药理学课件-胆碱受体激动药PPT课件

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胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
第一课件网 ()
2020年10月2日
1
内容提要
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)可激动 胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药
① 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
② 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱
2020年10月2日
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第一节 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
(pilocarpine,匹鲁卡品)
一、药理作用 直接作用于副交感神经节后纤维支 配的效应器官的M受体。
2020年10月2日
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毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品)
眼部作用 1.缩瞳
毛果芸香碱 激动
动眼神经(胆碱能神经)
瞳孔括约肌
2020年10月2日
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乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
A:血管内皮完整
B:血管内皮受损
图6-1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性(A),如内皮细胞受损,则ACh的扩张血管作用消 失(B)
2020年10月2日
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– 减慢心率 窦房结舒张期自动除极延缓→动作电位到达阈值时间↑ – 减慢房室结和浦肯野纤维传导 不应期↑→传导↓

-
毒蕈碱
-
毛果芸香碱
-
++
++
++
+
+++
++
+++
++
++
+
+++
+
+
+++
+++
++
+
+++
+-
+++
+++
++
+++
-
++
+++
+++
++
+++
-
+
+++
+++
++
+++
-
2020年10月2日
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第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱(methacholine)
特点
– 水解速度慢,作用时间较ACh长 – 对M胆碱受体有相对选择性 – 心血管系统作用明显
motility
increase
sphincters
relaxation
secretion
stimulation
urinary bladder
detrusor
contraction
trigone and
relaxation
sphincter
2020年10月2日
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直接作用于胆碱受体药物的主要效应
glands
decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period small decrease in contractile strength
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乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
胃肠道
contraction (bronchoconstriction) stimulation
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第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
毒蕈碱受体 激动剂
对胆碱酯酶
敏感性
心血管
毒蕈碱样作用
胃肠道
泌尿平 滑肌
阿托品拮 烟碱样

抗作用 作用
(局部)
乙酰胆碱
+++
乙酰甲胆碱
+
卡巴胆碱
-
氨甲酰甲胆
sweat, salivary, lacrimal, nasopharyngeal Eye
sphincter muscle of iris ciliary muscle
lung
bronchial muscle
bronchial glands
2020年10月2日
secretion
contraction(miosis) contraction for near vision
瞳孔缩小
虹膜
瞳孔开大肌 去甲肾上腺素能神经 瞳孔扩大
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2.降低眼内压
毛果芸香碱
缩瞳 作用
2020年10月2日
房水回流通路
虹膜根 部变薄
前房角 扩大
促进房 水回流
眼内压 下降
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3.调节痉挛
睫状体收缩
环状纤维
(动眼神 经支配)
睫 状 体
辐射状纤维
晶状体 变凸
悬韧带 松弛
屈光度 增加
迷走神经释放Ach→激动交感神经末梢突触前
– 减弱心肌收缩力 M受体→反馈性抑制交感神经末梢释放NE→ 心肌收缩力↓
– 缩短心房不应期 心房不应期↓ 动作电位时程↓
2020年10月2日
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乙酰胆碱(acetylcholiLeabharlann Baidue, ACh)
Blood vessels arteries
Heart sinoatrial node
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋,但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) – 主要兴奋M胆碱受体
2020年10月2日
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第一节 M胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 【药理作用】
心血管系统
– 血管扩张
激动血管内皮M3受体 →内皮松弛因子(NO)释放↑→平滑肌细胞 松弛
兴奋平滑肌→分泌↑、蠕动↑
泌尿道
平滑肌蠕动↑→膀胱逼尿肌收缩→促进排空
其他
– 腺体 分泌增加
–眼
瞳孔收缩、调节于近视
– 神经节和骨骼肌 交感、副交感神经节兴奋;骨骼肌收缩
– 中枢 不易进入中枢
– 支气管 收缩
2020年10月2日
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直接作用于胆碱受体药物的主要效应
gastrointestinal tract
用途
– 口腔黏膜干燥症
第一课件网 ()
2020年10月2日
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第一节 M胆碱受体激动药
卡巴胆碱 (carbachol)
特点
– 不易被AChE水解,作用时间长 – 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用 – 对膀胱和肠道作用明显
用途
– 主要用于局部滴眼治疗青光眼 – 术后腹气胀和尿潴留(皮下注射,禁用静注)
dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect)
decrease in rate (negative chronotropy)
atria
atrioventricular node ventricles
2020年10月2日
decrease in contractile strength (negative inotropy) decrease in refractory period
2.N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、 复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。
2020年10月2日
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教学基本要求
掌握: 熟悉:
毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 乙酰胆碱的药理作用。
了解: 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
2020年10月2日
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第一节 M胆碱受体激动药
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