药物化学练习题
药物化学练习题 Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】
二。填空题
1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈
色。
2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物
的．
3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。
4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显
活性。
5．吗啡的氧化产物有和。
6．巴比妥类药物是的衍生物。
7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。
8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相
应取代的二苯胺。
9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。
10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。
11．肾上腺素能药物包括和两大
类。
12． H
1受体拮抗剂临床用作 , H
2
受体拮抗剂临床用作
13．麻醉药可以分为和两大类。14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经
成盐即得。
15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。
16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。
17．新伐他汀为类降血脂药物。
18．卡托普利是抑制剂的代表药。
19．米力农属于酶抑制剂类强心药。
20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻滞剂包括．＿和＿等种类．
22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于对血管平滑肌的
23．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和
24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与有关。
25．地尔硫卓的代谢途径主要包
括．和。
26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。
27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。
28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。
29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。
30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。
32．布洛芬吡甲酯为的前药。
33．抗炎活性
34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。
35．苯胺类药物有很强的作用,但是无作用。36．按化学结构分类,塞替哌属于类烷化剂。
37．甲酰溶肉瘤素是改造所得的药物。
38．按化学结构分类，生物烷化剂可以分为：，，
和
39．氮芥类烷化剂在体内可以生成，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
40．脂肪氮芥的烷化作用是基于的取代反应。
41．链霉素从结构上属于抗生素。
42．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为得到的。43．卡那霉素属于类抗生素。
44．克拉维酸（棒酸）为酶抑制剂类抗生素。
45． 7-ACA 的全称是：
46． 7-ADCA是合成的主要原料。
47．氨基糖苷类抗菌素是通过抑制的生物合成而呈现杀菌作用的。
48． 7-ADCA 的全称是：
49． 6-APA 的全称是：
50．氯霉素的结构中含有个手性碳，有个异构体，其中有活性的是。
51．米诺环素是对抗菌素结构改造中得到的。
52．将土霉素6位羟基除去，则得到。
53．四环素在pH2-6条件下，可发生变化。
54．合成半合成青霉素的主要中间体是。
55．化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于类抗生素。
56． 7-ACA是合成的主要原料。
57．四环素在性条件下可部分生成脱水四环素。
58．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。
59．氟康唑在化学结构上属于类抗真菌要，它通过抑制的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。
60．碘苷是第一个用于临床治疗的抗类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成的形式而发挥作用。
61．喹诺酮类药物是酶抑制剂。
62．“复方新诺明”是由和甲氧苄啶（TMP）组成的。
63．磺胺类药物的基本结构目核为，
64．磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其和
相似的缘故。
65．盐酸乙胺丁醇在临床上使用旋光体。
66．喹诺酮类药物的母核是。
67．维生素B2在体内需转化为才有生物活性
68．维生素D
经紫外光过分照射，可部分生成
3
和。
69．常见的脂溶性维生素有：。
70．水溶性维生素有：。
71．维生素E可由和缩合而成。
72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂解，生成______和
_______。
73盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸______，发挥抗癌作用。
