胆碱受体激动药
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胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制剂
03
胆碱酯酶抑制剂
药物作用机制
抑制胆碱酯酶活性
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在体内的浓度，从而发挥药效。
增强乙酰胆碱作用
通过抑制乙酰胆碱的代谢酶，延长乙酰胆碱的作用时间，增 强乙酰胆碱对胆碱受体的激动作用。
主要药物种类
01
02
03
毒扁豆碱
最早发现的天然胆碱酯酶 抑制剂，具有强效和短效 的特点。
溴化物类
溴化物类化合物是人工合 成的胆碱酯酶抑制剂，包 括溴化物、碘化物等。
石杉碱甲
从石杉科植物千层塔中提 取的生物碱，是我国自主 研发的一类新药，具有强 效、长效和低毒的特点。
临床应用与效果
治疗阿尔茨海默病
治疗重症肌无力
用于有机磷中毒的治疗
不良反应与禁忌症
胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿 尔茨海默病，通过提高乙酰胆 碱浓度，改善患者认知功能。
未来展望
随着对胆碱能神经系统的深入研究，针对胆碱能受体的新药可能会为更多疾病提供新的治疗手段，同时也需要进 一步研究药物的长期疗效和安全性。
05
实际应用案例
病例一：治疗阿尔茨海默病
阿尔茨海默病是一种常见的神经退行性疾病，主要表现为记忆力减退、认知障碍等症状。胆碱受体激 动药可以激动神经突触的胆碱受体，促进神经递质的传递，从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂可以分为易逆性胆碱酯酶抑制剂和难逆性胆碱酯酶抑制剂两类。 易逆性胆碱酯酶抑制剂包括新斯的明、溴吡斯的明等；难逆性胆碱酯酶抑制剂包 括安贝氯铵、吡啶斯的明等。
02
胆碱受体激动药
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
胆碱受体激动药精选
暗适应困难：需在夜间开车或从事照明不好的 危险职业患者应慎用
•10
胆碱受体激动药分类
M、N受体激动药－－乙酰胆碱 M受体激动药－－毛果芸香碱 N受体激动药－－烟碱
•1
第二节 M受体激动药
2
毛果芸香碱（pilocarpine） 药理作用：激动M受体
1、对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （1）缩瞳：
临床应用：与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎 缩瞳：术后、验光查眼底后
（2）降低眼内压： 临床应用：青光眼 首选
（3）调节痉挛：（近视）
睫状肌
晶状体
悬韧带
•5
2、对腺体的作用：
腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用：口腔干燥
•6
药理作用
1.对眼的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.对腺体的作用： 促进腺体分泌
•7
临床应用
1、青光眼：首选 闭角型青光眼
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、缩瞳：术后、验光查眼底后 4、口腔干燥： 5、阿托品中毒：
•8
不良反应
过量中毒出现M受体过度兴奋症状
恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗
可用阿托品解救
•9
注意事项
滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入 鼻腔，因吸收而产生副作用
滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状， 中指压迫内眦，一分钟后松手
•10
胆碱受体激动药分类
M、N受体激动药－－乙酰胆碱 M受体激动药－－毛果芸香碱 N受体激动药－－烟碱
•1
第二节 M受体激动药
2
毛果芸香碱（pilocarpine） 药理作用：激动M受体
1、对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （1）缩瞳：
临床应用：与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎 缩瞳：术后、验光查眼底后
（2）降低眼内压： 临床应用：青光眼 首选
（3）调节痉挛：（近视）
睫状肌
晶状体
悬韧带
•5
2、对腺体的作用：
腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用：口腔干燥
•6
药理作用
1.对眼的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.对腺体的作用： 促进腺体分泌
