6-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
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胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
扩张血管
Ach
血管内皮
NO
血管舒张
▪ N样作用（Ach大时可激动N受体）
- N1受体兴奋 神经节兴奋 - 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压↑、心率↑ - 消化道 兴奋
- N2受体 骨胳肌收缩
▪ 中枢作用 学习记忆，觉醒 氨甲酰胆碱
-毒性大，临床不常用，只是偶尔用于治疗青光眼
青光眼的诊断
首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（24mmHg），日眼压波动 大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。
其次应检查眼底。 目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D） 表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿 变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数 量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血 管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜 神经纤维层缺损。
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性） 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
毛果芸香碱 ［药理作用］
第六章
胆碱受体激动药和作用于 胆碱酯酶药
主要内容 第一节 第二节 第三节
胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶复活剂
拟胆碱药按作用原理可分为：
直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香 碱，N受体激动药。
抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱 等，难逆性如有机磷酸酯类。
Ach
血管内皮
NO
血管舒张
▪ N样作用（Ach大时可激动N受体）
- N1受体兴奋 神经节兴奋 - 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压↑、心率↑ - 消化道 兴奋
- N2受体 骨胳肌收缩
▪ 中枢作用 学习记忆，觉醒 氨甲酰胆碱
-毒性大，临床不常用，只是偶尔用于治疗青光眼
青光眼的诊断
首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（24mmHg），日眼压波动 大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。
其次应检查眼底。 目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D） 表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿 变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数 量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血 管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜 神经纤维层缺损。
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性） 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
毛果芸香碱 ［药理作用］
第六章
胆碱受体激动药和作用于 胆碱酯酶药
主要内容 第一节 第二节 第三节
胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶复活剂
拟胆碱药按作用原理可分为：
直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香 碱，N受体激动药。
抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱 等，难逆性如有机磷酸酯类。
6胆碱受体药
山梗菜碱
弱于烟碱
兴奋呼吸
Dept Phamacol, Fudan
胆 碱 酯 酶
乙酰胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 特异性胆碱酯酶
丁酰胆碱酯酶
假性胆碱酯酶 非特异性胆碱酯酶
突触后膜 红细胞和肌组织 水解ACh快
胶质细胞、血浆及肝 脏
水解苯甲酰胆碱 水解丁酰胆碱
Dept Phamacol, Fudan
Dept Phamacol, Fudan
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
2009/3
Dept Pharmacol
胆碱受体激动药
受体亚型选择性:
M、N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药 有临床用途
作用机制:
直接作用拟胆碱药:激动胆碱受体 间接作用拟胆碱药:抑制胆碱酯酶活性
Dept Phamacol, Fudan
M、N受体: 乙酰胆碱 (ACh)
中枢作用:
无
(学习记忆 | 镇静全麻)
Dept Phamacol, Fudan
氨甲酰胆碱
O H2N
1 2 3 M、N受体均有作用 稳定, 不易被破坏 作用比ACh持久
CH3 + O C C N CH3 H2 H2 CH3
4
对胃肠道与泌尿道的平滑肌选择性略高 兴奋作用较强 用于术后腹气胀、尿潴留 青光眼外，已基本不用
胆 碱 酯 酶 抑 制 剂
酯类 与胆碱酯酶亲和 分解慢或不易分解 可逆性: 有开发及临床使用
新斯的明/毒扁豆碱/吡斯的明/依酚氯铵/安贝氯铵/加 兰他敏/他克林/多奈哌齐等
