健康受试者餐后口服培哚普利叔丁胺片的生物等效性研究

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一种稳定的培哚普利叔丁胺盐片剂及其制备方法[发明专利]

专利名称：一种稳定的培哚普利叔丁胺盐片剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：何仲贵,张永强,孙进,杨亚军,刘晓红
申请号：CN200810012251.6
申请日：20080710
公开号：CN101332191A
公开日：
20081231
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种稳定的培哚普利叔丁胺盐片剂及其制备方法。

本发明主要由以下成分组成：培哚普利叔丁胺盐0.1％－10％，崩解剂3％－30％，填充剂20％－90％，稳定剂2％－70％，润滑剂0.5％－5％。

采用内外同时加入崩解剂的方法制备培哚普利叔丁胺盐片剂。

本发明所制备的培哚普利叔丁胺盐片剂可显著加强培哚普利叔丁胺盐的稳定性，可以用来制备治疗心血管疾病，高血压和心力衰竭等的药物。

其制备方法对设备无特殊要求，适合规模化大生产。

申请人：沈阳药科大学
地址：110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
国籍：CN
代理机构：沈阳杰克知识产权代理有限公司
代理人：李宇彤
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培哚普利片(雅施达)说明书-2006版

● 肾血管性高血压
建议起始剂量为 2mg/ 天，此后按照患者血压反应调整剂量。
应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不全的出现。（参阅：注意事项）
● 肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不全的程度调整：
如果肌酐清除率≥ 60ml/ 分，不需要调整剂量。
如果肌酐清除率<60ml/ 分，参阅下列表格：
贫血在肾脏移植和血液透析的病人，应用ACE 抑制剂后出现贫血合并血红蛋白下降，而且血红蛋白起始值越高，下降幅度则越大。这种作用没有显示剂量依赖性，但显示与 ACE 抑制剂的作用机制有关。这种血红蛋白下降是中度的，发生于 1-6 个月，随后保持稳定。停止治疗后可以恢复。如果定期检测血红蛋白值，这类病人可以继续治疗。手术麻醉的病例特别是当要使用具有降血压倾向的药物时，ACE 抑制剂能引起低血压。如果可能，在手术前二天应停止服用长效 ACE 抑制剂，如培哚普利。脱敏过程中的类过敏性反应正在进行膜翅目昆虫（蜜蜂、胡蜂）毒液脱敏的患者，使用血管紧张素转换酶抑制剂时，有发生迟发性危及生命的过敏性样反应的罕见病例报道。过敏症患者脱敏时使用血管紧张素转换酶抑制剂，在初始阶段就应谨慎，毒液免疫治疗后的患者必须避免使用血管紧张素转换酶抑制剂。需要同时使用血管紧张素转换酶抑制剂和脱敏治疗的患者，暂时中止使用血管紧张素转换酶抑制剂至少 24 小时，可避免出现这些不良反应。对驾驶机动车和操纵机器能力的影响由于药物可引起眩晕，机动车驾驶员和机器操作人员应特别谨慎。
【注意事项】特别警告：由于该药含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血症，葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合症，或缺乏乳糖酶的患者。在免疫抑制病人，有引起中性粒细胞减少 / 粒细胞缺乏的危险当以下述方式服用 ACE 抑制剂时，罕见病例出现粒细胞缺乏和 / 或骨髓抑制： ● 大剂量给药 ● 伴多系统疾病（胶原性疾病，如：系统性红斑狼疮或硬皮病）的肾功能衰竭患者、合

头孢地尼胶囊在健康人体的生物等效性研究

头孢地尼胶囊在健康人体的生物等效性研究陈芬;朱超然;翟学佳;冯霞;邓桂萍;郭卿;蒋立芬;吕永宁【摘要】目的：评价健康人餐后服用两种头孢地尼胶囊的生物等效性。

方法24例男性健康志愿者餐后随机交叉单剂量口服头孢地尼胶囊受试制剂或参比制剂，头孢地尼体内血药浓度采用液相色谱-质谱串联( LC-MS/MS)法测定，药动学参数及等效性采用药动学软件DAS计算和评价。

结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下：AUCt分别为(4.35±1.09)和(4.12±1.22)μg��h��mL－1，AUC0-∞分别为(4.53±1.12)和(4.53±1.73)μg��h��mL－1，t1/2分别为(1.74±0.29)和(2.13±1.65) h，tmax分别为(4.44±0.86)和(4.54±1.16) h，Cmax分别为(900±250)和(876±269) ng��mL－1。