•7
临床应用
1、青光眼：首选 闭角型青光眼
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、缩瞳：术后、验光查眼底后 4、口腔干燥： 5、阿托品中毒：
•8
不良反应
过量中毒出现M受体过度兴奋症状
恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗
可用阿托品解救
•9
注意事项
滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入 鼻腔，因吸收而产生副作用
滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状， 中指压迫内眦，一分钟后松手
胆碱受体激动药
这类药除了对N受体有兴奋作用，还可以 作用于中枢神经系统的，具有小剂量激动、 大剂量阻断受体的特点。主要代表药有烟 碱，主要存在于烟叶中
烟碱除了有小剂量激动、大剂量阻断受体 的
作用外，还能通过血脑屏障在中枢系统内产 生激动作用，迄今为止仅有毒理学而无临床 应用意义。
• 主要药理作用：直接作用于M胆碱受体，产 生M样作用（主要对心血管系统、平滑肌、 腺体和眼产生刺激作用），对眼和腺体的 选择性最为明显。对眼的作用主要有缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛等作用
硝酸匹鲁卡品
毒芹碱
从捕绳草中提取出来的一种生物碱，是经 典的M受体激动药。 据目前的研究发现，人如果摄入过多量的 毒芹碱成分，会发生中毒现象。
一、M胆碱受体激动药 二、N胆碱受体激动药 三、MN胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
• 作用机理 • 能选择性地与体内M激动受体产生激动 作用，从而产生M样作用。 • 毛果芸香碱（又叫匹鲁卡品） • 毛果芸香碱是从美洲毛果芸香属植物叶 子中提取出来的一种生物碱，目前在这 方面的开发已多数采用人工合成，是叔 胺h完全相似，但不 易被胆碱酯酶破坏，作用较持久。对胃肠 、泌尿道平滑肌兴奋作用较强。此外，还 能促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱从而 间接发挥拟胆碱作用 ，但是副作用比较多 。
M、N胆碱受体激动药
对M胆碱受体和N1受体与骨骼肌的N2受体
均有药效作用，因此此类药物也被称为完 全拟胆碱药 乙酰胆碱——位于机体中枢和外周，特异 性地作用于各类胆碱受体，能迅速被胆碱 酯酶破坏，但选择性不强，副作用多，无 临床应用价值。
药理学 6 胆碱受体激动药
水解后脱掉二甲胺基甲酸 → 胆碱酯酶复活
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
胆碱受体激动药
临床应用
术后腹气胀、胃张力缺乏症及
胃滞留等治疗。 禁忌证 支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病
二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动 M 胆碱受体，尤其对眼和腺体作用 较明显。 1 ．眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等）
一、胆碱酯类 胆碱酯类 (chohneesters) 主要包括乙酰 胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。
Ｍ受体兴奋产生M样作用：
瞳孔缩小， 腺体分泌增加， 支气管收缩， 抑制心血管，
兴奋胃肠道。
N受体兴奋产生N样作用：
N１受体兴奋： 神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N２受体兴奋：骨骼肌收缩。
乙酰胆碱
(acetylcholine，ACh)Hale Waihona Puke 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体
1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 (5)缩短心房不应期； 心房＞心室。
2．胃肠道
【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴 奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、
腹痛、视力模糊、头痛
毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经 系统过度兴奋的症状
第二节
烟碱(nicotine)
N胆碱受体激动药
激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌)
很快抑制
