙烯醛，去甲氮芥135.具有抗肿瘤作用的抗生素是A.氯霉素B.青霉素钠C.红霉素D.博来霉素136.下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是A.顺铂B.卡莫司汀C.阿糖胞苷D.氟尿嘧啶137.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.硝基咪唑类138.环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快139.下列哪一种药物为金属抗肿瘤药物？A.塞替派B.顺铂C.氟尿嘧啶D.巯嘌呤140.环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物？A.抗代谢类B.卤代多元醇类C.乙撑亚胺类D.氮芥类141.下列药物中不属于烷化剂类，抗肿瘤药物的是A.环磷酰胺B.塞替派C.氟尿嘧啶D.白消安142.具有亚硝基脲结构的烷化剂药物是A.卡莫司汀B.白消安C.塞替派D.环磷酰胺143.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构144.“A环为苯环，C3-位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物145.取代基位于甾环环平面上方，用实线“——”相连，为A.α构型B.β构型C.γ构型D.ζ构型146.黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.盐皮质激素147.睾酮在17α-位增加1个甲基，其设计的主要考虑是A.可以口服B.蛋白质同化作用增强C.雄激素作用增强D.雄激素作用降低148.黄体酮的灵敏、专属的鉴别反应是A.亚硝基铁氰化钠反应B.与斐林试剂反应C.与强酸的呈色反应D.有机氟的呈色反应149.醋酸地塞米松能与醇制氢氧化钾和硫酸共热产生香气，是因为该结构上具有A.有机氟B.醋酸酯结构C.酮基结构D.酚羟基结构150.乙烯雌酚属于A.雄激素B.孕激素C.雌激素D.抗生素151.下列甾体类药物中含有雄甾烷母核结构的是A.雌二醇B.乙烯雌酚C.甲睾酮D.苯丙酸诺龙152.下列能与三氯化铁试剂反应的药物是A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙C.炔诺酮D.乙烯雌酚153.遇到硝酸银，生成白色银盐沉淀的是A.雌二醇B.黄体酮C.甲睾酮D.炔诺孕酮154.具有“四抗”作用的激素是A.地塞米松B.雌二醇C.脚高头D.黄体酮155.下列属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药物的是A.胰岛素B.甲苯磺丁脲C.二甲双胍D.阿卡波糖156.图例是下列哪个药物的结构A.雌二醇B.黄体酮C.甲睾酮D.炔诺酮157.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处158.以下不能口服的药物是A.炔雌醇B.炔雌醚C.雌二醇D.甲睾酮159.阿仑膦酸钠，为A.降血脂药B.抗肿瘤药C.骨吸收抑制剂D.平喘药160.以下为雌激素受体调节剂的是A.维生素DB.阿仑膦酸钠C.雷洛昔芬D.降钙素161.以下为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是A.格列本脲B.瑞格列奈C.阿卡波糖D.罗格列酮162.以下为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的是A.吡格列酮B.瑞格列奈C.阿卡波糖D.二甲双呱E.二甲双胍。
药物化学练习
第一章绪论（一）名词解释1．药物2．药物化学3．药物通用名4．药物化学名5．药物商品名（二）选择题I单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A. 有机化合物B. 无机化合物C. 合成有机药物D.药物2. “对乙酰氨基酚”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名3. “扑热息痛”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。
）[1-5题备选答案]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水杨酸2. 安定3. 阿司匹林4. 严迪5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺[6-10题备选答案]A. 血管紧张素转化酶（ACE）B. 二氢叶酸合成酶C. β-内酰胺酶D. 胸苷激酶E. 环氧化酶-2*6．阿司匹林的作用靶点*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8．卡托普利作用靶点*9．阿糖胞苷作用靶点*10．舒巴坦作用靶点Ⅲ多项选择题1．药物作用靶点包括A．受体 B．酶C．核酸 D．离子通道E．细胞2．药物化学的任务包括A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
（三）问答题1．简述药物化学的基本内容。
2*．简述新药开发和研究的基本过程。
3．常见的药物作用靶点都有哪些？第二章中枢神经系统药物（一）名词解释1．中枢兴奋药2．pKa 值（二）选择题Ⅰ单项选择题1．咖啡因化学结构的母核是A．喹啉 B．喹诺啉C．喋呤 D．黄嘌呤2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合B. 紫色络合物C. 黄色胶状沉淀D. 蓝色络合3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：A. 双吗B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 盐酸普鲁卡D. 盐酸美沙酮5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 6. 奋乃静不具备的化学性质是：A. 溶于乙醇B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色C. 浓硫酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 7. 安定为下列哪一个药物的商品名A. 地西泮B. 苯妥英钠C. 奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)9*. 苯巴比妥合成的起始原料是A. 二甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强A. -CH 3B.-ClC.COOCH 3D.-CF 311. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体D. 右旋体12. 阿托品的专属定性鉴别反应是A. .Vitali 反应B.与苯甲醛试液反应C.与H 2O 2试液反应D. 紫脲酸胺反应E.13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A. 红色沉淀B.蓝绿色沉淀C. 蓝绿色溶液D.紫色溶液14. 盐酸鲁卡因结构中具有（ ）, 氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A. 叔氨基B.仲氨基C. 酚羟基D.芳伯氨基15. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:N CH 3HO. HBr HA ．山莨菪碱B ．东莨菪碱C ．阿托品D ．泮库溴铵16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:N H N O Cl OHA.?地西泮B.?奥沙西泮C.?氯硝西泮D.?安定17*. 下列那个药物是苏式（L ）型手性药物A.麻黄碱B.伪麻黄碱C.克伦特罗D.普萘洛尔Ⅱ 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。
药物化学练习题
药物化学练习题一、选择题：1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 普萘洛尔D. 地高辛2. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 阿莫西林B. 布洛芬C. 阿托伐他汀D. 胰岛素3. 以下哪个药物是用于治疗高血压的利尿剂？A. 氢氯噻嗪B. 阿米洛利C. 利福平D. 依普利4. 以下哪个药物是用于治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂？A. 左旋多巴B. 卡马西平C. 利培酮D. 多巴胺5. 以下哪个药物是用于治疗糖尿病的胰岛素增敏剂？A. 二甲双胍B. 格列本脲C. 胰岛素D. 阿卡波糖二、填空题：1. 药物的生物等效性是指两种药物制剂在相同剂量下，其______和______在体内达到的相似程度。
2. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到初始浓度的______所需的时间。
3. 药物的首过效应是指口服给药后，药物在______之前被肝脏代谢，导致进入全身循环的药量减少的现象。
4. 药物的药效学是指研究药物与______之间的相互作用及其对机体生理、生化功能的影响。
5. 药物的药动学是指研究药物在体内的______过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
三、判断题：1. 所有药物都需要经过肝脏代谢才能被排出体外。
（对/错）2. 药物的副作用是指药物在治疗剂量下产生的不良反应。
（对/错）3. 药物的耐受性是指长期使用某种药物后，机体对其效果逐渐减弱的现象。
（对/错）4. 药物的交叉反应是指对一种药物过敏的人，对结构相似的其他药物也可能产生过敏反应。
（对/错）5. 药物的依赖性是指长期使用某种药物后，机体对其产生精神或生理上的依赖。
（对/错）四、简答题：1. 请简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
2. 请解释为什么药物的剂量需要根据患者的年龄、体重和病情来调整。
3. 请说明什么是药物的毒性反应，并举例说明。
4. 请解释什么是药物的协同作用，并举例说明。
5. 请简述药物的个体差异对药物疗效和安全性的影响。
药物化学练习题
药物化学练习题一、单顶选择题1．下面哪个药物的作用与受体无关A ．氯沙坦 B. 奥美拉唑 C ．降钙素 D ．普仑司特 E ．氯贝胆碱2．下列哪一项不属于药物的功能A ．预防脑血栓B ．避孕C ．缓解胃痛D ．去除脸上皱E ．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 HO HOH NOHaA ．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B ．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢C 甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D ．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢E ．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有 关部门批准的化合物，称为A ．化学药物 B. 无机药物 C ．合成有机药物 D ．天然药物 E ．药物5．硝苯地平的作用靶点为A ．受体 B.酶 C ．离子通道 D ．核酸 E ．细胞壁6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A ．绿色络合物B ．紫色络合物C 白色胶状沉淀D ．氨气E ．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质A ．弱酸性B ．溶于乙醚、乙醇C ．水解后仍有活性D ．钠盐溶液易水解E ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀8.吗啡分子结构中B ／C 环，C ／D 环，C ／E 的构型为A ．B ／C 环呈顺式，C ／D 环呈反式，C ／E 环呈反式B ．B ／C 环呈反式，C ／D 环呈反式、C ／E 环呈反式C ．B ／C 环呈顺式，C ／D 环呈反式，C ／E 环呈顺式D ．B ／C 环呈顺式．C ／D 环呈顺式．C ／E 环呈顺式E ．B ／C 环呈反式，C ／D 环呈顺式，C ／E 环呈顺式9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是A ．盐酸吗啡B ．构橼酸芬太尼C 二氢埃托啡D ．盐酸美沙酮E ．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R 1、R 3、R 7分别为A ．H 、CH 3、CH 3B ．CH 3、CH 3、CH 3C CH 3、CH 3、HD ．H 、H 、HE ．CH 2OH 、CH 3、CH 311．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B ．单胺氧化酶抑制剂C阿片受体抑制剂D．5-羟色胺再摄取抑制剂E．5-羟色胺受体抑制剂12．盐酸氯丙嗪不具备的性质是A.溶于水、乙醇或氮仿B．含有易氧化的吩噻嗪母环C遇硝酸后显红色D．