结论头孢地尼胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

%Objective To evaluate postprandial pharmacokinetics and bioequivalence of two preparations of cefdinir capsules in Chinese healthy volunteers. Methods In a two-way cross-over study, 24 healthy male volunteers were divided into two groups randomly and a single dose of cefdinir capsules of test and reference preparation were administered orally, respectively.The concentration in plasma was determined by LC-MS/MS. Pharmacokinetic parameters and bioequivalence were calculated and evaluated by DAS. Results The main pharmacokinetic parameters of test and reference were as follows: AUCt (4.35±1.09) μg��h��mL-1 and (4.12±1.22) μg��h��mL-1, AUC0-∞(4.53±1.12) and (4.53±1.73)μg��h��mL-1, t1/2 (1.74±0.29) h and (2.13±1.65) h, tmax(4.44±0.86) h and (4.54 ±1.16) h, Cmax(900±250) ng��mL-1 and (876±269) ng��mL-1 . Conclusion The test and reference preparation of cefdinir capsules are bioequivalent.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2015(000)010【总页数】4页(P1288-1291)【关键词】头孢地尼胶囊;液相色谱-质谱串联联用;药动学;生物等效性【作者】陈芬;朱超然;翟学佳;冯霞;邓桂萍;郭卿;蒋立芬;吕永宁【作者单位】华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022;石家庄市华新药业有限责任公司，石家庄050091;河北省人民医院体检中心，石家庄 050051;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022【正文语种】中文【中图分类】R978.11;R969.1头孢地尼是第3代头孢菌素类抗菌药物，1988年由日本藤泽药品工业公司合成，1991年在日本上市，1997年被美国食品药品管理局(FDA)批准临床使用[1]。

卡托普利片在中国健康受试者中的生物等效性研究

卡托普利片在中国健康受试者中的生物等效性研究目录1. 研究概述 (2)1.1 研究目的 (3)1.2 研究背景 (3)1.3 研究意义 (5)1.4 研究方法 (5)2. 研究设计 (6)2.1 研究对象 (7)2.1.1 受试者选择标准 (8)2.1.2 受试者数量及分配 (9)2.2 研究程序 (10)2.2.1 研究周期 (11)2.2.2 给药方案 (12)2.2.3 样品收集与分析 (12)2.3 统计分析方法 (14)3. 卡托普利及制剂特性 (14)3.1 卡托普利化学性质 (15)3.2 制剂工艺简介 (15)3.3 制剂稳定性 (17)4. 生物等效性分析 (18)4.1 生物等效性定义 (18)4.2 生物等效性评价标准 (18)4.3 生物等效性统计方法 (19)4.3.1 剂量比例适当性 (20)4.3.2 生物等效性评价 (21)5. 样本收集与处理 (22)6. 安全性评估 (22)6.1 安全性指标 (23)6.2 不良事件报告与处理 (25)7. 结果分析 (25)7.1 受试者汇总 (27)7.2 生物可利用度 (28)1. 研究概述本研究旨在评估卡托普利片在中国健康受试者中的生物等效性，以验证该药物与已批准的参照制剂在体内吸收方面的等效性。