74.苯丙酸诺龙由于19位失碳，________活性降低，但_______激素活性相对增高。
75.阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。
76.药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，其中以与______
的结合反应最为常见。
77.现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时，也抑制
了______中前列腺素的合成。
78.丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类Hl受体拮抗
剂。
79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性
_______，脂水分配
系数______。
80.常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。
81.多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。
82.在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强，同时能
降低________及________水平。
83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生的副作用较
_____，也不引起肝毒性。
84.通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度，_____对机体的刺激性等。
85.局麻药的基本结构可以归纳为3部分：即_______部分、______部分和
_______部分。
86.吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。
87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。
88.诺酮类药物的A环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_____基团。
89.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活________％，
溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较稳定，但在pH______以上室温条件下会迅速分解。
90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_____；又可诱导微管
蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止______分裂增殖。
91.丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天。
92.成人缺乏维生素D时，可得骨_______，______性骨质疏松症等。
93.药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的______性和_______性质，可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。
二。填空题
1．5, 蓝
2．对代谢的稳定性
3．降低, 成瘾性降低
4．5位双取代后5．伪吗啡
6．丙二酰脲
7．地西泮
8．邻氯苯甲酸
9．对硝基苯甲酸
10．苯基哌啶类, 苯基氨基酮类, 吗啡烃类, 苯吗喃类
11．肾上腺素能激动剂, 肾上腺素能拮抗剂
12．抗过敏, 抗溃疡
13．全身麻醉药，局部麻醉药
14．对硝基甲苯，硝基卡因，还原
15．亲脂部分，中间连接部分，氨基酮
16．钙拮抗剂
17．HMG-CoA还原酶抑制剂
18．ACE
19．磷酸二酯20．苯并硫氮卓；两
21．β-阻断剂; 钠离子通道阻滞剂; 钙离子通道阻滞剂; 钾钠离子通道阻滞剂; 22．钾通道开放剂; 直接舒张作用
23．正电荷部分; 倾键供体部分; 锌离子结合部位24．无直接关系; 抗心绞痛活性
25．脱乙酰化; N-脱甲基化; O-脱甲基化
26．乙酰水杨酸酐
27．扑热息痛；阿斯匹林
28．环氧化酶
29．三氯化铁
30．体外
21．羧酸酯
32．布洛芬
33．抗炎活性
34．对甲氧基苯胺
35．解热镇痛；抗炎
36．乙撑亚胺
37．氮芥
38．氮芥；乙撑亚胺；亚硝脲；甲磺酸酯和多元醇39．乙撑亚胺离子
40．双分子亲核取代
41．氨基糖苷
42．甲氧基
43．氨基糖苷
44．β-内酰胺
45．7-氨基头孢烷酸
46．半合成头孢菌素
47．细菌蛋白质
48．7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸
49．6-青霉烷酸
50． 2; 4; (1R,2R);
51．四环素类
52．多西环素
53．差向异构化
54． 6- APA
55．大环内酯
56．半合成头孢菌素
57．酸性
58．DNA回旋酶
59．唑, 细胞色素P-450酶60．抗病毒, 三磷酸酯61．DNA回旋
62．磺胺甲基异恶唑63．对氨基苯磺酰胺64．体积大小和电荷分布65．对代谢的稳定性
66．4-哌啶酮-3-羧酸67．FMN和FAD
68．光甾醇, 速甾醇69．VA,VD,VE,VK
70．VB,BC,VH,烟酸
71．3-甲基醌,异植物醇;
72.青霉酸青霉醛酸
73.阿糖胞苷
74.雄激素蛋白同化
75.脂溶老年
76.氨基酸甘氨酸
77.胃黏膜
78.氨基醚乙二胺
79.增大减小
80.巴比妥苯二氮卓
81.选择
82.降血脂胆固醇甘油三酯
83.专一轻
84.提高降低
85.亲脂亲水中间连接
86.酸碱M 强酸
87.微丝蚴成虫
88.基本药效
89.稳定 8 酸碱 3-7
90.微管解聚癌细胞
91.衍生物 2-4
92.软化老年
93.亲核氧化还原
三。概念题
(1).药物的结合反应(2).全身麻醉药 (3).镇静催眠药
(4).肾上腺素
(5).吉非贝齐 (6).乙酰胆碱 (7).抗消化道溃疡药(8).成盐修饰
