药理学课件-胆碱受体激动药PPT课件
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胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
第一课件网 （）
2020年10月2日
1
内容提要
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动 胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药
① 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
② 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱
2020年10月2日
14
第一节 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
(pilocarpine，匹鲁卡品)
一、药理作用 直接作用于副交感神经节后纤维支 配的效应器官的M受体。
2020年10月2日
15
毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)
眼部作用 1.缩瞳
毛果芸香碱 激动
动眼神经（胆碱能神经）
瞳孔括约肌
2020年10月2日
5
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
A：血管内皮完整
B：血管内皮受损
图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B）
2020年10月2日
6
– 减慢心率 窦房结舒张期自动除极延缓→动作电位到达阈值时间↑ – 减慢房室结和浦肯野纤维传导 不应期↑→传导↓
碱
-
毒蕈碱
-
毛果芸香碱
-
++
++
++
+
+++
++
+++
++
++
+
+++
+
+
+++
+++
++
+
+++
+-
+++
+++
++
+++
-
++
+++
+++
++
+++
-
+
+++
+++
++
+++
-
2020年10月2日
12
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱(methacholine)
特点
– 水解速度慢，作用时间较ACh长 – 对M胆碱受体有相对选择性 – 心血管系统作用明显
motility
increase
sphincters
relaxation
secretion
stimulation
urinary bladder
detrusor
contraction
trigone and
relaxation
sphincter
2020年10月2日
10
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
glands
decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period small decrease in contractile strength
8
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
胃肠道
contraction (bronchoconstriction) stimulation
11
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
毒蕈碱受体 激动剂
对胆碱酯酶
敏感性
心血管
毒蕈碱样作用
胃肠道
泌尿平 滑肌
阿托品拮 烟碱样
眼
抗作用 作用
（局部）
乙酰胆碱
+++
乙酰甲胆碱
+
卡巴胆碱
-
氨甲酰甲胆
sweat, salivary, lacrimal, nasopharyngeal Eye
sphincter muscle of iris ciliary muscle
lung
bronchial muscle
bronchial glands
2020年10月2日
secretion
contraction(miosis) contraction for near vision
瞳孔缩小
虹膜
瞳孔开大肌 去甲肾上腺素能神经 瞳孔扩大
2020年10月2日
16
2.降低眼内压
毛果芸香碱
缩瞳 作用
2020年10月2日
房水回流通路
虹膜根 部变薄
前房角 扩大
促进房 水回流
眼内压 下降
17
3.调节痉挛
睫状体收缩
环状纤维
（动眼神 经支配）
睫 状 体
辐射状纤维
晶状体 变凸
悬韧带 松弛
屈光度 增加
迷走神经释放Ach→激动交感神经末梢突触前
– 减弱心肌收缩力 M受体→反馈性抑制交感神经末梢释放NE→ 心肌收缩力↓
– 缩短心房不应期 心房不应期↓ 动作电位时程↓
2020年10月2日
7
乙酰胆碱(acetylcholiLeabharlann Baidue, ACh)
Blood vessels arteries
Heart sinoatrial node
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) – 主要兴奋M胆碱受体
2020年10月2日
4
第一节 M胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 【药理作用】
心血管系统
– 血管扩张
激动血管内皮M3受体 →内皮松弛因子（NO）释放↑→平滑肌细胞 松弛
兴奋平滑肌→分泌↑、蠕动↑
泌尿道
平滑肌蠕动↑→膀胱逼尿肌收缩→促进排空
其他
– 腺体 分泌增加
–眼
瞳孔收缩、调节于近视
– 神经节和骨骼肌 交感、副交感神经节兴奋；骨骼肌收缩
– 中枢 不易进入中枢
– 支气管 收缩
2020年10月2日
9
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
gastrointestinal tract
用途
– 口腔黏膜干燥症
第一课件网 （）
2020年10月2日
13
第一节 M胆碱受体激动药
卡巴胆碱 (carbachol)
特点
– 不易被AChE水解，作用时间长 – 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 – 对膀胱和肠道作用明显
用途
– 主要用于局部滴眼治疗青光眼 – 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）
dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect)
decrease in rate (negative chronotropy)
atria
atrioventricular node ventricles
2020年10月2日
decrease in contractile strength (negative inotropy) decrease in refractory period
2.N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、 复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。
2020年10月2日
2
教学基本要求
掌握： 熟悉：
毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 乙酰胆碱的药理作用。