卡托普利是一种常用的血管紧张素转换酶抑制剂，对于治疗高血压、心力衰竭以及具有高心血管风险的病人有显著疗效。

本研究的目的是为了明确卡托普利片剂在中国人群中的药代动力学特征，以及与参照制剂的等效性。

研究将包括一个单次口服给药和多个剂量水平的支持性生物等效性研究，以评估卡托普利片在不同剂量下在中国健康志愿者中的生物利用度和吸收情况。

该研究将遵守国家和国际药物临床试验的标准操作程序，采用随机、双盲、平行设计，以最小化偏差和混杂因素的影响。

受试者将接受卡托普利片剂和参照制剂，样本将通过专业实验室进行药物浓度测定，并利用统计学方法来评估二者在药代动力学参数上的等效性。

苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的药动学特征及生物等效评价

苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的药动学特征及生物等效评价张相林;夏军平;刘晓;丁庆明;李凯鹏【期刊名称】《中日友好医院学报》【年(卷),期】2006(20)3【摘要】目的:研究苯丙哌林三种口服制剂单次及连续用药的药动学特征,评价制剂的人体生物等效性.方法:健康受试者口服苯丙哌林肠溶衣片、缓释片及双层缓释片,用高效液相色谱法测定血清中苯丙哌林浓度,计算药动学参数.结果:口服苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的人体药动学参数分别为:Cmax522.85±171.18、135.19±48.85和334.61±138.53μg/L,Tmax 1.56±0.59、3.33±2.11和1.86±0.64h,Ka 4.91±11.34、2.73±4.60和8.98±10.80h,T1/2 4.76±1.93、20.10±7.91和10.11±4.68h,AUC0-t 3555.96±1281.73、2505.85±858.37和3915.05±1508.44μg/L·h.连续服药7d,药物无蓄积,三制剂生物利用程度等效,剂型特征明显.结论:研究结果对临床治疗有指导意义.【总页数】5页(P165-169)【作者】张相林;夏军平;刘晓;丁庆明;李凯鹏【作者单位】中日友好医院,药学部,北京,100029;中日友好医院,药学部,北京,100029;中日友好医院,药学部,北京,100029;中日友好医院,药学部,北京,100029;中日友好医院,药学部,北京,100029【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.柿叶黄酮缓释片兔体内药动学及其生物等效性研究 [J], 陈丽;陈君;吴钢;梁宇红;杨志杰;伍善广2.格列齐特缓释片在健康人高脂饮食后的药动学及生物等效性 [J], 杨丽君;朱运贵3.单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片在人体内的药动学及生物等效性 [J], 胡玉钦;张运好;侯艳宁4.克拉霉素缓释片的药动学及生物等效性研究 [J], 张根衍;潘桂湘;黄宇虹;王保和5.盐酸地尔硫缓释片在健康人体内的药动学和生物等效性研究 [J], 颜素华;朱运贵;谭晓辉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

培哚普利片

在既往有心肌梗塞史和/或血管重建史的患者中，雅施达组复合终点的发生串较安慰剂组绝对降低2.2%．相对风险降低22.4%（95%可信区间[12.0;31.6]．P<O.OO1）。
在EUROPA试验的随机用药期中，只收集了严重不良事件。极少数患者发生了严重不良事件：包括雅施达治疗组6122名患者中的16位(0.3%)及安慰剂组6107名患者中的12位(0.2%)。在雅施达治疗组中．6名患者发生了低血压．3名患者出现了血管神经性水肿，1名患者出现了突发的心脏骤停。由于咳嗽、低血压或其他不耐受的情况而退出试验的患者，雅施达治疗组中多于安慰剂组，分别为6.0% (n=366)和2.1%(n=129)。
基本信息
培哚普利片，临床用于高血压与充血性心力衰竭。
成份
成份
化学名称：培哚普利叔丁胺盐，(2S，3aS，7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2羧酸，叔丁胺盐（1：1）
化学结构式：分子式： C19H32N2O5·C4H11N 分子量： 441.6
性状
虽然用培哚普利治疗时血清钾通常在正常范围内，但有些患者会发生高钾血症。保钾利尿剂（例如安体舒通、氰苯喋啶或阿米诺利）、补钾制剂或含钾盐替代品可以导致血钾的明显升高，因此不推荐培哚普利与上述药物联用。如果因为明显的低钾血症而有指征联用时，须多加小心并严密监测血清钾。
锂：
有报告示血管紧张素转化酶抑制剂与锂联用致可逆性血清锂浓度升高及锋中毒。联用噻嗪类利尿剂可以增加锂中毒的危险性，并使因联用血管紧张素转化酶抑制剂已经增加的锂毒性进一步升高。虽然不推荐培哚普利与锂联用，但是如果证明有必要联用时，必须严密监测血清锂的水平。
药理毒理
药理毒理
培哚普利是一种使血管紧张素I转化为血管紧张素II的酶（血管紧张素转化酶）的抑制剂。这种转化酶或激酶是一种肽链端解酶，它使血管紧张素I转化为收缩血管的血管紧张素Il，它还能使舒张血管的缓激肽降解为没有活性的七肽。血管紧张素转化酶的抑制会导致血浆中的血管紧张素Ⅱ减少，这样可以导致血浆肾素活性增加（通过抑制肾素释放的负反馈作用）并减少醛固酮的分泌。因为血管紧张素转化酶使缓激肽失活，所以血管紧张寨转化酶拨抑制也能提高循环及局部激肽释放酶-激肽系统（因而前列腺素系统也披激活）的活性。这种机制可能与血管紧张素转化酶抑制剂降低血压的作用相关，也可能与其某种副作用（如咳嗽）有关。

培哚普利片说明书

培哚普利片(雅施达)【药品名称】通用名称：培哚普利片商品名称：培哚普利片(雅施达)英文名称：Perindopril Tablets拼音全码：peiduopulipian【主要成份】本品主要成分为培哚普利叔丁胺盐，其化学名称为:(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羧酸，叔丁胺盐（1:1）。