难逆性：毒/无临床价值
Dept Phamacol, Fudan
新斯的明 ：易逆性胆碱酯酶抑制剂
口服吸收少而不规则 起效快（po 30min； iv 5-15min） 维持1-3h 不易通过血脑屏障 部分经酯酶水解 部分以原形经肾排泄
第6章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【优选文档】
调节痉挛 睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大；近物
清楚,远物模糊
调节麻痹(mábì)
睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低；近物模糊,远物清楚
第十一页，共三十七页。
调节(tiáojié)麻痹
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
第十六页，共三十七页。
胆碱酯酶AChE的变化
------------------------------------------------------------
AChE+ ACh
乙酰化胆碱酯酶
AChE 水解(shuǐjiě) 去乙
酰化 ms
继续(jìxù)发挥作用(水解ACh)
---------------------------------------------
1、M样作用: ACh激动M-R， ❖ 心脏收缩力减弱，血管扩张，血压下降； ❖ 胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋； ❖ 腺体分泌增加；
❖ 眼虹膜(hóngmó)的括约肌兴奋(收缩)，瞳孔缩小。
5
第五页，共三十七页。
副交感神经兴 奋
心脏抑制；血 压(xuèyā)下降； 胃肠道平滑肌 收缩；腺体分 泌增加；
❖ 作用广泛，选择性差，故无临床应用价值(jiàzhí)
❖ 了解ACh的药理作用
有助于掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理作用
2
第二页，共三十七页。
乙酰胆碱(Ach)受体
M受体——分布于副交感神经节后纤维 支配(zhīpèi)的效应器细胞上
N受体
NM 受体—— 分布于运动神经(yùndòng
shénjīng)
6-胆碱受体激动药和作用胆碱酯酶药
Ach +++ 卡巴胆碱 醋甲胆碱 氯贝胆碱 + -
+++ +
+++ +++
++ +
+++ ±
++ +++
++ +++
++ +++
+++ +++
+ ++
+ ++
++ +++
+ -
工具药
术后腹气胀、尿潴留 青光眼
口腔黏膜干燥症
术后腹气胀、尿潴留
胃肠张力缺乏和胃滞留
二、M 受体激动药（生物碱类）
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】
【药理作用】
1、M样作用: 血管扩张： 小剂量i.v 赖性舒张因子(NO) 血管内皮细胞M3受体 血压下降(一过性) 内皮依
心率减慢：窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电 流增加，使动作电位达阈值的时间延长。 心肌收缩力减弱：心房抑制大于心室；抑制NA的释 放。
非血管平滑肌：
收缩 (支气管、胃肠道、泌尿道)
【解毒疗效】
1.对酶复活效果因有机磷酸酯类而异：对内吸磷， 马拉硫磷和对硫磷中毒疗效好；乐果则无效。 2.慢性中毒者无效 3.对骨骼肌作用显著，迅速控制肌颤；对植物神经 系统功能恢复较差；对CNS中毒症状（昏迷）有 一定改善作用。 4.不能对抗体内积聚的Ach的作用，应与阿托品合 用。
(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。
（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。
讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用：（1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌；（2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂N2——骨骼肌兴奋；N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用；2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼；3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。
二、M胆碱受体激动药毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用；毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用特点：1、全身用药毒性大；2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（1）缩瞳：瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋瞳孔开大肌——NA能神经支配——瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳（2）降低眼内压：房水所产生和维持睫状体脉络丛产生——瞳孔——前房间隙——小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循前房角间隙↓、小梁网或巩膜静脉窦硬化——房水回流受阻—眼内压升高（头痛、视力↓）毛果芸香碱——瞳孔括约肌收缩——虹膜向中心拉紧，根部变薄——前房角间隙扩大——有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓——青光眼（3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊正常的眼睛：屈光度——晶状体——悬韧带的紧张度——睫状肌的松紧——动眼神经支配远视小薄拉紧松抑制近视大厚放松紧兴奋动眼神经：胆碱能神经；毛果芸香碱：兴奋M受体——近视；阿托品——阻断M受体——远视；2、腺体：汗腺和唾液分泌增加（四）临床用途：1、青光眼：开角型——前房角狭窄，眼内压升高；闭角型——巩膜静脉窦或小梁网硬化——房水回流受阻2、拮抗扩瞳作用：3、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