(9).解热镇痛药 (10).吗啡生物碱 (11).lgP (12).吸入麻醉药
(13).抗癫痫药 (14).麻黄碱(15).心力衰竭 (16).拟胆碱药物
(17).成酯、成酰胺修饰(18).药效构象 (19).盐酸吗啡(20).静脉麻醉药
(21)．药物（22)．药物化学（23）．药物通用名（24）．药物化学名（25）．药物商品名（26）．中枢兴奋药（27）．pKa 值（28 ）．拟胆碱药（29）．胆碱受体30．拟交感神经药（31）．NO供体药物（32）．钙离子通道阻滞剂（33）．ACEI （34）．HMG-COA
35． NSAIDs 36．环氧化酶 37．痛风三。概念题
1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性极性分子，如葡萄糖醛
酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出体外的过程。
2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
3.镇静催眠药在小剂量时可使病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的
状态，
用作镇静剂；剂量较大时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠。
4.又名副肾素。内源性的肾上腺素的β一碳构型为R构型，为左旋体。
5.吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显着降低甘油三酯和总胆固醇。表明苯的对
位取代和氯取代都不是必需的。
6.是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
7.消化道溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作
用所引起的胃黏膜损伤。
8.许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为适当形式的
盐供临床使用。
9.解热镇痛药是一类能降低过高的体温，并能缓解疼痛的药物。
10.来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。
11.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物
质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。通常用lgP来表示。
12.吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，具有脂溶性大、水
溶性小的性质。临床常用的全身麻醉药有乙醚和氟代烃或氟代醚等。
13.根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为三型：大发作、小发作和精神运动性发作。
采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫的发作。
14.麻黄碱有两个手性碳原子，四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2s)和(1s，
2R)]，称为麻黄碱
15.是一种心肌收缩力减弱的疾病，不能泵出足够的血量来满足身体组织器官代谢以及应激
反应的需要，导致血压和肾血流量降低，严重时会发展成下肢水肿、肺水肿以及肾衰竭。
16.是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物,可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动
及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。
17.含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生酰化反应，生成相
应的酯或酰胺。
18.药物的构象异构药物与受体相互作用时，其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构
象称之为药效构象。
19.吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳
原子(C5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。
20.静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。药物由静脉注射进入血液，随
血液循环进入中枢神经后产生作用。
21.药物：具有治疗．预防．缓解和诊断疾病或调节生理功能．符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。
22.药物化学：用现代科学方法研究化学药物的化学结构．理化性质．制备原理．体内代谢．构效关系．药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。23.药物通用名：国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN) 。24．药物化学名:药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化
学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体
的选定与美国《化学文摘》(C h e m i c a l A b s t r a c t,C A)系统一致，然后将其它的取代基的位
置和名称标出。25．药物商品名：生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。26．中枢兴奋药：具有增强中枢神经功能的一类药物。27．pKa 值：解离常数，对于弱酸性要物，
28．拟胆碱药：一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。
