5第六章 胆碱受体激动药
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第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
第六章 胆碱受体激动药 来自胆碱酯酶抑制药【学习目标】
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。
第六章-胆碱受体激动药
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降
N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
C．必须迅速解除M样症状
D．以上均不是
3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。
4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对
________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。
第六章 胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 （M2） 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，
使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收 缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱：主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 （一）毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱，为叔胺类化合物， 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 （M3） 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩（适于看近物）
收缩(支气管收缩) 促分泌
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 （M2） 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，
使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收 缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱：主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 （一）毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱，为叔胺类化合物， 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 （M3） 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩（适于看近物）
收缩(支气管收缩) 促分泌
第6章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【优选文档】
调节痉挛 睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大；近物
清楚,远物模糊
调节麻痹(mábì)
睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低；近物模糊,远物清楚
第十一页，共三十七页。
调节(tiáojié)麻痹
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
第十六页，共三十七页。
胆碱酯酶AChE的变化
------------------------------------------------------------
AChE+ ACh
乙酰化胆碱酯酶
AChE 水解(shuǐjiě) 去乙
酰化 ms
继续(jìxù)发挥作用(水解ACh)
---------------------------------------------
1、M样作用: ACh激动M-R， ❖ 心脏收缩力减弱，血管扩张，血压下降； ❖ 胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋； ❖ 腺体分泌增加；
❖ 眼虹膜(hóngmó)的括约肌兴奋(收缩)，瞳孔缩小。
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第五页，共三十七页。
副交感神经兴 奋
心脏抑制；血 压(xuèyā)下降； 胃肠道平滑肌 收缩；腺体分 泌增加；
❖ 作用广泛，选择性差，故无临床应用价值(jiàzhí)
❖ 了解ACh的药理作用
有助于掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理作用
2
第二页，共三十七页。
乙酰胆碱(Ach)受体
M受体——分布于副交感神经节后纤维 支配(zhīpèi)的效应器细胞上
N受体
NM 受体—— 分布于运动神经(yùndòng
shénjīng)
药理学胆碱受体激动药
*
*
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
*
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D
C
B
A
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药：
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
E
难逆性抗胆碱酯酶药：
F
有机磷酸酯类药
*
*
*
*
添加标题
新斯的明(neostigmine)
添加标题
本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
添加标题
为人工合成品
添加标题
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
*
*
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 血管作用 心脏作用 平滑肌作用 腺体作用 骨骼肌作用
*
*
卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 对N1受体兴奋 对N2受体兴奋 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
*
*
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
*
*
[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
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Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
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D
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抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药：
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
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难逆性抗胆碱酯酶药：
F
有机磷酸酯类药
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添加标题
新斯的明(neostigmine)
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本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
添加标题
为人工合成品
添加标题
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 血管作用 心脏作用 平滑肌作用 腺体作用 骨骼肌作用
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卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 对N1受体兴奋 对N2受体兴奋 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
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第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
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[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。
（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。
讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用：（1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌；（2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂N2——骨骼肌兴奋；N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用；2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼；3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。