与三氯化铁试液作用，显蓝紫色E．在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应13．盐酸氮丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A．N-氧化B．硫原子氧化C 苯环羟基化D．脱氯原子E．侧链去N-甲基14．造成氯氮平毒性反应的原因是A．在代谢中产生的氮氧化合物B．在代谢中产生的硫醚代谢物C在代谢中产生的酚类化合物D．抑制β受体E．氯氮平产生的光化毒反应15．不属于苯并二氮卓的药物是A．地西泮B．氯氮草C唑吡坦D．三唑仑E．美沙唑仑16. 安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠17.盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮18.吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个19.盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色20.关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性21.吗啡及合成镇痛约具有镇痛活性，这是因为A．只有相似的疏水性B．具有相似的立体结构C．具有完全相同的构型D具有共同的药效构象E．化学结构相似22.下列哪项与美沙酮性质不符A．分子结构中有二甲氨基．具有碱性B．分子结构中有苯基C．分子结构中有羰基，可与一般羰基试剂发生反应。
药物化学练习题
药物化学练习题1.药物化学的研究对象是A．天然药物B．化学药物(正确答案)C．中药材D．生物药物2.先导化合物是指A．新化合物B．具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或改造的模型，进一步优化得到供临床应用的(正确答案)C．不具生物活性的化合物D．理想的临床药物3．磺胺类药物的作用机制是抑制A．二氢叶酸合成酶(正确答案)B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶4．左氧氟沙星具有下列何种性质A．酸性(正确答案)B．碱性C．中性D．酸碱两性5.下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有A.酮康唑B.氟康唑(正确答案)C.克霉唑D.两性霉素B6.属于开环核苷类的抗病物是A.阿昔洛韦(正确答案)B.利巴韦林C.齐多夫定D.盐酸金刚烷胺7.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A.氯喹(正确答案)B.乙胺嘧啶C.青蒿琥酯D.蒿甲醚8.下列哪一药物的化学结构属于单环-内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南(正确答案)D.克拉维酸9.属于大环内酯类抗生素的药物是A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.棒酸10.青霉素在强酸条件下的最终分解产物为A.青霉噻唑酸B.青霉烯酸C.青霉二酸D.青霉醛和青霉胺(正确答案)11.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素(正确答案)C.卡那霉素D.红霉素12.耐酸青霉素的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团13.半合成青霉素的原料是A.6-ACAB.7-APAC.6-APA(正确答案)D.7-ACA14.固体粉末具有颜色的药物是A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.利福平(正确答案)15.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环(正确答案)C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化16.链霉素可以和几分子硫酸结合A.2B.1C.3(正确答案)D.417.下列哪一药物属于14元大环内酯类抗生素A.红霉素(正确答案)B.阿奇霉素C.麦迪霉素D.螺旋霉素18.临床应用的氯霉素为A.D-(-)苏阿糖型(正确答案)B.L-(+)苏阿糖型C.D-(+)赤藓糖型D.L-(-)赤藓糖型19.红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D.A、B、C三项(正确答案)20.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类21.能引起永久耳聋的抗生素药物是A.四环素类抗生素B.氨基苷类抗生素(正确答案)C.β-内酰胺类抗生素D红霉素类抗生素22.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有A.羰基B.二酰亚胺基(正确答案)C.氨基D.嘧啶环23.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A.与5,5取代基的碳原子数目有关B.与解离常数有关C.与5,5取代基在体内代谢稳定性有关(正确答案)D.与脂水分配系数有关24.苯二氮䓬类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B.酯基C.七元环D.内酰胺基(正确答案)25.异烟肼保存不当时，产生的毒性较大物质是A.异烟酸B.游离肼(正确答案)C.异烟腙D.吡啶26.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的A.氮气B.氧气C.二氧化碳(正确答案)D.二氧化硫27.由地西泮代谢产物开发使用的药物是A.奥沙西泮(正确答案)B.三唑仑C.硝西泮D.艾司唑仑28.用于镇静催眠的药物是A.吡拉西坦B.佐匹克隆(正确答案)C.氟哌啶醇D.氟西汀29.下列哪项与艾司唑仑不相符A.在酸溶液中，受热水解，水解产物可发生重氮化-偶合反应B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色(正确答案)C.为苯二氮䓬环在1,2位并入杂环的衍生物D.结构具有三氮唑环30.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.盐酸氯丙嗪C.苯妥英钠D.硫喷妥钠(正确答案)31.临床用于治疗抑郁症的药物是A.盐酸丙咪嗪(正确答案)B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.氟哌啶醇32.氟哌啶醇属于A.镇静催眠药B.抗癫痫药C.抗精神病药(正确答案)D.中枢兴奋药33.氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)34.下列镇痛药中成瘾性最小的是A.枸橼酸芬太尼B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛(正确答案)D.盐酸吗啡35.吗啡易氧化变色是因为分子中具有A.酚羟基(正确答案)B.醇羟基C.哌啶环D.醚键36.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A.具有相同的基本结构B.具有相同的构型C.具有共同的构象(正确答案)D.化学结构具有很大相似性37.下列药物中哪个药物能改善脑功能A.氯丙嗪B.吡拉西坦(正确答案)C.舒巴坦D.咖啡因38.用于治疗阿尔茨海默病的药物主要是A.苯二氮䓬类药物B.乙酰胆碱酯酶抑制剂(正确答案)C.巴比妥类药物D.吩噻嗪类药物39.以下说法不正确的是A.药物化学以化学药物为研究对象B.药物化学的基本任务之一是为有效利用现有化学药物提供理论基础C.研究和开发新药是化学药物的主要任务D.由青霉素类抗生素的作用机制研究提出的抗代谢学说为药物化学的发展做出了重要贡献(正确答案)40.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺嘧啶(正确答案)B.磺胺甲噁唑C.磺胺醋酰钠D.对氨基本磺酰胺1.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构(正确答案)B.2位上引入取代基活性增加C.3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团(正确答案)D.在6位引入氟原子抗菌活性增加(正确答案)E.在7位上引入哌嗪基使活性增加(正确答案)2.需要避光、密闭保存的药物是A．磺胺嘧啶(正确答案)B．磺胺甲噁唑(正确答案)C．异烟肼(正确答案)D.对氨基水杨酸钠(正确答案)E．两性霉素B(正确答案)3.有关利巴韦林的描述正确的是A.又名三氮唑核苷(正确答案)B.又名无环鸟苷C.广谱的抗病(正确答案)D.为三环胺类化合物E.分子中有鸟嘌呤结构4.下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.青蒿素(正确答案)B.奎宁(正确答案)C.乙胺嘧啶D.氯喹E.伯氨喹5.下列说法错误的项是A.红霉素显红色(正确答案)B.白霉素显白色C.氯霉素显绿色(正确答案)D.磷霉素属于氨基苷类抗生素(正确答案)E.环孢素属于头孢菌素类抗生素(正确答案)6.下列哪些药物具有酸碱两性A.四环素(正确答案)B.磺胺嘧啶(正确答案)C.青霉素D.头孢氨苄(正确答案)E.异烟肼7.天然青霉素的缺点是A.不能口服(正确答案)B.易发生过敏反应(正确答案)C.β-内酰胺环易开环水解变质(正确答案)D.易产生耐药性(正确答案)E.毒性小8.应制成粉针剂在临床应用的药物是A.青霉素钠(正确答案)B.硫酸链霉素(正确答案)C.红霉素D.氯霉素E.阿莫西林9.含酰胺结构的抗生素药物有A.头孢菌素类(正确答案)B.青霉素类(正确答案)C.大环内酯类D.氯霉素类(正确答案)E.氨基苷类10.下列哪些项与地西泮相符A.在酸或碱性溶液中，受热易水解，水解产物可发生重氮化-偶合反应B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C.属于苯二氮䓬类镇静催眠药(正确答案)D.代谢产物仍有活性(正确答案)E.可用于治疗焦虑症(正确答案)11.属于苯二氮䓬类镇静催眠药的是A.三唑仑(正确答案)B.替马西泮(正确答案)C.奥美拉唑D.地西泮(正确答案)E.艾司唑仑(正确答案)12.可用于抗癫痫的药物是A.苯妥英钠(正确答案)B.丙戊酸钠(正确答案)C.苯巴比妥(正确答案)D.地西泮(正确答案)E.卡马西平(正确答案)13.下列哪些项与苯妥英钠相符A.水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀(正确答案)B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C.具有内酰脲结构，可发生水解反应(正确答案)D.可与酸性药物配伍使用E.具有抗癫痫和抗心律失常作用(正确答案)14.下列哪些项与盐酸氯丙嗪相符A.属于吩噻嗪类抗精神病药(正确答案)B.2位上氯原子用三氟甲基取代，抗精神病作用增强(正确答案)C.在空气或日光中放置，逐渐变为红色(正确答案)D.可与碱性药物配伍使用E.可用于人工冬眠(正确答案)15.对光敏感易被氧化变色的药物是A.盐酸氯丙嗪(正确答案)B.丙戊酸钠C.奋乃静(正确答案)D.地西泮E.卡马西平(正确答案)16.下列哪些项与盐酸哌替啶相符A.具有酯键，可发生水解反应(正确答案)B.镇痛作用比吗啡强C.连续应用可成瘾(正确答案)D.可与三氯化铁显色E.可口服给药(正确答案)17.吗啡的化学结构中具有A.四个环B.哌啶环(正确答案)C.手性碳原子(正确答案)D.苯环(正确答案)E.酸性结构功能基和碱性结构功能基(正确答案)18.下列哪些药物作用于阿片受体A.阿司匹林B.美沙酮C.哌替啶(正确答案)D.喷他佐辛(正确答案)E.吲哚美辛(正确答案)19.用于治疗阿尔茨海默病的药物有A.盐酸多奈哌齐(正确答案)B.加兰他敏(正确答案)C.石衫碱甲D.咖啡因(正确答案)E.吡拉西坦(正确答案)20.化学药物的名称包括A.通用名(正确答案)B.化学名(正确答案)C.别名D.商品名(正确答案)E.拉丁名。
(完整版)药物化学习题集及参考答案全解
药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ）A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ）A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6- 氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β- 内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2OD．发生分子内重排生成青霉二酸E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6．β- 内酰胺类抗生素的作用机制是（）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性, 阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β- 内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素C．氨基糖苷类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤A．