29．胆碱受体：与乙酰胆碱结合的受体。
30．拟交感神经药：一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，也称为拟肾上腺素药。
31．NO供体药物：一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的NO分子的药物。
32．钙离子通道阻滞剂: 在通道水平上选择性地租滞钙离子精细膜上的钙离子通道进入细胞内部，减少细胞内钙离子浓度的药物。
33．ACEI: 血管紧张素转化酶抑制剂．
34．HMG-COA: 羟甲戊二酰辅酶A
35．NSAIDs: 非甾体抗炎药, 本类药物具有解热, 镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上与
肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。
36．环氧合酶: 存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性．有两种形式,即COX-1和COX-2
37．痛风:因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。
四。简答题
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
(6).简述维生素K3类别、作用特点和用途。
(7).药物化学结构修饰的基本方法。
(8).简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。
(9).简述药物作用与脂水分配系数关系。
(10).简述盐酸赛庚啶药物特性。
(11).简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。
(12).简述对氨基水杨酸钠作用特点和用途。
(13).简述氨曲南的理化性质及用途。
(14).简述含卤素药物的代谢。
(15).简述药物的溶解度和脂水分配系数对药效的影响。
(16).简述吲哚美辛和舒林酸的作用特点和用途。
(17).简述药物化学的基本内容。
(18)．简述新药开发和研究的基本过程。
(19)．常见的药物作用靶点都有哪些
(20) .简述麻醉药的分类。
(21) .简述局麻药的作用机制。
(22) .为什么利多卡因比普鲁卡因稳定
(23) .试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。
(24)．试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
（25)．为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小
(26)．抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的试举一例药物说明。
(27)．天然青霉素G有哪些缺点
(28)．试述半合成青霉素的结构改造方法。
(29)．为什么青霉素G不能口服其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型
(30)．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体
(31)．试说明耐酸．耐酶．广谱青霉素的结构特点，并举例。
五。论述题
(1).简述马来酸氯苯那敏药物特性。
(2).简述盐酸左旋咪唑的结构类型、化学名、理化性质及用途。
(3).简述盐酸环丙沙星特性。
(4).简述阿莫西林的理化性质及用途。
四。简答题
1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。可乐定是中枢
β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。类
似的药物还有莫索尼定和胍那苄。这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受
体I亚型来实现的。咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。用于抗高血压的
拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。
2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。硝酸异山梨酯
为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。本品扩张血管平滑肌的作
用，效果比硝酸甘油更显着，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。本品口服
约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。常见的不良反应
为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药
性。
3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。药物可通过影
响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结
果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
4.类别：氮芥类抗肿瘤药。作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥
作用。虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰
胺而产生神经毒性。异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、
非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。由于主要毒性为骨髓抑制、
出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。