二、M胆碱受体激动药毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用；毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用特点：1、全身用药毒性大；2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（1）缩瞳：瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋瞳孔开大肌——NA能神经支配——瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳（2）降低眼内压：房水所产生和维持睫状体脉络丛产生——瞳孔——前房间隙——小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循前房角间隙↓、小梁网或巩膜静脉窦硬化——房水回流受阻—眼内压升高（头痛、视力↓）毛果芸香碱——瞳孔括约肌收缩——虹膜向中心拉紧，根部变薄——前房角间隙扩大——有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓——青光眼（3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊正常的眼睛：屈光度——晶状体——悬韧带的紧张度——睫状肌的松紧——动眼神经支配远视小薄拉紧松抑制近视大厚放松紧兴奋动眼神经：胆碱能神经；毛果芸香碱：兴奋M受体——近视；阿托品——阻断M受体——远视；2、腺体：汗腺和唾液分泌增加（四）临床用途：1、青光眼：开角型——前房角狭窄，眼内压升高；闭角型——巩膜静脉窦或小梁网硬化——房水回流受阻2、拮抗扩瞳作用：3、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
《药理学》第6章-胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
毛果芸香碱是从毛果芸香属植物叶子中 提取的生物碱，现已可人工合成，其水溶液 稳定。
【药理作用】
毛果芸香碱能直接激动M受体，产生M 样作用，对眼和腺体的作用最为明显。
1．对眼的作用 毛果芸香碱溶液滴眼， 可产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（1）缩瞳 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛 2．对腺体的作用 毛果芸香碱能激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌 增加最为明显。
二、M胆碱受体激动药
【临床应用】 1．治疗青光眼 青光眼的主要特征是眼内压增高，可出现头痛、视力减退等症状，严重时可致 失明。青光眼可分为闭角型青光眼和开角型青光眼。前者表现为前房角狭窄，阻碍房水回流而使眼 内压升高；后者表现为小梁网和巩膜静脉窦变性或硬化，阻碍房水回流而使眼内压升高。毛果芸香 碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水易于回流，使眼内压 降低，从而缓解或消除青光眼的症状。对开角型青光眼的早期也有一定疗效。 2．治疗虹膜炎 毛果芸香碱与扩瞳药交替使用，使虹膜收缩和舒张交替进行，以防止虹膜与晶 状体粘连。 【不良反应及注意事项】 吸收过量可出现M样症状，如流涎、多汗、腹痛和支气管痉挛等，可用阿托品对抗。滴眼时应压 迫内眦的鼻泪管开口，以免药液经鼻黏膜吸收而引起全身不良反应。
目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。 【药理作用】 静脉注射小剂量ACh可激动心脏、胃肠道等平滑肌和腺体的M受体，稍大剂量时还可激动N受体， 产生相应的作用。 1．M样作用 静脉注射小剂量ACh即能激动M受体，产生与胆碱能神经节后纤维兴奋时相似的 作用，如心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约肌和睫状肌收缩 及腺体分泌增加等。 2．N样作用 大剂量的ACh能激动自主神经节的NN受体，产生与兴奋全部自主神经节相似的作 用，表现为胃肠道和膀胱平滑肌收缩、腺体分泌增加、心肌兴奋、血管收缩和血压上升。肾上腺髓 质因受交感神经节前纤维支配，故NN受体激动还能引起肾上腺素释放。此外，ACh还能激动骨骼肌 运动终板上的NM受体而使骨骼肌收缩。
胆碱受体激动药
1.青光眼
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
第六章 胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists) 定义： 定义：与胆碱受体结合并激动受 体，发挥与递质ACh相似作用的药物。 相似作用的药物。 发挥与递质 相似作用的药物
分类： 分类： 1、M胆碱受体激动药 、 胆碱受体激动药 1）胆碱酯类：ACh ）胆碱酯类： 醋甲胆碱： 醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱：青光眼、 卡巴胆碱：青光眼、 贝胆碱：手术后腹气胀等。 贝胆碱：手术后腹气胀等。 2）生物碱类：毛果芸香碱 ）生物碱类： 2、N-胆碱受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药：烟碱 、 胆碱受体激动药
卡巴胆碱（carbamylcholine） 卡巴胆碱
卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴可 ）， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 治疗青光眼（ 治疗青光眼（glaucoma）。 ）。
二、生 物 碱 类：
包括三种从植物中提取的天然生物碱， 包括三种从植物中提取的天然生物碱， 即毛果芸香碱、 即毛果芸香碱、毒蕈碱和槟榔碱 毛果芸香碱 （pilocarpine 匹鲁卡品 ） 【药理作用】作用于副交感神经 节 药理作用】 后纤维支配的效应器上的M－ ，尤其对 后纤维支配的效应器上的 －R，尤其对 腺体作用明显 眼、腺体作用明显
O CH3
N + CH3 H3C
【药理作用】 药理作用】
一、M样作用 样作用
1．心血管系统 （ ACh 的M样）： ． 样 (1)血管扩张作用：静注小剂量 全身血 血管扩张作用： 血管扩张作用 管扩张（肺和冠状血管） 管扩张（肺和冠状血管） →血压短暂下降 (激动血管内皮细胞 3-R →扩血管 →反 激动血管内皮细胞M 扩血管) 激动血管内皮细胞 射性心率加快。 射性心率加快。 (2)减慢心率：此作用亦称负性频率 减慢心率： 减慢心率
(cholinoceptor agonists) 定义： 定义：与胆碱受体结合并激动受 体，发挥与递质ACh相似作用的药物。 相似作用的药物。 发挥与递质 相似作用的药物
分类： 分类： 1、M胆碱受体激动药 、 胆碱受体激动药 1）胆碱酯类：ACh ）胆碱酯类： 醋甲胆碱： 醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱：青光眼、 卡巴胆碱：青光眼、 贝胆碱：手术后腹气胀等。 贝胆碱：手术后腹气胀等。 2）生物碱类：毛果芸香碱 ）生物碱类： 2、N-胆碱受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药：烟碱 、 胆碱受体激动药
卡巴胆碱（carbamylcholine） 卡巴胆碱
卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴可 ）， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 治疗青光眼（ 治疗青光眼（glaucoma）。 ）。
二、生 物 碱 类：
包括三种从植物中提取的天然生物碱， 包括三种从植物中提取的天然生物碱， 即毛果芸香碱、 即毛果芸香碱、毒蕈碱和槟榔碱 毛果芸香碱 （pilocarpine 匹鲁卡品 ） 【药理作用】作用于副交感神经 节 药理作用】 后纤维支配的效应器上的M－ ，尤其对 后纤维支配的效应器上的 －R，尤其对 腺体作用明显 眼、腺体作用明显
O CH3
N + CH3 H3C
【药理作用】 药理作用】
一、M样作用 样作用
1．心血管系统 （ ACh 的M样）： ． 样 (1)血管扩张作用：静注小剂量 全身血 血管扩张作用： 血管扩张作用 管扩张（肺和冠状血管） 管扩张（肺和冠状血管） →血压短暂下降 (激动血管内皮细胞 3-R →扩血管 →反 激动血管内皮细胞M 扩血管) 激动血管内皮细胞 射性心率加快。 射性心率加快。 (2)减慢心率：此作用亦称负性频率 减慢心率： 减慢心率
胆碱受体激动药-M胆碱受体激动药-N胆碱受体激动药课件
10
2
一、胆碱酯类
乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后
腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前 主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临 床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏 症及胃滞留等。
3
乙酰胆碱
H3C H3C N+
H3C
O CH2CH2C-O-CH3
第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可 分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药
1
第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱 生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体 均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。