氨苄西林C．泰利霉素E．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为（B．四环素类抗生素D．β－内酰胺类抗生素产生再生障碍性贫血的药物是（）B．氯霉素D．阿齐霉素）12．下列哪个药物属于单环β - 内酰胺类抗生素（ ） A ．舒巴坦 B ．氨曲南 C ．克拉维酸 D ．甲砜霉素E ．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（ ） A ．百浪多息C ．对乙酰氨基苯磺酰胺E ．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（）A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 E ．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（A ．磺胺醋酰BC ．磺胺甲噁唑 DE ．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（ ）A ．钠盐B ．钙盐C ．钾盐 D．铜盐E ．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ ） A ．依诺沙星 B ．西诺沙星 C ．诺氟沙星 D ．洛美沙星E ．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ ）A ． N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学练习题附加答案
药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。
A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的（A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系（E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性5.下列哪个说法不正确（C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。
A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括（D ）。
A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（C ）。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
《药物化学》练习题一、名词解释1、前药2、稳定PH3、药效构象4、聚合反应5、邻助作用6、离去酸7、杂质限量8、特异性结构药物9、药物自动氧化反应二、单选题1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体3.下面哪条不是苯巴比妥的性质A.具有互变异构现象，呈酸性B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为A.因为苯环B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是A.1，4-二氮草环B. 1，3苯二氮草环C.．1，3-二氮草环D. 1，4-苯二氮草环E. 1，5-苯二氮草环8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感．9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色B．检查水溶液的酸性C．检查Na2CO3中不溶物D．是否有醋酸味E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A．阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C．山莨菪碱结构中有6β-羟基D．中抠作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E．中枢作用；东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药A.氨基醚类B.乙二胺类C.丙胺类D．三环类E，哌啶类17．下列药物中哪个不具有抗高血压作用A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利血平E．卡托普利18．阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键19．关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构B．苯环上引入羟基，作用强度增强C．左旋体活性通常大于右旋体D．—碳原子上引入甲基，通常作用强度增强E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大20．关于麻黄碱的叙述不正确的是A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E．平喘作用持续时间较长21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有乙基取代，2位有羧基 B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有氧基 E．8位有哌嗪22.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热生成A.青霉素G钠 B．青霉二酸钠盐 C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D．β-内酰胺环水解开环 E．青霉醛和D-青霉胺23.化学结构中含有两个手性中心的药物是A.青霉素G B．头孢羟氨苄 C．氨苄西林 D．氯霉素 E．多西环素24.下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林 B．阿米卡星 C．克拉维酸 D．头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.克林霉素 B．氯霉素 C．红霉素 D．阿米卡星 E．多西环素26．下列药物中哪个不具酸、碱两性A．磺胺甲恶唑 B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素27.氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是A.1S, 2SB. 1R,2RC.1S,2RD. 1R, 2SE. 1R, 3R．