【成份】分子式：C19H32N2O5·C4H11N分子量：【性状】本品为白色条状片，片面中间有压痕。

【适应症/功能主治】高血压与充血性心力衰竭。

【规格型号】4mg*10s【用法用量】培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。

（生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%。

A为进入体循环的量，D为口服剂量。

影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。

）培哚普利每天服用一次。

【不良反应】临床副作用:1 头痛、疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛；2 体位性或非体位性低血压(参阅：注意事项)；3 少数病例皮疹；4 胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍；5 已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性。

但停药后干咳消失，如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的；6 极少见：血管神经性水肿(参阅：警告). 对实验室指标的影响:血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。

这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压肾衰患者。

【禁忌】在下列情况下禁用培哚普利:1.对培哚普利过敏;2.与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史;3.妊娠的4至9个月;4哺乳。

在下列情况下不推荐使用培哚普利:1.与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用；2.双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄；3.高血钾;4.在妊娠的最初三个月和哺乳期。

烟酸缓释片的生物等效性研究

烟酸缓释片的生物等效性研究舒成仁;邓彬;周雪苹;黎维勇【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(30)11【摘要】目的建立烟酸血浆浓度测定法,并进行该药的生物等效性研究.方法采用随机双交叉设计,30例健康受试者口服国产烟酸缓释片(受试制剂)和进口烟酸缓释片(参比制剂)各1 500 mg,采用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆中烟酸浓度.结果受试制剂与参比制剂的药-时曲线下面积(area under the curve,AUC0→15)分别为(20 046.1±16 286.8)和(21 605.0±18 058.5)ng·h·mL-1,AUC0→∞分别为(20 806.0±16 300.7)和(22 811.2±18 468.3)ng·h·mL-1;Cmax分别为(8 716.3±6 811.2)和(9 570.2±8 217.1)ng·mL-1;tmax分别为(4.414±1.337)和(4.310±1.285) h;t1/2分别为(4.000±4.898)和(2.906±3.393) h.受试制剂的相对生物利用度为(96.6±30.9)%.结论国产烟酸缓释片与进口烟酸缓释片具有生物等效性.%Objective To establish a method for determination of nicotinic acid in human plasma and study its bioequivalence in Chinese healthy volunteers. Methods Thirty healthy volunteers were orally administered with 1 500 mg nicotinic acid ( test) tablets in a randomized crossover design. The drug levels in plasma samples were determined by a HPLC-MS/MS method. Results The main pharmacokinetic parameters of the test and reference preparations were as follows: AUC0→15 was ( 20 046. 1 ± 16 286. 8 ), ( 21 605. 0 ± 18 058. 5 ) ng ? H ? Ml/-1 , AUC0→ was ( 20 806. 0 ± 16 300. 7 ) and ( 22 811. 2±18 468.3 ) ng ? H ? Ml/-1 ; Cmax was ( 8 716. 3±6 811. 2 )and ( 9 570. 2±8 217. 1 ) ng ? Ml/-1 ;tmax was ( 4. 414± 1. 337 ) and ( 4. 310±l. 285 ) h;t1/2 was ( 4. 000±4. 898 ) and ( 2. 906±3. 393 ) h. The relative bioavailability of the test tablet was ( 96. 6±30. 9 ) % . Conclusion The domestically made nicotinic acid tablets and those imported are bioequivalent.【总页数】3页(P1432-1434)【作者】舒成仁;邓彬;周雪苹;黎维勇【作者单位】湖北省黄石市中心医院药剂科,435000;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉,430022;湖北省黄石市中心医院药剂科,435000;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉,430022;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉,430022【正文语种】中文【中图分类】R977.3;R969【相关文献】1.烟酸缓释片对三酰甘油及脂蛋白a干预效果的研究 [J], 刘锐;郑静维2.洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸释放度检测方法研究 [J], 蒋艳霞;秦晶晶;焦志斌3.洛伐他汀烟酸缓释片中洛伐他汀释放度检测研究 [J], 蒋艳霞;吕治红;秦晶晶4.浅谈复方烟酸缓释片药理毒理国内外研究概况 [J], 孙静5.国家药监局发布生物等效性研究的统计学指导原则和高变异药物生物等效性研究技术指导原则 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

培哚普利叔丁胺片研究报告

培哚普利叔丁胺片研究报告
由于您并没有提供详细的要求或问题，以下是关于培哚普利叔丁胺片（Perindopril Erbumine）的一份简要研究报告：
培哚普利叔丁胺片是一种用于治疗高血压和心脏病的药物。

它属于血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）药物类别。

研究显示，培哚普利叔丁胺片可以通过抑制血管紧张素转化酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而降低血压，扩张血管，并减轻心脏负担。

