6-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
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动，促进肠内容物排出。 3 . 腺体分泌增加↑ : 支气管、泪腺、汗
腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。
2020/8/16
新斯的明
4. 收缩支气管 5. 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩；
膀胱括约肌松弛，增加排尿 6. 心血管系统：拟胆碱作用；
减慢心室频率 7. 骨骼肌神经肌肉接头：
①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8. 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
增生，房水流出阻力大，使眼压升高。
2020/8/16
毛果芸香碱
[临床应用]
2、治疗虹膜睫状体炎：
与扩瞳药阿托品交替使用，防止炎症 时虹膜与晶体粘连 3、 口腔干燥：
2020/8/16
毛果芸香碱
【不良反应】 • （1）眼科局部用药无明显不良反应 • （2）剂量过大或口服给药时可出现M受
体过度兴奋的症状；可用阿托品对抗
呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑
② 泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张
2020/8/16
膀胱排空↑
乙酰胆碱 Acetylcholine
3) 眼 4) 腺体
瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 分泌增加
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2．N 样作用
1)
兴奋神经节的NN－R
引起植物神经都兴奋的效应
① 舒张血管( 小剂量 )：
兴奋M3-R，
弛 ② 负性频率作用：
2020/8/16
血管平滑肌松 兴奋M2-R
乙酰胆碱 Acetylcholine
③负性肌力作用 ACh 作用于心房肌 ↓收缩性
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2) 平滑肌 ①支气管、胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌
(1) 缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
2020/8/16
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
2020/8/16
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
(2) 降低眼内压
房 水 产 生 及 回 流
2020/8/16
毛果芸香碱 （2）降低眼内压：
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变 薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环 → 眼内压降低。
注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液 吸收产生副作用。
2020/8/16
三、N胆碱受体激动药
代表药： 烟碱(Nicotine) -尼古丁，由烟草中提取
【药理作用】
N样作用，具毒理意义 1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制 2. 兴奋神经肌肉接头N受体
2020/8/16
第二节、抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药：新斯的明 —— 为人工合成品
2020/8/16
2020/8/16
毛果芸香碱 （3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→ 悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调 节于近视
2020/8/16
毛果芸香碱
2. 腺体
皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3. 平滑肌
2020/8/16
激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。
毛果芸香碱
【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好
2020/8/16
毛果芸香碱 青光眼类型:
• 闭角型(angle-closure glauconma) • 急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。
• 开角型(open-closure glauconma) 单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或
2020/8/16
（3）卡巴胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间比乙酰胆碱长 • 对膀胱和肠道选择高
【用途】 皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。 局部滴眼－可治疗青光眼。
2020/8/16
（4）氯贝胆碱
• 比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解 • 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 • 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射
2) 兴奋神经肌肉接头处的NM－R
2020/8/16
Biblioteka Baidu
引起骨骼骼肌收缩
（2） 醋甲胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间较长 • 选择性兴奋M受体 • N样作用很弱
2020/8/16
（2） 醋甲胆碱
【临床应用】
治疗口腔黏膜干燥症
【禁忌症】
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
2020/8/16
章节梳理
掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不 良反应；新斯的明作用、应用及不良反应
熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用 和应用
了解: 了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机 制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点
2020/8/16
第一节、胆碱受体激动药
一、 M / N胆碱受体激动剂
（一）胆碱酯类 • 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) • 醋甲胆碱 （Methacholine） • 氯贝胆碱（bethanechol chloride ）
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
【药理作用】
1. M样作用： 1) 心血管系统：
+++ +++ ++ ++
+
氯贝胆碱
2020/8/16
—
+++
± +++ +++ ++
—
二、M胆碱受体激动药
• 代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine）
又名匹鲁卡品 【药理作用】
选择性(直接)激动M受体，产生M样 作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心 血管的影响小。
2020/8/16
毛果芸香碱 1.对眼睛的作用：
【体内过程 】
• 1. 具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
• 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持 2~4h。
2020/8/16
新斯的明
【药理作用】 1 . 眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。 2 . 胃、肠： ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕
【用途】
• 治疗手术后肠胀气和尿潴留
2020/8/16
胆碱酯类药物药理特性比较
对胆碱酯 阿托品
毒蕈碱样作用
烟碱
胆碱酯类 酶敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼(局部) 样作 用
乙酰胆碱 + + + + + +
