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A．抗肿瘤药 B．抗生素 C．免疫调节剂 D．抗病毒药
答案C
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
6．聚肌胞可来源于是：
A．来自天然生物体内的活性物质。 B．酵母发酵。 C．基因工程合成。 D．以上都不是。
答案D
新课学习
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物 类药品
一、碱基类药品 二、核苷类药品 三、核苷酸类药品
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
氟尿嘧啶
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
注意事项
4. 开始治疗前及疗程中应定期检查周围血 象。
5. 老年患者慎用氟尿嘧啶，曾报告年龄在 70岁以上及女性患者对以氟尿嘧啶为基础的化 疗有个别的严重毒性反应，因此应密切监测和 保护脏器功能。
6. 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药 物，以减少消化道出血的可能。
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
不良反应 1. 毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过
久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至 再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有 中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、 视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。
2. 增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
一、碱基类药品
氟尿嘧啶
来源 氟尿嘧啶 （fluorouracil）由氟乙酸乙酯经 缩合、环合、水解合成。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
一、碱基类药品
氟尿嘧啶
成分与性状 5-氟-2,4（1H，3H）-嘧啶二酮。为嘧啶类
次，1疗程总量8～10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将 剂量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖 液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。
2. 口服 每次50～100mg，分2～3次口服， 总量10～15g。或连续服至出现毒性反应即停药。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
注意事项 1. 在动物实验中有致畸和致癌性，但对于
人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮 芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导 致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷 化剂小。
2. 除单用本品较小剂量作放射增敏剂外， 一般不宜和放射治疗同用。
第四章 核酸及其降解物 和衍生物类药品 （2）
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
知识要求
• 掌握常用核苷、核苷酸及其衍生物类药品的名 称、临床应用和使用方法。
• 熟悉核苷、核苷酸及其衍生物类药品临床应用 中的注意事项及禁忌证、贮藏方法。
• 了解核苷、核苷酸及其衍生物类药品的来源、 性质、常见规格和分类。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
禁忌证 对本药及6-疏基嘌呤过敏者禁用； 可致畸胎，孕妇禁用；肾功能不全病人应 适当减量，肝功能损伤者禁用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
注意事项 1. 用药期间应严格检查血象。对肝、肾功能
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
制剂与规格 注射剂：每支125mg（5mL）、250mg （10mL）； 复方片剂：每片50mg。 软膏剂或霜剂：0.5％～2.5％。
源自文库
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
使用方法 口服：
自身免疫性疾病每日l～3mg/kg体重，一般 每日100mg，可连服数月。
器官移植，2～5mg/kg，或视病情而定。 白血病每日1.5～3mg/kg，一日1次或分次 口服。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
氟尿嘧啶
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
注意事项 3. 当伴发水痘或带状疱疹时禁用。其
它有下列情况者慎用： ①肝功能明显异 常；②周围血白细胞计数低于3.5×109/L 、 血小板低于50×109/L者； ③感染、出血 （包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃ 者； ④明显胃肠道梗阻； ⑤脱水或（和） 酸碱、电解质平衡失调者。
别嘌醇
制剂与规格 片剂：0.lg/片。
储藏与养护 遮光，密封保存。 有效期暂定2年。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
作用与用途
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
硫唑嘌呤
用途:
临床上主要用于器官或组织移植后抑制免 疫排斥反应，亦广泛应用于自身免疫性疾病， 如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、特发 性血小板减少性紫殿、自身免疫性溶血性贫 血等，也可用于急、慢性白血病。对慢性粒 细胞白血病近期疗效较好，作用快，但缓解 期短。
2. 消化道反应 如食欲不振、恶心、呕吐、 口腔粘膜炎及溃疡、腹泻、腹痛等。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
不良反应 3. 骨髓抑制 表现为白细胞和血小板减少，
停药后 2～3周可恢复。
4. 肝损害 因在肝内代谢，故可有肝功能 可逆性损害。
5. 小脑病变 如出现共济失调等症状，此 毒性为70年代后发现，但很少见。
别嘌醇
来源 别嘌醇 （Allopurinol）又名别嘌 呤醇，以氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、 乙酐等为原料化学合成。
成分与性状 白色或类白色结晶性粉末； 几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解，在 氯仿、三氯甲烷或乙醚中不溶；在氢氧 化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
禁忌证 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血 细胞低下者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。老年 人慎用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
注意事项
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
别嘌醇
1. 本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状， 不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新 溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
不全者，应使用推荐剂量的低限值及小心地监察 血液学及肝肾功能。