这种药物还可以防止心肌肥厚、减少蛋白尿和肾功能衰竭等并发症的发生。

一项使用培哚普利叔丁胺片治疗高血压的研究表明，该药物能够显著地降低患者的收缩压和舒张压，从而达到有效的降压效果。

另一项针对心衰患者的研究显示，培哚普利叔丁胺片能够显著地改善患者的心功能，减少心脏负荷，延缓病情进展。

培哚普利叔丁胺片通常是通过口服的方式给药，剂量和疗程将根据患者的具体情况以及医生的建议确定。

然而，这种药物也会有一些副作用，如咳嗽、头痛、头晕、乏力等。

总的来说，培哚普利叔丁胺片作为一种治疗高血压和心脏病的药物，在降压和改善心功能方面具有一定的疗效和安全性。

但在使用时，仍应根据医生的指导进行用药。

临床常见不合理处方解析

解析
1.用药与诊断不相符。(1)碳酸钙D3片用药与诊断不相符。解析：处方缺少补钙的诊断，建议完善处方信息。
2.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。(1)叶酸片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：一般孕期补充叶酸0.4～0.8mg每日即可。
3.有用药禁忌。(1)培哚普利叔丁胺片有用药禁忌。解析：培哚普利增加妊娠期女性胎儿致畸风险，妊娠期妇女禁止使用。
临床常见不合理处方解析
背景
处方评析，是药剂科开展的对用药的适宜性和合理性进行审核，是临床药学工作中的关键环节。处方评析工作能够改进医疗质量，提高药品临床管理和临床药物治疗水平，促进医院的医疗管理制度优化，降低患者的医药负担。今天，咱们就分享临床上常见的不合理用药解析。
不合理处方实例分析
一、处方信息一
3.选用剂型与给药途径不适宜。(1)复方倍他米松注射液选用剂型与给药途径不适宜。解析：复方倍他米松可肌内注射、关节内注射、皮内注射，但不得用于静脉注射或皮下注射。
感谢聆听，批评指导
2024
2.叶酸片用药与诊断不相符。解析：处方缺少补叶酸的诊断，建议完善处方信息。
不合理处方实例分析
二、处方信息二
患者信息：男，45 周岁临床诊断：强直性脊柱炎注释：头孢唑肟钠皮试（-）1.注射用头孢唑肟钠（2g/支）用法：静脉滴注q12h(12小时1次)1次2g2.氯化钠注射液（100ml）用法：静脉滴注q12h(12小时1次)1次100ml
患者信息：女，31 周岁临床诊断：妊娠高血压注释：无1.培哚普利叔丁胺片（8mg*15片）用法：口服qd(1日1次)1次8mg每日
2.碳酸钙D3片（300mg*100片）用法：口服qd(1日1次)1次600mg每日3.叶酸片（5mg*100片）用法：口服tid(1日3次)1次5mg每日

对培哚普利片有关物质检查方法的探讨

对培哚普利片有关物质检查方法的探讨李忠红，蔡梅，蔡美明，樊夏雷（江苏省食品药品检验所，南京210008）中图分类号：R921.2文献标识码：A文章编号：1009－3656（2011）－5－339－4 Discussion on the Related Substances Detection Method of Perindopril Tablets Li Zhong-hong，Cai Mei，Cai Mei-ming，Fan Xia-lei（Jiangsu Institute for Food and Drug Control，Nanjing210008）培哚普利片为治疗高血压与充血性心力衰竭的新药，其质量标准目前《中国药典》与国外药典均未收载，国家食品药品监督管理局标准YBH04832009为现行标准，《英国药典》2010年版收载了培哚普利片原料药—培哚普利叔丁胺盐［1］。

在对市售样品进行检验的过程中，发现现行标准中有关物质的检测规定有值得探讨之处，标准规定记录供试品溶液测定的色谱图至主峰保留时间的两倍，而有一个杂质峰在某些牌号的色谱柱上，其保留时间超过了主峰保留时间的两倍，易造成漏判。

此杂质（杂质1）在样品生产4个月后检测，含量为1.3%，已经超过了标准规定的不得过1.0%的规定；而在样品经室温贮存一年后再检测，杂质1的含量为8.2%，远远超过了标准规定。

因此，本文对培哚普利片的有关物质采用LC-MS法进行了进一步的研究，在实验的基础上对检查方法及标准规定提出了建议。

1仪器与试药Agilent1100MSD液质联用仪，Agilent1100液相色谱仪，岛津LC-20A液相色谱仪。

培哚普利片（市售，规格2mg，批号20090810），培哚普利叔丁胺盐（某制药公司提供，批号20090703）；乙腈为色谱纯，水为Milli-Q水。

2实验方法2.1LC-MS色谱及质谱条件Phenomenex Gemini C18柱（4.6mmˑ100mm，3μm）；以水-乙腈（40ʒ60）为流动相；检测波长为215 nm；柱温30ħ；流速1mL·min－1，柱后分流；进样量5μL。