5.类别：雄甾烷类。理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植
物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84°+90°。由于具有△4-3一酮不饱
和酮结构部分的存在，具有紫外吸收。
用途：丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。
6.类别：脂溶性维生素。用途：主要用于凝血酶原过低症、维生素K缺乏症及新生儿出血症
的防治。本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛。但有引起溶血性贫血等不
良反应。
．成盐修饰许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为
适当形式的盐供临床使用。通过成盐可调节适当的pH,提高溶解度，降低对机体的刺激性
等。
2．成酯、成酰胺修饰含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生
酰化反应，生成相应的酯或酰胺。通过修饰可降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物
的稳定性，减少刺激性和改善药物的药代动力学性质等。
8.氯胺酮为盐酸盐易溶于水；依托咪酯为分子型，在水中不溶，在乙醇或氯仿中极易溶解。
依托咪酯含有第三胺的结构，碱性较强，可与强酸成盐,所以在稀盐酸中易溶。氯胺酮在体
内的主要代谢途径为N一去甲基化，胺，基上有甲基或乙基均发生去烃基化代谢，为药物的
代谢规律。依托咪酯的体内代谢为酯水解。氯胺酮和依托咪酯均含一手性碳原子。氯胺酮药
用外消旋体，右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强，而左旋体产生恶梦和幻觉等副作用；依
托咪酯药用R构型的右旋体。丙泊酚为新型的静脉麻醉药，还具有镇痛作用。
普通化学复习题
普通化学复习题 Δ= 0的是（）。 1．在下列物质中，标准摩尔生成焓f m H A. C（石墨） B. C（金刚石） C. CO D. CO2 2．通常，反应或过程的哪个物理量可通过弹式热量计直接测定而获得（）。 A.?H B. p?V C. q p D. q v 3. 某过程中，系统从环境吸热100J，对环境做功20J，此过程中体系?U=（）。 A. 80J B.120J C. -80J D. -120J 4.对于状态函数，下列说法正确的是（）。 A.只要系统处于平衡态，某一状态函数的值就已经确定。 B. 状态函数和途径函数一样，其变化值取决于变化过程。 C．?H和?U都是状态函数。 D.任一状态函数的值都可以通过实验测得。 5真实气体行为接近理想气体性质的外部条件是（） A．低温高压 B.高温低压 C.低温低压 D.高温高压 6.一个化学反应达到平衡时，下列说法正确的是（） A.各物质的浓度或分压不随时间而变化。 B.?G m? = 0 C.正、逆反应速率常数相等。 D.催化剂可提高其平衡转化率。 7. 反应3/2 H2(g) + 1/2 N2(g) ═ NH3(g)，当反应进度ξ=1/2时，下面叙述中正确的是（）。 A. 消耗掉1/2 mol N2 B. 消耗掉3/2 mol H2 C. 生成1/4 mol NH3 D. 消耗掉N2，H2共1 mol 8. 某体系经循环过程回到起始状态，下列量中不一定为零的是（）。 A. Q B. H C. S D. U 9.电镀工艺是将欲镀的金属作为电解池的（） A.阴极 B.阳极 C.任意一个极 D.不能作为电极 10. 下列物质标准摩尔熵S?m的大小排列顺序正确的是（）。 A. Na(s) < Br(g) < Br2(l) B. Na(s) < Br2(l) < Br2(g) C. Br2(l) < Na(s) < Br2(g) D. Br2(g) 应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？ 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？ 生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例， 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？ 按分子结构分类： 结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、） 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药 三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 《普通化学》复习题答案 ————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期： 2 3 普通化学习题参考答案 一、判断题（共36题） 1. 因为H ＝U+PV ，而理想气体的内能仅是温度的函数，所以理想气体的焓与p 、V 、T 均有关。(×) 2. 体系状态发生变化后，至少有一个状态函数要发生变化。(√) 3. 任何循环过程必定是可逆过程。 (×) 4. 因为ΔH ＝QP ，而H 是状态函数，所以热也是状态函数。(×) 5. 一定量的气体，从始态A 变化到终态B ，体系吸收100 J 的热量，对外作功200 J ，这不符合热力学 第一定律 。(×) 6. 在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应，则ΔU=ΔH=0。(×) 7. 一定量的某种理想气体的内能和焓只是温度的函数，与体系的体积、压力无关。 (√) 8. 标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关，而且还与标准态的选择有关。(√) 9. 反应CO(g)+H 2O(g)=CO 2(g)+H 2(g)，因为反应前后分子数相等，所以无论总压如何变化，对平衡均 无影响。(√) 10. 在一定温度压力下，某反应的ΔG ＞0，所以要选用合适催化剂，使反应能够进行。(×) 11. 