28.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A．4-羟基环磷酰胺 B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E．醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较小的原因是A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B．烷化作用强 C.体内代谢快D．抗瘤谱广 E．注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D.多元醇类 E．亚硝基脲类．31．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少 A．5位 B．7位 C．11位 D．1位 E．15位32.以下哪个是米非司酮的化学结构特征A．11位为羟基，17α位为丙炔基B．11位为羰基，17α位为丙炔基C．11β位为4-二甲氨基苯基，17α-乙炔基D．11β-羟基，17α-乙炔基E．11β-4-二甲氨基苯基，17α—丙炔基33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A．将17β羟基酯化B．将17β羟基氧化为羰基C．引入17α-甲基D.将17β羟基修饰为醚E．引入17α-乙炔基34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A．L(+)异构体 B．L(-)异构体 C．D(-)异构体 D．D(+)异构体 E．混旋体35.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性A．维生素C B．维生素D C．维生素K D. 维生素A E．维生素E36.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体A．维生素A1 B．维生素C C．维生素B6 D．维生素B2 E，维生素Bl37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是A.具酸性 B．具铜盐反应 C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应38. 磺胺类药物的基本结构是A.对羟基苯磺酰胺 B．对甲基苯磺酰胺 C对氨基苯璜酰胺 D．对氨基苯甲酰胺E．苯磺酰胺39．水解后具有麦芽酚反应的药物是A.庆大霉素B.链霉素 C．阿米卡星 D.卡那霉素 C．阿米卡星40.下列哪种为青霉素的基本母核缩写A. 6-APAB. 7-ACAC. 7-ADCAD.SN E．6-MP41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响A.电子密度分布 B．体内的解离度 C.水中的溶解度 D．分子量 E.立体因素42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性43．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用A．直链脂肪烃基 D．烯烃基 C苯基 D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基44．下列哪种性质与布洛芬相符A．在酸性或碱性条件下均易水解B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C．不溶于水，味微苦 D．可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中E．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化45．吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基 B．双键 C．醚键 D．哌啶环 E．酚羟基46.吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A.酚羟基 B叔胺基团 C．叔胺基团 D.双键 E．苯基．47.洛伐他汀主要用于A．治疗心律不齐B，抗高血压C．降低血中甘油三酯含量D．降低血中胆固醇含量E．治疗心绞痛48．马来酸氯苯那敏又名为A.苯那君B.扑尔敏C.非那根D.息斯敏E．泰胃美49．溴新斯的明的化学名为A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型A．为8-氨基喹啉衍生物 B．为2-氨基喹啉衍生物 C．为2-氨基喹啉衍生物D．为4-氨基喹啉衍生物 E．为6-氨基喹啉衍生物51．.抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为A．分子中含有2-氨基嘧啶结构部分 C．分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分B．分子中含有4-氨基嘧啶结构部分 D．分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E．分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分52．下列哪个是甲硝唑的化学名A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A.羰基 B．羧基 C．羟基 D．酯键 E．内酯结构．54．加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼55. .维生素B6 的化学名为A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强A．2-位羟基 B．3-位羟基 C．4-位羟基 D．5-位羟基 E．6-位羟基57．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药A.生物碱B.抗代谢物C.烷化剂D.抗生素E.金属配合物58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用A．甲氮芥与丙烯醛 B．丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E．杂环氮芥和甲氮芥59．黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素 C孕激素 D.盐皮质激素 E．糖皮质激素60．与阿米卡星结构相似的是A.米诺环素B.罗红霉素C.庆大霉素D.林可霉素 E．螺旋霉素三、填空1.酯类药物水解产物为________和________。