培哚普利叔丁胺片试题

培哚普利叔丁胺片试题
培哚普利叔丁胺，临床上通常常叫做培哚普利。

该药是作为血管紧张素转化酶抑制剂这类的降压药物，主要的作用是降低血压，所以适应病症就是降低血压。

除降低血压之外，该药还有对心脏和肾脏的保护作用，所以也可以用于早期的肾功能受损的患者，还有心功能不全的患者，如果血压能够耐受，也可以应用培哚普利，这是本药的主要作用。

该药在临床应用过程当中，主要是注意患者的血压的变化，血压能够耐受，可以增加药物剂量。

但是对于其副作用也需要提醒注意，培哚普利作为血管紧张素转化酶受体抑制剂，这类的药物都有一定的服用之后出现干咳的副作用，这些患者应该注意，在转化酶抑制剂当中，培哚普利发生干咳的副作用并不算高，但是也有一部分患者会出现。

每一个服用培哚普利叔丁胺片的患者朋友都必须要了
解清楚该药的用法用量，然后根据自己的实际情况科学使
用培哚普利叔丁胺片治疗疾病。

那么，培哚普利叔丁胺片
一天用量是多少，可以空腹服用吗？
药物的服用方法是否正确也是非常关键的一步，对于
药物的使用来说，只有按照正确的使用方法使用才能有效
的治疗病症，培哚普利叔丁胺片的服用方法是每天清晨餐
前服用一次。

也就是空腹吃。

健康受试者餐后口服培哚普利叔丁胺片的生物等效性研究

健康受试者餐后口服培哚普利叔丁胺片的生物等效性研究摘要】单剂量、随机、开放、四周期、交叉试验设计的以培哚普利叔丁胺片（4mg）为受试制剂，原研厂家施维雅（天津）制药有限公司的培哚普利叔丁胺片（4mg，商品名：雅施达®）为参比制剂，评估受试制剂和参比制剂在餐后条件下给药后的生物等效性。

【关键词】受试者培哚普利叔丁胺生物等效性高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征，是世界很多国家最常见的心血管疾病，尤其在中老年人群中[1]。

根据2007年中国心血管病报告表明，我国慢性病死亡占总死亡原因的80%以上，其中心脑血管病占36%~40%。

我国心血管病患者至少2.3亿，其中高血压是最常见的慢性病之一，是心脑血管病及肾脏病最主要的危险因素之一[2]。

我国每10个成人中，就有2人是高血压患者，高血压患者直接医药费每年400亿元人民币，居脑卒中负担之后的第2位。

抗高血压药，临床主要用于治疗高血压和防止并发症的发生。

合理选用抗高血压药，不仅可以有效地控制血压，改善临床症状，延缓动脉粥样硬化的形成和发展，还能延缓因血压经常升高而引发的心、脑、肾等重要脏器的病理变化过程，减少高血压并发症的发生率和降低其死亡率[3]。

本研究旨在通过受试制剂国产的培哚普利叔丁胺片与法国施维雅药厂原研创制的原研制剂，即培哚普利叔丁胺片（雅施达）餐后状态下的生物等效性研究评价二者的疗效一致性。

我院药物临床试验机构Ⅰ期试验研究中心将于2018年10月-12月，对这两种药物进行了对比研究，如下：1资料与方法1.1资料计划入组24例健康受试者，随机分成A、B两组，每组各12名受试者。

符合方案规定的纳入/排除标准，且该研究经过医院医学伦理委员会的批准。

受试制剂：培哚普利叔丁胺片，规格：4mg/片，用法：口服，保存条件：30℃以下密封保存；参比制剂：培哚普利叔丁胺片，商品名：雅施达®，施维雅（天津）制药有限公司生产，规格：4mg/片，用法：口服，保存条件：30℃以下密封保存。

盐酸贝那普利片及活性代谢物在中国健康受试者中的生物等效性研究

盐酸贝那普利片及活性代谢物在中国健康受试者中的生物等效性研究段舟萍;彭洪薇;李蒲;魏筱华;崔建鑫;韩盈【期刊名称】《南昌大学学报（医学版）》【年(卷),期】2024(64)1【摘要】目的评价空腹及餐后状态下单次口服盐酸贝那普利片受试和参比制剂的生物等效性。