药理学 6 胆碱受体激动药
水解后脱掉二甲胺基甲酸 → 胆碱酯酶复活
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
[中毒症状] 体内ACh大量堆积而引起的症状。
1.急性中毒 轻度中毒：M样症状为主。 中度中毒：M + N样症状为主。 重度中毒：M + N样症状 + 中枢神经系统症状。
2.慢性中毒 神经衰弱综合征、多汗，偶有肌束颤动及瞳孔缩
小。
√ [急性中毒的解救原则] 1.迅速消除毒物： ➢对于经皮肤吸收者：应立即用肥皂水清洗皮肤。 ➢对于经口中毒者：反复洗胃，然后用硫酸镁导泻。 注意：敌百虫中毒时不能用碱性溶液清洗，因其在 碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。
瞳孔括约肌(环状肌)
虹膜瞳孔括约肌(环状肌)：有M受体，激动时 使括约肌收缩，瞳孔缩小。
房水循环：房水→后房 →瞳孔→前房→前房角 （虹膜角膜角）→巩膜 静脉窦→血液循环
睫状肌 悬韧带
晶状体
睫状肌的环状肌(存在M受体)向瞳孔中心收缩→ 悬韧带松弛→晶状体变凸→ 视近物。
2.腺体：
激动腺体的M受体→腺体分泌增加，如汗腺、唾 液腺等分泌↑。
3.平滑肌:
激动胃肠道平滑肌M受体→胃肠道平滑肌收缩力 和蠕动频率↑。 激动支气管平滑肌M受体→使气管收缩，可诱发 哮喘。
将兔双眼去除动眼神经（副交感神经）后， 左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认 为哪只眼的瞳孔会缩小？为什么？
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯类 ➢农业杀虫剂：敌百虫、敌敌畏、乐果、 对硫磷、内吸磷等。 ➢战争毒剂：沙林、梭曼等。
2.应用解毒药物： ➢阿托品：能迅速解除M样症状。 ➢AChE复活剂：对中度或重度中毒病人，必须采用 阿托品与AChE复活剂(碘解磷定、氯解磷定等)合用。
THANK YOU！
6-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
三、N胆碱受体激动药
代表药： 烟碱(Nicotine) -尼古丁，由烟草中提取
【药理作用】
N样作用，具毒理意义 1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制 2. 兴奋神经肌肉接头N受体
第二节、抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药：新斯的明 —— 为人工合成品
【体内过程 】
1. 具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
毛果芸香碱
【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好
毛果芸香碱
青光眼类型:
闭角型(angle-closure glauconma) 急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。
开角型(open-closure glauconma) 单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或
属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间较长 选择性兴奋M受体 N样作用很弱
（2） 醋甲胆碱
【临床应用】
治疗口腔黏膜干燥症
【禁忌症】
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
（3）卡巴胆碱
属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间比乙酰胆碱长 对膀胱和肠道选择高
乙酰胆碱 + + + + + +
++ ++ ++ +
++
卡ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ胆碱 —
+
+ +++ +++ ++ +++
醋甲胆碱 +
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
药物安全性与有效性评估
长期安全性评估
对新药进行长期临床观察和安全 性评估，确保药物在长期使用过 程中的安全性。
药物相互作用研究
研究药物与其他药物或食物相互 作用的机制和影响，为临床用药 提供指导。
疗效与成本效益分
析
对新药进行疗效与成本效益的综 合评估，为新药的推广和应用提 供依据。
THANK YOU
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯 酶药
目 录
• 引言 • 胆碱受体激动药 • 作用于胆碱酯酶药 • 药物比较与选择 • 展望与未来研究方向
01
引言
药物作用机制简介
胆碱受体激动药
通过与胆碱受体结合，模拟或增 强胆碱能神经递质乙酰胆碱的作 用，从而发挥药效。
作用于胆碱酯酶药
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆 碱的水解，提高乙酰胆碱的浓度 ，发挥药效。
丁酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制丁酰胆 碱酯酶的活性，提高丁酰胆碱的浓度， 从而改善神经系统的功能，主要用于 治疗帕金森病和亨廷顿病等神经系统 疾病。
04
药物比较与选择
适应症与禁忌症
适应症
胆碱受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病，而作用于胆碱酯酶药主要用于治 疗阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经系统疾病。
氯化琥珀胆碱
氯化琥珀胆碱是一种常用的N2型胆碱受体激动药，可引起骨骼肌松弛和呼吸抑 制。
药物作用与应用
M胆碱受体激动药主要用于治疗平滑肌痉挛引起的疼痛和胃肠道痉挛等，如胃肠 痉挛、胆绞痛、肾绞痛等。阿托品还常用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞等 心血管疾病。
N胆碱受体激动药主要用于治疗神经肌肉接头疾病，如重症肌无力、肌无力综合 征等。氯化琥珀胆碱常用于全身麻醉和气管插管时的肌肉松弛。
胆碱受体激动剂和作用于胆...
毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中 心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈 光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，导致近视， 此作用称为调节痉挛。
二、临床应用
1.治疗青光眼 滴眼时压迫内眦,避免药物吸收。 青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病， 如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引 起不可逆的失明。致盲性眼病. 主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力 下降
度转入抑制，反使肌 无力症状加剧
• 毒扁豆碱（physostigmine）
又名依色林(eserine) 历史：从热带西部非洲产的一种多年生 植物毒扁豆树的成熟干燥的种子加拉巴 豆（calabaar）或裁判豆（ordeal）中 提取的一种生物碱—系叔胺类药物。非 洲西部当地部落曾一度将加拉巴豆，也 称“以色素果”作为“裁判毒”，用于 对巫术的审判。
1．将动眼神经睫状神经节切除（切除瞳孔括 约肌上的神经支配），问分别用毛果芸香碱、 毒扁豆碱、新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳 孔？为什么？ 2．在暗室下，分别用毛果芸香碱、毒扁豆碱、 新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳孔？为什么？
1.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。 因为毛直接（+）瞳孔括约肌上的MR，而毒扁豆 碱、新斯的明是通过（-）chE，使Ach增多发挥 作用的，当神经被切除，Ach无释放，故不能。
毒扁豆碱
（-）AchE 长（1-2天） 多，刺激强
慢（30min） 快（5min）
小结
1．拟胆碱药的作用方式 直接（+）胆碱受体 间接（+）胆碱受体 即（-）chE药 2．毛果芸香碱的别名？机制？作用及用途？ 3．新斯的明的机制？作用及用途？主要不良 反应？禁忌症？ 4．毒扁豆碱的特点？
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱 的水解，提高乙酰胆碱的浓度，从而 发挥治疗作用。
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
6.胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
季铵阳离子头， ① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 季铵阳离子头 阴离子部位结合， 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟 基与ACh羰基碳结合。 羰基碳结合。 基与 羰基碳结合 ② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙 复合物裂解， 与 复合物裂解 酰化AchE 酰化 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢 迅速水解， ③ 乙酰化 迅速水解 分离出乙酸， 复酶活性。 复酶活性。
第 二节
定义： 定义：
抗AChE药 药
能与AchE牢固结合，使AchE活性 牢固结合， 能与 牢固结合 活性 受到抑制， 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 堆积或增多， 释放的 碱作用。 碱作用。
易逆性抗AChE药： 易逆性抗 药
毒扁豆碱、 毒扁豆碱、新斯的明
难逆性抗AChE药： 药 难逆性抗
2．N 样作用： ． 样作用：
交感N节后 交感 节后 纤维兴奋
1) 兴奋 节的 N受体 兴奋N节的 节的N
副交感N节 副交感 节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质 M受体，肾上腺素释放 兴奋肾上腺髓质N 受体， 兴奋肾上腺髓质 3) 兴奋骨骼肌 M受体 表现肌肉收缩，甚 兴奋骨骼肌N 受体: 表现肌肉收缩， 至颤动
房水流通受阻
眼内压升高的原因： 眼内压升高的原因：
房水生成增加
(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉 － 房水的生成
渗出。乙酰唑胺和 受体阻滞剂可抑制睫 渗出。乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫 状肌分泌房水。 状肌分泌房水。 房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 巩膜静脉窦 体循环
问题：给犬注射 － 问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品） 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 再注射大剂量 ， 犬的血压、 犬的血压、心率将 有何改变？ 有何改变？
【正式版】胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药PPT资料
（二）生物碱类
毛果用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作
用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
（1）M样症状：瞳孔缩小； 清除毒物 : 清洗皮肤； N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。 性质稳定，可口服或皮下注射。 开角型青光眼（单纯性青光眼） 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。 （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； 兴奋骨骼肌作用强大。 【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。 （3）促进运动神经末梢释放Ach。 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase AChE） 氯磷定（ PAM—Cl ） N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。 兴奋骨骼肌作用强大。 治疗术后腹气胀和尿潴留 碘解磷定 治疗术后腹气胀和尿潴留 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
优选胆碱受体激动药和作用于 胆碱酯酶药
Ｎ样作用
Ø Ｎ1样作用：神经节兴奋 Ø Ｎ2样作用：骨骼肌收缩
卡巴胆碱
1、直接激动M、N-R，但选择性差； 2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。
氯贝胆碱
性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃 肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗 手术后腹气胀及尿潴留等。
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)
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一、 M / N胆碱受体激动剂
（一）胆碱酯类 • 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) • 醋甲胆碱 （Methacholine） • 氯贝胆碱（bethanechol chloride ）
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
【药理作用】
1. M样作用： 1) 心血管系统：
增生，房水流出阻力大，使眼压升高。
2020/8/16
毛果芸香碱
[临床应用]
2、治疗虹膜睫状体炎：
与扩瞳药阿托品交替使用，防止炎症 时虹膜与晶体粘连 3、 口腔干燥：
2020/8/16
毛果芸香碱
【不良反应】 • （1）眼科局部用药无明显不良反应 • （2）剂量过大或口服给药时可出现M受