过量中毒的解救。
9
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药 的代表，它是烟叶的重要成分。
作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且 具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作 用。
无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物 之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
5
2．N样作用
剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生 与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全 道部、神膀经胱节等（器N官1的胆平碱滑受肌体兴）奋兴，奋腺的体结分果泌是增胃加肠， 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还 能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上 腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。
1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆 碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似 的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降， 支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫 状肌收缩以及腺体分泌增加等。
2
一、胆碱酯类
乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后
腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前 主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临 床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏 症及胃滞留等。
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乙酰胆碱
H3C H3C N+
H3C
O CH2CH2C-O-CH3
第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可 分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药
1
第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱 生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体 均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。
过量中毒的解救。
9
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药 的代表，它是烟叶的重要成分。
作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且 具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作 用。
无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物 之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
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2．N样作用
剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生 与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全 道部、神膀经胱节等（器N官1的胆平碱滑受肌体兴）奋兴，奋腺的体结分果泌是增胃加肠， 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还 能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上 腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。
1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆 碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似 的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降， 支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫 状肌收缩以及腺体分泌增加等。
药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
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远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
2012-6-21 13
2.对腺体作用（直接激动M受体，腺体分泌↑） 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、
唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 好。 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性
2012-6-21
N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
2
第一节、直接作用于胆碱受体 的胆碱药
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
2012-6-21
3
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大
10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静 脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作
用，维持2~4h。
2012-6-21
25
[作用机制及药理作用]
1、抑制AchE，使Ach破坏减少，导致Ach在体内
2012-6-21
14
闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(open-closure glauconma 单纯 性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。
2012-6-21
15
2.虹膜炎
与扩瞳药（如阿托品）交替使用，防止虹 膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥
1．急性毒性
（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加； 呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、 腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁； 心率减慢、 Bp下降 。 （2）N样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综 合考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌 麻痹而死亡。
2012-6-21
37
（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及 全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入 抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹
3.使用不慎可产生中枢及N样作用
临床应用:
各种青光眼不作首选药, 中麻催醒
2012-6-21
31
兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香 碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳 孔会缩小？
2012-6-21 32
加兰他敏(galanthamine)
特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重 症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质 炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改善 肌无力症状。也用于非去极化肌松药中 毒的解救
45
思考题
1.简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用 和临床应用。 2.新斯的明对何种组织器官作用最强？其 原理是什么？
2012-6-21
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闭角型青光眼 (急性或慢性充血性青光眼)