方法将志愿者按照1:1的比例分配至T-R(受试制剂-参比制剂)和R-T(参比制剂-受试制剂)序列组;采用单中心、随机、开放、两周期、双序列、自身交叉、单次给药(空腹、餐后)的试验方法设计;采用高效液相-色谱串联质谱法测定血药浓度;使用WinNonlin软件的非房室模型对贝那普利主要药代动力学参数C max、AUC 0-t、AUC 0-∞进行分析;T max采用非参数秩和检验。

结果空腹组受试制剂和参比制剂贝那普利的主要药代动力学参数如下:C max分别为(207.86±70.77)ng·mL^(-1)和(205.20±70.37)ng·mL^(-1);AUC 0-t分别为(168.91±36.03)h×ng·mL^(-1)和(170.23±38.37)h×ng·mL^(-1);AUC 0-∞分别为(171.01±36.15)h×ng·mL^(-1)和(172.27±38.49)h×ng·mL^(-1);T max分别为(0.48±0.11)h和(0.49±0.17)h。

空腹组受试制剂和参比制剂活性代谢物贝那普利拉的主要药代动力学参数如下:C max分别为(270.45±69.07)ng·mL^(-1)和(271.86±65.90)ng·mL^(-1);AUC 0-t分别为(1490.10±295.32)h×ng·mL^(-1)和(1487.96±285.39)h×ng·mL^(-1);AUC 0-∞分别为(1535.19±289.52)h×ng·mL^(-1)和(1532.63±285.26)h×ng·mL^(-1);T max分别为(1.45±0.47)h和(1.41±0.33)h。

阿托伐他汀钙片在中国健康受试者的生物等效性试验

阿托伐他汀钙片在中国健康受试者的生物等效性试验杨亚楠;陈莉梅;陶春蕾【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》【年(卷),期】2018(23)11【摘要】目的:研究阿托伐他汀钙片与原研制剂立普妥的人体生物等效性。

方法:64例健康受试者参加空腹试验,64例健康受试者参加餐后试验,均采用两周期双交叉试验设计,先后口服受试制剂或参比制剂10 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中阿托伐他汀及其两种活性代谢物的浓度。

使用WinNonlin 7.0软件进行数据处理。

结果:空腹给药后阿托伐他汀钙片受试制剂与参比制剂的C_(max)分别为(4.31±2.24)、(4.64±2.73) ng/mL,T_(max)分别为(0.58±0.36)、(0.58±0.35) h,t_(1/2)分别为(9.10±2.67)、(9. 16±3. 13)h,AUC_(0-t)分别为(23.79±10.73)、(21.93±9.29)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(24. 87±10. 88)、(23.04±9.29) ng·h·mL^(-1)。

餐后给药后阿托伐他汀钙片受试制剂与参比制剂的C_(max)分别为(2.41±1.37)、(2.39±1.21) ng/mL,T_(max)分别为(2.38±1.43)、(2.15±1.54) h,t_(1/2)分别为(10.86±8.77)、(9.59±2.81) h,AUC_(0-t)分别为(19.03±9.26)、(19.25±9.20) ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(20.25±9.30)、(20.39±9.27)ng·h·mL^(-1)。

尼麦角林在健康人体中的生物等效性

尼麦角林在健康人体中的生物等效性李国信;夏素霞;黄栋才;王月敏;唐思;张勇【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》【年(卷),期】2007(12)8【摘要】目的:研究两种尼麦角林片剂在健康人体的生物等效性。

方法:20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂尼麦角林片和参比制剂尼麦角林片,剂量均为20mg,剂间间隔为1周。

其中尼麦角林在体内的最主要的代谢产物为10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MDL),故用LC-MS内标法测定血浆中MDL浓度,应用DAS 药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并根据新药审批指导原则评价两种制剂的生物等效性。

结果:表明该分析方法专属性强,方法简便。

受试制剂与参比制剂的药代动力学参数,尼麦角林:tmax分别为(3.3±0.9)和(3.2±0.7)h,t1/2分别为(12.9±4.0)和(12.8±2.4)h,Cmax分别为(23±6)和(22±6)μg/L,AUC0-t分别为(291±51)和(282±44)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(316±50)和(299±46)μg.L-1.h。

