药物化学练习题

药物化学练习题 Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】二。

填空题1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。

2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的．3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。

4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。

5．吗啡的氧化产物有和。

6．巴比妥类药物是的衍生物。

7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。

8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。

9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。

10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。

11．肾上腺素能药物包括和两大类。

12． H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作13．麻醉药可以分为和两大类。

14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经成盐即得。

15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。

16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。

17．新伐他汀为类降血脂药物。

18．卡托普利是抑制剂的代表药。

19．米力农属于酶抑制剂类强心药。

20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。

21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻滞剂包括．＿和＿等种类．22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于对血管平滑肌的23．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与有关。

25．地尔硫卓的代谢途径主要包括．和。

26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。

27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。

28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。

29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。

30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。

32．布洛芬吡甲酯为的前药。

33．抗炎活性34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。

35．苯胺类药物有很强的作用,但是无作用。

36．按化学结构分类,塞替哌属于类烷化剂。

37．甲酰溶肉瘤素是改造所得的药物。

38．按化学结构分类，生物烷化剂可以分为：，，和39．氮芥类烷化剂在体内可以生成，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。

40．脂肪氮芥的烷化作用是基于的取代反应。

41．链霉素从结构上属于抗生素。

42．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为得到的。

43．卡那霉素属于类抗生素。

44．克拉维酸（棒酸）为酶抑制剂类抗生素。

45． 7-ACA 的全称是：46． 7-ADCA是合成的主要原料。

47．氨基糖苷类抗菌素是通过抑制的生物合成而呈现杀菌作用的。

48． 7-ADCA 的全称是：49． 6-APA 的全称是：50．氯霉素的结构中含有个手性碳，有个异构体，其中有活性的是。

51．米诺环素是对抗菌素结构改造中得到的。

52．将土霉素6位羟基除去，则得到。

53．四环素在pH2-6条件下，可发生变化。

54．合成半合成青霉素的主要中间体是。

55．化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于类抗生素。

56． 7-ACA是合成的主要原料。

57．四环素在性条件下可部分生成脱水四环素。

58．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。

59．氟康唑在化学结构上属于类抗真菌要，它通过抑制的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。

60．碘苷是第一个用于临床治疗的抗类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成的形式而发挥作用。

61．喹诺酮类药物是酶抑制剂。

62．“复方新诺明”是由和甲氧苄啶（TMP）组成的。

63．磺胺类药物的基本结构目核为，64．磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其和相似的缘故。

65．盐酸乙胺丁醇在临床上使用旋光体。

66．喹诺酮类药物的母核是。

67．维生素B2在体内需转化为才有生物活性68．维生素D经紫外光过分照射，可部分生成3和。

69．常见的脂溶性维生素有：。

70．水溶性维生素有：。

71．维生素E可由和缩合而成。

72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂解，生成______和_______。

73盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸______，发挥抗癌作用。

74.苯丙酸诺龙由于19位失碳，________活性降低，但_______激素活性相对增高。

75.阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。

76.药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，其中以与______的结合反应最为常见。

77.现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时，也抑制了______中前列腺素的合成。

78.丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类Hl受体拮抗剂。

79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性_______，脂水分配系数______。

80.常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。

81.多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。

82.在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强，同时能降低________及________水平。

83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生的副作用较_____，也不引起肝毒性。

84.通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度，_____对机体的刺激性等。

85.局麻药的基本结构可以归纳为3部分：即_______部分、______部分和_______部分。

86.吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。

87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。

88.诺酮类药物的A环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_____基团。

89.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活________％，溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较稳定，但在pH______以上室温条件下会迅速分解。

90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_____；又可诱导微管蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止______分裂增殖。

91.丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天。

92.成人缺乏维生素D时，可得骨_______，______性骨质疏松症等。

93.药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的______性和_______性质，可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。