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下一章
ACh可明显兴奋胃肠道，使其收
缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增
加，并可促进胃、肠分泌。
药理学胆碱受体激动药
毒蕈碱样作用和烟碱样作用增强
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。
胆碱受体激动药胆碱酯酶药
胆碱受体激动药胆碱酯酶药胆碱受体激动药胆碱酯酶药简介胆碱受体激动药是一类能够模拟乙酰胆碱在神经系统中的作用的化合物。
它们通过与胆碱受体结合而产生效应。
而胆碱酯酶药是一类抑制胆碱酯酶活性的药物，它们能够抑制胆碱酯酶的作用，从而延长胆碱在神经突触间隙中的存在时间。
胆碱受体激动药和胆碱酯酶药常常一同使用，以增强胆碱能神经传递的效应。
本文将介绍胆碱受体激动药和胆碱酯酶药的作用机制以及在临床上的应用。
胆碱受体激动药作用机制胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，模仿乙酰胆碱的作用。
胆碱受体是一种G蛋白偶联受体，通常分为两类：毛刺状胆碱能受体（nicotinic receptor）和肌浆膜胆碱能受体（muscarinic receptor）。
胆碱受体激动药主要作用于肌浆膜胆碱能受体。
胆碱受体激动药与胆碱受体结合后，可导致以下效应：1.心血管系统：胆碱受体激动药能够刺激心脏迷走神经，导致心率下降和心脏收缩力减弱。
2.消化系统：胆碱受体激动药可以刺激胃肠道平滑肌收缩，促进消化液分泌和肠道蠕动。
3.泌尿系统：胆碱受体激动药可增加膀胱收缩和括约肌松弛，促进尿液排出。
4.眼睛：胆碱受体激动药可导致瞳孔收缩和调节眼内压。
5.其他：胆碱受体激动药还可以刺激一些腺体分泌。
胆碱酯酶药作用机制胆碱酯酶药能够抑制胆碱酯酶的活性，从而延长胆碱分子在神经突触间隙中的存在时间。
胆碱酯酶是一种酶，其作用是将乙酰胆碱分解为乙酰和胆碱。
胆碱酯酶药可以抑制胆碱酯酶的活性，使得胆碱分子在突触间隙内积累，增强胆碱能神经传递的效应。
胆碱酯酶药主要有两类：可逆性胆碱酯酶抑制剂和不可逆性胆碱酯酶抑制剂。
可逆性胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶形成可逆的酶底物复合物，而不可逆性胆碱酯酶抑制剂则与胆碱酯酶形成不可逆的酶抑制复合物。
胆碱受体激动药和胆碱酯酶药在临床上的应用胆碱受体激动药和胆碱酯酶药在临床上被广泛应用，以下是一些常见的应用情况：1.眼科：胆碱受体激动药可用于治疗青光眼，通过收缩瞳孔和降低眼内压来缓解症状。
胆碱受体激动药
完全拟胆碱药 （M,N受体） 乙酰胆碱 2 节后拟胆碱药（M受体） 毛果芸香碱 3 N胆碱受体激动药 烟碱 二 胆碱酯酶抑制药（抗胆碱酯酶药） 1 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 2 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类和神 经毒气 三 胆碱酯酶复活药 氯磷定
毛果芸香碱
肾上腺素受体激动药
一 1 2 3 二 1 2 3 三 a受体激动药 非选择性 去甲肾上腺素 间羟胺 a1受体激动药 去氧肾上腺素 甲氧胺 a2受体激动药 可乐定 b受体激动药 非选择性 异丙肾上腺素 b1受体激动药 多巴酚丁胺 b2受体激动药 沙丁胺醇 a b受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素
去甲肾上腺素
【临床用途】 1 重症肌无力 2 术后腹气胀和尿潴留 3 阵发性室上性心动过速 4 非去极性肌松药过量的解毒 【不良反应和注意事项】 恶心，呕吐，腹痛，出汗，心动过缓。 【禁忌症】支气管哮喘，机械性肠梗阻及尿路梗 塞患者禁用。
有机磷脂类中毒机制
有机磷脂类分子中磷原子具亲电子性，胆 碱酯酶脂解部位的氧原子具有亲核性，磷氧形 成共价键结合生成难水解磷酰化胆碱酯酶；造 成ACh在体内大量长时间积聚，作用于MN受 体，引起中毒症状。
头孢菌素类
【临床用途】 第一代头孢菌素 头孢氨苄，头孢羟氨苄 用于治疗革兰阳性菌特别是耐药金黄色葡萄 球菌所致的轻中度呼吸道及尿道感染 第二代头孢菌素 头孢呋辛，头孢克洛 革兰阴性菌感染的首选药 第三代头孢菌素 头孢曲松，头孢哌酮 革兰阴性菌所致的各系统中度感染 第四代头孢菌素 头孢匹罗 其他抗生素无效的严重感染或耐药的细菌 引起的各系统严重感染
新斯的明
属二甲氨基甲酸脂类，人工合成品。 【药理作用及机制】 1 兴奋骨骼肌 机制：可逆性抑制AChE活性， 减少ACh破坏，间接作用于骨骼肌上N2受体； 直接激动运动终板N2受体。 2 兴奋胃肠膀胱平滑肌 3 抑制心脏 作用机制：新胆碱酯酶斯的明与胆碱酯酶形成复 合物，再分解为二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，分 解速度慢，胆碱酯酶被抑制，ACh增多，间接 产生MN样作用。