尼麦角林的相对生物利用度为(104±17)%。

结论:两种尼麦角林片剂在健康人体具有生物等效性。

【总页数】4页(P949-952)【关键词】尼麦角林;10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇;相对生物利用度;生物等效性;LC-MS【作者】李国信;夏素霞;黄栋才;王月敏;唐思;张勇【作者单位】辽宁省中医药研究院临床药理实验室;合肥合源医药科技有限公司【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.尼麦角林分散片在健康人体的生物等效性研究 [J], 李海燕;苏佳;郑专杰;高洪志;陈刚;刘泽源2.甲硝唑片在健康人体中的药动学及生物等效性研究 [J], 冯仕银;蔡林芮;陈卓;苏旭;邹琴;郭伟一;王晶;余勤3.恩替卡韦片在中国健康人体中的生物等效性及安全性评价 [J], 柳正植;高振月;任庆;霍丹丹;杨海淼4.苯甲酸阿格列汀片在中国健康人体中的生物等效性研究 [J], 金浩;陈勇;程俊霖;范根杨;郑吉;樊宏伟;杨汉跃5.人体生物等效性临床试验中健康受试者筛选标准探讨 [J], 孙宇宸;刘银辉;张贤;袁通;荆梦瑶;张新宇;杨劲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

培哚普利对高血压病心肌缺血疗效的临床研究

培哚普利对高血压病心肌缺血疗效的临床研究
姬克;刘军;孟艳丽
【期刊名称】《中国实用医刊》
【年(卷),期】2004(031)001
【摘要】目的:通过培哚普利对高血压病心肌缺血治疗的临床研究,探讨ACEI对高血压病心肌缺血的临床疗效.方法:在本院门诊或住院病人中随机筛选高血压病心肌缺血患者37例,不用其他抗心肌缺血药物,给予培哚普利片口服治疗,并用BET和24h Holter、ABPM对高血压心肌缺血变化进行监测.结果:37例病人中有30例在服药期间偶测血压降到正常范围,只有6例偶测血压未降到正常范围,但SBP平均下降≥20mmHg,DBP平均下降≥10mmHg,均达到有效指标;经BET观察,服用培哚普利片能提高患者运动耐量,有抗心肌缺血作用;24h Holter观察24小时ST段压低总时间和最大ST段压低深度的下降,治疗前后有显著差异性,显示有良好的抗心肌缺血作用.结论:培哚普利能有效治疗高血压心肌缺血.
【总页数】2页(P5-6)
【作者】姬克;刘军;孟艳丽
【作者单位】河南省汝南县人民医院心内科,463300;河南省汝南县人民医院心内科,463300;河南省汝南县人民医院心内科,463300
【正文语种】中文
【中图分类】R544
【相关文献】
1.培哚普利吲达帕胺片治疗高血压病的疗效观察 [J], 梁东亲
2.培哚普利治疗高血压性心肌缺血的疗效观察 [J], 高丽
3.培哚普利治疗冠心病患者心肌缺血的疗效观察 [J], 王文俊
4.培哚普利/吲哒帕胺复合制剂治疗高血压病的临床研究 [J], 杨泽民;李衡梅
5.ACEI培哚普利治疗高血压患者心肌缺血的疗效观察 [J], 王建芳
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利用EUROPA研究数据评价培哚普利在降低稳定性冠心病患者心脏事件中的成本效益

利用EUROPA研究数据评价培哚普利在降低稳定性冠心病患者心脏事件中的成本效益Briggs;A.;Mihaylova;B.;Sculpher;M.;朱冰坡【期刊名称】《世界核心医学期刊文摘：心脏病学分册》【年(卷),期】2007(000)012【摘要】背景:采用培哚普利降低稳定性冠心病患者心脏事件的欧洲试验(EUROPA)最近已报道。

目的:评价培哚普利在英国用于稳定性冠心病患者时的成本效益。

方法:临床和原始应用数据均来自EUROPA试验。

成本包括药物和住院费用。

健康相关的生活质量值来自已发表的文献。

成本效益分析是主要事件(非致死性心肌梗死、心脏停搏或心血管性死亡)风险的函数,【总页数】2页(P)【作者】Briggs;A.;Mihaylova;B.;Sculpher;M.;朱冰坡【作者单位】Public;Health;and;Health;Policy;University;of;Glasgow;Glasgow;G12;8RZ;Uni ted;Kingdom;Prof.【正文语种】中文【中图分类】R541.4【相关文献】1.稳定性冠心病患者中PCI在降低心血管事件方面是否优于单纯最佳药物治疗? [J], 郭艺芳2.替格瑞洛辅助治疗降低冠心病患者PCI术后不良心脏事件和再狭窄的价值 [J], 宋智;刘志隆;江金3.替格瑞洛联合阿托伐他汀在降低冠心病患者PCI术后不良心脏事件及再狭窄中的应用研究 [J], 王晓萍;赵井辉;田鑫;吴蔚;鞠林川4.针对性护理对冠心病患者出院后急性心脏事件的预防效果评价 [J], 张婷;宋丽5.老年综合评估( CGA)护理对老年冠心病患者心脏与护理不良事件的影响评价 [J], 苏芳;潘雪静;何长胜;王俊明因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。