前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼 内压增高
毛果芸香碱迅速降 低眼内压
2012-6-21
2012-6-21
33
他克林(tacrine)
特点： 1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利 用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长， 主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease ，老年痴呆病)，使患者认识能力，定向 能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者 较好。 3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使ALT 高，如出现黄疸时，应立即停药。
①抑制AChE，可以使Ach大量堆积，激动N2受体 ②直接激动N2受体 ③促进运动神经末梢释放Ach 注意：过量可造成“胆碱能危象”
⑤
⑥
⑦
2、手术后腹气胀和尿潴留 3、肌松药过量中毒 4、阿托品中毒
2012-6-21 28
[不良反应]
胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力 的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所 致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌 震颤和无力。 本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻以及支 气管哮喘的病人。
2012-6-21
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特点：① 药理作用与PAM相似，水溶性大， 溶液稳定，副作用小。② 可静注或肌内给药， 给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为 首选药。
[不良反应]
副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶 心、呕吐等。
2012-6-21
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一)A型题 1．毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小，是由于： A．睫状肌收缩； B．虹膜开大肌松弛 C．抑制胆碱酯酶 D．兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩 E．阻断虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩 2．治疗闭角型青光眼应选用： A．新斯的明 B．乙酰胆碱 c．琥珀胆碱 D．毛果芸香碱 E．筒箭毒碱 3．毛果芸香碱不具有的作用是： A．胃肠平滑肌收缩 B．骨骼肌收缩 C．眼内压下降 D．心率减慢 E．腺体分泌增加 4．毛果芸香碱是： A．a受体激动药 B． 受体激动药 C．M受体激动药 D．N受体激动药 2012-6-21 E．DA受体激动药
慢性中毒：神经衰弱和其他。
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
2012-6-21 38
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。
2.应用特效解毒药
（1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化 阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、
【药理作用】
1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的 磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒）， 使AchE游离（复活）。 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯 磷定，由尿排出。 [使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
2012-6-21 41
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【临床应用】
1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中 毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍 差；对乐果中毒无效。 2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也 有效，对M、N1样症状疗效较差。 3. 不能直接对抗已积聚的ACh。
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5
2、N 样作用：
剂量稍大可激动N受体（N1，N2）表现有N1和N2受体
兴奋的作用。
N1（神经节）兴奋：表现为交感神经和副交感神经兴 奋的症状，对于每个器官的表现是取决于平时支配为主 的神经兴奋表现。
N2（骨骼肌）兴奋：骨骼肌收缩
卡巴胆碱（Carbachol），与乙酰胆碱作用类似，
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9
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压 房水产生及回流
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11
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12
(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向 拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,
2012-6-21
35
胃肠道吸收
[中毒途径]
呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
[中毒机制]
有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部
位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化 胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活 性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。
2012-6-21 36
【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。
大量堆积，产生M和N样作用。
2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑 肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺 体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。
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①
② ③ ④
[临床应用]
1、重症肌无力 兴奋骨骼肌的作用最强
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AchE
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抗胆碱酯酶药（AChE） 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
抗胆碱酯酶药
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难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
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新斯的明(neostigmine)
为人工合成品 [体内过程]
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[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高 血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
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第二节 抗胆碱酯酶药
Anticholinesterase Drugs
抑制AChE活性，致使Ach不能被水解而 大量堆积，从而激动突触后膜的M受体 和N受体，产生M样和N样作用。 分为易逆型和难逆型抗胆碱酯酶药
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吡斯的明(pyridostigmine)
主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和
尿潴留。
特点：
1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)
2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆 碱能危象。
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毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)