毛果芸香碱
肾上腺素受体激动药
一 1 2 3 二 1 2 3 三 a受体激动药 非选择性 去甲肾上腺素 间羟胺 a1受体激动药 去氧肾上腺素 甲氧胺 a2受体激动药 可乐定 b受体激动药 非选择性 异丙肾上腺素 b1受体激动药 多巴酚丁胺 b2受体激动药 沙丁胺醇 a b受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素
去甲肾上腺素
【临床用途】 1 重症肌无力 2 术后腹气胀和尿潴留 3 阵发性室上性心动过速 4 非去极性肌松药过量的解毒 【不良反应和注意事项】 恶心，呕吐，腹痛，出汗，心动过缓。 【禁忌症】支气管哮喘，机械性肠梗阻及尿路梗 塞患者禁用。
有机磷脂类中毒机制
有机磷脂类分子中磷原子具亲电子性，胆 碱酯酶脂解部位的氧原子具有亲核性，磷氧形 成共价键结合生成难水解磷酰化胆碱酯酶；造 成ACh在体内大量长时间积聚，作用于MN受 体，引起中毒症状。
头孢菌素类
【临床用途】 第一代头孢菌素 头孢氨苄，头孢羟氨苄 用于治疗革兰阳性菌特别是耐药金黄色葡萄 球菌所致的轻中度呼吸道及尿道感染 第二代头孢菌素 头孢呋辛，头孢克洛 革兰阴性菌感染的首选药 第三代头孢菌素 头孢曲松，头孢哌酮 革兰阴性菌所致的各系统中度感染 第四代头孢菌素 头孢匹罗 其他抗生素无效的严重感染或耐药的细菌 引起的各系统严重感染
新斯的明
属二甲氨基甲酸脂类，人工合成品。 【药理作用及机制】 1 兴奋骨骼肌 机制：可逆性抑制AChE活性， 减少ACh破坏，间接作用于骨骼肌上N2受体； 直接激动运动终板N2受体。 2 兴奋胃肠膀胱平滑肌 3 抑制心脏 作用机制：新胆碱酯酶斯的明与胆碱酯酶形成复 合物，再分解为二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，分 解速度慢，胆碱酯酶被抑制，ACh增多，间接 产生MN样作用。
胆碱受体激动药
19
（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及 全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入 抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹
慢性中毒：神经衰弱和其他。
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
20
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。
2.应用特效解毒药
13
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；
（3）促进运动神经末梢释放Ach。 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
14
[ 临床应用]
1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）
2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速
16
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等
24
【临床应用】
1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中 毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍 差；对乐果中毒无效。 2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也 有效，对M、N1样症状疗效较差。 3. 不能直接对抗已积聚的ACh。
25
特点：① 药理作用与PAM相似，水溶性大， 溶液稳定，副作用小。② 可静注或肌内给药， 给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为 首选药。
[不良反应]
（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及 全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入 抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹
慢性中毒：神经衰弱和其他。
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
20
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。
2.应用特效解毒药
13
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；