了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
2020年10月2日
3
第一节 M胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
第一课件网 （）
2020年10月2日
1
内容提要
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动 胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药
① 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
② 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱
2020年10月2日
14
第一节 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
(pilocarpine，匹鲁卡品)
一、药理作用 直接作用于副交感神经节后纤维支 配的效应器官的M受体。
2020年10月2日
15
毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)
眼部作用 1.缩瞳
毛果芸香碱 激动
动眼神经（胆碱能神经）
瞳孔括约肌
2020年10月2日
5
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
A：血管内皮完整
B：血管内皮受损
图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B）
2020年10月2日
6
– 减慢心率 窦房结舒张期自动除极延缓→动作电位到达阈值时间↑ – 减慢房室结和浦肯野纤维传导 不应期↑→传导↓
碱
-
毒蕈碱
-
毛果芸香碱
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第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱(methacholine)
特点
– 水解速度慢，作用时间较ACh长 – 对M胆碱受体有相对选择性 – 心血管系统作用明显
motility
increase
sphincters
relaxation
secretion
stimulation
urinary bladder
detrusor
contraction
trigone and
relaxation
sphincter
2020年10月2日
10
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
glands
decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period small decrease in contractile strength
8
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
胃肠道
contraction (bronchoconstriction) stimulation
11
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
毒蕈碱受体 激动剂
对胆碱酯酶
敏感性
心血管
毒蕈碱样作用
胃肠道
泌尿平 滑肌
阿托品拮 烟碱样
眼
抗作用 作用
（局部）
乙酰胆碱
+++
乙酰甲胆碱
+
卡巴胆碱
-
氨甲酰甲胆
sweat, salivary, lacrimal, nasopharyngeal Eye
sphincter muscle of iris ciliary muscle
lung
bronchial muscle
bronchial glands
2020年10月2日
secretion
contraction(miosis) contraction for near vision
瞳孔缩小
虹膜
瞳孔开大肌 去甲肾上腺素能神经 瞳孔扩大
2020年10月2日
16
2.降低眼内压
毛果芸香碱
缩瞳 作用
2020年10月2日
房水回流通路
虹膜根 部变薄
前房角 扩大
促进房 水回流
眼内压 下降
17
3.调节痉挛
睫状体收缩
环状纤维
（动眼神 经支配）
睫 状 体
辐射状纤维
晶状体 变凸
悬韧带 松弛
屈光度 增加
迷走神经释放Ach→激动交感神经末梢突触前
– 减弱心肌收缩力 M受体→反馈性抑制交感神经末梢释放NE→ 心肌收缩力↓
– 缩短心房不应期 心房不应期↓ 动作电位时程↓
2020年10月2日
7
乙酰胆碱(acetylcholiLeabharlann Baidue, ACh)
Blood vessels arteries
Heart sinoatrial node
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) – 主要兴奋M胆碱受体
2020年10月2日
4
第一节 M胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 【药理作用】
心血管系统
– 血管扩张
激动血管内皮M3受体 →内皮松弛因子（NO）释放↑→平滑肌细胞 松弛
兴奋平滑肌→分泌↑、蠕动↑
泌尿道
平滑肌蠕动↑→膀胱逼尿肌收缩→促进排空
其他
– 腺体 分泌增加
–眼
瞳孔收缩、调节于近视
– 神经节和骨骼肌 交感、副交感神经节兴奋；骨骼肌收缩
– 中枢 不易进入中枢
– 支气管 收缩
2020年10月2日
9
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
gastrointestinal tract
用途
– 口腔黏膜干燥症
第一课件网 （）
2020年10月2日
13
第一节 M胆碱受体激动药
卡巴胆碱 (carbachol)
特点
– 不易被AChE水解，作用时间长 – 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 – 对膀胱和肠道作用明显
用途
– 主要用于局部滴眼治疗青光眼 – 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）
dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect)
decrease in rate (negative chronotropy)
atria
atrioventricular node ventricles
2020年10月2日
decrease in contractile strength (negative inotropy) decrease in refractory period
2.N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、 复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。
2020年10月2日
2
教学基本要求
掌握： 熟悉：
毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 乙酰胆碱的药理作用。
了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
2020年10月2日
3
第一节 M胆碱受体激动药