基础药理学复习题

基础药理学

名词解释：

1、主动转运：又称逆流转运，其特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP。其转运能力都有一定的限度，可发生饱和现象；且由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。另外，缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运。(P11)

2、药-时曲线下面积（AUC）：药-时曲线下面积与吸收进入体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。是血药浓度随时间变化的积分值。(P23)

3、药物肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。(P30)

4、受体及其特性：受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物（如，蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源活性物质）结合并产生效应。与受体特异性结合的物质称为配体或配基。而受体上能与配体结合的活性基团，称为受点或位点。(P32)

5、首关效应：又称首过效应,系指药物从消化道吸收,随血液流经肝脏而被代谢、分解,使进入体循环的实际药量减少的效应。

6、血脑屏障：血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，极性小而脂溶性大的药物较易通过，对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。(P15)

7、一级消除动力学：是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比。(P25)

8、突触：是指神经元与次一级神经元之间的衔接处或神经末梢与效应器之间的接头。(P67)

9、药酶的诱导：有些药物可使滑面内质网的肝药酶合成加速或降解减慢，P-450酶系统活性增强，加速药物的生物转化，称为酶诱导作用。(P18)

10、竞争性拮抗剂：具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可以增加激动剂的浓度使其达到单用激动剂的水平，称为竞争性拮抗剂。(P40)

11、非竞争性拮抗剂：非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。(P41)

12、副作用和毒性反应：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应，称为副作用；用药剂量过大或时间过长而对机体产生的有害反应，称为毒性反应。(P31)

13、药酶抑制：药物能抑制肝脏药酶活性，可使其他药物的效应敏化。

14、半数有效量（ED

50）和半数致死量（LD

50

）:ED

50

是指最大效应一半所用的药物剂量；

LD50是指半数实验动物死亡的药物剂量。(P45)

15、治疗指数（TI）和安全范围：TI用LD

50/

ED50

表示，可用于估计药物的安全性，通常此

数值越大表示药物越安全；药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。(P45)

16、药物的局部作用：局部作用是指不吸收的药物在人体表皮或黏膜表面所起的作用。

17、变态反应：又称过敏反应，指机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起的生理功能的障碍或组织损伤。(P31)

18、药物量-效关系：血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量-效关系。

(P)

19、药物代谢表现分布容积：是指静脉注射一定量药物，待分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。(P22)

20、药物的构效关系：药物作用的特点取决于药物小分子与生物大分子之间生化反应的专一性，而后者又取决于药物的化学结构，药物的结构与药理活性或毒性之间的这种关系称为构效关系。(P41)

21、生物利用度：是指经过肝脏首关消除过程后被吸收进入体循环的药物相对量和速度。(P20)

简答题：

1、非特异性药物作用机制有哪些并举例说明

1、渗透压作用：如甘露醇的脱水作用。

2、脂溶作用：如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用。

3、膜稳定作用：阻止动作电位的产生及传导，如局部麻醉药，某些抗心律失常药等。

4、影响PH：如抗酸药中和胃酸。

5、络合作用：如二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。

2、药物的作用和药物的效应（P30）、肾上腺素的“翻转作用”P(107)、去极化型肌松药(P94）（1）药物作用：是指药物与机体组织间的原发（初始)作用；

（2）药物效应：是指药物原发作用引起机体器官原有功能的改变；

（3）翻转作用：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压的现象；α受体阻断药可能会选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激活或较少激活肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素的神经递质及肾上腺素受体激活药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”

（4）去极化型肌松药：又称为非竞争性肌松药，其分子结构与乙酰胆碱（ACh)相似，并且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解，因而能产生与ACh相似但较持久的去极化作用。3、抗菌药物抗菌药理作用机制有哪些并举例说明(P386)

（1）影响细菌叶酸代谢

磺胺类与甲氧苄啶，可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。

（2）抑制细菌细胞壁合成

磷霉素抑制有关酶系阻碍N-乙酰胞壁酸的形成；环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的形成。胞浆膜阶段的粘肽合成可被万古霉素和杆菌肽所破坏，它们能分别抑制MNAc-五肽与脂载体结合并形成直链十肽二糖聚合物和聚合物转运至膜外受体的过程及脱磷酸反应。青霉素与头孢菌素类抗生素则能阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉联接过程。青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白表现为抑制转肽酶的转肽作用，从而阻碍了交叉联接。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。