对于吸热反应，升高温度，正反应速度加快，逆反应速度减慢，所以平衡向正反应方向。(×) 12. 因为H ＝U ＋pV ，所以焓是热力学能与体积功pV 之和。(×) 13. 理想气体在等外压力下绝热膨胀，因为等外压力，所以QP=ΔH ；又因为绝热，所以QP=0。由此得 QP=ΔH=0。(×) 14. 在一个容器中：H 2(g)+Cl 2(g) = 2HCl(g)。如果反应前后T 、p 、V 均未发生变化，设所有气体均可视 作理想气体，因为理想气体的U=f(T)，所以该反应的ΔU=0。(×) 15. 稳定单质在298.15 K 时，标准摩尔生成焓和标准摩尔熵均为零。(×) 16. 在刚性密闭容器中，有下列理想气体的反应达到平衡：A(g)＋B(g)＝C(g) ，若在恒温下加入一定量 的惰性气体，则平衡将不移动。(√) 17. 氧化还原电对的标准电极电势越高，表示该电对氧化态的氧化能力越强。(√) 18. 原电池电动势与电池反应的书写无关，而标准平衡常数却随反应式的书写而变化。(√) 19. 氧化还原反应达到平衡时。标准电动势和标准平衡常数均为零。(×) 20. 难溶电解质离子浓度的幂的乘积就是该物质的标准溶度积常数。(√) 21. 在氧化还原反应中，正极发生还原反应，负极发生氧化反应。(√) 22. 在AgCl 的水溶液中加入固体NaCl ，会降低AgCl 的溶解度。(√) 23. 对于分布沉淀，沉淀时所需沉淀剂浓度小的后沉淀。(×) 24. 在原电池中，电极电势高的为正极，其对应的反应为氧化反应，电极电势低的为负极，其对应的反 第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药： 试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代 普通化学练习题 一、 判断题 1、一个溶液所有组分的摩尔分数总和为1（） 2、状态函数都具容量性质（） 3、化学反应中发生碰撞的分子，不一定是活化分子（） 6、平衡状态是正逆反应都停止的状态（） 7、某胶体溶液在电渗时液体向负极移动，说明胶粒带正电（） 8、自发进行的反应，其焓值总是下降的（） 9、化学反应的级数越高，反应速率就越大（） 10、胶粒只包含胶核和电势离子，不包括反离子（） 二、单选题 1、下列配离子在强酸介质中肯定能稳定存在的是（） A 、-2342)(O C Fe B 、+263)(NH Mn C 、-36AlF D 、-2AgCl 2、土壤胶粒带负电，下列对它凝结能力最强的是（） A 、42SO Na B 、3AlCl C 、4MgSO D 、- ])([63CN Fe K 3下列过程系统熵值基本不变的是（） A 、石灰石的分解B 、碳与氧生成二氧化碳 C 、固体硝酸钾溶解D 、液体乙醇蒸发为气体 4、由石墨到金刚石的转变过程，标准焓变为1.9千焦/摩，标准生成吉布斯自由能为2.9千焦/摩，二者相比无序度更高的是（） A 、石墨B 、金刚石C 、二者都一样D 、无法判断 5、反应C （s ）+CO 2(g) = 2CO(g)的K p 的表达式写作（ ） A 、)()(/)(22CO p C p CO p B 、)(/)(2CO p CO p C 、)()(/)(2CO p C p CO p D 、)(/)(22CO p CO p 6、升高温度反应速率增大的原因是（ C ） A 、分子的活化能提高了B 、反应的活化能降低了 C 、活化分子数增多了D 、该反应是吸热反应 7、溶胶粒子进行电泳时（ D ） A 、胶粒向正极运动，电势离子和吸附离子向负极移动 B 、胶粒向正极运动，扩散层向负极运动 C 、胶团向一个极移动 D 、胶粒向一极移动，扩散层向另一极移动 8、下列给定热力学条件下，高温自发的过程是（B ） A 、0,0?>?S H C 、0,0?S H D 、0,0>? 一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？ 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？ 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？ 第三章药物的结构与生物活性 名词解释： 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物 药物分配系数（P值或lgP值） 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释： 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？ 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么 药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在 生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说 普通化学习题参考答案 一、判断题（共36题） 1.因为H=U+PV,而理想气体的内能仅是温度的函数,所以理想气体的焓与p、Ｖ、T均有关。(×） 2.体系状态发生变化后，至少有一个状态函数要发生变化。(√) 3.任何循环过程必定是可逆过程。（×) 4.因为ΔH=ＱＰ，而H是状态函数，所以热也是状态函数。(×) 5.一定量的气体,从始态A变化到终态B，体系吸收１00J的热量,对外作功200Ｊ，这不符合热 力学第一定律。（×) 6.在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应,则ΔU＝ΔH=０。(×) 7.一定量的某种理想气体的内能和焓只是温度的函数，与体系的体积、压力无关。(√） 8.标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关，而且还与标准态的选择有关。(√） 9.反应CＯ(g)+H2O（g）=CＯ２(g)+H2(g)，因为反应前后分子数相等,所以无论总压如何变化,对平衡 均无影响。(√) 10.在一定温度压力下，某反应的ΔG>0，所以要选用合适催化剂,使反应能够进行。(×) 11.对于吸热反应,升高温度,正反应速度加快，逆反应速度减慢，所以平衡向正反应方向。(×) 12.