2. 与别嘌呤醇、奥昔嘌醇或巯嘌呤合用时应 将硫唑嘌呤的量减少3/4。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
制剂与规格 片剂：125mg/片、250mg/片。
储藏与养护 遮光，密封保存。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
别嘌醇
作用与用途 抗痛风药。 作用:本品为次黄嘌呤氧化酶抑制剂，能阻止次
黄嘌呤氧化酶的作用，使尿酸合成减少，降低血 尿酸浓度，减少尿酸盐在骨关节及肾脏沉着。 是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。
用途:用于慢性原发性或继发性痛风、痛风性肾 病。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
用途: 对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵 巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱 癌、皮肤癌和外阴白斑等均有一定疗效。胸、 腹腔内给药对癌性胸、腹水也有一定疗效。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
使用方法 1. 静脉滴注 1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1
别嘌醇
使用方法 口服：
开始每次0.05g，每日2～3次。逐渐增量， 2～3周后增至每日0.2～0.4g，分2～3次口服。
待血尿酸降至正常范围时，选择合适的维持量: 每次0.1～0.2g，每日2～3次。儿童每天 8mg/kg。
治尿酸结石每次0.1～0.2g，每日1～4次或 0.3g，每日一次。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
贮藏与养护 避光，密闭，室温（10～35℃）下保
存。
如遇冷析出沉淀时，使用前将安瓿浸 于温水 中振摇，溶解后再用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
硫唑嘌呤
来源 硫唑嘌呤（Azathioprlne）以草酸二乙酯 为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合合成。
成分与性状 6-〔5-（1-甲基-4-硝基-lH-咪唑基） 硫代〕-lH-嘌呤。淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭， 味微苦。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶； 在稀氨溶液中易溶。
课前复习
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
1．核酸类药物是通过下列何种机理而发挥 作用的？
A．恢复细胞的正常代谢
B．干扰异常代谢
C．以上都是
D．以上都不是
答案C
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
2．下列不属于核酸类药品的药理作用的是：
A．抗病毒
B．抗肿瘤
C．免疫增强剂
D． 抗真菌
答案D
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
的氟化物，白色或类白色的结晶或结晶性粉末。 在水中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中几 乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔 点281～284℃。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
作用与用途
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
抗代谢抗肿瘤药。
作用: 本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核 苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧 啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。5-FU对 RNA的合成也有一定抑制作用。
3．下列不属于免疫核糖核酸来源的是：
A．人肿瘤组织免疫的动物的脾脏 B．周围血白细胞 C．脾血白细胞
答案D
D．酵母发酵
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
4．核酪主要用于治疗：
A．肺癌
B．慢性支气管炎和支气管哮喘
C．白血病
D．单纯疱疹病毒感染
答案B
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
5．卡介菌多糖核酸是：
2. 本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消 失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。
3. 服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性 以利尿酸排泄。
4. 本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量 维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用 最小有效量维持较长时间。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
别嘌醇
不良反应 停药后一般均能恢复正常。
1.偶有腹泻、间歇性腹痛、低热、皮疹、暂时性 转氨酶升高或粒细胞减少等。停药或适当治疗可 恢复。
2.可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、 胆管周剥脱性皮炎、胃炎，见于用药后3～4周。
3. 可导致血液系统异常和骨髓抑制症状。
氟尿嘧啶
3. 外涂局部用药 用于皮肤癌或癌性溃疡，将5％～10％
的细软膏或霜剂涂于病灶处，每天l～2次， 用药前需清创。
4. 肿瘤内注射 每次剂量0.25～0.5g。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
不良反应
1. 局部作用 注射局部可有疼痛、静脉炎、 皮肤色素沉着, 多见于面部、双手皮肤皱襞、 指甲等处。
别嘌醇
注意事项
5. 服药初期可诱发痛风，可在治疗开始4～8周内合用 小剂量秋水仙碱 。
6. 与排尿酸药合用可加强疗效。
7.不宜与铁剂同服。
8. 用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿 酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。
9. 用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
6. 其他：皮疹、色素沉着、甲床变黑等。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
禁忌证 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应 用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生 远期影响，故在妇女妊娠初期三个月内禁用本 药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可 能在婴儿中出现的毒副反应，在应用期间不允 许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 禁用于衰弱病人。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
作用与用途 免疫抑制药，系巯嘌呤（6-MP）的咪唑衍生物，
在体内几乎全部转变成6-MP而起作用。
作用: 本品具有嘌呤拮抗作用，能抑制DNA合成，从而
抑制淋巴细胞增殖，干扰免疫母细胞的形成，产生免 疫抑制作用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
答案C