体过度兴奋的症状；可用阿托品对抗
2020/8/16
2020/8/16
毛果芸香碱 （3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→ 悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调 节于近视
2020/8/16
毛果芸香碱
2. 腺体
皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3. 平滑肌
2020/8/16
激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。
2020/8/16
章节梳理
掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不 良反应；新斯的明作用、应用及不良反应
熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用 和应用
了解: 了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机 制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点
2020/8/16
第一节、胆碱受体激动药
① 舒张血管( 小剂量 )：
兴奋M3-R，
弛 ② 负性频率作用：
2020/8/16
血管平滑肌松 兴奋M2-R
乙酰胆碱 Acetylcholine
③负性肌力作用 ACh 作用于心房肌 ↓收缩性
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2) 平滑肌 ①支气管、胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌
毛果芸香碱
【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好
2020/8/16
毛果芸香碱 青光眼类型:
• 闭角型(angle-closure glauconma) • 急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。
• 开角型(open-closure glauconma) 单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或
注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液 吸收产生副作用。
2020/8/16
三、N胆碱受体激动药
代表药： 烟碱(Nicotine) -尼古丁，由烟草中提取
【药理作用】
N样作用，具毒理意义 1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制 2. 兴奋神经肌肉接头N受体
2020/8/16
第二节、抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药：新斯的明 —— 为人工合成品
动，促进肠内容物排出。 3 . 腺体分泌增加↑ : 支气管、泪腺、汗
腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。
2020/8/16
新斯的明
4. 收缩支气管 5. 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩；
膀胱括约肌松弛，增加排尿 6. 心血管系统：拟胆碱作用；
减慢心室频率 7. 骨骼肌神经肌肉接头：
①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8. 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
2) 兴奋神经肌肉接头处的NM－R
2020/8/16
引起骨骼骼肌收缩
（2） 醋甲胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间较长 • 选择性兴奋M受体 • N样作用很弱
2020/8/16
（2） 醋甲胆碱
【临床应用】
治疗口腔黏膜干燥症
【禁忌症】
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
(1) 缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
2020/8/16
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
2020/8/16
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
(2) 降低眼内压
房 水 产 生 及 回 流
2020/8/16
毛果芸香碱 （2）降低眼内压：
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变 薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环 → 眼内压降低。
呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑
② 泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张
2020/8/16
膀胱排空↑
乙酰胆碱 Acetylcholine
3) 眼 4) 腺体
瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 分泌增加
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2．N 样作用
1)
兴奋神经节的NN－R
引起植物神经都兴奋的效应
+++ +++ ++ ++
+
氯贝胆碱
2020/8/16
—
+++
± +++ +++ ++
—
二、M胆碱受体激动药
• 代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine）
又名匹鲁卡品 【药理作用】
选择性(直接)激动M受体，产生M样 作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心 血管的影响小。
2020/8/16
毛果芸香碱 1.对眼睛的作用：
2020/8/16
（3）卡巴胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间比乙酰胆碱长 • 对膀胱和肠道选择高
【用途】 皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。 局部滴眼－可治疗青光眼。
2020/8/16
（4）氯贝胆碱
• 比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解 • 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 • 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射
【体内过程 】
• 1. 具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
• 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持 2~4h。
2020/ . 眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。 2 . 胃、肠： ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕
【用途】
• 治疗手术后肠胀气和尿潴留
2020/8/16
胆碱酯类药物药理特性比较
对胆碱酯 阿托品
毒蕈碱样作用
烟碱
胆碱酯类 酶敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼(局部) 样作 用
乙酰胆碱 + + + + + +
++ ++ ++
+
+
+
卡巴胆碱 —
+
+
+ +++ +++ ++ ++
醋甲胆碱 + +
（一）胆碱酯类 • 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) • 醋甲胆碱 （Methacholine） • 氯贝胆碱（bethanechol chloride ）
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