二。

填空题1．5, 蓝2．对代谢的稳定性3．降低, 成瘾性降低4．5位双取代后5．伪吗啡6．丙二酰脲7．地西泮8．邻氯苯甲酸9．对硝基苯甲酸10．苯基哌啶类, 苯基氨基酮类, 吗啡烃类, 苯吗喃类11．肾上腺素能激动剂, 肾上腺素能拮抗剂12．抗过敏, 抗溃疡13．全身麻醉药，局部麻醉药14．对硝基甲苯，硝基卡因，还原15．亲脂部分，中间连接部分，氨基酮16．钙拮抗剂17．HMG-CoA还原酶抑制剂18．ACE19．磷酸二酯20．苯并硫氮卓；两21．β-阻断剂; 钠离子通道阻滞剂; 钙离子通道阻滞剂; 钾钠离子通道阻滞剂; 22．钾通道开放剂; 直接舒张作用23．正电荷部分; 倾键供体部分; 锌离子结合部位24．无直接关系; 抗心绞痛活性25．脱乙酰化; N-脱甲基化; O-脱甲基化26．乙酰水杨酸酐27．扑热息痛；阿斯匹林28．环氧化酶29．三氯化铁30．体外21．羧酸酯32．布洛芬33．抗炎活性34．对甲氧基苯胺35．解热镇痛；抗炎36．乙撑亚胺37．氮芥38．氮芥；乙撑亚胺；亚硝脲；甲磺酸酯和多元醇39．乙撑亚胺离子40．双分子亲核取代41．氨基糖苷42．甲氧基43．氨基糖苷44．β-内酰胺45．7-氨基头孢烷酸46．半合成头孢菌素47．细菌蛋白质48．7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸49．6-青霉烷酸50． 2; 4; (1R,2R);51．四环素类52．多西环素53．差向异构化54． 6- APA55．大环内酯56．半合成头孢菌素57．酸性58．DNA回旋酶59．唑, 细胞色素P-450酶60．抗病毒, 三磷酸酯61．DNA回旋62．磺胺甲基异恶唑63．对氨基苯磺酰胺64．体积大小和电荷分布65．对代谢的稳定性66．4-哌啶酮-3-羧酸67．FMN和FAD68．光甾醇, 速甾醇69．VA,VD,VE,VK70．VB,BC,VH,烟酸71．3-甲基醌,异植物醇;72.青霉酸青霉醛酸73.阿糖胞苷74.雄激素蛋白同化75.脂溶老年76.氨基酸甘氨酸77.胃黏膜78.氨基醚乙二胺79.增大减小80.巴比妥苯二氮卓81.选择82.降血脂胆固醇甘油三酯83.专一轻84.提高降低85.亲脂亲水中间连接86.酸碱M 强酸87.微丝蚴成虫88.基本药效89.稳定 8 酸碱 3-790.微管解聚癌细胞91.衍生物 2-492.软化老年93.亲核氧化还原三。

概念题(1).药物的结合反应(2).全身麻醉药 (3).镇静催眠药(4).肾上腺素(5).吉非贝齐 (6).乙酰胆碱 (7).抗消化道溃疡药(8).成盐修饰(9).解热镇痛药 (10).吗啡生物碱 (11).lgP (12).吸入麻醉药(13).抗癫痫药 (14).麻黄碱(15).心力衰竭 (16).拟胆碱药物(17).成酯、成酰胺修饰(18).药效构象 (19).盐酸吗啡(20).静脉麻醉药(21)．药物（22)．药物化学（23）．药物通用名（24）．药物化学名（25）．药物商品名（26）．中枢兴奋药（27）．pKa 值（28 ）．拟胆碱药（29）．胆碱受体30．拟交感神经药（31）．NO供体药物（32）．钙离子通道阻滞剂（33）．ACEI （34）．HMG-COA35． NSAIDs 36．环氧化酶 37．痛风三。

概念题1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性极性分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出体外的过程。

2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

3.镇静催眠药在小剂量时可使病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的状态，用作镇静剂；剂量较大时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠。

4.又名副肾素。

内源性的肾上腺素的β一碳构型为R构型，为左旋体。