第一节胆碱受体激动药

第一节胆碱受体激动药

胆碱受体激动药又称拟胆碱药，能选择性地与胆碱受体结合，激动胆碱受体，产生于胆碱脂能神经递质乙酰胆碱专业相似的药理作用。

一 . M N 胆碱受体激动药

乙酰胆碱

Ach是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被体内的胆碱酯酶水解，因其作用广泛，选择性差，不良反应多，目前主要用于药理研究，并无临床实用价值。

药理作用

1.M样作用：小剂量乙酰胆碱静脉注射主要激动M受体，产生于兴奋乙酰胆碱能神经节前后纤维相似的作用。

2.N样作用：大剂量乙酰胆碱可激动N受体，产生兴奋全部自主神经节和运动神经节相似的作用，还能兴奋肾上腺髓质，使其释放肾上腺素。

乙酰胆碱课兴奋自主神经节，表现较复杂。因为传出神经的效应器往往同时接受胆碱脂能和去甲肾上腺素能神经的双重支配，且常以其中一类神经支配占优势。此外，乙酰胆碱还能激动骨骼肌运动终版上的N2受体，使骨骼肌收缩。

醋甲胆碱

本品也被ChE水解，但速度比乙酰胆碱慢，因此，作用维持时间比乙酰胆碱长。本药可口服或皮下注射，绝不可静脉注射。它对M受体具有相对限制性，对心血管作用较强，对肠胃平滑肌及膀胱平滑肌作用较弱，也可收缩支气管平滑肌，使气管分泌增加，临床上主要用于口腔粘膜干燥症。禁用于支气管哮喘，心动过速，冠状动脉缺血和溃疡病患者。

卡巴胆碱

本品为人工合成的拟胆碱药，由于化学性质稳定不易被水解，故作用时间长，本药不可机内和静脉注射。主要用于青光眼和白内障手术，以及用于治疗开角型青光眼。禁忌症同醋甲胆碱

二 . M胆碱受体激动药

毛果芸香碱

本品是从毛果芸香属植物中已提取的生物碱，也可人工合成，常用其硝酸盐，为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。

药理作用

1.对眼的作用：滴眼可引起缩瞳，降低眼内压和调节痉挛的作用

2.对腺体的作用：皮下注射10-15mg的毛果芸香碱，可激动腺体上的M受体，使腺体分泌增加，尤其对汗腺，唾液腺作用最为明显。

3.其他作用：兴奋肠道平滑肌，使其肌张力增加，也可增加支气管，尿道，膀胱和胆道的肌张力。对心血管影响较小，可使心率减慢。

临床应用

1.青光眼：毛果芸香碱可以缩瞳，降低眼内压，故用于青光眼的治疗，对闭角型青光眼效果较好，对开角型青光眼也有一定的疗效。

2.虹膜炎：本药与扩瞳药交替使用，课防止虹膜炎时虹膜与晶状体的粘连。

不良反应

1.不良反应：用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时先近视，并可出现眼痛，眉弓部疼痛，患者不易耐受，不宜长期用药

2.用药护理：应用毛果芸香碱前应询问患者用药过敏史。出现不良反应可用足量阿托品解救，并采用对症支持疗法，维持血压和人工呼吸。若需要同时用两种滴眼液，时间至少间隔10min。虹膜睫状体炎患者应与扩瞳药交替使用。滴眼液保存条件为避光，封闭冰放于阴凉处。不一多次打开使用，药液出现浑浊，变色或超过有效期切勿使用。