【药理作用】
1. M样作用： 1) 心血管系统：
增生，房水流出阻力大，使眼压升高。
2020/8/16
毛果芸香碱
[临床应用]
2、治疗虹膜睫状体炎：
与扩瞳药阿托品交替使用，防止炎症 时虹膜与晶体粘连 3、 口腔干燥：
2020/8/16
毛果芸香碱
【不良反应】 • （1）眼科局部用药无明显不良反应 • （2）剂量过大或口服给药时可出现M受
体过度兴奋的症状；可用阿托品对抗
2020/8/16
2020/8/16
毛果芸香碱 （3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→ 悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调 节于近视
2020/8/16
毛果芸香碱
2. 腺体
皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3. 平滑肌
2020/8/16
激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。
2020/8/16
章节梳理
掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不 良反应；新斯的明作用、应用及不良反应
熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用 和应用
了解: 了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机 制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点
2020/8/16
第一节、胆碱受体激动药
① 舒张血管( 小剂量 )：
兴奋M3-R，
弛 ② 负性频率作用：
2020/8/16
血管平滑肌松 兴奋M2-R
乙酰胆碱 Acetylcholine
③负性肌力作用 ACh 作用于心房肌 ↓收缩性
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2) 平滑肌 ①支气管、胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌
毛果芸香碱
【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好
2020/8/16
毛果芸香碱 青光眼类型:
• 闭角型(angle-closure glauconma) • 急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。
• 开角型(open-closure glauconma) 单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或
注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液 吸收产生副作用。
2020/8/16
三、N胆碱受体激动药
代表药： 烟碱(Nicotine) -尼古丁，由烟草中提取
【药理作用】
N样作用，具毒理意义 1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制 2. 兴奋神经肌肉接头N受体
2020/8/16
第二节、抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药：新斯的明 —— 为人工合成品
动，促进肠内容物排出。 3 . 腺体分泌增加↑ : 支气管、泪腺、汗
腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。
2020/8/16
新斯的明
4. 收缩支气管 5. 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩；
膀胱括约肌松弛，增加排尿 6. 心血管系统：拟胆碱作用；
减慢心室频率 7. 骨骼肌神经肌肉接头：
①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8. 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
2) 兴奋神经肌肉接头处的NM－R
2020/8/16
引起骨骼骼肌收缩
（2） 醋甲胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间较长 • 选择性兴奋M受体 • N样作用很弱
2020/8/16
（2） 醋甲胆碱
【临床应用】
治疗口腔黏膜干燥症
【禁忌症】
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
(1) 缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
2020/8/16
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
2020/8/16
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
(2) 降低眼内压
房 水 产 生 及 回 流
2020/8/16
毛果芸香碱 （2）降低眼内压：
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变 薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环 → 眼内压降低。
呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑
② 泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张
2020/8/16
膀胱排空↑
乙酰胆碱 Acetylcholine
3) 眼 4) 腺体
瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 分泌增加
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2．N 样作用
1)
兴奋神经节的NN－R
引起植物神经都兴奋的效应
+++ +++ ++ ++
+
氯贝胆碱
2020/8/16
—
+++
± +++ +++ ++
—
二、M胆碱受体激动药
• 代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine）
又名匹鲁卡品 【药理作用】
选择性(直接)激动M受体，产生M样 作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心 血管的影响小。
2020/8/16
毛果芸香碱 1.对眼睛的作用：
2020/8/16
（3）卡巴胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间比乙酰胆碱长 • 对膀胱和肠道选择高
【用途】 皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。 局部滴眼－可治疗青光眼。
2020/8/16
（4）氯贝胆碱
• 比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解 • 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 • 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射
【体内过程 】
• 1. 具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
• 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持 2~4h。
2020/ . 眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。 2 . 胃、肠： ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕
【用途】
• 治疗手术后肠胀气和尿潴留
2020/8/16
胆碱酯类药物药理特性比较
对胆碱酯 阿托品
毒蕈碱样作用
烟碱
胆碱酯类 酶敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼(局部) 样作 用
乙酰胆碱 + + + + + +
++ ++ ++
+
+
+
卡巴胆碱 —
+
+
+ +++ +++ ++ ++
醋甲胆碱 + +