（3）促进运动神经末梢释放Ach。 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
14
[ 临床应用]
1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）
2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速
16
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等
24
【临床应用】
1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中 毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍 差；对乐果中毒无效。 2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也 有效，对M、N1样症状疗效较差。 3. 不能直接对抗已积聚的ACh。
25
特点：① 药理作用与PAM相似，水溶性大， 溶液稳定，副作用小。② 可静注或肌内给药， 给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为 首选药。
[不良反应]
胆碱受体激动药
后马托品和托吡卡胺代替阿托品用于眼科检查眼底和验光配镜。
01
哌仑西平是一种新型的治疗消化性溃疡药。
02
除极化型肌松药作用特点：出现短暂肌束颤动，快速耐受性，抗用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，包括抗菌药，抗真菌药和抗病毒药。
抗菌谱：药物的抗菌范围。
抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物能力
去甲肾上腺素
【来源与性质】见光易氧化失效，中性或碱性环境下迅速氧化失效，酸溶液中稳定。 【药动学】临床一般采用静脉注射给药，迅速分布于去甲肾上腺素能神经支配的脏器及肾上腺髓质中；被肾上腺素能神经和非神经组织摄取，被COMT和MAO灭活，经肾脏排出。 【药理作用及机制】 机制：去甲肾上腺素对a受体激动作用强大。 1 收缩血管 冠状血管舒张是由于：心脏兴奋，心肌代谢产物增加使冠状血管舒张；血压升高，冠脉灌注压提高；激动血管壁的去甲肾上腺素神经突触前膜a2受体，抑制递质释放。
新斯的明
属二甲氨基甲酸脂类，人工合成品。 【药理作用及机制】 1 兴奋骨骼肌 机制：可逆性抑制AChE活性，减少ACh破坏，间接作用于骨骼肌上N2受体；直接激动运动终板N2受体。 2 兴奋胃肠膀胱平滑肌 3 抑制心脏 作用机制：新胆碱酯酶斯的明与胆碱酯酶形成复合物，再分解为二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，分解速度慢，胆碱酯酶被抑制，ACh增多，间接产生MN样作用。
一 抑制细菌细胞壁合成 1 磷霉素与环丝氨酸 阻碍胞浆内粘肽前体形成 2 万古霉素与杆菌肽 破坏胞浆膜阶段粘肽合成 3 青霉素与头孢菌素类抗生素 阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉连接过程 二 影响胞浆膜通透性 多粘菌素类和多烯菌素类抗生素增加胞浆膜通透性。 三 抑制细菌蛋白质合成 1 氯霉素，林可霉素，大环内酯类抗生素 细菌核蛋白体50S亚基 2 四环素类抗生素 核蛋白体30S亚基 四 抑制细菌叶酸代谢 磺胺类和甲氧苄啶（TMP） 五 抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类和利福霉素类抗生素
01
哌仑西平是一种新型的治疗消化性溃疡药。
02
除极化型肌松药作用特点：出现短暂肌束颤动，快速耐受性，抗用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，包括抗菌药，抗真菌药和抗病毒药。
抗菌谱：药物的抗菌范围。
抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物能力
去甲肾上腺素
【来源与性质】见光易氧化失效，中性或碱性环境下迅速氧化失效，酸溶液中稳定。 【药动学】临床一般采用静脉注射给药，迅速分布于去甲肾上腺素能神经支配的脏器及肾上腺髓质中；被肾上腺素能神经和非神经组织摄取，被COMT和MAO灭活，经肾脏排出。 【药理作用及机制】 机制：去甲肾上腺素对a受体激动作用强大。 1 收缩血管 冠状血管舒张是由于：心脏兴奋，心肌代谢产物增加使冠状血管舒张；血压升高，冠脉灌注压提高；激动血管壁的去甲肾上腺素神经突触前膜a2受体，抑制递质释放。
新斯的明
属二甲氨基甲酸脂类，人工合成品。 【药理作用及机制】 1 兴奋骨骼肌 机制：可逆性抑制AChE活性，减少ACh破坏，间接作用于骨骼肌上N2受体；直接激动运动终板N2受体。 2 兴奋胃肠膀胱平滑肌 3 抑制心脏 作用机制：新胆碱酯酶斯的明与胆碱酯酶形成复合物，再分解为二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，分解速度慢，胆碱酯酶被抑制，ACh增多，间接产生MN样作用。