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
6．聚肌胞可来源于是：
A．来自天然生物体内的活性物质。 B．酵母发酵。 C．基因工程合成。 D．以上都不是。
答案D
新课学习
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物 类药品
一、碱基类药品 二、核苷类药品 三、核苷酸类药品
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
氟尿嘧啶
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
注意事项
4. 开始治疗前及疗程中应定期检查周围血 象。
5. 老年患者慎用氟尿嘧啶，曾报告年龄在 70岁以上及女性患者对以氟尿嘧啶为基础的化 疗有个别的严重毒性反应，因此应密切监测和 保护脏器功能。
6. 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药 物，以减少消化道出血的可能。
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
不良反应 1. 毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过
久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至 再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有 中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、 视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。
2. 增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
一、碱基类药品
氟尿嘧啶
来源 氟尿嘧啶 （fluorouracil）由氟乙酸乙酯经 缩合、环合、水解合成。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
一、碱基类药品
氟尿嘧啶
成分与性状 5-氟-2,4（1H，3H）-嘧啶二酮。为嘧啶类
次，1疗程总量8～10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将 剂量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖 液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。
2. 口服 每次50～100mg，分2～3次口服， 总量10～15g。或连续服至出现毒性反应即停药。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
注意事项 1. 在动物实验中有致畸和致癌性，但对于
人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮 芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导 致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷 化剂小。
2. 除单用本品较小剂量作放射增敏剂外， 一般不宜和放射治疗同用。
第四章 核酸及其降解物 和衍生物类药品 （2）
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
知识要求
• 掌握常用核苷、核苷酸及其衍生物类药品的名 称、临床应用和使用方法。
• 熟悉核苷、核苷酸及其衍生物类药品临床应用 中的注意事项及禁忌证、贮藏方法。
• 了解核苷、核苷酸及其衍生物类药品的来源、 性质、常见规格和分类。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
禁忌证 对本药及6-疏基嘌呤过敏者禁用； 可致畸胎，孕妇禁用；肾功能不全病人应 适当减量，肝功能损伤者禁用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
注意事项 1. 用药期间应严格检查血象。对肝、肾功能
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
制剂与规格 注射剂：每支125mg（5mL）、250mg （10mL）； 复方片剂：每片50mg。 软膏剂或霜剂：0.5％～2.5％。
源自文库
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
使用方法 口服：
自身免疫性疾病每日l～3mg/kg体重，一般 每日100mg，可连服数月。
器官移植，2～5mg/kg，或视病情而定。 白血病每日1.5～3mg/kg，一日1次或分次 口服。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
氟尿嘧啶
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
注意事项 3. 当伴发水痘或带状疱疹时禁用。其
它有下列情况者慎用： ①肝功能明显异 常；②周围血白细胞计数低于3.5×109/L 、 血小板低于50×109/L者； ③感染、出血 （包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃ 者； ④明显胃肠道梗阻； ⑤脱水或（和） 酸碱、电解质平衡失调者。
别嘌醇
制剂与规格 片剂：0.lg/片。
储藏与养护 遮光，密封保存。 有效期暂定2年。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
作用与用途
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
硫唑嘌呤
用途:
临床上主要用于器官或组织移植后抑制免 疫排斥反应，亦广泛应用于自身免疫性疾病， 如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、特发 性血小板减少性紫殿、自身免疫性溶血性贫 血等，也可用于急、慢性白血病。对慢性粒 细胞白血病近期疗效较好，作用快，但缓解 期短。
2. 消化道反应 如食欲不振、恶心、呕吐、 口腔粘膜炎及溃疡、腹泻、腹痛等。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
不良反应 3. 骨髓抑制 表现为白细胞和血小板减少，
停药后 2～3周可恢复。
4. 肝损害 因在肝内代谢，故可有肝功能 可逆性损害。
5. 小脑病变 如出现共济失调等症状，此 毒性为70年代后发现，但很少见。
别嘌醇
来源 别嘌醇 （Allopurinol）又名别嘌 呤醇，以氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、 乙酐等为原料化学合成。
成分与性状 白色或类白色结晶性粉末； 几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解，在 氯仿、三氯甲烷或乙醚中不溶；在氢氧 化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
禁忌证 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血 细胞低下者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。老年 人慎用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
注意事项
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
别嘌醇
1. 本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状， 不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新 溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
不全者，应使用推荐剂量的低限值及小心地监察 血液学及肝肾功能。
2. 与别嘌呤醇、奥昔嘌醇或巯嘌呤合用时应 将硫唑嘌呤的量减少3/4。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