因为H＝Ｕ＋pV，所以焓是热力学能与体积功pV之和。（×) 13.理想气体在等外压力下绝热膨胀,因为等外压力,所以QP=ΔH;又因为绝热，所以QP=0。由此得QP ＝ΔH=0。(×) 14.在一个容器中:H2(ｇ）＋Cl2(g) =2HＣl(g）。如果反应前后T、p、Ｖ均未发生变化,设所有气体均 可视作理想气体，因为理想气体的U＝f(T),所以该反应的ΔU＝０。(×) 15.稳定单质在２９8.15Ｋ时,标准摩尔生成焓和标准摩尔熵均为零。(×) 16.在刚性密闭容器中,有下列理想气体的反应达到平衡:A(g)+B(g)＝Ｃ(g）,若在恒温下加入一定量的 惰性气体，则平衡将不移动。(√) 17.氧化还原电对的标准电极电势越高,表示该电对氧化态的氧化能力越强。(√） 18.原电池电动势与电池反应的书写无关，而标准平衡常数却随反应式的书写而变化。(√） 19.氧化还原反应达到平衡时。标准电动势和标准平衡常数均为零。（×) 20.难溶电解质离子浓度的幂的乘积就是该物质的标准溶度积常数。(√） 21.在氧化还原反应中，正极发生还原反应,负极发生氧化反应。(√） 22.在AgCl的水溶液中加入固体ＮaＣl,会降低AｇCl的溶解度。(√) 23.对于分布沉淀,沉淀时所需沉淀剂浓度小的后沉淀。(×) 24.在原电池中,电极电势高的为正极,其对应的反应为氧化反应,电极电势低的为负极,其对应的反应为 第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基 2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（） 《普通化学》期末复习题 一、判断题 1、因为H ＝U+PV ,而理想气体的内能仅就是温度的函数,所以理想气体的焓与p 、V 、T 均有 关。 ( ) 2、体系状态发生变化后,至少有一个状态函数要发生变化 ( ) 3、任何循环过程必定就是可逆过程。 ( ) 4、因为ΔH ＝Q P ,而H 就是状态函数,所以热也就是状态函数。 ( ) 5、一定量的气体,从始态A 变化到终态B,体系吸收100 J 的热量,对外作功200 J,这不符合热 力学第一定律 ( ) 6、在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应,则ΔU=ΔH=0 ( ) 7、理想气体的内能与焓只就是温度的函数,与体系的体积、压力无关 ( ) 8、在定温定压条件下,0>?m r G 的反应一定不能进行。 ( ) 9、标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关,而且还与标准态的选择有关。( ) 10、因为ln r m G RT K θ?=-o ,所以r m G θ?就是平衡状态时的吉布斯函数变。 ( ) 11、某化学反应的m r G ?若大于零,则ο K 一定小于1。 ( ) 12、化学反应的Δr G m θ也可以用来判断反应的方向与限度。 ( ) 13、反应CO(g)+H 2O(g)==CO 2(g)+H 2(g),因为反应前后分子数相等,所以无论总压如何变化, 对平衡均无影响。 ( ) 14、在一定温度压力下,某反应的ΔG ＞0,所以要选用合适催化剂,使反应能够进行。( ) 15、某反应的m r G ?代数值越小,反应自发性越大,反应也越快。 ( ) 16、0、1mol/L NaCN 溶液的pH 比相同浓度的NaF 溶液的pH 要大,这表明b K ?(CN -)大于 b K ?(F -)。 ( ) 绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。 药物化学各章练习题 2018年 第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点 *7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】 药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。 受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸 普通化学复习题 1．在下列物质中，标准摩尔生成焓f m H Δ= 0的是（ ）。 A. C （石墨） B. C （金刚石） C. CO D. CO 2 2．通常，反应或过程的哪个物理量可通过弹式热量计直接测定而获得（ ）。 A. ?H B. p ?V C. q p D. q v 3. 某过程中，系统从环境吸热100J ，对环境做功20J ，此过程中体系?U=（ ）。 A. 80J B.120J C. -80J D. -120J 4.对于状态函数，下列说法正确的是（ ）。 A.只要系统处于平衡态，某一状态函数的值就已经确定。 B. 状态函数和途径函数一样，其变化值取决于变化过程。 C ．?H 和?U 都是状态函数。 D.任一状态函数的值都可以通过实验测得。 5真实气体行为接近理想气体性质的外部条件是（ ） A ．低温高压 B.高温低压 C.低温低压 D.高温高压 6.一个化学反应达到平衡时，下列说法正确的是（ ） A.各物质的浓度或分压不随时间而变化。 B. ?G m ? = 0 C.正、逆反应速率常数相等。 D.催化剂可提高其平衡转化率。 7. 反应3/2 H 2(g) + 1/2 N 2(g) ═ NH 3(g)，当反应进度ξ=1/2时，下面叙述中正确的是（ ）。 A. 消耗掉1/2 mol N 2 B. 消耗掉3/2 mol H 2 C. 生成1/4 mol NH 3 D. 消耗掉N 2，H 2共1 mol 8. 某体系经循环过程回到起始状态，下列量中不一定为零的是（ ）。 A. Q B. H C. S D. U 9.电镀工艺是将欲镀的金属作为电解池的（ ） A.阴极 B.阳极 C.任意一个极 D.不能作为电极 10. 下列物质标准摩尔熵S ?m 的大小排列顺序正确的是（ ）。 A. Na(s) < Br(g) < Br 2(l) B. Na(s) < Br 2(l) < Br 2(g) C. Br 2(l) < Na(s) < Br 2(g) D. Br 2(g) 应用药物化学思考题_1
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