一 抑制细菌细胞壁合成 1 磷霉素与环丝氨酸 阻碍胞浆内粘肽前体形成 2 万古霉素与杆菌肽 破坏胞浆膜阶段粘肽合成 3 青霉素与头孢菌素类抗生素 阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉连接过程 二 影响胞浆膜通透性 多粘菌素类和多烯菌素类抗生素增加胞浆膜通透性。 三 抑制细菌蛋白质合成 1 氯霉素，林可霉素，大环内酯类抗生素 细菌核蛋白体50S亚基 2 四环素类抗生素 核蛋白体30S亚基 四 抑制细菌叶酸代谢 磺胺类和甲氧苄啶（TMP） 五 抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类和利福霉素类抗生素
胆碱受体激动药
有机磷酸酯类中毒的防治
预防 急性中毒的治疗 慢性中毒的治疗
小结：
1、ACh的药理学作用特点。 2、毛果芸香碱对眼的作用与应用。 3、新斯的明的药理作用与应用。 4、胆碱酯酶复活药的代表药物。
N胆碱受体激动剂
第四节
胆碱酯酶抑制剂
定义：
是一类能与胆碱酯酶结合，并抑 制乙酰胆碱酯酶活性的药物，其作 用是使胆碱能神经末梢释放的乙酰 胆碱堆积，表现M、N样作用。
胆碱酯酶（cholinesterase，AChE）
部位
特点
乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强
假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低
血浆等
AChE 活性中心 阴离子部位
酯解部位 Ser-OH/His-咪唑
ACh
AChE
胆碱 +乙酸
整个过程80微秒
1分子AChE 每分钟水解3×105个ACh
分类
易逆性或短暂性胆碱酯酶抑制剂： 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂： 农业杀虫剂、战争毒气
临床应用
重症肌无力（myasthenia gravis） 腹气胀及尿潴留 青光眼 （glaucoma ） 解毒治疗 阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease）
新斯的明(Neostigmine)
[药物动力学]
口服吸收少且不规则，不易透过
血脑屏障和角膜。
[作用机制]
ACh＋胆碱酯酶
复合物
水解
乙酸＋胆碱酯酶
新斯的明＋胆碱酯酶
复合物
水解
ACh量增加
[药理作用]
（1）对骨骼肌兴奋作用最强； ①抑制AChE； ②直接激动骨骼肌N2； ③促进运动神经末梢释放Ach
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14.乙酰胆碱对心脏的作用是：
A.负性心率，负性传导，正性肌力 B.负性心率，正性传导，负性肌力
C.负性心率，负性传导，负性肌力 D.正性心率，负性传导，负性肌力
E.正性心率，正性传导，正性肌力
15.乙酰胆碱对腺体的作用是：
A. 汗腺分泌减少，支气管腺体分泌减少
B.汗腺分泌增加，支气管腺体分泌减少
C.汗腺分泌减少，支气管腺体分泌增加
D.泪腺分泌增加，汗腺分泌减少
E.汗腺分泌增加，支气管腺体分泌增加
16.醋甲胆碱可治疗哪种疾病？
A.青光眼 B.虹膜炎 C.支气管哮喘 D.高血压 E.口腔粘膜干燥症
17.卡巴胆碱可治疗哪种疾病？
测试题]
一、名词解释
1．胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）2．调节痉挛(regulative spasm)
二、填空题
1.乙酰胆碱对心血管的作用有： 、 、 等。
2.毛果芸香碱可选择性激动 受体，其中对 和 作用最明显。
三、选择题
（一）A型题（1－20题）
1.下列何药属于生物碱类M胆碱受体激动药？
A.乙酰胆碱 B.毛果芸香碱 C.醋甲胆碱 D.卡巴胆碱 E.贝胆碱
2.治疗青光眼应选用下列何药：
A.新斯的明 B.乙酰胆碱 C. 筒箭毒碱 D.琥珀胆碱 E.毛果芸香碱
A.激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放
B.激动血管内皮细胞N受体，促进NO释放
C.直接松弛血管平滑肌
D.激动血管平滑肌α受体
E.激动血管平滑肌β受体
7.能够直接激动M，N胆碱受体的药物是；
A.毒扁豆碱 B.卡巴胆碱 C.毛果芸香碱 D.烟碱 E.新斯的明
12.乙酰胆碱的特点是：
A.性质稳定，作用广泛 B.性质不稳定，作用广泛
C.性质稳定，作用选择性高 D.作用选择性高，临床应用广泛
E.选择性高，不良反应少
13.乙酰胆碱的血管扩张作用机制与释放下列哪种活性物质有关？
A.AE B.PG C.DA D.NO E. AD
8.选择性激动N受体的药物是?