制剂与规格 片剂：125mg/片、250mg/片。
储藏与养护 遮光，密封保存。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
别嘌醇
作用与用途 抗痛风药。 作用:本品为次黄嘌呤氧化酶抑制剂，能阻止次
黄嘌呤氧化酶的作用，使尿酸合成减少，降低血 尿酸浓度，减少尿酸盐在骨关节及肾脏沉着。 是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。
用途:用于慢性原发性或继发性痛风、痛风性肾 病。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
用途: 对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵 巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱 癌、皮肤癌和外阴白斑等均有一定疗效。胸、 腹腔内给药对癌性胸、腹水也有一定疗效。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
使用方法 1. 静脉滴注 1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1
别嘌醇
使用方法 口服：
开始每次0.05g，每日2～3次。逐渐增量， 2～3周后增至每日0.2～0.4g，分2～3次口服。
待血尿酸降至正常范围时，选择合适的维持量: 每次0.1～0.2g，每日2～3次。儿童每天 8mg/kg。
治尿酸结石每次0.1～0.2g，每日1～4次或 0.3g，每日一次。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
贮藏与养护 避光，密闭，室温（10～35℃）下保
存。
如遇冷析出沉淀时，使用前将安瓿浸 于温水 中振摇，溶解后再用。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
硫唑嘌呤
来源 硫唑嘌呤（Azathioprlne）以草酸二乙酯 为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合合成。
成分与性状 6-〔5-（1-甲基-4-硝基-lH-咪唑基） 硫代〕-lH-嘌呤。淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭， 味微苦。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶； 在稀氨溶液中易溶。
课前复习
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
1．核酸类药物是通过下列何种机理而发挥 作用的？
A．恢复细胞的正常代谢
B．干扰异常代谢
C．以上都是
D．以上都不是
答案C
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
2．下列不属于核酸类药品的药理作用的是：
A．抗病毒
B．抗肿瘤
C．免疫增强剂
D． 抗真菌
答案D
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
的氟化物，白色或类白色的结晶或结晶性粉末。 在水中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中几 乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔 点281～284℃。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
作用与用途
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
抗代谢抗肿瘤药。
作用: 本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核 苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧 啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。5-FU对 RNA的合成也有一定抑制作用。
3．下列不属于免疫核糖核酸来源的是：
A．人肿瘤组织免疫的动物的脾脏 B．周围血白细胞 C．脾血白细胞
答案D
D．酵母发酵
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
4．核酪主要用于治疗：
A．肺癌
B．慢性支气管炎和支气管哮喘
C．白血病
D．单纯疱疹病毒感染
答案B
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
5．卡介菌多糖核酸是：
2. 本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消 失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。
3. 服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性 以利尿酸排泄。
4. 本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量 维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用 最小有效量维持较长时间。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
别嘌醇
不良反应 停药后一般均能恢复正常。
1.偶有腹泻、间歇性腹痛、低热、皮疹、暂时性 转氨酶升高或粒细胞减少等。停药或适当治疗可 恢复。
2.可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、 胆管周剥脱性皮炎、胃炎，见于用药后3～4周。
3. 可导致血液系统异常和骨髓抑制症状。
氟尿嘧啶
3. 外涂局部用药 用于皮肤癌或癌性溃疡，将5％～10％
的细软膏或霜剂涂于病灶处，每天l～2次， 用药前需清创。
4. 肿瘤内注射 每次剂量0.25～0.5g。
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氟尿嘧啶
不良反应
1. 局部作用 注射局部可有疼痛、静脉炎、 皮肤色素沉着, 多见于面部、双手皮肤皱襞、 指甲等处。
别嘌醇
注意事项
5. 服药初期可诱发痛风，可在治疗开始4～8周内合用 小剂量秋水仙碱 。
6. 与排尿酸药合用可加强疗效。
7.不宜与铁剂同服。
8. 用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿 酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。
9. 用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
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6. 其他：皮疹、色素沉着、甲床变黑等。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
氟尿嘧啶
禁忌证 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应 用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生 远期影响，故在妇女妊娠初期三个月内禁用本 药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可 能在婴儿中出现的毒副反应，在应用期间不允 许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 禁用于衰弱病人。
第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
硫唑嘌呤 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品
作用与用途 免疫抑制药，系巯嘌呤（6-MP）的咪唑衍生物，
在体内几乎全部转变成6-MP而起作用。
作用: 本品具有嘌呤拮抗作用，能抑制DNA合成，从而
抑制淋巴细胞增殖，干扰免疫母细胞的形成，产生免 疫抑制作用。
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