++ ++ ++
+
+
+
卡巴胆碱 —
+
+
+ +++ +++ ++ ++
醋甲胆碱 + +
腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。
2020/8/16
新斯的明
4. 收缩支气管 5. 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩；
膀胱括约肌松弛，增加排尿 6. 心血管系统：拟胆碱作用；
减慢心室频率 7. 骨骼肌神经肌肉接头：
①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8. 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
增生，房水流出阻力大，使眼压升高。
2020/8/16
毛果芸香碱
[临床应用]
2、治疗虹膜睫状体炎：
与扩瞳药阿托品交替使用，防止炎症 时虹膜与晶体粘连 3、 口腔干燥：
2020/8/16
毛果芸香碱
【不良反应】 • （1）眼科局部用药无明显不良反应 • （2）剂量过大或口服给药时可出现M受
体过度兴奋的症状；可用阿托品对抗
呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑
② 泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张
2020/8/16
膀胱排空↑
乙酰胆碱 Acetylcholine
3) 眼 4) 腺体
瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 分泌增加
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2．N 样作用
1)
兴奋神经节的NN－R
引起植物神经都兴奋的效应
① 舒张血管( 小剂量 )：
兴奋M3-R，
弛 ② 负性频率作用：
2020/8/16
血管平滑肌松 兴奋M2-R
乙酰胆碱 Acetylcholine
③负性肌力作用 ACh 作用于心房肌 ↓收缩性
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
2) 平滑肌 ①支气管、胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌
(1) 缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
2020/8/16
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
2020/8/16
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
(2) 降低眼内压
房 水 产 生 及 回 流
2020/8/16
毛果芸香碱 （2）降低眼内压：
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变 薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环 → 眼内压降低。
注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液 吸收产生副作用。
2020/8/16
三、N胆碱受体激动药
代表药： 烟碱(Nicotine) -尼古丁，由烟草中提取
【药理作用】
N样作用，具毒理意义 1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制 2. 兴奋神经肌肉接头N受体
2020/8/16
第二节、抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药：新斯的明 —— 为人工合成品
2020/8/16
2020/8/16
毛果芸香碱 （3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→ 悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调 节于近视
2020/8/16
毛果芸香碱
2. 腺体
皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3. 平滑肌
2020/8/16
激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。
毛果芸香碱
【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好
2020/8/16
毛果芸香碱 青光眼类型:
• 闭角型(angle-closure glauconma) • 急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。
• 开角型(open-closure glauconma) 单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或
2020/8/16
（3）卡巴胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间比乙酰胆碱长 • 对膀胱和肠道选择高
【用途】 皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。 局部滴眼－可治疗青光眼。
2020/8/16
（4）氯贝胆碱
• 比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解 • 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 • 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射
2) 兴奋神经肌肉接头处的NM－R
2020/8/16
Biblioteka Baidu
引起骨骼骼肌收缩
（2） 醋甲胆碱
• 属全拟胆碱药 • 不易被胆碱酯酶水解 • 作用时间较长 • 选择性兴奋M受体 • N样作用很弱
2020/8/16
（2） 醋甲胆碱
【临床应用】
治疗口腔黏膜干燥症
【禁忌症】
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
2020/8/16
章节梳理
掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不 良反应；新斯的明作用、应用及不良反应
熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用 和应用
了解: 了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机 制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点
2020/8/16
第一节、胆碱受体激动药
一、 M / N胆碱受体激动剂
（一）胆碱酯类 • 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) • 醋甲胆碱 （Methacholine） • 氯贝胆碱（bethanechol chloride ）
2020/8/16
乙酰胆碱 Acetylcholine
【药理作用】
1. M样作用： 1) 心血管系统：
+++ +++ ++ ++
+
氯贝胆碱
2020/8/16
—
+++
± +++ +++ ++
—
二、M胆碱受体激动药
• 代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine）
又名匹鲁卡品 【药理作用】
选择性(直接)激动M受体，产生M样 作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心 血管的影响小。
2020/8/16
毛果芸香碱 1.对眼睛的作用：
【体内过程 】
• 1. 具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
• 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持 2~4h。
2020/8/16
新斯的明
【药理作用】 1 . 眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。 2 . 胃、肠： ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕
【用途】
• 治疗手术后肠胀气和尿潴留
2020/8/16
胆碱酯类药物药理特性比较
对胆碱酯 阿托品
毒蕈碱样作用
烟碱
胆碱酯类 酶敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼(局部) 样作 用
乙酰胆碱 + + + + + +
++ ++ ++
+
+
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卡巴胆碱 —
+
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醋甲胆碱 + +