A.烟碱 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.卡巴胆碱 E.毒扁豆碱
9.卡巴胆碱的主要临床用是：
A.手术后腹气胀和尿潴留 B.治疗青光眼
C.治疗虹膜炎 D.解救有机磷中毒
A.虹膜炎 B. 青光眼 C.心绞痛 D.高血压 E. 支气管哮喘
18.毛果芸香碱降低眼内压的机制是：
A.减少房水的生成 B. 收缩局部血管
C.促进房水的回流 D.扩张局部血管
E. 降低血管的通透性
19.毛果芸香碱治疗哪种疾病常与阿托品交替应用？
E扩瞳，降低眼内压，调节于近视
25.毛果芸香碱对眼睛的作用是：
26.阿托品对眼睛的作用是：
27.毒扁豆碱对眼睛的作用是：
（三）X型题（28－37题）
28.直接作用于胆碱受体的拟胆碱药是；
A.琥珀胆碱 B.毒扁豆碱 C.毛果芸香碱 D.卡巴胆碱 E.筒箭毒碱
C.兴奋胃肠道和泌尿道 D.可用于术后腹气胀
E.可用于重症肌无力
四、问答题
1.去除神经支配的眼睛滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么？
2.乙酰胆碱的药理作用有哪些？
3.毛果芸香碱的作用和临床应用是什么？
3.毛果芸香碱对眼睛的作用是：
A.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 B.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹
C.扩瞳、降低眼内压、调节痉挛 D.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
E扩瞳、降低眼内压、调节痉挛
4.毛果芸香碱调节痉挛作用与下列哪项有关？
A.兴奋虹膜辐射肌上的α受体 B.兴奋虹膜括约肌上的M受体
A.缩瞳 B.降低眼内压
C.调节痉挛 D.汗腺、唾液腺分泌增加
E.汗腺、唾液腺分泌减少
32.属于胆碱酯类的M胆碱受体激动药物有：
A.乙酰胆碱 B.醋甲胆碱 C. 卡巴胆碱 D.毒扁豆碱 E.新斯的明
33.乙酰胆碱的作用有：
A.扩张血管 B.抑制心脏
C. 兴奋胃肠道平滑肌 D.唾液腺分泌增加
E.唾液腺分Leabharlann 减少 34.属于天然生物碱类的M受体激动药物有：
A.乙酰胆碱 B.卡巴胆碱 C.毒扁豆碱 D.毛果芸香碱 E.毒蕈碱
3.毛果芸香碱对眼的作用是： 、 、 等。
4.毛果芸香碱可用于治疗： 和 。
5.胆碱酯类药物除乙酰胆碱外，还包括： 、 药物。
C.激动M受体 D.阻断M受体
E.激动N受体
21.毛果芸香碱的作用是：
22.ACh的作用是：
23.烟碱的作用是：
24.卡巴胆碱的作用是：
A.缩瞳，降低眼内压，调节于远视 B.缩瞳，降低眼内压，调节于近视
C.扩瞳，升高眼内压，调节于近视 D.扩瞳，升高眼内压，调节于远视
C.兴奋睫状肌上的M受体 D.兴奋睫状肌上的α受体
E.兴奋虹膜辐射肌上的M受体
5.烟碱属于下列何药？
A. M受体激动药 B.β受体激动药
C.α受体激动药 D.N受体激动药
E.H受体激动药
6.乙酰胆碱舒张血管作用的机制是：
35.下列那些疾病与长期吸烟有关？
A.癌症 B.冠心病 C.溃疡病 D.青光眼 E.重症肌无力
36.毒蕈碱中毒可表现：
A流涎 B.流泪 C.头痛 D.恶心、呕吐 E.腹部绞痛
37.贝胆碱的特点是：
A化学性质稳定 B.口服注射均有效
E.重症肌无力
10.毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列何药交替应用？
A.阿托品 B.烟碱 C.新斯的明 D.卡巴胆碱 E.毒扁豆碱
11.下列哪种药物属于胆碱酯类的M胆碱受体激动药？
A.醋甲胆碱 B.烟碱 C.新斯的明 D.吡斯的明 E.毒扁豆碱
29.下列何药可用于治疗青光眼？
A.毛果芸香碱 B.毒扁豆碱 C. 卡巴胆碱 D.乙酰胆碱 E.新斯的明
30.毛果芸香碱可用于治疗：
A.尿潴留 B.重症肌无力 C.虹膜炎 D.青光眼 E阿托品中毒 .
31.毛果芸香碱的药理作用有：
A.高血压 B.虹膜炎 C.青光眼 D.心绞痛 E. 心力衰竭
20.毛果芸香碱治疗青光眼采用的给药途径是：
A.滴眼睛 B.肌肉注射 C.口服 D.皮下注射 E. 雾化吸入
（二）B型题（21－27题）
A.激动M、N受体 B.阻断M、N受体